Энар — Автор (original) (raw)
Энар
Способ получения производных аминопропанола или их солей
Номер патента: 1156592
Опубликовано: 15.05.1985
МПК: C07C 217/32
Метки: аминопропанола, производных, солей
...суспецзию перемешивают в течение 4 ч, Затем смесь упаривают и остаток подкисляют. Получают 2,0 г 3-Гс 4-(2-окси-изопрсииламинопропокси)фенил 1-прописнсвой кислоты, которую растворяют в 50 мл пропанола.Раствор насьпцают газообразным хлористым водородом и нагревают с обратным холодильником в течение 2 ч. Избытокпропанола упаривают в вакууме и остаток кристаллизуют из этилацетата.Получают сложнгпй пропиловый эфир3-(4-(2-окси-иэопропиламинопропокси)фецил 1-пропиоцовой кислоты с т.пл.100"С (НСГ),П р и м е р 15. 5 г сложного про -пилового эфира 3-(4-(2,3-эпоксипропокси)фенил-оксо-пропионовой кислоты смешивают с 100 мл изопропанолаи 10 мл изопропиламина, Смесь нагревают с обратным холодильником в течение 3 ч и упаривают. Остаток перемешивают...
Способ получения производных аминопропанола или их солей
Номер патента: 1082317
Опубликовано: 23.03.1984
МПК: A61K 31/216, A61P 9/06, C07C 229/12 ...
Метки: аминопропанола, производных, солей
...этилацетатом,.обрабатывают бикарбонатом натрия и экстрагируют хлористым метиленом. Органическую Фазу отделяют, сушат над сульфатом магния, фильтруюти упаривают. После кристаллизацииполучают 1,2 г сложного этиловогоэфира И3-(3-метоксифенокси)-2-оксипропил 1-3-аминопропионовой кислоты со 55точкой плавления 72 С (основание). П р и и е р 9, Получение сложногоэтилового эфира Г 1-3-(2,3-диметилфенокси)-2-оксипропил 1-3-аминопропионовой кислоты.Это соединение получают в соответ.ствии с примером 1 с применением7,6 г гидрохлорида сложного этилово -го эфира 3-аминопропионовой кислоты,4,5 г 3-(2,3-диметилфенокси)-1,2-эпоксипропана и 2,0 г гидроокисинатрия. Получаемый продукт переводятв гидрохлорид путем добавления эквивалентного...
Способ получения производных амина
Номер патента: 959623
Опубликовано: 15.09.1982
МПК: C07C 93/06
Метки: амина, производных
...12 М.П р и м в р 5. Аналогично примеру 1, используя в качестве исходных соединений 1,2-эпокси-З-о-метилфенокси-пропан и 2-(4-метоксифенил)-этиламин, получают 2,9 г (57;5% теории) гидрохлорида 3- -(4-метоксифенокси) -этиламино-о-метилфенокси-пропанолас т.пл. 168 С. 3 . 95 М 2где Й" имеет вышеуказанное значение,вводят во взаимодействие с соединениемобщей формулы Ш623 4рохлорида 3-2-(4-окси-метоксифенокси) этилам нно -1-Ь-цирнофенокси-пропанолас т,пл. 78 С.П р и м е р Х 4. Аналогично приме ру 1, используя в качесве исходных соединений 1,2-эпокси-З-цианофеноксипропан и 2-(3,5-диметоксифенокси) этиламин,получают 3,8 г (72,5% теории) гидрохлорида 3-2-( 35-диметоксифенокси) Ф . этила мино-о-цианофенокси-пропанола с т пд, 159 оСП р и м е р...
Способ получения аминов или их солей в виде рацематов или оптически активных изомеров
Номер патента: 906368
Опубликовано: 15.02.1982
МПК: A61K 31/138, A61P 11/06, A61P 9/06 ...
Метки: активных, аминов, виде, изомеров, оптически, рацематов, солей
...ствию с 3,3 г 1-(4-метилфенокси) -2-пропиламина описанным в примере 5 образом, Получают гидрохлорид 1 в (1-метил-(4-метилфенокси)- -этиламино 3 -3-(3-аллилфенокси) -пропа- о4 О нолас т. пл, 146 С. Структура подтверждена ЯМР-спектром,П р и м е р 8, 1,8 г 1-амино-(2-метилизонитрозометилфенокси) -пропанолаи 1,55 г 4-метилкарбонилметоксибензамида растворяют в 25 мл метанола и охлаждают до 0 С. Затемо добавляют 1,8 г МаВН в течение 1/2 Далее приливают 50 мл воды и продукт экстрагируют этилацетатом. Фазу этилацетата упаривают в вакууме и полученный 1-1-метил-(4-кабамилфенокси)-этиламино 3-3-(2-метилизонитрозометилфенокси)-пропанолпромывают простым эфиром и этилацетатом. Т, пл.106 ОС (НС).П р и м е р 9. Из 1,2-эпокси- в...
Способ получения производных алкано-ламина или их солей
Номер патента: 841581
Опубликовано: 23.06.1981
Авторы: Арне, Бенни, Бернт, Герт, Ларс, Педер, Свен, Энар
МПК: A61K 31/138, A61P 11/08, A61P 9/00 ...
Метки: алкано-ламина, производных, солей
...в свободном виде или в виде соли.,П р и м е р . 10 г 4-(2-метилкарбамоилоксиэтил)-фенилглицидилового эфира в 100 мл этанола насыщают газообразным амиаком и смесь нагревают вавтоклаве на кипящей водяной бане втечение 4 ч. Смесь упаривают и остаток растворяют в этилацетате и в раствор подают газообразный НС 1. При 15этом осаждается гидрохлорид, которыйфильтруют и растворяют в 60 мл .этанола. К этанольному раствору добавляют20 мл изопропилйодида и 25 мг К СО.Смесь нагревают в автоклаве при 120 С Щв течение 10 ч, затем упаривают и остаток растворяют в 100 мл 2 н НС 1 и100 мл простого эфира. Водную Фазу выделяют, подщелачивают 2 н МаОН иэкстрагируют этилацетатом. Этилацетатную фазу сушат над К СО, затемосаждают гидрохлорид газообразным...
Способ получения производных амина или их солей
Номер патента: 784760
Опубликовано: 30.11.1980
МПК: A61K 31/138, C07C 217/32
Метки: амина, производных, солей
...предпочтительно проводятв присутствии основного агента конденсации и/или в избытке амина, Подходящими агентами конденсации являются алкоголяты щелочного металла,например алкоголят натрия или калия,или карбонаты щелочного металла, например карбонат натрия или калия.Процесс проводят в среде алканолаС-С при 100-130 С. Целевой продуктвыделяют в свободном виде или в видесоли. Новые соединения проявляютстимулирующее действие на 5-рецепторы, вызывающие расширение периферических кровеносных сосудов.П р и м е р 1, 10 г простогоо-метилфенилглицидилового эфира в100 мл этачола насыщают газообразнымаммиаком и смесь нагревают в автоклаве на кипящей водяной бане в течение 4 ч. Растворитель упаривают иостаток растворяют в этилацетате,после чего...
Способ получения производных амина или их солей
Номер патента: 735166
Опубликовано: 15.05.1980
МПК: A61K 31/138, C07C 217/32
Метки: амина, производных, солей
...качестве исходных соединений применяют 1,2-зпокси.З-о-метилфенокснпропаи и 2-(4-метоксифевил)-этиламин. Получают 2,9 г (57,5% тео-рии) гидрохлорида 3- 12- (4-метоксифенокси)- -этиламино 1.1-о-метилфеноксипропайсда -2 с т, пл, 168 С,П р и м е р 6. Повторяют пример 1,ио в качестве исходных соединений применяют1,2-эпокси-З-о.метилфеноксипропаи и 2-(3,4-диметоксифенокси)-этипамнн. Получают 2,1 г5 735166сифенокси)-этнламино.1 о.метилфеноксипропа. д) 3-2-(4.окснметилфенокси).бутиламино 3оП р и м е р 7. Повторяют пример , но нование), выход 58% теории;в качестве исходных соединений применяют е) 3 - 2.(4-оксифенокси).этиламино 3.1.о 1,2 эпокси.-З.о.цианофеноксипропан и 2-(4-окси- -этилфеноксипропанол.2- с т, пл, 135 С (НС 8),фенокси).этиламин,1...
Способ получения аминов или их солей
Номер патента: 637078
Опубликовано: 05.12.1978
МПК: C07C 93/06
...100 мл метанола насыщают газообразным аммиаком исмесь нагревают в автоклаве иа кппш",ейводяной ванне в течение 4 ч, После охлакде 11 ия добавля 1 от 2- (4-карбамилфе 1 О 1 гси)- этилйодид и смесь нагревают 15 ч при 80 С.Затем растворитель упарива 1 от и остатоксмсшива 1 от с 100 .11 л 2 и. соляной к 1 с;.О.:1 яи 100 мл эфира. Вод 11 у 1 о фазу от;тсляют,ПОдщЕЛаЧИВ" 1 От 2 ., г,аВООК 11 Сьэкстрагиручот зт 11 ла 1,е; зто:,1. Э гнлацстат 11, 1 Офазу су 111 ат 11 ад каобс 11 атом кал 1;я, 11 Ос;.счего гидрохлорид осаж,а 1 от газообразныа 1о хлорид 1-2-(4-карбамилфенокси)-этиламино-(2-аллилфенокси)-пропанолаплавится при 211 С (выход 56% от теории). 5 П р и м е р 3. 10 г простого 2-аллилфенилглицидилового эфира в 100 мл этанола насыщают...
Способ получения аминов или их солей
Номер патента: 625599
Опубликовано: 25.09.1978
МПК: C07C 213/08, C07C 217/32, C07C 231/12 ...
...в 100 мл метанола и добавляют18,0 г 2-аллилфенола и 19,0 г 1-2-( 4-карбамилфенокси)этиламино-хлорпропанола, Смесь нагревают в автоклавена кипящей водяной бане в течение 15 ч,Затем реакционную массу фильтруют ифильтрат упаривают досуха. К остаткудобавляют 2 н. соляную кислоту и раствор экстрагируют простым эфиром. Водную фазу подщелачивают 2 н. гидроокиськнатрия и экстрагируют простым афиром.Эфирную фазу сушат над карбонатом натрия и затем гидрохлорид осаждают газообразным хлористым водородом. Получают 19,5 г (69% от теоретического) гидрохлорида 1-(2-( 4-карба ммлфенокс и) этиламино -3-( 2-аллилфенокси) пропанола,211 оС.П р и м е р 3. 5,5 г калия растворяют в 100 мл изопропанола и добавляют18,0 г 2-аллилфенола и 19,0 г...
Способ получения аминов или их солей
Номер патента: 624570
Опубликовано: 15.09.1978
МПК: C07C 213/08, C07C 217/34, C07C 217/36 ...
...14,5 г (68% теории),Аналогично получают нижеследующиесоединения:3- 2. (4-оксифенил)метилэтиламино -1-о-зтилфеиоксипропанол, Т.пл, его гидрохлорида составляет 143 ВС.Выход 65% теорий;3- 2-(4-оксифенил) метилэтнламнно - 1-о-аллнлфенокснпропанол, Т.пл, виннокислой соли составляет 7 фС. 45Выход 67% геории;3- 2- (4-оксифенил) -1-метнлэтиламино - 1-о-пропаргнлоксифенокснпропанол, Т.пл.50 С (НС 1); выход 61% теории;.3- 2-(4-оксифеннл)1-метнлэтнламино -1-о-цианофеноксипройанол. Т пл. 67 С (НСфвыход 63% теории;3- 12-(4-оксифенил) -1,1-диметилэтиламино -1-о-метилфенокснпропанол. Т;пл, 94 С(НС); выход 59% теории;3- 1-метил- (4-оксифеинл) -этйенами)о1-о-аллилфеноксипропанол, Тл. 70 С; выход 61 н/н теории.Пример 2. 21,5 г гиарохлорида...
Способ получения аминов или их солей
Номер патента: 617007
Опубликовано: 25.07.1978
МПК: A61K 31/138, C07C 217/32
...реакционноспособные сложные эфиры, то 1)сходное производное фенола предпочтительно применяют в вцле фенолята металла, такого как фенолят щелочного четалла, предпочтительно 20 фенолята натрия, илц реакцию проводят в присутствии связывающего кислоту средства. предпочтительно средства конденсации, которое может образовать соль исходного произволцого фенола, например, алкоголят щелочного метал- Л (1.25Пример 1. 2,4 1 натрия растворяют в 100 )и этанола, добавляют 10,8 г О-метилфенол и 22,9 г 1- 2- (4-окси) -фенил-метцлэтиламццо - -3-хлорпропанола. Счесь нагревают ввтоклаве на кипя(цей водяной бане 15 час, Затем 30 ее отфильтровывают и фильтрат упаривают досуха. Остаток подкисляют 2 ц. НС и экстргируют простым эфиром и затем волную фазу...
Способ получения производных аминопропанола или их солей
Номер патента: 609460
Опубликовано: 30.05.1978
Авторы: Густав, Кел, Нилс, Энар
МПК: A61K 31/138, C07C 217/34
Метки: аминопропанола, производных, солей
...гидрогеиизацией и выделениемцелевого продукта в свободном видеили в виде соли.Реакционноспособной, этерифицированной гидроксильной группой является,преимущественно гидроксильная группа, этерифицированная сильной неорганической или органической кислотой,предпочтительно галогенводороднойкислотой, например хлористоводородной,бромистоводородной или йодистоводородной кислоТой, кроме того, серной кислотой илн такой сильной органическойсульфоновой кислотой,как например бензолсульфоновой 4-бромбензол-сульфоновой или 4-толуолсульфоновой кислотой.Ь - хлор, бром или йод,В качестве алканола с 1-3 атомамиуглерода используют преимущественно .этанол.Преимущественно в качестве соединения общей Формулы П используют 35его щелочную соль,...
Способ получения алканоламинов или их солей в виде рацемата или оптически-активных антиподов
Номер патента: 603332
Опубликовано: 15.04.1978
Авторы: Густав, Кел, Нилс, Энар
МПК: C07C 93/06
Метки: алканоламинов, антиподов, виде, оптически-активных, рацемата, солей
...масла иего структуру определяют ЯМР и эквивалентнымвесом.П р и м е р 3, Аналогично примеру 1 получают 3-(З.п.оксифенокси.оксипропидамино-бути.рамид,применяя 1,2-эпокси З-п-бензилокснфенокси.продан и З.аминобутирамид в качестве исходных лро.дуктов,.Основание получают в виде растворимого вводе масла и его структуру определяют ЯМР иэквивалентным весом,П р и м е р 4, Аналогично примеру 1 полу.чают 1- окси-трет.бутиламино.Э.п.оксифенокси.пропанол, применяя 1,2.эпокси.З.пбенэидокси.феноксипропан и 2.амино.метилпропанол.1 в ка.-л-бензилоксифеноксипропан и 2 л.оксифенил1 диметилэтиламин в качестве исходных продуктов,т. пл. гидрохлорида 219 С.П р и м е р 7, Аналогично примеру 1 полу 15чают 1. 2. (и-хлорфенил).1. метилэтиламино 1...
Способ получения аминов или их солей
Номер патента: 591137
Опубликовано: 30.01.1978
МПК: C07C 93/06
...р и м е р 4, Работаот аналогичнопримеру 1 с той разницей, что в качествеисходных соединений применяют 1,2- зпокси-о-пропаргилоксифеноксипропан и 1-(4-оксиенил)-2-аминопропан. Получают 3-(3-(4-оксифенил) -1-метилэтиламино -1-о--пропаргилоксифеноксипропанол, которыйпереводят в п-оксибензоат.П р и м е р 5, Работают аналогичнопримеру 1 с той ке разницей, что в каче Остве исходнык соединений применяют 1,2-эпокси-о-цианофеноксипропан и 2-(4-оксифенил )-1-метилэтиламин, Получают3- 2-(4-"дксифенил)-1-метнлзтиламино)-1 о-цианофеноксипропанол. Его гидрохлорид получают в виде растворимого в воде масла,Структура подтверждена спектром ядернсмагнитного резонанса,П р и м е р 6, Работают аналогично,примеру 1 с, той разницей, что в качествеисходных...
Способ получения производных пропаноламина или их солей
Номер патента: 577971
Опубликовано: 25.10.1977
Авторы: Густав, Кел, Нилс, Энар
МПК: A61K 31/138, C07C 217/34
Метки: производных, пропаноламина, солей
...2 н, еаОН нэкстрагкруют зтклацетатом. Этклзцетзтную фазусушат над К СОа, после чего гндрохлорид осзждзют, 1 кдрохлоркд растворяют в этзноле и гизриру.ют, применяя палладкевьй катализатор нз угле(10%Ре) к водород при атмосферном дзвленки.Реакционную смесь фильтруют и упарквзют в вакууме. Получают гидрохлоркд 1 - 2 -(4 . хлорфеннл) 1. метнлэтиламино ) . 3. (4. оксифенокси). пропанола . 2; т.пл. 122 С, Выход продукта 71%от теоретического,П р и м е р 3. 8 г простого 4 . бекзилоксифенкл.глкцндилового эфира в 100 мл этанолз насыщаютгазообразным аммиаком н в течение 4 ч смесьнагревают в автоклаве над кипящей водяной баней.После охлаждения до комнатной температуры добавляют 5,8 г 2 (4 хлорфеннл) . 1 метклэтнл.хлоркда. Смесь в течение 10 ч...
Способ получения алканоламинов или их солей в виде рацематов или оптически активных антиподов
Номер патента: 559642
Опубликовано: 25.05.1977
Авторы: Арне, Бенни, Бернт, Герт, Ларк, Педер, Свен, Стиг, Энар
МПК: C07C 93/06
Метки: активных, алканоламинов, антиподов, виде, оптически, рацематов, солей
...вестными способами, например, путем перекристал. лизации из оптически активного растворителя, с помощью микроорганизмов или реакцией с опти. чески активными кислотами, причем образуются-про- оилок 115 С. соли соединения, которые разделяют с учетом ихразличной растворимости в диастереомерах, изкоторых под воздействием соответствующего реагента можно выделить антиподы. Пригоднымиоптически активными кислотами являются,например, 1 и О-формы винной кислоты, ди. отолилвинной кислоты, яблочной кислоты, миндальной кислоты, камфаросульфоновой кислоты илихинной кислоты,П р и м е р 1. 1,2-Эпокси-З. 4- (2- метил.карбамоилоксиэтокси) -фенокси -пропан (13,1 г)смешивают с 100 мл изопропанола и 13 мл изопропиламина. Смесь в течение 3 час нагревают с...