Замещенные в положении 17 бета цепью из двух атомов углерода, например прегнан, прогестерон — A61K 31/57 — МПК (original) (raw)

Способ лечения дисменорреи

Номер патента: 245275

Опубликовано: 01.01.1969

Авторы: Всесоюзный, Гинекологии, Говорухина

МПК: A61K 31/56, A61K 31/565, A61K 31/57, A61P 15/00 ...

Метки: дисменорреи, лечения

...огестерон при организм их Растворы гор 0,1 мл при ер, эстрадиола 0,5%. лечебного эс очагами хрлечение анти Эстрогены и првременно, однакодый в отдельностив количестве 0,05 -эстрогенов, наприм0,1 % и прогестерон Для п образно фекции ми преп ффекта целесо онической ин бактериальны овышения больнымпроводитьаратами. Известный ловыми горм вую фазу ме а во вторую ф спечивает пол го эффекта, Предлагаем ного тем, что приступа бол ских явлений Раствор горм ние менструа во вторую фа ла менструац продолжитель нов производя циклов. Предмет изобретени 1. Способ лечения дисменорреи половымигормонами, отличающийся тем, что, с целью 10 предупреждения развития приступа боли и сопутствующих патологических явлений, гормоны вводят внутрикожно,2....

Способ синхронизации половой охоты у домашнихживотных

Номер патента: 367866

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Бахронов, Ганиев, Научно, Прокофьев

МПК: A61D 7/00, A61K 31/57

Метки: домашнихживотных, охоты, половой, синхронизации

...оплодотворяемости животным однократно вводят оксипрогестероц-капронат в виде 10 - 12 раствора в смеси растительното масла ц бецзил-бензоата в дозе 4 - 5 лтг ца кг нвивого веса,Предлагаемый способ осуществляется следующим образом.Растворяют аксипрогестерон-капровтат в смеси растительного масла, например хлопковога, и бензил-бснзоата в соотношении 7: 3 до 10 - 12% концентрации, Полученный раствор стерилизуют в течение 2- 3 час на водяной бане при температуре 100,и охлаждают до комнатной температуры. После этого раствор препарата вводят животным путем однократной подкожной инъекции в области лопатки или шеи в количестве 4 - 5 лтг гормона ца 1 кг живого веса. Вводимый препарат, обладая пролонгираванцым действием, тормозит проявление...

6 -фторциклогексано (1″, 2″, 16, 17 ) -прегн-4-ен-3, 20-дион, обладающий гестагенной активностью и способ его получения

Номер патента: 555116

Опубликовано: 25.04.1977

Авторы: Ахрем, Ганина, Камерницкий, Куликова, Левина, Лисица, Терехина

МПК: A61K 31/57, C07J 5/00

Метки: 20-дион, активностью, гестагенной, обладающий, прегн-4-ен-3, фторциклогексано

...затем еще 4 часа прио0 . Реакционную массу небольшими порциямивыливают в охлажденный разбавленный раствор аммиака, отделяют органический слой ипромывают водой до нейтральной реакции.После удаления растворителя к остатку добавляют метанол и отфильтровывают 1,42 г(бензол ( ацетон:1; 50 г),Раствор 1,42 г 5 сС - бромЯ-фторциклогексано- (1,2; 16 сс 17 сЦ прегнан(3-ол- она в 130 мл ацетона охлаждают доо0 и в него прибавляют 1,5 мл раствора полученного из 26,72 г С 0523 мл концентрированной Н 50 и воды до 100 мл,г 4оРеакционную массу перемешивают при 5 втечение 10 мин, затем выливают в лед.Выпавший осадок отфильтровывают, промываютна фильтре водой и сушат на воздухе. Получено 1,29 г (90%) 5 сс,-бром/3 -фторциклогексано 1,2; 16 с 17 с 41...

Способ получения производных прегнановой кислоты

Номер патента: 555856

Опубликовано: 25.04.1977

Авторы: Клаус, Рудольф, Ханс, Хельмут, Хенри

МПК: A61K 31/57, C07J 5/00

Метки: кислоты, прегнановой, производных

...углеводородынапример метилен хлорид, хлороформ, простые эфиры,/ такие как диэтиловый эфир, диизопропиловый эфир, кетоны, например ацетон, метилэтил, кетон, или спирты, такие как метанол, этанол.Предлагаемый способ можновести так жв в смесях названных растворителей,С пособосуществляют предпочтительнопри 0 С. Так, например, можно окноп 015лять соединения, соответствукнцие общей формуле Ц при комнатной температуреили при температуре кипения применяемогорастворителя.П р и м е р 1, Раствор 10 г 906-фтор- З 0 11 ф, 21-диоксиноС, 17 с 6 - изопропилцдендиокси,4-прегнадиен,20-диона в 1000 мл метанола смешивают с 5 г ацетата меди (Ц ) и перемешивают 120 часпри комнатной температуре. Раствор сгушают в вакууме и остаток растворяют вдихлорметане,...

Способ получения 21-ацетата 6 -фтор-16, 17 изопропилидендиоксипрегна-1, 4-диен-11, 21-диол3, 20-диона

Номер патента: 571489

Опубликовано: 05.09.1977

Авторы: Гриненко, Гусарова, Клубничкина, Лейбельман, Морозова, Рыжкова, Шпингис

МПК: A61K 31/57, C07J 5/00

Метки: 20-диона, 21-ацетата, 21-диол3, 4-диен-11, изопропилидендиоксипрегна-1, фтор-16

...мп диметипформамида). Трансформацию проводят при том же режиме, что и выращивание культуры. Продолжительность процесса гидроксипирования 15-20 час она контролируется методом хроматографии на ппастинках 8 ( 1 и Го 3 ". При содержании исходного стероида не более 5% трансформацию прекращают, мицепий отделяют фильтрацией на друкфипьтре, промывают 10-20 п воды, купьтурапьную жидкость вместе с промыв- ными водами возвращают в аппарат и стерипизуют 30 мин при 120 оС, После стерилизации и охлаждения до ЗО С в аппарат подают культуру С,ЯуврРех, выращенную следующим образом, Исходной культурой засевают матрицы с агаризованной средой следующего состава: пептон 6 г, дрожжевой автолиэат 3 г, мясной бульон 150 мл,гидропиэат казвина 4 г, глюкоза 1...

Способ получения 15, 16 метилен-4-прегненов

Номер патента: 576958

Опубликовано: 15.10.1977

Авторы: Вальтер, Рудольф

МПК: A61K 31/57, C07J 7/00

Метки: метилен-4-прегненов

...г 17,20 - диокси - 3,3 . (2, 21 - диметил 1,3пропилендиокси)19 - нор - 5,15- или 5 (10)15 прегнадиена,35,6 г 17,20диокси - 3,3(2, 2 - диметил, 3 . пропнлендиокси) . 19 - нор - 5,15. или5(10) 15 - прегнадиена в 475 мл абсолютного эфираи 475 мл абсолютного диметилового эфира этилен.гликоля нагревают с 57,3 мл йодистого метилена и71,2 г сплава цинк-медь в течение 6,5 ч при перемешивании с обратным холодильником. Обработкупроизводят, как описано в примере А. После хроматографии на силикагеле получают 17,7 г 17,20.диокси - 3,3 - (2, 2 . диметил - 1, 3пропилендиокси) - 15 й, 16 а. метилен - 19 . нор - 5.или 5(10) - прегнена.4,2 г 17,20 диокси,3. (2,2- диметнл,3 - пропилендиокси) - 15 й, 16 а. метнлен - 19 . нор.- 5- или 5(10) -...

Способ получения стероидных (16, 17)-2″, 3″-дигидро-1, 4диоксинов или их 1, 2-дегидропроизводных

Номер патента: 581874

Опубликовано: 25.11.1977

Авторы: Кристофер, Сеймор, Фрэнк

МПК: A61K 31/57, C07J 5/00

Метки: 17)-2, 2-дегидропроизводных, 3-дигидро-1, 4диоксинов, стероидных

...5-ным раствором бикарбоната натрия и сушат. Пос.ле удаления растворителя получаютмасло, которое после кристаллизациииз ацетона - гексана образует 2,3 гцелевого продукта. Перекристаллизация 600 мг иэ ацетона - гексана дает510 мг 21-ацетата-фтор,17,21-триоксиС - 12-Фенил-пропенил) -окси) -прегн-ен,20-диона с т.пл.169-171 ф С.Вычислено,Ъ: С 69,29; Н 7,09)3,42Ом Н,эСО,Найдено,Ъ: С 69,13; Н 7,11; Г 3,26 уВ. 21-Ацетат 9-фторЯ, 17,21-триоси - 2-фенилоксиранил) --метокси 1-прегн-ен,20-диона.Раствор 555 мг 21-ацетата-Фтор.3,17,21-триоксиА - 1(-Фенин-пропецил)-окси 1-преги-ен,20-диона в 25 мл дихлорметана перемешиваютв течение 330 мин с 200 мг метахлорцапбензойной кислоты. Раствор промывают 50 мл 5-ного раствора сульфитанатрия и 50 мл 5-ного...

Способ получения производных прегнановой кислоты

Номер патента: 622411

Опубликовано: 30.08.1978

Авторы: Клаус, Рудольф, Ханс, Хенри

МПК: A61K 31/57, C07J 5/00

Метки: кислоты, прегнановой, производных

...кислоты и циклогексилового эфира6 у -фтор,21 ф-диокси-оксою метил,4-прегнадиен-карбоновойкисл отыБ. Аналогично примеру 3 Б окисляют5,1 г полученной в и. А смеси, получаютпиклогексиловый эфир бс -) Фтор - 11 ф - Ооксо,20-до оксо-метил,4-пренадиен-кврбоновой кислоты, т. пл.258-260 С,Я + 130 (диоксан).В, Аналогично примеру 3 В 500 мгциклогексилового эфира 6 Ы -Фтор/Ь И- оксо,20-ди оксоМ, -метил,4- прегнааиен -21-карбоновой кислоты окисляют реагентом Джонса, получают 451 мгииклогексилового эфира 6 М -фтор,11,"20-три оксор -метил,4-прег нади ен-Ю21-карбоновой кислоты в виде аморфного порощкообраэного вещества, и р( пи оксан),В, Раствор, содержащий 1 г полученного в и, Б метилового эфира в 60 млацетона, смешивают с...

Способ получения кортикоидов или их солей

Номер патента: 668611

Опубликовано: 15.06.1979

Авторы: Йоахим-Фридрих, Рудольф, Ульрих

МПК: A61K 31/57, C07J 5/00

Метки: кортикоидов, солей

...соль отсасывают,промывают эфиром и высушивают в вакууме над пятиокисью Фосфора, Получают670 мг калйй-(бсср,9 сС-дифторР-окси20-диоксос.-метил,4-прегнадиено-21-ил) -сукцината, Т,пл, 170-180 С,УфЕгьв 16600 фв) К 650 мл гемисукцината в 10 мл аб солютного метанола добавляют 11,4 мл0,1 н,раствора метилата натрия до рН 8.Раствор концентрируют в вакууме и замешивают в смесь 500 мл эфира и 100 млпентача. Выделившийся в виде осадкапродукт отсасывают и высушивают в вакууме, Таким образом получают 630 мгнатрий-(бсср,9 с-дифторр-окси,20"диоксосс-метил,4-прегнадиен-ил)-сукцината, Т,пл, 175-180 С,30Уф;ф Е 2 = 16500.2 ЗЬП р и м е р 2, а) К 5 г 6 оС-фтор)-21-диоксис;метил,4-прегнадиен,20-диона в 25 мл пиридина добавляют 5 г ангидрида янтарной кислоты...

Способ получения производных прегнановой кислоты

Номер патента: 686623

Опубликовано: 15.09.1979

Авторы: Карл, Клаус, Рудольф, Хельмут, Хенри, Эрих

МПК: A61K 31/57, C07J 5/00

Метки: кислоты, прегнановой, производных

...после перекристаллиза" ции из смеси ацетон-гексан получают 1,12 г метилового эфира бг-фтор- "хлор-20;диокси"З-оксо,4- -прегнадиеновой-кислоты с т,пл.211-212 Сео) = -13 (хлороформ). УФг Е - - 14800 (метанол) .б) 10,5 г смеси метилового эфира 6 А-фтор-хлор,20 д-;диокси- -оксо-.метил,4-прегнадиеновой-кислоты и метилового эфира 6 Ы фтор-хлор,20;диоки-оксо- -16 К-,метил,4-прегнадиеновФй- -кислоты растворяют в 60 мл метиленхлорида и окисляют 150 г активной окиси марганца (1 Х) при комнатной температуре. После Фильтрования окиси марганца (1 Х) и выпаривания раст. - ворителя сырой продукт перекристаллизовывают двухкратно иэ смеси ацетонгексан получают 1,08 г метилового эфира бсср-фтор-хлорс)-окси,20- -диоксобс(.-метил,4-прегнадиеновой-...

Способ получения -гомо-20кетопрегнанов

Номер патента: 686624

Опубликовано: 15.09.1979

Авторы: Клаус, Отто, Рудольф, Ульрих, Хельмут

МПК: A61K 31/57, C07J 63/00

Метки: гомо-20кетопрегнанов

...комнатной темпе- месь вводят в водныйтрия и зкстрагируют ме- з 5 енхлоридный раствор проа 1 рт и остаток очищаютхроматографии, Таким мг 213.этокси-За-окси- О- -диона с т. пл. 67 - 68 С, 40 Пример 4, 400 м.-прегнан,20-диона сного этанола с 0,1 мли перемешивают 10 минратуре. После этого сраствор хлористого натиленхлоридом, Метилмывают водой, упаривметодом тонкослойноиобразом получают 345гомоа-прегнан,20 ние, с помощьюминеральных кисты выделяют, во внимание 2956 4,71. кспер . 27 Составитель И, ФедосееваРедактор Е. Хорина Техред С.Мигай Корректор М.Пожо Заказ 5363/57 Тираж ЦНИИПИ Госу513 Подписноеарственного комитета СССРизобретений и открытийа, Ж-З 5, Раушская наб., д, 4/5 по делам113035, Москв иал ППП "Патент", г. Ужгород,...

Способ получения 20-(о-карбоксиметил) оксима прогестерона

Номер патента: 692836

Опубликовано: 25.10.1979

Авторы: Зорина, Матюхина, Салтыкова

МПК: A61K 31/57, C07J 41/00, C07J 5/00 ...

Метки: 20-(о-карбоксиметил, оксима, прогестерона

...Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж - 35, Раушская наб., д, 4/5Заказ 6350/33 Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 3няют эфир и получают 0,92 г вещества в видемасла.Изомеризация, Продукт реакции окислениярастворяют в 60 мл метанола и добавляют0,4 мл 10%-ного КОН в метаноле, греют 10 мино5на водяной бане при 40-50 С. Раствор подкисляют НС 1 до рН 2 и выливают в воду, Образовавшийся хлопъевидный осадок экстрагируютэфиром, промывают водой, сушат сульфатомнатрия. Отгоняют эфир и получают 0,9 г продукта реак 1 рщ.Очистка продукта изомеризации, 0,9 г ве.щества растворяют в 3 мл этилацетата и на.носят на колонку с силикагелем (40 г), наполненную в гексане. Элюирование ведут смесью...

Способ получения 16, 17 -дизамешенных прегнанов

Номер патента: 717064

Опубликовано: 25.02.1980

Авторы: Камерницкий, Куликова, Левина

МПК: A61K 31/57, C07J 5/00

Метки: дизамешенных, прегнанов

...быстро приливают 1 мл свеже. перегнанного (СНф ) перемешивают еще 5 мин, после чего обрабатывают аналогично предыдущему. После хроматографирования остатка на силикагеле в системе петр, эфир-эФир (99:1) получают 0,3 г продукта (Г, й еН, Я: ВСН СН). с т, пл. 178- 1846 С (петр. эфир) . ИК-спектр (КВэ,М, см ): 1250, 1700, 1735. Спектр ПМР (8, м. д.); 0,67 с (ЗН,18-СН),1,04 д (ЗН,16-СН), 1,07 с (ЗН,19"СН ), 2,00 с (ЗН,З-ОАс), 2,07 с и 2,17 с 16 Н, СН и 21-СНд),4,3 с (2 Н,В-СН-)53 м (1 Н,б-Н).Найдено,: С 67,26; Н 8,84; ,13,18.СгФФФ.Вычислено,: С 67,38; Н 8,42; , 13,82. П р и м е р 4. К раствору 110 мг (15,7 мг/а) лития в 50 мл жидкого МН при энергичном перемешивании в токе аргона прибавляют раствор 0,5 г (1, 3 ммоль) стероида (Й, В:СОСНд, у...

Способ лечения алкоголизма и токсикоманий у женщин

Номер патента: 718105

Опубликовано: 29.02.1980

Автор: Целибеев

МПК: A61K 31/57, A61P 25/32

Метки: алкоголизма, женщин, лечения, токсикоманий

...кольких ле аркологиче Ве. 30 пато коти р 1. Больная Г, в течен злоупотребляла алкогол ком кабинете в течение 1 сяцев получала по 1,0 - 2,0 гил оксипротестерона раз в 10 дней, За период лечения прекратила употребление алкогольных напитков.Г 1 р и м е р 2. Больная К. злоупотребляла приемом седуксена. Получала оксинрогестерон сначала по 1,0 ил, а затем по 2,0 лгл в течение 3 месяцев. За это время постепенно дозировка седуксена снижеп до 1 таблетки в день,При лечении 17 женшин, страдающих хроническим алкоголем, и 6 женщин, злоупотребляющих алкоголем и,приемом седуксена, применяли внутримышечное введение оксипрогестерона,капроната по 1,0 - 2,0 мл через 7 - 10 дней, Контрольная группа .из 1 О больных получала плацебо. В контрольной группе...

Способ получения кортикоидов

Номер патента: 730311

Опубликовано: 25.04.1980

Авторы: Генри, Иоахим, Клаус, Рудольф, Ханс, Хельмут

МПК: A61K 31/57, C07J 5/00

Метки: кортикоидов

...в 56 мл хлористогометилена и перемешивают, после чего3,5 ч при комнатной температуре. Затем смесь фильтруют, многократно обрабатывают остаток хлористым метиленом и объединенные органические фазы40 промывают водой. После сушки над сульфатом натрия упаривают в вакууме.Выход сырого продукта 3,9 г. Сыройпродукт подвергают хроматографической очистке на 300 г кизельгеля,45 вымывая градиентной элюцией смесьюхлористый метилен/ацетон (0-10 ацетона), Выход 17 сА-бензоилокси-. 21 -730311С=ОВ 0где Х представляет собой (3 -оксиметиленовую группу, р -фторметиленовую группу или карбонильную груп - 65 пу; форной кислоты перемешивают 30 мин при ОС, После этого добавляют 8 г 170.-бензоилоксид;хлор(3-фтор-...

Способ получения 17 -оксипрегна-4, 9 11-диен-3, 20-диона

Номер патента: 731902

Опубликовано: 30.04.1980

Авторы: Андрэ, Жан-Клод, Люсьен, Роберт

МПК: A61K 31/57, C07J 5/00

Метки: 11-диен-3, 20-диона, оксипрегна-4

...0,345 г 3-этиленоксиаоксир-цианэстра(10),9 (11) -диена в 5 см пиридина, прибавляют триметилхлорсилана, перемешивают реакционную смесь в атмосфере азота при 20 - 25 С в течение 3 ч. Экстрагируют насыщенным водным раствором бикарбоната натрия и экстрагируют хлористым метиленом. Экстракты промывают водой, сушат и выпаривают досуха в вакууме, В таком виде остаток употребляют для продолжения синтеза. 3-Этилендиоксиа-триметилсилилоксир - цианоэстра(10),9 (11) -диен, употребляемый в следующей стадии, получен с количественным выходом и имеет вид маслянистого продукта, растворимого в хлороформе и спирте и нерастворимого в воде.ИК-спектр подтверждает отсутствие гидроксила и присутствие полос, соответствующих нитрилу, кеталю и двойной связи, а...

4, 6-3-капронилгидразон-прегнадиен17 -ол-20-он-ацетат, обладающий гестагенным действием

Номер патента: 745907

Опубликовано: 05.07.1980

Авторы: Воловельский, Натаров, Селиченко, Скачек

МПК: A61K 31/57, C07J 41/00, C07J 5/00 ...

Метки: 6-3-капронилгидразон-прегнадиен17, гестагенным, действием, обладающий, ол-20-он-ацетат

...из табл. 1, спустя 3 дня после в дозах 0,2 и 0,6 мг, сопровождаются повьппеоднократного внутримышечного введения испы- нием веса матки по сравнению с центральными туемого вегцества в дозе, эквивалентной 0,2 мг животными в среднем на 77-89% (Р0,05), прогестерона, гестагенная активность выявлена Применение Ь-З.капронилгндразон-прегна. у двух из трех подопытных животных, Гисто диен.17 й .дл.он.ацетата в дозе, эквивалент- логическая картина слизистой оболочки матки ной 1 мг прогестерона, вызывает у болыпей кроликов при этом свидетельствует о значи. части подопытных животных резкую пролифе. тельном ее разрастании и выраженном развитии рацию слизистой оболочки матки, сопровождаю- маточных желез. Отмечается также утолщение щуюся развитием...

Способ получения производных прегнана

Номер патента: 786906

Опубликовано: 07.12.1980

Автор: Михель

МПК: A61K 31/57, C07J 5/00

Метки: прегнана, производных

...г) К раствору 15.,9 г смеси изомеров, полученной согЛасно п. в),в 960 мл ацетона прибавляют 42 млводы, 12 г хлористой ртути (П) и12 г карбоната кадмия, перемешивают5 ч при комнатной температуре и отФильтровынают на нутче через слойдиатомовой земли, Остаток на Фильтреэкстрагируют метиленхлоридом, вытяжку соединяют с первоначальным Фильтром и выпаривают. Полученную неочищенную смесь изомерных 19,20-диокси-метилсульфинил-метилтио.-прегна,б-диен-онов обрабатывают непосредственно на следующей стадии.д) Изомерную смесь стадии г) растворяют в 300 мл тетрагидрофурана,прибанляют к ней 50 мл 5 н. солянойкислоты и перемешивают в течение13 ч при комнатной температуре. Реакционную смесь выливают в 2 л воды,смешанной со льдом, и продукт растворяют...

Способ получения сложных эфиров геста-генов

Номер патента: 797585

Опубликовано: 15.01.1981

Авторы: Бертиль, Ганс, Имре, Кнут, Кристер

МПК: A61K 31/57, C07J 5/00

Метки: геста-генов, сложных, эфиров

...и этилацетата (1:2) в качестве элюента (В0,25). 55Вышеуказанные спирт ацетилируют уксусным ангидридом в пиридине с получением 17.-с-ацетоксиацетоксипрегнен-диона,20, который проявляет следующие основные сигналы в ЯМР-спектре: Ю (м.д.) 0,69 (с, ЗН, Н);1,19 (с, ЗН, Н;, 2,17 и 2,17 (синглеты, каждый по ЗН, 2-СОСН), 4,65 (с, 2 Н, -ОССН-), 5,76 (уширенный с, 1 Н, Н).о Раствор 13,6 г вышеуказанного спирта в 200 мл абсолютного бензола обрабатывают фосгеном при 5 С. После выдерживания при комнатной температуре в течение 16 ч раствор выпаривают с получением кристаллического остатка, из которого после обработки эфиром получают 14,2 г 17 Ф -хлоркарбонилоксиацетоксипрегнен-диона,20.1 Раствор 14,2 г вьваеуказанного хлорформиата в 100 мл сухого...

Способ получения кортикоидныхсоединений

Номер патента: 818488

Опубликовано: 30.03.1981

Авторы: Карл-Хайнц, Петер, Рудольф, Хенри

МПК: A61K 31/57, C07J 5/00

Метки: кортикоидныхсоединений

...хлористым метиленом. Метиленхлоридныефазы объединяют, промывают до нейтральной реакции, сушат и сгущают.Сырой продукт весом 3,09 г очищают0хроматографически, перекристаллиэовы.вают иэ смеси ацетон-гексан и получают Ы Фтор,21-диоксинбй-метил,4,8-прегнатриен,20-дион ст.пл. 1730 С. 65 П р и м е р 3. 1,6 г 6 Ф-фтор- -11 ,21-диокси бсб-метил,4,8- -прегнатриен,20-диона растворяют в 8 мл пиридина, Раствор смешивают с 4 мл уксусного ангидрида и перемешивают 1 ч при комнатной температуреЗатем реакционный раствор вносят в воду и перемешивают 30 мин. Выпавший осадок отфильтровывают и растворяют в хлористом метилене. Раствор промывают до нейтральной реакции, сушат и сгущают. Сырой продукт весом 1,5 г очищают хроматографически,...

Способ получения 16-ненасыщенныхстероидов прегнанового ряда

Номер патента: 819119

Опубликовано: 07.04.1981

Авторы: Гаценко, Гирева, Михалева, Стешина

МПК: A61K 31/57, C07J 5/00

Метки: 16-ненасыщенныхстероидов, прегнанового, ряда

...в течение 1,5 ч.Реакционную массу охлаждают до комнат Оной температуры и выливают в 154 млохлажденной воды. Выпавший осадокфильтруют, промывают водой и сушат при50 - 55 С до постоянной массы,Получают 1,26 г (93,34%) 11,21-диацетата 11 Р,21-диокси,4,16-прегнатриендиона 3,20 с т. пл. 229 - 231 С, Очистка углем иперекристаллизация из изопропиловогоспирта дают 0,968 г (71,72%, считая на исходный триацетат) продукта с т, пл, 241 в ЗО242 С; а 2 в 0 =+167 (с=1, хлороформ);яД 547, (Хша 239 нм, метанол) ИК-спектр(вазелиновое масло) см - . 1735, 1745, 1685,1667, 1635, 1610, 1585.35П р и м е р 2. 21-Ацетат 11 р,21-диокси 4,6-прегнадиендиона,20.Смесь 2 г (0,00448 моль) 17,21-диацетата11 Р,17 а,21 - триокси 4 - прегнендиона - 3,20;1 г (0,0102 моль)...

Способ получения стероидов

Номер патента: 860708

Опубликовано: 30.08.1981

Авторы: Альфред, Марио, Райнхольд, Хельмут, Эрнст

МПК: A61K 31/57, C07J 5/00

Метки: стероидов

...точкой плавления 115-152 С. З 5П р и м е р 10, а) 50 г 3 ) 21- -диацетоксисЕ-гидрокси-прегнен- -20-она, при описанных в примере 1 а условиях, в 150 мл метиленхлорида обрабатывают 380 г ацеталя Формальдегид-бисгликольмонометилового эфира, 50 г полупятиокисью фосфора и 100 г кизельгура, получают 45,8 г 3 Ь 21- -диацетоксид (2-метоксиэтокси-метокси)-5 - прегноен-она с точкой плавления 160-161 С. 4б) При описанных в примере 1 б условиях 0,5 г 321-диацетоксис. -(2-метоксиэтокси-метокси)-4-прегнен- -20-она обрабатывают культурой Г 1 ачо. Ьасег(цщ деЬудгоцепапз ОТСС 13930 Я и получают 390 мг 21-гидроксиЪ- с- 2-метоксиэтокси-метокси -4-прегнен,20-диона в виде стекловидной массы.П р и м е р 11, 3 г 17 с(;гидрокси--19-нор-прегнен,20-диона...

Способ получения 11 -гидроксистероидов

Номер патента: 876059

Опубликовано: 23.10.1981

Авторы: Альфред, Йоахим-Фридрих, Клаус, Марио, Рудольф, Ханс, Хельмут, Хенри, Эрнст

МПК: A61K 31/57, C07J 5/00

Метки: гидроксистероидов

...1 в, и получают 44,5 мг 11 з,21-дигидроксие 1,--метоксиметокси,4-прегнадиен,20 диона с температурой плавления 229231 фС.П р и м е р 12. В двухлитровойколбе Эрленмейера с 500 мл питательного раствора, содержащего 1 дрожжевого экстракта (ЬЕсо); 0,45 динатрийгидрофосфата, 0,34 калийгидрофосфата и 0,2 Тиееп 80 и установленного на рН 6,7, прививают с промывкойсухой культуры Мосагда д 1 оЬегцаАТСС 9356 и при 30 С в течение 72 ч,встряхивают (190 об./мин),В.двухлитровой колбе Эрленмейерас 950 мл питательного раствора, содержащего 2,0 Согпвйеер 1,1 цог,0,3 диаммонийгидрофосфата и 0,5Тиеей 80 и установленного на рй 6,5,прививают с 50 мл выраженной культуры Мосагда д 1 оЬегц 1 а и при ЗО С втечение 24 ч встряхивают (190 об./мин) .Затем в...

Способ лечения узелкового периартериита

Номер патента: 965425

Опубликовано: 15.10.1982

Авторы: Ефуни, Исаева, Лыскин, Лыскина

МПК: A61G 10/02, A61K 31/57, A61P 19/02 ...

Метки: лечения, периартериита, узелкового

...(7 И), РОЭ, им" лены нейтрофильный лейкоцитоз(24000)мунологические и биохимические пока- увеличение:РОЭ (60 мм в ч , полозатели крови были нормальными.1 ф аительный С-реактивный белок, увелиДиагноэ узелковый периартериит ение ДФА (0,300 ед), умереннаяс преимущественным поражением пери- лротеинурия (0,066),Ферических сосудов, острое течение. Диагноз: узелковый периартериитЛививедо, кожные некроэы, сухая гангре, с преимущественным поражением пена концевых Фаланг 11,11, Ч пальцев ЗО риферических сосудов, острое течеправой кисти, Ч пальца левой кисти. ние. Узелки, ливедо, тромбангиитичесПолиневрит, Ииокардит. Гепатомегалия кий синдром, прегангрена 11,111 пальцев правой кисти, полимиозит, дистро;В клинике было продолжено лечение...

Способ получения стероидных 16, 17 -циклогексен-21 карбоновых кислот или их эфиров

Номер патента: 1055334

Опубликовано: 15.11.1983

Автор: Рави

МПК: A61K 31/57, C07J 5/00

Метки: карбоновых, кислот, стероидных, циклогексен-21, эфиров

...(5,0 мг) кипятят с обратнымхолодильником в безводных условияхв течение 2 ч. Затем смесь охлаждают, приливают к воде и экстрагируют хлороформом. Хлороформныйэкстракт промывают водой, сушатнад безводным сульфатом магния,выпаривают и остаток кристаллизуютиз смеси этилацетата и хлороформа.Получают 23 мг целевого соединения,т. пл. 288 С (с разложением, обесоцвечивание начинается до достижения точки плавления).П р и м е р 7 . Метнловый эфир9-фтор,2,3,4"тетрагидроР-окси,20-диоксо-прегна,4-диен (16417-в)нафталин-овой кислоты,1055334 510 45 50 55 7А.9-фтор-окси,20-диоксопрегна,4, 16-триен-карбоксальдегид и 9-фторР-окси-диметоксипрегна,4,16-тоиен-20-дион.9-фтор, 21-диоксипрегна,4,16-триен,20-дион (1,7 г) растворяют в метаноле (200 мл)...

Способ получения производных 17 -окси-прегн, -4-ен-3, 20 диона

Номер патента: 1132791

Опубликовано: 30.12.1984

Авторы: Анна, Йожеф, Ласло, Пирошка, Тамаш, Шандор

МПК: A61K 31/57, C07J 5/00

Метки: 4-ен-3, диона, окси-прегн, производных

...льдом. Смесь обрабатывают. 40,8 ( 0,1 моль) М.-этинилф-трифторацетоксиандрост-ен 3-она и 6,12 г ацетата ртути (П),прн 55 "С перемешивают в течение 4 чи затем выливают в 4 л воды, Выделяющийся продукт отфильтровывают ивысушивают. Получают 34,3 г (95,8 Х174.-формилокси-прегнен,20-диона,Продукт перекристаллизованный из метанола, плавится при 218-221 С.П р и м е р 3. 40,8 г (О, моль)17 д-этинил)7-трифторацетоксиандрост-ен-она обрабатывают способом, описанным в примере 1, но применяя вместо триамида гексаметилфос"форной кислоты 300 мл диметилформамида. Получают ЗЗ,Ь г (93,07) неочищен.с3 1132791. юного 1 И.-формилокси-лрегн-ен,20- . вают, промывают водой до нейтральной диона, который после лерекристалли- реакции промывных вод и затем...

Средство при угрожающем выкидыше, дисфункции яичников и гиперплазии эндометрия

Номер патента: 1140786

Опубликовано: 23.02.1985

Авторы: Ахрем, Камерницкий, Корхов, Куликова, Левина, Никитина, Поскаленко

МПК: A61K 31/57, A61P 15/00

Метки: выкидыше, гиперплазии, дисфункции, средство, угрожающем, эндометрия, яичников

...токсическим действием (канцерогенным, тератогенным, аллергизирующим и мутагенным). Ана1140786 10 зболического действия не обнаруженоПосле отмены указанного средства,.которое вводилось крысам в течение6 мес, репродуктивная Юункция быстровосстанавливается (через 2-3 цикла) .Плоды, рожденные,от крыс, длительно получавших данное средство, неимеют признаков каких-либо уродстви их физиологическое развитие соответствует норме.На основанйи экспериментальныхисследований было проведено клиническое изучение эффективности 6-метилК, 17 о-циклогексанопрегнен,20-диона как лечебного средства 15при угрожающем привычном выкидышедисфункциональных маточных кровотечениях и гиперпластических процессахэндометрия. Средство испытывалось ввиде таблеток,...

Способ получения 3-кето -стероидов, замещенных в положении 7

Номер патента: 1301317

Опубликовано: 30.03.1987

Авторы: Весперто, Даниэл, Люсьен

МПК: A61K 31/57, C07J 5/00

Метки: 3-кето-2, замещенных, положении, стероидов

...под барботированием воздуха в течение 24 ч при 33 4 1 С,Затем подкисляют при помощиэ100 см 5 н. соляной кислоты и перемешивают 30 мин при комнатной тем 13035пературе. Прибавляют 400 смз этилового эфира уксусной кислоты, перемешивают 15 мин, фильтруют на гифпосуперцеле и прополаскивают этиловымэфиром уксусной кислоты. 5Декантируют фильтрат, промывают10/-ным водным раствором тиосульфата натрия, затем водным растворомбикарбоната натрия, а затем водой.Заново экстрагируют этиловым эфиром Оуксусной кислоты, сушат, фильтруюти отгоняют досуха под уменьшеннымдавлением. Получают 9,5 г целевогопродукта.Осадок гифлосуперцела вводится заново в суспензию в 150 см метанолав течение 30 мин при перемешивании.Отфильтровывают, концентрируютфильтрат под...