Льэонард — Автор (original) (raw)

Льэонард

N-гликозиловые производные даунорубицина, проявляющие антибиотическую активность

Номер патента: 1054352

Опубликовано: 15.11.1983

МПК: A61K 31/704, A61P 31/00, C07H 15/252 ...

Метки: n-гликозиловые, активность, антибиотическую, даунорубицина, производные, проявляющие

...раза экстрагируют 25 мл смеси хлороформа и метилоного спирта в отношении 10:0,5. Экстракт сушат безводным сульфатом натрия, фильтруют и выпаривают при уменьшенном давлении при 15-20 С. Полученный даунорубицин н виде основания растворяют н 3 мл диметилацетамида, добавляют 0,3 г глюкозы и 0,003 мл уксусной кислоты и смешинают при 35 оС н течение 12 ч, После окончания реакции добавляют 150 мл этилового эфира, осадок центрифугируют, несколько раз промывают5 мл хлороформа, а остальной осадок очищается методом колоночной хроматографии на Бероайехе ЬНо в составе метанол : хлороформ 5:1,После загустенияраствора добавкойэтилового спирта осаждают И-(1-дезокси-фруктоз-ил)-даунорубицин, промывают этиловым спиртом и сушат приуменьшенном давлении,...

Способ получения сложных эфиров антибиотиков из группы полиеновых макролидов или их -замещенных производных

Номер патента: 1052154

Опубликовано: 30.10.1983

Авторы: Барбара, Ежи, Льэонард, Эдвард, Эльжбета

МПК: A61K 31/7048, C07G 11/00

Метки: антибиотиков, группы, замещенных, макролидов, полиеновых, производных, сложных, эфиров

...Выделение аналогич- на и через 4 ч осаждают этиловым эфийо примеру 5. Получают 0,45 г (Вфффрогл из раствора осадок этилового=400), что составлЯет 80 от теологе 45 эфиРа ИРА-пРоизводной амфотеРицяна В.Осадок двукратно проьнвают.этиловьпюП р и м е р 7. О;3 г М-ацетнлпи.- эфиром и сушат при уменьшенном давгларици 1)а с Е гф =110 при 304 нм и, лении, Получают 0,4 г этилового эфираО 2 г ДИК растворяют в 2 ич свеже ЯРА-производной амфотерицина,В.Рдистиллированного бензилового спирта зО 1 С =0,0 мкг/юг, что составляет 8 от,и оставляют на ночь при комнатной теоретического с Ег" =1260 при 382 им.Осадок этилового эфира. ХРА-производной аифотерицина В растворяют в сосОсадбк, выделенный сглесью этиловый тане хлороформ г метанол : водафгг : -" (2 г...

Способ получения -гликозиловых производных антибиотиков из группы антрациклинов

Номер патента: 1011051

Опубликовано: 07.04.1983

Авторы: Барбара, Льэонард, Эдвард

МПК: A61K 31/704, C07H 15/252

Метки: антибиотиков, антрациклинов, гликозиловых, группы, производных

...С в течение25 12 ч, После окончания реакции добавляют 150 мл этилового эфира, осадокцентрифугируют, несколько раз промывают в 5 мл хлороформа и очищаютметодом колоночной хроматографии наЗО ЯерЬайех ЬНпри соотношении хлороформ: метанол:1. После сгущенияраствора добавкой этилового эфираосаждают М в (глюкоз - ил)-даунорубицин, который промывают этиловым эфиЗ 5 ром и сушат при пониженном давлении,Получают 0,45 г вещества, что составляет 60 от теоритического,Т.пл. с разложением 193- 195 С.40 МС-ФД м/3 68 Я (100 М),П р и м е р 3 . 0,53 г даунорубицина в виде основания и 0,5 г И-октиламида глюкуроновой кислоты растворяют в 5 мл диметилформамида и пере 45,мешивают при 35 С в течение 12 ч,Далее процесс ведут аналогично примеру 2 Получают 0,55 г...

Способ получения метилсульфатов n, n, n-триметиламмониевых производных полиеновых макролидов

Номер патента: 955855

Опубликовано: 30.08.1982

Авторы: Анджей, Барбара, Ежы, Льэонард, Павэл, Эдвард, Эльжбета, Эмилья, Ян

МПК: A61K 31/7036, A61K 31/7048, C07C 211/62 ...

Метки: n-триметиламмониевых, макролидов, метилсульфатов, полиеновых, производных

...что составляет 50 теоретического выхода.П р и м е р 10. 1 г ауреофацинас ЕЛф = 800 (при 378 нм) растворяют в 23 ж смеси диметилформамид-метанол (10:1), добавляют 1 г бикарбоната натрия и по каплям вводят 1 мл 5 диметилсульата. Раствор перемешивают при 20 С в течение 20 ч, после обрабатывают, как описано в примере 1.Получают. 0,7 г метилсульфата метилового сложногб эфира М,М,В-триме.тиламмониевого производного ауреофацина с Е = 760 (при 378 нм), что составляет 65 теоретического выхода.П р у м е р 11. 0,1 г кандицидина с Е ф 400 (при 378 нм) раство ряют в 5 мл смеси диметилформамидметанол (10,1) добавляют 0,1 г бикарбоната натрия и по каплям вводят ЗО 0,1 мл диметилсульфата. Раствор перемешивают при 20 фС в .течение 15 ч, после чего...