Пиримидинов — Метка (original) (raw)
Патенты с меткой «пиримидинов»
Способ получения 1, 4-дизалещенных 6-оксипиразоло-(з, 4-а) пиримидинов
Номер патента: 345160
Опубликовано: 01.01.1972
Авторы: Мамаев, Михалева, Новосибирский
МПК: C07D 487/04
Метки: 4-а, 4-дизалещенных, 6-оксипиразоло-(з, пиримидинов
...1-феццл-амццопиразола ц 25 г бецзальбцсмочевцны кипятят в200 лл ледяной СН,СООН 7 час. Реакционную смесь охлаждают, выливают в воду, отфильтровывают выпавший осадок, промываютэфиром и перекристаллизовывают из 150 млспирта, Получают 1,4-дифенил-б-оксо,5,6,7 тетрагцдропиразоло (3,4-с) пиримцдиц, выход25 - 30%, т. пл. 204 - 205 С (спирт),Найдено, %: С 70,4; 70,2; Н 4,53; 4,64;М 19,3; 19,0.Вычислено, %. С 70,4; Н 4,83; Х 19,3.Лцалогцчным способом получают;1-Бецзцл-фснцл - б-оксо,5,6,7-тетрагпцразоло(3,4-с 1) пцрцмидцц, выход 27т. пл. 199 - 202 С (сцирт).Найдено, %: С 71,3; 71,2; Н 5,25; 5,36:Х 18,3; 18,2.С 1,Н 1,к О.Вычислено, %: С 71,0; Н 5,26; Х 18,4,1-Метил-фенцл - б-оксо,5,6,7- тетрагидропиразоло(3,4-д) пиримцдин, выход 31 - 37%,т.,пл....
Способ получения тиено(3, 2-д) пиримидинов
Номер патента: 461506
Опубликовано: 25.02.1975
Авторы: Бертхольд, Иозеф, Эрих
МПК: C07D 99/06
Метки: 2-д, пиримидинов, тиено(3
...(70 С, 30 мин). Т. пл. 196 С (разложение);- 6-нитро-пиперазино - 4 - тиоморфолинотиено 3,2-Д пиримидин из 2-хлор-нитро- тиоморфолинотиено 3,2-д пиримидина (т. пл.222 С) и пиперазина (80 С, 30 мин). Т. пл. гидрохлорида (с 0,5 молем кристаллизационной воды) 330 С (этанол/вода);- 6-нитро-пиперазино- (тиоморфолино-оксид)-тиено 3,2-й пиримидин из 2-хлор- нитро-(тиоморфолино-оксид)-тиено 3,2-д пиримидина (т. пл. 293 С, разложение) и пиперазина (80 С, 1 час). Т. пл. гидрохлорида (с 1 молем кристаллизационной воды) 330 С (этанол/вода);- 6-иитро-пиперазино- (тиоморфолино,1-диоксид) - тиено 3,2-д пиримидин из 2- хлор-нитро-(тиоморфолино - 1,1-диоксил)- тиено 3,2-д пиримидина (т. пл, 269 С) и пиперазина (60 С, 30 мин). Т, пл. 300 С;- 6-хлор -...
Способ получения пиридо (3, 2) пиримидинов
Номер патента: 474984
Опубликовано: 25.06.1975
Авторы: Бертхольд, Йозеф, Эрих
МПК: C07D 51/36
Метки: пиридо, пиримидинов
...м ер 36, 2-Пиперазино 4-тиоморфолинопиридо 3,2-с 1 пиримидин,2,5 г 2-фенокси-тиоморфолинопиридо 3,2-се 55 пиримидина (т. пл. 166,5 - 168 С) и 4,4 г без 474984 10водного пиперазина нагревают в .в ; Толавкой трубке в течечие 8 час до 200 С.Содержимое трубки экстрагцруют смесью этилдцетата и воды, отфильтровывают от трудцорастворимых компонентов. Для выделеция фенола промьгвают органическую фазу разведеццьм едки. Иат 1)ог, высупПвдют упдризяют. При перекристяллизяци: Остатк 2 из бецзола/циклогексаца полгают 600 гиг (25% от теории) кристаллов с т. пл, 137,5 - 140 С.Точка плавления малеината 190 в 1 С (из метанола),П р и м е р 37. 2-( М-Карбэтоксипиперазино) 4-тиоморфолинопиридо 3,24 пиримидин.100 лгг (3,1 лглголя) 2-(-карбэтоксипиперазино) -...
Способ получения производных 5, 7-диаминотиазоло5, 4д пиримидинов
Номер патента: 500753
Опубликовано: 25.01.1976
Авторы: Бертхольд, Иозеф, Эрих
МПК: C07D 99/10
Метки: 7-диаминотиазоло5, пиримидинов, производных
...желтый раствор, который затемв течение 15 мин нагревают до 70 С.оОбразуется белый кристаллический остаток,30, который после охлаждения отфильтровывают,промывают водой и высушивают цад хлорн:дом кальция.Выход продукта 470 мг (67,5% от тео 1 ретического); т, пл, 298-299 оС.ЗЬП р и м е р Е. 5-Тиоморфопицо-бром-тиазопо (, 5,4- 3 пиримидиц,а) 20,5 г 5,7-дихлор-тиазоло5,4-пиримидина, размешивая, подают в40 раствор из 10,5 г метилата калия в 500 мпметанола и нагревают в течение 90 миндо 50 С, Отгон.,от главную часть метацоола, добавляют лед и трижды экстрагируютхлороформом, Зкстракты сушат над сульфаф том натрия, фильтруют и отгоняют растворитель, Остаток перекристаллизовываютиз бензина/этилацетата 1;1 и получают16,4 г 5-хлор-метокси-тиазоло...
Способ получения производных -триазоло1, 5 пиримидинов
Номер патента: 511001
Опубликовано: 15.04.1976
Автор: Майкл
МПК: C07D 239/70
Метки: пиримидинов, производных, триазоло1
...(12,5 г)и метил- -метокси-. ос-метилакрилат (10 г) растворяют в ледяной уксусной кислоте (25 мл).Раствор кипятят в течение 50 час, охлаждают, разбавляют водой (100 мл) и экстрагируют хлороформом (3 х 80 мл), Хлоро 1 формный раствор промывают 5%-ным раствором бикарбоната натрия (100 мл), загем водой ( 30 мл) и сушат над".сульфатом магния, Остаток после выпари- .вания хлороформа затирают с гексаном (50 м 1и фильтруют, После кристаллизации из смесиэтилацетата и гексана получают смесь 2 оензиламин-б-метил-оксо-н-пропил,7 дигидро -триаэоло- (1,5 - оо )-пиримидина (65%) и 4-бензил-метил-оксо-н-пропиламин,7-дигидро- В-триазоло(1,5 ос) .пиримидина (35%) с т.пл. 8485 С,П р и м е р 3. 3,5-ди-(нпропиламин)1,2,4-триазон- (5 г)...
Способ получения 2-(оксифенил) пиримидинов
Номер патента: 569571
Опубликовано: 25.08.1977
МПК: C07D 239/26
Метки: 2-(оксифенил, пиримидинов
...конденсации с о-окснбензамидином в растворителе при 120-150 С втечение 4-6 час в присутствии молекуларныхсит при одновременном пропусканни черезреакционную смесь тока сухого воздуха споследующим выделением целевого продукта.2. Способ по и. 1, о т л и ч а и щ и йс а тем, что в качестве растворителя используют диметнлсульфоксид.Источникиинформации, принятые во внимание прн экспертизе:1, Патент США М 3559626, кл. 260251, 26,01,71,3 чение 4-6 час в присутствии молекулярных сит при одновременном пропусканни через реакционную смесь тока сухого воздуха. Ц левой продукт выделают известными арием ми.Предпочтительно в качестве растворителя испольэовать диметилсульфоксид.П р и и е р 1 Р 2,72 г(0,02 моль) о-оксибенэамидина, 4,68 г (0,02...
Способ получения 5-оксо-7-диметиламинопиридо (2, 3) пиримидинов
Номер патента: 554675
Опубликовано: 25.09.1977
Авторы: Глушков, Граник, Марченко
МПК: C07D 487/04
Метки: 5-оксо-7-диметиламинопиридо, пиримидинов
...последних с крепкой минеральой кислотой 21,Однакоусловиях нридопирими вому способуратуре произинов общей в н О проведение реакции в указанных е позволяет получите целевые пидины, так как имеет место де очных азиидииов,добного в препаративнома получения новых 5-оксоиридо2, 3 с 1 пир и ми диновспособу соединения форт взаимодействием 4-ами римидина обшей формулы Я +Я -.НД пиримидинове исследо- биологическойм биологиамещенных дены вещест- антибакте- ериостати- сширяющей струкпия промежут Для создания у отношении способ-7-диметиламиноп по предлагаемому мулы ( 1) получаю но-карбетоксипиСООТГ,ниИН ных пиридов частнотериальиое та. где Р имЮ ацеталем занные значения с диэ диметилацетамида или й -мет Изобретение относится к но...
Способ получения производных бициклических имидазолов или пиримидинов
Номер патента: 578003
Опубликовано: 25.10.1977
Авторы: Альфонс, Вилли, Жозеф, Леопольд
МПК: C07D 487/02
Метки: бициклических, имидазолов, пиримидинов, производных
...11 ч. концентрированной серной кислотыпри 0 С. Смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 2,5 ч и выпивают нв молотый пед, Образовавшийся осадокфипьтруют и фипьтрат подщелачиввют едкимнвгром. Продукт эксграгируют три разахлороформом (один раэ 75 ч и два раза150 ч), Объединенные экстракты сушати упариввют. Остаток растирают с ацетономобрабатывают активироввнным угпем, фильтруют и финьтрат упвривают. Остаток превращают в хнэргидрат в 4-метил-пентаноне, Выпавшую соль фильтруют промывают2-пропаноном и сушат, получают 2,3,5,6-теграгидро-фенинн -имидазэ (, 1,2-с.)оимидаэоп-хпоргидраг с т, пн. 227,5-229 С.Повторив опыт примера 4 и .заменив 2-оксифенетипвмин )-2-имидазопин эквивалентным количеством соответствующего269, 1 С...
Способ получения пиридо (1, 2а) пиримидинов или их оптических изомеров
Номер патента: 664565
Опубликовано: 25.05.1979
Авторы: Агнеш, Агоштон, Арпадне, Золтан, Иштван, Йожеф, Петер, Шандор
МПК: A61K 31/519, C07D 471/04
Метки: изомеров, оптических, пиридо, пиримидинов
...11,2-апирйййдггнав виде желтых кристаллов, т.пл. 165-171 С. Водный фильтрат взбалтывают(т.пл. 162-168 ФС) . Общнй вйход составляет 88. Объединенные фракцииперекристаллизовывают из этанолаполучают продукт с т,Пл. 170-172 С,смеыанная проба которого,с вещест-вом примера 1 ие дает депрессии температурй плавления.60П р й м е р, 3. По методике, описанной в примере 2, используя в качестве исходного вещества 1,7-диметил-З-карбамоил-оксо-.б,7,8,9 те 1 рагидроН-пиридо 1,2-а 1 пириди/ ний метнлсульфат, получают 1,7 днметил-карбамоил"оксо,6,7,8-тетрагндроН-пиридо 1,2-апиримидин, выход 89, т.пл. 232-234 фС(метанол) .Вычислено,%: С 59,71; Н 6,83;й 18,99Найдено,г С 59,53 г Н 7,19;Ю 18,72,Р н м е Р 4 По методикегописанной в примере 2, используя в...
Способ получения конденсированных пиримидинов или их солей, или их оптических изомеров
Номер патента: 969165
Опубликовано: 23.10.1982
Авторы: Агнеш, Агоштон, Дьюла, Золтан, Иштван, Йожеф, Лелле, Шандор
МПК: A61K 31/519, A61P 25/28, C07D 487/04 ...
Метки: изомеров, конденсированных, оптических, пиримидинов, солей
...а,)пиримидин,получают 9-(.ацетоксикарбонилметилен)-б-метил,3-триметилен-оксо,7,8,9-тетрэгидро-чН-пирроло(1,2 а)пиримидин, который после перекристаллизациииз петролейного эйира имеет т,пл.159160 С.Вычислено, ": С 66 65; Н 6,99;11 9,72,Найдено, : С 66,8; Н 7,07;й 9,80."СО-ИН-И=К9где К - бензилиден, ,1 урйурилиденили нитройурФурилиден, илиК и К вместе образуютгруппу (ГН )В которои2 1 ъК, - кислород или сера;и О ипи 1;15 при условии, что если и = О, тоКи К - являются водородами;и К " водороды или вместе образу.ют валентнуе связь;Р 4 - йенил или карбоксигруппа,20 К и К - вместе образуют валентнуюсвязь; где Ю= О или и если и=- О,водород или алкил с 1- атомами углерода;водород или 1 и Й 1 вместе обра- дзуют группу Формулы -СН=ГН),где...
Способ получения 3-замещенных тетрагидропирроло1, 2 пиримидинов, их кислотно-аддитивных или четвертичных солей
Номер патента: 1048986
Опубликовано: 15.10.1983
Авторы: Агнеш, Дьердь, Золтан, Иштван, Йожеф, Лелле, Тибор
МПК: C07D 487/04
Метки: 3-замещенных, кислотно-аддитивных, пиримидинов, солей, тетрагидропирроло(1, четвертичных
...в виде желтого масла (выход 42).Вычислено, 3 С 65 у 83 Н 7 р 37 уИ 17,06.С 9 НЮ ИаОНайдено, : С 66,08, Н 7,40И 16,95.П р и м е р 7. 8,4 г 2-аминопирролина и 19,2 г этил-формилфенилацетата кипятят в 150 мл этанола втечение 5 ч и реакционную смесь концентрируют. Остаток обрабатывают петЬолейным эфиром. Полученные кристаллы Фильтруют. Получают 15,9 г (75)смеси З-фенил-оксо,6,7,8-тетрагидропирроло(1,2-а)пиримидина и 3-фе 1нил-оксо,6,7,8-тетрагидропирроло(1,2-а)пиримидина и 3-фенил-оксо,6,7,8-тетрагидропирроло(1,2-а)пиримидина, полученной согласно примеру 7, растворяют в бенэоле и вносятв колонку с силикагелем (10 г) диаметром 1 см и величиной частиц 0,0630,125 мм и элюируют этилацетатом.После...
Способ получения замещенных пиридо(1, 2 )пиримидинов или их солей
Номер патента: 1217259
Опубликовано: 07.03.1986
Авторы: Джанфедерико, Мария, Марчеллино, Пьеро, Чириако
МПК: C07D 471/04
Метки: замещенных, пиридо(1, пиримидинов, солей
...кислоту,т.пл, 231 в 2 С.352-транс -2-(3-Метилфенил)-этенил-З-этил-оксоН-пиридо(1,2-а)- пиримидин-карбоновую кислоту т.оФпл. 280-281 С.2-транс -2-(4-Метилфенил)-эте 40нил-З-этил-оксоН-пиридо(1,2-а)- пиримидин-карбоновую кислоту,т.пл. 291-292 С.2-т ран с - 2- (3-Метоксифенил) -этенил-этил-оксоН-пиридо 45.2-тРаанс - 2-(2,5-Диметоксифенил)-этенил-этил-оксоН-пиридо(1,2-а)пиримидин-карбоновую кислоту, т.пл. 274-276 С.2-тРанс -12-(2-Метоксив этоксифенил)-этенил-этил-оксоН-пиридо(1,2-а)пиримидин-карбоновую кислоту, т.пл. 245-247 С.2-транс в 2 в (2 - Метокси-этоксифенил)-этенил-З-бутил-,оксоН-пиридо(1,2-а)пиримидин-карбоновуюкислоту, т,пл. 213-215 С.П р и м е р 5. 6-Аминоникотиновая кислота (1,5 г) химически взаимодействует с...
Способ получения имидазо 1, 2 пиримидинов или их аддитивных солей с кислотами
Номер патента: 1287752
Опубликовано: 30.01.1987
Автор: Вильфред
МПК: A61K 31/519, A61P 25/18, A61P 25/24 ...
Метки: аддитивных, имидазо-2, кислотами, пиримидинов, солей
...продукта, который растирают в смеси этиловый эфир уксусной кислоты - эфир.Затем его фильтруют, сушат и получают целевой продукт с т.пл,151152"С.6-Этил-метокси-метилимидазо(1,2-о)пиримидин-ил/-метанол.Прибавляют маленькими фракциями в течение часа при перемешивании 1011,55 г боргидрида лития к раствору19,7 г полученного вьппе продукта в300 см безводного тетрагидрофурана.Смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 18 ч уничтожают 15избыток борогидрида прибавкой 300 смнасьпценного раствора хлористого натрия, перемешивают заново 30 мин, азатем декантируют, Экстрагируют хлороформом водный слой, соединяют органические слои, сушат их и выпаривают растворительПолучают 15,4 гцелевого продукта с т,пл, 186-188...
Способ получения 2, 4-диамино-5-(замещенных) пиримидинов
Номер патента: 1306473
Опубликовано: 23.04.1987
МПК: A61K 31/505, A61K 31/506, A61P 31/04 ...
Метки: 4-диамино-5-(замещенных, пиримидинов
...50%-ную гипофосфористую кислоту(33,3 мл). Эту смесь медленно нагревают до комнатной температуры за 2 ч, 5а затем дополнительно добавляют 3,3 мл50%-ной гипофосфористой кислоты. Спустя 5 дней, полученную смесь разбавляют водой, греют до растворениятвердой части и осторожно добавляюткарбонат натрия до рН 8. После охлаждения получают продукт А. (1,25 г;93 Х), т.пл . 293-296 С с разложением,после перекристаллиэации из метанола.55 Вычислено, Х: С 65, 21; Н 5, 11;М 15,21.С 1 Н 10 0,5 Н 10,6Найдено, %; С 65,03; Н 5,29; Б 15,23.В. 2,4-Диамино-(7-метил-хинолилметил)-пиримидиндигидрохлорид.4-Амино-1 2-(третбутоксикарбониламино)-ацетамидо 1-5-(7,8-диметоксиН-бензопиран-илметил)-пиримидин (0,15 г; 1,9 ммоль) используют по примеру 1 В до...
Способ получения имидазо(1, 2 )пиримидинов
Номер патента: 1650013
Опубликовано: 15.05.1991
МПК: A61K 31/505, C07D 487/04
Метки: имидазо=1, пиримидинов
...из водного метанола и получают бэтил-метокси-метил-(5-метил"1,2,4-оксадиазол-З-ил)имидазо(1,2-а)пиримидин (1,76 г, 95%) в виде белого, твердого вещества, т,пл. 176- 20177 С.П р и и е р 2. 6-Этил-метоксиметил-(5-трифторметил,2,4-оксадиазоп-З-ил)имидазо(1,2-а)пиримидин.Добавляют при перемешивании при 25комнатной температуре 1,7 мл трифторуксусного ангидрида в раствор 1,2 гб-этил-К-гидрокси-метокси-метилимидазо(1,2-а)пиримидин-карбоксамидина и 0,8 мл триэтиламина в 30 мл,цихлорметана, Смесь нагревают до45 С за 30 мин, охлаждают, промываютводой, высушивают и концентрируЮтдосуха. Соединение перекристиллизовывают из этилацетата и получают указанное соединение с выходом 95%,т,пл, 197-200 С.Аналогично описанному в примере2...
Способ получения пиразоло3, 4 пиримидинов
Номер патента: 1701111
Опубликовано: 23.12.1991
Авторы: Вальтер-Гунар, Вольфганг, Отто-Хеннинг
МПК: A61K 31/519, A61P 37/08, C07D 487/04 ...
Метки: пиразоло3, пиримидинов
...подщелачивают раствором гидроокиси натрия.После экстракции дихлорметаном и концентрирования экстракта получают 8,2 г сырого продукта, который очищагот путем хроматографии на силикагеле(элюент-дихлорметан/метанол 9:1). Получают 4,1 г(34%) целевого соединения, которое после растирения с эфиром плавится при 98-100 С,П р и м е р 4, По примеру 3 путем алкилирования 4-(4-толуолсульфонилоксиметил)2,2-диметил,3-диокс оланом получают соединения, приведенные в табл, 2,П р и м е р 5, 4-(М - (2,5-Диметилбензил)циклопентиламино)-1-(тетрагидрофур" ан-ил)-1 Н-пиразоло(3,4-б)пирим иди н,Смесь 7,8 (35 ммоль) 4-хлор-(тетрагидрофуран-ил)-1 Н-и иразоло(3,4-д)п иримидина, 20,3 г (100 ммоль) К-(2.5-диметилбензил)циклопентиламина в 100 мл н-бутанола кипятят...
Способ получения пиримидинов или их кислотно-аддитивных солей
Номер патента: 1711672
Опубликовано: 07.02.1992
МПК: A01N 43/54, C07D 239/50
Метки: кислотно-аддитивных, пиримидинов, солей
...смертности) по меньшей мере 50 - 60,П р и м е р 8. Инсектицидное действие. 45. Растения хлопчатника, выросшие в горшках до высоты приблизительно 25 см, опрыскивают водной эмульсией активного вещества, в которой активное вещество содержится в концентрациях соответственно 50 100, 200 и 400 ппм.После высыхания разбрызганного слоя на растения хлопчатника помещают личийки Яробортега 1 иога 1 з или Неоказ ч 1 гезсепз на третьей стадии развития. Опыт 55 проводят при 24 С и относительной алажности воздуха 601 ь. Через два дня определяют смертность личинок в о. Эффективность 80-100 (смертность)показывают соединения 1 1 и 1.2 при консмертности) по меньшей мере 50 - 60 ф. . 0 П р и м е р 1. Действие противАесезцентрации 200 и 400 ппм по отношению к...
Способ получения 2, 4-диамино-5-(замещенных) пиримидинов
Номер патента: 1819264
Опубликовано: 30.05.1993
МПК: C07D 239/46, C07D 239/48, C07D 403/06 ...
Метки: 4-диамино-5-(замещенных, пиримидинов
...С 10,61;2,4-Диамино-(3,4-диметокси-нафтилметил)-пиримидин (Ч Б).К раствору ЧА (1,37 г, 4,12 ммоль) вдиметилсульфоксиде (15 мл) добавляют10 трет-бутилат калия (0,973 г, 8,24 ммоль). азатем метилиодид (620 мг, 4,12 ммоль).Спустя 30 мин добавляют воду (25 мл),полученный осадок хроматографируют насиликагеле, элюируя смесью метанол-мети 15 ленхлорид (1:20). После перекристаллизации из этанола получают белые гранулы(0,60 г, 47 о ), т.пл, 228 - 230 С.Вычислено, ь: С 65,69; Н 5.85; й 18,05,С 17 Н 16 ч 402,20 Найдено,: С 65,70; Н 5,90; й 18,04,П р и м е р 10. 2,4-Диамино(4-амино 3,6-диметокси-нафтилметил)-пиримидиндигидрохлорид,Смесь 1-амино,7-диметоксинафтали 25 на (2,03 г, 10,00 ммоль), 2,4-диамино-оксиметилпиримидина (1,40 г, 10,0...