Бертхольд — Автор (original) (raw)

Бертхольд

Способ получения производных бензоксазин-2-она

Номер патента: 1138025

Опубликовано: 30.01.1985

Авторы: Бертхольд, Вальтер, Иоганнес-Максимилиан, Иозеф, Йозеф, Эрих

МПК: C07D 265/18, C07D 413/12, C07D 417/12 ...

Метки: бензоксазин-2-она, производных

...можно затем перевести в соото ветствующее соединение галогена посредством хлорирования или бромирования, например, посредством хлора, сульфурилхлорида или брома или в соответствующее нитросоединение посредством азотной кислоты.1Получение исходных продуктов.П р и м е р А, 6-Метокси,4-диметилН,1- бензоксазин-он.А. 2-Амино-метоксифенилдиметил" 5 окарбинол.При перемешивании каплями добавляют к суспензни 102 г (4,2 моль)стружек магния в 300 мл абсолютногопростого эфира раствор 261 мл 55(4,2 моль) метилйодида в 1000 мл абсолютного простого эфира в течение2,5 ч и дополнительно перемешивают в течение получаса, Затем каплями добавляют при соблюдении условий, чтоо бы температура не превышала 20-25 С, раствор 181,2 г (1 моль) сложного метилового...

Способ получения производных индолинона

Номер патента: 1107759

Опубликовано: 07.08.1984

Авторы: Бертхольд, Вальтер, Йоганнес, Йозеф, Эрих

МПК: C07D 209/12

Метки: индолинона, производных

...растворитель - смесь этиленхлорида и этанола в соотношении 9:1)выход 797. от теории.3,3-диметил-4-(2-метил-третбутилфенцл-сульфицил) -бутоксиЗ-ицдолиноц,Точка плавления 90-93 С, выход91% от теории.3,3-диметил-4-(2,3,4,5,6-пентаметилфенил-сульфинил) -бутокси-индолинон.оТочка плавления 173-175 С, выход52% от теории.3,3-диметил-(4-бензилсульфинил) -бутокси-индолинон.Точка плавления 122-123 С, выходо327 от теории.3,3-диметил-(4-бензилсульфанилбутокси)-ицдолинон.Точка плавления 127-128 С, выходь807 от теории.З,З-диметил-4-(3,4-дихлорфенилсултфинил)-бутокси-индолинон,Точка плавления 124-125 С, выходо737. от теории.3,3-диметил-(4-фенилсульфинилбутокси)-индолинон.Масло значением К.0,35 (силикагель; элюент - смесь хлороформа и...

Способ получения карбостириловыхпроизводных

Номер патента: 852170

Опубликовано: 30.07.1981

Авторы: Бертхольд, Вальтер, Иоганес, Иозеф, Эрих

МПК: C07D 209/12

Метки: карбостириловыхпроизводных

...и перекристаллизовывают из этанола, в результате чегополучают бесцветные кристаллы с т,пл.133-134 С,Выход 10,60 г (89,1 от теоретического).П р и м е р 40. 6-4-(4-0 кси,5"ди-трет.бутил-фенилмЕркапто)-бутокси 1-3,4-дигидрокарбостирил получаютаналогично примеру 39 из б-(4-бромбутокси)-3,4-дигидрокарбостирила(т.пл. 142-147 оС) и 4-оксо,5-ди-.трет.бутилтиофенола. Т.пл. 146-1470 С.Выход 68,8 от теоретического.П р и м е р 41. б"Г 4-(2-Карбоксифенилмеркапто) -бутокси 1-3,4-дигидрокарбостирил получают аналогично примеру 39 из б"(4-бромбутокси)-3,4-дигмд(т.пл. 125-128 оС) растворяют в 35 млметанола и добавляют 4,29 г 3,4-дихлортиофенола. Раствор нагревают 5 ч 3)до кипения, охлаждают и получаюткристаллы, которые отсасывают и...

Способ получения карбостириловыхили оксиндоловых производных

Номер патента: 843739

Опубликовано: 30.06.1981

Авторы: Бертхольд, Вальтер, Иоганнес, Иозеф, Эрих

МПК: A61K 31/404, C07D 209/12

Метки: карбостириловыхили, оксиндоловых, производных

...Выход 64 от теории.П р и м е р 11, 5-(4-Фенилсульфонил-бутокси)-3,4-дигидрокарбостирил получают аналогично примеру 1 из 5-окси,4-дигидрокарбостирила и 4-фенилсульфонилбутилбромида, Т.пл, 187-189 ОС. Выход 73 от теории.П р и м е р 12. Получение 5-(4- -Фенилмеркапто-бутокси)-карбостирила.К смеси из 32,3 г 5-оксикарбостирила, 30 г карбоната калия и 650 мл сушенного над молекулярным ситом диметилсульфоксида прибавляют 49 г 4-фенйлмеркаптобутилбромида. Перемешивают 20 ч при 25 ОС, разбавляют .3 л воды и отсасывают выкристаллизовавшийся продукт реакции.Т.пл, 185- 1870 С (из толуола). Выход 45,0 г (70 от теории).П р и м е р 13. б-(4-Фенилмеркапто-бутокси)-карбостирил получают аналогично примеру 12 из 6-оксикарбостирила и...

Добычная установка для горных предприятий

Номер патента: 694090

Опубликовано: 25.10.1979

Авторы: Бертхольд, Гельмут, Герберт, Мустафа

МПК: E21C 27/32

Метки: горных, добычная, предприятий

...выступ воздействуетрабочая ветвь 83 тяговой цепи струга, а холостая ветвь 84 этой цепиг сюразмещена у почвы в канапе 8,Управление положением струга относительно почвы 5 осуществляется вданном случае тягой 86, котораясвоей клиновой головкой 87 прилегает н нижней стороне наклонной поверхности 88 направляющей 61 струга,Тяга 86 может перемещаться в направпении стрелки О при помощи шарнирногорычага 89,на котором шарнирно.закреплен поршневой шток 90 домкрата91 дпя передвижки. Шарнирный рычагможно Фиксировать в различных положениях поворота при помощи болтовили т.п. Поворотом рычага 89 перемещается тяга 86, причем направляющая 61 и нижний резец 92стру. а либо поднимаются, либо опускаются. Благодаря этому возможнорегулирование попожения...

Способ получения производных пиримидина или их солей

Номер патента: 587862

Опубликовано: 05.01.1978

Авторы: Бертхольд, Вальтер, Иозеф, Эрих

МПК: C07D 403/04

Метки: пиримидина, производных, солей

...до температуры кипения используемого растворителя,Отщепление ацила в окисных 8 -соединениях проводят прецпочтительно гидролизом в40присутствии основания, например гидроокисикалия.Синтезируемые соединения формулы Тсодержащие тиоморфолиногруппу, путем окисления переводят в соответствующие окисные458-соединения или диокисные 5, Ь -соединения,Если получают соединение формулы , вкоторой иминогруппа пиперазинила замещенаадилом или аминокарбонилом, то его гидролизом можно переводить в соответствующеенезамещенное в положении 4 пиперазиновоесоединение,Последующее окисление целесообразно проводить с использованием таких окислителей,как перекись водорода, надуксусная кислота,перйодат натрия или перманганат калия, врастворителе, например в...

Способ получения производных пиридо (3, 2)пиримидина

Номер патента: 515450

Опубликовано: 25.05.1976

Авторы: Бертхольд, Йозеф, Эрих

МПК: C07D 401/04

Метки: 2)пиримидина, пиридо, производных

...1,90 г 30%-ной перекиси водорода, Затем выдерживают зту смесь еще втечение 14 час при комнатной температуре. Остатокупаривают, подвергают хроматографии на 250 гсиликагеля, элюируют смесью метанол, концентрированный аммиак (10:1), После головного погонаполучают 4,5 г (80% от теории) продукта ст.пл, 195-198 С, Т.пл. дигидрохлорид 301 - 303 С(из этанола). П р и м е р 4. 2 - (М - метилпипераэино) . 4. (1- оксидотиоморфолино) - пиридо 3,2-сЦ пирими.пии.11 олучают аналогично примеру 1 из 2 - (1 ч .-диоксидотиоморфолино) - пиридо 3.2 - сЦ пирими.ДИ.Получают аналогично примеру 1 из 2 пиперазцпо. 4- тиоморфолино - пиридо 3,2 - сЦ пирими.дина ц перманганата калия в 0,1 н, соляной кислоте.Т,пл, 208 - 210 С (из этанола) . Т,пл,...

Способ получения производных 5, 7-диаминотиазоло5, 4д пиримидинов

Номер патента: 500753

Опубликовано: 25.01.1976

Авторы: Бертхольд, Иозеф, Эрих

МПК: C07D 99/10

Метки: 7-диаминотиазоло5, пиримидинов, производных

...желтый раствор, который затемв течение 15 мин нагревают до 70 С.оОбразуется белый кристаллический остаток,30, который после охлаждения отфильтровывают,промывают водой и высушивают цад хлорн:дом кальция.Выход продукта 470 мг (67,5% от тео 1 ретического); т, пл, 298-299 оС.ЗЬП р и м е р Е. 5-Тиоморфопицо-бром-тиазопо (, 5,4- 3 пиримидиц,а) 20,5 г 5,7-дихлор-тиазоло5,4-пиримидина, размешивая, подают в40 раствор из 10,5 г метилата калия в 500 мпметанола и нагревают в течение 90 миндо 50 С, Отгон.,от главную часть метацоола, добавляют лед и трижды экстрагируютхлороформом, Зкстракты сушат над сульфаф том натрия, фильтруют и отгоняют растворитель, Остаток перекристаллизовываютиз бензина/этилацетата 1;1 и получают16,4 г 5-хлор-метокси-тиазоло...

Способ получения производных тиазоло (5, 4-д) пиримидина

Номер патента: 493974

Опубликовано: 30.11.1975

Авторы: Бертхольд, Иозеф, Эрих

МПК: C07D 99/10

Метки: 4-д, пиримидина, производных, тиазоло

...1 о смесь дополнительно перемешивают еще в течение часа и осторожно прибавляют к ней 25 мл ледяной уксусной кислоты, при этом улетучивается сероводород, оставшуюся часть которого удаляют продуванием азота, Затем смесь разбавляют водой в количестве 900 мл и оставляют стоять в течение ночи. Образовавшиеся кристаллы отсасывают, дополнительно промывают водой и высушивают на воздухе, Выход 13,0 г (90% от теории); т. пл, 240 С (разложение).Д. 2 - М - Формилпиперазино-(1-оксидотиоморфолино)-5-амино - б - меркаптопиримидин.7,8 г 2-Х-формилпиперазино- (1-оксидотиоморфолино) -5-нитро - 6 - меркаптопиримидина суспендируют в 200 мл 70%-ного этанола, нагревают до кипения и добавляют раствор 27 г дитионита натрия в 120 мл воды. Желтовато-оранжевый...

Способ получения производных пиридо (3, 2) приримидина или их солей

Номер патента: 492089

Опубликовано: 15.11.1975

Авторы: Бертхольд, Йозеф, Эрих

МПК: C07D 57/20

Метки: пиридо, приримидина, производных, солей

...пиримидин.ПолЛча 1 от аналогично примеру 1 из 2-формилпиперазино- (1-оксидотиоморфолино) - пиридо 3,2-с 1 пири)Идпа и гидроокиси калия в изопропаноле, т. пл, 200 в 2 С.П р и м ер 6. 2-Пиперазино-(1-оксидотиоморфолино) -пиридо 3,2-(Ц пиримидин.Пол",;ают аналогично примеру 1 из 2-(М- бепзоилпипераз 1 шо) - 4 - (1 - оксидотиоморфолино) - пиридо 3,2-сЦпиримидцна и гидроокиси калия в изопропаполе, т. пл, 200 в 2 С. ЗО 35 40 45 50 55 60 05 Т 1 р и м е р 7. 2-Пипера,иП) - -1 - (1 - окп- з(оомор фол иио) -пир,0 Г 3,2-(1 и:р 1.", и;1:1 и.П 0,1 чак( ВПВЛ 01 ц По р(П(01 1 и;кар бэОксци ииср сипп(0) . 1( 1 - О кои;1 от( О )Ор(ЬОГПпо) - пирпдо,2-сЦиирц)ц:И 1 а . Пс( 206 - 207"С) т и197 -200 сС Вы;од Ъ", ОТ ТСОРИЦ.р мер 8 2 Пш сразипо 1-(1-оксидо-...

Способ получения производных пиридо (3, 2)пиримидина

Номер патента: 484688

Опубликовано: 15.09.1975

Авторы: Бертхольд, Йозеф, Эрих

МПК: C07D 57/20

Метки: 2)пиримидина, пиридо, производных

...пиримидин.Получают из 2-пиперазцно-морфолино-амипо-пиримцдина и акролсцца аналогично примеру 1,Т. пл. 167 - 168 С (из бензола),Т. пл. гидрата дигидрохлорида 281 - 283 С (из этанола),П р и м е р 11. 2- (М-метилпиперазцно) -4- морфолино-пиридо 3,2-й пир имидин.Получают из 2- (Х-метилпиперазцно) -4- морфолино-амипо-пирцмидина и акролеии а а и алогично при меру 1.Т. пл. 142 - 143 С.Т, пл. дигидрохлорида 264 - 267 С (из этацола) .Пример 12. 2-дипропаноламино-морфолино-пиридо 3,2-Цпиримидин.Получают из 2-дипропаноламицо-морфолино-амино-пиримидина и акролеина аналогично примеру 1,Т. пл. 112 - 113"С (цз четырсххлористого углерода) .П р и м е р 13. 2-пиперазино-пиперцдцнопиридо 3,2-сЦ пиримцдин,Получают из 2-пиперазино-пиперидинопиридо...

Способ получения пиридо (3, 2) пиримидинов

Номер патента: 474984

Опубликовано: 25.06.1975

Авторы: Бертхольд, Йозеф, Эрих

МПК: C07D 51/36

Метки: пиридо, пиримидинов

...м ер 36, 2-Пиперазино 4-тиоморфолинопиридо 3,2-с 1 пиримидин,2,5 г 2-фенокси-тиоморфолинопиридо 3,2-се 55 пиримидина (т. пл. 166,5 - 168 С) и 4,4 г без 474984 10водного пиперазина нагревают в .в ; Толавкой трубке в течечие 8 час до 200 С.Содержимое трубки экстрагцруют смесью этилдцетата и воды, отфильтровывают от трудцорастворимых компонентов. Для выделеция фенола промьгвают органическую фазу разведеццьм едки. Иат 1)ог, высупПвдют упдризяют. При перекристяллизяци: Остатк 2 из бецзола/циклогексаца полгают 600 гиг (25% от теории) кристаллов с т. пл, 137,5 - 140 С.Точка плавления малеината 190 в 1 С (из метанола),П р и м е р 37. 2-( М-Карбэтоксипиперазино) 4-тиоморфолинопиридо 3,24 пиримидин.100 лгг (3,1 лглголя) 2-(-карбэтоксипиперазино) -...

Способ получения тиено(3, 2-д) пиримидинов

Номер патента: 461506

Опубликовано: 25.02.1975

Авторы: Бертхольд, Иозеф, Эрих

МПК: C07D 99/06

Метки: 2-д, пиримидинов, тиено(3

...(70 С, 30 мин). Т. пл. 196 С (разложение);- 6-нитро-пиперазино - 4 - тиоморфолинотиено 3,2-Д пиримидин из 2-хлор-нитро- тиоморфолинотиено 3,2-д пиримидина (т. пл.222 С) и пиперазина (80 С, 30 мин). Т. пл. гидрохлорида (с 0,5 молем кристаллизационной воды) 330 С (этанол/вода);- 6-нитро-пиперазино- (тиоморфолино-оксид)-тиено 3,2-й пиримидин из 2-хлор- нитро-(тиоморфолино-оксид)-тиено 3,2-д пиримидина (т. пл. 293 С, разложение) и пиперазина (80 С, 1 час). Т. пл. гидрохлорида (с 1 молем кристаллизационной воды) 330 С (этанол/вода);- 6-иитро-пиперазино- (тиоморфолино,1-диоксид) - тиено 3,2-д пиримидин из 2- хлор-нитро-(тиоморфолино - 1,1-диоксил)- тиено 3,2-д пиримидина (т. пл, 269 С) и пиперазина (60 С, 30 мин). Т, пл. 300 С;- 6-хлор -...

Способ получения производных 2, 6-5яс(диалканоламино) пиримидо5, 4-с пиримидина1предлагается способ получения новых производных пиримидо5, 4-( пиримидина, которые но сравнению с аналогичными производными лири1м

Номер патента: 429582

Опубликовано: 25.05.1974

Авторы: Бертхольд, Иностранна, Йозеф, Карл, Ханс, Эрих

МПК: C07D 487/04

Метки: 6-5яс(диалканоламино, аналогичными, которые, лири1м, новых, пиримидина, пиримидина1предлагается, пиримидо5, производными, производных, сравнению

...концентрированного аммиака до достижения рН 8 продукт реакции выделяется полностью в виде желтого осадка, который после кратковременного стояния отсасывают, промывают водой, сушат и для дальнейшей очистки перекристаллизовывают один раз из воды. Выход 3,2 г (78/, от теоретического), т, пл. 163 - 165 С.П р и м е р 7. 2,6-Бис- (диэтаноламино) -8-гексаметилениминопиримидо 5,4 - д пиримидин.Соединение получают из 2,6-бис-(диэтаноламино)-4,8-бис-(гексаметиленимино)пиримидо,4-дпиримидина (т, пл. 208 - 209 С) аналогично примеру 6. Растворитель - 20 ю/ю-ная уксусная кислота, выход 73% от теоретического, т. пл. 157 - 159 С (из уксусного эфира).П р и м е р 8. 2,6-Бис- (диэтаноламино) -8-диметиламинопиримидо 5,4-Й пиримидин.Соединение получают из...

428607

Номер патента: 428607

Опубликовано: 15.05.1974

Авторы: Бертхольд, Вольфганг, Иностранна, Иностранцы

МПК: C07D 239/70, C07D 495/04

Метки: 428607

...морфолинотиено,2-д-пиримидин-гидрохлоридИз 2-(5-оксипецтцл) -метиламино-морфолицотиецо,2-с 1-пиримид 11 на и тионилхлорида.Точка плавления 173 в 1 С (этанол - ацетон1)2-(3-Хлорпропил)-метиламино- морфолинотиено,2-д-пиримидин-гидрохлоридИз 2-(3-оксипропил)-метпламицо- морфолипотиено,2-сЦ-ппрпмидица и тиоцилхлорида. Точка плавления 180 С (этанол - ацетон1: 1).2-(4-Хлорбутил)-метиламино- морфолинотиено,2-д-пиримидин-гидрохпоридИз 2-Г 4-оксибутил) -метиламино- морфолинотиецо,2-сЦ-пиригпидина и тионилхлорида. Точка плавления 205 в 2 С (этанолацетон 1: 1).2-(4-Хлорбутил) -этиламино 4 - морфолинотиено,2-д-пири мидии-гидрохлоридИз 2-Г 4-оксибутил)-этиламино. морфолинотиецо,2-сЦ - пиримидица ц тионилхлорида.Точка...

Способ получения производных 2, 6-диморфолино8 алканоламинопиримидо 5, 4-cf пиримидинаизобретение относится к способу получения новых производных ниримидо5, 4-йпиримидина, которые по сравнению с известными анал

Номер патента: 425397

Опубликовано: 25.04.1974

Авторы: Бертхольд, Иностранна, Иностранцы, Карл, Ханс, Эрих

МПК: C07D 487/04

Метки: 4-йпиримидина, 6-диморфолино8, алканоламинопиримидо, анал, известными, которые, ниримидо5, новых, относится, пиримидинаизобретение, производных, способу, сравнению

...отсасывают неизрасходованную цинковую пудру и путем добавления концентрированного аммиака устанавливают рН полученного таким образом почти бесцветного раствора на рН 6. Прикапывая около 25 мл 10%-ного метанольного раствора йода превращают частично гидрированное соединение в 2,6-диморфолино- дипропаноламино - пиримидо 5,4-сЦпиримидин. Завершение окисления контролируют раствором крахмала, небольшой избыток йода уда 5 0 5 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 ляют путем добавления раствора бисульфита натрия. Вследствие добавления концентрированного аммиака до достижения рН -8 продукт реакции выпадает в виде желтого осадка. После кратковременного отстаивания отсасывают продукт реакции, промывают водой, сушат и для дальнейщей очистки...

Способ получения производных 2-аминоалкиламинотиено-3, 2 а-пиримидина

Номер патента: 376944

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Авторы, Бертхольд, Вольфганг

МПК: C07D 413/04

Метки: 2-аминоалкиламинотиено-3, а-пиримидина, производных

...р астворяют в избытке этанольного раствора соляной кислоты, выпаривают до. суха и перекристаллизовывают остаток из смеси метанол - этанол (3: 1). Выход 2,6 г (68 О/,).Вьиислено, %, С 40,62; Н 6,03; И 18,22.СзН 2 зС 12 ИБ 02 (384,34),Найдено, о/о: С 40,45; Н 6,18; Х 18,11.2-(2-Аминоэтиламино)-7 - метил - 4-морфолинотиено,2-дпиримидин-дигидрохлорид.3,84 г (0,01 моль) 2-(2-аминоэтиламино)-4- диэтаноламино-метилтиено,2-Ы - пиримидин-дигидрохлорида растворяют в 50 мл концентрированной серной кислоты, выдерживают 3 днюя,при 20 С в сухой среде, выливают в ледяную воду, сильно подщелачивают 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 40%.ным натровым щелоком и многократноэкстрагируют метиленхлоридом,Объединенные экстракты промывают водой,...

Способ получения производных 2-ами ноал килами нотиено-3, 2-й-пиримиди на

Номер патента: 399131

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Авторы, Бертхольд, Вольфганг

МПК: C07D 239/70

Метки: 2-ами, 2-й-пиримиди, килами, ноал, нотиено-3, производных

...остаток выливают в воду и экстрагируют несколько раз метиленхлоридом, Метиленхлоридную фазу высушивают над сульфатом натрия и упаривают досуха. Посредством хроматографии на колонне (силикагель, петролейный эфир/ уксусный эфир 2:1) после отгонки элюента, получают желаемый продукт в виде желтого масла. После разбавления метанольного раствора соляной кислотой и добавки ацетона осаждают кристаллический гидрохлорид.Т. пл. 182 - 185 С (из изопропанола). Выход 5,0 г (65,4% теории).Вычислено, %: С 53,45; Н 6,33; М 18,33, С 19,27; 5 8,33;СпН 4 С 1 НзОЬ (381,96) .Найдено, %; С 53,50; Н 6,59; М 18,45; С 9,02; 8 8,33.Таким же образом получают соединения: 2- (2-цианэтил) - этиламино -4-морфолинотиено 3,2-д-пир им иди нгидро...