1,2,5-тиадиазолы; гидрированные 1,2,5-тиадиазолы — C07D 285/10 — МПК (original) (raw)
Способ получения 2, 1, з-тиодиазол-4, 5-дикарбоновой кислоты
Номер патента: 149785
Опубликовано: 01.01.1962
Авторы: Песин, Сергеев, Халецкий
МПК: C07D 285/10
Метки: 5-дикарбоновой, з-тиодиазол-4, кислоты
...перемешивают с раствором 42 г хромового ангидрида в 200 мл воды и к полученной суспензии по каплям добавляют 90 мл конц. серной кислоты, после чего добавляют раствор 42 г хромового ангидрида в 100 мл воды, Смесь кипятят 20 минут, выливают в равный объем воды и охлаждают до комнатной температуры, экстрагируют эфиром, эфирную вытяжку высушивают безводным сульфатом натрия и от фильтрата отгоняют эфир. Получено 8,5 г (45%) белых пластинок, т, пл, 154 - 155, Кислота содержит одну молекулу кристаллизационной воды,П р и м е р 2, 20 г бенз,1,3-тиодназола перемешивают с раствором 55 г хромового ангидрида в 260 мл воды и к полученной суспензии прикапывают 118 мл конц. серной кислоты, после чего добавляют раствор 55 г хромового ангидрида в...
Способ получения сульфотиадиазоловых соединений
Номер патента: 217304
Опубликовано: 01.01.1968
Авторы: Иностранна, Леонард, Петер, Рожер, Соединенные
МПК: C07D 285/10
Метки: соединений, сульфотиадиазоловых
...в парах 100 С, чтобы удалить непрореагировавший З-хлоро-0 К,2,5-тиадиазол. Оставшуюся смесь охлаждают до 20 С и с помощью концентрированной соляной кислоты устанавливают рН 8,8. Получившийся осадок сульфаниламида отфильтровывают и р 1-1 фильтрата доводят до 3 - 4 концентрированной соляной кислотой. З-ОК-сульфаниламидо,2,5- тиадиазол осаждается, Его отделяют фильтро. ванием и очищают перекристаллизацией из 50-ной уксусной кислоты.Аналогично получают вещества, приведенные в таблице. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 П р и м е р 3. Смесь из 4 г 3-хлоро-аллилокси,2,5-тиадиазола (0,0226 моль), 12 г Х 4- ацетил-сульфаниламида (0,056 моль), 7,7 г уг,лекислого калия (0,056 моль) и 10 г ацетамида нагревают при 145 - 150 С 45 мин...
Способ получения 1, 2, 5-тиадиазолов, замещеппыхв 3-
Номер патента: 240568
Опубликовано: 01.01.1969
МПК: C07D 285/10
Метки: 5-тиадиазолов, замещеппыхв
...Получают в виде остатка 3-аллилкарбамоил,2,5-тиадиазол с т. пл. 106 - 109 С.П р и м е р 4, 3-(2-бутинилокси) -4-карбамоил,2,5-тиадиазол,0,006 ммоль 3- (2-бутинилокси) -4-циан,2,5 тиадиазола добавляют к 6,75 мл раствора, содержащего 10 г (0,012 ммоль) гидроокисинатрия в 100 мл изопропилового спирта, который предварительно охлаждают до 0 С, Смесьвыдерживают прп 0 С в течение 15 мин до образования осадка. Затем смесь нагревают докомнатной температуры и перемешивают в течение 1 час. Отфильтрованный осадок промывают изопропиловым спиртом и после упаривания растворителя получают 3- (2-бутпнплокси) -4-карбамоил,2,5-тиадиазол,П р и м е р 5, З-аллилокси-амин,2,5-тиадиазол.К Зб ял 0,75-молярного раствора гипохлорита натрия (27 млсоль) и 2,84...
Способ получения аминопроизводных 4-окси-2, 1, 3 бензтиадиазола или их солей
Номер патента: 564810
Опубликовано: 05.07.1977
Авторы: Вольфганг, Курт, Эгон, Эрих
МПК: C07D 285/10
Метки: 4-окси-2, аминопроизводных, бензтиадиазола, солей
.... окси 23 - бензтиадиазола или их с алкиламином общеи еет вышеуказанные знарганического растворитур от комнатной доонной смеси с после. го продукта в свободот комнатной до ой смеси с после. родукта в свобод тятые во внимани кл, 260 -247,1,оставитель Г. Раевская хрел М Левицкая Редактор Т. тартвттова Корректо Тираж 553 ПИ Государственного комитета Совета Минло делам изобретений и открытий13035, Москва, Ж, Раушская наб д,аказ 208622одпи снов истров СССРтиал трп "татеттт", г. Ужгород, ул. Проектная П р и м е р 1. 4 . (3 . Изопропиламино . 2 -окснпропилокси) . 2. 1,3- бенэтиадиазол.5,2 г (25 ммоль) . 4- (2,3 зпоксипропилокси)2,1,3 . бензтиадиазола в 60 мл диоксана и 30 мл изопропиламнна нагревают 4 час с обратным холо.дильником, упаривают,...
Способ получения производных 1, 2, 5-тиадиазола
Номер патента: 1243623
Опубликовано: 07.07.1986
Авторы: Вилльям, Джозеф, Джон, Леонард, Сандор
МПК: C07D 285/10
Метки: 5-тиадиазола, производных
...простирающуюся вибрацию(КВг) 1050 смдля 8=0,П р и м е р 2.Гидрохлорид 3-И-(5-диметиламинометил-фуранил)метилтио 3 этиламино-метиламино,2,5-тиадиазол,1-диокиси.А. З-Этокси-метиламино,2,5-тиадиазол,1-диокись.К раствору 2,06 г (10,0 ммоль) 3,4-диэтокси,2,5-тиадиазол- -диокиси в 25 мл ацетонитрила добавляют 0,8 г 402-ного раствора метил- амина в воде. Получающийся чистый бесцветный раствор хранится при комнатной температуре в течение 16 ч и концентрируется в вакууме. Остаток перемешивают с 25 мл метиленхлорида, и смесь фильтруют, получая 0,35 г смеси целевого соединения и 3,4- 3 ос-метиламино,2,5-тиадиазол -1,1-диокиси. Фильтрат хроматографируют на окиси алюминия активности 111, и целевое соединение элюируют смесью 297...
Способ получения s-3-морфолино-4-(3 -трет-бутиламино-2 оксипропокси)-1, 2, 5-тиадиазола
Номер патента: 1417798
Опубликовано: 15.08.1988
МПК: C07D 285/10
Метки: 5-тиадиазола, s-3-морфолино-4-(3, оксипропокси-1, трет-бутиламино-2
...в 400 мл 1,2-дихлорэтана, а затем при перемешивании и охлаждении добавляют 5 г (0,4 моль) тетрахлорида титана. Смесь перемешивают при температуре дефлегмации в течение 20 ч и при одновременном охлаждении добавляют 80 мл воды, Водную фазу превращая т в щелочную при помощи 20 Х-ного раствора гидрата окиси нат-,. рия, добавляют воду, затем перемешивают и фильтруют. Фильтрат превращают в кислый при помощи хлористоводородной кислоты, при этом 3-окси- -морфолино,2,5-тиадиазол выпадает в осадок. Полученный продукт отделяют фильтрацией и промывают водой, а затем сушат. Выход примерно 12,3 г (653 от теоретического) серо-коричневого продукта, который подвергают перекристаллизации из абсолютного этанола, т.пл. 197-199 СН-ЯИР СВ ) 80): Ф...
Способ получения производных 1, 2, 5-тиадиазола или их нетоксичных фармацевтически приемлемых солей, гидратов или сольватов
Номер патента: 1419518
Опубликовано: 23.08.1988
МПК: C07D 285/10
Метки: 5-тиадиазола, гидратов, нетоксичных, приемлемых, производных, солей, сольватов, фармацевтически
...30 35 40 45 рвется с ацетоном, фильтруется и сушится, давая 4,35 г (90,4 Х) продукта.Образец перекристаллизовывается иэводяного изопропилового спирта, даваяцелевое соединение, т.пл. 207-225 С(разл.),Вычисле:о, Х: С 49,03; Н 7,33М 15,89.68 НМО ЗНС 1,Райдено (скорректирован, для 0,94 Х,Н 0), Х: С 49,37; Н 7,35; М 15,71.Б, 3-Иетиламино- 3-(3-пиперидинометилфенокси)пропиламино -1,2,5-тиадиазол.Смесь тригидрохлорида М-метил-М -3-(3-пиперидинометилфенокси)-пропил 1этандиимидамида (3,74 г, 8,47 ммоль),полученного на стадии А, 34 мл метиленхлорида и 3,5 мл триэтиламина обрабатывается М,М -тиобисфталимидом)и концентрируется, давая 3,6 г продукта, Продукт очищается с помощьюмгновенной хроматографии на 90 гсиликагеля (230-400 меш,) с...
Способ получения кристаллического полугидрата 3-метокси-4 4 -аминобензолсульфонамидо1, 2, 5-тиадиазола
Номер патента: 1470188
Опубликовано: 30.03.1989
Авторы: Артур, Карл, Регине, Эрнст
МПК: C07D 285/10
Метки: 3-метокси-4, 5-тиадиазола, аминобензолсульфонамидо1, кристаллического, полугидрата
...препарат из полугидрата сульфаметрола и триметоприма.Рецептура сиропа для оральной4 аппликации, г/л: мешивают до однородной массы (сус-.пензия 1).Поливинилпирролидон растворяютв 120 мл, вводят полугидрат сульфаметрола и сорбиновую кислоту и перемешивают до образования гомогеннойсуспензии (суспензия 11),Суспензию 1 и суспензию 11 объединяют, перемешивают и доливают деминерализованную воду до 1 л.Контроль стабильности.Суспензия, полученная по указанной рецептуре, при хранении препара-,та при температурной нагрузке (40 С)остается однородной и в этих условиях не обнаруживает ни роста кристаллов, ни признаков седиментации.Суспеизии аналогичной. рецептуры, дляполучения которых вместо полугидратасульфаметрола использовали...
Способ получения 3-амино-4 2-(2-гуанидинотиазол-4-ил) метилтиоэтиламино -1, 2, 5-тиадиазола или его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли
Номер патента: 1537136
Опубликовано: 15.01.1990
МПК: A61K 31/433, A61P 1/04, C07D 285/10, C07D 417/12 ...
Метки: 2-(2-гуанидинотиазол-4-ил, 3-амино-4, 5-тиадиазола, кислотно-аддитивной, метилтиоэтиламино, приемлемой, соли, фармацевтически
...молярной концентрациив бане 3 10 " -3 10 . Индуцированноегистамином или димапритом возрастаниескорости сокращения предсердия доводили до стационарного знацения (плато) до добавления очередной дозы вещества. Максимальное значение отклика неизменно наблюдались при концентрации 310 5 моль/л. Гистамин илидимаприт промывали несколько раз,давая возможность предсердию возвратиться к контрольной скорости сокращения Затем добавляли испытуемоесоединение в соответствующих молярныхконцентрациях и после выдержки в течение 30 мин повторно определялиотклик на дозу гистамина или димаприта, переходя к повышенным концентрациям, когда это необходимо,Константу диссоциации (11 ) дляциметдина определяли по графику5Шилда, применяя по...
3-этоксикарбонил-4-(n, n-дибензиламино)карбонил-1, 2, 5 тиодиазол, обладающий противовирусной активностью
Номер патента: 1745724
Опубликовано: 07.07.1992
Авторы: Головенко, Иванов, Иванова, Трофанюк, Федорова, Ясинская
МПК: A61K 31/41, C07D 285/10
Метки: 3-этоксикарбонил-4-(n, n-дибензиламино)карбонил-1, активностью, обладающий, противовирусной, тиодиазол
...(2 Н, бб, С 2 Н 5); 4,65 (4 Н, 3, - СН 2 СЕНб);7,39 (10 Н, в, СВНБ).М 381.П р и м е р 2 Острую токсичность новогосоединения определяют по методике Бернса на неимбредных белых мышах массой14-20 г. Значение Обо при внутрибрюшинном введении 132,86 мг/кг.Результаты исследования острой токсичности соединения (1) в сравнении с 4-окси,1,3-бензотиадиазолом (11) иремантадином (И 1) приведены в табл. 1.П р и м е р 3. Противовирусную активность соединения (1) относительно вирусагриппа А 2 Ч 1 стог 1 а определяют в сравнениис 4-оксибензо.-2,1,3-тиадиазолом (И) и ремантадином (И 1) на развивающихся 10-дневных куриных эмбрионах (КЗ), зауаженныхвирусом гриппа в разведении 10Соединение растворяют в ОМЗО и вводят в хорионаллантоисную полость...