Незамещенная или замещенная 7-ациламиноцефалоспорановая кислота, содержащая ацильные группы карбоновых кислот — C07D 501/20 — МПК (original) (raw)

Способ получения производных 7-ациламино-цеф-3-ем-4 карбоновой кислоты

Номер патента: 446969

Опубликовано: 15.10.1974

Авторы: Биккел, Петер, Скартаццини, Фехтиг, Хейслер

МПК: A61K 31/545, C07D 501/06, C07D 501/20 ...

Метки: 7-ациламино-цеф-3-ем-4, карбоновой, кислоты, производных

...угольной кислоты,45Остатокв соединении формул п=-1, К - годород пли замещенный в соответствующем слуЗе алифатпческий, ци клоалифатический, циклоалпфатически-алифатический, ароматический или аралифатический углеводородный остаток или замещенный в соответствующем случае гетероциклический или гетероциклически-алифатическил остаток, где гетероциклический остаток имеет предпочтительно ароматический характер, и/или четвертпчный атом азота, функционально модифицированная в соответствующем случае, предпочтительно этерифицированная в сложный или простой эфир, окси- или меркаптогруппа, функционально модифицированная в соответствующем случае карбоксильная, ацильная группа, замещенная в соответствующем случае аминогруппа или азидогруппа, и...

Способ получения производных 7-аминоцеф-3-ем-4-карбоновой кислоты

Номер патента: 468428

Опубликовано: 25.04.1975

Авторы: Бруно, Карл, Рикардо, Ханс, Хейнрих

МПК: A61K 31/545, C07D 501/08, C07D 501/20 ...

Метки: 7-аминоцеф-3-ем-4-карбоновой, кислоты, производных

...освобождать обычным образом, например обработкой водой или спиртом,Соли соединения общей формулы 1 можно получать известными методами, Соли соединений общей формулы 1 можно, например, образовать обработкой соединениями металлов, такими как соли щелочных металлов пригодных карбоновых кислот, например натриевой солью а.-тнлкапроновой кислоты, или аммиаком, или пригодным органическим амином, причем применяют предпочтительно стехиометрические количества или только незначительный избыток солеобразующего средства. Кислотно-аддитивные соли соединений общей формулы 1 с основными группировками получают обычным образом, например обработкой кислотой или пригодным апионитовым реактивом. Внутренние соли соединений общей формулы 1, содержащие...

Способ получения производных 2-низший алкил-2-или 3-цефем-4 карбоновой кислоты или их солей

Номер патента: 664567

Опубликовано: 25.05.1979

Авторы: Масаси, Осаму, Такаси, Теруо, Цутому

МПК: A61K 31/545, A61K 31/546, C07D 501/10 ...

Метки: 2-(низший, 3-цефем-4, алкил-2-или, карбоновой, кислоты, производных, солей

...бикарбоната натрия и водой, азатем сушат иадсульфатом магния.65 После отгонки растворителя полученное желтое масло очищают с помощью хроматографии на колонке из силикагеля (15 г) при использовании хлороформа в качестве проявляющего растворителя. Получают оранжевое масло метилового эфира 2-метил-(2- -феноксйацЬтамидо)-3-цефем-карбоновой кислоты (0,7 г), Спектр инфракрасного поглощения (хлороформ) 3400, 1785,1726,1689 см ;П р и м е р 10, Раствор 2,2,2- трихлорэтилового эфира 2-метил,3- -метилен-б-(2-Феноксиацетамидо) - -пенам-карбоновой кислоты (1,39 г) в сухом дихлорметане (7 мл) по каплям добавляют на протяжении 10 мин при минус 10 С к раствору бромистого алюминия (1,16 г) в сухом дихлорметане (12 мл) и реакционную температуру...

Способ получения цефалоспоринов

Номер патента: 727147

Опубликовано: 05.04.1980

Авторы: Антонио, Джованни, Маурицио, Паоло

МПК: A61K 31/545, C07D 501/08, C07D 501/20 ...

Метки: цефалоспоринов

...и остаток кристаллизуют из этилового эфира или хроматографируют с помощью окиси кремния, элюируют смесью бензола и этилацетата (90:10 по объему) и получают 0,580 г целевого продукта, т.пл. 140-141 С (перекристаллизация из этилового эфира) .Формула изобретения55Способ получени я це Фалос пориново бщей формулы 0 -МН Сн 2 (1) ан из гр имею щеорэтокс ппы, состоящей 1-4 атома угле и-метоксибен где К выб из алкокси рода, три хл П р и м е р 4. Метил-Феноксиацетамидо-метил-цефем-карбоксилат.Раствор 400 мг продукта, полученного по примеру 1, в 30 мл этилацетата обрабатывают в магнитном смесителе избытком окиси кремния и нагревают с обратным холодильником 48 ч,Фильтрат после удаления окиси кремния выпаривают досуха и остаток кристаллизуют...

Способ получения производных7-2-оксиимино-2-(2-аминотиазол 4-ил)ацетамидо-2-метил-3-цефем4-карбоновой кислоты b виде синизомеров, или их солей

Номер патента: 814279

Опубликовано: 15.03.1981

Авторы: Масаси, Осаму, Такао, Такаси, Теруо, Цутоми

МПК: A61K 31/546, C07D 501/04, C07D 501/20 ...

Метки: 4-ил)ацетамидо-2-метил-3-цефем4-карбоновой, виде, кислоты, производных7-2-оксиимино-2-(2-аминотиазол, синизомеров, солей

...(оин -изо Омер), который можно представить какй-нитробензил 2-метил-2"оксиимино-(2-имино,3-дигидротиазол-ий)ацетамидо)-Э-цефем-.карбоксилата(се -изомер),н виде ворошка. 25ИК-спектр (пцоЙ) з 3400, 32800,3200, 1770, 1710, 1700, 1650, 1620 см5. 2-метил-2-оксиимино-(2-аминотиазол-ил) ацетамидо -3-цефем-карбоновая кислота (син -изомер), 30которую можно представить как 2-метил"2-оксиимино-(2-имино,3-дигидротиазол-ил)ацетамидо)-3-цефем-карбоновую кислоту (син -изомер). 35ИК-спектр (пцо 1 ): 3250, 1765,1625 см6. 2"Метил-2-этоксиимино-(2-аминотиазол-ил) ацетамидо)-3-цефеМ-карбоновой кислоты гидрохлорид (бай -изомер), который можнопредставить как 2-метил-2-этоксиимино-(2-имино,3-дигидротиазол-ил)ацетамидо...

Способ получения производных 2-низший алкил-7-ациламидо-3 цефем-4-карбоновой кислоты или их солей

Номер патента: 856387

Опубликовано: 15.08.1981

Авторы: Масаси, Осаму, Такао, Такаси, Теруо, Цутоми

МПК: A61K 31/546, C07D 501/06, C07D 501/20 ...

Метки: 2-(низший, алкил-7-ациламидо-3, кислоты, производных, солей, цефем-4-карбоновой

...до температуры от -20 до -15 С. Полученную таким образом смесь добавляют к раствору, который готовят при перемешивании 2-метил-амино- -цефем-карбоновой кислоты (8,35 г) и бис-(триметилсилил)ацетамида (19.5 мл) в сухом хлористом метилене (170 мл) при комнатной температуре, при охлаждении до от -50 до -45 ОС при перемешивании. Смесь перемешивают 1 ч при 1 от -45 до -40 С,а затемй реакционную смесь выливают в раствор бикарбоната натрия (32 г) в воде (1,5 л) при встряхивании. Водный слой выделяют и промывают этилацетатом. Водный раствор рассланвают этилацетатом и затем рр устанавливают от 1 до 2 концентрированной соляной кислотой, Слой этнлацетата выделяют из смеси, а оставшийся водный слой экстрагируют этнлацетатом (200 млк 2) Слои...

Способ получения производных 3-аминовинилцефалоспорина

Номер патента: 1031409

Опубликовано: 23.07.1983

Авторы: "пьер, Даниель, Жан-Франсуа, Клод

МПК: C07D 501/20

Метки: 3-аминовинилцефалоспорина, производных

...пониженномгидрилоксикарбонил-трет-бутоксикардавлении (20 мм рт.ст,) и 40 С, Оста-. 50 бониламино-метил"оксо-тиа- ток снова растворяют в 2 л этилаце- "азабицикло(4,2,0)октенарастворятата и промывают полученный раствор. ют в 400 мп безводного Б,З,"диметил мп 2 н,соляной кислоты, 700 мп .Формамида.: Полученный раствор нагренасыщенного водного раствора бикарбо- . вают до 800 с в атмосфере азота, послената натрия и 700 мл насыщенного чего: к нему быстро добавляют раствор водного раствора хлористого натрия. 55 36, 1 г бис"диметиламино-трет-бутоксиРаствор сушат над сульфатом натрия, метана в 60 мп безводного Я,К-диметилобрабатывают растительной сажей, формамида, предварительно подогретого фильтруют и концентрируют при пони- до 80 С.Реакционную...

Способ получения кристаллического гидрохлорида или гидробромида пивалоилоксиметилового эфира 7 -2-(2-амино 4-тиазолил)-2-метоксииминоацетамидо-3-цефем-4-карбоновой кислоты

Номер патента: 1036250

Опубликовано: 15.08.1983

Автор: Риккардо

МПК: A61K 31/545, C07D 501/20

Метки: 2-(2-амино, 4-тиазолил)-2-метоксииминоацетамидо-3-цефем-4-карбоновой, гидробромида, гидрохлорида, кислоты, кристаллического, пивалоилоксиметилового, эфира

...т.пл. 187-191 С. )Ы( р ь+ 8211 (с. - ,0,689 в метаноле);08:КЕ 0,29 (силикагель, этилацетат) у УФ-спектр (ЕВОН): максимум при 235 (6= 16600)р 245 (БЬ и 296) ЯЬ мм: собой в первую очередь жирные эмульсии или суспензии.Фармацевтические препараты могут быть стабилизированы и/или содержать вспомогательные вещества, например консерваторы, стабилизаторы; смачивающие и/или эмульгирующие средства, вещества, способствующие раствори мости и/или буферы. Предложенные Фармацевтические препараты, которые при желании могут содержать другие фармакологические ценные вещества, получают обычным образом, например с по мощью обычных способов смешивания, растворения или лиофилизации, и содержат приблизительно 0,1"100 (пред" почтительно от 1-50),...

Способ получения сложных эфиров 7-2-(2-амино-4-тиазолил)-2 метоксииминоацетамидо-3-цефем-4-карбоновой кислоты

Номер патента: 1042618

Опубликовано: 15.09.1983

Авторы: Киеси, Такао, Тосиюки, Хисаси

МПК: A61K 31/546, C07D 501/04, C07D 501/20 ...

Метки: 7-2-(2-амино-4-тиазолил)-2, кислоты, метоксииминоацетамидо-3-цефем-4-карбоновой, сложных, эфиров

...формулы 1 обладаютвысокими антимикробными свойствами,препятствующими росту большого числа видов патогенных микроорганизмов,включая грамположительные и грамотрицательные бактерии, и используются в каЧестве антимикробных агентов,Согласно предлагаемому способумогут быть получены, в частности,у й рас ор добав яют каствору 60 мп этилацетата и 125 мл 6.до -3"цефем-.карбоксилат (син-изомер);пивалоилоксиметил 7- 2-(2-амино-тиаэолил)-2-метоксииминоацетамидо) -3-цефем-карбоксилат (син-изо 5 мер);4-нитробензил 7-2- (2-амино-тиазолил)-2-метоксииминоацетамидо-цефем"4-карбоксилат (син-иэомер).Для ввода в организм пациента с10 профилактической и/или терапевтической целью предлагаемое активноесоединение Формулы 1 используетсяв форме обычного...

Способ получения производных 7-2-(2-аминотиазолил)-2 оксииминоацетамидо3-цефем-4-карбоновых кислот или их сложных эфиров или их фармацевтически приемлемых солей

Номер патента: 1052159

Опубликовано: 30.10.1983

Авторы: Киеси, Такао, Тосиюки, Хисаси

МПК: A61K 31/546, C07D 501/20

Метки: 7-2-(2-аминотиазолил)-2, кислот, оксииминоацетамидо3-цефем-4-карбоновых, приемлемых, производных, сложных, солей, фармацевтически, эфиров

...указанные фармацевтические фор- 2-(2-амино-тиазолил) 2-метоксимы могут быть включены добавки, ста- иминоацетамидо -3-цефем-карбоновой .билизаторы, увлажняющие или эмуль- кислоты, т.пл. 290 С.Чгирующие агенты, наполнители и дру" ИК-спектр)(нуджол) фс , смгие обычно используемые в таких слу 3470,3280, 3200, 1780, 1695 у 1655,чаях материалы, 1622.В то время, как дозировка предлага. ЯМР-спектр (РМЯОа) д", ч/млн.:,еаах соединений может изменяться и . 3,60 (2 Н, широкий 8); 5,12 (1 Н, ЙЙ,также зависит от возраста.и состоя 5 Гц); 5,84 (1 Н, дй, 15 и 8ния пациента, вида заболевания и тя- ,ц 8 Гц) 6,52 (1 Н, широкий М; 6,76жести заболевания и далее от вида (1 Н, 8); 7,26 (2 Н, широкий 8)рактивйого соединения общей формулы 9,65 (1 Н, й, 1 8...

Способ получения производных 7-2-(2-аминотиазол-4-ил)-2 оксииминоацетамидо-3-цефем-4-карбоновой кислоты или ее сложных эфиров или ее солей

Номер патента: 1060116

Опубликовано: 07.12.1983

Авторы: Киеси, Такао, Тосиюки, Хисаси

МПК: A61K 31/546, C07D 501/20

Метки: 7-2-(2-аминотиазол-4-ил)-2, кислоты, оксииминоацетамидо-3-цефем-4-карбоновой, производных, сложных, солей, эфиров

...и получают=5 Гц, 8 Гц), 6,13 (1 Н, широкий Я),6,73 (1 Н, Б), 7,3 (2 Н, широкий Я),9,60 (1 Н, Й, 3=8 Гц),3. 1,15 г син-иэомера 7"Е 2-(2-аминотиазол-ил) -2-метоксиимино-ацетамид 3-3-цефем-карбоновой кислоты добавляют к водному раствору0,111 г гидроокиси кальция в 100 млводы, раствор перемешивают при комнатной температуре 10 мин, После того как раствор отфильтровывают,Фильтрат лиофилизуют и получают 1,2 гсин-иэомера 7-2-(2-аминотиазол-ил) -2-метоксииминоацетамидо 1-3-цефем-карбоксилата кальция,ИК(нуджол),армс,с: 3350, 1760, 1670,1590, 1535, 1465 см "ЯМР: очасти/млн. (Д О): 3,51 (1 Н, Й,- 5 Гц), 3,59 (1 Н, Ь, Л=З Гц) . 3,97=5 Гц, 3 Гц), 6,95 (1 Н, Я) .4. 1,15 г син-изомера 7-2-(2-аминотиазол-ил)-2-метоксиимино"ацетамидо...

Способ получения производных 7 2-(2-аминотиазолил)-2 оксииминоацетамидо -3-цефем-4-карбоновых кислот или их фармацевтически приемлемых солей

Номер патента: 1093252

Опубликовано: 15.05.1984

Авторы: Киеси, Такао, Тосиюки, Хисаси

МПК: A61K 31/546, C07D 501/20

Метки: 2-(2-аминотиазолил)-2, 3-цефем-4-карбоновых, кислот, оксииминоацетамидо, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...4-10 рН при 20-50 С, более предпочтительно, чтобы величина водородного показателя находилась в диа- З 0 пазоне 6-8 рН при 25-35 С и в течение 1-100 ч, Концентрация исходного соединения формулы 11, которая должно быть использовано в качестве субТип исследуемого штампа БйарЬу 1 ососсця зцгсця 209 р 1 с 1 зсЬегдсМа со 1 Ю 1 Н 1 1 С РгоГецв ттц 18 агз 1 АМ Н 1 еЬве 11 а рпецшопдас 20Ргогецз ш 1 гаЬ 1 дв 18РяецйошопцяасгцяЫоза ИСХС Зетаг,а шагсевсепв 35 Определение защитного эффекта против экспериментально вызванной инфек 55 ции у мьипей.Самцов мьппей вида 1 СК в возрасте4 недели, каждый весом 18,5-21,5 г страта в этой реакционной смеси, можетнаходиться в диапазоне 0,1-100 мгна 1 мл, более предпочтительно 1-20 мгна 1 мл.Ниже представлены...

Способ получения производных 7 2-2-аминотиазолил-2 оксииминоацетамидо -3-цефем-4-карбоновых кислот или их сложных эфиров или их солей с щелочными металлами

Номер патента: 1098523

Опубликовано: 15.06.1984

Авторы: Киеси, Такао, Тосиюки, Хисаси

МПК: A61K 31/546, C07D 501/20, C07D 501/22 ...

Метки: 2-(2-аминотиазолил)-2, 3-цефем-4-карбоновых, кислот, металлами, оксииминоацетамидо, производных, сложных, солей, щелочными, эфиров

...(50 мл) и перемешивают при 45 ОС 1,5 ч. Раствор 2,88 г брома в 7 мл метиленхлорида по каплям добавляют к раствору 1,5 г дикетона в 7 млометиленхлорида при -20 С в течение 20 мин, затем перемешивают при -30 Со 1 ч. Полученный таким образом раствор по каплям добавляют при охлаждении до -15 С к указанному раствоору 4-нитробензил-амино-цефем- -карбоксилата, затем перемешивают при этой же температуре 30 мин. К полученному раствору добавляют 50 мл воды и экстрагируют этилацетатом. Этилацетатный экстракт промывают водой, сушат сульфатом магния, выпаривают в вакууме и получают 6, 15 г 4-нитробенэол 7-2-(2-бромацетил)-ацетамидо)-3-цефем-карбоксилата в виде масла.ИК-спектр (ньюцжол): 1780, 1740, 1630 см-"25 Раствор диазометана в диэтиловом...

Способ получения производных цефалоспорина или их солей с щелочными металлами

Номер патента: 1155159

Опубликовано: 07.05.1985

Авторы: Такао, Хидеаки, Хисаси

МПК: A61K 31/546, C07D 501/06, C07D 501/20, C07D 501/34 ...

Метки: металлами, производных, солей, цефалоспорина, щелочными

...соединений, антимикробной .активности."О экскреции мочи и желчной экскреции ниже показаны репрезентативные предлагаемые соединения.Испытываемое соединение 7-2,;карбоксиметокснимино-(4-тиазолил)ацетамццо 1-3-цефем-карбононая киспота (син-изомер)(соединение А ). зА. Минимальные ингибирующие концентрации.Антибактериальную активность 5 ф"хп ч 1 сго" определяют по методу разведения сложенной пополам пластины агара. Одну петлю с выращенной в течение ночи культурой каждого испытываемого штамма в триптиказа-соевом бульоне (1 О жизнеспособных клеток1 мл) наносят на сердечнопентонныйсодераасссий дифференцированныексссссесстрассисс испытываемого репрезентативного соедин ния и постсе инкуба -о,ции в течение 20 ч при 37 С получают минимальные...

Способ получения 3-винилцефалоспоринов или их фармацевтически приемлемых солей

Номер патента: 1186087

Опубликовано: 15.10.1985

Авторы: Кодзи, Такао, Такаси, Хидеаки, Хисаси

МПК: A61K 31/546, C07D 501/06, C07D 501/20 ...

Метки: 3-винилцефалоспоринов, приемлемых, солей, фармацевтически

...промывают насьпценным водным раствором хлорида натрия и дважды водой с последующей сушкой над безводным сульфатом магния. После удаления растворителя остаток пульверизуют диизопропиловым эфироми хроматографируют на силикагелесмесью этилацетата и хлороформа(4:6 - 6:4 по объему) . фракции, содержащие целевое соединение, собирают. После удаления растворителя остаток пульверизуют диизопропиловымэфиром и собирают фильтрацией.Получают 1-ацетоксипропил-2(2-аминотиазол-ил),-2-метоксииминоацетамидо 1-3-винилцефем-карбоксилат (син-изомер, 0,62 г),т,пл. 97-101 С.ИК-спектр (нуйол): 3300, 1765,1670, 1610 см ".ЯМР-спектр, , ррв (0 МБО-а ):0,95 (ЗН, ш); 1,87 (2 Н, ш); 2,07118608 1 О 65цией натрий 7-2-(2-аминотиазол 4-ил)-ЭЬ-гликольамидо...

Способ получения карбоксибутеноиламиноцефалоспоринов

Номер патента: 1530095

Опубликовано: 15.12.1989

Автор: Есио

МПК: C07D 501/20

Метки: карбоксибутеноиламиноцефалоспоринов

...907.-ной муравьиной кислоты (10 мп) в качестве кислоты с использованием 1-5 г цинка, проводя реакцию в течение времени от 40 мин до ночи пои температуре от температуры ледяной бани до комнатной.Результаты этих трех экспериментов (примеры 2-4) представлены в табл, 2.П р и м е р 5. К раствоРУ Лифенилметилового эфира 7- транс-(2- -бензилоксикарбониламино-тиазолил)- -4-трет,-бутоксикарбонил-бутеноиламино-метансульфонилокси-цефем 30 -4-карбоновой кислоты (430 мг) в дихлорметане (6 мл) добавляют порошкообразный цинк (1,1 г) и уксусную кислоту (4,3 мл). Полученную смесь перемешивают при 50 С в течение 5 ч. 35 В результате обработки реакционной смеси получают дифенилметиловый эфир...

Способ получения фармацевтически приемлемых эфиров 7 -2 (2-амино-4-тиазолил)-алкеноиламино-3-цефем-4-карбоновой кислоты

Номер патента: 1556541

Опубликовано: 07.04.1990

Авторы: Есио, Киодзи, Кодзи, Тадаси, Тадатоси

МПК: A61K 31/397, A61K 31/427, A61P 31/04 ...

Метки: 2-амино-4-тиазолил)-алкеноиламино-3-цефем-4-карбоновой, кислоты, приемлемых, фармацевтически, эфиров

...из этилацетата и получают пивалоилоксиметил2-(2-трет-бутоксикарбониламинотиазол-ил)-пент-еноил-амино-цефем-карбоксилат (485 мг), выход 683.ЯНР (С 1)С 1,)8; ч/млн: 1,06 (т, 1 =(д, 1 = 8 Гц, 1 Н); 8,94 (шс, 1 Н).Аналогичным образом получают соединения, физические константы которыхприведены в табл. 1. Все соединенияимеют радикал й и амидогруппу в цисположениях.Предлагаемые соединения являютсяпромежуточными продуктами для синтезалекарственных препаратов для орально"го введения, в отличие от известныхпрепаратов, выпускаемых фирмами Вауег71556541и/или С 1 ахо, которые представляютсобой свободные кислоты, что даетвоэможность использовать их тольков качестве инъекций. Кроме того, предлагаемые соединения, полученные из5промежуточных...

Способ получения кристаллического тригидрата или дигидрата или их смесей 7 -(z)-2-(2-аминотиазол-4-ил)-4 карбоксибут-2-еноиламино-3-цефем-4-карбоновой кислоты

Номер патента: 1560057

Опубликовано: 23.04.1990

Авторы: Есио, Киодзи, Киозо, Масанори, Теруо, Тоехико, Юсуке

МПК: A61K 31/546, C07D 501/20

Метки: z)-2-(2-аминотиазол-4-ил)-4, дигидрата, карбоксибут-2-еноиламино-3-цефем-4-карбоновой, кислоты, кристаллического, смесей, тригидрата

...П р и м е р 8, Раствор неочищенного 7432-Б гидрохлоргидрата (1 г) в смеси воды (15 мл) и метоксиэтанола или диметоксиэтана (21 мл) обрабатывают активирбванным углем (0,1 г), перемешивают пр комнатной температуре в течение 10 мин и отфильтровывают с. целью выделения твердого материала. Смесь доводят с помощью гидроокиси аммония или бикарбоната аммония до рН 2 и перемешивают в течение 0,5 ч при температуре 25 С и в течение 1 ч при 10-25 С, Выделенную кристаллическую массу, содержащую приблизительно 65% воды, собирают путем Фильтрования, промывают водньк этанолом (5 мл) и высушивают с использованием сушилки с псевдоожиженным слоем с помошью азота с относительной влажностью приблизительно 60% при температуре 12- 26 С в течение 1 -1,5 ч с...

Способ получения фармацевтически приемлемых эфиров 7 -2 (2-амино-4-тиазолил)алкеноиламино-3-цефем-4-карбоновой кислоты

Номер патента: 1575941

Опубликовано: 30.06.1990

Авторы: Есио, Киодзи, Кодзи, Тадаси, Тадатоси

МПК: A61K 31/546, C07D 501/20, C07D 501/34 ...

Метки: 2-амино-4-тиазолил)алкеноиламино-3-цефем-4-карбоновой, кислоты, приемлемых, фармацевтически, эфиров

...-3-бутенил 1 амино-карбамоипоксиметил-цефемкарбоновой кислоты (160 мг) в трифтор-уксуснои кислоте (2 ил) перемешиваютпри комнатной температуре в течение120 мин и концентрируют. К образовавшемуся остатку добавляют водный раствор гидрокарбоната натрия и экстрагируют этилацетатом. ПроэкстрагировансЧСОллл Ххе лл Сс Н. оСОсм авЭ %- Ц 1 1 1 1 1 1 1 1м1 1 1 1 о с 1:Х е Х х И: о о со о с о со сЧ 1 о сЧ о ф ал сЧлл ол 0 ох СЧ ме . хмИ ла оЗ 1 С Ф лСЧ ме л0Х-) ле ,"1соц.И Е П е-, С СОИц л щ-1 %- е ЦИ в Ц аИеХ 0 ЬЖ ЦМСО%1 ИОО лл ацОм да лО0И гг, ХаХ ХСЧС 4 сЧг-%л Хев а в е еох с Ео %, %со со ц. солцом 4 СО х о% хс;4е е лсо "-1а е хц СИ осв цл %в % ел асг ехЧ1 Х 1 Х с 4 М %- оесЧ лл еа лц а Ом ,"1с 4 Е глм лгев % %% - М- 1о аО ог млс оо со ц...

Способ получения эфиров 7 -2-(2-амино-4-тиазолил) алкеноиламино-3-цефем-4-карбоновой кислоты

Номер патента: 1581223

Опубликовано: 23.07.1990

Авторы: Есио, Киодзи, Кодзи, Тадаси, Тадатоси

МПК: A61K 31/546, C07D 501/20, C07D 501/34 ...

Метки: 2-(2-амино-4-тиазолил)-2, алкеноиламино-3-цефем-4-карбоновой, кислоты, эфиров

...соединений. Условия синтеза, загрузки реаген-,тов и выходы при получении отдельныхфармацевтически приемлемых эфировформулы (1) даны в табл. 3 и 4,Получение 1 Этерификация.1) К раствору калиевой соли карбоновой кислоты в И,И-диметилформамиде(1-2 экв) при температуре от -50 Сдо комнатной. После перемешивания от15 мин до 2 ч смесь разбавляют этилацетатом, промывают ледяной водой иводным раствором гидрокарбоната натрия, сушат и концентрируют, Остатокперекристаллизовывают из этилацетатаи получают пивалоилокснметиловыйэфир. 250 мг пивалоилоксиметиловогоэфира, 150 мг кукурузного крахмала и5 мг стеарата магния смешивают, гранулируют и инкапсулируют обычным образом. Эту капсулу (2-3 капсулы) даютдля,приема внутрь три раза в...