Приемлемыми — Метка (original) (raw)

Патенты с меткой «приемлемыми»

Способ получения производных -( -пира-золил)-пиридазина или их солей c фармацевти-чески приемлемыми кислотами

Загрузка...

Номер патента: 847920

Опубликовано: 15.07.1981

Авторы: Геза, Дьердь, Илона, Иштван, Ласло, Пал, Шандор, Эдит, Эндре

МПК: A61K 31/501, A61P 9/12, C07D 403/04 ...

Метки: кислотами, пира-золил)-пиридазина, приемлемыми, производных, солей, фармацевти-чески

...Выход целевого продукта 1,55 г (55 от теории). Т. пл. 83-8 У С.П р и м е р 13, Получение 3-хлор- -6-(3,5-диметил-амино-пиразолил)- -пиридазина.Смесь 3,54 г (0,01 моль) 3-хлор-б-(диметил-фталимидо-пиразолил)- -пиридазина, 40 мл этанола,и 1,08 г (0,01 моль) 98-ного гидразин-гидрата нагревают до кипения и кипятят с обратным холодильником в течение 3 ч, после чего полученную реакционную смесь выливают в 100 мл воды. После охлаждения выпавшие в осадок кристаллы отфильтровывают, промывают водой, обрабатывают 10 мл горячего этанола, фильтруют и сушат до постоянного веса. Выход целевого 3-хлор- -6-(3,5-диметил-амино-пиразалил) - -пиридазина 1,8(81 от теории), Т. пл. 165-168 ОС.П р и м е р 14. Получение...

Способ получения производных фталазина или их солей с фармацевтически приемлемыми кислотами

Загрузка...

Номер патента: 862826

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Аллан, Джон, Саймон, Энтони

МПК: A61K 31/502, C07D 401/04

Метки: кислотами, приемлемыми, производных, солей, фармацевтически, фталазина

...(2 х 50 мл). Органические зкстрак.ты соединяют и промывают разбавленным гид.ратом окиси натрия (50 мл), а затем сушатнад сульфатом магния в вакууме до сухогосостояния. В результате образуется коричневаямаслянистая жидкость, которую растирают спетролейкым эфиром (70 мл) (кои. 30 - 40 ) Далее эфир отгоняют для получения оксалата,остаток растворяют в теплом этилацетате,фильтруют и фильтрат сушат в вакууме, Осадокрастворяют в малом количестве этнлацетата.Раствор нодкисляют до рН 4 при помощи раствора щавелевой кислоты в этнлапетате, приэтом выпадает осадок, который извлекаетсяфильтрованием. Осадок перекрнсталлизовываютиэ изопропилового спирта, в результате чегообразуется 6,7-диметоксн.1. 4- (И-метнлацетамндо). пиперидино фталазин...

10-бромсандвицин или 10-бромизосандвицин или их соли с фармакологически приемлемыми кислотами, обладающие противоаритмической активностью

Загрузка...

Номер патента: 996416

Опубликовано: 15.02.1983

Авторы: Вольфганг, Йоахим

МПК: A61K 31/4375, A61P 9/06, C07D 461/00 ...

Метки: 10-бромизосандвицин, 10-бромсандвицин, активностью, кислотами, обладающие, приемлемыми, противоаритмической, соли, фармакологически

...г (92), Точка текучести204 С, Чистая, Х-форма.Подкислением водной фазы и экстракцией хлористым метиленом получают2,4,б-трибромфенол, который сноваиспользуют как исходное веществодля синтеза 2,4,4,б-тетрабром,5-циклогексадиен-она,П р и м е р 7. 10-Бромсандвицин-гидротартрат,2 г 10-бромсандвицина и 0,74 гф(+)-винной кислоты растворяют в20 мл метанола и 5 мл хлористогометилена, концентрируют наполовинуи гидротартрат осаждают закапываниемв 200 мл эфира, Выход 2,4 г (88),Точка текучести 208 С, Чистая НФорма.П р и м е р 8. 10"Бромизосандвицин15 г 10-бромсандвицинаи 20 ггидроокиси калия растворяют в 700 млметанола и 8 ч нагревают с флегмой.После разбавления 400 мл воды трижды проводят экстракцию хлористымметиленом, сушат, сгущают и...

Способ получения производных пиперидинилалкилхиназолина или их солей с фармацевтически приемлемыми кислотами

Загрузка...

Номер патента: 1041034

Опубликовано: 07.09.1983

Авторы: Альберт, Лудо, Марсель, Ян

МПК: A61K 31/4523, A61K 31/517, A61P 25/02 ...

Метки: кислотами, пиперидинилалкилхиназолина, приемлемыми, производных, солей, фармацевтически

...о (1 Н, ЗН) -хиназолиндион, т.пл. 217,8 С; 51.378 (статья) = 3-12-(4-(4-Фторбензоил)-1-пиперидинилэтил 72-(4 Фторфенил)-4-(ЗН)-хинаэолинон,т,пл. 131 у 1 С 351,449 = 2-(3-хлорфенил) -3- )2-).4(4-фторбензоил)-1-пиперидинил) этил) -4-(ЗН) -хиназолинон, т.пл. 169,8 С;о51.478, = 3-2-(4-(4-Фторбензоил) -1-пиперидинил-этил)2-(4-метилфенил)4- (ЗН) -хинаэолинон, т.пл. 1 43, 5 С.оСоединения формулы (1) обладаютосновными свойствами и их можно превратить в их терапевтически активныенетоксичные присоединенные соли кислот при помощи обработки соответствующими кислотами, такими как, например, неорганические кислоты (га-.ловодородные кислоты, например соляная кислота, бромистоводороднаякислота и т.п., и серная кислота,азотная кислота, фосфорная...

Способ получения производных бензо( )хинолинов или их солей с фармацевтически приемлемыми кислотами

Загрузка...

Номер патента: 1124887

Опубликовано: 15.11.1984

Автор: Майкл

МПК: C07D 221/06

Метки: бензо, кислотами, приемлемыми, производных, солей, фармацевтически, хинолинов

...р, 10,10 а-р-гексагидро 1-ацетокси-бр-метил-(2-гептилокси)бензо(с)-хинолин(8 Н)-он; т.пл. 11112 оС ш/е - 387 (ш+),Рассчитано 3: С 71,29, Н 8,58,В 3,61 СН О+иНайдено, 770,95; Н 8,64И 3,58..Фракции 12-18 и 19.27 по 50 млкаждая собирают и концентрируют дополучения 273 мл и 208 мг соответ,ственно ацетилированного продукта.После кристаллизации остатка фракций19-27 из петролейного эфира получа"ют белые кристаллы (119 мг),от.пл. 84-88 С. После перекристаллизации из смеси этилацетат/гексанК 3,32. К 3,32. 55 7 1124промывают еще раз водой (1 л), сушат(М 8804) и концентрируют до коричневого полутвердого состояния (28 г).Полученный остаток немедленно растворяют в хлористом метилене (200 мл), 5добавляют 4-диметиламинопиридин(6, 1 г, 0,061...

Способ получения производных бициклического пиримидин-5-она или их солей с фармацевтически приемлемыми кислотами, или их цисили транс-изомеров

Загрузка...

Номер патента: 1138032

Опубликовано: 30.01.1985

Авторы: Йозефус, Людо

МПК: A61K 31/4523, A61K 31/519, A61P 25/18 ...

Метки: бициклического, кислотами, пиримидин-5-она, приемлемыми, производных, солей, транс-изомеров, фармацевтически, цисили

...метилбензола перемешивают и нагревают с обратным холодильником 2,5 ч совместно с 0,6 ч. хлористоводород ной кислоты, После охлаждения до комнатной температуры добавляют 170 ч. Фосфорил-хлорида. Массу постепенно нагревают приблизительно до 110 ОС и перемешивают дополнитель но 2 ч при этой температуре. Реакционную смесь выпаривают и остатоквыпивают на измельченный лед. Добавляют гидрат окиси аммония до достижения рН 8Продукт экстрагиру ют трихлорметаном. Экстракт высушивают, Аильтруют и выпаривают. Остаток очищают колоночной хроматографи ей над силикагелем с применением смеси трихлорметана с метанолом 55 (95:5 по объему) в качестве средства для отмывки из адсорбента. Чистые Аракции собирают и растворитель выпаривают. Остаток...

Способ получения производных 9-фтор-простана или их солей с физиологически приемлемыми основаниями

Загрузка...

Номер патента: 1301308

Опубликовано: 30.03.1987

Авторы: Бернд, Вальтер, Вернер, Михаель-Гарольд, Норберт, Олаф, Хельмут

МПК: A61K 31/5575, C07C 405/00

Метки: 9-фтор-простана, основаниями, приемлемыми, производных, солей, физиологически

...отщепления защитных групппо примеру 1 получают 0,2 г укаэанного соединения (масло).1 К: 3600, 3430 (широкий), 2935,2860, 1732, 970/см,П р и м е р 9, Сложный метиловыйэфир 5 Е, 1 ЗЕ 1-98, 11 К, 1 бк 8-11,15 с;дигидрокси-Фтор-метил,13-простадиеновой кислоты,Аналогично примеру 2 получают из 1,3 г сложного метилоього эфира 5 Е, 13 Е 1-9 К, 11 К, 1 бк,15 ь.-бис-(тетрагидропиран-илокси)-9-гидроксиб-метил,13-простадиеновой кислоты 0,58 г сложного метилового эфира 5 г, 1 ЗЕЯ 98, 1 К, 16 КС,15 - -бис(тетрагидропиран-илокси)-9- -Фтор-метил,13-простадиеновой кислоты (бесцветное масло).81 К: 2958, 1734, 974/см,После отщепления защитных групп по примеру 2 получают 240 мг заглавного соединения (масло). 1301308 13 а. Сложный метиловый эфир 52, 13...

Способ получения производных изохинолина или их солей с фармацевтически приемлемыми кислотами

Загрузка...

Номер патента: 1681724

Опубликовано: 30.09.1991

Авторы: Вальтер, Георг, Герд, Гюнтер, Дитрих, Ильзе, Отто, Франц

МПК: C07D 217/16, C07D 217/18

Метки: изохинолина, кислотами, приемлемыми, производных, солей, фармацевтически

...Флегмы. Затеи сгущают, осгаток поглощают в 200 мл метиленхлорида и подщелачивают путем добгвления при раэмешивании в раствор ледяной воды и поташа, Перерабатывают обычным образом путем встряхивания с мегиленхлоридом, сушки органической фазы над сульфатом натрия, удаления растворителя и т,д. Затем очищают на колонне с силикагелем элюент,метиленхлорид и метанол в объемном соотношении 100:2), Выход З,О г 83 ф 4 теории) указанного соединения с т, пл, 158- 180 ОС.Аналогично получают сведенные в табл.1 соеДинения указанной формулы,Биологические данные.Исследования на изолированном серд. це Лангендорффа.Изолированное сердце крыс, ретроградная перфузия через аорту. Злектростимуляция (300 импульсов/минпериод импульса 1 мс). Измерение...

Способ получения замещенных 1-(1н-имидазол-4-ил) алкилбензамидов или их солей присоединения с кислотами нетоксичными и фармацевтически приемлемыми

Загрузка...

Номер патента: 1830063

Опубликовано: 23.07.1993

Авторы: Жан, Жан-Пьер, Филипп, Эрик, Эрнст

МПК: C07D 233/56

Метки: 1-(1н-имидазол-4-ил, алкилбензамидов, замещенных, кислотами, нетоксичными, приемлемыми, присоединения, солей, фармацевтически

...насыщенным водным раствором тиосульфата натрия и насыщенным водным раствором бикарбоната натрия. Сушат раствор на сульфате натрия и выпаривают растворитель при пониженном давлении, не превышая температуру 30 С,Полученный остаток переводится в суспензию прибавлением 300 мл безводного метанола и смешивается с 111,3 г(1,32 моль) тонкоизмельченного бикарбоната натрия, Нагревают смесь до образования флегмы. Прибавляют к ней порциями час за часом 137,6 г (1,32 моль) ацетата формамидина, После нагревания в течение 5,5 ч при орошении флегмой, удаляют метанол при пониженном давлении, Извлекают остаток посредством 500 мл воды и проводят экстракцию этилацетатом, Органическую фазу сушат на сульфате натрия и выпаривают ее под вакуумом....