1,2,4-оксадиазолы; гидрированные 1,2,4-оксадиазолы — C07D 271/06 — МПК (original) (raw)
Способ получения арилгидразонопроизводных
Номер патента: 170994
Опубликовано: 01.01.1965
МПК: C07D 271/06, C07D 285/08
Метки: арилгидразонопроизводных
...4-тцодцазцлглиоксцловой кислоты,1,3 г (0,004 л оль) 2-метокси 5-нцтрофенил 5 гидразон амцдоксима этилового эфира мезоксалевой кислоты взмучивают в 50 лг г спирта,добавляют 1,7 г (0.008 лголь) )г-бромфенилизотиоццаната, кипятят на водяной бане в течение 4 час. По окончан ш нагревания охлажО дают ц выпавщцй желто-оранхкевый осадокотфцльтровыва)от. Выход 1,85 г (86%), Крцсталлизуют из спирта. Т. пл. 213 - 214=С.Найдено, ого: ) 15,93; 15,94; 5 6,05; 6,07,Вычислено, о/о. К 16,16;6,145 С)о Ни) ВгХоОо).П р и м е р 3. 2-Метил-нитрофенилзон этилового эфира 5-фенцлимино тцодцазолилглцоксиловой кислоты.1,2 г (0,004 люль) 2-метцл-нитрофенилО гидразон амидоксима этилового эфира мезоксалевой кислоты взмучивают в 50 мл хлороформ а, добавл яют 1,1 г...
Способ получения производныхоксадиазолина
Номер патента: 509232
Опубликовано: 30.03.1976
Автор: Роже
МПК: C07D 271/06
Метки: производныхоксадиазолина
...из 175 мл этанола полу.чают 13,45 г 2-хлор. (3,3-диметилуреидо) 4-фе.нил 3 -3-трет.бутил. 5.оксадиазол .1,3,4-она.2, т,вл, и 193 С,(2.хлор- изоцианатофенил) .5.трет.бутилоксадиазол. он получают следующим Добавляют 61,5 г 3- (2 хлор 4-аминофенил)5.в -трет, бутил.1, 3-4.оксадиазол .2.она в 407 мл раст.вора фосгена (20%) в толуоле. Затем нагреваютпостененно смесь с обратным холодильником допрекращения выделения газа. Упаривают раствори.тель при пониженном давлении (25 мм рт.ст.) при60 С, затем сушат остаток при 20 С при пониженном давлении (0,5 мм рт,ст.) до постоянного веса.Получают 67,5 г 3. (2-хлор- изоцианатофенил) 5-трет. бутил,3,4-оксадиазол 2.она, т.пл, 63 С,3. (2-хлор 4-аминофенил)5 трет, бутил.1,3,4-оксадиазол 2-он,...
Способ получения фенацил (3-фенил1, 2, 4-оксадиазолил-5) кетонов
Номер патента: 615070
Опубликовано: 15.07.1978
Авторы: Андрейчиков, Крылова, Тендрякова, Токмакова
МПК: C07D 271/06
Метки: 3-фенил1, 4-оксадиазолил-5, кетонов, фенацил
...1,74 г (0,01 моль) 5-фенилфуран,3-диона и 1,36 г (0,01 моля) бензамидоксима в 150 мл абсолютного циоксана кипятят в течение 15 мин. После удаления растворителя получают 1,4 г (48) продукта с т.пл. 134- 135 фС (из ацетонитрила) .Вычислено,Ъ: я 9,58.17 12" 2 ЗНайдено, Ъ: Я 9, О 3.П р и м е р 2. Получение П -метоксифенацил - (З-фенил,2,4-оксадиазслил)кетона. Аналогично из5- П -метоксифени 1, 36 г (0,01 моль получают 1,7 г (5132-133,5 оС (из аВычислено,Ъ: йС 1 Н 820.Найдено,%: ЙПример 3. фенацил- (3-фениллилкетона,615070 формула изобретения Составитель А.Орлов РедактоР ТаДевЯтко Тех еД Е.ДавиДович КоРРектоР Н.КовалевьЗаказ 3839/16 Тираж 559 Подписное цНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и...
Способ получения 3-амино-1, 2, 4-оксадиазолов
Номер патента: 634669
Опубликовано: 25.11.1978
МПК: A61K 31/42, C07D 271/06
Метки: 3-амино-1, 4-оксадиазолов
...при 55-65 С в течение 0,5-6 ч,П р и м е р 1, 6,6 г формилгуанидина суспендируют в 200 мл этанола и фосуспензию, охлажденную до минус 15 С,смешивают с 97 мл 5,8% ного гипохлорита натрия и затем с 15 мл концентрированной соляной кислоты. Реакционнуюсмесь выдерживают в течение 1 ч приоминус 5 - минус 10 С, Затем в реакционную массу добавляют водный раствор 12,1 г карбоната натрия и кипятят10-12 мин, Реакциойную смесь охлаждают, упаривают нв холоду и акстрагируют этилацетатом, выпаривают досухаи сублимированием выделяют 3-аминоо-1,2,4-оксадиазол, т. пл. 114-116 С,П р и м е р 2. Суспендируют 8,4 гхпоргидрата лаурилгуанидина в 170 млэтанола и к су".пензии, охлажденной доминус 10 С, добавляют 29,6 мл 7,5%ного раствора гипохлорита...
Способ получения производных оксадиазола или их солей
Номер патента: 639452
Опубликовано: 25.12.1978
Авторы: Бернар, Жан-Пьер, Жан-Франсуа, Тражан
МПК: C07D 271/06
Метки: оксадиазола, производных, солей
...вво- течение 15 ггин, прибавляют 200 .цл эфирадят 10,56 г 2-8-(З-фенил,2,4-оксадиазогг- . но.;учают 3 г соли триэтаноламина в вн5-нл) -метил - тпопропионовой кислоты де масла, которое кристаллизуется в(приготовленной в примере 4) в 50 мл бен- ладном виде. Мол. в. 413,49.зола, нагревают с обратным холодильни Вычнслено, %: С 52,28; Н 6,58; М 10,11 нком в течение пяти часов, барботируя га 7,75.зообразной соляной кислотой, дают остыть С г Нг-,М;068и декантируют бензол. Растворяют масло -айдено,",;: С 52,09; Н б,дб; . 10,42;в воде, подщелачивают приоавкой дина 8.02.трневого карбоната, экстрагируют эфиром, 5 О П р и и е р 9. Этиловый эфир 2- 8- (3сушат, а затем заново барботируют газо- фс 111 и-,2,4-оксадиазол-,1 иг - :етги -...
Способ получения оптически активных изомеров производного оксадиазола
Номер патента: 648095
Опубликовано: 15.02.1979
Авторы: Бернар, Жан-Пьер, Жан-Франсуа, Тражан
МПК: C07D 271/06
Метки: активных, изомеров, оксадиазола, оптически, производного
...алканола с 1-4 атомами углерода, игч действием аминоспирта формулыХ ится к способу ых ранее в лит ивных изомеров зола Формулы 1 Изобретение получения не о ратуре оптичес тн са ад оизводного о р еНг- Жнг)и ,Х где Х -содержащийПримческой 2-1эол-ил) -млотыи алки Нагревают с обратным холодильни.- ком в течение 3 ч смесь, состоящуюиз 26,4 г рацемической 2- 5 (3-фенил-1,2,4-оксадиаэол-ил-метил -тио пропионовой кислоты, 29,4 г цинхонина и 100 см э метанола, охлаждают,упаривают досуха, забирают остаток100 см кипящего ацетона и оставляютна 48 ч. Отсасывают образовавшийся 30 осадок и промывают его ацетоном.НН - СОоЭти соединения могут найти примнение в медицине.Известен способ расщепления рацематов, заключающийся в том, что на рацемат...
Способ получения замещенных 1, 2, 4-оксадиазолидин-3-онов
Номер патента: 867305
Опубликовано: 23.09.1981
Авторы: Андраш, Золтан, Иштван, Пал, Шандор
МПК: C07D 271/06
Метки: 4-оксадиазолидин-3-онов, замещенных
...иэ смеси метанола с водой. Получают 22,6 г кристаллического вещества. Температура плавления 125 С. Выход 85%.Элементный анализ: 20Вычислено, %: С 58,54; Н 5,67;И 10,511 С 1 13,29.Найдено,%: С 58,35; Н 5,67)И 10,541С 1 13,10.П р и. и е р 3. 4-(3-хлор-фенил)-2 -5,5-диметил,2,4-оксадиазолидин-З- он.Смесь 18,6 г (0,1 моль) М -(3- -хлор-фенил)-М -гидрокснмочевины с 130 г ацетона перемешивают в течение 15 мин с обратным холодильником при температуре водяной бани. Затем реакционную смесь упаривают и остаток перекристаллизовывают из смеси ацето 4-фенил,5-диметил,2,4-оксадиазолидин-он 4-(2-Хлор-фенил)-5,5-диметил,2,4 оксадиазолидин-он 4-(4-Хлор -фенил)-5,5-диметил,2,4-оксадиазолидин-он 4-(4-Бром-фенил)-5,5-диметил,2,4--оксадиазолидин-он...
N-метилфенацил-5-(3-фенил 1, 2, 4-оксадиазолил)кетон, проявляющий антимикробную активность
Номер патента: 776031
Опубликовано: 23.01.1982
Авторы: Андрейчиков, Залесов, Крылова, Плаксина, Семьякина
МПК: A61K 31/4245, A61P 31/04, C07D 271/06 ...
Метки: 4-оксадиазолил)кетон, n-метилфенацил-5-(3-фенил, активность, антимикробную, проявляющий
...СН - О - Б6 5Б гС - СОСН 30006 Нгг - СН 5 и,О Составитель Т. РаевскаяРедактор Б. федотов ТехредИ. Заболотнова КорректорИ. Осиновскаяй:.Млаказ дц 36 зд з 10 Тираж 447 ПодписноеНПО Поиска Государственного"комитета СССР по делам изобретений н открытий113035, Москва, Ж, Раушская иаб д. 4/5.ытип. Харьк."фил. пред."сПатент 3и 1,36 г (0,01 моль) бензамидоксима кипятят в 150 мл абсолютного диоксана в течение 45 мин. После удаления растворителяполучают 2,3 (75%) продукта с т. пл. 131 -2 (из ацетонитрила). С 1,Н 14 г/,Оз. Вычислено: Х 9,15%. Найдено; И 9,59%.На основании ПМР-спектра этого соединения, а также его реакции со спиртовымраствором хлорного железа установлено,что а-карбонил гг-метилфенацил- (3-фенил,2,4-оксадиазолил) кетона...
Способ получения производных 1, 2, 4-оксадиазола (его вариант)
Номер патента: 969162
Опубликовано: 23.10.1982
МПК: C07D 271/06
Метки: 4-оксадиазола, variant, его, производных
...3-3- (3,3-диметилуреидо)-фенил 3-5-трифторметил,2,4-оксадиазола.Вариант А. 41,3 г (0,22 моль) 3-(Х,Х-диметилуреидо) -бенэонитрила и 16,68 г (0,24 моль) хлорида гидроксиламмония суспендируют в 300 мл метанола. При перемешивании добавляют 9,60 г (0,24 моль) гидрата окиси натрия и кипятят 6 ч при действии обратного холодильника. Реакционную смесь Фильтруют горячей и фильтрат упаривают в вакууме. Остаток перемешивают многократно с эфиром и высушивают при комнатной температуре в вакууме. Выход 3-(Х,Х-диметилуреидо) - бензамидоксима 41,5 г (84,9% теоретически), Т.пл. 186 С (разложение),39,5 г (0,18 моль) 3-(В,И-диметилуреидо)-бензамидоксима суспен(0,18 моль) трифторуксусного ангидрида при перемешивании. При этом температура реакции...
Способ получения тризамещенных 4, 5-дигидро-1, 2, 4 оксадиазолов
Номер патента: 1051085
Опубликовано: 30.10.1983
МПК: C07D 271/06
Метки: 5-дигидро-1, оксадиазолов, тризамещенных
...кремнийсодержащих адцуков, кроме того, имеется интенсивный сигнал протоновтриметилсилильных групп при 0,150,16 м.д., а в спектре гетероциклас терминальной ацетиленовой группировкой - сигнал ацетиленового про 1 тона 2,43 м.д. 3 = 20 Гц, Протонызаместителей в положениях 3 и 4резонируют в характерных для этихгрупп областях спектра,В ИК-спектре кремнийэамещенныхгетероциклов поглощение, характерное для диэамещенных тройных связей,отсутствует, Однако после десилилирования проявляются интенсивные полосы валентных колебаний терминальнойдетиленовой группировки при 330Я = С -Н) и 2125 (9 С = С) см 1.Полосы при 1565 и 1140 см ,имеющие"ся в спектре всех полученных соединений, в соответствии с литературными данными обусловлены валентнымиС= Юи...
Соли производных 1, 2, 4-оксадиазолин-5-она проявляющие свойства регуляторов деятельности сердечно-сосудистой системы
Номер патента: 1087519
Опубликовано: 23.04.1984
Авторы: Антал, Дьюла, Ева, Илона, Кальман, Ласло, Мариа, Мариан, Петер, Шандор
МПК: C07D 271/06
Метки: 4-оксадиазолин-5-она, деятельности, производных, проявляющие, регуляторов, свойства, сердечно-сосудистой, системы, соли
...Н 6,07)рт 7,03 р С 1 5,93. 45сЗ, й 16 С 1 оНайдено, Ъ: С 61,98 р Н 6,30;Б 6,77; С 1 5,83..Антиаритмическое действиесоединения определено на основаниидействия, оказываемого на электрофибриллярный отек мышцы предсердияи сердца, Исследования проводилина наркотизированных кошках.Результаты приведены в табл.2.Таблица 2 Электро-фабриллярный стек, ЕП, мг/кг П р и м е р 4, Таким же способом, как описано в примере 2, в результате взаимодействия 3-бенэил- в (З-хлор-оксипропил)-Ь,2,3,4- -оксадиазолин-она с 1,2,3,4-тетра- гидро-изохинолином получают гидрохлорид 3-бензил- 13-(1,2,3,4-тетрагидро-изохинолил)-2-оксипропилЗ- --1, 2, 4-оксадиазолин-она. Т 194-197 С (после перекристаллизации из 96-ного этанола).Вычислено,С 62 у 7 бу Н 6 02М 10,46; С...
Способ получения производных -арилбензамида или их солей
Номер патента: 1160932
Опубликовано: 07.06.1985
Автор: Кеннет
МПК: C07C 233/64, C07D 261/14, C07D 271/06, C07D 271/10 ...
Метки: арилбензамида, производных, солей
...В 21 24 ЗРЯ 5 Э 29 2 РЯ 331160932 46 Продолжение табл,1 Предвсходовал обрабэ-ка Послевсходовая обработка Соединениепримера 2 СВЯ 5 П 37 4 СВ 4 СВ 54 5 Н 2 Я ЗРЯ 4 ВБ 4 ВЯ 4 КБ 61 4 КБ 64 2 Я 67 2 ВЯ 2 ВЯ 1. 1 5 Ю 1 69 4 ВБ 2 РВЯ 4 СВБ 4 ВЯ 2 РВЯ 4 ВБ 4 КБ 4 КБ 2 КБ5 И 5 Б 73 ЗВБ 2 ВЯ ЗВЯ 74 2 СВЯ 2 ВЯ 50 4 ВЯ ЗЯ ЗЯ 19 1 1 2 СБ 1 2 СВЯ 2 ВБ ЗКЯ ЗВЯ 86 90 2 ВБ 4 СРБ. ЗРБ ЗВЯ 4 ВЯ 1 1114 КЯ 14 КБ ЗКБЗКБ 2 Я5 Н ЗКЯ 99 ЗКБ 4 КЯ 105 101 2 ВЯ 4 КБ 2 ВЯ 108 2 РВЯ 4 РЯ 109 Томаты Росичка Щирица Томаты Росичка Щирица48 1160932 47 Соединениепримера маты Росичка 1 цирица То ЗОРЯ 2 В 116 ЗВБ 2 В 2 КБ ЗКЯ 117 4 СВЯ 4 СВ В 2 Б5191 2 СВБ 2 СВ5 Я 5 Н В 13 34 2 5 И ЗСВ около 4 г/100 мл ряют в ПАВ-содер и около 1 части ра разбавляют 12 нанесением для о с...
Способ получения 3-фенил-5-фенацилиден-4, 5-дигидро-1, 2-4 оксадиазолов
Номер патента: 1385552
Опубликовано: 23.02.1990
Авторы: Андрейчиков, Замкова, Крылова, Парутина, Питиримова
МПК: C07D 271/06
Метки: 3-фенил-5-фенацилиден-4, 5-дигидро-1, оксадиазолов
...при температурео45 5 в течение 10 мин. После охлаждения реакционной массы получают0,82 г (87%) кристаллического продукта; т.пл. 104-105 С (иэ этанола).Найдено,7: С 73,13; Н 5,56;Ы 10,32,С,Н Я,О,Вычислено,%: С 73,38; Н 5,36;Я 10,07.В масс-спектре 3-Фенил-(и-метилФенацилиден)-1,2,4-оксадиазола присутствует интенсивный пик молекулярного иона с ш)е 278, а также ионов с ш/е 119 (СО"СН СН-п); 161 (СН-СН-СО-С 11-30); 103(С Н -С фЯ);93 (СН -С,Н+) б 9 (+Со-СИ=СО .Строение соединений доказано также ИК-, УФ- и 1 КР"спектрами.Соединения существуют в Фенацилиденовой Форме только в кристаллическом состоянии. Сольватация растворителями снижает энергию сопряжения Фенацилиденовой Формы и в растворе 3-Фенил"Фенацилиден,5-дигндро,2,4-оксадиазолы...
3-фенил-5-(п-хлорфенацилиден)-4, 5-дигидро-1, 2, 4-оксадиазол, проявляющий противовоспалительную и анальгетическую активность
Номер патента: 1332767
Опубликовано: 23.02.1990
Авторы: Андрейчиков, Колла, Крылова, Питиримова, Попов
МПК: A61K 31/4245, A61P 29/00, C07D 271/06 ...
Метки: 3-фенил-5-(п-хлорфенацилиден)-4, 4-оксадиазол, 5-дигидро-1, активность, анальгетическую, противовоспалительную, проявляющий
...активность,Изобретение иллюстрируется следующими примерами получения 3-фенил(п-хлорфенацилидеи)-4,5-дигидро,2,4-оксадиазола.П р и м е р 1, Смесь 0,73 г0,003 моль ) 2,2-диметил-Ь-(п-,хлорфенил )-1,3-диоксин-она и 0,41 г(0,003 моль ) бензамидоксима выдерживают при 140-145 С в течение 15 мин.;После охлаждения реакционной массыполучают 0,8 г (96%) кристаллического продукта с т.пл. 146-147 С(0,003 моль ) бензамидоксима выдерживают при 150-155 С в течение15 мин. После охлаждения реакционноймассы получают 0,42 г (50,4% ) кристаллического продукта с т.пл. 144.146 С (иэ этанола).Предлагаемое соединение испытанона противовоспалительную и анальгетическую активность.Остаточная токсичность изучена вопытах на белых мышах по Г.Н.Першинус...
Гидрохлориды производных 5-феноксиметил-1, 2, 4-оксадиазола, обладающие и a -адренолитической активностью
Номер патента: 1132505
Опубликовано: 20.03.1995
Авторы: Азаревич, Берг, Виноградова, Машковский, Морозов, Соколов, Южаков
МПК: A61K 31/41, C07D 271/06
Метки: 4-оксадиазола, 5-феноксиметил-1, адренолитической, активностью, гидрохлориды, обладающие, производных
ГИДРОХЛОРИДЫ ПРОИЗВОДНЫХ 5-ФЕНОКСИМЕТИЛ-1,2,4-ОКСАДИАЗОЛА, ОБЛАДАЮЩИЕ И a -АДРЕНОЛИТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ.Гидрохлориды производных 5-феноксиметил-1,2,4-оксадиазола общей формулыгде R1 - группа -CH(CH3)2, -C(CH3)3, -CH(CH3)-CH2CH3, -CH2CH3, -CH2CH2NHCOCH(CH3)2;R2- -CH3, -CH2H5, -CH(CH3)2, -CH2C6H5, -C6H5,
Способ получения 5-(2-оксифеноксиметил)-1, 2, 4-оксадиазолов
Номер патента: 1139129
Опубликовано: 10.05.1995
Авторы: Азаревич, Виноградова, Соколов
МПК: C07D 271/06
Метки: 4-оксадиазолов, 5-(2-оксифеноксиметил)-1
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 5-(2-ОКСИФЕНОКСИМЕТИЛ)-1,2,4-ОКСАДИАЗОЛОВ общей фомулыгде R метил, этил, бензил, фенил,отличающийся тем, что, с целью упрощения технологии процесса, лактон-1,4-бенздиоксин-2(3Н)-он формулыподвергают взаимодействию с амидоксимом общей формулыгде R имеет указанные значения,в среде апротонного полярного растворителя при 90 140oС.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что в качестве апротонного полярного растворителя используют диметилсульфоксид или диоксан.3....