Ватару — Автор (original) (raw)

Ватару

Резервированное вычислительное устройство

Номер патента: 1470093

Опубликовано: 20.04.2008

1. Резервированное вычислительное устройство, содержащее генератор импульсов, элемент запрета, мультиплексор, блок управления, два блока памяти, процессор, информационный выход и выход обращения которого соединены с одноименными входами блоков памяти, информационные выходы которых через мультиплексор подсоединены к информационному входу процессора, первый и второй управляющие выходы блока управления соединены с соответствующими входами элемента запрета и мультиплексора, а синхровход - с первым выходом генератора импульсов, второй выход которого соединен со вторым входом элемента запрета, выход которого соединен с синхровходом процессора, отличающееся тем, что, с целью повышения...

Резервированное устройство

Номер патента: 1619920

Опубликовано: 27.04.2006

Авторы: Ватару, Селезнева, Смирнов

МПК: G06F 11/18

Метки: резервированное

Резервированное устройство, содержащее три резервируемых канала, каждый из которых содержит процессор, блок памяти, регистр управления, триггер сброса ошибки, первый счетчик команд, формирователь синхронизирующих импульсов, а также первый, второй и третий блоки управляемой мажоритации, причем выход признака команды каждого из процессоров соединен соответственно с первым, вторым и третьим информационными входами каждого из трех первых блоков управляемой мажоритации, информационный выход каждого из процессоров соединен соответственно с первым, вторым и третьим информационными входами каждого из вторых блоков управляемой мажоритации, информационный выход каждого из блоков памяти соединен...

Способ получения кристаллического акриламида

Номер патента: 1491331

Опубликовано: 30.06.1989

Авторы: Ватару, Есихико, Масао, Сиодзи, Сиро

МПК: C07C 103/133

Метки: акриламида, кристаллического

...температур между водным раствором акриламида ио хладагентом в пределах 3-5 С, После45 преврашения через 3 ч водного раствора акриламида в суспензию с температурой 5 С температуру хладдгента поддерживают в диапазоне 1,5-2,5 С.После этого свежую подачу 50 мас,750 водного раствора акриламида с температурой 20 С в кристаллизационный резервуар непрерывно продолжают со скоростью 250-280 кг/ч для поддержания температуры суспензии в диапазоне 3,5-5,5 С.55Через 20 мин из кристаплизационного резервуара удаляют количество суспензии, соответгтвующее подаче свеже 11 11) з р,т 1 р,;11, р 1 дг 1111 11 грбеж 111,1111, рдт,) р, 1(р, в,11 тсльнс т цетр Г,г о г 11;рдт рдсс та.яст 8 - 1) 1,1 гярк лр,1 оес рж,нс и во ы в 1 .",д .2 .1;1 еим сГ 1 рси нс 11 ср...

Устройство для мажоритарного выбора асинхронных сигналов

Номер патента: 1363217

Опубликовано: 30.12.1987

Автор: Ватару

МПК: G06F 11/18, H05K 10/00

Метки: асинхронных, выбора, мажоритарного, сигналов

...этом срабатывает только схема И - НЕ 11, нулевой потенциал с выхода которой поступает на информационные входы входных триггеров 4 - 6, препятствует прохождению возможных помех по входным шинам 23 - 25 на вход мажоритарного элемента 8, Одновременно сигнал с выхода первого разряда распределителя 9 через открытую схему И 15 поступает на вход триггера 19, сигнал с выхода которого через время, равное такту задающего генератора 18 через схему ИЛИ 13 поступает на информационный вход 28 устройства.25 формула изобретения 30 После срабатывания последнего разряда распределителя импульс задающего генератора 18 последовательно через схемы И 12 и ИЛИ в17 поступает на входы распределителя 9 импульсов и входных триггеров 1 - 6, устанавливая их в...

Устройство для контроля последовательности импульсов

Номер патента: 1358082

Опубликовано: 07.12.1987

Авторы: Ватару, Сурков

МПК: H03K 5/19

Метки: импульсов, последовательности

...шины. Вход формирователя 1 импульсов подключен к входной шине 5 контролируемой последовательности импульсов, выход формирователя 1 подключен к установочному входу счетчика 2, счетный вход которого подключен к выходу генератора 3 опорной частоты, а выход через элемент И-НЕ к выходной шине 6 и входу останова счетчика 2.Разрядность счетчика определяется соотношением контролируемой и опорной частот при заданной чувствительности контроля, Под чувствительностью контроля понимается количество отсутствующих импульсов н контролируемой последовательности, на которое реагирует устройство. При соотношении частот 1:1, т,е. при чувствительности контроля, равной едийице, разрядность счетчика равна двум.Устройство работает следующим образом.Счетчик 20...

Способ получения производного шизофиллана

Номер патента: 1256699

Опубликовано: 07.09.1986

Авторы: Ватару, Есимаса, Есио, Казуо, Созо, Такемаса, Тосио

МПК: C08B 37/00

Метки: производного, шизофиллана

...частоте излучения 20 кГц и амплитудой 351, мощности 1 кВт при комнатной температуре и перемешивании 25 мин и получают раствор продукта с характеристической вязкостью 5,9 дл/г. 99 2К 100 мл раствора продукта (2 г) добавляют 45 мл водного раствора тетрагидрофурана по каплям (31 об.Е) осаждают неошизофиллан, Осадок выделяют на центрифуге с 5000 об/мин, осадок высушивают и получают 0,9 г порошка с характеристической вязкостью 7;1 дл/г.Недостаточную жидкость концентрируют, сушат и получают твердый продукт с характеристической вязкостью 2,7 дл/г.П р и м е р 3. В соответствии с примером 1, изменяя рН и тип растворителя, добавляемого к раствору, полученному при обработке ультразвуком, получают результаты, приведенные в табл. Препарат 1 (для...

Способ получения оксазолиноазетидиновых соединений

Номер патента: 1207395

Опубликовано: 23.01.1986

Авторы: Ватару, Есио, Икуо, Мицуру, Соитиро, Терудзи

МПК: C07D 498/04

Метки: оксазолиноазетидиновых, соединений

...бутеноат (6). ЯМР-спектр, о (СРС 1 э)" 4,156 + 4,45АВ(1 (12 Нг) 2 Н; 4,8- 5,0 ш 1 Н, 5, 17 Б 1 Н; 5,50 Б 1 Н;6, 17 сс .(1 Н г) 1 Н; 7,00 Б 1 Н 1 7,2- 8,0 ш 15 Н) хроматографируют на 135 г силикагеля, дезактивированного 102 воды, Элюация смесью бензола и 20 этилацетата (б:1) позволяет получить 2,888 г (59,3 Е) дифенилметил(2 К)-2- (1 К 5 Б-З-фенил-оксо-окса,6- диазабицикло 3,2,01 гепт-ен-б-ил) - 3-хлорметил-бутеноата (7). Тпл. 25 104,5 - 106 С.В. Раствор 100 мг соединения ( Пц) в этилацетате обрабатывают раствором (2,0 молярных эквивалента) хлора в четыреххлористом углероде при комнатной температуре. Полученный продукт обрабатывают 1,2-эквивалентами пиридина в течение 45 мин при охлаждении льдом...

Способ получения 1-оксадетиацефалоспоринов

Номер патента: 1110386

Опубликовано: 23.08.1984

Авторы: Ватару, Есио, Икуо, Мицуру, Соитиро, Терудзи

МПК: C07D 505/06, C07D 505/18

Метки: 1-оксадетиацефалоспоринов

...в 5 мл дихлорметана и 1,6 мл тетрахлорида углерода добавляют 0,14 мл 1,5-диазабицикло(3.,4,0)нон-ена приоф ф 2 -20 С и смесь перемешивают при этой температуре в течение 10 мин. Реакционную смесь промывают разбавленной соляной кислотой и водой, сушат и выпаривают. Кристаллический остаток повторно кристаллизуют из метайбла и получают 484 мг дифенилметилосО; СН, ОСООСНРЬ 2 К раствору 519 мг дифенилметило.40 -бензамидо-экзометилен-детиа- -оксацефеме-карбоксилата в 5 мл дихлорметана добавляют 1,6 мл 0,76 н. раствора в четыреххлористом углероде и перемешивают реакционную смесь при облучении излучением вольфрамовой45 лампы при температуре в пределах от -20 до -30 С в течение 40 мин, после чего смешивают с 0,14 мл циклопентена и...

Способ получения 1-оксадетиацефалоспоринов или их солей

Номер патента: 1056903

Опубликовано: 23.11.1983

Авторы: Ватару, Масаюки

МПК: A61K 31/5365, A61P 31/00, C07D 498/04 ...

Метки: 1-оксадетиацефалоспоринов, солей

...дифенилметил 7в (Фдйфенилметоксикарбонил - Ф -Ц-оксифенилацетамидо.)-7-Ж -метокси-З-(1-метилтетразол-.ил)-тиометил-оксадетиа-цефем-карбоксилат (86.,4 мг) в виде бесцветной пены. Выход 49,6.ИК:1 вак 3585 3315 1790 ф 1722 ф 1700 плечевой сдвиг см 1.Яир:УвЖ (3,45 с + 3,48 с) ЗН, (3,72 с + 3,75 с) ЗН, 4,18 с 2 Н, 4,45 с 2 Н, (4,67 с + 4,70 с) 1 Н, 5,02 с 1 Н.П р н м е р 4. Смесь М в (индан.-5- -ил)-оксикарбонил- К -фенилуксусной кислоты (148 мг) и хлорида тионнла (0,25 мл) нагревают до 70 С и эту температуру поддерживают в течение 1 ч, а затем выпаривают при пониженном давлении. Остаток растворяют в бензоле (2.мл), а затем снова выпаривают досуха. Остаток растворяют в хлориде метилена (2 мл) и. сливают в раствор дифенилметил 7 - -аминоА...

Способ получения сырьевого материала для изготовления игольчатого кокса

Номер патента: 1052163

Опубликовано: 30.10.1983

Авторы: Ватару, Таканори, Хирофуми, Юкиеси

МПК: C10C 3/02

Метки: игольчатого, кокса, сырьевого

...в качестве ис"ходного материала каменноугольнойсмолы, разбавленной нефтяным дистиллятом, количества растворителей мо-гут соответствующим образом регу"лироваться, поскольку эта смола содержит больше ароматического масла, 60чем обычная каменноугольная смола,Для достижения равномерного смешения компонентов и полного осаждения нерастворимых веществ каменноугольная смола или каменноугольный пек смешивается с растворителями при 15 - 140 С, преимущественно 70-140 С.На чертеже представлена диаграмма состава, показывающая осаждение нерастворимых веществ, образующихся в результате обработки каменноугольной смолы или каменноугольного пека растворителями. (количества каменноугольной смолы или каменноугольного пека и растворителей оказывают...

Способ получения 1-детиа-1-оксацефалоспоринов

Номер патента: 1047390

Опубликовано: 07.10.1983

Авторы: Ватару, Есио, Икуо, Мицуру, Соитиро, Терудзи

МПК: C07D 505/06, C07D 505/18

Метки: 1-детиа-1-оксацефалоспоринов

...в результате тщательной55 хроматографии или фракционированнойперекристаллиэации. При желаниистереоизомеры могут подвергаться последующей обработке без отделения.П р и м е р 1 - 16 (см. таблицу),40 Общая методика.сч О чР м н э о а о о о э о о сч сч чю о о о ФЧЮ Ф ЬХ гв в ф С в ли СЗ О О й РЭ о л 1 а1о ж о 1 1 11 ФЧа оо оФ Ф Ф ю 1о11 4 О О о о о 1 1 1й Э со в о л сч м 1а о " 1 л сч л сч л т-( л 1 1 офх х оФх и ах хв СФ ФХХ М 1 Й 6 " с а 11 ф -.м1 г1 вв вг1 ево ос а1,т о о с,с о,сч лж оо ол ао х сс1 Ф 1Е Еаай фФлфа4ФГ Лн ь ахЗз с11 Ф л ф Оо Ф л с 4л О 1 в г с а лх СЧ а . О Ой б м мгЦсС м 1 + 1 с б ф м 0 с с м х щ- н с я хо м м Я ма мх СЧ Н Ю Ю н н 6 6 Д И В В Ц н н 6 6 Ю О Сч с О о Р ол сщ.юн 1 1 СЪ й Ю-4 Р о Ж СЧс о о 11 1 444 сЭ,11 х О О...

Способ получения -оксадетиацефалоспоринов

Номер патента: 1041036

Опубликовано: 07.09.1983

Авторы: Ватару, Есио, Икуо, Мицуру, Соитиро, Терудзи

МПК: C07D 505/06, C07D 505/18

Метки: оксадетиацефалоспоринов

...хвт нения нп ругие соеОяяца 1 фП 15 3:К,З.ае СООВ(п) С 1 СН С 1ОВ аеьш адаь . с (дд), снгст 2 Мф ма Вмасв (1) Прммева,Г екв мг Ф0 276 40 обм ПСНР Изобретение относится к способуполучения новых производных 1-оксадетиацефалоспоринов, которые могутбыть использованы в качестве полупродуктов в синтезе антибиотиков 1-оксадетиацефалоспоринового ряда,Известен способ получения 1-оксаДетиацефалоспоринового соединения,а именно биологически активнойт(3-(Ф -,П-оксифенил-с(-карбоксиацетамидо)-7 с(-метокси-(1-метилтетразол- 10-ил)-тиометил-оксадетиа-цефем=карбоновой кислотыпутем снятия защитных групп в соответствующем соединении с защйщенными окси- и карбоксигруппами (1) . 15Цель изобретения - получение новых полупродуктов в синтезе антибиотиков...

Способ получения 1-оксадетиацефалоспоринов

Номер патента: 1039444

Опубликовано: 30.08.1983

Авторы: Ватару, Есио, Икуо, Мицуру, Соитиро, Терудзи

МПК: C07D 505/06, C07D 505/18

Метки: 1-оксадетиацефалоспоринов

...или метилата щелочногруппа формулы ле при температуКСОИН- течение около 1где В - свободный фенил, фенил, за-," имодействием обрмещенный нитрогруппой, циано- единением формулыгруппой, метилом или хлором, . : М-Х,бензилили феноксиметил ф ". где Х имеет указСООВ - карбонсил, бензнлоксикар-., М - калий илбонил или дифенилметокснкар- " в ацетоне.при тебонил, ной до 308 С в те 1-метилте1,3,4-тиа2-метил-илтио-рада ю щ ие Формулы азол-илтио-, азол-илтис- и ,4-тиадиазбли ч ени я тем, чт СООВмеют указили бром,метоксилир анные значения,ию начения, збытка трет ора избытка ла в метано 0 до -50 вС едующим вза я смеси с с анные месью и рас го мет е отс по азующе енияные значнатрий,ературе от комнние 1 6 ч,Заказ 6250/61 , Тираж 418 Подписное...

Способ получения 1-детиа-1-оксацефалоспоринов

Номер патента: 1024009

Опубликовано: 15.06.1983

Авторы: Ватару, Есио, Икуо, Мицуру, Соитиро, Терудзи

МПК: A61K 31/5365, A61P 31/04, C07D 498/06 ...

Метки: 1-детиа-1-оксацефалоспоринов

...экстрагирования, промывки, сушки и т, д. и очищены при помощи повтор. ного осаждения, хроматографии, кристал 20 лизации, абсорбции или других методов очистки. Стереоизомеры в положениях 3 или 7 разделять в результате тщательной хроматографии или фракционной перекристаллизации. При желании сте- Ь реоиэомеры можно подвергать последующей обработке без. их отделения.Соединения 1 можно использовать в качестве исходных веществ для получения известных бактерицидных 30 1-детиа-оксацефалосопринов с высоким выходом. Выбор групп А, СООВф и Х в исходных веществах и промежуточных веществах может зависеть от легкости протекания реакции, обЗ 5 ращения или, использования, устойчиво. сти в условиях реакции и обработки, отходов, затрат и других...

Устройство для охлаждения труб

Номер патента: 971079

Опубликовано: 30.10.1982

Авторы: Ватару, Есун, Каметаро, Хачиро

МПК: B21B 45/02

Метки: охлаждения, труб

...между соплом и трубой, в результате этого гарантируется устойчивая подача охлаждающей среды в трубу, и предотвращаетсядеформация последней во время охлаждения.Выполнение рычага рычажного механизма составным обеспечивает горизонтальное положение трубы перед вхождением ее в емкостьтак, что она может равномерно по всей длинепогружаться в емкость, причем труба вдольнаправляющих может передаваться быстро ибез ударов, чем предотвращается деформацияпоследней и повышается эффективность охлаждения,На фиг, 1 схематично изображено предлагаемое устройство, вид сбоку; на фиг, 2 -разрез А - А на фиг, 1,В устройство для охлаждения труб входитемкость 1 с охладителем (в данном случаес водой), размещенные в ней наклонные кдну направляющие 2 с...

Способ получения производных азетидинона

Номер патента: 869558

Опубликовано: 30.09.1981

Авторы: Ватару, Икуо, Мицуру, Соичиро, Терудзи

МПК: C07D 205/08

Метки: азетидинона, производных

...например алкиламин или аралкиламин, или неорганическим, например гидроокись или карбонат щелочного металла, основаниями в инертном растворителе. При ОфС реакция завершается в течение от 1 мин до 5 ч. Укаэанный раСтворитель представляет собой спирт и другие органические растворители, пригодные для взаимодействия соединения П а или П б с соединением 1 П .Соединение 1 б используют для получения 1-оксадетиацефалоспорннов. А именно, соединение 1 б гидратируют, окисляют с отщеплением боковой це почки в положении 1 кольца азетидинона, затем восстанавливают, галогенируют по оксигруппе заместителя в положении 1 и подвергают взаимодействию с трифенилфосфином с образованием соединения: Виттига. Полученное таким образом соединение Виттига...

Способ получения 7-метокси -1-оксадетиацефалоспоринов

Номер патента: 860704

Опубликовано: 30.08.1981

Авторы: Ватару, Масаюки

МПК: A61K 31/5365, A61P 31/00, C07D 505/06 ...

Метки: 1-оксадетиацефалоспоринов, 7-метокси

...20 25 30 35 40 45 50 55 еО Выход 49.ИК - спектр 11"см : 3460, 1785, 1725 и 1700.ЯМР-спектр Сг СОС 13; 2,870 (51 у) ЗН, 3,45 Ьг 5 ЗН, 3,80 5 ЗН, 4,23 Ь 5 2 Н, 4,47 Ьгз 2 Н, 4,77 Ьг 5 1 Н, 5,0 5 1 Н, 4,95-5,40 е 1 Н и 6,97 5 2 Н.П р и м е р 3, К охлаждаемому на льду раствору дифенилметилового эфира 7-(о(-И-оксифенил-с:фталидилоксикарбонилацетамидо)-7 с-метокси- в (1-метилтетразол-ил) тиометил- -оксадетиа-цефем-карбоновой кислоты (170 мг) в дихлорметане (2 мл) добавляют уксусный ангидрид (180 мл) и пиридин(90 мкл) при перемешивании, Через 2 ч реакционную смесь переливают в смесь зтилацетата и ледяной воды и отделившийся органический слой промывают разбавленной соляной кислотой, водным раствором бикарбоната натрия, водой и рассолом, сушат...

Способ получения производных оксазо линоазетидинилпентеновой кислоты

Номер патента: 847921

Опубликовано: 15.07.1981

Авторы: Ватару, Есио, Икуо, Мицуру, Соитиро, Терудзи

МПК: C07D 487/04

Метки: кислоты, линоазетидинилпентеновой, оксазо, производных

...от -30 до+70 С (для введения гидроокиси), прикомнатной температуре окружающейсреды в течение от четверти часа(замена хлора на иод) до 20 ч (замена хлора на формилокси), и еслинеобходимо, в атмосфере инертногогаза или при перемешивании.Реакция может быть ускорена краунэфиром (например,дибензо-краун-эфир, циклогексил-краун-эфир)45или катализатором Фазовой передачи(например, бромид тетрабутиламмония)или увеличением силы аниона. В некоторых случаях световое освещение также может ускорить реакцию.При необходимости продукты могутбыть превращены в другие соединенияс помощью различных реакций модификации, например гидролиз кислотой илиоснованием, окисление окисляющим 55реагентом, например боргидрид натрия или трифенилфосфин, или...

Способ получения 1-оксадетиацефалоспоринов

Номер патента: 833162

Опубликовано: 23.05.1981

Авторы: Ватару, Есио, Икуо, Мицуру, Соитиро, Терудзи

МПК: A61K 31/5365, A61P 31/00, C07D 505/06 ...

Метки: 1-оксадетиацефалоспоринов

...разделению на колонке с Осиликагелем, деэактивированным10-ным раствором воды, Элюат, полученный при помощи смеси бенэола-этилацетата. (4 г 1), рекристаллизуют изсмеси ацетона и эфира, а затем из 15смеси ацетона и дихлорметана с образованием двух отдельных стереоизомеров,Отщепление группы, блокирующейкарбоксильную группу. 20П р и м е р 2. К раствору 960 мгдифенилметил 7 Р-бензамидо-метокси-ЗИ метил-ацетокси-детиа-оксацефамс карбоксилата в 4 мп анизола. добавляют 10 мл трифторуксуснойкислоты при ОС, после этого смесьперемешивают в течение 15 мин и выпаривают при пониженном давлении,Из смеси эфира и н-гексана образуется остаток, который твердеет ипозволяет получить 470 мг 7...

Способ получения производного 7-метокси-1 оксадетиацефалоспо-рина

Номер патента: 833161

Опубликовано: 23.05.1981

Авторы: Ватару, Масаюки

МПК: A61K 31/5365, A61P 31/00, C07D 505/06 ...

Метки: 7-метокси-1, оксадетиацефалоспо-рина, производного

...концентрируют при комнатной температуре и обрабатывают активированным углем в метаноле. В результате получают 595 мг 78-(к=и-оксифенил-Ы-карбоксиацетамидо)-74-метокси-(1-метилтетразол-ил)-тиометил- -1-оксадетиа-цефем-карбоновой кислоты в виде порошка, разлагающегося при 125132 С. Выход 88,53.Этот жв продукт можно получить, если и-метиксибензиловый эфир заменить бензиловым эфиром,и-метоксибензилоксикарбоиил заменить бензилоксикарбонилом и/или дифенилметиловый эфир заменить бензиловым эфиром,П р и и е р 5. В раствор 359 мг 78-(о-и-оксифенил-Ы-карбоксиацетамидо)-7 о-метокси(1-метилтетразол- -5-ил)-тиометил-оксадетиа"цефем" -4-карбоновой кислоты в 7 мл метанола добавляют 1,73 мл, раствора 2-этилгексаната натрия 1 в 2 моль/л метанола при...

Способ получения 7-замещенных амино ацетамидооксадетиацефалоспоринов

Номер патента: 831079

Опубликовано: 15.05.1981

Авторы: Ватару, Есио, Масаюки, Мицуру, Садао, Терудзи, Хирому

МПК: C07D 505/06, C07D 505/22

Метки: 7-замещенных, амино-2, ацетамидооксадетиацефалоспоринов

...или метоксигруппа;- щелочной метал-оксигруппа,который заключается в том,4что соединение формулы 1,где Ялредставляет собойкарбоксильную группу, превращают в соответствующую сольащелочного металла при 4-карбоксильной группе.Соединения формулы пригодны дляпредотвращения или лечения различныхчеловеческих и ветеринарных инфекционных заболеваний, вызванных бактериями. Фармацевтические композиции могутсодержать 0,01-99 вес.7 соединенияформулыв качестве активного ингредиента. Соединения формулы 1 обычно вводят людям и животным суточнымидозами от 250 мг до 5 г, хотя этоколичество можно менять в зависимостиот цели, состояния больного, чувствительности бактерий, способа и частотывведения,Пример 1, К раствору 2 г7-метоксиР -0- с 4...

Способ получения 7-замещенныхаминоацетамидо-1 оксадетиацефало-споринов

Номер патента: 812183

Опубликовано: 07.03.1981

Авторы: Ватару, Есио, Масаюки, Мицуру, Садао, Терудзи, Хирому

МПК: A61K 31/5365, A61P 31/00, C07D 505/06 ...

Метки: 7-замещенныхаминоацетамидо-1, оксадетиацефало-споринов

...саааа саоббом что и в примере 1, дифенилметил-д -метокси- 0-о(, -(и-карбаМОнлоксифенил)-й-(4-этил,3-дноксо-1-пипераэинилкарбонил)глицкламино)-3-(1-метилН-тетраэол-илтиометил)-1-оксадетиа-цефем-карбокси;лат (30 мг) был обработан с получениеМ 7 сС-мЕтокск9 - 0" 3,-(п-кар- Зябамоклоксифенил) -й-(4-этнл,3-дкоксо-пипераэинилкарбонил)-глициламнно 1-3-(1-метилН-тетраэол-илтно.метил)-1-оксадетка-Э-цефем-.карбоноВОй кнслОты (22 мг);3ИК анализ:9 Яф = 3290 (В.г), 1780,1730 (5 Ь), 1700, 1670 (5 Ь) см ф.П р и м е р 13. Тем ке саини сйособом, что и в примере 1, дифенилметил- О-. -(и-карбамоилокскфенил)-й-(4-метил,3-диоксо-пкпераэн О иилкарбонил) -глициламино -3- (1-метил-тетразол-илтиометнл)-1-оксадетж-дефем 4-карбоксилат (85 мг) был обработан с...

Способ получения 7-метокси-1оксадетиацефалоспоринов или ихсолей

Номер патента: 812182

Опубликовано: 07.03.1981

Авторы: Ватару, Масаюки

МПК: A61K 31/5365, A61P 31/00, C07D 505/06 ...

Метки: 7-метокси-1оксадетиацефалоспоринов, ихсолей

...10 воды, в результате чего получают 235 мг дкфе 2 ф нилметилсг;метохсиф - ( (, -(3-тненил)- о(.-дифенилметоксикарбонилацетайндо-3- (1, 3,4-тиадиазол-ил) --тиометил-детиа-.окса-З-цефем-карбоксилата с выходом 93.39 ИК (СНС 5),Фрасвщ з 3390, 3310,1785, 1720, 1700 смЯмР (сОсе,),двззг 342 5 2 н 4 20АВ( (14 Гц) 1 Н, 4,47 Ьггз 2 Н, 4,55АВс (14 Гц) 1 Н, 4,871 Н, 5,003 1 Н, 6,92 5 2 Н, 8,921 Н.2. К раствору 235 мг соединения,полученного по и. 1, в 1,5 мп хлористого метилена добавляют 1 ю анизола и 0,5 мл трифторуксусной кис 44) лоты при 0"С к при перемешивании,смесь перемешивают при той же температуре в течение 1 ч и упариваютпри пониженном давлении. Остаток промывают эфиром, в результате чего получают 140 мг 7 о(;метокси,) -сЬкарб 4 ф окси-...

Способ получения 7-замещенныхаминоацетамидо-1 оксадетиацефал-оспоринов

Номер патента: 799665

Опубликовано: 23.01.1981

Авторы: Ватару, Есио, Масаюки, Мицуру, Садао, Терудзи, Хирому

МПК: C07D 505/06, C07D 505/22

Метки: 7-замещенныхаминоацетамидо-1, оксадетиацефал-оспоринов

...порошка, Выход32 5 Тпи 143-148 оС, с(,рз - 95,9++6,30(с 0,217, 1-ный водный растворбикарбоната натрия).П р и м е р 5.1,2 мл окиси пропилена и 0,5 мл бис(триметилсилил) -же температуре и 1 ч при комнатной.Смесь обрабатывают по примеру 1 иполучают 180 мг 7-)С)-К-(п-оксифенил) -Н-(4-метил, 3-диоксо-пиперазинилкарбонил)глициламино(-3-(1-метилН-тетразол-илтиометил) -1-,оксадетиа-З-цефемкарбоновой кислоты, Выход 56.ИК-спектр макс3280, 1780, 1700и 1680 см ф,Дифенилметиловый эфир указанногосоединения имеет ЯМР-спектр 8 СДСР -СДОД(5:1):2,97 Я ЗН; 3,50-4,6в 8 Нр 3 75 Я ЗНу 4 90 й (4 Гц) 1 Ну5,45 1 (6 Гц) 1 Н; 5,50 1 - с 1 (4 Гц,9 Гц) 1 Нр 6,69 й (7 Гц) 2 Н 6,75 Я1 Н; 9,77 с 1 (б Гц) 1 Н.П р и м е р ы 6-9. Соединение11 вводят в реакцию с...

Способ получения 2-оксо-3-ацилами-ho-4-меркаптоазетидинов

Номер патента: 795463

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Ватару, Есино, Масаюки, Мицуру, Таичиро, Хироси

МПК: C07D 205/08

Метки: 2-оксо-3-ацилами-ho-4-меркаптоазетидинов

...в смеси 8 мл метиленхлорида с 8 мл ацетона добавляют 1,0 мл 30-ного водного раствора хлорной кислоты и смесь перемешивают в течение 40 мин при комнатной температуре. После разбавления избыточным количеством воды реакционную смесь экстрагируют метиленхлоридом. Экстрактный раствор промывают водой, сушат над сульфатом натрия и концентрируют. Белый кристаллический остаток представляет со,бой 4меркапто-ф-феноксиацетамидо-оксоазетидин, т.пл которого составляет 137-138 С, (К) р = +38,0+30о 1 з(с = 0,261,. СЯСЬ + СИ(щ/4: р). ИК,9 цаь(вазелиновое масло) : 3290 3200, 2562, 1757, 1658, 1549 см ЯМР ( 6 -диметилсульфоксид): 3,17 Ьгь 1 Н, 4,58 в 2 Н, Ьгь 1 Н, 5,32 дд (9;5 Гц) 1 Н; 6,80-7,43 (ц 6 Н.П р и...

Способ получения производных 3-окси-3-цефем-4-карбоновой кислоты или соответствующей 3-оксоцефам-4-карбоновой кислоты

Номер патента: 791247

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Ватару, Есио, Масаюки, Мицуру, Таичиро, Хироси

МПК: A61K 31/545, C07D 501/08, C07D 501/14 ...

Метки: 3-окси-3-цефем-4-карбоновой, 3-оксоцефам-4-карбоновой, кислоты, производных, соответствующей

...рстворяют в 4 мп метиленхлорида, смешивают с раствором диазометана в серном. эфире и перемешивают в течение 25 мин при комнатной температуре. Раствор выпаривают ,д с получением сухого остатка очист - ка которого хроматографическим путем в тонком слое дает 2,2,2-трихлорэтил 7-феноксиацетамило-метокси-цефем-карбоксилат. Полученные данные для ИК 1-спектра и коэФ- фициента преломления продукта хроматографической тонкослойной очистки идентичны этим данным для достоверного образца, полученного синтезом по другому способу.П р и м е р 7. В раствор 6,00 г 2,2,2-трихлорэтил 1. -(.3-феноксиметил - 7-оксо-тиа,6-диазадициклс(3,2,0) гепт-ен-б-ил 1 4-(2-бром-морфолин- -4-ил-этилиден)-ацетата в смеси150 мл хлороформа с 200 мл метанола добавляют 40...

Способ получения оксазолиноазетидиновых соединений

Номер патента: 791244

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Ватару, Есио, Икуо, Мицуру, Соитиро, Терудзи

МПК: C07D 498/04

Метки: оксазолиноазетидиновых, соединений

...Стереохимическое окружение углерода 1 является идентичным с окруже-нием бэпипенициллина в положении б,а такое же окружение углерода 5 является обратным тому же у пенициллинов и цефалоспоринов в их положениях 5 и б. Экспериментальные ошибкив ИК-спектрах находятся в интервале 33+10 см ", а для ЯМР-спектра они составляют +0,2 миллионные доли. Точки плавления являются некорректными.Стереохимия СООЯ в формуле Т и 11обычно соответствует Я-конфигурации, но не ограничена ею.Изобретение иллюстрируют приВеденные примеры.П р и м е р 1.К раствору 281 мг-З-фенил-оксо-окса, б-диаэабицикло- (3,2,0) -гепт-ен-б-ил 3 -3-бутеноата в 2 мл метиленхлорида прибавляют 48 мКл,триэтиламина, смесь оставляют стоять при комнатной...

Способ получения оксазолиноазетидиновых соединений

Номер патента: 791243

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Ватару, Есио, Икуо, Мицуру, Соитиро, Терудзи

МПК: C07D 498/04

Метки: оксазолиноазетидиновых, соединений

...н.3. Способ по п,1, о т л и ч а ющ и й с я тем, что в качестве дегидратирукщего агента используют молекулярное сито.Источники информации, принятые во внимание при экспертизе1. Патент США Р 398764,кл. 260-307 Г, опублик. 1976.791243 О 5 Б Ч гИ 2 Х имеют значения,где к, СО занные выш 5-СНсвязи находяжейии,нагревают при 70-130ле, в случае необходствии десульфирующегратирующего агента.В качестве десульта используют трехвние Фосфора, предпочфосфин. тся в цис-полооС в растворите- ЗО имости в присуто и/или дегидФирующего агеналентное соедине- Я тительно триарилВо время реакции образуется водаи еепредпочтительно удаляют путемдобавления молекулярного сита в реак- 40ционную смесь или путем аэеотропной гсушки кипящей с обратным холодильником...

Способ получения 7-замещенных аминоацетамидооксадетиацефалоспоринов

Номер патента: 786901

Опубликовано: 07.12.1980

Авторы: Ватару, Есио, Масаюки, Мицуру, Садао, Терудзи, Хирому

МПК: A61K 31/5365, A61P 31/00, C07D 505/06 ...

Метки: 7-замещенных, аминоацетамидооксадетиацефалоспоринов

...р 3. К раствору 116 мгО-(3,4-диацетоксибензоил)-Фенилглицина и 100 мг дийенилметил-амино-(1-метилН-тетразол-илтиометил)-1-оксадетиа-цефем-карбоксилата в 4 мл дихлорметана дсба-:, -Оляют 77 мг 1-этоксикарбонил-этокси,4-дигидрохинолина и перемешивают в течение 3 ч при комнатной температуре. Реакционную смесь э;.:трагируют этилацетатом и водой, этилацетатный слой последовательнопромывают разбавленной соляной кислотой, раствором бикарбоната натрия,водой и раствором хлористого натрия,Смесь сушат и растворитель отгоняют. ЩОстаток хроматографируют на колонке с силикагелем (содержит 10 воды)и элюированные смесью бензол-этилацетат (1:1) фракции собирают м выпаривают досуха. Получают 107 мг диАенил-Метил-...

Способ получения производных 7 -галоидарилмалонамидо-7 метокси-3-гетероциклилтиометил-1-детиа1-окса-3-цефем-4 карбоновой кислоты или их солей с органическими или неорганическими основаниями

Номер патента: 784779

Опубликовано: 30.11.1980

Авторы: Ватару, Есио, Масаюки, Садао

МПК: A61K 31/5365, A61P 31/00, C07D 505/06 ...

Метки: галоидарилмалонамидо-7, карбоновой, кислоты, метокси-3-гетероциклилтиометил-1-детиа1-окса-3-цефем-4, неорганическими, органическими, основаниями, производных, солей

...А-метокси-гетероароматический тиометил-детиа-окса-цефем-карбоновую кислоту б).При использовании хлористого алюминия в нитрометане реакционную смесьразбавляют этилацетатом, промываютсоляной кислотой и экстрагируют водным бикарбонатом. Водный экстракт подкисляют до рН 1,5 и повторно экстрагируют этилацетатом, Экстрактный раствор концентрируют. Полученный остатокрастирают в растворителе, чтобы получить целевую свободную карбоновую кислоту б).Используемые условия реакции перечислены в табл. 3, физические константы продуктов табл. 3 приведены втабл. 4.Подробное описание м15 приведено ниже, чтобказать методику опытов,в табл, 3.К растору дифенилметил 7 Я-А- (4-метоксибензилокси-фторофенил)-(. -(20 мл) при -5 ос добавляют трифторуксусную...