Мицуру — Автор (original) (raw)
Мицуру
Способ получения капсул
Номер патента: 1820837
Опубликовано: 07.06.1993
Авторы: Курт, Минору, Мицуру, Наохиро, Оке, Сатоси
МПК: A61K 9/22
Метки: капсул
...табл.З, не имели изменения цвета даже на поверхностях раскола, Образцы, оцененные как В (коричневато-белый), имели незначительно измененный внешний вир. но на поверхностях раскола наблюдалось некоторое изменение окраски.В табл.4 показаны результатц испытаиий на стабияьиости композиции омепраэа 30 ла по примеру 3 (композиции ЬЬ 4-1 Ч)35Порошок маинита46Безводная лактоэаГидроксипропилцеллюлоэаМикрокристалличвскаяцеллюлоза45 Композиции хранили в закрытой стеклянной бутылочке при комнатной температуре в течение опрвделенного периода времени. Это испытание ясно продемонстрировало,что,получены композиции с необыкновенновысокой стабильностью.Пример 2,Гранулц без покрытия 1 б 150 г 800 г 600 г 400 г2000 г 50 г 80 г4400 г Омепразол....
Способ получения гранул
Номер патента: 1709894
Опубликовано: 30.01.1992
Авторы: Курт, Минору, Мицуру, Наохиро, Оке, Сатоси
МПК: A61K 31/433, A61K 9/16
Метки: гранул
...метил) сульфинил -5-трифто рметил- Н-бен.зимидазол;Соединение 4;2-(4-метокси-метилпиридил) - метил) сульфинил -5-трифтометил- Н-бенэимидаэол;50 Соединение 5:2-(5-э 1 ил-фенокси.2 пиридил) метил) сульфинил -5- метоксиНбенэимидаэол;Соединение б:5-метокси-(4-фенокси 2-пиридил) метил (сульфинил)Н-бенэими 55 даэол;Соединение 7:5-этил зимидаэолил) - метил (сульэимидаэол.Таким образом полученные предлагаемым способом гранулы отличаютсч еы-. :. й 573540231ым по(1-метил-бенфинил) -1 Н-бен 3 1709894 (Оксипропилметилцеллюлоэафталат 57 Цетиловый спирт 3 Ацетон 540 У Этднол 231 Полимерный раствор (В) распыляли на промежуточно покрытые гранулы в устройствах псевдоожиженного слоя при помощи пульверизаторов, расположенных над слоем, После...
Способ получения производного -1, 2, 4-триазолин-5-она
Номер патента: 1309910
Опубликовано: 07.05.1987
Авторы: Кацумаса, Куниаки, Мицуру
МПК: C07D 249/08
Метки: 4-триазолин-5-она, производного
...21 день определяют гербицидный эффект и степень повреждения уро"жая сои сравнением с результатами, 35полученными в необработанных кубиках.смешением и размолом следующих ингредиентов, мас.ч.:Соединение 2 50Смесь глиныс белым углеродом с преобладанием глины 45Полиокси 50 40 э тиленнонилфенилового эфирас алкилбензосульфонатом кальция 10 Состав 4. Эмульгируемый концентрат получают смешением для получения однородной смеси следующих компонентов, мас.7.:Соединение 14 1-5 Растворитель 20-98 Поверхностноактивный агент 1-5 Сос- СосСостав4 а тав тав4 Ь 4 с Соединение 14КсилолЦиклогексанонСмесь 75 37,523 30 30 30,5 полиокспэтилен- нонилфенилового эфира и ал- килбенэо- сульфоната кальция 5 этиленнонилфениловыйэфир 5Состав 2. Гранулированный...
Гербицидная композиция (ее варианты)
Номер патента: 1276244
Опубликовано: 07.12.1986
Авторы: Кацумаса, Куниаки, Мицуру
МПК: A01N 43/653, C07D 249/12
Метки: варианты, гербицидная, ее, композиция
...соединений соответствуют номерам в табл, 1).127 Ь 244 Продолжение табл,7 рма композиции 20 2 Ъ 21 За 16 ЗБ За 5 23 4 о 10 4 а 12 5 а 5 а Б Активное вещество Текучая композиция Пылевидныйпрепарат4 л Гранулированньйпрепарат5 а Эффективность гербицидной композиции, баллы Еховник Моиохория Сыть Еамыю Стрелолист1276244 В аналогичных условиях испытаны соединение 3 в формах 1 а, 15, За, 3 Б, 5 а, 5 о и соединение 9 в формах 2 а, 25, 4 а, 4 е. Степень поражения сорных растений во всех случаях равна 5 баллам. 1, Гербицидная композиция в форме 1 О эмульгирующегося концентрата, содержащая активное вещество - производное 1,2,4-триазола, растворители и поверхностно-активные вещества, о т л и - ч а ю щ а я с я тем, что, с целью 15 повышения...
Способ получения оксазолиноазетидиновых соединений
Номер патента: 1207395
Опубликовано: 23.01.1986
Авторы: Ватару, Есио, Икуо, Мицуру, Соитиро, Терудзи
МПК: C07D 498/04
Метки: оксазолиноазетидиновых, соединений
...бутеноат (6). ЯМР-спектр, о (СРС 1 э)" 4,156 + 4,45АВ(1 (12 Нг) 2 Н; 4,8- 5,0 ш 1 Н, 5, 17 Б 1 Н; 5,50 Б 1 Н;6, 17 сс .(1 Н г) 1 Н; 7,00 Б 1 Н 1 7,2- 8,0 ш 15 Н) хроматографируют на 135 г силикагеля, дезактивированного 102 воды, Элюация смесью бензола и 20 этилацетата (б:1) позволяет получить 2,888 г (59,3 Е) дифенилметил(2 К)-2- (1 К 5 Б-З-фенил-оксо-окса,6- диазабицикло 3,2,01 гепт-ен-б-ил) - 3-хлорметил-бутеноата (7). Тпл. 25 104,5 - 106 С.В. Раствор 100 мг соединения ( Пц) в этилацетате обрабатывают раствором (2,0 молярных эквивалента) хлора в четыреххлористом углероде при комнатной температуре. Полученный продукт обрабатывают 1,2-эквивалентами пиридина в течение 45 мин при охлаждении льдом...
Способ получения 7-ацетилспиро(бензо) ( )-фуран-2-( ), 1 циклопропан-3-она
Номер патента: 1205770
Опубликовано: 15.01.1986
Авторы: Исуке, Масазуми, Мицуру, Хиросада
МПК: A61K 31/343, A61P 1/04, A61P 25/22 ...
Метки: 7-ацетилспиро(бензо, фуран-2, циклопропан-3-она
...Н 4,99НОьНайдено: С 71,39 Н 4,96,5 О 5 20 25 30 35 40 45 ГримерЗ.А. К 100 мл 50 Е-ного водногораствора этанола, содержащего 4,0 ггидроокиси натрия, прибавляют5,0 гЙ - Яб-ацетил-метоксикарбонилфенил) -окси 1-с(-бутиролактона и перемешивают смесь при 60-70 С в течение 2 ч. Этанол выпаривают припониженном давлении и остаток подкисляют разбавленной соляной кислотой. Полученный осадок собираютФильтрацией и затем растворяют врастворе 0,5 г п-толуолсульфокислоты в 50 мл толуола и 20 мл диоксана.Раствор нагревают при температуредефлегмации в течение 5 ч при непрерывном удалении воды дистилляцией. Растворитель отгоняют при пониженном давлении и полученные сырые кристаллы добавляют к смесираствора 50 мл уксусного ангидридаи 10 мл триэтиламина....
Способ получения этанола
Номер патента: 1181555
Опубликовано: 23.09.1985
МПК: C12P 7/06
Метки: этанола
...определяется в пересчете на глюкозу.. П р и м е р 1. Дрожжи БассЬаготусез заЕе АТСС 2 б 422 смешивают с 20 мл стерилизованного 4,57 в.о. водного раствора каррагинана при 37 С, Смесь по каплям добавляют из сливного наконечника в 2 Ж в.о. водный раствор хлорида калия (200 мл) с целью получения сферических гелей с диаметром 4 мм.Питательную среду приготавливают в результате смешивания в воде, Е в.в.: экстракт дрожжей 0,15, хлорид аммония 0,25, кислый бифосфат калия 0,55, гептагидрат сульфата магния 0,025, хлорид кальция 0,001, лимонная кислота 0,1 и хлорид натрия 0,25 и поддерживают рН на уровне 5,0,В полученную среду добавляют глюкозу с концентрацией 107 в.с, и полученные гели инкубируют в содержащей глюкозу среде 500 мл при...
Способ получения 1-оксадетиацефалоспоринов
Номер патента: 1110386
Опубликовано: 23.08.1984
Авторы: Ватару, Есио, Икуо, Мицуру, Соитиро, Терудзи
МПК: C07D 505/06, C07D 505/18
Метки: 1-оксадетиацефалоспоринов
...в 5 мл дихлорметана и 1,6 мл тетрахлорида углерода добавляют 0,14 мл 1,5-диазабицикло(3.,4,0)нон-ена приоф ф 2 -20 С и смесь перемешивают при этой температуре в течение 10 мин. Реакционную смесь промывают разбавленной соляной кислотой и водой, сушат и выпаривают. Кристаллический остаток повторно кристаллизуют из метайбла и получают 484 мг дифенилметилосО; СН, ОСООСНРЬ 2 К раствору 519 мг дифенилметило.40 -бензамидо-экзометилен-детиа- -оксацефеме-карбоксилата в 5 мл дихлорметана добавляют 1,6 мл 0,76 н. раствора в четыреххлористом углероде и перемешивают реакционную смесь при облучении излучением вольфрамовой45 лампы при температуре в пределах от -20 до -30 С в течение 40 мин, после чего смешивают с 0,14 мл циклопентена и...
Способ получения спиробензофуранонов
Номер патента: 1109050
Опубликовано: 15.08.1984
Авторы: Исуке, Масазуми, Мицуру, Хиросада
МПК: A61K 31/343, A61P 1/04, A61P 25/00 ...
Метки: спиробензофуранонов
...(1 Н, дуплет, Л 9 Гц,аромат. Н), дуплет, Л = 2 Гц, аромат Н) .П р и м е р 4. К хорошо перемешанному раствору 5-ацетипспиробен зо(6)фуран(ЗН), 1 ф -циклопропан- -3-она (1 г) в тетрагидрофуране (25 мп) и изопропаноле (3 мо) добавляют порциями боргидрид натрия (0,9 г) с охлаждением, до -50 С, Затем реакционную смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 30 мин, после чего разбавляют водой со льдом и нейтрализуют водным раствором хлорида аммония. Водный раствор экстрагируют этилацетатом. Экстракт промывают водой и сушат. Остаток, полученный после удаления растворителя, хроматографируют на силикагеле, элюируя хлорис тым метилом, Продукт дистиллируют при пониженном давлении с получением 5-(1-оксиэтил)спиробензо(6)фуран(ЗН), 1...
Способ получения 1-детиа-1-оксацефалоспоринов
Номер патента: 1047390
Опубликовано: 07.10.1983
Авторы: Ватару, Есио, Икуо, Мицуру, Соитиро, Терудзи
МПК: C07D 505/06, C07D 505/18
Метки: 1-детиа-1-оксацефалоспоринов
...в результате тщательной55 хроматографии или фракционированнойперекристаллиэации. При желаниистереоизомеры могут подвергаться последующей обработке без отделения.П р и м е р 1 - 16 (см. таблицу),40 Общая методика.сч О чР м н э о а о о о э о о сч сч чю о о о ФЧЮ Ф ЬХ гв в ф С в ли СЗ О О й РЭ о л 1 а1о ж о 1 1 11 ФЧа оо оФ Ф Ф ю 1о11 4 О О о о о 1 1 1й Э со в о л сч м 1а о " 1 л сч л сч л т-( л 1 1 офх х оФх и ах хв СФ ФХХ М 1 Й 6 " с а 11 ф -.м1 г1 вв вг1 ево ос а1,т о о с,с о,сч лж оо ол ао х сс1 Ф 1Е Еаай фФлфа4ФГ Лн ь ахЗз с11 Ф л ф Оо Ф л с 4л О 1 в г с а лх СЧ а . О Ой б м мгЦсС м 1 + 1 с б ф м 0 с с м х щ- н с я хо м м Я ма мх СЧ Н Ю Ю н н 6 6 Д И В В Ц н н 6 6 Ю О Сч с О о Р ол сщ.юн 1 1 СЪ й Ю-4 Р о Ж СЧс о о 11 1 444 сЭ,11 х О О...
Способ получения спиробензофурановых соединений
Номер патента: 1044225
Опубликовано: 23.09.1983
Авторы: Исуке, Масазуми, Мицуру, Хиросада
МПК: A61K 31/343, A61P 1/04, C07D 307/83 ...
Метки: соединений, спиробензофурановых
...и 3 мл три" зтиламина перемешивают в потоке газо. образного азота при 140 ОС в течение 3,5 ч. В конце этого периода растворитель отгоняет при пониженном дав- лении. Остаток подвергают хроматогра Фированию на колонке с 32,5 г сили" кагеля, используя в качестве элюентеее е еРЬ представляет собой фенил. 225 4смесь четыреххлористого углерода и ацетона (10:1). Отбирают: фракцию, соответствующую ожидаемому соединению, концентрируют ее прй пониженном давлении и перекристаллизовывают остаток из смеси негексана с этилацетатом (3:1). По указанной методике получают 633 мг 4, 5-дигидроспиро- бен. зо-(Ъ) ефуране 2(3 Н), 3(2 Н)-фуранД- е 2,3-диона в виде бесцветных игл, пла. вящихся при 111-111,5 ОС.Элементный анализ для СНВО.Вычислено, 4: С 64,70; Н...
Способ получения -оксадетиацефалоспоринов
Номер патента: 1041036
Опубликовано: 07.09.1983
Авторы: Ватару, Есио, Икуо, Мицуру, Соитиро, Терудзи
МПК: C07D 505/06, C07D 505/18
Метки: оксадетиацефалоспоринов
...хвт нения нп ругие соеОяяца 1 фП 15 3:К,З.ае СООВ(п) С 1 СН С 1ОВ аеьш адаь . с (дд), снгст 2 Мф ма Вмасв (1) Прммева,Г екв мг Ф0 276 40 обм ПСНР Изобретение относится к способуполучения новых производных 1-оксадетиацефалоспоринов, которые могутбыть использованы в качестве полупродуктов в синтезе антибиотиков 1-оксадетиацефалоспоринового ряда,Известен способ получения 1-оксаДетиацефалоспоринового соединения,а именно биологически активнойт(3-(Ф -,П-оксифенил-с(-карбоксиацетамидо)-7 с(-метокси-(1-метилтетразол- 10-ил)-тиометил-оксадетиа-цефем=карбоновой кислотыпутем снятия защитных групп в соответствующем соединении с защйщенными окси- и карбоксигруппами (1) . 15Цель изобретения - получение новых полупродуктов в синтезе антибиотиков...
Способ получения 1-оксадетиацефалоспоринов
Номер патента: 1039444
Опубликовано: 30.08.1983
Авторы: Ватару, Есио, Икуо, Мицуру, Соитиро, Терудзи
МПК: C07D 505/06, C07D 505/18
Метки: 1-оксадетиацефалоспоринов
...или метилата щелочногруппа формулы ле при температуКСОИН- течение около 1где В - свободный фенил, фенил, за-," имодействием обрмещенный нитрогруппой, циано- единением формулыгруппой, метилом или хлором, . : М-Х,бензилили феноксиметил ф ". где Х имеет указСООВ - карбонсил, бензнлоксикар-., М - калий илбонил или дифенилметокснкар- " в ацетоне.при тебонил, ной до 308 С в те 1-метилте1,3,4-тиа2-метил-илтио-рада ю щ ие Формулы азол-илтио-, азол-илтис- и ,4-тиадиазбли ч ени я тем, чт СООВмеют указили бром,метоксилир анные значения,ию начения, збытка трет ора избытка ла в метано 0 до -50 вС едующим вза я смеси с с анные месью и рас го мет е отс по азующе енияные значнатрий,ературе от комнние 1 6 ч,Заказ 6250/61 , Тираж 418 Подписное...
Способ получения 1-детиа-1-оксацефалоспоринов
Номер патента: 1024009
Опубликовано: 15.06.1983
Авторы: Ватару, Есио, Икуо, Мицуру, Соитиро, Терудзи
МПК: A61K 31/5365, A61P 31/04, C07D 498/06 ...
Метки: 1-детиа-1-оксацефалоспоринов
...экстрагирования, промывки, сушки и т, д. и очищены при помощи повтор. ного осаждения, хроматографии, кристал 20 лизации, абсорбции или других методов очистки. Стереоизомеры в положениях 3 или 7 разделять в результате тщательной хроматографии или фракционной перекристаллизации. При желании сте- Ь реоиэомеры можно подвергать последующей обработке без. их отделения.Соединения 1 можно использовать в качестве исходных веществ для получения известных бактерицидных 30 1-детиа-оксацефалосопринов с высоким выходом. Выбор групп А, СООВф и Х в исходных веществах и промежуточных веществах может зависеть от легкости протекания реакции, обЗ 5 ращения или, использования, устойчиво. сти в условиях реакции и обработки, отходов, затрат и других...
Способ получения спиробензофуранонов
Номер патента: 1022658
Опубликовано: 07.06.1983
Авторы: Исуке, Масазуми, Мицуру, Хиросада
МПК: A61K 31/343, A61P 1/04, C07D 307/83 ...
Метки: спиробензофуранонов
...10 мин 3500 об/мин), был измерен объем гастритной основы,Результаты ингибирования гастритной секреции в, крысах представлены в табл. б.0 Т аблица. б30 1022658 ЛактозаТонкий порошокцеллюлозыСтеарат магния 100 (2) 45 (3) 5 (4) Составитель И. Дьяченко Редактор А. Огар Техред С,Мигунова Корректор Г. РешетникЗаказ 4081/51 Тираж 418 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 пшеничного крахмала и (4), и смесь таблетируют на специальной машине с получением 1000 таблеток диаметром 7 мм каждая иэ которых содержит 50 мг (1.Капсула содержит, г:5-Ьс(Р-оксиэтил)- -аминоспиро-(бенэо(Ь Фуран(ЗН),1-циклопропан -3-он 50 (1)...
Способ получения производных азетидинона
Номер патента: 869558
Опубликовано: 30.09.1981
Авторы: Ватару, Икуо, Мицуру, Соичиро, Терудзи
МПК: C07D 205/08
Метки: азетидинона, производных
...например алкиламин или аралкиламин, или неорганическим, например гидроокись или карбонат щелочного металла, основаниями в инертном растворителе. При ОфС реакция завершается в течение от 1 мин до 5 ч. Укаэанный раСтворитель представляет собой спирт и другие органические растворители, пригодные для взаимодействия соединения П а или П б с соединением 1 П .Соединение 1 б используют для получения 1-оксадетиацефалоспорннов. А именно, соединение 1 б гидратируют, окисляют с отщеплением боковой це почки в положении 1 кольца азетидинона, затем восстанавливают, галогенируют по оксигруппе заместителя в положении 1 и подвергают взаимодействию с трифенилфосфином с образованием соединения: Виттига. Полученное таким образом соединение Виттига...
Способ получения производных оксазо линоазетидинилпентеновой кислоты
Номер патента: 847921
Опубликовано: 15.07.1981
Авторы: Ватару, Есио, Икуо, Мицуру, Соитиро, Терудзи
МПК: C07D 487/04
Метки: кислоты, линоазетидинилпентеновой, оксазо, производных
...от -30 до+70 С (для введения гидроокиси), прикомнатной температуре окружающейсреды в течение от четверти часа(замена хлора на иод) до 20 ч (замена хлора на формилокси), и еслинеобходимо, в атмосфере инертногогаза или при перемешивании.Реакция может быть ускорена краунэфиром (например,дибензо-краун-эфир, циклогексил-краун-эфир)45или катализатором Фазовой передачи(например, бромид тетрабутиламмония)или увеличением силы аниона. В некоторых случаях световое освещение также может ускорить реакцию.При необходимости продукты могутбыть превращены в другие соединенияс помощью различных реакций модификации, например гидролиз кислотой илиоснованием, окисление окисляющим 55реагентом, например боргидрид натрия или трифенилфосфин, или...
Способ получения 1-оксадетиацефалоспоринов
Номер патента: 833162
Опубликовано: 23.05.1981
Авторы: Ватару, Есио, Икуо, Мицуру, Соитиро, Терудзи
МПК: A61K 31/5365, A61P 31/00, C07D 505/06 ...
Метки: 1-оксадетиацефалоспоринов
...разделению на колонке с Осиликагелем, деэактивированным10-ным раствором воды, Элюат, полученный при помощи смеси бенэола-этилацетата. (4 г 1), рекристаллизуют изсмеси ацетона и эфира, а затем из 15смеси ацетона и дихлорметана с образованием двух отдельных стереоизомеров,Отщепление группы, блокирующейкарбоксильную группу. 20П р и м е р 2. К раствору 960 мгдифенилметил 7 Р-бензамидо-метокси-ЗИ метил-ацетокси-детиа-оксацефамс карбоксилата в 4 мп анизола. добавляют 10 мл трифторуксуснойкислоты при ОС, после этого смесьперемешивают в течение 15 мин и выпаривают при пониженном давлении,Из смеси эфира и н-гексана образуется остаток, который твердеет ипозволяет получить 470 мг 7...
Способ получения 7-замещенных амино ацетамидооксадетиацефалоспоринов
Номер патента: 831079
Опубликовано: 15.05.1981
Авторы: Ватару, Есио, Масаюки, Мицуру, Садао, Терудзи, Хирому
МПК: C07D 505/06, C07D 505/22
Метки: 7-замещенных, амино-2, ацетамидооксадетиацефалоспоринов
...или метоксигруппа;- щелочной метал-оксигруппа,который заключается в том,4что соединение формулы 1,где Ялредставляет собойкарбоксильную группу, превращают в соответствующую сольащелочного металла при 4-карбоксильной группе.Соединения формулы пригодны дляпредотвращения или лечения различныхчеловеческих и ветеринарных инфекционных заболеваний, вызванных бактериями. Фармацевтические композиции могутсодержать 0,01-99 вес.7 соединенияформулыв качестве активного ингредиента. Соединения формулы 1 обычно вводят людям и животным суточнымидозами от 250 мг до 5 г, хотя этоколичество можно менять в зависимостиот цели, состояния больного, чувствительности бактерий, способа и частотывведения,Пример 1, К раствору 2 г7-метоксиР -0- с 4...
Самоходный комбайн
Номер патента: 818466
Опубликовано: 30.03.1981
Авторы: Кенити, Мицуру
МПК: A01D 41/02
Метки: комбайн, самоходный
...ее зубьев. 35Блок 29 для определения нагрузки обмолачивания конструктивно выполнен в Полости шкива 30 привода молотильного барабана 7. Шкив 30 через подшипники 31 посажен на втулку 32, ко О торая неподвижно закреплена на валу 33, и связан с ней упругими элементами 34 (спиральные пружины). На шкиве 30 закреплена шестерня 35, на втулке закреплена шестерня 36, а напротив их зубьев установлены чув ствительные элементы 37 и 38 блока для определения нагрузки обмолачивания. бО Блок 25 для определения измене О ния скорости первого блока 10 изменения скорости и блок 29 для определения нагрузки обмолачивания связаныс контролирующей схемой 39 и далеечерез схемы 40 и 41 генерирования импульсных сигналов и схемами 42 ис электродвигателем...
Способ получения 7-замещенныхаминоацетамидо-1 оксадетиацефало-споринов
Номер патента: 812183
Опубликовано: 07.03.1981
Авторы: Ватару, Есио, Масаюки, Мицуру, Садао, Терудзи, Хирому
МПК: A61K 31/5365, A61P 31/00, C07D 505/06 ...
Метки: 7-замещенныхаминоацетамидо-1, оксадетиацефало-споринов
...саааа саоббом что и в примере 1, дифенилметил-д -метокси- 0-о(, -(и-карбаМОнлоксифенил)-й-(4-этил,3-дноксо-1-пипераэинилкарбонил)глицкламино)-3-(1-метилН-тетраэол-илтиометил)-1-оксадетиа-цефем-карбокси;лат (30 мг) был обработан с получениеМ 7 сС-мЕтокск9 - 0" 3,-(п-кар- Зябамоклоксифенил) -й-(4-этнл,3-дкоксо-пипераэинилкарбонил)-глициламнно 1-3-(1-метилН-тетраэол-илтно.метил)-1-оксадетка-Э-цефем-.карбоноВОй кнслОты (22 мг);3ИК анализ:9 Яф = 3290 (В.г), 1780,1730 (5 Ь), 1700, 1670 (5 Ь) см ф.П р и м е р 13. Тем ке саини сйособом, что и в примере 1, дифенилметил- О-. -(и-карбамоилокскфенил)-й-(4-метил,3-диоксо-пкпераэн О иилкарбонил) -глициламино -3- (1-метил-тетразол-илтиометнл)-1-оксадетж-дефем 4-карбоксилат (85 мг) был обработан с...
Способ получения 7-замещенныхаминоацетамидо-1 оксадетиацефал-оспоринов
Номер патента: 799665
Опубликовано: 23.01.1981
Авторы: Ватару, Есио, Масаюки, Мицуру, Садао, Терудзи, Хирому
МПК: C07D 505/06, C07D 505/22
Метки: 7-замещенныхаминоацетамидо-1, оксадетиацефал-оспоринов
...порошка, Выход32 5 Тпи 143-148 оС, с(,рз - 95,9++6,30(с 0,217, 1-ный водный растворбикарбоната натрия).П р и м е р 5.1,2 мл окиси пропилена и 0,5 мл бис(триметилсилил) -же температуре и 1 ч при комнатной.Смесь обрабатывают по примеру 1 иполучают 180 мг 7-)С)-К-(п-оксифенил) -Н-(4-метил, 3-диоксо-пиперазинилкарбонил)глициламино(-3-(1-метилН-тетразол-илтиометил) -1-,оксадетиа-З-цефемкарбоновой кислоты, Выход 56.ИК-спектр макс3280, 1780, 1700и 1680 см ф,Дифенилметиловый эфир указанногосоединения имеет ЯМР-спектр 8 СДСР -СДОД(5:1):2,97 Я ЗН; 3,50-4,6в 8 Нр 3 75 Я ЗНу 4 90 й (4 Гц) 1 Ну5,45 1 (6 Гц) 1 Н; 5,50 1 - с 1 (4 Гц,9 Гц) 1 Нр 6,69 й (7 Гц) 2 Н 6,75 Я1 Н; 9,77 с 1 (б Гц) 1 Н.П р и м е р ы 6-9. Соединение11 вводят в реакцию с...
Способ получения 2-оксо-3-ацилами-ho-4-меркаптоазетидинов
Номер патента: 795463
Опубликовано: 07.01.1981
Авторы: Ватару, Есино, Масаюки, Мицуру, Таичиро, Хироси
МПК: C07D 205/08
Метки: 2-оксо-3-ацилами-ho-4-меркаптоазетидинов
...в смеси 8 мл метиленхлорида с 8 мл ацетона добавляют 1,0 мл 30-ного водного раствора хлорной кислоты и смесь перемешивают в течение 40 мин при комнатной температуре. После разбавления избыточным количеством воды реакционную смесь экстрагируют метиленхлоридом. Экстрактный раствор промывают водой, сушат над сульфатом натрия и концентрируют. Белый кристаллический остаток представляет со,бой 4меркапто-ф-феноксиацетамидо-оксоазетидин, т.пл которого составляет 137-138 С, (К) р = +38,0+30о 1 з(с = 0,261,. СЯСЬ + СИ(щ/4: р). ИК,9 цаь(вазелиновое масло) : 3290 3200, 2562, 1757, 1658, 1549 см ЯМР ( 6 -диметилсульфоксид): 3,17 Ьгь 1 Н, 4,58 в 2 Н, Ьгь 1 Н, 5,32 дд (9;5 Гц) 1 Н; 6,80-7,43 (ц 6 Н.П р и...
Способ получения производных 3-окси-3-цефем-4-карбоновой кислоты или соответствующей 3-оксоцефам-4-карбоновой кислоты
Номер патента: 791247
Опубликовано: 23.12.1980
Авторы: Ватару, Есио, Масаюки, Мицуру, Таичиро, Хироси
МПК: A61K 31/545, C07D 501/08, C07D 501/14 ...
Метки: 3-окси-3-цефем-4-карбоновой, 3-оксоцефам-4-карбоновой, кислоты, производных, соответствующей
...рстворяют в 4 мп метиленхлорида, смешивают с раствором диазометана в серном. эфире и перемешивают в течение 25 мин при комнатной температуре. Раствор выпаривают ,д с получением сухого остатка очист - ка которого хроматографическим путем в тонком слое дает 2,2,2-трихлорэтил 7-феноксиацетамило-метокси-цефем-карбоксилат. Полученные данные для ИК 1-спектра и коэФ- фициента преломления продукта хроматографической тонкослойной очистки идентичны этим данным для достоверного образца, полученного синтезом по другому способу.П р и м е р 7. В раствор 6,00 г 2,2,2-трихлорэтил 1. -(.3-феноксиметил - 7-оксо-тиа,6-диазадициклс(3,2,0) гепт-ен-б-ил 1 4-(2-бром-морфолин- -4-ил-этилиден)-ацетата в смеси150 мл хлороформа с 200 мл метанола добавляют 40...
Способ получения оксазолиноазетидиновых соединений
Номер патента: 791244
Опубликовано: 23.12.1980
Авторы: Ватару, Есио, Икуо, Мицуру, Соитиро, Терудзи
МПК: C07D 498/04
Метки: оксазолиноазетидиновых, соединений
...Стереохимическое окружение углерода 1 является идентичным с окруже-нием бэпипенициллина в положении б,а такое же окружение углерода 5 является обратным тому же у пенициллинов и цефалоспоринов в их положениях 5 и б. Экспериментальные ошибкив ИК-спектрах находятся в интервале 33+10 см ", а для ЯМР-спектра они составляют +0,2 миллионные доли. Точки плавления являются некорректными.Стереохимия СООЯ в формуле Т и 11обычно соответствует Я-конфигурации, но не ограничена ею.Изобретение иллюстрируют приВеденные примеры.П р и м е р 1.К раствору 281 мг-З-фенил-оксо-окса, б-диаэабицикло- (3,2,0) -гепт-ен-б-ил 3 -3-бутеноата в 2 мл метиленхлорида прибавляют 48 мКл,триэтиламина, смесь оставляют стоять при комнатной...
Способ получения оксазолиноазетидиновых соединений
Номер патента: 791243
Опубликовано: 23.12.1980
Авторы: Ватару, Есио, Икуо, Мицуру, Соитиро, Терудзи
МПК: C07D 498/04
Метки: оксазолиноазетидиновых, соединений
...н.3. Способ по п,1, о т л и ч а ющ и й с я тем, что в качестве дегидратирукщего агента используют молекулярное сито.Источники информации, принятые во внимание при экспертизе1. Патент США Р 398764,кл. 260-307 Г, опублик. 1976.791243 О 5 Б Ч гИ 2 Х имеют значения,где к, СО занные выш 5-СНсвязи находяжейии,нагревают при 70-130ле, в случае необходствии десульфирующегратирующего агента.В качестве десульта используют трехвние Фосфора, предпочфосфин. тся в цис-полооС в растворите- ЗО имости в присуто и/или дегидФирующего агеналентное соедине- Я тительно триарилВо время реакции образуется водаи еепредпочтительно удаляют путемдобавления молекулярного сита в реак- 40ционную смесь или путем аэеотропной гсушки кипящей с обратным холодильником...
Способ получения 7-замещенных аминоацетамидооксадетиацефалоспоринов
Номер патента: 786901
Опубликовано: 07.12.1980
Авторы: Ватару, Есио, Масаюки, Мицуру, Садао, Терудзи, Хирому
МПК: A61K 31/5365, A61P 31/00, C07D 505/06 ...
Метки: 7-замещенных, аминоацетамидооксадетиацефалоспоринов
...р 3. К раствору 116 мгО-(3,4-диацетоксибензоил)-Фенилглицина и 100 мг дийенилметил-амино-(1-метилН-тетразол-илтиометил)-1-оксадетиа-цефем-карбоксилата в 4 мл дихлорметана дсба-:, -Оляют 77 мг 1-этоксикарбонил-этокси,4-дигидрохинолина и перемешивают в течение 3 ч при комнатной температуре. Реакционную смесь э;.:трагируют этилацетатом и водой, этилацетатный слой последовательнопромывают разбавленной соляной кислотой, раствором бикарбоната натрия,водой и раствором хлористого натрия,Смесь сушат и растворитель отгоняют. ЩОстаток хроматографируют на колонке с силикагелем (содержит 10 воды)и элюированные смесью бензол-этилацетат (1:1) фракции собирают м выпаривают досуха. Получают 107 мг диАенил-Метил-...
-инозилцистеин (5)-2-амино-2карбокси-этил (-5-тиоинозин), проявляющий регенерирующее действие на живые ткани
Номер патента: 649723
Опубликовано: 28.02.1979
МПК: A61K 31/708, A61P 43/00, C07H 19/04 ...
Метки: 5)-2-амино-2карбокси-этил, 5-тиоинозин, действие, живые, инозилцистеин, проявляющий, регенерирующее, ткани
...кг, 1, р,), 20 туральной среде добавляют 6-меркаптопурин (5 мг на 1 мл).Результаты приведены в табл, 5. Сразу после перевязки одной группе орально вводят физиологический раствор, а оставшимся 5 группам вводят орально раствор каждого испытуемого соединения (50 лсг на кг). После этого крыс оставляют без пиши и воды в течение 10 часов после перевязки, а затем удаляют желудок под анестезией пентобарбиталом натрия (30 мг на кг).Содержимое желудка удаляют и желудок фиксируют с помощью инъекции 10 мл 2%-ного раствора формалина в люмене. Же лудок открывают вдоль его большей кура- туры. Жесткость повреждения рубца, т. е. степень (оценку) язвы выражают через язвенный индекс согласно методу Юкотани,Результаты приведены в табл, 6,(1) 8-иио;...
Способ получения эфиров тиолфосфорной кислоты
Номер патента: 583762
Опубликовано: 05.12.1977
Авторы: Кацудзи, Коси, Кунио, Масатика, Мицуру, Наганори, Рио, Сиидзи, Такео, Хидео
МПК: C07F 9/165
Метки: кислоты, тиолфосфорной, эфиров
...поп,1, э т л и ч а ю ш и й с я тем, чтэ прэцесс проводят при 20-100 С."(31) 7866/72; 102573/72; 120438/72; 120439/72; 15370/73; 58833/73 "ф (32) 05 08,7212,10,72 30,11,72; 06,02,7 3; 24,05. 73. Приоритет по признакам: 05,08,.72 при К. - низший алкил; ), - 1 пязший алкин) низший аггкенцл) еяизший елкинил, цнклоалкил, гвлг)идзвмешенный елкенил, галоидзамешенный аг.кинил, незамещеннь)Й вралкцл; Я, - остаток обшей формул Гп лы т в которой Я - низший влкил; й = 1-5; К - водород или метил, У - сера. 12,10,72 при Ы, - фенил обгцей формулыХгГак указанометалл,действиюбщей форм ыкде с Гялидировянулы ным яцетамидомде Ы иГя о аблиц зо-С ГГ,5н=С, ГГ тпГ - целое число, или остаток фоГмуль-Б облапаюдие гербицидной Яктивнсто, кото рые...
Способ получения сырья для производства углеродного волокна
Номер патента: 477574
Опубликовано: 15.07.1975
Авторы: Кунихико, Мицуру, Хироси
МПК: C01B 31/07
Метки: волокна, производства, сырья, углеродного
...400 - 800 экстрагируют пропаном из остатка вакуумной перегонки нефти, имеющего показатель проникания 446 (по методу АЗТМР 5), при объемном отношении пропана к остатку 6: 1, температуре 70 - 85 С и давлении 40 кгс/см. Полученный битуминозный материал с показателем проникания 2 и температурой размягче. ния 79,7 С окисляют продуванием воздухом при температуре 260 С со скоростью подачи воздуха 0,5 - 1,0 м/мин на 1 т загруженного материала в течение 18 ч, в результате чего получают продукт, являющийся сырьем для производства углеродного волокна, имеющий показатель проникания О, температуру размягчения 155 С, содержащий 89,8 вес. % углерода.Редактор Е. Хорина Заказ 2340/15 Изд.1631 Тираж 593 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета...