A61P 1/04 — для лечения язв, гастритов или рефлюкс-эзофагита, например антациды,ингибиторы кислотной секреции, средства защита слизистой оболочки (original) (raw)
Препарат диохин-дийодметилат диэтиламиноэтилового эфира альфа-хинуклидинкарбоновой кислоты
Номер патента: 118775
Опубликовано: 01.01.1959
Авторы: Машковский, Никитская, Рубцов, Шарапов, Янина
МПК: A61K 31/24, A61P 1/04, A61P 43/00 ...
Метки: альфа-хинуклидинкарбоновой, диохин-дийодметилат, диэтиламиноэтилового, кислоты, препарат, эфира
...обладающее сильно выраженной способностью тормозить проведение возбуждения в вегетативных ганглиях нервной системы и снижать их реактивность по отношению к различным раздражителям,Действие диохина распространяется и на родственные ганглиям образования (мозговой слой надпочечников, каротидные тельца), а также и и-холинореактивные биохимические структуры центральной нервной системы. Клинические исследования показали, что диохин оказывает гипотензивное действие при лечении больных гипертонической болезнью, дает положительный лечебный эффект у больных с облитерирующим эндартериитом, язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки, почечными и печеночными коликами.Препарат разрешен к применению Формакологическим Комитетом Министерства...
Способ лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
Номер патента: 127203
Опубликовано: 01.01.1960
Авторы: Ангарская, Колесников, Мастбаум, Носовицкая, Хаджай
МПК: A61K 31/35, A61K 33/00, A61K 35/78 ...
Метки: болезни, двенадцатиперстной, желудка, кишки, лечения, язвенной
...корневища аиророшок коры крушиныеллин и рутин по В викалине сочетается вяжущее, аитнмикрэбное действие азотнокислого висмута, противокислотное действие карбоната магния и бикарбоната натрия, тоническое влияние на желудок порошка корневищааира и слабительное действие порошка коры крушины со спазмолптическим действием келлина и капилляроукрепляющим и противовоспалительным действием рутина,Выпускается в виде таблеток весом 1,16 г с содержанием активныхвеществ 1,01 г, Назна гается внутрь по 1 таблетке 3 раза в день послееды. Обычно проводится два курса лечения длительностью, в среднем, по4 недели с месячным перерывом между курсами.Препарат викалин разрешен к применению в медицин:кой ,Фармакологическим Комитетом Ученого Совета...
Лечебный препарат
Номер патента: 205227
Опубликовано: 01.01.1967
Авторы: Алексан, Институт, Мнджо
МПК: A61K 31/34, A61P 1/04, A61P 11/06 ...
...описания 3.1.1968 Совете Министров СССР Авторы изобрет А. Алексанятой ССР итель Полученный амитичпое основание в среде абсолютбепзола.в четвер го мет 1:ла Предлоркено в качестве холргполитр 1 ческого средства при лечении, например, язвенной болезни и бронхиальной астмы исполь овать иодметилат-и-метил-у- диэтиламинопропилового эфира 5-бромфуран-карбоновой кислоты (фубромеган) .Фубромегап ослабляет проведение в парасимпатргческих ганглиях, Ооладает малоп токсичностью и большой широтой терапевтического действия.Получают фубромеган взаимодействием хлорангидрида б-бровгфурап-1 арбопово," кислоты с а-метил-у-диэтиламинопропанолом в аосолютпого ) переводят 1;Е:11 НОДИС 1 О фира. но: 11 эр 1 ДЕ 11 Стн ного з 5 Предмет изобретен Прн л а з...
Способ лечения заболеваний, связанных с нарушением нервной регуляции
Номер патента: 213263
Опубликовано: 01.01.1968
Авторы: Никитска, Усовска, Шарапов
МПК: A61K 31/445, A61P 1/04, A61P 15/04 ...
Метки: заболеваний, лечения, нарушением, нервной, регуляции, связанных
...астности гексония, пентамина, ферофизина .и т. п. В данном изобретении в качестве ганглиоблокирующего и гипотензивного средства для лечения гипертонической болезни, язвенной болезни желудка и двенадцатиперсной кишки, токсикозов беременности, послеоперационных осложнений и закрытых травм черепа, а также для усиления родовой деятельности предлагается применять препарат димеколин, представляющий собой дииодметилат диметиламиноэтилового эфира 1,6-диметилпиперидин- карбоновой кислоты Клиническими что димеколин я средством для кризов, значител действию другие препараты. Он к зован при лечени болезнью 11 и 1 раженной корона следних наряду ями установлено, ьма эффективным я гипертонических одящих по своему щиеся с этой целью с успехом...
Способ лечения хронических язв желудка
Номер патента: 457474
Опубликовано: 25.01.1975
МПК: A61K 31/245, A61P 1/04
Метки: желудка, лечения, хронических, язв
...д ния лоты окра в по и вок Изобретение относится к области медицины.Известен способ лечения хронических язв желудка путем введения в организм эфиров и-аминобензойной кислоты внутримышечно.Однако при известном способе сроки лечения длительны.С целью сокращения сроков лечения препарат вводят в подслизистую антральной части желудка и вокруг язвенного дефекта.Способ лечения хронических язв желудка 10 осуществляют следующим образом.Используют свежеприготовленный стерильный 1%-ный раствор целновокаина. Ииъекцирование при помощи инъекционного зонда-катетера с выдвигаемой иглоц производят во 15 время фиброгастроскопии, соблюдая основные условия асептики и антисептики, обычно циркулярно в 4 - 5 точках по 1 - 1,5 мл в подслизистую...
-метил”4-(5 амино-1, 2, 4триазолил-3)-бутил-тиомочевина, проявляющая антигистаминовую активность, и способ ее получения
Номер патента: 596577
Опубликовано: 05.03.1978
Авторы: Гавровская, Гольдфарб, Гречишкин
МПК: A61K 31/17, A61K 31/4196, A61P 1/04, C07D 249/14 ...
Метки: 4триазолил-3)-бутил-тиомочевина, активность, амино-1, антигистаминовую, метил"4-(5, проявляющая
...С в те,чение 30-60 мин,Исходное соединение, 5-амино-(4-аминобутил)-1,2,.4-триазол, содержит две аминогруппы, способныевзаимодействовать с метилизотиоцианатом. Вследствие этого разработан способ, согласно которому взаимодействует только одна аминогруппа, а именно 30аминогруппа при алкильной цепи, Этодостигается благодаря проведению реакции в узком температурном (10-30 С)и временном (30-60 мин) интервалах.Эти условия дают возможность, основываясь на различии в реакционнойспособности аминогрупп, получать исключительно предлагаемое соединение.При более высокой температуре и болеедлительной выдержке реакционной массы 0образуется смесь моно- и дипроиэводных.1Пример получения М -метил- )(- 14-(5-амино,2,4-триазолил)-бутил)-тиомочевины,К...
Способ получения имидазольных производных амидиносульфиновой кислоты
Номер патента: 731896
Опубликовано: 30.04.1980
МПК: A61K 31/4164, A61P 1/04, C07D 233/64 ...
Метки: амидиносульфиновой, имидазольных, кислоты, производных
...гистамином выделение желудочного сока пз обливаемых в проток желудков или у крыс, анестезированных уретаном при дозах от 0,5 до 25 б мкмоль/кг веса внутривенно. Активность этих соединений в качестве антагонистического Н 2-рецептора гистамина может быть показана также по их способности подавлять другие действия гистамина, которые не обнаруживают ся Н-рецепторами гистамина. Например, они подавляют действие гистамина на выделенное предсердие морской свинки и выделенную матку крысы. Соединения формулы 1 подавляют базальное выделение желудочного сока, а также стимулированное пентагастрином или пищей выделение желудочного сока. Кроме того, в обычном опыте, например, измерении давления крови у анестезированной кошки, действие соединений...
Способ лечения хронического эзофагита
Номер патента: 782812
Опубликовано: 30.11.1980
Авторы: Даулетбакова, Колычева, Монахов, Юнусова
МПК: A61K 31/513, A61P 1/04
Метки: лечения, хронического, эзофагита
...лишь укаждого 5-6 больного,целью изобретения является сокра-щение сроков лечения хронического 20ээофагнта,Цель достигается тем, что метилурацил вводят в шейный отдел пищевода в количестве 150-200 мп со скоростью введения 40-50 капель в 1 мин в течении 18-20 дней в условиях дискретной ротации туловища больного,Технология способа состоит в сле,дукшем. Водный раствор (0,7) метил- З 0 2урацила наливают во флакон, закрчва-вают его резиновой пробкой, в которую вставляют соответствующие иглыот системы для переливания крови. Кодной из трубок, системы присоединяюткатетер диаметром не более 3 мм,Флакон закрепляют на стойке и устанавливают рядом с постелью больного,Больному в положении сидя вводят катетер в шейный отдел пищевода (нарасстояние 15-16...
Способ получения производных 4, 5, 6, 7-тетрагидроимидазо 4, 5 с пиридина
Номер патента: 791241
Опубликовано: 23.12.1980
Авторы: Джованни, Джулиана, Луиджи, Уго
МПК: A61K 31/4188, A61K 31/437, A61P 1/04, C07D 471/04 ...
Метки: 7-тетрагидроимидазо, пиридина, производных
...(СОС з ): 1,25 Ь (Ь,изопропил СНз), 3,58 У (5, СНз-М),5,00 Ю (5, С-Й-Н ), 7,38 д(5, С-Н).П р и м е р 4. 1-метил-(М-метилтиокарбамоил)-4,5,6,7-тетрагидроимидазо с 4,5-с)пиридин.Действуют так же, как в примере 1,однако при этом исходят из 4,5,6,7- .гетрагидроимидазо 4,5-спиридина и 65 йодистого метила и в качестве промежуточного продукта получают 1-метил,5,6,7-тетрагидроимидазо(4,5-с) пиридин, который затем. подвергают взаимодействию с метилизотиоцианатом сполучением укаэанного соединения, выход 78. Т.пл. 237-238 С.Спектр ЯМР гидрохлорида (в 0,0):2,81 ь ( с, с-н ), 3,00 Р (5, сн(с, С-Н ), 4,64 Р (5, СН),8,46 Ь (5, С-Н),Соединения общей формулы 1 обладают высокой эффективностью при терапии язв желудка и двенадцатиперстнойкишки и низкой...
Способ получения производных тиазолина
Номер патента: 793398
Опубликовано: 30.12.1980
Авторы: Андре, Даниель, Жан-Доминик, Жерар
МПК: A61K 31/427, A61K 31/4427, A61P 1/04, C07D 417/04 ...
Метки: производных, тиазолина-2
...при156 С.35Триэтиламмоний(6-этилпиридил)-дитиокарбамат может быть полученследующим образом.К раствору 27,0 г 2-амино-б-этилпиридина в 60 мл безводного триэтиламмония добавляют при 25 ф С раствор17,5 мл сероуглерода в 19,5 мл безводного ацетонитрила. После перемешивания в течение 20 ч при 20 вС добавляют 250 мл безводйого эфира. После охлаждения в течение 1 ч при 2 Скристаллы отфильтровывают, промывают3 раза 240 мл безводного эфира и сушат при давлении 20 мм рт.ст. при20 С. Таким образом получают 42,0 гтриэтиламмоний(6-этил"2-пиридил)дитиокарбамата, плавящегося при 75 С. 35П р и м е р 7. Следуя методикепримера 2, но из 71,0 г триэтиламмоний.-(6-метил-пиридил)дитиокарбаматаи 26,6 г 1-хлорбутанонав 300 млдистиллированной воды, получают...
Натриевая соль 9-окси -19, 20, -бис-норпростановой кислоты, прояв-ляющая гиполипемическую и противо-язвенную активность
Номер патента: 794003
Опубликовано: 07.01.1981
Автор: Умберто
МПК: A61K 31/5575, A61P 1/04, A61P 3/10 ...
Метки: 9-окси, активность, бис-норпростановой, гиполипемическую, кислоты, натриевая, противо-язвенную, прояв-ляющая, соль
...проба на гликемию, мг/100 мл 5 крови+ ЕБ: Обработку ведут в течение 1 недели СР 1 В-ВВА 200 мг/кг эндоперитонально. Соль 11) 50 кг/кг эндоперитонально, 1 раз в день. Испытуемые крысы-самцы СпрегДоули по 150 г, группы по 6 крыс. СР 1 В -58,03,369,72,5 р 0,02 71,11,9 рО,О Контрольные Соль (1) эндоперитональноСоль (1) перорально Гиперлипидная диета по Нату: триглипериды или холестерин, мг/100 мл крови+ЕБ; Обработка в течение 3 дней эндоперитонально или перорально дозой 50 мг/кг,Самцы крыс Спрег-Доули весом по 150 г,группы по 6 крыс,Триглицериды 96,9 9,4 134,9 9,4 91,9 16,3 л КонтрольныеДиета Ната Диета Ната+ Соль (1)(эндоперитонально) 380,277 8 з 109,46,9 ф Диета Ната + соль (1) (перорально) 1 О дели самцов крыс...
Способ получения гетероциклическихпроизводных гуанидина или их co-лей
Номер патента: 795471
Опубликовано: 07.01.1981
Автор: Крис
МПК: A61K 31/155, A61K 31/40, A61K 31/445 ...
Метки: co-лей, гетероциклическихпроизводных, гуанидина
...миллилитров желудочного сока минус осадок; титруемая кислота(миллиэквиваленты/литр)=количество 55 0,01 н. раствора гидрата окиси натрия, необходимого для титрования кислоты до рН 7; общая кислотностьтитруемая кислота х объем, Результаты выражали в процентном ингибироващ нии по отношению к результатам контрольного опыта и минимум 5-ное ингибирование указывало на противосекреторную активность.Кроме того, целевые соединения д (1) и их соли, как было установлено, 795471обладают способностью сиикать содержание сахара в крови (то есть, обладают гликемической активностью),начто указали опыты по определению телерантности крыс к глюкозеособеннопроведенные с соединениями описываемыми Формулой (1).Определение телерантности крыс кглюкозе является...
Способ получения производных4-окситиазолидинтиона-2
Номер патента: 799659
Опубликовано: 23.01.1981
Авторы: Андре, Даниель, Жан-Доминик, Жерар
МПК: A61K 31/427, A61K 31/4427, A61P 1/04, C07D 213/14 ...
Метки: производных4-окситиазолидинтиона-2
...тиазолидинтион.Работают как в примере 4, но исходят иэ 72,0 г (6-этилпиридил) дитиокарбамата триэтиламмония и 25,5 г 1 хлорбутанонав 400 мл безводного ацетонитрила, максимум прн 25 оС. Реакцию продолжают 4 ч при 20-25 С, Продукт очищают хроматограФией на 470 -г кремнезема (0,063-0,200 мм) в колонке диаметром 3,8 см, элюируя 5 л хлороформа. Хроматографированный продукт перекрнсталлизовывают из 120 мл этанола. Получают 7,2 г продукта, плавящегося при 84 С. П р и и е р 11. 4-Окси-метнл- -(4-метилпиридил) тиаэолидинтион.Работают как в примере 2, но исходят иэ 100,0 г (4-метилпирндил"2)дитиокарбамата триэтиламмония и 32,3 г хлорацетона в 450 мл диметилформамида при 10-15 бС. Реакцию продолжают 90 мин при 15"200 С. После...
Способ получения антацида
Номер патента: 812156
Опубликовано: 07.03.1981
Автор: Конни
МПК: A61K 31/19, A61K 31/734, A61K 31/785 ...
Метки: антацида
...130Вода, г до 1000Это средство приготовляют аналогично примеру 1. Получают раствор с рН 7,5.Н р и м е р 10. Полиэтиленимин100 /ПЕИ 18/, г 250Глутаровая кислота, г 17Уксусная кислотаг 130Вода, г до 1000Это средство приготовляют аналогично примеру 1. Получают раствор с рН 7,5. П р и м е р 11. Полиэтиленимин100 /ПЕИ 18/, г 250 Альгиновая кислота,г 20 Яблочная кислота, г 170 Вода, г до 1000 Это средство приготавливают аналогично примеру 1. Получают раствор с рН 7,5, С одинаковым результатомможно также применять фумаровую и виннокаменную кислоты. П р и м е р 12. Полиэтиленимин100 /ПЕИ 18/ г 250Полигалактуроноваякислота, г 50Альгиновая кислота, г 25Фосфорная кислота, г 100Вода, г до 1000Полигалактуроновую и альгиновуюкислоты растворяют в 325...
Способ лечения язвенных пораженийслизистой оболочки верхнего и нижнегоотделов пищеварительного tpakta
Номер патента: 831128
Опубликовано: 23.05.1981
Авторы: Акимова, Березов, Ищенко, Фокин
МПК: A61K 31/00, A61K 31/295, A61P 1/04 ...
Метки: tpakta, верхнего, лечения, нижнегоотделов, оболочки, пищеварительного, пораженийслизистой, язвенных
...язва на задней стенке луковицы, умеренно выраженнная деформация пилородуоденальной зоны, хронический гастрит. Размеры дефекта 0,5 Х 0,8 см, дно его покрыто фибрином, вокруг дефекта определялся выраженный воспалительный вал. Данные гистологического исследования: 25 30 35 40 45 50 55 4кусочки из краев и дна язвы в стадии обострения. Произведено лечение язвы: собЛюдая условия асептики с .помощью специальной иглы непосредственно в края язвы из 2 точек вводят 15 мг оксиферрискорбона, разведенного в 2 мл изотонического раствора хлорида натрия, а в дно ее также из 2 точек вводят 0,25 г амиглурацила, растворенного в 5 мл 0,50/,-ного раствора новокаина. Инъекционную иглу убирают, а в биопсинный канал эндоскопа вводят тефлоновый зонд...
Способ получения производных бензоциклогептен(5, 6: 4, 5) имидазо(1, 2-а)бензимидазола
Номер патента: 753094
Опубликовано: 23.07.1981
Авторы: Авдюнина, Анисимова, Симонов
МПК: A61K 31/4188, A61P 1/04, A61P 25/00 ...
Метки: 2-а)бензимидазола, бензоциклогептен(5, имидазо=1, производных
...с помощью масс-спектрометрии молекулярными весами, а такжепостроением молекулярной модели системы.В предлагаемом способе замыканиягептадиенового кольца, ПФК применяется как растворитель, так и катализатор одновременно реакции ацилирования и внутримолекулярного алкилирования, что позволяет получатьсоединения Е в одну стадию с выходами 60-70.Ниже-приведены примеры синтезасоединений 1,Пример 1. 13-Метил,б-дигидро-оксобензоциклогептен (5,6; 4,5) имидаэо (1,2-а) бензимидазол (1 а), Перемешиваемую смесь 1,24 г (5 моль) 9-метил-фенилимидазо (1,2-а) бен зимидазола, 1,53 г (10 ммоль) Р-бромпропионовой кислоты и 25 г полифосфорной кислоты нагревают 4,5 часа при 90-100 фС, После этого горячую реакционную массу выливают в 45 150 г холодной воды,...
Способ получения производных пиримидона
Номер патента: 858564
Опубликовано: 23.08.1981
Авторы: Грехам, Роберт, Томас, Чарон
МПК: A61K 31/506, A61K 31/513, A61P 1/04, C07D 401/14 ...
Метки: пиримидона, производных
...т,пл.205-209 С, выход 4571П р и м е р 2.0) Эквимолярнуюсмесь 2-нитроамино-(б-метокси-пиридилметил)-4-пиримидона и 2-(2-тиазолилметилтио)-этиламина кипятятс обратиым холодильником в этаноле втечение 18 ч. Твердое вещество, которое выкристаллизовывается при охлаждениир повторно кристаллизуют изэтано а, получают 2-(2-(2-тиазолилмети ио)-этиламино 3-5-(б-метокси 55-4-пиримидон в 2 н, растворе хлористого бОводорода в этаноле кипятят с обрат-ным холодильником в течение 24 ч.Смесь упаривают досуха, и осадок .снова кристаллизуют из смеси 2-пропанол/этанол, содержащей хлористый 45 8водород, получают 2-(2-(2-тиазолилметилтио)-этиламино 3-5-(б-окси- -пиркдилметил)-4-пиримидонтригидрохлорид, т,пл.200-204 СП р и м е р 3.0) Натрий (20,8 г)...
Способ получения производных бензимидазола или их солей
Номер патента: 873879
Опубликовано: 15.10.1981
МПК: A61K 31/4184, A61P 1/04, C07D 235/28 ...
Метки: бензимидазола, производных, солей
...После разбавления ацеть О нитрилом остаток кристаллизуется, Послеперекриствллизации из ацетонитрила получают 2-(3,4,5-триметилпирицил-метилсульфинил)5-ацетил-метилбензимицаэола с т.пл, 190 ОС.П р и м е р ы 2.-30. Аналогично примеру 1 .получают. соецинения, свеценные в табл. 1Н Снр СН СН Н158 3 СН Н.9 3 СНЗ сн СНЗ СН 3 3 СНЗ Н,СН 3 ОСН Сн СН ОСН СН снэ Оснь сн 3 СН ОСН СН ОСН СН 3 сн 3 Н сн 3 СНЗ Н СНЪ5-СОСН5-ОСН5-0 СН. 162 22 178 23 156 25 Н Н 165 24 5-СН 26 5-С О Н 181 185 Н 27 5-СН 35-СООС На Г5-СООСН5 СН 3 119 28 130 СН 3 30 152 Биологические опыты. Для определения степени торможения выделения кислоты желудочного сока провоцят опыты на не анестезированных собаках с фистулами, введенными в желуаок и цвенаццатиперстную кишку. При...
Способ получения производных бензимидазола или их солей
Номер патента: 873880
Опубликовано: 15.10.1981
МПК: A61K 31/4184, A61P 1/04, C07D 235/28 ...
Метки: бензимидазола, производных, солей
...т,пл. 171 С.Н р и м е р ы 2-30. АналогиЧно.йримеру 1 получают соедные в табл. 1,4Биологические опыты. Для определения степени торможения выделения кислоты желудочного сока проводят опыты на неанестезированных собаках с фистулами, введенными в желудок и двенадцатиперстную кишку. При этом по фистуле, введенной в двенадцатиперстную кишку, подают исследуемые соединения. В начале опытов собакам дают воду в течение 18 ч. Затем собакам делают подкожную инфузию пентагастрина в количестве 1,-4 нмоль/кг/ч в течение 6-7 ч. Каждые 30 мин собирают пробы желудочного сока. Аликвотную долю: каждой пробы титруют 0,1 н. гидро- окисью натрия до рН 7,0. Выделение кислоты определяют в ммоль Н+/60 мин. Для каждого соединения определяют процент торможения по...
Способ получения производных бензимидазола или их солей
Номер патента: 878196
Опубликовано: 30.10.1981
МПК: A61K 31/4184, A61K 31/44, A61P 1/04, C07D 235/28 ...
Метки: бензимидазола, производных, солей
...из ацетонитрила получают 2-(3,5-диметилпиридил-метилсульфинил) --4,6-диметилбензимидаэол с точкойплавления 50-55 С.П р и м е р 2. Смесь из 22,0 г З 52-меркапто-ацетил-метилбенэимидазола и 19,6 г гидрохлорица 2-хлорме.тил,5-диметилпиридина растворяют в200 мл 95 Ъ-ного этанола и затем добавляют 8 г гидроокиси натрия в 4020 мп воды. Раствор нагревают с обратным холодильником в течение 2 ч. Образующийся хлористый натрий фильт" руют и раствор упаривают в вакууме. Остаток перекристаллизовывают из 70-ного этанола. Получают 10,6 г 2- 14,5-диметилпиридил-метилмеркапто) -5-ацетил-б-метилбенэимидазола,Это соединение подвергают окислению как в примере 1, Получаемое соответствующее сульфинильное производо ное имеет точку плавления 158 С.П...
Способ получения n-циан-n -метил-n 2-(5-метилимидазол 4-ил)-метилтио-этил-гуанидина
Номер патента: 886744
Опубликовано: 30.11.1981
Авторы: Гордана, Горьяна, Здравко, Слободан
МПК: A61K 31/4164, A61P 1/04, C07D 233/64 ...
Метки: 2-(5-метилимидазол, 4-ил)-метилтио-этил-гуанидина, n-циан-n, метил-n
...2, из -й- 2- 3 5-метилимидазол-ил) -метил- , 31 г (О, 007 моль)55-ного гндрида 35 тио -этил-гуанидина, о т л и ч а ю - атрия, 1,11 г (0,007 моль) й-циано- щ и й с я тем, что, с целью упро-метил-й-(2-меркаптоэтил)-гуани- щения процесса,. хлордиацетил поддина и 1,59 г (0,007 моль) хлораце- вергавт взаимодействию с этиленглиил этиленкеталь полукеталя в 50 мл колем, образовавшийся соответствуюацетонитрила при точке кипения сме О щий кеталь полукеталь вводят в реаки получают й-циано-й-метил-й в 2- цию с М-циано-М-метил-й-(2-меркапбутан,3-дионил)-тиоэтил-гуанидин тозтил)-гуанидином, полученный й-циатиленкеталь полукеталь. но-й -метил-й- 2- (бутан, 3-дионил) -П р и м е р 5. Аналогично спосо- тиоэтил-гуанидин этиленкеталь пслуу, описанному...
Способ получения производных бензимидазола или их солей
Номер патента: 895292
Опубликовано: 30.12.1981
МПК: A61K 31/4184, A61K 31/44, A61P 1/04, C07D 401/12 ...
Метки: бензимидазола, производных, солей
...2.ледуемые соединения (в виде сус"зии в 0,53 метилцеллюлозы) вводятся в двенадцатиперстную кишкув дозах 4 г 20 мкмоль/кг после достиев жения постоянного уровня секреторного ответа на дачу пентагастрина.В опытах применены предлагаемыеи известные соединения, указанныев табл. 2. лей, заключающийся в том, что соединение общей формулы р 5СН6 где й, В , В , В , В и й имеют вы 2шеукаэанные значения,подвергают окислению с последуювыделением целевого продукта вбодном виде или в виде соли,П р и и е р 1. 28,9 г 2-(4,5-диметил)пиридилметилтио-(5-ацетил-Ь"метил)тбензимидаэола растворяют в160 мл хлороформа и затем, перемешивая и охлаждая до 5 С, порциями добавляют 24,4 г и"хлорнадбенэойнойкислоты. По истечении 10 мин выпавшуюмгхлорбензойную кислоту...
Способ получения n-циано-n 2-(4-метил-5-имидазолил) метилтио этил -n -алкинилгуанидинов или их солей
Номер патента: 900809
Опубликовано: 23.01.1982
МПК: A61K 31/415, A61P 1/04, C07D 233/64 ...
Метки: 2-(4-метил-5-имидазолил, n-циано-n, алкинилгуанидинов, метилтио, солей, этил
...дополнительно в течение 6 ч, азатем перемешивают при комнатнойтемпературе 64 ч. Растворитель (наряду с избытком амина) удаляют при пониженном давлении, и полученныйостаточный смолистый продукт вводятв колонку с силикагелем (100"200 меш),и элюируют смесью хлористого метилена (97 частей) с метанолом (3 части).Средние фракции соединяют и выпаривают, в результате чего получают1,8 г желтого смолистого вещества.Это смолистое вещество растворяют в9 20 мл этилацетата, и оно выкристалализовывается при температуре -15 С.Полученное бледно-желтое твердоевещество (,2 г) растворяют в1 мл горячего ацетонитрила и пере кристаллизовывают при температурео-15 С, выход продукта составляет1,072 г, т.ил. 128-130 С,Результаты анализа.Вычислено,7: С 3,77, Н...
Способ получения 1-ацил-2-окси-1, 3-диаминопропанов или их солей
Номер патента: 906365
Опубликовано: 15.02.1982
Авторы: Вольфганг, Инза, Клаус-Улльрих, Райнхард, Рольф, Ханс, Хеннинг, Хорст
МПК: A61K 31/165, A61P 1/04, C07C 231/02 ...
Метки: 1-ацил-2-окси-1, 3-диаминопропанов, солей
...ацетон/петролейный эфир.П р и м е р 28. Если соединение 11 а соответственно примеру 27вводят во взаимгдействие с хлорангидридом циклобутилкарбоновой кислоты,то получают 11-циклобутилкарбонилл -метил-фенил-окси,3-диамино-.пропан в виде масла.П р и м е р 29, Соединение 1 асоответственно примеру 27 вводят вовзаимодействие с хлорангидридом циклопентилкарбоновой кислоты с образованием Й,1-циклопентилкарбанил-й -метил-й-фенил-окси,3-диаминопропана с т.пл, 88-90 С.П р и м е р 30. Соединение 1 бсоответственно примеру 27 вводят вовзаимодействие с циклопентилкарбонилхлоридом с образованием М,1-циклопентилкарбонил-Н-метил-й-(4-фторфенил)-2-окси,3-диаминопропана ст.пл. 90-92 С,П р и м е р 31. Соединение 1 ссоответственно примеру 8 с...
Способ получения производных 4(5)-меркаптометилимидазолов
Номер патента: 950188
Опубликовано: 07.08.1982
МПК: A61K 31/417, A61P 1/04, C07D 233/64 ...
Метки: 4(5)-меркаптометилимидазолов, производных
...4(5)-метил(4)-меркаптометилимиданола (6,5 г; 0,05 моль)в тетрагидрофуране (80 мл) и прибавляют раствор из й -циано-М-этил-й6 1-этиленгуанидина ( 8, 28 г, 0,06 моль)в тетрагидрофуране (40 мл), Затемприбавляют по каплям раствор диэтило.вого эфира бортрифторида (0,05 моль)при 10-15 С и реакционную смесь перемешивают 4 ч. Обработку осуществляют согласно уримеру 1. Выход 80-85.Т.пл.117-119 С.Ф /П р и м е р 4. й -циано-й -метил-й-(5-метилимидазолил-метилмеркаптоэтил -гуанидин.Растворяют 13,8 г (84 ммоль) 4(5)-тиометил-(4)-метилимидазолгидрохлорида в 200 мл абсолютного метанолаи прибавляют по каплям в атмосфереазота при ООС в течение 15 мин 3,17 мл28,5-ного раствора метилата...
Способ получения производных имидазола или их гидрохлоридов
Номер патента: 997607
Опубликовано: 15.02.1983
Автор: Арто
МПК: A61K 31/4164, A61P 1/04, A61P 25/22 ...
Метки: гидрохлоридов, имидазола, производных
...эфира 5-метил-имидазолкарбоновой кислоты, Затем смесь кипятят с обратным холодильником еще 2 и, отгоняют растворит ль до половины первоначального объема. Затем смесь охлаждают и выливают в 300 мл холодной воды, содержащей 15 мл концентрированной серной кислоты с одновременным перемешиванием 15 мин, после чего смесь фильтруют; Величину рН )ильтрата доводят до 7- 11 и раствор подвергают трехкратной экстракционной обработке 30-миллилитровыми порциями хлороформа. Объединенные хлороформовые экстракты промывают водой и выпаривают досуха. Остаток, который содержит сырой продукт, превращают в этаноле в гидрохлорид. После пере- кристаллизации из этанола гидрохлорид плавится при 289-291 С 5-Метил- - 2-метилбензонл)-1 Н-имидазол выделяют из...
Способ получения производных пиримидона-4 или их кислотно аддитивных солей
Номер патента: 999971
Опубликовано: 23.02.1983
МПК: A61K 31/513, A61P 1/04, C07D 405/12 ...
Метки: аддитивных, кислотно, пиримидона-4, производных, солей
...кислотой н выделившееся в виде осадка твердое вещество перекрнсталлнзовывают из водного этанола. Получают З-циано,6-диметилоксипиридин (43 ю 5 г). ,302. Тщательно перемешнваемую смесь З-циано,6-диметнл-оксипирядина (42 г) и пятихлористого ФосФора (81 г) нагревают при 140-160 фС 2 ч. фосФорилхлорид отгоняют при умень щенном давлении и к.остатку добавляют ледяную воду (500 г). Смесь доводят до рН = 7 водным раствором гидрата окиси натрия и экстрагируют эФиром. ЭФирные экстракты упаривают 40 до образования масла, которое кристаллизуют из смеси эФира с петролейным эФиром, т. кнп. 60-ЯООС. Получают 2-хлор"Э-цнано,б-диметнлпиридин (25,3 г), т. пл, 83-87 С. 453. Смесь 2-хлор-З-пиано,6-диметилпирдина (21,5 г), семикарбазида гидрохлорида (24,0...
Способ получения производных пиразоло-(1, 5-с)хиназолина или их солей
Номер патента: 1015828
Опубликовано: 30.04.1983
Авторы: Агнеш, Габриелла, Енике, Иболиа, Луиза, Петер, Эдит
МПК: A61K 31/4745, A61P 1/04, C07D 487/04 ...
Метки: 5-с)хиназолина, пиразоло-(1, производных, солей
...5-С)хиназолина. Т,пл. 256-258 С.П р и м е р 4.(получение исходных)1-Пропианиламинопиразоло(1,5-С)хйназолин.1-Аминопиразоло(1,5-С)хиназолинвзаимодействует с пропионовым ангидридом аналогично примеру 3. Получают35 1-пропиониламинопираэоло(1,5-С)хиназолин, Т,пл. 202-204 С,Соединения общей формулы (1) - биологически активны в многочисленныхфармакологических тестах. Особенно4 проявились анальгетическое действие,действие, направленное на снижениекислотности желудочной секреции, иантиперистальтическое действие.Токсичность соединений согласно45 примеру 3 определяли на мышах приоральном введении (1.0 =2000 мг/кг).Влияние предлагаемйх соединенийна уровень кислотности желудочной.секреции исследовали на голодныхкрысах обоих полов...
Способ получения производных пиримидона
Номер патента: 1020003
Опубликовано: 23.05.1983
МПК: A61K 31/506, A61K 31/513, A61P 1/04, C07D 405/12 ...
Метки: пиримидона, производных
...осадок от.фильтровывают, объединяют с остат 35ком,.полученным в результате упаривания зтилацетатного экстракта водной фазы, оставшейся в виде фильтрата после. отделения выпавшего твердого осадка, обрабатывают зтанольным раствором хлористого водородаи перекристаллизовывают из метанола,Получают целевой 2-С 2.-(5-диметиламинометил-фурилметилтио)этиламино -5- ( 3- пир иди л метил ) 4-пир ими оно 45тригидрохлорид с т.пл, 218-220 С(с разложением),П р и м е р 2. (1) Этиловый эфир 3-(6-метил-пиридил )пропионовой кислоты формилируют этилформиатом и гидридом натрия в среде 1,2-диметоксмзтана, в результате получают этил-формил-(6-метил-пиридил)пропионат с т.пл, 142-44 С,(полученному из 0,161 г натрия) вметаноле (20 мп). Затем прибавляютпорциями...
Способ получения спиробензофуранонов
Номер патента: 1022658
Опубликовано: 07.06.1983
Авторы: Исуке, Масазуми, Мицуру, Хиросада
МПК: A61K 31/343, A61P 1/04, C07D 307/83 ...
Метки: спиробензофуранонов
...10 мин 3500 об/мин), был измерен объем гастритной основы,Результаты ингибирования гастритной секреции в, крысах представлены в табл. б.0 Т аблица. б30 1022658 ЛактозаТонкий порошокцеллюлозыСтеарат магния 100 (2) 45 (3) 5 (4) Составитель И. Дьяченко Редактор А. Огар Техред С,Мигунова Корректор Г. РешетникЗаказ 4081/51 Тираж 418 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 пшеничного крахмала и (4), и смесь таблетируют на специальной машине с получением 1000 таблеток диаметром 7 мм каждая иэ которых содержит 50 мг (1.Капсула содержит, г:5-Ьс(Р-оксиэтил)- -аминоспиро-(бенэо(Ь Фуран(ЗН),1-циклопропан -3-он 50 (1)...