Мария — Автор (original) (raw)
Мария
Смешанные ангидриды хинолинкарбоновой кислоты и борной кислоты как промежуточные продукты для получения производных пиперазинил-3-хинолинкарбоновой кислоты, обладающих антибактериальной активностью
Номер патента: 1838302
Опубликовано: 30.08.1993
Авторы: Агнии, Гуа, Иштван, Мария, Петер
МПК: A61K 31/415, C07D 215/54
Метки: активностью, ангидриды, антибактериальной, борной, кислоты, обладающих, пиперазинил-3-хинолинкарбоновой, продукты, производных, промежуточные, смешанные, хинолинкарбоновой
...С.Вычислено,%: С 50,11; Н 1,84: Н 3,65.С 16 Н 7 ЙОзВ Е 4 ОНайдено,%: С 50,21; Н 1,92; й 3,68.П р и м е р 6; К смеси 0 93 г борнойкислоты и 1,5 мг хлористого цинка добавляются 4,59 г уксусной кислоты, после чегосуспензия нагревается медленно при пере 5 10 15 20 25 ЗО 35 40 мешивании, Прозрачный раствор получается при 80 С. Раствор 3,64 г (0,01 моль) этилового эфира 14-фторфенил)-6-фтор-хлор,4-дигиидро-оксохинолин-карбо- новой кислоты в 20 мл горячей 96 вес/об.%-ной уксусной кислоты добавляется по каплям к прозрачному раствору при 100 С, Реакционная смесь перемешивается при 110 С в течение 3 ч, охлаждается и разбавляется 10 мл воды. Смесь кристаллизуется в течение ночи путем охлаждения льдом, Выпадающие в осадок белые кристаллы...
Способ получения таблеток нифедипина
Номер патента: 1837874
Опубликовано: 30.08.1993
Авторы: Аранка, Аттила, Ева, Йожеф, Маргио, Мария, Петер, Шандор, Эржебет
МПК: A61K 31/44, A61K 9/22, A61K 9/48 ...
Метки: нифедипина, таблеток
...обычного способа формовки, В этом случае нанесение в зависимости от концентрации раствора может также осуществляться частями с перемежающимися фазами сушки. Особенно предпочтительным оказался метод флуидиэационного гранулирования.В качестве результата описанного процесса из мелкого порошкового носителя получаются зернистые гранулы и это существенно упрощает последующую обработку (таблетирование, заполнение в капсулы).В качестве инертных носителей могут использоваться какие-либо фармацевтически пригодные вспомогательные вещества или их смеси. Предпочтительно можно использовать смесь из микрокристаллической целлюлозы и молочного сахара, при необходимости совместно со средствами разложения (например, кроскармелоза).Изготовленные из...
Способ получения лекарственного средства на носителе с повышенной скоростью растворения
Номер патента: 1837868
Опубликовано: 30.08.1993
Автор: Мария
Метки: лекарственного, носителе, повышенной, растворения, скоростью, средства
...через сито 60 и затем перемешивался,Пример 4.5 гмегестролаи 10 г кросповидона просеивались через сито 60, смешивались и помещались в помольную камеру высокоэнергетической коллоидной мельницы вместе со средством для помола, Затем камера насыщалась паром метиленхлорида путем открывания клапана, соединяющего мельницу с емкостью, содержащей метиленхлорид, после чего осуществлялся помол в течение 4 ч. По окончании помола полученный порошок имел размер. частиц в пределах 1 - 100 мкм. Он высушивался при 30 С под вакуумом в течение 3 ч, просеивался через сито 60 и затем перемешивался.П р и м е р 5. 3,5 г мегестрола ацетата и 10,5 г мелкоизмельченного кросповидона просеивались через сито 60, перемешивались и помещались в помольную камеру...
Способ изготовления сигаретных фильтров из слоистого волокнистого материала
Номер патента: 1829920
Опубликовано: 23.07.1993
Авторы: Андор, Илена, Лайош, Ласло, Мария, Шандор, Эржебет, Юдит
МПК: A24D 3/08
Метки: волокнистого, сигаретных, слоистого, фильтров
...вышеназванного недостатка, фЗадачей изобретения является способ, С) с помощью которого можно выполнить сигаретный фильтр из эстетичного материала с хорошим фильтрующим свойством.Поставленная задача решена в соответствии с изобретением таким образом, что в качестве слоистого волокнистого материала сигаретного фильтра применяют разрыхленный термоочес,Способ в соответствии с изобретением представлен примером на осуществление способа,1829920 20 25 30 40 45 50 Составитель А,УльяноваРедактор ОСтенина Техред М, Моргентал Корректор С.Юско Заказ 2482 Тираж Подписное ВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 113035, Москва, Ж, Раушская наб., 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г. Ужгород, ул,...
Способ получения противоопухолевого средства
Номер патента: 1828401
Опубликовано: 15.07.1993
Авторы: Габор, Геза, Ева, Жофия, Ласло, Мария, Моника
МПК: A61K 31/475
Метки: противоопухолевого, средства
...по устойчивости были определены как описано здесь далее,Устойчивость инъецируемых растворов,содержащих бис-.индолактивные составляющие в соответствии с примерами, контролировали методом высокоэффективной 45жидкостной хроматографии (НР С) (см.:фармакопея США, Еб. ХХ 1, стр, 1118). МетодНР. С был использован также в случаяхрастворов винбластиновой соли (см Фармакопея СЙА, Еб. ХХ 1, Зцрр. 3, стр. 2453),В случае ЧСВ Метод НР 1 С был выполнен с использованием колонки (250 х 4,6 мм),заполненной ЮсеовП 5 и Св при скоростипотока (расход) 2,0 мл/мин при длине волны - 297 нм, Элюирование проводили со 55смесью метанола, воды и диэтиламина (рН- 7,5), Было найдено, что время удерживания составило около 7 мин.Содержание активной...
Способ получения производных амида 4-оксо-4н-пиридо 1, 2 пиримидин-3-карбоновой кислоты или их кислотно-аддитивных солей
Номер патента: 1820909
Опубликовано: 07.06.1993
Авторы: Агнеш, Иштван, Йожеф, Клара, Ласло, Лелле, Мария, Юдит
МПК: C07D 471/04
Метки: 4-оксо-4н-пиридо, амида, кислотно-аддитивных, кислоты, пиримидин-3-карбоновой, производных, солей
...Смесь15 перемешивают при -10"С в течение часа и затем оставляют на ночь на льду, Затем смесь сначала встряхивают с 3 х 150 мл 5%-га. раствора гидрокарбоната натрия, затем с 3 х 150 мл воды. Органическую фазу высушивают безводным сульфатам натрия и после фильтрования испаряют. Получают 16,7 г (73,2%) амида Й-циклогексил-метил 4-аксаН-пиридо(1;-а)пиримидин-карбоновой кислоты, который после перекристаллизации иэ этанола представляет собой желтое кристаллическое вещество с т,пл,174 - 176 С. С 1 бН 19 ЙЗ 02: С Н Й В ычислено, %: 67.35 6,71 14,72 Найдено, %: 67,29 6,67 ., 14,78 П р и м е р 16. При перемешивании при комнатной. температуре готовят смесь из 16,32 г (0,08 моль) 6-метил-оксаН-пиридо(1,2-а)пиримидин-З-карбанавой кислоты,...
Способ борьбы с нежелательной растительностью
Номер патента: 1814516
Опубликовано: 07.05.1993
МПК: A01N 43/40, A01N 43/50, A01N 43/56 ...
Метки: борьбы, нежелательной, растительностью
...нагревают дополнительно 1 ч 30 мин,охлаждают и обрабатывают, как указано выше в разделе в), что дает 4,23 г целевогопродукта. Реакцию можно провести также визбытке 2,6-лютидина и каталитического количества ДБУ или в отсутствии растворителя,или при наличии толуола как растворителя,что дает аналогичные результаты.Ступень 5.Получение 2-(дифторметил)-6-(трифторметил)-4-изобутил,5-пиридиндикарбоновой кислоты.В 5-литровую колбу помещают 894 г(2,42 моль) соединения по ступени 4 и 1 лводы. К этой смеси добавляют раствор 574 г(8,7 моль) гидроокиси калия в 800 мл воды;Смесь нагревают с обратным холодильником всю ночь. После этого высокоэффективная жидкостная хроматография (НР С)показала, что реакция закончилась. Колбуохлаждают до комнатной...
Способ получения смешанных ангидридов хинолинкарбоновой кислоты и борной кислоты
Номер патента: 1804457
Опубликовано: 23.03.1993
Авторы: Агнеш, Геза, Иштван, Лелле, Мария, Петер
МПК: C07D 215/22
Метки: ангидридов, борной, кислоты, смешанных, хинолинкарбоновой
...)- з, 4 бис(ацетато)-бора. Продукт реакции разлагается при 211 С.Анализ для формулы СыН 1 зВЕзй 07: Вычислено: С = 48,15; Н = 3,28 о ; М = =3 52 о .Найдено: С = 48,12 ф ; Н = 3,28 о ; И = =3,54.П р и м е р. 5. К 30 мл 50 о -ного водного раствора тетрафтороборной кислоты при перемешиваниидобавляют 3,64 г(0,01 моль) этилового эфира 1-(4 -фтор-фенил)-6-фтор- хлор-.1,4-ди гидро-оксо-хинолин-З-карбоновой кислоты, после чего реакционная смесь нагревается до 110 С. Полученный раствор перемешивают при 110 С в течение 2 ч. За это время начинается выпадение осадка. Реакционная смесь охлаждается и кристаллизуется в течение ночи путем охлаждения со льдом. Выпадающие в осадок кристаллы фильтруются, промываются с 5 мл воды и...
Способ получения 8, 4-(пиримидин-2-ил-1-пиперазинил)бутил-8 азаспиро4, 5декан-7, 9-диона или его гидрохлорида, способ получения 8-(4-пиперазин-1-ил-бутил)-8-азаспиро4, 5декан-7, 9-диона и его солей, способ полу
Номер патента: 1799381
Опубликовано: 28.02.1993
Авторы: Анталне, Вильмош, Дьердьне, Золтан, Золтанне, Имре, Иштванне, Каролине, Лайошне, Ласло, Ласлоне, Мария, Пирошка, Ференц, Чаба, Шандор, Янош
МПК: C07D 401/14
Метки: 4-(пиримидин-2-ил-1-пиперазинил)бутил-8, 5декан-7, 8-(4-пиперазин-1-ил-бутил)-8-азаспиро4, 9-диона, азаспиро4, гидрохлорида, полу, солей
...моля). 8 Н-азаспиро 4,5 деканизобретением эта реакции проводится в 7,9-диона в 60 млдиметилформамида.оприсутствии связующего кислоту вещества Смесь охлаждается до 5-10 С и при- метанольного раствора метилата натрия в этой температуре перемешивается 1 ч, Заинертном растворителе, таком как диметил- тем добавляется 54 г(0,25 моля) 1,4-дибромформамид, сначала при 5-10 С, а затем по бутана, Нагреваемая до комнатнойвышают температуру до комнатной. При температуры смесь перемешивается 2 ч иэтом образуется соединениес высокой затем выливается в 100 мл ледяной воды,селективностью с отличным выходом, Оно Органическая фаза отделяется, водная фазане нуждается в очистке для последующих экстрагируется с помощью 50 мл:хлорофорпревращений. Избыток...
Способ получения двуокиси хлора
Номер патента: 1776251
Опубликовано: 15.11.1992
Автор: Мария
МПК: C01B 11/02
...при высокой кислотности.Дополнительное преимущество работыпри низкой кислотности состоит в том, чтоболее мелкие кристаллы легче растворяются в щелоке натронной варки.Реакция также может осуществлятьсяпри кислотности в диапазоне более 7 н ипредпочтительно вплоть до примерно 10 н.При высокой нормальности кислоты нет необходимости в использовании катализаторадпя повышения реакционной способности,а получаемые кристаллы имеют большийразмер и легче обезвоживаются на фильтре,Лучшие результаты при получениидвуокиси хлора в соответствии с даннымизобретением были получены при использовании хлората натрия в качестве хлоратащелочного металла и серной кислоты в качестве минеральной кислоты с кислотностью5-11 н. Предпочтительным летучим...
Способ получения человеческой м о -дисмутазы
Номер патента: 1741610
Опубликовано: 15.06.1992
Авторы: Андреас, Вальтер, Ингрид, Конрад, Кристиан, Мария, Рудольф, Эдельтрауд, Элинборг
МПК: C12N 15/52, C12N 15/81
Метки: дисмутазы, человеческой
...мИ, рН 5,5) .в) Катионообменная хроматография.Содержащий МпО-дисмутазу диали"зат со стадии "б" подают на колонкус СИ"сефарозой; уравновешенную 60 мИтрис-уксусной кислотой, рН 5,5,злюируют линейным градиентом (15объемов колонки) от 60 мИ трис-уксус,.ной кислоты до 0,12 И ацетата натрия,г) Гельпроникающая хроматография,фракции с активностью МпО-дисму 35тазы со.стадии "в" собирают и подаютна колонку, содержащуюсефакрил Б300 НК или суперозу 12, уравновешенную 0,1 И фосфатным буфером, рН=7,8. 10 . 38Элюцию проводят тем же буфером.Получают 20 мг (1,1 мг/г клетки) чИпО-дисмутазы. формула иэобретения Способ получения человеческой МпО"дисмутазы, заключающийся в том, что из плацентарной или печеночной ткани человека выделяют мРНК, получают...
Способ получения производных хинолинкарбоновой кислоты или ее метансульфонатной соли
Номер патента: 1722228
Опубликовано: 23.03.1992
Авторы: Агнеш, Анико, Габор, Геза, Иштван, Лелле, Мария, Петер, Тамаш, Юдит
МПК: C07D 401/10
Метки: кислоты, метансульфонатной, производных, соли, хинолинкарбоновой
...%: С 48,49; Н 3,46; й 3,71.П р.и м е р 4. 3,97 г (1-этил-фтор- хлор-оксо,4-дигидрохинолин-З-карбок - силат,0 )-бис-(ацетат)-бора и 3,00 г3 41-метилпиперазина подвергают реакции взаимодействия в 40 мл диметилсульфоксида в течение 250 ч при 25 С.К реакционной смеси добавляют 20 мл водного раствора гидроокиси натрия и температура реакции повышается до 1100 С в пределах 30 мин. Смесь умеренно кипятят в течение еще 0,5 ч, затем фильтруют втеплом состоянии и охлаждают, Доводят рН раствора до 7 путем добавления 96%-ной уксусной кислоты. Реакционной смеси позволяюткристаллизоваться в течение ночи в холодильнике и выпадающие в осадок кристаллы фильтруют и промывают некоторым количеством воды. Получают кристаллы бе 101520 2530 3540 4550...
Способ определения толщины слоев в полупроводниковых слоистых конструкциях и устройство для его осуществления
Номер патента: 1713448
Опубликовано: 15.02.1992
Авторы: Габор, Дьердь, Каталин, Мария, Янош
МПК: G01B 7/06
Метки: конструкциях, полупроводниковых, слоев, слоистых, толщины
...спонтанно возникающий между раствором, электролитом 2,и полупроводниковой поверхностью образца 6, - это равновесный потенциал раствора, его величину указывают по отношению ккаломельному электроду 4,Для осуществления измерений необходимо выдержать некоторые условия:а) полупроводник относительно графитового электрода 3 независимо от типа проводимости должен иметь положительноенапряжение для тогочтобы могло осуществляться анодное травление;б) при использовании материалов и-типа полупроводник для того, чтобы процесстравления мог протекать, должен освещаться светом большей или такой же по величинеэнергии, что и запрещенная зона полупроводника, для обеспечения образования необходимых для протекания травлениянеосновных носителей заряда...
Гербицидная композиция на основе производных мочевины
Номер патента: 1711655
Опубликовано: 07.02.1992
Авторы: Дьердь, Жолт, Иштван, Йожеф, Карой, Каталин, Ласло, Мария, Тамаш, Тибор, Чаба, Эржебет
МПК: A01N 25/32
Метки: гербицидная, композиция, мочевины, основе, производных
...В 1,40 4 щЗток-43сифенил 11 щ Этил Метил нщ Зтил Бензил Этил Метил 4 щЭтокщ 56-58сифенил . Метил Бензилиден Бензили- Фенил 86-88ден 212 щ 212 50 52 78 щ 80 1,5039 Зтил Фенил Зтил 4-Хлор-57фенил 1,5204 Метил Метил 2 щХлорщФенил 1,5440 1,5437 Н 3-Хлорфенил Н Н 4 щХлорщфенил 265 щ 267 Н фенил 71-73 Н фенил фтали"мидометилен Н 153-154 Н 1 Пивалонитрил 2 Трихлорацетонитрил 3 4-Этоксифенилацетощ нитрил 4 2 щ(4-Этоксифенил)щ бутиронитрил8 2 щ(4-Этоксифенил)щ 2 щметилпропионитщ рил 9 2,3-Дифенилакрило- нитрил 10 2-Цианопиридин 11 3-Цианопиридин 12 4-Цианопиридин 13 2-Этилщфенилщ бутиронитрил 14 2 щ(4-Хлорфенил)-2 щ этилбутиронитрил 15 2-(4 щХлорфенил)щ 2- метилпропионитрил 16 2 щХлорфенилацетощ нитрил 17 3-Хлорфенилацетощ нитрил 18...
Способ получения водных растворов винкристина или винбластина
Номер патента: 1706372
Опубликовано: 15.01.1992
Авторы: Габор, Геза, Жофия, Кальман, Мария
МПК: A61K 9/08
Метки: винбластина, винкристина, водных, растворов
...1П р и м е р 5. Раствор содержит, г:Сульфат винкристина О,Уксусная кислота(983-ная ) 0,025Ацетат натриях 3 НО 0,026Глюконат кальция 0,056 4 Бенэиловый спирт 0,9Сорбит 5Полиэтиленгликоль 400 10Пистиллированная4 вода, по качествупригодная дляинъекции Чо 100 млВ свежеприготовленной и насыщенной азотом дистиллированной воде вколичестве, не достигающем целогочисла раз, по качеству пригоднойдля инъекции, последовательно растворяют сорбит и глюконат кальция.,Затем добавляют уксусную кислоту и 55смесь бензилового спирта с полиэтиленгликолем, После этого добавляют сульфат винкристина, растворенный отдельно в небольшом количестве дистиллированной воды, а раствор дополняютдистиллированной водой, по качеству пригодной для инъекции, до окон -...
Способ получения хинолинкарбоновых кислот или их фармацевтически приемлемых солей
Номер патента: 1701110
Опубликовано: 23.12.1991
Авторы: Агнеш, Геза, Делле, Иштван, Мария, Петер
МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 401/04 ...
Метки: кислот, приемлемых, солей, фармацевтически, хинолинкарбоновых
...-з285 С.Вычислено. о: С 47,39; Н 2,45; й 4,25. 15С 1 зНвОзй В РзСНайдено, : С 47,54; Н 2,40; И 4,34.Согласно примеру 3 3,3 г 1-циклопропил-фто р-хлор,4-ди гидро-оксохинолин-карбоксилат,04)-дифтор)-бора 20подвергают взаимодействию с 3,7 г чэтилпиперазина, Получают 3,4 г 1-циклоп ро пил-(4-этилпипе рази нил)-б-фтор,4 дигидро-оксохинолин-карбоновой кислоты, которая в смеси при любых соотношениях с продуктом реакции по примеру 3не вызывает депрессии температуры плавления.П.р и м е р 5. 2,0 г 1-циклопропилфтор,4-дигидро-оксо-(1-пиперазинил) 30-хинолин-карбоновой кислоты растворяют в 5 мл 100/,-ной соляной кислоты в фенольной среде, реакционную смесьохлаждают до 0 С, а осажденные кристаллыфильтруют и высушивают в вакууме при 3590 С,Получают...
Способ получения производных 12н-дибензо(, )(1, 3, 6) диоксазоцина в виде их кислотно-аддитивных солей
Номер патента: 1641190
Опубликовано: 07.04.1991
Авторы: Габор, Иштван, Ласло, Луиза, Мария, Мартон, Энико
МПК: C07D 273/01
Метки: 12н-дибензо, виде, диоксазоцина, кислотно-аддитивных, производных, солей
...г (0,148 моль) полученного а соответствии с пунктом АБ-(этоксикарбонильного) соединения,49,7 г (0,88 моль) гидрооксида калияи 140 мл 96 -ного этанола кипятятпри перемешивании с обратным холодильником 20 ч. Затем растворительиспаряют в вакууме и остаток переме шивают со смесью 150 мл бензола и300 мл воды, Непосредственно послеэтого водную фазу отделяют, смешиваютс 150 мл бензола и устанавливают значение рН 10 добавлением аммиака.После этого органическую фазу отделяюти растворитель удаляют. Остаток растворяют в 100 мл изопропанола и уста-навливают значение рН этого раствора2 добавлением раствора сУхого газо- ,образного НС 1 в изопропаноле. Выпавший продукт отфильтровывают, сушат инепосредственно после этого перекристаллизовывают из...
Способ получения диоксида хлора
Номер патента: 1627080
Опубликовано: 07.02.1991
Авторы: Лаге, Мария, Петер, Улла-Кари
МПК: C01B 11/02
...с остаточным количеством диоксида серы, содержащимся в данном растворе, а часть хлора в газообразном виде поступает в верхнюю реакционную зону, где вступает в реакцию с диоксидом серы, подаваемым в эту зону,Образующуюся смесь кислот, содержащую 17,5 мас.НС, 23,5 ь Н 2504 и 0,03 502 выводят из днища реактора 3 и делят в соотношении 1:50 на два потока, Меньшую часть с концентрацией 12 н. в реактор 1 для получения диоксида хлора, большую - через теплообменник для охлаждения рециркулируют в верхнюю часть реактора 3,Результаты остальных экспериментов, проведенных аналогично примеру 1, но при различных соотношениях потоков кислотного раствора, приведены в таблице,П р и м е р б. Водный раствор диоксида хлора получают аналогично...
Способ получения 2-оксиметилпенемов
Номер патента: 1625333
Опубликовано: 30.01.1991
Авторы: Мария, Марко, Марчелло, Пьетро, Стефано, Франко
МПК: C07D 499/00, C12P 17/18
Метки: 2-оксиметилпенемов
...д Н)р5,9-6,0 (СН, м., СН:Сн).П р и м е р 2. Аллил-(5 К, 68)-2-.ацетилоксиметил-1(Р)-триметилсилилоксиэтнл -пекем-з-карбоксилат.Получение данного. препарата осу,ществляют таким же образом, как спи-сано в примере 1 при использовании в5333 6качестве исходного продукта (38, 4 К)- 4-ацетоксиацетилтио-1(К)-триметилсилилоксиэтил 1-2-азетидинона. Получают аллил (5 К, 68)-2-ацетилоксиметил 1 (К)-триметилсилилолоксиэтилЕ-пенем 3-карбоксилат в виде чистого продуктас общим выходом 487.Спектр ЯМР (300 МГц, СРС 1)8(2 Н. м., СНОСО)5,25-5,5 (2 Н, м,Сн:СНД; 5,55 (1 Н, д., Е = 2 Гц, Н);5,85-5,60 (1 Н, м., СН:СН).П р и м е р 3. Аллил-(5 К, 68)-2 бутирилоксиметил-1(К)-тетрагидропи 20 ранилоксизтнл-пенем-з-карбоксилат.Данный препарат получают как описано в...
Способ получения гранул серы из жидкой фазы и установка для его осуществления
Номер патента: 1623556
Опубликовано: 23.01.1991
Авторы: Богдан, Витольд, Збигнев, Здзислав, Мария, Михаль, Норберт, Ришард, Херш, Януш
МПК: B01J 2/04
Метки: гранул, жидкой, серы, фазы
...в раэбрызгиватели 4 с отверстиями 1,25 мм под давлением 11 кПа. Иэ разбрызгивателей 4 сера выходит в виде тонких струй в количестве 40 т/ч, произвольно распыляется в виде капель, иэ которых по меньшей мере 753 имеют диаметр 1,6-2,0 мм.При понижении температуры окружающей среды повышается давление серы, подаваемой к раэбрыэгивателям серы. При температуре окружающей среды 295 К серу подают,к раэбрыэгивателям под давлением 18 кПа в количестве 56 т/ч. Воздух в бапппо подают черезтрубопровод всегда в одинаковом количестве 200000 мз /ч, Постигнув эоны 11 улавливания пыли, воздух имеет скорость 0,4 и/с. Эту скорость поддерживают на одном уровне во всей зоне 11 улавливания пыли, которая имеет высоту 5 м. Вместе с воздухом в зону...
Способ получения ангидридов 1-этил-6-фтор-7-хлор-4-оксо-1, 4 дигидро-хинолин-3-карбоновой кислоты и борных кислот
Номер патента: 1604156
Опубликовано: 30.10.1990
Авторы: Агнеш, Анико, Габор, Геза, Золтан, Иштван, Лелле, Мария, Петер, Юдит
МПК: C07D 215/56, C07F 5/02
Метки: 1-этил-6-фтор-7-хлор-4-оксо-1, ангидридов, борных, дигидро-хинолин-3-карбоновой, кислот, кислоты
...гидро-хинолин-З-карбоксилата, Реакционная смесь перемешивается при 110 С в течение 2 ч, охлаждается до ниже 10 С и разбавляется 100 мл воды. Охлажденная реакционная смесь оставляется кристаллизоваться в холодильникев течение ночи. На следующее утро осажденные кристаллы отфильтровываются, промьваются водой и сушатся, Таким образом получается 33,5 г бар- ди(ацетокси)ангидрида 1-этил-фтор-хлор-оксо,4-дигидро-зинолин-карбоновой кислоты. Выход 84,4%.о Продукт разлагается при 274 С.Вычислено, %: С 48,34; Н 3,543 Б 3,52,С Н 1 РС 1 ВЮНайдено, %: С 48,48; Н 3,43; Н 3,571П р и м е р 4. 2,74 г борной кислоты и 22,6 г ангидрида уксусной кислоты подвергаются взаимодействию в присутствии 2 мг хлористого цинка, К ангидриду уксусной...
Способ получения 2-(3-метилксантинил-7)метил-1, 3 диоксалана
Номер патента: 1598878
Опубликовано: 07.10.1990
Авторы: Гергели, Деже, Мария, Эмиль
МПК: A61K 31/522, A61P 11/14, C07D 473/18 ...
Метки: 2-(3-метилксантинил-7)метил-1, диоксалана
...методу испытуемое соединение вводили перорально и определяли 20время, спустя которое прекращался кашель, вызываемый" аэрозолем 15%-нойлимонной кислоты.Морских свинок (самок и самцов)весом 300-350 г помещали в плексиглазовый ящик для ингаляций объемом3000 мл и распыляли в нем 15%-ныйраствор лимонной кислоты (диаметр капелек 0,4-5 мкм). 0 поражении респираторной системы судили по числу приступов кашля за 1 О мин. После этогоиспытуемые соединения в виде 0,5-нойсуспензии в метилцеллюлозе вводили вжелудок по трубке. По литературнымданным контрольные соединения, использующиеся в качестве противокашлевых препаратов, вводят орально вколичестве 100 мг/кг. Поэтому скрининг-тесты проводили именно при этойдозе. 40Результаты испытаний соединения...
Способ получения (3r, 4s)-4-бензоилокси-3(1r)-оксиэтил азетидин-2-она
Номер патента: 1588279
Опубликовано: 23.08.1990
Авторы: Вальтер, Даниель, Мария, Марко, Норберто
МПК: A61K 31/397, A61P 31/04, C07D 205/08 ...
Метки: 4s)-4-бензоилокси-3(1r)-оксиэтил, азетидин-2-она
...и полученный55 в результате раствор перемешивали в течение 60 ч при комнатной температуре. Затем раствор промывали насыщенными водными растворами мета-бисульфита натрия, бикарбоната натрия ихлорида натрия, сушили над безводнымхлоридом кальция, фильтровали и выпаривали. Таким образом получали 180 мгчистого (ЗК, 4 Б)-4-бензоилокси(1 К)-оксиэтил 1-азетидин-она (выход 38 ).П р и м е р 4. Аналс гично примеру 1, заменяя смесь диметил-диоктадецил 3-аммоний хлорида и диметилдигексадецил -аммонийхлорида на 34,0 мгтетрабутиламмоний бисульфата(0,1 ммоль), Получают 259 мг (ЗК, 4 Б)4-бензоилокси- (1 К)-оксиэтил -азетидин-она (выход 557),П р и м е р 5. Аналогично примеру 1, заменяя смесь диметил-диоктадецил -аммонийхлорида и;:нметил-дигексадецил...
Способ получения ангидридов 6-фтор-7-хлор-1-метиламино-4 оксо-1, 4-дигидрохинолин-3-карбоновой кислоты и борных кислот
Номер патента: 1584751
Опубликовано: 07.08.1990
Авторы: Агнеш, Анико, Габор, Геза, Золтан, Иштван, Лелле, Мария, Петер, Юдит
МПК: C07D 215/58, C07F 5/02
Метки: 4-дигидрохинолин-3-карбоновой, 6-фтор-7-хлор-1-метиламино-4, ангидридов, борных, кислот, кислоты, оксо-1
...водойи холодным абсолютным этанолом и сушат,Получают не совсем белый кристаллический б-фтор-хлор,4-дигидро-(метиламино)-4-оксо-хинолинкарбоксилат,0 .1-бис(ацетат)борэ Ф 1(1,75 г), разложение при 272 С. После стояния из маточной .жидкости осаждается еще 0,45 г продукта.Найдено, 7.: С 45,2, Н 3,2, И 3,6.С зн з ВС 1 ГИОВычислено, %: С 45,55, Н 3,31; И3,54.П р и м е р 5. Проводят реакцию0,57 г борной кислоты и 3,28 г уксусного ангидрида в присутствии 1 мгхлористого цинка, при этом темпера. тура реакционной смеси повышается до48 С. Суспензию нагревают до 100 Си эту температуру поддерживают еще1 ч. Затем реакционную смесь охлаждают до 80 фС и прибавляют 2 г этилового эфира 7...
Способ регулирования роста растений картофеля
Номер патента: 1584739
Опубликовано: 07.08.1990
Авторы: Андраш, Балинт, Илона, Иштван, Каталин, Мария, Янош
МПК: A01N 57/20
Метки: картофеля, растений, роста
...качестве веществ для сравненияприменялись 3-индолилуксусная кислота(1 АА) и гибберилиновая кислота (СЛ),ьБыли взвешены массы корней, побегови клубневых отростков, Результаты приведены в табл, 1,эОП р и м е р 10, Семена красногостручкового перца (сорт "Видерхорн"в течение 10 мин пропитывают в растворах, содержащих испытуемое веществов различных концентрациях, После про сушки поверхности семена высаживают в горшки для выращивания и по истечении 2 мес. оценивают процент всходов и среднюю длину ростков, Результаты приведены в табл.2.П р и м е р 11Семена свеклы (сорт "Каменная" ) в течение 10 мин пропитывают в растворах, содержащих испытуемые вещества в различных концентрациях. После просушки поверхности семена высаживают в горшки для...
Способ получения производных 1-метиламинохино-линкарбоновой кислоты или их солей присоединения фармацевтически приемлемых кислот
Номер патента: 1579459
Опубликовано: 15.07.1990
Авторы: Агнеш, Анико, Габор, Геза, Иштван, Лелле, Мария, Петер, Тамаш, Юдит
МПК: A61K 31/47, C07D 401/02
Метки: 1-метиламинохино-линкарбоновой, кислот, кислоты, приемлемых, присоединения, производных, солей, фармацевтически
...получают 4,55 г ангидрида 6-фтор-хлор-метил-амино- -оксо,4-дигидро-хинолин-карбоновой кислоты и дифторборной кислоты. Выход 93,4 Х,Т.пл. 277 С (разложение).Вычислено, Х: С 41,48; Н 2,22 И 8,79.С 1, Н В 5 С 1 И 0 эНайдено, Х: С 41,59; Н 2,34;И 8,58.П р и м е р 4, 0,797 г (б-фтор-.-хлор,4-дигидро-.1-(метил-амино) 4- -оксо-хинолин-карбоксилат-04/- "бис (ацетат) бора и 0,6 г 1-метил-пиперазина подвергают реакции в присутствии 5 мл диметил-сульфоксида при 110 С 2 ч. Затем добавляют водный раствор 6 Х-ного по весу на объем гид. - роокиси натрия (5,1 мл) и перемешивают еще 1 ч при 110 С. После этого смесь охлаждают до 40 С и значение рН доводят до 6,5 96 Х-ной по весу на объем уксусной кислоты.Далее смесь охлаждают до комнатной температуры,...
Способ получения производных аминоалканоилдибензо (, ) (1, 3, 6) диоксазоцина или их фармацевтически приемлемых аддитивных солей с кислотами
Номер патента: 1575938
Опубликовано: 30.06.1990
Авторы: Елике, Иштван, Ласло, Луиза, Мария, Мартон
МПК: A61K 31/357, A61K 31/395, A61P 23/02 ...
Метки: аддитивных, аминоалканоилдибензо, диоксазоцина, кислотами, приемлемых, производных, солей, фармацевтически
...г(0,075 моль) малеиновой кислоты описанным в примере 1 В образом. Сыройпродукт перекристаллизуют из метанола,Таким образом, получают 34,8 г сседионения с т.пл. 191-193 С. Выход ссстав-,ляет 89,7% от теории,25Рассчитано, %: С 60,41; Н 5,65;С 1 6,86; М 5,42.СН 9 С 1 М 07 (516, 980),Найдено, %: С 61, 23; Н 5, 92;С 1 6,79; М 5,30.П р и м е р б, 2-ХлорН-(диэтиламиноацетил)-дибензо 3-(й, 8) (1,З,б)диоксазоцин гидрохлорид.А. Смесь 32,4 г (0,10 моль) 2-хлор 12 Н-(хлорацетил) -дибензой,8)(1,3, 356)диоксазоцина, 2 х 36,5 г (2 х 0,50 моль)диэтиламина и 250 см безводного бензола кипятят с обратным холодильникомв течение в целом 6 ч Продукч выделяют описанным в примере 4 А образом.Полученную желто-коричневого цветавязкую жидкость кристаллизуют из...
Средство для протравливания семян
Номер патента: 1575926
Опубликовано: 30.06.1990
Авторы: Андраш, Вильма, Дьердь, Золтан, Илона, Кальман, Каталин, Лайош, Ласло, Мария, Тибор, Янош
МПК: A01C 1/08, A01N 57/20
Метки: протравливания, семян, средство
...в таблице ч.Зараженные ризоктонией семена перца обрабатывали предлагаемым вещест 35 вом, высевали в селекционные горшки и затем растения прорастали под пленочным навесом. Активность по отношению к ризоктонии оценивали на стадии развития второго и третьего листа на основании множества штаммов или проявившихся симптомов.Влияние протравливания семян перца на заболевание проростков дано в 45 ,табл. 5.Как следует из приведенных данных, 3-изононилоксипропил-аммонийметилфосфонат в соответствующей дозировке 1- 3 кг или 1-3 л/т семян отлично приго 50 ,ден для защиты злаковых растений, таких как пшеница, кукуруза и других полевых растений, а также садовых растений, например перца., против заболеваний на стадии зародышевой (Фу 55 зариоз,...
Способ получения производных пиримидо5, 4 1, 4 оксазина или их кислотно-аддитивных солей
Номер патента: 1567123
Опубликовано: 23.05.1990
Авторы: Андраш, Анико, Дьердь, Ласло, Мария, Нандор, Петер, Шарлота, Эндре, Эстер, Юдит, Янош
МПК: A61K 31/5383, A61P 9/04, C07D 498/04 ...
Метки: кислотно-аддитивных, оксазина, пиримидо5, производных, солей
...Ири действиисоединений, указанных в табл, 1, частота пульса повышается незначительноили совершенно не повышается.Действие некоторых соединений также исследовали после интрадеуденального введения, Соединение примера 4обладает сильным положительным изотропным действием в дозе 20 мг/кг илидаже после 5 мг/кг.Испытания соединения примеря 6 наподвергнутых наркозу собаках.Соединение вводили находяцимся поднаркозом собакам со вскрытой груднойклеткой внутривенно в количестве 0,5и 1,0 мг/кг или иитрадуоденяльно вколичестве 5 мг/кг. Ири внутривенномвведении в количестве 0,5 мг/кг величина МСР возрастала на 56/, коронарная циркуляция - на 34%. Ири этомпульс возрастал ня 6-7 Х, а систематическое артериальное кровяное давлениеуменьшалось на...
Способ получения производных пиримидо (5-4 )-(1, 4) оксазина или их аддитивных солей с кислотами
Номер патента: 1567122
Опубликовано: 23.05.1990
Авторы: Андраш, Анико, Дьердь, Ласло, Мария, Нандор, Петер, Шарлота, Эндре, Эстер, Юдит, Янош
МПК: A61K 31/5383, A61P 9/04, C07D 498/04 ...
Метки: аддитивных, кислотами, оксазина, пиримидо, производных, солей, ь1
...получают посредствомприбавления раствора хлористого водорода. в этиловом спирте к растворуоснования в этиловом эАире уксуснойкислоты, Температура плавления гидрохлорида 250-251 С.1 1П р и м е р 20,. 4-(2-Оксиэтил)- амино,6,6-триметил,7-дигидро-ЯНпиримидо(5,4-Ъ)-(1,4)-оксазин-он, 1567122 ООсуществляют способ аналогичнопримеру 2, н результате чего получыютпродукт с выходом 83 Х, причем температура плавления продукта 168-170 С.Гидрохлорид имеет т.пл. 190-191 С.о,5П р и м е р 21. 4-Гидразино-метил,7-дигидро-ЯН-пиримидо(5,4-Ь)(1,4)-оксазин-он.Раствор 12,8 мл 98 Х-ного гидразин Огидрата в 40 мл н-бутилового спиртав течение 30 мин прибавляют по каплямпри перемешивании и температуре 117 Ск раствору 20 г 4-хлор-метил...