Protein phosphatase 2 (original) (raw)
Protein phosphatase 2 (PP2), also known as PP2A, is an enzyme that in humans is encoded by the PPP2CA gene. The PP2A heterotrimeric protein phosphatase is ubiquitously expressed, accounting for a large fraction of phosphatase activity in eukaryotic cells. Its serine/threonine phosphatase activity has a broad substrate specificity and diverse cellular functions. Among the targets of PP2A are proteins of oncogenic signaling cascades, such as Raf, MEK, and AKT, where PP2A may act as a tumor suppressor.
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| dbo:abstract | La protéine phosphatase 2 (PP2), également appelée PP2A, est une enzyme qui, chez l'homme, est codée par les gènes PPP2CA (isoforme α) et PPP2CB (isoforme β) situés sur le chromosome 5 et le chromosome 8 respectivement. Il s'agit d'une protéine hétérotrimérique exprimée de manière ubiquitaire qui assure une partie importante de l'activité phosphatase dans les cellules d'eucaryotes. Son activité phosphatase est caractérisée par une large spécificité de substrats et une grande diversité de fonctions cellulaires. Parmi les cibles de la protéine phosphatase 2, on compte notamment les protéines des cascades de signalisation oncogène comme c-Raf, (en) et Akt1, vis-à-vis desquelles elle agit comme suppresseur de tumeur. Protéine-sérine/thréonine phosphatase L'enzyme est formée d'un cœur constitué d'une sous-unité structurelle A et d'une sous-unité catalytique C, auquel est liée une sous-unité régulatrice B. L'association de ces trois sous-unités produit différentes holoenzymes ayant différentes propriétés et des fonctions distinctes. La sous-unité A, caractérisée par sa répétition HEAT, joue le rôle d'armature indispensable à la formation du complexe hétérotrimérique. La liaison de la sous-unité A modifie l'activité enzymatique de la sous-unité catalytique C même en l'absence de sous-unité B. Alors que la séquence peptidique des sous-unités A et C est remarquablement conservée chez les eucaryotes, les sous-unités régulatrices B sont plus hétérogènes et on pense qu'elles jouent un rôle clé dans le contrôle de la localisation et de l'activité spécifique des différentes holoenzymes. Les eucaryotes multicellulaires expriment quatre classes de sous-unités B : B (PR55), B′ (B56 ou PR61), B″ (PR72) et B‴ (PR93/PR110), avec au moins seize membres dans ces sous-familles. L'activité et l'association des sous-unités des protéines phosphatase 2 sont également contrôlées par des protéines accessoires et des modifications post-traductionnelles. La protéine phosphatase 2 a été identifiée comme cible potentielle de médicaments contre la maladie de Parkinson et la maladie d'Alzheimer. On ne savait cependant pas encore en 2014 laquelle de ses isoformes serait la cible à privilégier ni si l'effet thérapeutique à rechercher en serait l'inhibition ou l'activation. Elle a également été identifiée comme suppresseur de tumeurs dans le cadre de certains leucémies et certains programmes étaient en cours en 2015 afin d'identifier les composés susceptibles de l'activer directement ou d'inhiber les protéines qui réduisent son activité. (fr) Protein phosphatase 2 (PP2), also known as PP2A, is an enzyme that in humans is encoded by the PPP2CA gene. The PP2A heterotrimeric protein phosphatase is ubiquitously expressed, accounting for a large fraction of phosphatase activity in eukaryotic cells. Its serine/threonine phosphatase activity has a broad substrate specificity and diverse cellular functions. Among the targets of PP2A are proteins of oncogenic signaling cascades, such as Raf, MEK, and AKT, where PP2A may act as a tumor suppressor. (en) プロテインホスファターゼ2 (protein phosphatase 2, PP2) は、普遍的に発現しているヘテロ三量体型プロテインホスファターゼで、PP2Aとしても知られる。真核生物細胞におけるホスファターゼ活性の大部分を担う。そのセリン/スレオニンホスファターゼ活性は広い基質特異性を持ち、多様な細胞機能に関与する。PP2Aの標的にはRaf、MEK、AKTといった発がん性シグナル伝達カスケードのタンパク質が含まれ、PP2Aはがん抑制因子として機能する。 (ja) Белок фосфатазы 2 (PP2) (англ. Protein phosphatase 2), также известный как PP2A — фермент, кодируемый у человека геном PPP2CA. PP2A — гетеротримерная протеинфосфатаза, являющаяся убиквитарной и консервативной серин/треонин фосфатазой с широкой субстратной специфичностью и разнообразными клеточными функциями. Целями PP2A являются белки онкогенных сигнальных каскадов, такие как , , и AKT. (ru) 蛋白磷酸酶2（英語：Protein phosphatase 2，簡稱PP2或PP2A）是由PPP2CA基因编码的蛋白磷酸酶。PP2A存在于很多组织中，為异三聚体，屬於丝氨酸/苏氨酸磷酸酶，具有广泛的底物特异性和多样的细胞功能。PP2A的底物都是信号传导级联反应中的癌蛋白，如AKT、和。 (zh) |
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| dbp:caption | The catalytic subunit of protein phosphatase 2A. The protein is shown in rainbow color with the N-terminus in blue and the C-terminus in red. The methylated carboxyl group of the C-terminal leucine residue is shown in white. The purple spheres are two catalytically required manganese ions and the dark gray compound at center is a peptidomimetic toxin, microcystin, occupying the active site. From . (en) |
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