C07D 211/70 — только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца (original) (raw)
Способ получения 3-(пиперидил-1)-, 3-(алкилпипери-дил-1) и р-(
Номер патента: 205011
Опубликовано: 01.01.1967
Авторы: Боднарюк, Коршунов, Кутьин
МПК: C07D 211/70
Метки: 3-(алкилпипери-дил-1, 3-(пиперидил-1
...кислоты подвергают переэтерификации соответствующими р-пиперидилэтанолами при молярном соотношении аминоспирт: метиловый эфир от 1: 1,5 до 1: 2,5 при температуре кипения смеси в присутствии катализатора переэтерификации и ингибитора полимеризации. В качестве катализатора используют различные щелочные металлы и их алкоголяты, а в качестве ингибитора - нафтолы и ароматические амины, например и-оксидифешламин, ди-р-нафтол, фенил-р-нафтиламин. Выход аминоэфиров акриловой кислоты при этом 65 - 75%.П р и м е р 1. Получение р- (М-,пиперидил)- этилакрилата.Смесь 65 г р-(К-ппперидил)-этанола и 86 г метакрилата в присутствии 1 лл катализатора и 1 г /2-Оксидифеииламина кипятят с Отоором азеотропной смеси метанол - метилакрилат при температуре паров...
Способ получения -(пйперидил-1)-, р-(алкилпипери-дил-1)-и р-(
Номер патента: 205012
Опубликовано: 01.01.1967
Авторы: Боднарюк, Коршунов, Кутьин, Научно
МПК: C07D 211/70
Метки: пйперидил-1, р-(алкилпипери-дил-1)-и
...присоединенной к ректификационной колонке эффективностью 10 - 5 12 теор. тарелок. Во время реакции черезкаждые 5 лик к смеси прибавляют по 0,15- - 0,20 мл раствора катализатора. Образующийся в реакции метанол непрерывно отгоняют в виде азеотропной смеси с метилметакрилатом 10 через верх колонки при температуре паров65 - 70 С.Содержание метанола в бинарной смеси определяют рефрактометрически. По количеству отогнанного метанола судят о полноте реак ции. В течение 3,5 - 4 час реакция протекаетна 95 - 97%. Перегонкой продуктов реакции в вакууме получают 178 г (90,2%) р-(И-пиперидил)этилметакрилата с т. кип, 112 С/б мм, по 1,4692, с 1 т 0,9806 и МКо 56,06, выч. 55,93.20По литературным данным, т. кип, 75 - 80 С/1 лтм.СН 19 КОэНайдено, %; М...
Способ получения сложных эфиров 1, 2, 3, 6-тетрагидро-4 пиридил метил карбо ново и кислотыили их солей, или четвертичных солей
Номер патента: 419031
Опубликовано: 05.03.1974
Авторы: Берингер, Ганс, Герхард, Иностранна, Рольф, Рудольф
МПК: C07D 211/70
Метки: 6-тетрагидро-4, карбо, кислотыили, метил, ново, пиридил, сложных, солей, четвертичных, эфиров
...пиридилкарбинола и хлорида а фенилциклопентануксусной кислоты, т. пл. 143 - 145 С (уксусный эфир).419031 5 10 15 Ю 25 30 35 40 45 50 55 60 65 6П р и и е р 13, Метобромид 4- (1-метил-.2,3,6-тетрагидропиридилметилового) эфира сс-фенилциклопентануксусной кислоты.15,7 г (0,05 моль) 4- (1-мстил,2,3,6-тетрагидропиридилметилового) эфира а-фенилциклопентануксусной кислоты и 7,13 г (0,075 моль)метилбромида в 50 мл ацетонитрила перемешивают 4 час, кристаллы отсасывают и перекристаллизовывают из ацетонитрила. Выход15,3 г (75%); т. пл. 185 - 187 С,Аналогично примеру 13 проводят опыт впримерах 14 - 20,П р и м е р 14. Метобромид 4- (1-метил,2,3,6-тетрагидропиридилметилового) эфира сс-циклопентилфенилгликолевой кислоты получаютпри...
Способ получения 3-замещенных алкениленаминов или их солей, или их алканоилпроизводных, или их арилтиокарбамоилпроизводных
Номер патента: 515456
Опубликовано: 25.05.1976
Автор: Хэррис
МПК: C07D 207/20, C07D 211/70, C07D 223/04 ...
Метки: 3-замещенных, алканоилпроизводных, алкениленаминов, арилтиокарбамоилпроизводных, солей
...в бензоледиэтиловом эфире (7:3) и 50 мл диэтилового эфира с переме. шиванием при .78 . Смесь (содержащую литиевую соль соответствуюшего гмина) перемешивают в течение одного часа при комнатной температуре, потом ее охлаждают льдом, рН доводят до 1 при помощи 10%-ной соляной кислоты и перемешивают в течение ночи при комнатной температуре. Реакционную смесь разбавляют потом водой и экстрагируют этилацетатом. Экстракт сушат, упари вают и остаток перекристаллизовывают иэ этилацетата, Получают 3 - бензоил,4,5,6. тетрагидропиридин которьгй плавится при 140. 343.П р и м е р 2. Следуюпше соединения получают5согласно описанным в примере 1 методам, исходяиэ эквивалентных количеств соответствующих ис.ходных продуктов:3 - (2,3 - диметилбензоил)1,4,...
Способ получения 3-замещенных тетрагидропиридинов или их солей, или их алканоилпроизводных, или их арилтиокарбамоилпроизводных
Номер патента: 517255
Опубликовано: 05.06.1976
Автор: Хэррис
МПК: C07D 211/70
Метки: 3-замещенных, алканоилпроизводных, арилтиокарбамоилпроизводных, солей, тетрагидропиридинов
...и остаток дважды перекристаллизовывают из ацетона. Получают 2 - метил - 3- -бен зоил . 1,4,5,6 - тетрагидропиридин, т,пл.135 38 С. Исходный продукт получают следуннцимобразом.Смесь 5 г соли таллия с 1 - бензоилацетоном и81 г 3 бромпропионитрила перемешивают 4 час под азотом при 80 - 90 С. Реакционную смесь охлаждают, фильтруют, остаток промывают диэтиловым эфиром, фильтрат упаривают и остаток перегоняют. Сначала отгоняют избыток реагентов, затем улавливают фракцию, кипящую при 130-145 С (0,1 - 0,09 мм рт. ст,) . Получают нитрил 4. бензоил5. оксогексановой кислоты.Аналогично примеру 1 получают . следующиесоединения:3 - (2,3 - диметилбензоил) - 1,4,5,7 . тетрагидро,пиридин, т.пл. 176,5. 178,5 С (после перекристалли.эации из ацетона);3...
Способ получения 1, 3, 4-триметил2, (3, 4, 5-триметоксибензил)1, 2, 5, 6-тетрагидропиридина или их солей
Номер патента: 562195
Опубликовано: 15.06.1977
Авторы: Кристобал, Рикардо, Фернандо, Хорхе, Хуан
МПК: C07D 211/70
Метки: 4-триметил2, 5-триметоксибензил)1, 6-тетрагидропиридина, солей
...1,3,4 - триметил 2-(3,4,5 - триметоксибензил) - 1,2,5,6 - тетра гидропиридина (1) и его гидрохлорида.К суспензии 60 г солянокислого 1,3,4-триметил- (3,4,5 - триметоксибензил) - 1,2,5,6- тетрагидропиридина (11) в эфире прибавляют избыток 1 М эфирного раствора фениллития 20 в атмосфере азота, Смесь кипятят с обратнымхолодильником при перемешивании в течение 6 час, прибавляют лед и воду и отделяют эфирный слой. К эфирному слою прибавляют разбавленную соляную кислоту, полученный 25 кислый слой нейтрализуют концентрированной гидроокисью аммония и амин экстрагируют эфиром. Эфирный раствор высушиваю-,,1.11-,С 11,10 25 Составитель Ж, Сергеева Тскрсд 3. Тарасова Редактор И. Селищева Корректор Л. Брахннна Заказ 1612/15 Изд.520 Тираж 563...
Способ получения 1, 3, 4-териметил-2(3, 4, 5-триметоксибензил) 1, 2, 5, 6тетрагидропиридина или его солей
Номер патента: 592354
Опубликовано: 05.02.1978
Авторы: Кристобал, Рикардо, Фернандо, Хорхе, Хуан
МПК: C07D 211/70
Метки: 4-териметил-2(3, 5-триметоксибензил)-2, 6тетрагидропиридина, солей
...п. пл, 221223 С. Общий выхэд 34%.оНайдено 7 о: С 63,18; Н 8,45; К 4,26; .С 10,12.Сй На КО СС .Вычислено,%: С 63,24; Н 8,25; К 4,09;20 С 1 10,37,Ф ормула изобретения 1. Способ получения 1,3,4-триметил- 5" (3,45-гриме токсибе нзил) -1,2, 5,6-те тра гидропиридина формулы Сн,Сн О гидрат 1,3,4- и бе нзил) -1, 2-. Прнмер 2.Хлор триметил-( 3,4, 5.-триме т окс 56 -тетрагидропиридина.К раствору 11,3 г продукта (см.пример 1) в 45 мл бензола по каплям прибавляют 5,3 тионилхлорида, поддерживая температуру 10-20 С. Смесь перемешивают 1 ч приэкомнатной температуре, затем подшелачивают40 25%-ньм водным раствором гидроэкиси натрия. Органический слой сушат, отгоняют раствэритель. Полученный осадок (10 г) растворяют в 45 мл ледяной уксусной...
Способ получения 4-(4-оксифенил)3, 4-дегидро-2, 2, 6, 6 тетраметилпиперидина
Номер патента: 631516
Опубликовано: 05.11.1978
Авторы: Панкова, Попова, Скрипко, Третьякова, Филина
МПК: C07D 211/70
Метки: 4-(4-оксифенил)3, 4-дегидро-2, тетраметилпиперидина
...его качества,Цель достигается способом получения 4-(4 -оксифенил) -3,4-дегидро,2,б,б-тетраметилпиперидина, кото, Д. Фддлина, Т.А.Панкова:" ЫА".П р и и е р . Б четырехгорлую колбу емкостью 0,5 л, снабженную обратным холодильником, мешалкой и термометром, загружают 75,28 г (0,8 моль) Фенола, 62,08 г (0,4 моль) 2,2,6,6- -тетраметил-сксопнперидина и 103, 1 мл (1,2 ноль) концентрированной соляной кислоты, Смесь нагревают до 70-75 С и выдерживают при этой температуре 16 ч, Затем реакционную массу охлаждают, добавляют к ней 100 ддл бензола, перемешивают в течение 15-20 мин н осадок отфильтровывадот, промывая на Фильтре 100 мл бензсла. Полученный гидрсхлорид 4 л- (4 - окснФня я) - 3, 4 - дегидро - 2, 2, 6, б-тетрамЕтнлпиперидина обрабатывают 201...
Способ получения хлоргидрата 3, 4, 5-триметоксифенил-(1, 4 диметил-1, 2, 3, 6-тетрагидро-2-пиридил)-карбинола
Номер патента: 667134
Опубликовано: 05.06.1979
Авторы: Кристобал, Рикардо, Фернандо, Хорхе, Хуан
МПК: C07D 211/70
Метки: 5-триметоксифенил-(1, 6-тетрагидро-2-пиридил)-карбинола, диметил-1, хлоргидрата
...3,4,5ил,2арбинол1 восстанавливаю идом натрия в метаноле.П р и м е р 1. Получение 3, 5- -триметоксифенил-(1,4-диметилиридинил)-карбинолиодида.10 мл метилиодида медленно добавляют к раствору 10 г 3,4,5-триметоксифеннл-(4-метил-пиридил) -карбинола в 125 мл безводного ацетона и 15 мл безводного бензола, перемешивают 1 ч при комнатной температуре, нагревают, с обратным холодильником 2 ч, охлаждают и получают 13,04 г (87) кристаллического осадка. После перекристаллиэации иэ этанола, т.пл. 162-163,5 С.Вычислено,%: С 47,341 Н И 3,25; Э 29,43.66 7134 ОН1Сн Сн 1 О ствию с метилв смеси ацетон 4, 5-триметоксифеиридил)-карбинол нияидрата 4-диметил идил) -кар три ливают боргидрид восстана метанолеИсточ внимание ики инф при экс К СН1 ятые во...
Способ получения 4-дифенилметилен1-оксибензилпиперидинов или их солей
Номер патента: 772482
Опубликовано: 15.10.1980
Автор: Душан
МПК: A61K 31/452, A61P 25/28, C07D 211/70 ...
Метки: 4-дифенилметилен1-оксибензилпиперидинов, солей
...С (ацетон)И б) С Н 4 С МО НС 1, т.пл. 240-241 С25 40 14) 4-(4-фтордифенилметилен)-1- в (4-оксибензил)-пиперидина) С 32 Н 28 ГМ 02 НС 1, т.пл. 233- 234 С (изопропанол)б) С Н 24 ГМО НС 1, т,пл, 230-232 С (бензол)15) 4-(4-фтордифенилметилен)-1- в (3-оксибенэил)-пиперидина) С 32 Н 2 в ГМОНС 1, т.пл, 227- 228 С (бензол)б) С 2 Н 24 ГМО НС 1, т.пл. 125-126 С (бензол) 1016) 4-(4-фтордифенилметилен)-1- в (2-оксибенз 14 л)-пиперидина) СЗ 2 Н 2 ЕМОНС 1., т.пл. 100- 102 фС (бензол)б) С 2 Н 24 ГМОНС 1, т.пл. 211-213 С 1517) 4-(3-Фтордифенилметилен)-1- в (4-оксибензил)-пиперидина) Сз 2 Н ГМО НС 1, т.пл. 254- 256 гС (бензол)б) С 2 Н 24 ЕМО НС 1, т.пл. 242- 20 246 С (изопропанол)18) 4-(3-фтордифенилметилен)-1- в (3-оксибензил)-пиперидина) Сза Н...
Способ получения производных дегидроциклических иминокислот
Номер патента: 860697
Опубликовано: 30.08.1981
МПК: A61K 31/44, A61P 9/12, C07D 207/20 ...
Метки: дегидроциклических, иминокислот, производных
...получают 1-(2-этил-меркаптопропаноил)-(.-34-дегидропролин.П р и м е р 8. 1 в .(2-Меркаптопропаноил)34-дегидропролин.Предлагаемое соединение получаютаналогично описанному в примере 7способу, используя 1-(2-ацетилтиопропанойл)-(.-34-дегидропролинвместо 1-(3-ацетилтио-этилпропаноил)34-дегидропролина в результате чего получают 1-(2-меркапто 15 пропаноил)34-дегидропролин.П р и м е р 9. 1-(3-Ацетилтио-метилпропаноил)-0,-45-дегидропиперидин-карбоновая кислота.3-Ацетилтио-метилпропаноилхло 2 рид (5,4 г) и 2 н. раствор гидратаокиси натрия (15 мл) добавляют краствору 0,1-45-дегидропиперидин-карбоновой кислоты (4 г,) в 1 н.раствора гидрата окиси натрия (30 мл),охлажденному в бане со смесью ледвода, После перемешивания в течение3 ч при комнатной...
Гидрохлориды производных 4-дифенилметилен-1 гидроксибензилпиперидина, обладающие свойством улучшать кровообращение
Номер патента: 990761
Опубликовано: 23.01.1983
Автор: Душан
МПК: A61K 31/452, A61P 9/00, C07D 211/70 ...
Метки: 4-дифенилметилен-1, гидроксибензилпиперидина, гидрохлориды, кровообращение, обладающие, производных, свойством, улучшать
...1 8,30; И 3,36.Т. пл. 234-236 С (изопропиловыйспирт) .П р и м е р 4. 4-(4-Хлордифенилметилен) -1-(4-гидроксибенэил)-пиперидин.Рассчитано, В: .хлор общий 13,36;С 19 б 68 И 2 64а) С НеС 1 ИОНС 1Найдено, В: хлор общий 13,10;С 1 6,95, Х 2,73Т. пл. 244-246 С.Рассчитано, В: хлор общий 16,63,С 1 8,31; И 3,28.б) С Н 4 С 1 ИО НС 1Найдено, В: хлор общий 16,40;С 1 8,35; И 3,33.Т. пл. 232-233 С (изопропиловыйспирт).П р и м е р 5. 4-(4-Фтордифенилметилен-(4-гидроксибензил)-пипе. ридин.Рассчитано, В: С 1 6,90, И 2,72.а) С 2 НРЙО НС 1Найдено, В: С 1 ф 7,00, И 2,72,Т, пл.233-234 С (изопропиловыйспирт),Рассчитанор ВФ С 1 Е 8 65 И 3 41,б) СН 4 ИОНайдено, В; С 1 8,72; И 3,42.Т. пл. 230-232 С (бензол).П р и м е р б....
Способ получения производных 1-бензил-1, 2, 3, 6 тетрагидропиридина или их фармацевтически приемлемых солей
Номер патента: 1036248
Опубликовано: 15.08.1983
Автор: Стюарт
МПК: A61K 31/44, A61P 7/02, C07D 211/70 ...
Метки: 1-бензил-1, приемлемых, производных, солей, тетрагидропиридина, фармацевтически
...получают с 65- 80-ным выходол хлоргидрат 1-(3,4- дихлорбензил )-1,2,3,6-тетрагидропиридин (пример 8), т.пл. 247-250 С, после перекристаллизации из смеси 45 изопропанол-эфир, и хлоргидрат 1- (3,5-дихлорбензил )-1,2,3,6-тетрагидропиридин (пример 9), т.пл. 231- 234 С,после перекристаллизации.изосмеси метанол-этил ацетата.П р и м е р 10. Аналогично примеру 1, но исходя из 4-цианобензилбромида 19,5 г и 1,2-,3,6 - тетрагидропиридина (8,3 г), получают 1- (4-цианбензил)-1,2,3,6,-тетрагидропиридин гидрохлорид (12,0 г), т,пл, 259-261 С, после перекристаллизации из смеси этанола, метанола и ацето. на.П р и м е р 11, 4 Ацетоксибензилт бромид (Зг) и пиридин (2,2 г) нагре вают в ацетоне (25 мл) с обратным холодильником 3 ч, Раствор удаляют...
Способ получения 1, 2, 3, 6-тетрагидропиридина или 4-метил-1, 2, 3, 6-тетрагидропиридина
Номер патента: 1077886
Опубликовано: 07.03.1984
МПК: C07D 211/70
Метки: 4-метил-1, 6-тетрагидропиридина
...с увеличением температуры и достигает максимума при температуре до 100 ОС.Структура полученных соединений подтверждена данными элементного ана лиза и данными ИК- и ПМР - спектро скопин.П р и м е р 1, 1,2,3,б-тетрагидропиридин. К раствору 1,5 г,р-панизил-ф"оксиэтил,2,3,6-тетрагидропиридина в смеси 10 мл спирта и 2 мл воды прибавляют 10 мл концентрированной соляной кислоты, выдерживают в течение 30 мин при кипении (100 ОС) Затем реакционную смесь упаривают Недостатком способа является образование смеси соединений что затрудняет выделение целевого продукта.В указанных способах в качестве исходных соединений используются К-окиси пиридина, получение которых иэсоответствующих производных пиридинасвязано с использованием опасной...
Способ получения амидов лактам -уксусных кислот
Номер патента: 1093245
Опубликовано: 15.05.1984
МПК: A61K 31/341, A61K 31/4025, A61K 31/4355 ...
Метки: амидов, кислот, лактам, уксусных
...(БН);1055 (ОН). ЯМР-спектр (СЭС 1): 0,8-2,8 мультиплет 13 Н 1 3,0-4,0 мультиплет 7 Н:2 Н пирролидинон + Б-СН 2(бутил)+2 Н этил+ 152 +ОН; 4,88 триплет 1 Н:Нд,ьм,с, 7,15 три плет 1 Н:БН.Масс-спектр: М+ 242 м/е.Аналогично получают соединение 3.2-3.4. 203.2. Б-Циклогексил-о-(2-оксиэтил)- -2-оксо-пнрролидинацетамид. Выход целевого продукта 73%2т.пл. 122-123 С, мол. вес 268. 25Вычислено, %: С 62,7; Н 8,95Б 10,44,СНг 41 гО,.Найдено, %: С 62,52; Н 8,94,И 10,42,ИК-спектр: (КВг): 3500 (ОН)3300 (1 Н); 1660 (СО); 1530 (1 Н)р1050 (ОН).ЯМР-спектр (СРС 1 ): 0,9-2,8 мульти3+4плет 16 Н:4 Н пирролидинон+2 Н этил+35С.Н И ОНайдено,: С 55,08; Н 8,38;И 12,76.ИК-спектр (пленка): 3420 (ОН)3300 (1 ЯН); 1660-1690 (СО); 1540 (ИН);1055 (ОН),ЯМР-спектр (СЭС 1 ):...
Хлоргидрат 2-2-2 4-(дифенилметилен)-1-пиперидинил этокси-этокси-уксусной кислоты, обладающий антигистаминной и бронхолитической активностью
Номер патента: 1108090
Опубликовано: 15.08.1984
МПК: A61K 31/452, A61P 11/08, C07D 211/70 ...
Метки: 2-2-2, 4-(дифенилметилен)-1-пиперидинил, активностью, антигистаминной, бронхолитической, кислоты, обладающий, хлоргидрат, этокси-этокси-уксусной
...также вводят внутривенно. Ниже представлены дозы 60 65 ной соляной кислоты и 80 мл воды) . После добавления 30 мл концентриро- З 0 ванного раствора гидроксида натрия и экстракции бензолом бензольный раствор промывают, сушат его над карбонатом калия и бензол выпаривают под вакуумом, Полученный 2-(2-(2-(4-(дифе нилметилен) -1-пиперазинил 3-этокси 3 этокси 3-ацетамид используют для получения соответствующей кислоты.Используемый в этом синтезе 2-(2- (2-хлорэтокси)этокси 1-ацетамид получают согласно способу, описанному в патенте Великобритании Р 1357547. Выход 77. Т.пл. 51-53 С.фармакология. Хлоргидрат 2-(2 в (2- -4-(дифенилметилен)-1-пиперидинил 1 - этокси 1 этокси -уксусной кислоты (про 45Ниже приведены дозы продуктов,мг/кг, которые...
Способ получения производных 2 4-(дифенилметилен)-1 пиперидинил -уксусной кислоты или их хлоргидратов
Номер патента: 1176836
Опубликовано: 30.08.1985
МПК: A61K 31/452, A61P 11/08, C07D 211/70 ...
Метки: 4-дифенилметилен-1, кислоты, пиперидинил, производных, уксусной, хлоргидратов
...добавлением 54 мл соляной кислоты (4,38 н) и в вакууме выпаривают этанол. Полученный в результате раствор экстрагируют дихлорметаном, сушат над сульфатом натрия и упаривают досуха. Осадок взбалтывают со 150 мл этилацетата и оставля. ют для кристаллизации. Получают 38 г 2-2- 2- 4-(дифенилметилен)-1-пиперидинил 1 этоксиэтокси-уксусной кислоты, Полученный продукт идентичен продукту, синтезированному в примере 1-2, Выход 807, т.пл. 121-123 С.Вычислено, Х: С 72,88; Н 7,39; М 3,54:С 2 Н ЦОФ24 29Найдено, 7.: С 71,42; Н 7,45; М 3,57.1-5. 2- 2-4- (4-Фторфенил)фенилметилен - 1 пиперидинил этокси 1-уксус. ную кислоту получают по примеру 1-4 путем гидролиза 2-12-14- (4-фторфенил) фенилметилен-пиперидииил 1 этокси -ацетамида. Выход 967;...
Способ получения производных 1, 2, 5, 6 тетрагидропиридин-3 карбоксальдегидоксима или их гидрохлоридов
Номер патента: 1498387
Опубликовано: 30.07.1989
Авторы: Алина, Джулио, Карла, Фернандо, Эмилио
МПК: A61K 31/44, A61P 25/28, C07D 211/70 ...
Метки: гидрохлоридов, карбоксальдегидоксима, производных, тетрагидропиридин-3
...г гидрохлорида в (1,1-диметилэтоксикдрбонилметил)-1,2,5,6-тетрагидропиридин-кдрбоксальдегид-метилоксима растворяют в 39 см безн)дного толуола, прибавляют 2,27 г паратолуолсульфокислоты и нагревают притемпературе кипения с обратным холодильником в течение 1 чВыпариваютдосуха, остаток добавляют н 1,2-дихлорэтан, превращают в соль при помощи газообразной сол)(ной кислоты иосаждают безводным этилэным эфиром,Фи:(ьтруют и перекристдллизовываютв этаноле для получения 1,8 г цел- оного продукта, Т,пн, 213 С (разл,),Вычислено, %, С 46,06; Н 6,44;11 11,94.20 ната калия, экстрагируют этиловьмэфиром уксусной кислоты, а затем выпаривают досуха, Хромдтогрдфируют надвуокиси кремния, элюируют смесьюметанолхлороформ (2;8),...
Способ получения производных тетрагидропиридина или их кислотно-аддитивных или четвертичных солей
Номер патента: 1628856
Опубликовано: 15.02.1991
Авторы: Вернер, Гельмут, Герхард, Гюнтер, Карл-Гейнц, Франц, Энцио, Эрих
МПК: C07D 211/70
Метки: кислотно-аддитивных, производных, солей, тетрагидропиридина, четвертичных
...аналогично примеру 1 Б подвергают взаимодействию с бораном натрия в метаноле и перерабатывают. Полученный сырой продукт перегоняют.(5,2 г; 56,3% теории; т.кип. 118120 С/20 мбар) и затем подвергаютхроматографии на нейтральной окисиалюминия с использованием хлороформав качестве элюента. Получают 4,4 г2- (этилтио)иетил 7 1-метилД,3,6 тетрагидропиридина, который добавлением 1 эквивалента малеиновой кислоты пер.еводят в малеинат (т.пл. 102105 С из этилацетатаНайдено, %; С 54,25; Н 7,13;Ы 4,95; Б 11,08.СН 11 ИЗхС КО 4 (237, 39) .Рассчитано, %: С 54,33; Н 7,37В 4,87; Б 11,16П р и м е р. 5, 3-Иетоксиметил-метил,2,3,6-тетрагндропиридин17.,8 г (0,067 моль) йоднда 3-метоксиметил-метил.-пиридиния (т,пл. 5759 С/изопропанол) восстанавливают...
Способ получения производных 1, 2, 5, 6-тетрагидропиридина или их гидрохлоридов, или бензолсульфонатов
Номер патента: 1678203
Опубликовано: 15.09.1991
Авторы: Джулио, Карла, Фернандо, Эмилио
МПК: A61K 31/44, A61K 31/4418, C07C 249/08 ...
Метки: 6-тетрагидропиридина, бензолсульфонатов, гидрохлоридов, производных
...метанола и при 10"Сприбавляют порциями 6,4 г натрийборгидрида, перемешивают 3 ч, выпаривают припониженном давлении, обрабатывают водой, экстрагируют этилацетатом, сушат, вы 25 паривают растворитель, очищаютхроматографией на колонке (элюент этилацетат) и получают 21 г целевого продуктапосле кристаллизации в этилацетате. Т.пл,111 - 112 С.30 Стадия В. 1-К-Бензил-пропионил 1,2,5,б-тетрагидропиридин-О-триметилсил -илоксим,Смешивают б г полученного на стадии Бпродукта, 70 см бензола и 2,95 г 1,4-диазаз35 бицикло(2,2,2)октана, прибавляют 3.25 смхлорида триметилсилила, кипятят с обрат- .ным холодильником 3 ч, охлаждают, отфильтровывают нерастворимое вещество,выпаривают растворитель, обрабатывают40 остаток эфиром, отфильтровывают нерастворимое...
Способ получения производных оксимов 1, 2, 5, 6 тетрагидропиридин-3-карбоксальдегида
Номер патента: 1681723
Опубликовано: 30.09.1991
Авторы: Джулио, Карла, Фернандо, Эмилио
МПК: A61K 31/44, A61K 31/4412, A61P 25/02 ...
Метки: оксимов, производных, тетрагидропиридин-3-карбоксальдегида
...на двуокиси кремния (элюент:толуол-этиловый эфир уксусной кислоты 8 - 2). Остаток перегоняют при 180 С под 0,08 мбар 11 олучают 1,35 г целевого продукта, Т. пл 4041 С,Вычислено, %; С 58,39; Н 8,02; 1 ч 12,38.С 11 Н 18 Й 203Найдено, : С 58,19; Н 8,13; й 12,54,П р и м е р 10. Метиловый эфир оксима-бутилоксикарбонил,2,5,6-тетрагидропиридин-З-карбоксальдегида,К раствору 1,5 г 1,2,5,6-тетрагидропиридин-карбоксальдегид-метилоксима в20 см бензола и 1,2 г триэтиламина при10 С прибавляют 1,46 г бутилового эфирахлоругольной кислоты. Перемешивают 2 чпри комнатной температуре, промывают2 н,соляной кислотой, а затем упариваютдосуха и перегоняют осадок при 220 Спод 0,07 мбар, Получают 1,85 г целевогопродукта.Вычислено, ; С 59,98; Н...
Димер-2, 2, 6, 6 -тетраметилпиперидил-4-фульвена как светостабилизатор полипропилена
Номер патента: 792858
Опубликовано: 30.11.1991
Авторы: Беляев, Бушин, Гаев, Гальперин, Городецкая, Дульцев, Ератов, Звягин, Мелехов, Орлов, Патанова, Поздняков, Степанов, Тимофеев
МПК: C07D 211/70, C08K 5/16
Метки: димер-2, полипропилена, светостабилизатор, тетраметилпиперидил-4-фульвена
...смолы, т,пл, 45 С, молекулярная масса 400 (по расчету 406). Редактор Т,Шарганова Техред М.Моргентэл Корректор М.Демчик Заказ 4644 Тираж ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открьтиям при ГКНТ СССР113035, Москва, Ж, Раушская нэб., 45 Производственно-издательский комбинат Патент", г. Ужгород, ул.Гагарина, 101 Н а йден о,: С 82,43; 8273; Н 10,31;10,37; й 6,74; 6,69.С 2 в Н 42 й 2Вычислено4: С 82,76; Н 10,34;й 6,90, Димер ТМПФ растворим в спиртах, кетонах, ароматических и хлорированных углеводородах, в водных растворах соляной и угольной кислот.П р и м е р 2. В условиях примера 1 из 18,9 г (0,122 г-моль) триацетонамина, 8,1 (0,122 г-моль) циклопентадиена и 0,6 г КОН в 50 мл н-бутилового спирта получают продукт,...
Тетрагидрат димера 2, 2, 6, 6-тетраметилпиперидил-4-фульвена в качестве светостабилизатора полимеров
Номер патента: 1162186
Опубликовано: 07.01.1992
Авторы: Беляев, Городецкая, Павлов, Патанова
МПК: C07D 211/70, C08K 5/34
Метки: 6-тетраметилпиперидил-4-фульвена, димера, качестве, полимеров, светостабилизатора, тетрагидрат
...и 67 мл (0,812 г-мол)циклопентадиена, Смесь нагревают втечение 2 ч при 30 С и далее еще двацаса при 80 С, Конверсия триацетоно:амина 99,64, После охлаждения к реакционной массе добавляют 100 мл(13, г-мол) воры (мольное соотно.шение вода и димер 17:1),и выдерживают при перемешивании в течение 3 чпри температуре 0-4 С. Выпавший кристаллический осадок отделяют на ворон"ке Бюхнера, промывают водой, бензолом, перекристаллизовывают из бензо"ла, полуцают 85 г бесцветного димераТМПФ, Выход 443 .от теории. 30П р и м е р 3, 40 г (0,099 г-мол)димера ТМПФ, полуценных в условияхпримера 1, растворяют в 50 мл октилового спирта, добавляют 9 мл(0,493 г-мол) волы (мольное соотношение вода и димер 5:1). Смесь вы,держивают при перемеаивании втече,ние 5 ц...
Гидрохлорид 1-(5-метил-3-оксогексен-4-ил-1)-2, 5-диметилпиперидола-4, проявляющий анальгетическую и бактериостатическую активность
Номер патента: 760674
Опубликовано: 10.12.2006
Авторы: Бахманов, Корх, Марданова, Пидэмский, Прохорова, Шарифканов, Юсупов
МПК: C07D 211/70
Метки: 1-(5-метил-3-оксогексен-4-ил-1)-2, 5-диметилпиперидола-4, активность, анальгетическую, бактериостатическую, гидрохлорид, проявляющий
Гидрохлорид 1-(5-метил-3-оксогексен-4-ил-1)-2,5-диметилпиперидола формулы проявляющий анальгетическую и бактериостатическую активность.