Куо — Автор (original) (raw)

Куо

Способ получения кристаллической формы моногидрата гидрохлорида цефалексина

Номер патента: 1251807

Опубликовано: 15.08.1986

Авторы: Гари, Гарри, Джозеф, Куо, Лоренс

Метки: гидрохлорида, кристаллической, моногидрата, формы, цефалексина

...ититрования Карла Фишера (КР). Результаты исследования приведены в табл,2.П р и м е р 5, Метанольный сольват гидрохлорида цефалексина.Безводный метанол (100 мл) охлажодают до 5 С и обрабатывают газообраэным хлористым водородом (8 г) , Затемпри комнатной температуре добавляютмоногидрат цефалексина 35,2 г) . Сначала образуется раствор моногидрата 40цефалексина, а затем в течение15 мин образуется липкий шлам целевого соединения. Выход 18,0 г,Дифракционная структура материалав рентгеновских лучах, полученная в 45присутствии маточного раствора с использованием камеры Дебая-Неррера114,6 мм и медной трубки-мишени судаленным никелем в диапазоне1,5418 А в герметически закрытой 50стеклянной копиллярной трубке приведена ниже:.992 шении добавления...

Способ получения кристаллической безводной натриевой соли 7 ( -2-окси-2-фенилацетамидо)-3-(1-метил-1 -тетразол-5 илтиометил)-3-цефем-4-карбоновой кислоты

Номер патента: 1018585

Опубликовано: 15.05.1983

Автор: Куо

МПК: A61K 31/546, C07D 501/02, C07D 501/36 ...

Метки: 2-окси-2-фенилацетамидо)-3-(1-метил-1, безводной, илтиометил)-3-цефем-4-карбоновой, кислоты, кристаллической, натриевой, соли, тетразол-5

...эти способы не позволяют по- ния приводятся в,колонке таблицы под35 лучить натриевую соль цефаманнола в обозначением 3., а относительные инкристаллической форме с высокой стебель- тенсивности - в колонке под обозначеяиностью и чистотой, ем 3/3.,Так, например, по способу 3) полу- основного продукта 90,3%. Известен способ получения О-формиатаВ 3 интенсивносп натриевой соли цефамащопа натриевойсоли 7-( 3) 2-формилоксифенилацета,24: 61и)"3 (1 О Фтьб ив метин) 3 цефем 4 карбоноеой. кисэаы 12,70Щ в виде стабильного кристаллическогоо. вещества высокой степени чистоты, которнй, 8,14,18 заключается в том, что сухую натри Жщ боль 7-(и -2-формилокси 2"Фенилацетами-. 7,92 . 23 . до) 3.-.(1-метил 1 Н-еиразолф 8-илтиомф 7,28 .71...

Способ получения кристаллической формы d-конфигурации диаммониевой соли 7 -карбокси-( -оксифенил)ацетамидо-7 -метокси-3-(1-метилтетразол-5-ил)-тиометил-1-оксадетиа-3 цефем-4-карбоновой кислоты

Номер патента: 860705

Опубликовано: 30.08.1981

Автор: Куо

МПК: A61K 31/5365, A61P 31/04, C07D 505/06 ...

Метки: d-конфигурации, диаммониевой, карбокси, кислоты, кристаллической, метокси-3-(1-метилтетразол-5-ил)-тиометил-1-оксадетиа-3, оксифенил)ацетамидо-7, соли, формы, цефем-4-карбоновой

...подвергается быстрой рацемизации доравновесной смеси О- и -эпимеров.Равновесие нарушается выпадением нЗОосадок кристаллов О-диаммониевой соли по схеме 0-эпимер -- э "эпимер35криста лическая О - диаммониевая сольСоответственно поскольку кристаллическая О-диаммониевая соль является наименее растворимым эпимером,быстрая рацемизация, происходящая врастворе в соответствии с уравнением, дает дополнительное количествокристаллической О-диаммониеной соли, 45Описанная выше быстрая рацемизацияпредпочтительна при температуреспособа от 15 до 30 С и лучше всегооосуществляется при 25 С. Когда темопература понижается, скорость рацемизации уменьшается, что приводит кболее медленной кристаллизации иболее низким выходам О-диаммониенойсоли, Хотя снижение...

Способ получения кристаллической безводной натриевой соли 7 ( -2окси-2-фенилацетамидо)-3-(1-метил1н-тетразол-5 илтиометил)-3-цефем-4-карбоновой кислоты

Номер патента: 671732

Опубликовано: 30.06.1979

Автор: Куо

МПК: A61K 31/546, C07D 501/02, C07D 501/36 ...

Метки: 2окси-2-фенилацетамидо)-3-(1-метил1н-тетразол-5, безводной, илтиометил)-3-цефем-4-карбоновой, кислоты, кристаллической, натриевой, соли

...4,5Заказ 2025/1 Подписное Типография, пр. Сапунова, 2 14,24 12,70 8,14 7,92 7,25 6,60 6,43 5,33 5,06 4,83 4,29 4,17 4,02 3,64 3,60 0,61 0,22 0,15 0,23 0,71 0,15 0,30 0,13 0,12 0,55 0,29 0,15 0,26 0,12 0,13 3,58 3,50 3,42 3,28 3,20 3,14 2,96 2,87 2,80 2,72 2,67 2,57 2,52 2,41 2,29 0,12 0,05 0,06 0,07 0,08 0,06 0,09 0,21 0,06 0,15 0,08 0,07 0,04 0,12 0,15 5 10 15 20 25 30 Исследования стабильности, проведенные для кристаллического безводного соединения, показывают отсутствие потерь как активности антибиотика, так и кристалличности после выдерживания соли в течение одной недели при 60 С.Пр им ер 1. Безводная форма натриевой соли цефемандола.1( раствору кислоты цсфамандола в метаноле, приготовленному растворением при псрсмсшивании 4,0 кг...

Способ получения -кристаллической формы натриевой соли 7-( 2-формилокси-2-фенилацетамидо)-3-(1-метил-1н-тетразолил-5 тиометил)-3-цефем-4-карбоновой кислоты

Номер патента: 668608

Опубликовано: 15.06.1979

Автор: Куо

МПК: A61K 31/546, C07D 501/04, C07D 501/36 ...

Метки: 2-формилокси-2-фенилацетамидо)-3-(1-метил-1н-тетразолил-5, кислоты, кристаллической, натриевой, соли, тиометил)-3-цефем-4-карбоновой, формы

...в целевую-кристаллическую форму будетиметь место,Низкое сродство- кристаллическойФормы к атмосферной влаге в услови яхвысокой относительной влажности воздуха обеспечивает высокую стабильность соли в твердом состочнии, которая значительно превосходит стабильнооть известной б -Формы, которая является гидратированной. Вода, присутствующая в р -кристаллической Форме,может промотировать гидролиз 0-формильного сложного эфира в твердомсостоянии, что приводит к нестабильности соединения даже в условиях низкой относительной влажности воздуха,П р и м е р 1. К 21,6 кг (17,8 л)981 в н муравьиной кислоты прибавляют1,14 кг (7,5 моль) О-( в ) -миндальнойкислоты и реакционную смесь нагреваютв течение 4 ч при 70 С в условиях непрерывного...

Способ очистки цефалоглицина

Номер патента: 317206

Опубликовано: 01.01.1971

Авторы: Иностранна, Китайска, Куо, Ральф, Соединенные

МПК: A61K 31/545, C07D 501/12, C07D 501/32 ...

Метки: цефалоглицина

...1 Ли -ДПМСТ 1 ЛфОРХ 1 Х 11 ДС 1351 ЗОК И не удобен в работе, эти растворитсли с трудом удял 51 ются из кристаллического целсво 0 продука. Пог, енное таким методом безводное вещество нс мокот быть вновь растворено в .-дихСтЛфорхамиде или фо:)мам:де для повторной очистки без предваригель:ого переводя в гидрат. Формамидцс мато:шпкп увлекаОт довольно большое количество целевого продукта, о приводи; к поци)кению 13 ыходя. К;) Омс ТОГО, полчецци 3 рсзмгьта.ОЧ;1 СКЦС 1);ЛОГЛИ 1 ИЦ СОДСП)КИТ ПРИМССЬ ф С 11 Г Г 1 И Ц И Я,Прсдла СхЬй способ позволяет получать цефалоглипиц с цсзнаительцой прЗмесьо фенцлгл;цина с более высоким выходом в виде плотного кристаллического, хо.)ошо отде;5 ющео осадка. Методехнологически прост и удобен в...