С одним шестичленным кольцом — C07D 281/10 — МПК (original) (raw)

Способ получения четвертичных солей 2-бета-алкоксиили аралкокси-бета-алкилили арилвинильных производных тиазола, бензтиазола, бензселеназола, 3, 3-диалкилиндоленина и их замещенных

Номер патента: 93507

Опубликовано: 01.01.1952

Авторы: Вомпе, Дурмашкина, Левкоев, Портная, Свешников

МПК: C07D 209/10, C07D 277/22, C07D 277/64 ...

Метки: 2-бета-алкоксиили, 3-диалкилиндоленина, аралкокси-бета-алкилили, арилвинильных, бензселеназола, бензтиазола, замещенных, производных, солей, тиазола, четвертичных

...иодистОГО калия. СветО- желтые призмы (из этилового спирта). Температура плавления 168 169(Г 1 р н м е р 8. Метилметилсульат 2 - - метоксибутенил - 4,5 - бензобензтиазолаВ раствор 8,1 г 3-метил -2-нропионилметилен - 4,5 - бензобензтшзолинд в 80 мл сухого ксило.ш внооп 4,1 г диметилсульфлтд и жидкость нагревают в течение 2 ясов нл кипящей водяной бднс. Выделившийся к концу нагревания осадок четвертичной соли отфильтровывают от горячего раствора и нромываот на фильтре 20 мл ксилола. Выход 8,7 г (73",; от теоретически возможного). Техпердт) рд плавления 165- 168".После обработки небольшим количеством ксилолд при кипячении и последующей кристаллизации нз дбсо.лютного этилового спирта иолу глют слегка желтоватые мелкис призмы с...

Способ получения тиоформилметиленовых производных n замещенных частично гидрированных гетероциклических оснований

Номер патента: 142646

Опубликовано: 01.01.1961

Авторы: Свешников, Стоковская

МПК: C07D 277/64, C07D 281/10, C07D 293/10 ...

Метки: гетероциклических, гидрированных, замещенных, оснований, производных, тиоформилметиленовых, частично

...щелочных металлов.Тиометиленовые производные получаются по предлагаемому методу в большинстве случаев с хорошими выходами и высокой степенью чистоты.Способ отличается простотой выполнения. Сольволиз гемицианиновых красителей сульфогидратами щелочных металлов неизвестен.П р и м е р 1. Получение 1,3-этил-тиоформилметиленбензтиазолина,К раствору 2,1 г йодэтилата 2 р-Х-метиланилиновинилбензотиазола в 10 мл кипящего абсолютного метанола прибавляют 1,25 мл водного раствора сульфгидрата натрия, содержащего 327,04 г г 1 аНЯ в 1000 мл, и жидкость нагревают 5 - 6 лик на кипящей водяной бане. При охлаждении выделяется густое темно-красное масло, которое при растирании постепенно закристаллизовывается. Остаток отфильтровывают и промывают водой и...

181122

Номер патента: 181122

Опубликовано: 01.01.1966

МПК: C07D 281/10, C07D 293/10

Метки: 181122

...3 мл ацетона и эфиром.Выход 0,23 г (53,50/о). Темно-желтые блестящие пластинки с т. пл. 183 С (из этилового спирта).Найдено,%. Х 3,24; 3,35.СдНм 02 ЫЯ.Вычислено, %: К 3,25. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 П р и м е р 5. Иодэтилат 2-(Ь-метокси-у-ме тилбутадиенил)-5,6-диметилбензтиазола.0,27 г З-этил,6-диметил-(у-метил-у-формил) -аллилиденбензтиазолина растворяют при кипении в 15 мл толуола; к жидкости добавляют 0,04 мл диметилсульфата, и реакционную смесь кипятят в течение 1 час, а затем выдерживают при комнатной температуре 20 час, Выделившийся кристаллический осадок отфильтровывают, промывают 35 мл бензола и 20 мл толуола.Выход 0,35 г (8,5/о); т. пл, 173 - 175 С.0,15 г полученной четвертичной соли растворяют при нагревании в 1,5 мл спирта, и...

202150

Номер патента: 202150

Опубликовано: 01.01.1967

Авторы: Бутузова, Всесоюзный, Институт, Свешников, Ушенко, Хейфец, Химии

МПК: C07D 281/10, C07D 293/10

Метки: 202150

...Смесь нагревают 5 мин на кипящей водяной бане и оставляют на 12 час. Выде.чившиеся кристаллы отфильтровывают и промывают водой и затем 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 50%-пым спиртом, Выход 1,06 г (96%); т, пл. 240 - 241 С. Красные иглы (из бензола); т, пл. 242 - 243 С,Найдено, %: 8 17,05.С:.:Нв-,КЯ,Вычислено, %: Я 17,35.Пример 3. Получение 3 - этил- (5,5-диметилциклогексен - 2-тиоп-ил) -метилен,5-дифенилт и а з о л и н а. В раствор 1,3 г этилперхлората 2-2,4- (Д-диметил) -триметилен-хлорбутадиенил 1-4,5-дифенилтиазола в 20 мл безводного этилового спирта вносят 1 мл водного раствора сульфгидрата натрия указанной выше концентрации. жидкость нагревают 5 мин на кипящей водяной бане и оставляют на ночь. Выделившийся кристаллический осадок...

206583

Номер патента: 206583

Опубликовано: 01.01.1968

МПК: C07D 281/10, C07D 293/10

Метки: 206583

...ловой кислоты и 50 мл диоклбе с обратным холодильниас, По окончании выдержки су упаривают досуха в вататок тщательно промывают сталлизовывают из толуола,(69 ОО) вещества с т. пл. ия вещества, полученного по т депрессии с веществом, по оду а). Ниже приведена таб нных соединений (1 - 111) об Известный способ получения 2-замещенных6-оксотетрагидропиримидинов состоит в циклизации М-ацильных производных р-аминокислот,Предлагаемый способ заключается в том, 5что амидин обрабатывают эфиром или амидомакриловой кислоты при кипячении.П р и м е р. 2- (3, 4, 5-триметоксифенил) -6 оксотетрагидропиримидин.а) Конденсация амидинов с эфиром акриловой кислоты.Смесь 0,74 г 3, 4, 5-триметоксибензамидина,0,45 г метилового эфира акриловой кислоты и100 мл...

346868

Номер патента: 346868

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Армии, Иностранна, Иностранны, Циба, Эрих

МПК: C07D 233/02, C07D 233/22, C07D 241/04 ...

Метки: 346868

...простого эфира высушивают над хлоридом кальция и выпаривают. Остаток, светло-оранжевое масло, очищают путем элюирова ия в хроматографии на силикагеле (Мегри, крупность зерна 0,05 - 0,20 млс). Выпариванием фракции бензола - простого петролейного эфира (1:9) получается сырье, которое перекристаллизовывается из простого петролейцого эфира. Полу- генный чистый 2-(о-нитрофенилтио) -5-хлортиофен плавится при 71,8 - 73 С,в) Растворяют 85,5 г (0,31 моль) полученного по примеру 2 б нитросоедицения при 40 С в 200 мл этанола и этот раствор прибавляют по капле в течение 2 час при сильном перемешивании к кипящей смеси 91,0 г (1,62 люль) молотого литого железа, 900 мл воды и 18 мл концентрированной соляной кислоты. Реакционную смесь кипятят еще 3...

Способ получения 4, 1-бензоксазепинов или их тиааналогов

Номер патента: 1005660

Опубликовано: 15.03.1983

Авторы: Ицуо, Кентаро, Сигеру, Теруюки

МПК: A61K 31/395, A61K 31/4196, A61K 31/553 ...

Метки: 1-бензоксазепинов, тиааналогов

...на масляной бане в течение 20 мин. Полученный осадок отфильтровывают и Фильтрат смешивают с 53-ным водным раствором тиосульфата натрия, встряхивают, промывают водой, сушат и выпаривают. Остаток очищают методом хроматографии (силикагель-этилацетат). В результате получают 505 мг соединения 12Выход 20;,ЯИР-спектр, Д(СДС 2): 4,78 (АВЧ. .3 = 13 Гц, 2 Н), 4,80 (АВс, ,3 = 13 Гц, 2 Н) 557 (синглет, 1 Н).2) Соединение 12 (146 мг;034 имольф и 44 мг (0,68 ммоль) азида натрия растворяют в 3 мл диметилформамида и раствор кипятят с обратным холодильником при нагреве на масляной бане в течение 8 ч, разбавляют 30 мл воды и затем экстрагируют этилацетатом. Экстракт промывают водой, сушат и выпаривают, Остаток очищают методом тонкослойной хроматографии...

Способ получения 2-диалкиламино-4-метил-5 -1, 5 бензотиазепинов

Номер патента: 1130565

Опубликовано: 23.12.1984

Авторы: Маретина, Петров, Соколова

МПК: C07D 281/10

Метки: 2-диалкиламино-4-метил-5, бензотиазепинов

...об ей до лы Е - низщий алкил, о т л и ч а -,й с я тем, что о-аминотиофеодвергают взаимодействию с(Е фгде Е имеет указанные значения, в среде бензола при 0-5 С.Составитель С. КедикРедактор Н. Егорова Техред Л.Микей . Корректор А.Ильин Заказ 9512/20 Тираж 409 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР . по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д.45Филиал ППП "Патент", г.ужгород, ул.Проектная, 4 перекристаллизовывают иэ абсолютногобенэола. Выход 0,2 г (8 Ж) соединения 1 б. Строение продуктов устанавливаютна основании данных ИК-спектроскопиии спектров ПМР. В ИК-спектре наблюдаются полосы поглощения С-С связи в области 1640 см 1, характеристические полосы поглощения о -. эамещенного бензольного кольца в...

Шпиндельная головка

Номер патента: 1159768

Опубликовано: 07.06.1985

Авторы: Готлинский, Петровский, Рутберг

МПК: A61K 31/55, A61K 31/553, A61K 31/554 ...

Метки: головка, шпиндельная

...тей гайки б и винта 5. В связи с тем, что передаточное отношение от шестерли 2 к шестерне 3 больше передаточноо отношения от шестерни 10 к эубча" тому венцу фрикционного диска 9,винт 5 при сцепленных беэ проскальзывания дисках вращается с угловой скоростью меньшей, чем гайка б т.е. осуществляется замедление (проворот) винта 5 относительно гайки б, что приводит к осевому перемещению (подаче) винта 5 относительно гайки б. При этом игла, связанная с винтом 5, разжимает инструмент. Разжим инструмента, вращаю; щегося в отверстии обрабатываемой детали, приводит к возрастанию момента резания на шпинделе 4 и,вследствие этого, осевой силы Рос в зацеплении косозубых шестерен 2 и 3.Возрастание осевой силы Р приводит к сжатию пружины 13 и...

Способ получения производных бензотиазепина

Номер патента: 1176839

Опубликовано: 30.08.1985

Авторы: Икуо, Куитиро, Мицунори, Сигеру, Токуо

МПК: A61K 31/554, C07D 281/10

Метки: бензотиазепина, производных

...смесь выпаривают с целью удаления ацетона. Остаток растворяют в этилацетате и раствор промывают водой, сушат, а затем выпаривают с целью удаления этилацетата. Остаток растворяют в метаноле. После охлаждения раствор подкисляют смесьюч10%-ная НС - этанол, а затем выпаривают с целью удаления растворителя. Остаток рекристаллизуют из изопропанола.Получают 38,64 г цис-(+) -2-(4- -метоксифенил) -3-окси-(2-диметиламиноэтил) -2,3-дигидро,5-бензотиазепин"4 (5 Н)-он хлоргидрата. Выход 94,5%, т.пл. 225-227 С (разлож е)П р и м е р 5, В смесь 30,1 г цис-(+)-2-(4-метоксифенил)-3-окси-2,3-дигидро-,5-бензотиазепин- (5 Н)-она, 34,5 г порошкообразного карбоната калия и 300 мл этилацетата добавляют 18,7 г гидрохлорида 2-диметиламиноэтилхлорида при ком...

Способ получения производных 8-хлор-1, 5-бензтиазепина или их фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей

Номер патента: 1299508

Опубликовано: 23.03.1987

Авторы: Микио, Таку, Токуро, Хиромити

МПК: A61K 31/554, C07D 281/02, C07D 281/10 ...

Метки: 5-бензтиазепина, 8-хлор-1, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...натрия, а затем экстрагируют хлороформом, Хлороформныйр аствор промывают водой, сушат и з атем упаривают при пониженном давлении для удаления растворителя, Остаток превращают в его с-тартрат, азатем перекристаллизовывают из этанола. Получают 3,28 г с -тартрата(+)-цис-(4-метоксифенил)-3-окси-хлор,3-дигидро,5-бензтиазепин(5 Н)-она, 0,57 г гидрохлорида2-(диэтиламино)этилхлорида, 1,24 гкарбоната калия и 30 мл ацетона обрабатывают аналогично примеру ба.Неочищенный продукт превращают в егофумарат, а затем перекристаллизовывают из этанола,Получают 1,22 г фумарата (+)-цис-(4-метоксифенил)-3-окси- 2-(диэтиламино)этил 1-8-хлор,3-дигидро - 1,5-бензтназепин(5 Н)-она, тпл,146-147,5 С, (Ы) + 91,0 (С= -1,О,метанол).б, Смесь 0,67 г...

Способ получения производных 1, 5-бензтиазепина или их фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей

Номер патента: 1358784

Опубликовано: 07.12.1987

Авторы: Микио, Таку, Токуро, Хиромити

МПК: A61K 31/554, C07D 281/10

Метки: 5-бензтиазепина, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...С.ИК,(ж ): 3510 (ОН) р 1695; 1660 (С = О) .ЯИР (СПС 1), м.д.: 3,03 (ЗН, синглет, ОСН); 3,80 (ЗН, синглет, ОСН )р 5,09 (2 Н, синглет, СН С Н .)р 7,29 (5 Н, синглет, СН С НоДв =-133,30 (С=0,582, метанол).В. 1,7 мл 25 -ной смеси бромистый водород - уксусная кислота добавляют к раствору 1,07 г (-)-цис-(4-метоксифенил)-3-окси-12-(М-бензилоксикарбонил-М-метиламино)этил -8- хлор,3-дигидро,5-бензтиазепин 5 Н-она в 2 мл бензола при охлаждении льдом, смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 2 ч. Затем к смеси добавляют эфир и выпавшие в осадок вещества собирают с, помощью. фильтрования и промывают эфиром.К указанным осадкам добавляют воду, бензол, смесь подщелачивают карбонатом калия. Бензольный слой собирают, промывают водой,...

Способ получения производных 1, 5-бензотиазепина или их фармацевтически приемлемых солей

Номер патента: 1435152

Опубликовано: 30.10.1988

Авторы: Катсуми, Кохеи, Хиросада

МПК: A61K 31/551, C07D 281/10

Метки: 5-бензотиазепина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...кислоты растворяют 0,6 г третбутил(К) - 3-(1-бензилоксикарбонил-пипе идил)-1(К)-этоксикарбонилпропил амико-оксо,3,4,5-тетрагидро,5- бензотназепин-ацетата, к раствору рибавляют 2 мл 30 Х в но раствора бромистого водорода в этилацетате и затем оставляют смесь стоять при ком натной температуре в течение 1 ч. К реакционному раствору прибавляют 150 мл диэтилового эфира и смесь оставляют отстаиваться, После этого растворитель декантируют, осадок промывают диэтиловым эфиром, сушат и получают 0,5 г дигидробромида 3(К)-11(К)-этоксикарбонил-(4-пип ридил)пропил 1 амино-оксо,3,4,5- тетрагидро,5-бензотиазепин-укс ной кислоты в виде бесцветного порошка,с 3 п - 106 (с = 0,6 в мета - ноле).Найдено, %: С 41,43, Н 5,39; И 6,30С Н,И,О Б2 НВг Н...

Способ получения конденсированных семичленных циклических соединений

Номер патента: 1526583

Опубликовано: 30.11.1989

Авторы: Катсуми, Кохеи, Хиросада

МПК: A61K 31/554, C07D 281/10

Метки: конденсированных, семичленных, соединений, циклических

...температуре вводят этилбром-фталимидогексаноат (3,68 г) и карбонат калия (1,38 г) и перемешивание продолжается в течение 3 дней. Смесь разбавляют водой (100 мл) н экстрагируют этилацетатом (300 мл), Экстракт промывают водой и концентрируют при пониженном давлении, Маслянистый остаточный продукт концентрирования растворяют в смеси щавелевой кислоты (5 г) и этилацетата (30 мл), Раствор разбавляют петролейным эфиром (120 мл) и тщательно перемешивают, После выстаивания всплывший слой удаляют путем декантацииОбработка щавелевой кислотой с последующим разбавлением и декантацией повторяется четыре раза, Полученный в результате продукт вводится в смесь насыщенного водного раствора бикарбоната натрия (100 мл) и этилацетата (300 мл), Этилацетатный...

Способ получения производных 1, 5-бензотиазепина или их солей

Номер патента: 1544187

Опубликовано: 15.02.1990

Авторы: Хирозуми, Хисао

МПК: A61K 31/554, C07D 281/10

Метки: 5-бензотиазепина, производных, солей

...и 3. В табл.2 представлена гипотензивная активность каждого испытываемого соединения, которую определяли через 4 ч после введения указанных испытываемых соединений, кроме того, представлена гипотензивная активность каждого испытываемого соединения, онределенная через 1,2,4,б и 8 ч послевведения испытываемых соединений,Эксперимент 2, Гипотензивная активность и острая токсичность,Гипотензивная активность.Опыты проводили по способу эксперимента 1, за исключением того, чтоиспытываемые соединения вводили врот в дозах 10, 30 и 100 мг/кг соответственно. Гипотензивную активностьвыразили как ЭД , т,е, как дозу, которая необходима для того, чтобыпонизить кровяное давление на45 мм рт.стОстрая токсичность,Испытываемое соединение растворили или...

Способ получения производных 1, 5-бензотиазепина или их фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей

Номер патента: 1632372

Опубликовано: 28.02.1991

Авторы: Микио, Таку, Токуро, Хиромити

МПК: A61K 31/55, C07D 281/10

Метки: 5-бензотиазепина, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...промывают водой, сущлтуплрцвлют для удаления растворите.я, Остдток преврлщдют в его окса тдт ц перекрцстдллцэовьссзают иэ мет;Сн 1 лд. Нолучдют 8,7 гоксалатл -(- Гс-) 4-Гтетскстстетпи(-3-ацетоксн-) 2- (,1-сетитамссо) этсс) -8-хлор, 3-с гГ:Ст, 5-бецз 1 тцдэепцц 4(5 Н)-оцд.ОТ, пл, 175-17 7 С (р,1:Соженссе),0( . - 74, 2 (с:-О,Я 1 метдцол),20, о 55Иепттзуя и татску прседенцую впримере 3 ц саат От .Тусе сходныеМатЕрцаЛЫ Пс 1;ту СЛГ 1,+ (-с.-2-) 4 -метаксцАетц.-3-д це:таксс) 2-(1-СтеС;тмтттс) -, хтор 2, З-дссгстдро, 5-бетсзоттса эетттстс) 5 Ноц, /3 Нс.Т.пл, 5. - .4 Г,К 3", - 0,115 (Г=0,35. метанол).Г+ (-1 с-) 4-метоксиАецил (-3-ацетокси-) 2-(Я -мфтцламино) зттслД- .хлор, З-дцгтсдро, 5-6 ец э 1 ттса эепиц-50 С в течетце 30 .сс ц смесь...

Способ получения производных 1, 5-бензотиазепина или их фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей

Номер патента: 1709908

Опубликовано: 30.01.1992

Авторы: Масааки, Тсунехиро, Хирозуми

МПК: A61K 31/554, A61P 9/00, C07D 281/10 ...

Метки: 5-бензотиазепина, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...кислотно-аддитивные соли, полученные по предлагаемому способу, обладают высокой гипотензивной активностью, це-, ребральной и коронарной сосудорасширяющей активностью и/или активностью ингибировать агрегацию тромбоцитов и могут быть использованы для лечения предотвр,эщения заболеваний мозга, таких как цереброваскулярное сокращение, церебральная ишемия, церебраль ный инфаркт, или сердечных заболеваний, как стенокардия и инфаркт.Гипотензивная и церебральная сосу дорасширяющая активность у 1,5-бензотиазепинов выявлена впервые,В приводимых ниже экспериментах были исследованы гипотензивная активность, церебральная сосудорасширяющая активность и коронарная сосудорасширяющая активность соединений полученных по предлагаемому и...

Способ получения производных 1, 5-бензотиазепина или их фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей

Номер патента: 1784041

Опубликовано: 23.12.1992

Авторы: Масааки, Тсунехиро, Хирозуми

МПК: C07D 281/10

Метки: 5-бензотиазепина, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...зовано из смешанного растворителя ацецетатом. Экстракт промывают водой, сушат тон-изопропанол, имеет температуруи выпаривают при пониженном давлении. плавления 190 - 192 С.Перекристаллизацией остатка из смеси эти-Фумарат этого соединения, температу.лацетат-н-гексан получают 3,28 г (+)-цис-(4- ра плавления 196,5-198,5 С (перекристалметилфенил)-3-окси-2-(диметиламино)- 20 лизован.из изопропанола),атил)-8- метил,3-дигидро,5-бензотиазе- Малеат этого соединения, температурапин(5 Н)-она с выходом 75,7%. Температу- плавления 173,5 - 175,5 ОС(перекристаллизора плавления 142-143 С, ван из этилового спирта),П р и м е р 6. По примеру 3, но используя Это соединение, будучи перекристаллигидхрохлорид 2-(диметилдмино)-этилового 25 зовано из...

Способ получения производных 1, 5-бензотиазепина или их фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей

Номер патента: 1838305

Опубликовано: 30.08.1993

Авторы: Масааки, Тсунехиро, Хирозуми

МПК: C07D 281/10

Метки: 5-бензотиазепина, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...формулыили их фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли согласно изобретению проявляют высокую гипотензивную активность, церебральную или коронарную сосудорасширяющую активность и/или активность ингибирования агрегации тромбоцитов, как упомянуто выше, и могут использоваться для профилактики и лечения заболеваний мозга, таких как церебросаскулярное сокращение, церебральная ишемия, церебральный инфаркт и так далее, или заболеваний. сердца, таких как стенокардия, инфаркт сердца и так далее. Среди соединений формулысоединение, в котором В представляет собой водород, полезно также в качестве синтетического промежуточного соединения, поскольку это соединение путем ацилирования может быть превращено в соединение , в котором В...