L-type calcium channel (original) (raw)
O canal de cálcio do tipo L é um tipo de canal de cálcio dependente de voltagem. tal como em outros da sua classe, a subunidade α1 é aquela que determina a maioria das propriedades do canal. Drogas bloqueadoras do canal de cálcio do tipo L, são usadas como antiarrítmicos cardíacos ou anti-hipertensivos, dependendo se a droga tem maior afinidade ao coração ou para os vasos. Estes canais do tipo L são bloqueados selectivamente por , como o diltiazem.
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dbo:abstract | قناة الكالسيوم نوع L (وتعرف كذلك باسم قناة ثنائي هيدرو البيريدين، أو قناة DHP) هي جزء من عائلة المنشَّطة بفولتية عالية. يشير حرف "L" إلى Long-lasting أي طويلة الأمد وهي مدة تنشيط هذا النوع من القنوات. يملك هذا النوع من القنوات أربع وحدات فرعية ( ، ، ) قناة الكالسيوم من النوع L مسؤولة على تقارن الاستثارة والتقلص الخاص بالعضلة القلبية والهيكلية والملساء وعلى إفراز الألدوستيرون في الغدة الصماء وقشرة الكظرية. في الخلايا العضلية القلبية، تمرر قناة الكالسيوم من النوع L أيونات الكالسيوم Ca2+ إلى الداخل وتحفز تحرير الكالسيوم من الشبكة الإندوبلازمية العضلية عبر تنشيط مستقبل الريانودين 2 (RyR2) (تحرير الكالسيوم المستحث بالكالسيوم). تزيد فسفرة هذه القنوات من نفاذيتها للكالسيوم وتزيد من انقباضية الخلايا العضلية القلبية ذات الصلة بها. تُستخدم العقاقير المعيقة لقناة الكالسيوم من النوع L كمضادات اضطراب النظم القلبي أو كخافضات ضغط الدم، وذلك حسب ما إذا كانت للعقاقير ألفة عالية للقلب ( مثل فيراباميل)، أو للأوعية الدموية ( ثنائي هيدرو البيريدينات مثل نيفيديبين). في العضلة الهيكلية، يوجد تركيز كبير لقنوات الكالسيوم من النوع L يقع في النُبيبات المُستعرضة. ينتج عن إزالة قطبية غشاء العضلة تيارات بوابية كبيرة، لكن تدفق كالسيوم منخفض بشكل كبير، والذي يُفسَّر الآن بالتنشيط البطيء جدا للتيارات الأيونية. لهذا السبب، لا يعبر أو يعبر القليل فقط من Ca2+ عبر غشاء النبيب المستعرض أثناء جهد فعلٍ واحد. (ar) The L-type calcium channel (also known as the dihydropyridine channel, or DHP channel) is part of the high-voltage activated family of voltage-dependent calcium channel."L" stands for long-lasting referring to the length of activation. This channel has four isoforms: Cav1.1, Cav1.2, Cav1.3, and Cav1.4. L-type calcium channels are responsible for the excitation-contraction coupling of skeletal, smooth, cardiac muscle, and for aldosterone secretion in endocrine cells of the adrenal cortex. They are also found in neurons, and with the help of L-type calcium channels in endocrine cells, they regulate neurohormones and neurotransmitters. They have also been seen to play a role in gene expression, mRNA stability, neuronal survival, ischemic-induced axonal injury, synaptic efficacy, and both activation and deactivation of other ion channels. In cardiac myocytes, the L-type calcium channel passes inward Ca2+ current (ICaL) and triggers calcium release from the sarcoplasmic reticulum by activating ryanodine receptor 2 (RyR2) (calcium-induced-calcium-release). Phosphorylation of these channels increases their permeability to calcium and increases the contractility of their respective cardiac myocytes. L-type calcium channel blocker drugs are used as cardiac antiarrhythmics or antihypertensives, depending on whether the drugs have higher affinity for the heart (the phenylalkylamines, like verapamil), or for the blood vessels (the dihydropyridines, like nifedipine). In skeletal muscle, there is a very high concentration of L-type calcium channels, situated in the T-tubules. Muscle depolarization results in large gating currents, but anomalously low calcium flux, which is now explained by the very slow activation of the ionic currents. For this reason, little or no Ca2+ passes across the T-tubule membrane during a single action potential. (en) Le courant ionique de type L est un courant calcique à "charge longue" (en anglais long lasting). Il s'inactive lentement. Il est impliqué dans la génération de potentiel d'action dans les dendrites et dans la transmission synaptique. On retrouve 4 protéines-canal capable de générer ce courant ionique: Cav1.1 (majoritairement dans les muscles squelettiques), Cav1.2 (les muscles cardiaques, les muscles lisses, glande pituitaire, et les glandes surrénales), Cav1.3 (cerveau, pancréas, rein, ovaires et cochlée), Cav1.4 (dans la rétine). Cav 1.1 a été le premier canal calcique de type L à avoir été cloné. Ce canal contient 5 sous-unités : α, β, γ, et α2δ qui concerne l'association de deux-unités entre elles. (fr) Il canale del calcio di tipo L è un tipo di canale del Ca++ voltaggio-dipendente. "L" sta per long lasting, ovvero duraturo in riferimento alla lunghezza dell'attivazione.I canali del calcio di tipo L sono responsabili della normale contrattilità del miocardio e della muscolatura liscia vascolare. Il canale di tipo L è costituito da cinque subunità: subunità alfa-1, alfa-2, beta, gamma e delta.Come per le altre proteine di questa classe, la subunità α1 è quella che determina la maggior parte delle proprietà del canale, oltre a essere il sito di legame per i calcio antagonisti. Questo canale si apre lasciando che un flusso di calcio lo attraversi portandosi all'interno della cellula. Una volta aperti questi canali si richiudono con lentezza e forniscono un flusso di Ca++ che perdura nel tempo. Sono i canali del calcio maggiormente diffusi nel muscolo cardiaco. La loro attivazione avviene nella fase ascendente del potenziale d'azione, a un valore di potenziale decisamente più positivo rispetto a quello che determina l'apertura dei canali del calcio di tipo T, approssimativamente a un valore di -20 mV. L'ingresso nella cellula di cariche positive (Ca++) è controbilanciato dalla fuoriuscita dalla cellula di altre cariche positive, ovvero da una corrente in uscita di K+. I canali del calcio di tipo L sono particolarmente importanti in quanto rappresentano il sito di azione dei farmaci calcio antagonisti.Tra questi farmaci si ricordano la nifedipina, l'amlodipina, e la lacidipina utilizzati come farmaci antipertensivi per la loro azione prevalente sulla muscolatura liscia vasale, e il verapamil o il diltiazem i quali sono impiegati in clinica come antiaritmici poiché agiscono in prevalenza sulle fibre muscolari miocardiche. (it) Het L-type-calciumkanaal is een subtype van de voltage-gereguleerde calciumkanalen. De letter L staat voor de lange duur van de activatie van dit kanaal. L-type-calciumkanalen komen onder andere voor in spiercellen en in neuronen. Het centrale onderdeel van deze kanalen, de α subunit, wordt gecodeerd door genen uit de CACNA1-familie. Veel dierlijke cellen worden aangezet om een bepaalde actie uit te voeren door een verhoging van de concentratie van calcium-ionen in het cytoplasma. De L-kanalen spelen een belangrijke rol bij de instroom van deze ionen van buiten de cel. Ze worden daartoe aangezet door een (plotselinge) verhoging van de membraanpotentiaal van de cel, een actiepotentiaal. Verdere verhoging van de calciumconcentratie in de cel kan nog plaatsvinden doordat de instroom van calcium de ryanodinereceptoren activeert, die vervolgens calcium uit het sarcoplasmatisch reticulum (SR) loslaten. In spiercellen zorgt de verhoogde calciumconcentratie voor samentrekking van de cel, in cellen van klieren voor het afscheiden van vloeistof. Na afloop van een actiepotentiaal worden de calcium-ionen weer weggepompt, deels de cel uit (door de sarcolemmale calciumpomp en de natrium-calciumuitwisselaar) en deels naar het SR, door de SR calciumpomp. (nl) O canal de cálcio do tipo L é um tipo de canal de cálcio dependente de voltagem. tal como em outros da sua classe, a subunidade α1 é aquela que determina a maioria das propriedades do canal. Drogas bloqueadoras do canal de cálcio do tipo L, são usadas como antiarrítmicos cardíacos ou anti-hipertensivos, dependendo se a droga tem maior afinidade ao coração ou para os vasos. Estes canais do tipo L são bloqueados selectivamente por , como o diltiazem. (pt) L-型钙通道(英文:L-type calcium channel)是一种的类型钙通道。“L”为“long-lasting”的首字母,表示激活状态的时间持久。和其他同类钙通道一样,α1亚基是决定其主要性质的部分。此通道允许通过钙离子产生L型钙电流,可见于心房、心室和蒲肯野纤维的动作电位第2时相。 作用于L-型钙通道的药物可被用作抗心律失常药和抗高血压药。 (zh) |
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