Тиадиазолы — A61K 31/433 — МПК (original) (raw)
Диагностическое средство дляисследования секреторной функциижелудка и двенадцатиперстной кишки
Номер патента: 822828
Опубликовано: 23.04.1981
Авторы: Гавровская, Гольдфарб, Гречишкин
МПК: A61K 31/433, A61K 49/00
Метки: двенадцатиперстной, диагностическое, дляисследования, кишки, секреторной, средство, функциижелудка
...проводятся опыы на кошках и кроликах.Кошкам весом 2,5-4 кг, наркотизированным уретано-хлоралозовым нар козом внутрибрюшинно, артериальное да ление регистрируют в общей сонной арте рии ртутным манометром. Все вещества вводятся внутривенно. Внутривенное введение препаратов в дозе 0.,1 мг/кг наркотизированной кошке приводит к снижению артериального давления от первоначального уровня на 30 мм рт;.ст. предлагаемого препарата. В дозах, меньших 0,1 мг/кг, гипотензивного эффекта почти н н- блюдается.822828 Формула изобретения 20 Составитель С. МалютинаРедактор А. Шандор Техред Е.Гаврилешко Кор ектор Н.Швьдкая Заказ 1929/3 Тираж 687 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская...
Способ получения производных бензимидазола
Номер патента: 904520
Опубликовано: 07.02.1982
Авторы: Альфред, Жан-Жак, Жан-Поль, Макс, Манфред, Освальд, Эрнст
МПК: A61K 31/433, A61P 33/10, C07D 235/28 ...
Метки: бензимидазола, производных
...растворителе, преимуществв спирте, углеводороде или хлоном углеводороде,П р и м е р , Получение 56, в (2 , 3 -дихлорфенокси) -2 Н,3гидробензимидазол-тиона,30 4 г 4 -хлор- (2, 3 -дихлонокси) 1,2-фенилендиамина ра ряют в 1000 мл э танола, затем обрабатывают раствором 180 г калийзтилксантогената в 150 мл. воды.1(оричневую смесь при подогревании подвергают перемешиванию с обратным потоком в течение 5 ч, затем в горячем состоянии фильтруют через активированный уголь и затем выливают в 6 л воды, Выпадает желтый хлопьевид ный осадок, Смесь посредством 530 мл2 н, соляной кислоты доводится до рН 5, причем осадок становится белым, После перемешивания в течение 0,5 ч осадок отсасывают, суспен.5 дируют в воде, еще раз отсасывают, промывают...
Способ получения производных 1, 2, 4-тиадиазола
Номер патента: 1037839
Опубликовано: 23.08.1983
МПК: A61K 31/433, A61P 1/04, C07D 285/08 ...
Метки: 4-тиадиазола, производных
...1. Раствор сырого3- 2-аминоэтил)тиометил -5-гуанндИно,2,4-тиадиазолокснлата (б г) в20воде (180 мл), триэтиламин (2,1 мл)и раствор диметил (цианоимидо)дитикарбоната (2,7 г) в этаноле(180 мл) перемешивают при 70 С в течение полутора часаРастворительвыпаривают в вакууме и образующеесяв результате масло экстрагируюткипящим этанолом (200 мл) . К экстракту добавляют избыток растворащавелевой кислоты в этаноле и затем 30его выпаривают .в вакууме, получаякрасного цвета масло, которое кристаллизуется при смешивании с водой(40 мл). Кристаллы отфильтровываюти высушивают и в результате получает ся 3-Г 2-(3-циано-метилизотиоуреидо)этилтиометил-гуанидино,2,4-тиадиазолоксалат.3- (2-Аминоэтил)тиометил -5-гуанидино,2,4-тиадиазолоксалат),используемый в...
Способ получения -аллил-5-хлор -(4, 5-дигидро-1 имидазол-2-ил)-2, 1, 3-бензотиадиазол-4-амина или его кислотно-аддитивных солей
Номер патента: 1165234
Опубликовано: 30.06.1985
МПК: A61K 31/433, A61P 9/10, C07D 417/12 ...
Метки: 3-бензотиадиазол-4-амина, 5-дигидро-1, аллил-5-хлор, имидазол-2-ил)-2, кислотно-аддитивных, солей
...солей отличаются интересными Фармакологическими свойствами,. Оно обладает браднкардиальным действием, Так, оно у спонтанно бьющегося правого предсердия морской свинки вызывает снижение. частоты сердечных сокращений при концентрациях раствора (примерно) 1-100 11 м, В тесте с крысой с разрушенным спинным мозгом соединение вызывает снижение частоты сердечных сокращений при дозах примерно 0,3-10 мг/кг внутривенно.Таким образом, в первом представленном тесте наблюдалась следующая активность для соединения по примеру и для эталонного образца 5,6-диметокси-13- М-(3,4-диметоксифенил)- -атил в (М-метил -амино 1-пропил)фталимидина (брадикардикум АЯ-А 39):ЕС т 5Мм Соединение формулы 1 3,0АЯ . - А 39 3,4Для второго представленного теста наблюдалась...
Способ получения 1-окиси или 1, 1-двуокиси 3, 4-дизамещенных 1, 2, 5-тиадиазолов или их кислотно-аддитивных фармацевтически приемлемых солей
Номер патента: 1396967
Опубликовано: 15.05.1988
МПК: A61K 31/433, A61P 1/04, C07D 417/12 ...
Метки: 1-двуокиси, 1-окиси, 4-дизамещенных, 5-тиадиазолов, кислотно-аддитивных, приемлемых, солей, фармацевтически
...хроматографии на 100 г силикагеля (230-400 меш)смесью метанола и ацетонитрила. Соот- .ветствующие фракции объединяют, выпаривают и получают 4, 18 г продукта.Перекристаллизацией из 957-ного водного этанола получают целевое соединение, т. пл. 155-1570 С (с разложением).ББВычислено, 7.: С 56,17 Н 6,93;Я 19,27; Я 8,82,С Н,О,Я Найдено, 7: С 55,97; Н 7,04; И 19,57; Б 8,63.в) 1-Окись 3-амино-3- (3-пиперидинометилфенокси)пропиламино- -1,2,5-тиадиазола.Смесь 1-окиси 3-амино-метокси- -1,2,5-тиадиазола (9,16 г, 62,25 ммоль) и 3-(3-пиперидинометилфенокси)пропил- амина (15,46 г, 62,25 ммоль) (из соли дигидрохлорида) в 500 мл метанола перемешивают при комнатной температуре в течение 2 1/2 дней, Растворитель выпаривают при пониженном давлении,...
Способ получения гетероциклических соединений
Номер патента: 1438610
Опубликовано: 15.11.1988
Авторы: Кенити, Кийоси, Тосиясу, Хирому
МПК: A61K 31/41, A61K 31/428, A61K 31/433, A61P 11/06 ...
Метки: гетероциклических, соединений
...151-153 С.Вычислено, %: С 58,26; Н 5,79;Б 10,07.С,-,Н 1,0,8Найдено, %: С 58,24; Н 5,83;Н 9,90.П р и м е р 5. Исходные соединения: соединение по справочному примеру 12 и-2-окси-пропилацетофенон. Т, пл.107-108 С.Вычислено, %: С 53,52; Н 6,08;Б 11,011 Я 16,81.С Нэ НэОэ 82Найдено, %: С 53,24; Н 5,89;Б 10 э 971 8 16 э 74Справочный пример 4. Исходноесоединение: Вычислено, .Х: С 56,53; Н 5,45;Н 7,32; 8 11,18.С 27 Н эс Н,ЗОт 8Найдено, %: С 56,81; Н 5,46;И 7,19; 8 10,96. П Р и м е р 2. Исходные соединения: соединение по справочному приме- РУ 1 и С 1 СООН СН,СООС,НЦелевое соединение; зтил-//5//3-/4- -ацетил-окси-пропилфенокси/пропил/тио/-1,3,4-тиадиазол-ил/амико/- -4-оксибутират.Т, пл. 129-13 С.Вычислено, %: С 53,32; Н 5,90;Н 8,48.СНзИэ 08...
Способ получения гетероциклических соединений
Номер патента: 1452481
Опубликовано: 15.01.1989
Авторы: Кенити, Кийоси, Тосиясу, Хирому
МПК: A61K 31/433, A61P 25/00, A61P 37/08 ...
Метки: гетероциклических, соединений
...ЗН); 1,3-1,8 (мультиплет, 2 Н); 2,54 (синглет, ЗН); 2,60 (триплет, 2 Н); 25 3,60 (триплет, 2 Н); 4,04 (синглет, 2 Н); 4,0-4,2 ,мультиплет, 2 Н); 4,2- 4,6 (мультиплет, 1 Н); 6,42 (дублет, 1 Н); 7,60 (дублет, 1 Н), 12,7 (синглет, 1 Н), 30 Соединения общей формулы. являются сильными антагонистами по отношению к действию ЯКБ-А, и следовательно, пригодны для профилактики35 и лечения различных аллергических заболеваний (например,. бронхиальной астмы, аллергического насморка, уртикарии и пр.), вызываемых БКБ-А, а также ишемических болезней сердца 40 и ишемических болезней мозга, воспалений и пр., вызываемых ЯКБ-А.,Предлагаемые соединения включают в себя наряду с соединениями, обладающими антагонистической активнос тью по отношению к действию...
Способ получения гетероциклических соединений или их фармацевтически приемлемых солей щелочного металла
Номер патента: 1454249
Опубликовано: 23.01.1989
Авторы: Кенити, Кийоси, Тосиясу, Хирому
МПК: A61K 31/4192, A61K 31/428, A61K 31/433, A61K 31/505 ...
Метки: гетероциклических, металла, приемлемых, соединений, солей, фармацевтически, щелочного
...1) и получают 33 г этил-(ГЗ(4-ацетил-окси-пропилфенокси)пропилтио)-1,3,4-тиадиазол-илтиоацетата, Т,пл. 71-72,5 С.Вычислено, %: С 51,04; Н 5,57;Я 5,95", Б 20,44,Сф ННОБфНайдено,%: С 51,07; Н 5,49;М 5,79; Б 20,17.По методике примера 15 получаютследующие соединения.П р и м е р 16, Исходные соеония динеф Полученный остаток наносят на хромато7 14542 и соединение по примеру 3.Целевое соединение: этил-5-(У. (4-ацетил-окси-пропилфенокси) пропил атно) -1, 3,4-тиадиазол-ил - тио)валерат. Маслянистый продукт,Спектр ЯМР (СВС 1 З, ТМС), ч, на млн.: 0,92 (триплет, ЗН); 1,24 (триплет, ЗН); 1,5-2,0 (мультиплет, 6 Н)1 2,34 (2 Н); 2,54 (синглет, ЗН); 3,28 1 О (триплет, 2 Н); 3,46 (триплет, 2 Н);3,8-4,4 (4 Н) 1 6,42 (дублет, 1 Н)р 7,58 (дублет, 1...
Способ получения 5-хлор-4-(2-имидазолин-2-иламино)-2, 1, 3 бензотиадиазола
Номер патента: 1456014
Опубликовано: 30.01.1989
Автор: Любомир
МПК: A61K 31/433, A61P 21/00, C07D 417/12 ...
Метки: 5-хлор-4-(2-имидазолин-2-иламино)-2, бензотиадиазола
...фильтруют, в фильтрат вводят при 60 С 8,3 кг газообразного хлористого водорода и дополнительно перемешивают.Формула изобретенияСпособ получения 5-хлор(2-имицазолин-иламино)-2, 1,3-бензотиациазола взаимодействием 5-хлор-цианамино, 1,3-бензотиадиазола с этилендиамино"моно-и-толуолсульфонатом в среде органического растворителя при нагревании, о т л и ч а ю щ и йс я тем, что, с целью повышения качества целевого продукта, в качестве растворителя используют ксилол и процесс проводят при 80-110 С. Составитель Г.ЖуковаРедактор М.Петрова Техред Л.Олийнык Корректор Л.Пилипенко Заказ 7460/58Тираж 352 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д, 4/5...
Способ получения гетероциклических соединений
Номер патента: 1470186
Опубликовано: 30.03.1989
Авторы: Кенити, Кийоси, Тосиясу, Хирому
МПК: A61K 31/351, A61K 31/41, A61K 31/425 ...
Метки: гетероциклических, соединений
...таким образом остаток обрабатывают с помо,щью хроматографии на силикагеле (с использованием 200 мл силикагеля) и элюируют смесью толуола и этилацетата (9:1), получая 0,95 г этил- 1(5-меркапто,3,4-тиадиазол-ил)тио 1 бутирата. Т.пл, 107-108 С.Справочный пример 3. В смеси 9,66 г гидроокиси натрия, 14,6 мл воды и 122 мл метанола растворяют 26,3 г 2,5-димеркапто,3,4-тиадиазола. После охлаждения смеси в нее при температуре ниже 10 С прибавляют раствор 24, 1 мл этилбромацетата н 24 мл метанола. Результирующую смесь перемешивают 3 ч при комнатной температуре и охлаждают до температуры ниже 10 С. В реакционную смесь последовательно прибавляют 43,5 мл воды и 400 мл 507-ного метанола, в результате чего выпадают кристаллы. Смесьооставляют на ночь...
Способ получения гетероциклических соединений
Номер патента: 1498389
Опубликовано: 30.07.1989
Авторы: Кенити, Кийоси, Тосиясу, Хирому
МПК: A61K 31/433, A61P 37/08, C07D 285/04 ...
Метки: гетероциклических, соединений
...уцнццМуГ 1 ЗКу Прцбдвц 1 -ют 200 мп зтцллцетлтд и 15 Г) млтопюла, смсгь промывают рдзбднпенцым нопгпн р;1 гтвгном гцдроокиси ндтрця И ц.1 й, Гугдт цд;1 6 ЕНОдцЫМ гулятои ."л 1 пи 1 и коппицтрируют при пцгижс цц 1 длв:гении. Поучешп й ов тдтск и цсят цд хролат 1 гра 1 ичес -кую ко 1 цл у с силик,гелем, элюируНт СМС С 1 Н тС ЛУ Л,1 И ЭтИЛаЦЕтата, пл. 71-72, 5 1:.ьгчислецо, 7.: Г 51, 04; П 5, 57;5,95; 8 20,44.г 1 с 5 Кг 08дйдсгцз. С 51,07; Н 5,49;ч 5,79; 8 г), 7.Седцц.ция 61 ей .рмулы (1) являются с илг,ными дтдгнистами по отц 11 енин к действию ЯКИ-А и, спедонатг.пьц, пригдцы для профилактикии:гесгения различных дплергических1 дболевлций (например, бронхиальнойастмы, дллергического насморка, уртцк.грин и пр.), вы:ывлемых ККЯ-А,д т;гкже...
Способ получения 3-амино-4 2-(2-гуанидинотиазол-4-ил) метилтиоэтиламино -1, 2, 5-тиадиазола или его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли
Номер патента: 1537136
Опубликовано: 15.01.1990
МПК: A61K 31/433, A61P 1/04, C07D 285/10 ...
Метки: 2-(2-гуанидинотиазол-4-ил, 3-амино-4, 5-тиадиазола, кислотно-аддитивной, метилтиоэтиламино, приемлемой, соли, фармацевтически
...молярной концентрациив бане 3 10 " -3 10 . Индуцированноегистамином или димапритом возрастаниескорости сокращения предсердия доводили до стационарного знацения (плато) до добавления очередной дозы вещества. Максимальное значение отклика неизменно наблюдались при концентрации 310 5 моль/л. Гистамин илидимаприт промывали несколько раз,давая возможность предсердию возвратиться к контрольной скорости сокращения Затем добавляли испытуемоесоединение в соответствующих молярныхконцентрациях и после выдержки в течение 30 мин повторно определялиотклик на дозу гистамина или димаприта, переходя к повышенным концентрациям, когда это необходимо,Константу диссоциации (11 ) дляциметдина определяли по графику5Шилда, применяя по...
2-(7-бромбензо-2, 1, 3-тиадиазол-4-сульфонил)амино-5-бром-n (4-хлорфенил)бензамид, обладающий активностью при мониезиозе и кишечных нематодозах овец
Номер патента: 1616916
Опубликовано: 30.12.1990
Авторы: Друсветская, Козлов, Лебедева, Лычко, Михайлицин, Петров, Петрова, Смирнов, Сорокина, Уварова, Федотов
МПК: A61K 31/433, A61P 33/10, C07D 285/14 ...
Метки: 2-(7-бромбензо-2, 3-тиадиазол-4-сульфонил)амино-5-бром-n, 4-хлорфенил)бензамид, активностью, кишечных, мониезиозе, нематодозах, обладающий, овец
...е р 3. Определение биологическои (антигельминтной) активч ,5ности целевого соединения (препарата Г"1460) на овцах, пораженных мониезиями и кишечными нематодами,,Эффективность препарата Г оп 10рецеляли на 35 овцах двухлетнего возраста, инвазированных мониезиями,нематодирами, буностомами, хабертия"ми, трихоцефалюсами. Овцам первойгруппы препарат Гвводили внутрь15однократно, индивидуально по 15 мг/кг,второй группы - препарат Гпо20 мг/кг, третьей группы - препаратГпо 25 мг/кг, четвертой препарат Гпо 30 мг/кг, пятой группы - фенасал по 0,2 г/кг, Овцы шестой группы были контрольными, ониантигельминтиков не получали. Через10 дней всех овец убили и подверглиих гельминтологическому вскрытию. 25Результаты представлены в табл,1,В шестой группе все...
N-(галоидфенил)-2-(бензо-2, 1, 3-тиадиазол-4-сульфонил)амино -5-хлорбензамиды, обладающие активностью при экспериментальном трихоцефалезе
Номер патента: 1685936
Опубликовано: 23.10.1991
Авторы: Баяндина, Друсвятская, Лебедева, Лычко, Михайлицын, Найденова, Уварова
МПК: A61K 31/433, A61P 33/10, C07D 285/15 ...
Метки: 3-тиадиазол-4-сульфонил)амино, 5-хлорбензамиды, n-(галоидфенил)-2-(бензо-2, активностью, обладающие, трихоцефалезе, экспериментальном
...при 20-25 С в течение 12 ч. Отгоняют летучие продукты в вакууме, остаток промывают водой, прибавляют 20 мл уксусной кислоты и перемешивают на кипящей водяной бане 30 мин, охлаждают, осадок отфильтровывают, промывают водой и растворяют при нагревании в 20 мл диме1685936 ОРН СОХНС 1 сперим Структурная ф тилформамида, раствор обрабатывают активированным углем, фильтруют и выливают в охлажденную до 5 С смесь, состоящуюиэ 40 мл иэопрогганола и 200 мл воды. Отфильтровывают осадок, промывают водой, 5спиртом и сушат, Получают 7,4 г (72,07 ь)целевого соединения (соединение Г) ст,пл, 203 - 205 С и дисперсностью 4-8 мкм.Найдено, 7 ь: С 44,5; Н 2,3 ,С 20,8; й11,21; Я 12,7, 10С 19 Н 11 С 3 ч 40 зЯ 2Вычислено, о С 44,4; Н 2,2, С 20,7,й 10,9; Я...
2-(7-бромбензо-2, 1, 3-тиадиазол-4-сульфонил)амино-5-хлор-n (4-хлорфенил)бензамид, обладающий активностью против нематод желудочно-кишечного тракта
Номер патента: 1687586
Опубликовано: 30.10.1991
Авторы: Александров, Большакова, Друсвятская, Казарин, Лебедева, Лычко, Михайлицын, Петров, Смирнов, Уварова
МПК: A61K 31/433, A61P 33/10, C07D 285/15 ...
Метки: 2-(7-бромбензо-2, 3-тиадиазол-4-сульфонил)амино-5-хлор-n, 4-хлорфенил)бензамид, активностью, желудочно-кишечного, нематод, обладающий, против, тракта
...3. Антигельминтная активность И-(4-хлорфенил)-2-Ц 7-бромбенэо,1,3-тиадиазол-сул ьфонил)амино) -5-хлорбензамида (препарата Г),Опыт 1. Провели на 21 овце 10 - 12-месячного возраста, средней массой тела 35 кг, В 5 г фецес овец обнаружили в среднем по 57 зкз, (10-157 экэ.) яйц кишечных стронгилят, по 13,8 зкз, (10 - 30 экэ.) яиц трихоцефалюсов. Оцев разделили на 7 групп, по 3 головы в каждой, Овцы первой группы были контрольными, они антигельминтиков не получали, Овцы второй груп пь получали фенотиазин по 0,5 к/кг, третьей руппы - нафтамон по 0,5 к/кг, четвертой группы - фенкур по 5 мг/кг, пятой группы - препарат Гпо 30 мг/кг, шестой группы - препарат Гпо 60 мг/кг, седьмой группы - препарат Гпо 100 мг/кг, Бсе препараты овцы получали...
Способ получения гранул
Номер патента: 1709894
Опубликовано: 30.01.1992
Авторы: Курт, Минору, Мицуру, Наохиро, Оке, Сатоси
МПК: A61K 31/433, A61K 9/16
Метки: гранул
...метил) сульфинил -5-трифто рметил- Н-бен.зимидазол;Соединение 4;2-(4-метокси-метилпиридил) - метил) сульфинил -5-трифтометил- Н-бенэимидаэол;50 Соединение 5:2-(5-э 1 ил-фенокси.2 пиридил) метил) сульфинил -5- метоксиНбенэимидаэол;Соединение б:5-метокси-(4-фенокси 2-пиридил) метил (сульфинил)Н-бенэими 55 даэол;Соединение 7:5-этил зимидаэолил) - метил (сульэимидаэол.Таким образом полученные предлагаемым способом гранулы отличаютсч еы-. :. й 573540231ым по(1-метил-бенфинил) -1 Н-бен 3 1709894 (Оксипропилметилцеллюлоэафталат 57 Цетиловый спирт 3 Ацетон 540 У Этднол 231 Полимерный раствор (В) распыляли на промежуточно покрытые гранулы в устройствах псевдоожиженного слоя при помощи пульверизаторов, расположенных над слоем, После...
Способ лечения кишечных нематодозов овец
Номер патента: 1710057
Опубликовано: 07.02.1992
Авторы: Александров, Большакова, Друсвятская, Казарин, Козлов, Лебедева, Лычко, Михайлицын, Петров, Смирнов, Уварова
МПК: A61K 31/433, A61P 33/10
Метки: кишечных, лечения, нематодозов, овец
...спонтаннозараженных кишечными нематодами.В 5 г Ьецес их находят в среднем 20по 57 экз. (10-157 экз.) яиц кишечных стронгилят, по 13,8 экз. (1030 экз) яиц трихоцеаалюсов, Овец делят на 7 групп, по 3 головы в каждой.Овцы первой группы антгельминтиков 25не получают, они служат инвазионнымконтролем. Овцам второй группы задаютфенотиазин по 0,5 г/кг, третьейгруппы - нафтамон по 0,5, г/кг, четвертой группы - препарат Гпо 3030 мг/кг, пятой группы - препаратГпо 60 мг/кг, шестой группы -препарат Г"1501 по 100 мг/кг, седьмойгруппы - фенкур по 5 мг/кг, Все препараты овцам задают индивидуально,внутрь. перез 15 дн всех овец убивают и подвергают гельминтологическомувскрытию,Из данных следует, что препаратГобладает высокой активностью 40против...
Способ лечения фасциолеза и мониезиоза овец
Номер патента: 1715357
Опубликовано: 28.02.1992
Авторы: Абалихин, Большакова, Козлов, Михайлицын, Назаров, Петров
МПК: A61K 31/433, A61P 33/10
Метки: лечения, мониезиоза, овец, фасциолеза
...вводили внутрь в виде взвеси в крахмальном клейстере; Установлено, что мыши переносят препарат без признаков токсического действия в дозе до 4,0 г/кг массы животного, т.е. соединение малотоксично.Опыт 2, На 10 овцах годовалого возраста изучили, влияние препарата Гв дозе 60 мг/кг при однократном введении, Исследования выявили, что в течение 20 дней после приема препарата отклонвния гематологических показателей не регистрировались. Следовательно; доза 60 мг/кг препарата Гбезвредна для организма овец.П р и м е р 3. Антгельминтная активность препарата Гна овцах,Опыт проводят на 20 овцах годовалого возраста, спонтанно инвазированных фасциолами и мониезиями (цестодами). Предварительное исследование показало, что в 5 г фецес в среднем...