Peptidomimetic (original) (raw)
Peptidmimetika, auch Peptidomimetika genannt, sind niedermolekulare organische Verbindungen, deren wesentliche strukturelle Elemente einem Peptid oder einem Protein nachempfunden sind. Sie besitzen oft ähnliche biologische Wirkungen wie ihre aus Aminosäuren aufgebauten Vorbilder. Im Vergleich zu Peptiden und Proteinen weisen Peptidmimetika in der Regel verbesserte pharmakokinetische Eigenschaften, wie eine bessere Aufnahme in den Körper (Resorption) und eine erhöhte Stabilität im Organismus, auf. Ebenso kann das pharmakodynamische Wirkprofil optimiert werden. Daher werden Peptidmimetika insbesondere als Arzneistoffe entwickelt und eingesetzt.
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| dbo:abstract | Peptidmimetika, auch Peptidomimetika genannt, sind niedermolekulare organische Verbindungen, deren wesentliche strukturelle Elemente einem Peptid oder einem Protein nachempfunden sind. Sie besitzen oft ähnliche biologische Wirkungen wie ihre aus Aminosäuren aufgebauten Vorbilder. Im Vergleich zu Peptiden und Proteinen weisen Peptidmimetika in der Regel verbesserte pharmakokinetische Eigenschaften, wie eine bessere Aufnahme in den Körper (Resorption) und eine erhöhte Stabilität im Organismus, auf. Ebenso kann das pharmakodynamische Wirkprofil optimiert werden. Daher werden Peptidmimetika insbesondere als Arzneistoffe entwickelt und eingesetzt. (de) Les peptidomimétiques sont des molécules organiques souvent utilisées en pharmacologie comme substitut de peptides actifs. Plusieurs stratégies peuvent être utilisées afin de concevoir un peptidomimétique: l'utilisation des acides aminés D au lieu de L afin de diminuer la vitesse de dégradation dans le corps, la synthèse de peptoïdes ou l'utilisation de β-peptides. (fr) Un péptidomimético es una estructura similar a la proteína, diseñada para imitar un péptido, capaz de reemplazarlo en sus interacciones con receptores y enzimas. Por lo general, surgen típicamente de la modificación de un péptido ya existente, o del diseño de sistemas similares que imitan péptidos, como los peptoides y los péptidos β, para alterar las propiedades de la molécula. Por ejemplo, pueden surgir de modificaciones para cambiar la estabilidad de la molécula o su actividad biológica, y ello puede desempeñar un papel en el desarrollo de compuestos farmacológicos a partir de los péptidos existentes. Estas modificaciones implican cambios sobre los péptidos que no suceden de forma natural (como alteraciones en la columna vertebral y la incorporación de aminoácidos no naturales). Según su similitud con el péptido precursor, los peptidomiméticos se pueden agrupar en cuatro clases (A - D) donde A presenta la mayor cantidad de similitudes y D. Las clases A y B involucran andamios similares a péptidos, mientras que las clases C y D incluyen moléculas pequeñas (Figura 1). (es) A peptidomimetic is a small protein-like chain designed to mimic a peptide. They typically arise either from modification of an existing peptide, or by designing similar systems that mimic peptides, such as peptoids and β-peptides. Irrespective of the approach, the altered chemical structure is designed to advantageously adjust the molecular properties such as stability or biological activity. This can have a role in the development of drug-like compounds from existing peptides. These modifications involve changes to the peptide that will not occur naturally (such as altered backbones and the incorporation of nonnatural amino acids). Based on their similarity with the precursor peptide, peptidomimetics can be grouped into four classes (A – D) where A features the most and D the least similarities. Classes A and B involve peptide-like scaffolds, while classes C and D include small molecules (Figure 1). (en) |
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