Связанные непосредственно — C07D 413/04 — МПК (original) (raw)
181659
Номер патента: 181659
Опубликовано: 01.01.1966
МПК: C07D 407/04, C07D 413/04
Метки: 181659
...суспензии оксима (т. пл. 137 С) в 80 лтл абсолютного этилового спирта при минус 20 - минус 10 С пропускают слабь 1 й ток хлора (2 - 3 пузырька в секунду) в течение 2 О 15 лаан, затем подачу хлора увеличивают до 5 -6 пузырьков в секунду. Когда весь оксим переходит в раствор и светло-вишневая окраска реакционной массы сменяется янтарно-желтой, подачу хлора прекращают, реакционную 25 массу вакуумируют в течение 3 час при температуре - 10 С для удаления растворенных в ней избытка хлора и хлористого водорода.В четырехгорлую колбу емкостью 250 лил,снабженную мешалкой с затвором, обратным 30 холодильником с хлоркальциевой трубкой,181659 Предмет изобретения Составитель И. К. Кривошеина Редактор Л. Г. Герасимова Техред Л. К. Ткаченко...
258943
Номер патента: 258943
Опубликовано: 01.01.1970
Авторы: Иностранец, Иностранна
МПК: C07D 239/42, C07D 239/48, C07D 413/04 ...
Метки: 258943
...т. кип.124 - 125 С/0,001 мм рт. ст.15 2,4-Дипропил - 6-бис(2- оксиэтил) амин-пиримидин, т. пл. 63 - 64 С (этилацетат)2-Пентил-метил - 6 - (2-оксиэтил) аминпиримидин т пл 71 С (эфир)2-Пентил-метил-бис (2 - оксиэтил) амин пиримидин, т. пл, хлоргидрата 120 - 121 С(эфир)2-Пентил-метил - 6 - морфолинпиримидин,т, пл, хлоргидрата 171 - 172 С (эфир)2-Бензил-метил- бис(2-оксиэтил) амин пиримидин, т, пл. 78 - 79 С (этилацетат-гексан)2-Бензил-б-морфолинпиримидин, т, пл, хлоргидрата 1 О С (изопропанол-эфир).П р и м е р 2. К 19,1 г (0,1 моль) 2-пропил 4,6-дихлорпиримидина в 100 мл диоксана добавляют 17,4 г (0,2 лоль) морфолина. При этом температура повышается приблизительно до 70 С. Температуру реакционной смеси...
Способ получения производных трисамино-s-триазина
Номер патента: 298115
Опубликовано: 01.01.1971
МПК: C07D 251/70, C07D 403/04, C07D 413/04
Метки: производных, трисамино-s-триазина
...фильтрат упаривают в вакууме досуха, и остаток смешивают с 4000 ч. ацетона. Твердую нерастворивыуюся часть отделяют, основательно промывают водой и сушат в вакууме. Получают 2-И-метилпиперазино- морфолино-М-метил-И-н-октадециламино-триазин, который после перекристаллизации из диоксана плавится при 48 - 51 С,П р и м е р 2. 37 ч, цианурхлорида раствбряют в 400 ч. безводного толуола и при комнатной температуре добавляюг по каплям раствор 120 ч. И,Х-диметил-М-н-октадецил амина в 400 ч, безводного толуола. Затем реакционную смесь нагревают в токе азота с обратным холодильником до тех пор, пока н:е будет отщеплено расчетное количество хлор- метана. После отгонки в, вакууме растворите.10 ля получают...
332624
Номер патента: 332624
Опубликовано: 01.01.1972
Авторы: Иностранна, Лтд, Раймонд, Рональд
МПК: C07D 261/18, C07D 307/70, C07D 413/04 ...
Метки: 332624
...магнитного резонанса находятся в соответствии со структурой.Найдено, %. С 47,73; 11 2,99; Х 11,04,С)0 Н;ИОа,Вычислено, /О: С 47,62; 11 3,17; М 11,11, П р и м е р 2. А, Этил- (фурил) -3-метилизоксазол-карбоксилат,5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 Этиловый эфир ацетоуксусной кислоты (130 г, 1 люль) медленно добавляют к перемсшиваемой суспепзии гидрида натрия (42 г, 58,5% в масле, 1 моль), предварительно промьггого гексаном, в 2 л сухого бензола. Затем смесь подогревают при перемешивднии 2 час до тех пор, пока нс прекратится выделение водорода, после чего сгуще)шую смесь охлдждщот ирмерно до 15 С. Фуроилхлорид (130, ) г, 1 моль) дооаВляют с т)КОЙ скоростью, чтобы температура гюддерживдлась - 35 С, Смссь становится желтой и более...
Способ получения производных 3-5-нитрофур-2-ил) изоксазола12
Номер патента: 336875
Опубликовано: 01.01.1972
Авторы: Иностранна, Иностранцы, Лтд, Рональд, Рэнд
МПК: C07D 261/14, C07D 413/04
Метки: 3-5-нитрофур-2-ил, изоксазола12, производных
...взбалтывают с водой (50 лл), смесь экстрагируют этилацетатом (50 ил) и фильтруют, голучая светло- коричневое твердое вещество (1,2 г), Этилацетатный слой оушат пад сульфатом магния, фильтруют и концентрируют, получая светло- коричневое твердое вещество (2,4 г).Эти два твердых вещества соединены и перекристаллизовываны из этилацетата, получено 2,6 г светло-желтых кристаллов, т. пл.235 в 2 С.Б. Х-Метил-М-ацетил-амино- циано- - (3-нитрофур-ил) -изоксазол. Гидрид натрия (580/, в масле, 0,36 г, 0,0088 моль) промываю дважды гексаном для удаления масла, затем перемешивают с сухим тетрагидрофураном (30 ял) в атмосфере сухого азота в ледяной ванне. М-Ацетил-амино-циано- (3-нитрофур-ил)-изоксазол (2,1 г, 0,008 моль) добавляют порциями, Сразу же...
Способ получения производных ьзамещенного 5-нитро-2 имидазола
Номер патента: 385446
Опубликовано: 01.01.1973
Авторы: Горо, Иностранцы
МПК: C07D 413/04, C07D 417/04
Метки: 5-нитро-2, замещенного, имидазола, производных
...на паровой бане 20 мин. Горячиц раствор фильтоуют для удаления нерастворимых веществ, охлаждают и получают желто- коричневые кристаллы. Выход тиосемикарбазона альдегидного производного 1- (2-ацетоксиэтил) -5-питро-имидазол-карооновой кислоты после сушки в вакууме при 60 С в теченьице 2,5 час составляет 18,8 г. После перекристаллизации получают твердое вещество желтого цвета, т. пл. 161 - 183,5 С.12 г тиосемикарбазона добавляют к 77 г додекагидрата двойной соли сернокислого железа и сернокислого аммония в 500 мл воды при 60 С и смесь нагревают 4 час при 90 - 100 С. Смесь охлаждают, твердое вещество собирают и промывают водой. Только 0,92 г продукта (т. пл. 249 - 251 С) растворяется в избытке ацетона, Оставшийся продукт раствовяют...
Способ получения производных бутирофенона
Номер патента: 404242
Опубликовано: 01.01.1973
Авторы: Иностранна, Лтд
МПК: C07D 211/14, C07D 401/04, C07D 405/04 ...
Метки: бутирофенона, производных
...как в примере 11, получают соединения формулы/ ВХ 11С- СНг- СНг-Сн -хЪгВоприведенные в табл. 2.П р и м е р 17. 1 г трехокиси хрома добавляют при перемешивании к 40 мл пиридина, охлажденного до 0 С. Смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 1 часа и затем вновь охлаждают до 0 С. В смесь добавляют 1,1 г 1- (и-фторфенил) -4-окси- (и - метилфенил) - пиперидино - 1 - бутанола и смесь перемешивают в течение 1 часа при охлаждении льдом. Реакционную смесь переливают в 300 мл холодной воды для отделения маслянистого вещества.Его экстр агир уют этилацетатом и этилацетатный слой промывают 4 раза, каждый раз 60 мл воды, сушат над безводным сульфатом натрия и концентрируют досуха под пониженным давлением. Осадок...
407450
Номер патента: 407450
Опубликовано: 01.01.1973
Автор: Иностранец
МПК: C07D 413/04, C07D 417/04
Метки: 407450
...с т. Пл, 117 - 120 С.П р и м е р 11. 2 4-Б и с м о р ф о л и и о- -к ар б опроп оксип и рим цдин.Лгалогично примеру 1, исходя из 2,4-лихлор-карбспропоксипцримидина, получают 2,4-бцсхОрфолино-карбопропокс 11 пцримидин с т. нл. 68 - 75 С.Пример 12. 24-Бпс мор фолино- -к а р бопен токс ип и р и мндп н.Аналогично примеру 3, исходя из 2,4-дихлор-карбопентоксппцримцдина, получают 2,4-бцсморфолцно- карбопентокс 1 пиримидин и иэ него путем введения в реакцию с пикриновой кислотой 2,4-бисморфолино-карбопентоксипиримидпппикрат с т. пл. 156 в 1 С. П р им ер 13, 24-Б и с мор фоли но-к а р бо-тр етбуто кс и пи р и мидии.Аналогично примеру 3, исходя цз 2,4-дихлор-сарбо-трет-бутоксипиримцдцна, получают 24- бцсморфолИо-карбо-трет-бутоксипиримндин и из...
Зоесоюзная
Номер патента: 367101
Опубликовано: 01.01.1973
Автор: Авторы
МПК: C07D 401/04, C07D 413/04, C07D 417/04 ...
Метки: зоесоюзная
...(0,25 мм окись алюминия второйстепени активности, бензол) С,НзОН (40: 1),обнаруженные ультрафиолетом);д) 2-(1-фенилэтил-,1,2-дигидропиродил - 4)бензоксазол. Выход 12,0/о, бесцветные кристаллы с т. пл. 150 - 2 С.Найдено, %: С 79,31; Н 5,94; М 9,42.СзоНиХзО.Рассчитанно, %: С 79,43; Н 5,99; Х 9,27.УФ спектр (СНС 1,) 282 нм (в=13600).И=0,67 (0,25 мм окись алюминия второйстепенями активноети, бензол/СзН,ОН (40: 1),обнаруженные ультрафиолетом) . П р и м е р 2, 1,01 г (0,0025 моль) М-нонил- (бензоксазолил) - диридиния бромистого растворяют в смеси, состоящей из 100 мл метанола и 70 мл воды при нагревании 50 С. Добавляют раствор 0,19 г (0,005 моль) боргидрида натрия в 10 мл 40/о щелочи, Выпадает осадок. Через,20 час осадок отфильтровывают,...
Способ получения 4-(бензазолил-2)1, 2, 5, 6 тетрагидропиридинов
Номер патента: 369122
Опубликовано: 01.01.1973
Автор: Авторы
МПК: C07D 413/04, C07D 417/04
Метки: 4-(бензазолил-2)1, тетрагидропиридинов
...С добавляют0,76 г (0,02 моль) боргидрида натрия в 5 млводы (10 С). После энергичной реакции, сопровождающейся выделением водорода, выпадает белый осадок. Через 2 час добавляют200 мл воды (10 С) и перемешивают 15 мин.Осадок отделяют и промывают 50 мл воды(50 С). Кристаллизуют из разбавленного этанола. Получают 2,8 г (92,5%) бесцветныхкристаллов 2- 1- (Р-фенилэтил) - 1,2,5,6-тетрагидропиридил)-бензоксазола с т. пл. 120 -121 С.Найдено, /ю: С 78,86; Н 6,93; М 9,05.С 2 юн 2 ю 1 ч 20,Рассчитано, %: С 78,91; Н 6,62; И 9,20.УФ-спектр: 293 нм (8=11600),Таким же образом получают приведенныениже соединения.2- (1-Бензил,2,5,6 - тетрагидропиридил)бензоксазол, Выход 69%. Бесцветные кристаллы с т, пл. 134 - 135 С. 35 40 45 50 55 60 65 4Найдено, %: С...
Способ получения производных 2-аминоалкиламинотиено-3, 2 а-пиримидина
Номер патента: 376944
Опубликовано: 01.01.1973
Авторы: Авторы, Бертхольд, Вольфганг
МПК: C07D 413/04
Метки: 2-аминоалкиламинотиено-3, а-пиримидина, производных
...р астворяют в избытке этанольного раствора соляной кислоты, выпаривают до. суха и перекристаллизовывают остаток из смеси метанол - этанол (3: 1). Выход 2,6 г (68 О/,).Вьиислено, %, С 40,62; Н 6,03; И 18,22.СзН 2 зС 12 ИБ 02 (384,34),Найдено, о/о: С 40,45; Н 6,18; Х 18,11.2-(2-Аминоэтиламино)-7 - метил - 4-морфолинотиено,2-дпиримидин-дигидрохлорид.3,84 г (0,01 моль) 2-(2-аминоэтиламино)-4- диэтаноламино-метилтиено,2-Ы - пиримидин-дигидрохлорида растворяют в 50 мл концентрированной серной кислоты, выдерживают 3 днюя,при 20 С в сухой среде, выливают в ледяную воду, сильно подщелачивают 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 40%.ным натровым щелоком и многократноэкстрагируют метиленхлоридом,Объединенные экстракты промывают водой,...
417421
Номер патента: 417421
Опубликовано: 28.02.1974
МПК: C07D 401/04, C07D 413/04, C07D 417/04 ...
Метки: 417421
...4-(бензазообщей формулы, Лавриневич, А, К. Арен и С. 1(. Герман 2среде полифосфорной кислоты при нагревании с последующим выделением целевого продукта известным способом.Реакционную смесь нагревают при 220 -250 С, В таких условиях продолжительностьреакции составляет от 30 до 45 мин.П р и м е р. 32,3 г (0,25 моль) пиперидинкарбоновой кислоты и 27,3 г (0,25 моль) оаминофенола размешивают с 50 мл полифос 10 форной кислоты, постепенно поднимая температуру массы до 220 С. Исходные веществарастворяются со вспениванием и образованием темно-бурой жидкости. Выдерживают при220 - 250 С и слабом перемешивании 35 мин,1 Охлаждают до 140 С и выливают в 400 млводы с температурой 25 С. Размешивают дорастворения карамелеобразной массы, добавляют 5...
421192
Номер патента: 421192
Опубликовано: 25.03.1974
Авторы: Иностранна, Исаму, Кикуо, Лтд, Масару, Сигенари, Хисао
МПК: C07D 211/14, C07D 211/44, C07D 401/04 ...
Метки: 421192
...на льду, постепенно добавляют 20 мл воды и осадок отфильтровывают. Фильтрат концентрируют до 1/3 первоначального объема и экстрагируют 100 мл эфира. Эфирный раствор промывают водой и сушат над безводным карбонатом калия, затем в него вводят газообразный хлористый водород. Образовавшийся белый осадок собирают фильтрованием, промывают эфиром и перекристаллизовывают из этанола/эфира. Получают 4,1 г 1-(и-фторфенил) -4-пиперидино- бутаол-хлоргидрата в виде белого кристаллического порошка, плавящегося при 158 - 159 С,П р и м е р 2. К смеси 2,0 г литийалюминийгидрида и 50 мл тетрагидрофурана постепенно добавля 1 от раствор 5,0 г 1-р-(-фторбензоил)пропионил 1 - 4-(гг-хлорфенил)-4-оксипиперидина в 40 мл тетрагидрофурана, Смесь перемешивают в...
Способ получения производных дибензь, г1, 4оксазепинов
Номер патента: 439092
Опубликовано: 05.08.1974
Авторы: Вандер, Жан, Иностранна, Франц, Фритц
МПК: C07D 413/04
Метки: 4оксазепинов, дибенз, производных
...- трифторметилтиодифенилокгид получают следующим образом,52,2 г 2 - нитро - 4 - метилтиодифенилоксида растворяют в 1,5 л хлороформа и хлор иоуют облучением и пропусканием 43 г газообразного хлора при 20 С. Полученный после испарения реакционной смеси в вакууме остаток кристаллизуют из эфира/петролейного эфира. Получают 2-нитро-трихлоометилтиодифенилоксид с т, пл, 76 - 79 С.61,3 г 2-нитро-трифторметилтиодифенилоксила растворяют в 280 мл тетраметилен сульфона и нагревают с 41 г трифторида сурьмы 30 мин. до 150 С, Реакционную смесь выдерживают при этой температуре 1,5 час, затем прибавлятот воду и концентрированную соляную кислоту до тех пор, пока не растворится полученный осадок, после чего...
Способ получения производных симм-триазина
Номер патента: 521276
Опубликовано: 15.07.1976
МПК: C07D 413/04
Метки: производных, симм-триазина
...Выпавший осадок отсасывают, промывают водой и сушат, Г 1 олучают 1,5 г (выход 60% от теории) 2-хлор ф(Э,О 11 моля) едкого ка:и и 0,6 мл воды,прибавляют 5-6 мл ацетона и 2,7 г (0,01моди ) 2-хлор-изопропиламино--ацетилгидразино-симм-триазина и прод:лжаютперемешивание в течение 2 ч при комнатной температуре. Затем к смеси прибавля-ют 1,53 г (0,01 моля) йодциана, Далеереакцию проводят как описано в примере 1.Получают 1,8 г (65% от т.ории) 2-хлор р-4-изопропиламн но-( 2-ими но-метид - 4 1, 3,4-оксадиазолил)-симм- триаэиона с т. пл, 113 С (разложение); Я=.,60;система ацетон-гексан (20;80),Найдено,%: ( 36,501 1313 15Вычислено.%; Й 36,70; 1 13,30.П р и м е р 3. 2-Метилтио-этилами+но-(2-имино-метил- Ь 1,3,4-оксадиаэолил)-симм - трназин.4К...
Способ получения производных оксазола
Номер патента: 609466
Опубликовано: 30.05.1978
МПК: A61K 31/422, C07D 413/04
Метки: оксазола, производных
...найти применение в медицине.Известен способ получения лактамов из соответствующих аминов путем ацилирования их й-галоидацилгалогенидами с последующей циклизацией под действием дегицрогалогенирующих агентов 1).Целью изобретения является синтез новых производных оксазола, обладающих ценными фармакологическими свойствами.Поставленная цель достигается от 1 исываемым способом получения произ" водных оксазола общей формулы (1)/ где К, и Кмогут быть одинаковы илиразличны и означают водород илиС -С 1-алкил;т 1 - целое число от 3 до 5; 2заключающийся в том, что 2-аминооксазол общей формулы ( П) где Р 1 и й имеют указанные вышезначения;10 подвергают взаимодействию с щгалоидацилгалогенидом общей формулы(1 И)Н(ц-(н,)сиа 1где и имеет вышеуказанные...
Способ получения 3-(3-алкил-5-изохинолил)имино-1, 5, 10, 10а тетрагидротиазоло-(3, 4-в)изохинолинов в виде отдельных изомеров или их смеси, или их кислотно-аддитивных солей
Номер патента: 776560
Опубликовано: 30.10.1980
МПК: A61K 31/4725, A61K 31/4743, C07D 413/04 ...
Метки: 3-(3-алкил-5-изохинолил)имино-1, 4-в)изохинолинов, виде, изомеров, кислотно-аддитивных, отдельных, смеси, солей, тетрагидротиазоло-(3
...солей, т.е, не токсичных в применяемых дозах.Особый интерес представляютпродукты общей формулы 1, в которых Валкил, содержащий от 1 до 5 атомовуглерода с линейной или разветвленной цепью и среди них особенноактивны продукты, в которых В-алкил,содержащий от 1 до 4 атомов углерода.Нижеследующие примеры, даваемыебез ограничительного значения, показывают, как изобретение может выполняться на практике.П р и м е р 1. Суспензию 12,1 гМ-(3-этил-изохинолил) -З-оксиметил-.-1,2,3,4-тетрагидроизохинолил-карботиоамида(5) в 100 мл 6 н.солянойкислоты нагревают в течение 1 часапри температуре 1000 С, полученныйраствор охлаждают, после чего концентрируют его при пониженном давлении (20 мм рт.ст.) до 1/3 первоначального объема. Раствор подщелачивают...
Способ получения производных пиперазина или их солей
Номер патента: 793397
Опубликовано: 30.12.1980
Авторы: Жан-Клод, Жильбер, Мишель, Роже
МПК: A61K 31/496, A61P 9/12, C07D 403/04 ...
Метки: пиперазина, производных, солей
...свойстваМи, в частности, антигипертоническими, свойством расширять периферические кровеносные сосуды, угнетать болезнь Паркинсона и могут быть использованы как медикаменты,в частности, для борьбы с гипертонией, с периферическими сердечно-сосудистыми заболеваниями и болезнью Паркинсона,Их токсичность невелика и их показатель 0 у мышей при внутрибрюшинном введении больше 200 мг/кг. Неврологические свойства установлены по изменениям у крыс и мышей стереотипа двигательной Функции и возбудимости,У мышей при внутрибрюшном введении средняя эффективная доза составляет50 мг/кг, При этой дозе наблюдается уменьшение двигательной Функции и тонуса.Определение степени возбудимости или стереотипа осуществляют известным методом.С другой...
Способ получения пиридазинил-гидразонов или их кислотно аддитивных солей
Номер патента: 890977
Опубликовано: 15.12.1981
Авторы: Агнеш, Геза, Дьердь, Жужа, Иштван, Ласло, Петер, Шандор, Эдит, Эндре, Юдит
МПК: A61K 31/50, C07D 237/20, C07D 413/04 ...
Метки: аддитивных, кислотно, пиридазинил-гидразонов, солей
...пиридазинилгидраэоны, получаемые по предлагаемому способу, угнетают тироэингидроксилазу и допамин-гидроксилаэу ферментов,Пример502 50 Фуэаровая кислота 50 4участвующих в биосинтезе норадреналиНа и вследствие этого оказывающих значительное и длительное гипотензивное действие.Угнетение тироэингидроксилазы (ТГ) определяют на гомогенизате надгючеч" ников крыс. Тирозингидроксилаэная активность надпочечников крыс равна,+О,б 4 -0,00 нмоль/мг белка в ч" .Угнетение допамингидроксилаэы (ДБГ) определяют на частично очищенном препарате иэ надпочечников крыс. Препарат из надпочечников крупного рогатого скота обладает активностью 780 - 50 нмоль/мг белка в ч. Активность соединений, получаемых по предлагаемому способу, представлена в табл. 1. 50 0 73...
Способ получения замещенных сиднониминов или их солей
Номер патента: 963469
Опубликовано: 30.09.1982
Авторы: Карл, Пьеро, Рольф-Эберхард, Руди, Фолкер
МПК: C07D 413/04
Метки: замещенных, сиднониминов, солей
...этого концентрированной соляной кислотой значениео рН доведят до 2, охлаждают до 0 С и прибавляют медленно по каплям раствор из 10,4 г нитрита натрия в 30 г воды, продолжают перемешивать в течеоние одного часа при 0-5 С, экстрагируют два раза по 50 мл сложного этилового эфира уксусной кислоты и органическую фазу высушивают сульфатом натрия. После разбавления этого раствора 150 мл метанола вводят при охлаждении водой 15 г. хлороводорода и продолжают перемешивать в течение одного чаСа, Затем твердый продукт отсасывают, маточный раствор концентрируют и перекристаллизовывают из9 9 Ь 34этанола. Т. пл. 181-183 С (с разложением). Выход 18,5 г (83 от теоре дАналогично примеру 1 исходя из4-амино-тетрагидро,4-триазин-диксида,...
Способ получения 2-пиридил-5-фенилоксазолов
Номер патента: 973539
Опубликовано: 15.11.1982
Авторы: Дистанов, Климиша, Кудинова
МПК: C07D 413/04
Метки: 2-пиридил-5-фенилоксазолов
...пиридинкарбоновуо кислоту, гидрохлоридю-аминоацетофенона и хлорокись фосфора и процесс ведут при температуре 10кипения реакционной смеси.Указанное отличие предлагаемогоспособа от известного позволяет получать целевой продукт с выходом50-55 и упростить технологию процесса его получения за счет проведения процесса в одну стадию без выделения промежуточных продуктовСогласно предлагаемому способугидрохлорид о-аминоацетофенона ипиридинкарбоновую кислоту смешиваюти присыпают к избытку хлорокисифосфора. Смесь нагревают до кипенияи избыток РОС 0 э отгоняют, Остаточ-.ную массу обрабатывают водой со льдом 25и продукт выделяют нейтрализацией40 раствором ИаОН до рН,П р и м е р 1, Получение 2(4-пиридил)-5-фенилоксазола,К 90 мл хлорокиси фосфора...
Способ получения производных 2-(хинолил-4)-5-арилоксазола
Номер патента: 1109402
Опубликовано: 23.08.1984
Авторы: Афанасиади, Верезубова, Дюмаев, Красовицкий, Птягина, Тур
МПК: C07D 413/04
Метки: 2-(хинолил-4)-5-арилоксазола, производных
...до рН 7-8. Выпавший осадок отфильтровывают, промывают водой, сушат, Очищая перекристаллизацией изгептана (дважды) с окисью алюминия,1 получают бесцветные иглы с зеленова-,тым оттенком.Выходные данные: выход 16, г(58%), Т, пл, 140-14 1 ч С.Найдено,: С 74,89; Н 3,98;И 9,45,С Н, М О,Вычислено, %: С 75,00; Н 4,16,И 9,72.Л 4 д люминесценции в этаноле435 нм, квантовый выход люминесценции - 0,54.П р и м е р 8. Получение 2-(2-фенилхинолил)-5-фенилоксазола. 35 45 Смесь 25 г (О, 1 моль) 2-фенилцинхониновой кислоты, 17,2 г (О, 1 моль) гидрохлорида Ы -аминоцетофенона прибавляют порциями при интенсивном перемешивании к 125 мл хлорокиси фосфора. Реакционную массу нагревают до 125 о С, вьдерживают при этой темпе. ратуре 20-30 мин. Конденсацию пронодят...
5=диалкиламино-3-пиридил-1, 4-диокса-2-азолий хлориды, обладающие анальгезирующим действием и способ их получения
Номер патента: 681803
Опубликовано: 15.03.1985
Авторы: Каринская, Кухарь, Мирян
МПК: A61K 31/42, A61K 31/4427, A61P 29/00 ...
Метки: 4-диокса-2-азолий, 5=диалкиламино-3-пиридил-1, анальгезирующим, действием, обладающие, хлориды
...Среди диоксаэолов замена метильной группы на этильную приводит к повышению токсичности. Антиэксудативное действие изучалось на моделях острого воспалительного отека задней лапки крысы, вызванного субпяантарным введением О, 1 мл 10%-ной водной взвеси каолина. Изучаемые препараты вводилИсь внутрибрюшинно в дозе 10% ЛД, за 30 мин до введения флогогенного агента.Объем лапки регистрировался волюметрически через 5 ч после введения каолина.Анальгезирующее действие исследовали по методу термического раздражения (Кош 1 оз Е. 1950) Исследуемыми животными являлись белые мьппи, которые помещались в стеклянный стакан, находящийся в термостате, температура вода в котором равнялась 55 С. Показателем анальгезии являлось удлинение латентного периода...
Производные (пиридил-2)-1, 2, 4-или-1, 3, 4-оксадиазола, обладающие анальгезирующим действием
Номер патента: 770050
Опубликовано: 15.03.1985
Авторы: Даниленко, Кухарь, Мирян, Черноштан
МПК: A61K 31/4245, A61P 29/00, C07D 413/04 ...
Метки: 4-или-1, 4-оксадиазола, анальгезирующим, действием, обладающие, пиридил-2)-1, производные
...растворяют в 30 мл ацетона, затем добавляют 4,26 г (0,03 г-м) метила йодистого. Реакционную смесь нагревают при 50 С 30 мин. Выпавший из реакционной смеси желтый кристаллический осадок отфильтровывают. Выход йодметилата 3-(пиридил)-5-диметиламино,2,4-оксадиазола 2,2 г (673); Т.пл. 169-170 С (иэопропиловый спиот).2-(Пиридил)-5-диметиламино,3,4-оксадиазол.8 1, г (0,05 г-м) трихлорметилдиметиламина растворяют в 60 мл сухого ацетонитрила, смесь перемешивают, затем порциями добавляют 6,82 г (0,05 г-м) гидразида никотиновой кислоты. Реакционную смесь кипятят 3 ч при перемешивании до прекраще-,770050 Эния выделения хлористого водорода. Осадок отфильтровывают. Полученную солянокислую соль растворяют в воде и нейтрализуют водным...
Способ получения производных фурилоксазолилуксусной кислоты или их фармацевтически приемлемых солей
Номер патента: 1169536
Опубликовано: 23.07.1985
МПК: A61K 31/341, A61K 31/422, A61P 3/06 ...
Метки: кислоты, приемлемых, производных, солей, фармацевтически, фурилоксазолилуксусной
...прибавляют воду, водную смесь доводят до рН=2 концентрированной соляной кислотой, после чего экстрагируют этилацетатом. Экстракт промывают водой, сушат и затем выпаривают при пониженТ. пл. 132-133 С. ИК 4, сммакс ф 3400, 3100, 1675, 1600.2. 4,0 г М-бензоил-(2-фурилкарбонил)метиламина, 0,8 г 61%-ного гидрида натрия и 3,2 г этилбромацетата обрабатывают аналогично препаративному примеру 1.2. В результате получают 4,0 г этилового эфира 3-бензоиламино-(2-фурилкарбонил)пропионовой кислоты. Выход 72,7%. Т. пл. 75 - 76 С.1640.Препаративный пример 4.1. 23,4 г гидрохлорида (2-фурилкарбонил)метиламина, 29,3 г бикарбоната натрия и 23,0 г 4-фторбензоилхлорида обрабатывают аналогично препаративному примеру 1.1. В результате получают 24,0 г И-(4-...
Способ получения производных 1, 4-дигидропиридина
Номер патента: 1205762
Опубликовано: 15.01.1986
Автор: Петер
МПК: A61K 31/4422, A61P 9/00, A61P 9/12 ...
Метки: 4-дигидропиридина, производных
...методовспособа получения новых соединений,которые могут быть использованы вкачестве антагонистов кальция.П р и м е р 1, Диэтиловый эфирв (2, 1,3-бенэоксадиазол-ил)-2,б-диметил,4-дигидропиридин,5-дикарбоновой кислоты.3,2 г 2,1,3-бензоксадиазол-альдегида, 5,7 г этилового эфира ацетоуксусной кислоты, 2,5 мл концентрированного (257-ного) аммиака и 10 млэтанола нагревали с обратным холодильником 6 ч, После этого смесь испаряли и оставшееся после испарения масло хроматографировали насиликагеле в смеси хлороформ-этилацетат (9;1) для получения целево 62 2го соединения. Полученный продуктперекристаллизовывали из толуола,т.пл. 153-155 С.В табл, 1 приведены результатыполучения соединения 1 по примерам,Данные анализов полученных соединений по...
Способ получения 2-аминопиридинов
Номер патента: 1250565
Опубликовано: 15.08.1986
Авторы: Ахметов, Джемилев, Селимов, Толстиков, Хафизов
МПК: C07D 213/74, C07D 403/04, C07D 413/04 ...
Метки: 2-аминопиридинов
...истечении необходимого времениреакционную смесь охлаждают, триждыэкстрагируют бензолом по 20 мл, бензольный раствор собирают, сушат надсульфатом магния и перегоняют в вакууме. Получено 3,21 г (957 от теоретического). 2-(ди-п-пропил-амико)-пиридин. Т. кип, 125-130/12 мм рт.ст.,и = 1.5340.ИК спектрй ): 756; 1590; 2810:ПМР (м.д.б): 0.95 м (6 Н, СН ), 2,2,(4 Н-СН -), 3,5 т (4 Н, Х-СН,); 6,58, 1 (4 Н,С НИ);ИВ 178,Найдено,7: С 73,5, Н 9,9; Н 15,3.Вычйслено,7: С 74,0; Н 10,0,Н 16,0.П р и м е р 3. В стальной автоклавобъемом 17 см загружают 4,5 мл507.-ного раствора ИаОН, 3 г (19 ммоль)2-бромпиридина, 1,83 г (21 ммоль)морфалина 005 г ТБАБ и 4 мл бензола.Реакционную массу нагревают при 85в течение 6 ч при перемешивании.По окончании...
Способ уничтожения сорняков
Номер патента: 1306465
Опубликовано: 23.04.1987
Автор: Джером
МПК: A01N 43/50, A01N 43/80, C07D 413/04 ...
Метки: сорняков, уничтожения
...во3260, 1670, 1600 и 1530 см ", ион15 М 8 в ш/е 285.ЯМР-спектр (СВС 1 3), с; 9,11 (синглет, 1 Н), 6,61 (синглет, 1 Н); 4,52(НС 1). Полученную в результате смесь30 нагревают до образования одной Фазы,на стенках колбы образуются кристаллы, смесь охлаждают, кристаллы соскабливают, а раствор Фильтруют.Кристаллический осадок промывают .дважды отдельными порциями воды, азатем сушат на воздухе, в результатечего образуется 1,9 г белых кристаллов 3- 15-(1-диметилэтил)-З-изоксазолил-метил-окси-имидазолидинона, Т,пл, 173-177 С, ИК-спектр50 55 При окружающей температуре 4,2 г (0,035 моль) метиламиноацетальдегид диметилацеталя в 15 мл бензола быстро добавляют в 50 мл раствора бензола, содержащего 0,034 моль (5,6 г) осадка...
Способ получения замещенных 1, 4-дигидропиридинов
Номер патента: 1360585
Опубликовано: 15.12.1987
Авторы: Карл, Мелитта, Риеро, Хельмут
МПК: A61K 31/4422, A61P 9/10, C07D 413/04, C07D 413/14 ...
Метки: 4-дигидропиридинов, замещенных
...этанола получают 2,3 г твердого вещества. 15Т,пл. 208 С.Вычислено: С 57,0; Н 5,0; И 14,0;0 24,0.Найдено: С 56,7; Н 5,2; И 14,3;Аналогично можно получить следующие соединения, причем отклоняющиесятемпературы реакции и другие растворители заключены в скобки:а) метиловый эфир 1,4-дигидро 2,б-диметил-(З-нитрофенил)-5-(1,3,4-оксадиазол-ил)-пиридин-З-карбоновой кислоты, Т. пл. 266-268 С (метанол, комнатная температура);б) метиловый эФир 1,4-дигидро,6- 30диметил-(3-нитрофенил)-5-(5-метил 1,3,4-оксадиазол-ил)-пиридин-Зкарбоновой кислоты, Т.пл. 267-269 С7 13605 пиридин-карбоновой кислоты. Т. пл.205-207 С (изопропанол, температура дефлегмации);у) метиловый эфир 1,4-дигидро,6...
Способ получения производных 1, 2-бензизооксазолила-3 или 1, 2-бензизотиазолила-3, или их стереоизомеров, или их кислотно-аддитивных солей
Номер патента: 1468419
Опубликовано: 23.03.1989
МПК: A61K 31/4523, A61P 25/18, C07D 413/04, C07D 471/04 ...
Метки: 2-бензизооксазолила-3, 2-бензизотиазолила-3, кислотно-аддитивных, производных, солей, стереоизомеров
...2-б енз иэоксазол-ил)-1-пиперидинилэтил в -метил,4(1 Н, ЗН)-хиназолинедион, т,пл.224,5 С;3-2- 4-(б-фтор,2-бензизоксазол-З-ил)-1-пиперидинил 1.",тил 1-2,6- 55диметилН-пиридо 1, 2-а пир имидин 4-он, т, пл, 193, б С;3- 2- 4- (б-Фтор - 1, 2-беня из окс азол-ил)-1-пиперидинил этил -6, 7,Аналогичным образом также получа 6-2- 4- (б-фтор, 2-бензизоксазол-ип ) -1-лип ер иди нилэтил -2, 3-дй гидро-мет илН-ти аз ол 3, 2- а пири мидин 5-он, т.пл.35,0 С (соединение 14);7- 2- 4- (б-фтор, 2-бенз из о к с аз ол 3-ил)-1-пиперидинил 1 этил 1-3, 4-ди гидро-метилН, 6 Н-пиримидо 2, 1-о1,3 тиазин-б-он, т,пл. 169,3"С (соединение 15);б- 4-(1,2-бензизоксазол-З-ил)- 0 1-пиперидинилэтил 1-2,3-дигидра метилН-тиазол 13.2-а 1 пиримндинон, т,пл. 154,5 С (соединение...