Такао — Автор (original) (raw)
Такао
Рельс, способ его изготовления и способ регулирования его охлаждения
Номер патента: 1839687
Опубликовано: 30.12.1993
Авторы: Атсуси, Гордон, Джон, Джунь, Козо, Масахиро, Такао, Тамоо, Тетсунари, Хидеюки, Юзуру
МПК: E01B 5/00
Метки: охлаждения, рельс
...этом интервале в начальный период использования рельса, Следовательно, отношение значения твердости верхней части головки рельса к твердости угловых и боковых участков головки поддерживают равным 0,9 или менее. При отношении твредости 0,6 или менее участок, соответствующий эталонному угловому участку, был существенно поврежден, Следовательно, отношение твердости составляет предпочтительно 0,6 или более,Для достижения удовлетворительныхзначений прочности рельса и противоизносных свойств величина твердости угловых и боковых участков головки рельса находятся в диапазоне от Нв 341 по Нв 405,Распределения значений твердости вголовке высокопрочного стойкого к разрушению рельса продемонстрированы на фиг.6. На фиг.6 участки боковых поверхностей...
Система управления цилиндрами подвески для моторных транспортных средств
Номер патента: 1838164
Опубликовано: 30.08.1993
Автор: Такао
МПК: B60G 21/00
Метки: моторных, подвески, средств, транспортных, цилиндрами
...принципу настоящего изобретения, в сочетании с прилагаемыми рисунками.На фиг,1 представляет примерный схематический. вид системы управления цилиндрами подвески в соответствии с одним примером реализации настоящего изобретения; на фиг.2 - представляет продольный разрезцилиндра подвески, используемого в примере реализации, изображенном нэ фиг,1; на фиг,З - представляет разрез А - А на фиг.2 Подробное описание предпочтительного примера реализации.Здесь са ссылкой на прилагаемые рисунки будет описан пример реализации системы управления цилиндрами подвески в соответствии с настоящим изобретением.Фиг,1 представляет примерный схематический вид, показывающий систему управления по настоящему изобретению. Нэ этом рисунке на оравой и...
Способ получения смеси милбемицинов, и
Номер патента: 1836426
Опубликовано: 23.08.1993
Авторы: Кейдзи, Сейго, Судзи, Такао, Тосиаки, Хисаки
МПК: C12P 19/54
Метки: милбемицинов, смеси
...или фильтрующий материал ионообменного геля, Наиболее эффективна следующая ме тодика,Культивируемый материал фильтруетсяс использованием фильтрующего средства, такого как диатомит. Полученная при фильтровании лепешка экстрагируется метано- "0 лом, для того. чтобы растворить целевыесоединения в водном метаноле, Добавляют воду, и смесь экстрагируют гексаном. Гексановый раствор выпаривают при пониженном давлении, получая маслянистое вещество, которое содержит милбемици;:; альфа 11, альфа 1 з и альфам, Это маслянистое вещество, содержащее милбемицины альфа 11, альфа 1 з и альфа 14, адсорбируют на колонке Лобар Я 60 (фирм;: Мерк, размер Би) и эл 1 оируют его смешанным растворителем из гексана и этилацетата (80: 20), отбирая фракции, каждая...
Способ получения макролидных соединений
Номер патента: 1678210
Опубликовано: 15.09.1991
Авторы: Акира, Бруно, Казуо, Кейдзи, Такао, Тосиаки, Тосимицу, Энтони
МПК: C07D 493/22
Метки: макролидных, соединений
...в заглавии соединения,Масс-спектр (в/Е), 760 (М+); 686, 596;540; 522; 504, 1678210 10, где; К - атил, К 2 - а, -а-диметилбензил,У=З - карбоксипропионилокси.По способу примера 30, используя 76 мг13-(2-метил-фенилп ропионилокси)-25-этилмилбемицина и 100 мг ангидрида янтарной кислоты, получают 61 мг (выход 700 ь)указанного соединения,Масс-спектр (гл/7): 804 (М ); 704; 686;668,Спектр ЯМР (СОСз), д м.д 4,03 (1 Н, д,Н в положении 6, 3=5,8 Гц): 4,53 (1 Н, д, Н вположении 27, )=14,2 Гц); 4,62 (1 Н, д, Н вположении 273=14,2 Гц); 4,87 (1 Н, д, Н вположении 13, 1=10,3 Гц); 5,35-5,5 (ЗН, м);5,5-5,6 (2 Н, м), 5.65-5,8 (2 Н, м); 7,3 (5 Н, мультиплет).Соединения примеров 32-34 получаютпо способу примера ЗО.П р и м е р 32,...
Способ очистки рекомбинантного фактора некроза опухоли
Номер патента: 1630602
Опубликовано: 23.02.1991
МПК: A61K 37/02, C12N 15/28
Метки: некроза, опухоли, рекомбинантного, фактора
...чего получают клеточный экстракт, содержащий человеческий ФНО. Экстракт имеет активность5,2.10 И/мл, а содержащийся в немчеловеческий ФНО имеет удельную активность 4,2 104 И/мл.К экстракту прибавляют стептомицин в таком количестве, чтобы получить конечную концентрацию 0,7 мас.Х//объем для получения осадка нуклеиновых кислот. После удаления осадка1630602 Нхя ТЬк 11 е Бег Акс 1 11 е А 1 а Ча 1 Бек Тук 61 п Тйк Ьув Ча 1 Аяп Ъец Ьеа Бег А 1 а 11 е Ьув Бег Рго Суя С 1 п Агс 1 61 ц Тйг Рко 61 ц 61 у Я 1 а 61 ц А 1 а Ьуя Рхо Тгр Туг С 1 и Рго 11 е Туг Ьеи С 1 у С 1 у Ча 1 РЬе 61 п Ьео 61 о Ьув 61 у Х Агу Рхо Аяр Туг Ъец Аьр РЬе А 1 а 61 а Бег 61 у 61 п Ча 1 Туг РЬе61 у 11 е Х 1 е ЪХа Ьеа,мированных плазмидой, кодирующей ФНОсо следующей...
Способ стабилизации рекомбинантного фактора некроза опухоли
Номер патента: 1607690
Опубликовано: 15.11.1990
Авторы: Такао, Хадзиму, Хиратака, Хироси
МПК: C12N 15/28
Метки: некроза, опухоли, рекомбинантного, стабилизации, фактора
...7 сут. При проведении описанного выше испытания в качестве контрольного обраэца используют раствор активного вещества, не содержащий альбумин. Что касается лиофилизированной пробы, то ее растворяют в стерильной дистиллированной воде, после чего испытывают образец на цитотоксическую активность. Испытывают 1 п ч 1.чо или 1.п ч 1.го остаточную активность каждого образца.1П р и м е р 5. К аликвотам добавляют ФНО человека по отдельности в различных концентрациях вещества, которые являются хорошо известными стабилизирующими агентами для растворов обычных физиологически активных веществ, в частности различные аминокислоты, соли металлов и хелатообраэующие агенты. Каждый иэ полученных при этом растворов хранят при 4 С в течение 7 сут,...
Способ стабилизации высокоочищенного фактора некроза опухоли из плазмы или сыворотки кролика, индуцированного липополисахаридами
Номер патента: 1605914
Опубликовано: 07.11.1990
МПК: A61K 38/00, A61K 38/17, C07K 14/525 ...
Метки: высокоочищенного, индуцированного, кролика, липополисахаридами, некроза, опухоли, плазмы, стабилизации, сыворотки, фактора
...активности поотношению к: образцам, соответственно подвергнутым хранению в течениео2, 7 и 30 дней при 4 С, образцам,подвергнутым 1-му и 3-м циклам заомораживация при -70 С и оттаиванию,образцам, подвергнутым замораживаниюпри -70 С, лиафилизации и хранениюв течение 7 дней при 25 С. При проведении таких испытаний растворнекротического фактора опухоли, ккоторому не добавляли стабилизирующий агент, использовали как контрольный раствор. Что касается лиоФилизованнай композиции, то эту композицию подвергали растворению встерильной дистиллированной воде изатем подвергали анализу для определения активности па некротическомуфактору опухоли,Остаточную активность определялигп спГго и гп чгчо,1 п чача активность фактора некроза опухоли...
Способ получения соединений цефема или их солей
Номер патента: 1604160
Опубликовано: 30.10.1990
Авторы: Казуо, Кензи, Кохдзи, Такао
МПК: A61K 31/546, C07D 501/06, C07D 501/46 ...
Метки: соединений, солей, цефема
...хроматографии на колонке с макропористой неион, ной адсорбционной смолой МаопНР", Целевой продукт элюируют 555 Е-ным водным раствором изопропилового спирта и лиофилизуют. Получают71- 2-(5-амино,2,4-тиадиазол-З-ил)2-(1-карбокси-метилэтоксиимино)ацетамидо 1 -3-(3-амино-метил-пиразолио)метил-цефем-карбоксилата (синизомер, 515 мг).ИК-спектр (Нщо 1), см : 3325;1770; 1760 а 1630; 1590,ЯМР-спектр (П 0) ррш: 1,52= 5 Гц)а 5,91 (1 Н, дуплет, Л = 3 Гц);7,82 (1 Н, дуплет, Л = 3 Гц).П р и м е р 8. Следующие соединения получают аналогично примеру 7.7-2-(5-Амико,24-тиадиазол-Зил)-2-(1-карбокси-метилэтоксиимино)ацетамидо 1-3-(З-,амина,4-диметилпиразолио)метил"3-цефем-карбоксилат (син-изомер) .ИК-спектр (Бц 1 О 1), см : 3320;3180; 1760 а 1650; 1595,с...
Способ получения макролидных соединений
Номер патента: 1604159
Опубликовано: 30.10.1990
Автор: Такао
МПК: C07D 493/22
Метки: макролидных, соединений
...то эти вещества могут быть заданы перорально ввиде напитка. Обычно напиток является раствором, суспензией или дисперсией с подходящим нетоксичным растворителемили водой, вместе с суспендирующим агентом, таким как бентонит и (увлажняющий агент, или любым другимносителем. Напиток также содержитпротивовспенивающий агент, Обычно всостав напитка входят приблизительно0,01-0,5 вес.Ж, предпочтительно 0,010,1 вес.Х, активного компонента.Когда соединения формулы Е предназначаются для подачи животным ввиде пищи, то эти вещества могут использоваться путем их гомогенногодиспергирования в пище, путем подкормки или в виде таблеток. Для того, чтобы получить желаемый противогельминтный эффект, активные компоненты должны присутствовать в общемвиде...
Способ получения производных 7-ациламино-3 винилцефалоспорановой кислоты или их фармацевтически приемлемых солей
Номер патента: 1508962
Опубликовано: 15.09.1989
Авторы: Кодзи, Такао, Такаси, Хидеаки, Хисаси
МПК: A61K 31/546, C07D 501/22
Метки: 7-ациламино-3, винилцефалоспорановой, кислоты, приемлемых, производных, солей, фармацевтически
...выпавшие в осадок вещества собирают.Получают 7-Е 2-(2-аминотиазолил)-2-метоксикарбонилметоксииминоацетамидо 1-3-винил-цефем-карбоновуюкислоту (син-изомер) (1,35 г),ИК (нуйол), см : 3240, 1760(100 мл) . Смесь перемешивают при35 С в течение 3 ч. Реакционную смесьэкстрагируют этилацетатом. Экстракт .промывают водой с последующей сушкой над сульфатом магния. Удалив растворитель получают бензгидрил 72-(2"аминотиазол-ил)-2-(2,2,2 трихлорэтоксикарбонилметоксиимино)ацетамидо-З-винил-З-цефем-.карбоксилат (син-изомер) (12,5 г) .ИК (нуйол), см ; 3200; 1773;17161 1640.ЯМР (ДМСО-Й 6) Яч. на млн: 3,51,3,88 (2 Н, АВ кв 18 Гц)р 4,83 (2 Н,с)р 4,95 (2 Н, с.); 5,22 (1 Н, д.,5 Гц); 5,23 (1 Н, д., 10 Гц); 5,55(1 Н, д., 18 Гц)р 5,82 (1 Н, д.д., 150895...
Способ автоматического управления переключением передач ступенчатой трансмиссии транспортного средства
Номер патента: 1445551
Опубликовано: 15.12.1988
Автор: Такао
МПК: B60K 41/00
Метки: передач, переключением, средства, ступенчатой, трансмиссии, транспортного
...А 4 и А предназначены для легкого веса, среднего веса и тяжелого веса в укаэанном порядке, а стрелка А предназначена для высокой ско 6рости транспортного средства. Применение изобретения на четырехдиапазонном механизме трансмиссии показано на фиг. 7. Схема состоит из обычной включающей гистерезис схемы 47 триггера . Шмитта, воспринимающей электрический сигнал отношения скоростей , логической схемы 48, включающей схему 49, воспринимающую электрический сигнал веса с грузом 1, логический элемент и возбуждающую усилительную схему но току для реле приведения в действие трансмиссии ( элемент действует как рычаг переключения передач в обычной трансмиссии), реагирующее на действиФ тельное отношение скоростей, а также схемы 50 установки точки...
Способ получения гербицида n 51262
Номер патента: 1442063
Опубликовано: 30.11.1988
Авторы: Акио, Кацухико, Манабу, Муцуо, Такао, Тацуо
МПК: A01N 63/00, C12N 1/20
...мицелий увлажняется ичернеет в процессе культивирования.Растворимый пигмент не продуцирует.В табл. 1 представлена характеристика роста и колоний штамма, полученныхпосле культивирования в течение 14 чопри 28 С, на различных стандартныхсредах.Физиологические свойства:Гидролиэует крахмал. Разжижаетжелатин. Восстанавливает нитрат. Молоки не коагулирует, Молоко пептонизирует. Растет при температуре (сре"да 1) 11-46 С. Оптимальная температура роста (среда 1) 24-38 С, Растетна среде 1, содержащей 77. ИаС 1, присодержании 103 - роста нет. Разлагает казеин и тирозин. Не разлагаетксантин, Меланоидный пигмент на средах 1, 3, 4 не образует. Меланоидного пигмента (среда 3) нет. Выработки меланоидного пигмента (среда 4)нет.Используемые...
Способ получения производных пиримидина
Номер патента: 1436872
Опубликовано: 07.11.1988
Авторы: Киетака, Масаеси, Такао
МПК: A61K 31/513, A61P 9/04, C07D 239/47 ...
Метки: пиримидина, производных
...(1,0 г), метилиодида(40 мл) добавляют иодистый метил(10 гдл) и эту смесь нагревают с обратным холодильником 1 ч. После охлаждения образовавшиеся осадки фильтруют и промывают тетрагидрофураном.Осадки и 2,4,6-триггетиланилин (2,0 г)смешивают и нагревают при температуре120 С 1 ч.Полученную смесь последовательно промывают водным раствором бикарбона 1436872(1,0 г) в толуоле (100 мл) добавляютметилиодид (20 мл) и смесь кипятятс обратным холодильником 3 ч. К смеси добавляют дополнительно 20 млметилиодида и смесь кипятят с обратным холодильником в течение дополни,тельных 5 ч. После охлаждения смесьвыйаривают при пониженном давлении,К полученному маслообразному остатку добавляют 2,4,6-триметиланилина(3,0 г) и смесь перемешивают при120 С 4...
Сверхпроводящий магнит и способ его изготовления
Номер патента: 1403996
Опубликовано: 15.06.1988
Авторы: Сусуму, Такао
МПК: H01F 6/06
Метки: магнит, сверхпроводящий
...на края каркаса накладывают крышку и герметично соединяют преимущественно сваркой края каркаса с краями крышки, затем места соединения охлаждают до температуры, меньшей температуры, вызывающей растрескивание отверждаемого материала. После пропитки обмотки отверждаемым материалом средство для инжектирования закрывают,Согласно вариантам исполнения по фиг, 2 и 4 обмотка 2 из сверхпроводящего проводника может быть размещена непосредственно у наружной поверхности каркаса 1, причем объем для циркуляции хладагента расположен у внутренней поверхности каркаса по его внутренней образующей. Согласно варианту исполнения по фиг. 2 в объеме для циркуляции хладагента могут быть выполнены ребра жесткости, примыкающие своей торцовой частью к перегородке...
Способ получения производных тетразола
Номер патента: 1400507
Опубликовано: 30.05.1988
Авторы: Казуюки, Минору, Такао
МПК: A61K 31/41, A61P 1/04, C07D 257/04 ...
Метки: производных, тетразола
...-1,2,3,4-тетраэол-ил)тио-бутярамид, бесцветная жидкость, п = 1,5522;И,М-дибутил-(1 в мет,2,3,4- -тетразол-ил)тио-бутирамид бесцветная жидкость, и = 1,5049;11И, М-дибензил-(1-метил, 2, 3, 4- -тетразол-ил)тио-бутирамид, бесцветная жидкость, пр = 1,5773;М,И-диизопропил-(1-сетил,2,3,4- -тетразол-ил)тио-бутирамид, бесцветная жидкость, и, 19,5 = 1,5111 рИ,И-дициклогексил-(1-метил,2, 3,4-тетразол-ил)тио-бутирамид, бесцветные иглы (гексан) т.пл. 91-92 С;И-бензил-И-третбутил-(1-метил- -1,2,3,4-тетразол-ил)тио-бутирамид, бесцветные иглы (гексан), т. пл, 86,5-87,5 С;М-циклогексил-И-(3,4-диметокси-. фенил)-эти-(4-) 1-метил,2,3,4-тетразол-ил(тио)бутирамид, бесцветная жидкость ии = 1,5470; И-метил-И-(2-тиенилметил)-4-(1-...
Способ получения карбостирильных производных
Номер патента: 1395140
Опубликовано: 07.05.1988
Авторы: Казуюки, Такао, Татсуеси
МПК: A61K 31/4704, A61P 7/02, C07D 215/227 ...
Метки: карбостирильных, производных
...аминокарбонил пропокси) -карбостирил,Бесцветные иглообразные кристаллы.Т. пл. 123-125 С.П р и м е р 7, 6-(3-И-Метил-Б-СИ фенил-низинй алкил Углерод-углероднаясвязь между положениями3- и 4- в карбостирильной структуре Простая связь" Двойная связь 14 Замещенные положениябоковой цепочки:5- 6- 7- 8 Э Э Э 5-" 6-" 7- 8 Э Э ЭТаблица 3 Ингибирукнцее действие карбостирипьных производных на агрегацию тромбоцитов кроликов,вызванную коллагеном Соединение Тестовое Концентрация тестового соединенияв растворе, моль соедине"ние 10 10 10-4 Предлагаемое 1 ООЖ То же 100 14 100 100 3518 40 92,5 30,7 85,7 100 100 Простая связь Двойная связь,5 1,8 00,0 . 53,1 ПредлагамоеТо же ибирующее действие карбостирильньос произных на агрегацию тромбоцитов...
Способ получения производных пиримидин-2-онов или их солей
Номер патента: 1349698
Опубликовано: 30.10.1987
Авторы: Киетака, Масаеси, Такао
МПК: A61K 31/513, A61P 7/02, A61P 9/12 ...
Метки: пиримидин-2-онов, производных, солей
...натрия (35 мг/кг Внутрибрюшинно). Животным дают дьппать самопроизвольно, Выделяют левую сонную артерию, вставляют катетер (БЯС 1, Р 8 Р), заполненный гепариниэированным раствором соли, и прод периода до введения дозы. Результаты испытания представлены в виде процентного изменения максимальных значений Йр/с 1 С(йр/ЙС) и.м,), рассчитанных по следующей формуле:1 Р Й мако, посае Ао ы с 1 р/Й и,м.1 (,о) -с 1 рй" макс.до доэы- 1) х 100.Данные кардиотонической активности приведены в табл. 1. Т а б л и ц а 1 И.м., % Испытуемое соединение Доза, формулы Е мг/кг О, 01 43,0 Къ=К, метил Е:ОСН 2 К =К =метил а Ъ. Е=Н1,0 102,0 гК.,=СН, К,С,Н,0,01 12,0 0,1 95,0 Е:ОСЧ 9,0 0,1 3-Амино-(4-пиридол)-2-(1 Н)-пиридинон 1,0 80,0 вигают в левый желудочек...
Способ получения кристаллического алюмосиликатного цеолита
Номер патента: 1349695
Опубликовано: 30.10.1987
Авторы: Казуоси, Куниюки, Такао, Такеиса
МПК: C01B 39/04
Метки: алюмосиликатного, кристаллического, цеолита
...результаты представлены в табл, 7.П р и м е р 9 (время кристаллизации 15 ч), 9,23 г твердой гидроокиси натрия и 12,5 г винной кислотырастворяют в 341 г воды, в которуюзатем добавляют 17,5 г раствора алюмината натрия для получения гомогенного раствора, В полученный смешан 49695 40 П р и м е р 11 (отношение НО/ЯьОравно 16). 12,5 г твердой гидрооки.си натрия и 12,5 г винной кислотырастворяют в 269 г воды, в которую 45 затем добавляют 17,5 г раствора алюмината натрия для того, чтобы получился гомогенный раствор. В этот смешанный раствор при перемешиваниимедленно добавляют 66,0 г порошкакремневой кислоты, чтобы приготовитьгомогенно суспендированную воднуюреакционную смесь. Выраженный в молярных отношениях состав этой реакционной...
Волокнистый пучок
Номер патента: 1324589
Опубликовано: 15.07.1987
Авторы: Казуо, Такао
МПК: D02G 3/00
Метки: волокнистый, пучок
...поперечныхсечений утонченных участков, а количество сплющенных участков составляетне более 107 от общего количестваволокнистых элементов в пучке,Волокнистый пучок имеет большоеКоличество толстых и тонких участков,равномерно распределенных в пучке,что обеспечивает пучку одинаковыйвнешний вид.П р и м е р. Полиэтилентерефталатформовали из расплава и принималисо скоростью 2500 м/мин, чтобы полу-чить волокнистый пучок толщиной330 денье из 48 элементарных нитей.Пучок был вытянут при следующихусловиях:Скорость подачи, м/мин 355Скорость приема, м/мин 500Степень вытяжки 1,41Угол охвата фрикционного элемента, град 800Натяжение пучка дофрикционного элемента, гНатяжение волокнистогопучка за фрикционнымэлементом, г Около 130Температура...
Способ получения 7-замещенных 3-винилцефалоспоринов или их аддитивных солей с кислотами
Номер патента: 1309911
Опубликовано: 07.05.1987
Авторы: Кохи, Такао, Такаси, Хидеаки, Хисаси
МПК: A61K 31/546, C07D 501/22
Метки: 3-винилцефалоспоринов, 7-замещенных, аддитивных, кислотами, солей
...в течение 40 минопри -5 С, затем добавляют 4 г ацетил О ацетона и после этого дополнительно перемешивают в течение 15 мин при комнатной температуре. Реакционную смесь выливают в смесь 200 мл воды и 200 мп хлористого метилена, отделяют органи ческий слой и промывают его водой. Этот раствор выпаривают и остаток растворяют в 40 мп Х,Х-диметилацетамида, К этому раствору добавляют 3,4 г тиомочевины, смесь перемешивают в 20 течение 1 ч при комнатной температуре и выливают ее в смесь 150 мл тетрагидрофурана, 300 мл этилацетата и 300 мл воды, Эту смесь подшелачивают до рН 6,0 20%-ным водным раствором 25 гидроокиси натрия.Выделенный органический слой последовательно промывают 20%-ным водным раствором хлористого натрия и высушивают над...
Дуплексная система связи с временным разделением сигналов
Номер патента: 1258340
Опубликовано: 15.09.1986
МПК: H04L 5/14
Метки: временным, дуплексная, разделением, связи, сигналов
...Следовательно, сигнал, показанный на (фиг;3), появляется наобмотке У 2 трансформатора 18 и посылается в линию передачи. Когда входной сигнал на одном входе элементаИ 14 "1", появляется импульс Р 1,когда входной сигнал на одном входеэлемента И 14 "0",появляется импульсР 2, имеющий полярность, противоположную импульсу Р 1, т.е. сигнал, показанный на фиг.З, является биполярным. Таким образом, сигнал, который посылается от главного терминала в линию передачи, всегда содержит 40данные синхронизации и периферийныйтерминал может выделить из него синхронизирующий импульс, используя простую схему. 1258 Импульсный сигнал посылается от 45 главного терминала и появляется также на обмотке 113 трансформатора 18.Однако импульсный сигнал на обмотке...
Способ получения производных тетразола или их фармакологически приемлемых кислотно-аддитивных солей
Номер патента: 1212324
Опубликовано: 15.02.1986
Авторы: Казуюки, Минору, Такао
МПК: A61K 31/41, A61P 1/04, C07D 257/04 ...
Метки: кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, тетразола, фармакологически
...1 тио,2,34-тетразол (3,6 г) в виде бесцветныхпризм, т,пл. 141,5-143,5 С.Вычислено, й: С 30,87; Н 4,44;Б 41,14Стн Нв 83Найдено, Х: С 30,68; Н 4,37;Н 41,32.П р и м е р 51. По примеру 50получают следующие .соединения:.1-метил-Г 4-(1-метил,2,3,4- 45 -тетраэол-ил)тиобутил 1 тио,2,3,4-тетразол, бесцветные игольчатыекристаллы (этанол), т.пл. 122123 С1-фенилфенил,2,3,4- 50 -тетразол-ил)тиопропил 1 тио,2,3,4-тетразол, бесцветные игольчатые игкристаллы (метанол-хлороформ), т.пл.81-82 С;1-фенил-4-(1-фенил,2,3,4- 55 -,тетраэол-ил)тнобутил 1 тио,2,3,4-тетраэол, бесцветные игольчатыекристаллы (этанол-хлороформ), т,пл,127-128,5 С;(1,9 г) в ацетоне (20 мл) при охлаждении льдом. После добавления смесьперемешивают при комнатной...
Способ получения 3-винилцефалоспоринов или их фармацевтически приемлемых солей
Номер патента: 1186087
Опубликовано: 15.10.1985
Авторы: Кодзи, Такао, Такаси, Хидеаки, Хисаси
МПК: A61K 31/546, C07D 501/06, C07D 501/20 ...
Метки: 3-винилцефалоспоринов, приемлемых, солей, фармацевтически
...промывают насьпценным водным раствором хлорида натрия и дважды водой с последующей сушкой над безводным сульфатом магния. После удаления растворителя остаток пульверизуют диизопропиловым эфироми хроматографируют на силикагелесмесью этилацетата и хлороформа(4:6 - 6:4 по объему) . фракции, содержащие целевое соединение, собирают. После удаления растворителя остаток пульверизуют диизопропиловымэфиром и собирают фильтрацией.Получают 1-ацетоксипропил-2(2-аминотиазол-ил),-2-метоксииминоацетамидо 1-3-винилцефем-карбоксилат (син-изомер, 0,62 г),т,пл. 97-101 С.ИК-спектр (нуйол): 3300, 1765,1670, 1610 см ".ЯМР-спектр, , ррв (0 МБО-а ):0,95 (ЗН, ш); 1,87 (2 Н, ш); 2,07118608 1 О 65цией натрий 7-2-(2-аминотиазол 4-ил)-ЭЬ-гликольамидо...
Способ получения карбостирильных производных
Номер патента: 1169535
Опубликовано: 23.07.1985
Авторы: Казуюки, Такао, Татсуеси
МПК: A61K 31/4704, A61P 7/02, C07D 215/06 ...
Метки: карбостирильных, производных
...тестового соединения, определяютстепень противодействия фосфодиэстераэе (СПФ, 7) из следующей формулы,СПф =(. 100.сДля контроля используют извест-,ный 1-метил-З-иэобутилоксантин.Полученные результаты приведеныв табл. 4.62 1169535 Продолжение табл.4 6,0 10 5,210 1,210 ф 10 2,5 10 5,210 ф 4,010 О Известное б,б 10 з 1,6 10 26 39 1-Метил-изо"бутилоксантин 5,4 10 Т а б л и ц а 5 Тестовое соединение Доза, м 8,2 54,5 10 62,5 100 фармакологический тест 3.Положительные инотропные эФФекты новых карбостирильных производных изобретения определяют по способу 4 1,следующим образом.Взрослых гибридных собак обоих полов весом 8-12 кг анастезируют фентобарбиталом - Ма в дозе 30 мг/кг, внутривенно. После следующего внутривенного введения гепарина...
Способ получения производных цефалоспорина или их солей с щелочными металлами
Номер патента: 1155159
Опубликовано: 07.05.1985
Авторы: Такао, Хидеаки, Хисаси
МПК: A61K 31/546, C07D 501/06, C07D 501/20 ...
Метки: металлами, производных, солей, цефалоспорина, щелочными
...соединений, антимикробной .активности."О экскреции мочи и желчной экскреции ниже показаны репрезентативные предлагаемые соединения.Испытываемое соединение 7-2,;карбоксиметокснимино-(4-тиазолил)ацетамццо 1-3-цефем-карбононая киспота (син-изомер)(соединение А ). зА. Минимальные ингибирующие концентрации.Антибактериальную активность 5 ф"хп ч 1 сго" определяют по методу разведения сложенной пополам пластины агара. Одну петлю с выращенной в течение ночи культурой каждого испытываемого штамма в триптиказа-соевом бульоне (1 О жизнеспособных клеток1 мл) наносят на сердечнопентонныйсодераасссий дифференцированныексссссесстрассисс испытываемого репрезентативного соедин ния и постсе инкуба -о,ции в течение 20 ч при 37 С получают минимальные...
Способ получения производных цефалоспорина
Номер патента: 1138031
Опубликовано: 30.01.1985
Авторы: Буниа, Изао, Кандзи, Минори, Нобухиро, Такао, Тейзо, Тосиюки, Харуки, Хироси, Хисао, Юзуке
МПК: A61K 31/546, C07D 501/24, C07D 501/36 ...
Метки: производных, цефалоспорина
...окрашивание) .а) По методике, описанной в примере 1 б, 7-2(-) -К-З-(3,4-диацетоксибензоил)-3-метил-уреидо)-2-(4- 45 оксифенил)ацетамидо 1-3-(1-метилНтетразол-илтиометил)-3-цефем-карбоновую кислоту получают из 7-Р- (-)-м-амина(4-оксифенил)ацетамидо 3-(1-метилН-тетразол-илтиометил)- 5 О 3-цефем-карбоновой кислоты.ТСХ: 8 0,52, проявитель П.ИК-спектр: КВ ., % макс. (см ), 3 700" 2300, 1775, 1690, 1510.ЯМР-спектр (ацетон-.фЬ (мли.доли), 55 2,29 (6 Н, синг.), 3, 17 (ЗН, синс), 3,8 (2 Н,шир.), 398 (ЗН, синп), 4,40 (2 Н, шир.синг), 5,09 (1 Н, дупл., Л 5 Гц), 5, 4-6,0 (2 Н, мульт), 6, 7- 7, 7(7 Н, мульт) .б) По описанной выше методике 7- Р (-)-Ж-(3,4-диацетоксибензоил)- 3-метил-уреидо -М-фенилацетамндо - 3-ацетоксиметил-цефем-карбоновую...
Способ получения производных цефалоспорина
Номер патента: 1119608
Опубликовано: 15.10.1984
Авторы: Буниа, Гейзо, Изао, Кандзи, Минору, Нобухиро, Такао, Тосиюки, Харуки, Хироси, Хисао, Юзуке
МПК: A61K 31/546, C07D 501/32, C07D 501/36 ...
Метки: производных, цефалоспорина
...12 г 7-0(-)-о-амино-о(фенилацетамидо.-3-(1-метилН-тетразол-илтиометил)-3-цефем-карбоновой кислоты в 200 мл сухого дихлорметана при комнатной температуре ипродолжают:перемешивание до тех пор,пока смесь не станет однородной. Прио5-10 Си перемешивании к этой смесипо каплям добавляют раствор 2,3-диацетоксибензоилизоцианата, полученного по примеру 2 (1), в сухом дихлорметане, После перемешинаниясмеси при той же температуре в течение 2 ч ее выпаривают досуха при40комнатной температуре и пониженномдавлении и после добавления сухогометанола к остатку снова выпариваютдосуха при пониженном давлении.Смесь 250 мл этилацетата и холодного45насыщенного раствора бикарбонатанатрия (300 мл) добавляют к остатку,тщательно перемешивают при охлаждении водой...
Способ получения производных цефалоспорина
Номер патента: 1118289
Опубликовано: 07.10.1984
Авторы: Буниа, Гейзо, Изао, Кандзи, Минору, Нобухиро, Такао, Тосиюки, Харуки, Хироси, Хисао, Юзуке
МПК: A61K 31/545, A61K 31/546, C07D 501/06 ...
Метки: производных, цефалоспорина
...Эгде В. и К имеют указанные значения;У - атом водорода или группазащищающая карбоксигруппу или его реакционноспособное производное подвергают взаимодействию с эамещеннойуреидофенилуксусной кислотой общей формулы 69-60 ИНнН из)о В,В 15 где К,К,К и а имеют указанныезначения,или с ее реакционноспособным производным в среде инертного органического растворителя при температуре 20от -30 до 35 С в течение 0,5-48 ч,ов случае необходимости удаляют группу, защищающую карбоксигруппу, и выделяют целевой продукт,В качестве реакционноспособного 25производного замещенной уреидофенилуксусной кислоты общей Формулы111 используют ее ангидрид, сложныйэфир или амид.,э30Реакционноспособное производное 7-аминоцефалоспорина формулы 11 означает...
Способ получения производных 7 2-2-аминотиазолил-2 оксииминоацетамидо -3-цефем-4-карбоновых кислот или их сложных эфиров или их солей с щелочными металлами
Номер патента: 1098523
Опубликовано: 15.06.1984
Авторы: Киеси, Такао, Тосиюки, Хисаси
МПК: A61K 31/546, C07D 501/20, C07D 501/22 ...
Метки: 2-(2-аминотиазолил)-2, 3-цефем-4-карбоновых, кислот, металлами, оксииминоацетамидо, производных, сложных, солей, щелочными, эфиров
...(50 мл) и перемешивают при 45 ОС 1,5 ч. Раствор 2,88 г брома в 7 мл метиленхлорида по каплям добавляют к раствору 1,5 г дикетона в 7 млометиленхлорида при -20 С в течение 20 мин, затем перемешивают при -30 Со 1 ч. Полученный таким образом раствор по каплям добавляют при охлаждении до -15 С к указанному раствоору 4-нитробензил-амино-цефем- -карбоксилата, затем перемешивают при этой же температуре 30 мин. К полученному раствору добавляют 50 мл воды и экстрагируют этилацетатом. Этилацетатный экстракт промывают водой, сушат сульфатом магния, выпаривают в вакууме и получают 6, 15 г 4-нитробенэол 7-2-(2-бромацетил)-ацетамидо)-3-цефем-карбоксилата в виде масла.ИК-спектр (ньюцжол): 1780, 1740, 1630 см-"25 Раствор диазометана в диэтиловом...
Способ получения производных 7 2-(2-аминотиазолил)-2 оксииминоацетамидо -3-цефем-4-карбоновых кислот или их фармацевтически приемлемых солей
Номер патента: 1093252
Опубликовано: 15.05.1984
Авторы: Киеси, Такао, Тосиюки, Хисаси
МПК: A61K 31/546, C07D 501/20
Метки: 2-(2-аминотиазолил)-2, 3-цефем-4-карбоновых, кислот, оксииминоацетамидо, приемлемых, производных, солей, фармацевтически
...4-10 рН при 20-50 С, более предпочтительно, чтобы величина водородного показателя находилась в диа- З 0 пазоне 6-8 рН при 25-35 С и в течение 1-100 ч, Концентрация исходного соединения формулы 11, которая должно быть использовано в качестве субТип исследуемого штампа БйарЬу 1 ососсця зцгсця 209 р 1 с 1 зсЬегдсМа со 1 Ю 1 Н 1 1 С РгоГецв ттц 18 агз 1 АМ Н 1 еЬве 11 а рпецшопдас 20Ргогецз ш 1 гаЬ 1 дв 18РяецйошопцяасгцяЫоза ИСХС Зетаг,а шагсевсепв 35 Определение защитного эффекта против экспериментально вызванной инфек 55 ции у мьипей.Самцов мьппей вида 1 СК в возрасте4 недели, каждый весом 18,5-21,5 г страта в этой реакционной смеси, можетнаходиться в диапазоне 0,1-100 мгна 1 мл, более предпочтительно 1-20 мгна 1 мл.Ниже представлены...