1,2,4-триазолы — A61K 31/4196 — МПК (original) (raw)
Способ получения 3, 5-дизамещенных производных триазола
Номер патента: 541432
Опубликовано: 30.12.1976
Автор: Амедео
МПК: A61K 31/4196, C07D 249/08
Метки: 5-дизамещенных, производных, триазола
...и 39,7 г трихлоруксусной кислоты в 400 мл бензола нагревают 4 час с обратным холодильником. После упаривания растворителя значение рН остатка доводят до 11 10 ным,водным ХаОН. Смесь концентрируют до небольшого объема и экстрагируют дихлорметаном. Органический раствор упаривают, а остаток кристаллизуют из этилацетата.Выход 15 г; т. пл. 1,39 - 140 С.П р им ер 3, 5-(о-Оксиметилфенил)-1-метил- (4 пиридил) -1 Н,2,4-триазол.Реакцию проводят аналогично примеру 2. В качестве, катализатора используют трифтор 4-(1-Метил-фурфурилиденгидразино)- 4- 1-Метил- (2-пирролилмети лен)- гидр азино-1-Метил-(1-метил-пирролилметилен) - гидразино-1-Метил-(3-индолилметилен)- -гидразино 4- 1- Метил- (5-метил- ф ур ф...
Способ получения производных диазепина или их 5-окисей, или их солей
Номер патента: 552028
Опубликовано: 25.03.1977
МПК: A61K 31/4196, C07D 243/16, C07D 243/32 ...
Метки: 5-окисей, диазепина, производных, солей
...карбо.ната калия в 500 мл воды, продолжают перемеши.вать в течение часа и прибавляют бензол и насыщенный раствор хлористого натрия. Раствор бензола отделяют, промывают насыщенным раствором хлористого натрия, сушат над сульфатом натрия и выпаривают, Получают 121 г сырого дизтилового эфира (2. хлорацетамндо)- (2-бензоил - 4.хлорфеюслазо) - малоновой кислоты;б) получены согласно а) сырой дизтилэфир растворяют в 1,5 л диок сана, К полученномурасгвору дноксана прибавляют 36 г ,8 моля) 1 идроокиси натрия, растворешюй в 2 л воды, смесь переме 1 цивают 30 мин и лиоксан поток вьпаривают в вакууме. Остаток разбавляют 500 мп воды, при. бавляют 20 г активированного угля, смесь интенсивно перемешивают и фипьтрую 1 через очишенную диатомовую землю....
Способ получения производных 1, 2, 4-триазола
Номер патента: 556727
Опубликовано: 30.04.1977
Авторы: Вернер, Вольфганг, Карл, Клаус
МПК: A61K 31/4196, A61P 31/10, C07D 249/08 ...
Метки: 4-триазола, производных
...с небольшим количеством соляной кислоты, чтобы удалить избыточный триазол в качестве гидрохлорида. Затем органическую фазу обрабатывают разбавленным едким щелоком, благодаря чему не вступивший в реакцию фенол отделяют в виде фенолята, далее промывают до нейтральной реакции и растворитель отгоняют в вакууме. Остаток можно очищать путем перекристаллизации или путем дистилляции в противотоке с водяным паром, в случае необходимости, непосредственно из органической нейтрально промытой фазы. 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 69,5 г (1,0 моль) 1,2,4-триазола, 128,5 г (1,0 моль) 4-хлорфенола и 353 г (2,55 моль) безводного, измельченного в порошок карбоната калия смешивают в 1000 мл ацетона. При комнатной температуре каплями добавляют 186 г...
Способ получения 3, 5-дизамещенных 1, 2, 4-триазолов
Номер патента: 561510
Опубликовано: 05.06.1977
Автор: Амедео
МПК: A61K 31/4196, C07D 249/08
Метки: 4-триазолов, 5-дизамещенных
...- 1 . метил - 3 . (3 пиридил) 1 Н - 1,2,4 . триазола, затем прибавляют 9,75 мл 60 о - ной хлорной кислоты и 1,5 г паллад;ия О (10%) на древесном угле, Смесь выдерживаютприблизительно 8 час в атмосфере водорода (поглощается - 900 мл водооода), отфильтровывают ката.лнзатор, выпаривают фильтрат досуха, растворяют остаток в 100 мл воды и добавляют -125 мл пасы денного раствора карбоната ндтрия до рН 9. Выде. где В - низшии алкил;В, - пиридил, тиенил, фурил, пирроил,аждый из которых может бить замешен низшималкилом, индолил; Вр - водород, заключается в том, чт561510 П р и м е р ы 2 - 9, Каталитическим гидрированием соответствующих о - оксиметкптроизволных. как в примере 1,получают 1- метил. З-й, - 5- о.толил) . 1 Н. 1,2,4. триазолы,...
Способ получения производных триазолоизоиндола
Номер патента: 578884
Опубликовано: 30.10.1977
Авторы: Амедео, Леонард, Пиетро
МПК: A61K 31/407, A61K 31/4196, C07D 209/94 ...
Метки: производных, триазолоизоиндола
...соединения по примерам 2-25представлены в таблице.25 П ример 26. 2- Амино5 Н. симмтриазоло.15,1-а изоиндол,Смесь 26,2 г й - аминофталимидингидрохлорида (0,142 моль) и 6,25 г цианамида (0,149 мольв 270 мл безводного толуола 2 ч кипятят с обрат.30 ным холодильником, затем охлаждают, выделяютвьщавший твердый продукт фильтрацией,Получают 31 г.гидрохлорида 1 - (2 . фтал.имидниил) - гуанидина; т.пл, 269-270 С7,6 г (0,033 моль) этого соединения добавляютЗ 5 в раствор 1,5 г 80%.ногс гидрида натрия(0,05 моль) в 90 мл этанола, затем смесь 5 ч кипя.тят с обратным холодильником. Растворитель отго.няют в вакууме, твердый остаток растворяют вводе, рН смеси доводят до 7 путем добавления40 уксусной кислоты, Экстракцией хлористым .метиленом и...
Способ получения производных триазолоизоиндола
Номер патента: 584784
Опубликовано: 15.12.1977
Авторы: Амедео, Леонард, Пиетро
МПК: A61K 31/407, A61K 31/4196, C07D 209/80 ...
Метки: производных, триазолоизоиндола
...г 10%-ного угле После авлени темпера алладиев бавлени туре в присутого катализая 500 мл хло- отфильтровыа, Продукт получают -252 С,т п ора н ис тог д метилена ката лизатот досксана, пл 25 форму зобретен Спо получеобщей произвомулы Т триазолозоиндол пропокс онилме те мулыО 0,49 мл йодистого этила (0,06 моля) в 5 мл этанола, После перемешивания в течение 1 ч при комнатной температуре добавляют еше 0,49 мл йодистого этила, затем смесь 1 ч кипятят с обратным холодильником, Растворитель отгоняют, остаток промывают водой, затем экстрагируют хлористым метиленом. Упариванием растворителя ромежуточных сооксифенил)-5 Н-сидол.аминофталимидина (0,06 моля),м-бензилокси бе изимиднойк 8 моля) и гидрохлорида эти-бензилоксибензимидной кисоля)...
-метил”4-(5 амино-1, 2, 4триазолил-3)-бутил-тиомочевина, проявляющая антигистаминовую активность, и способ ее получения
Номер патента: 596577
Опубликовано: 05.03.1978
Авторы: Гавровская, Гольдфарб, Гречишкин
МПК: A61K 31/17, A61K 31/4196, A61P 1/04 ...
Метки: 4триазолил-3)-бутил-тиомочевина, активность, амино-1, антигистаминовую, метил"4-(5, проявляющая
...С в те,чение 30-60 мин,Исходное соединение, 5-амино-(4-аминобутил)-1,2,.4-триазол, содержит две аминогруппы, способныевзаимодействовать с метилизотиоцианатом. Вследствие этого разработан способ, согласно которому взаимодействует только одна аминогруппа, а именно 30аминогруппа при алкильной цепи, Этодостигается благодаря проведению реакции в узком температурном (10-30 С)и временном (30-60 мин) интервалах.Эти условия дают возможность, основываясь на различии в реакционнойспособности аминогрупп, получать исключительно предлагаемое соединение.При более высокой температуре и болеедлительной выдержке реакционной массы 0образуется смесь моно- и дипроиэводных.1Пример получения М -метил- )(- 14-(5-амино,2,4-триазолил)-бутил)-тиомочевины,К...
Способ получения производных триазола или их солей
Номер патента: 683619
Опубликовано: 30.08.1979
Авторы: Вильгельм, Ганс, Гельмут, Карл, Пауль-Эрнст
МПК: A61K 31/4196, A61P 31/10, C07D 249/08 ...
Метки: производных, солей, триазола
...поясняется нижеследующими примерами,П р и м е р 1. 1-(2,4-Дихлорфекил)-2-(1,2,4.триазолил) этил 1.2,4.дихлорбензиловый эфир.25,8 г (0,1 моль) 1-окси-(2,4 дихлорфекил) 2. (1,2,4-.триазол.ил) -этана растворяют в125 мл диоксана и, размешивая, каплями добавляют в смесь из 4 г 80%-ного гидрата натрия 19и 00 мл диоксана. Затем в течение 1 ч нагревают с обратным холодильником. После охлажде.ния при комнатной температуре к получаемойтаким образом натриевой соли каплями добав.ляют 20 г (0,1 моль) 2,4- дихлорбензолхлорида,Затем нагревают в течение нескольких часов собратным холодильником, охлаждают и сгуща.ют путем отгонки растворителя. В остаток до.бавляют воду и метиленхлорид, органическуюфазу отделяют, сушат над сульфатом натрия...
Способ получения гетероциклических производных 1-(1, 3 диоксолан-2-илме-тил)-1н-имидазолов или -1н-1, 2, 4-триазолов или их кислотно-аддитивных солей, в виде смеси или отдельных стереоизомеров
Номер патента: 703020
Опубликовано: 05.12.1979
МПК: A61K 31/357, A61K 31/4164, A61K 31/4196, A61P 31/04 ...
Метки: 1±-1, 1н-1, 4-триазолов, виде, гетероциклических, диоксолан-2-илме-тил)-1н-имидазолов, кислотно-аддитивных, отдельных, производных, смеси, солей, стереоизомеров
...фоната, перемешивают б ч при 100 С, охлаждают, выливают в воду и продукт 20 экстрагируют бензолом. Экстракт сушат, Фильтруют и выпаривают. Остатокрастирают в порошок в 4-метил-пентаноне. Полученный продукт отфильтровывают и кристаллизуют из 4-метил -2-пентанона с получением 14,7 ч. (78) цис- 4-2-(2,4-дихлорфенил) - -2-(1 Н-имидазол-илметил)-1,3-диоксолан-илметокси-Фенил)-1 Н-имидазола, т.пл. 142,9 ОС. 30 2 1,9 2 НБО 166 2)=Х -СН 56 2 НИ Н Пример 4. Как в примере 3 получают цис- 4- 2- (2, 4-дихлорФенил) -2-(1 Н-имидазол-илметил) - -1,3-диоксолан-илметокси -фенил) - -2-метилн-ймидазолдинитрат, т.пл. 183,9 ОС, реакцией 4-(2-метил- .-1 Н-имидаэол-ил)-Фенолмоногидробромида с цис-(2,4-дихлорфенил) - -2-(1...
Способ получения производных 1, 2, 4-триазола
Номер патента: 784768
Опубликовано: 30.11.1980
Авторы: Джереми, Линда, Маргарет, Сугаванам
МПК: A61K 31/4196, A61P 31/10, C07D 249/08 ...
Метки: 4-триазола, производных
...(87 г ) и продолжают кипячение в течение еще 2 ч, Затем смесь охлаждают до комнатной температуры, фильтруют для отделения выпавшего в осадок бромида натрия и отгоняют растворитель в вакууме. Остаток экстрагируют хло роформом (100 мл).Растворитель промывают водой (4 х 15 мл),высушивают .,(сульфат натрия) и Фильтруют. Добавляют.петролейный эфир (т.кип.б 0- 80 О);раствор упаривают и получают- 1,2,4-триазолил-пинаколон; т,пл. 176 С.После дальнейшего упаривания раствора получают о(-1,2,4-триазолил-пинаколон; т.пл. 63-65 С.Стадия И. Ы,-1,2,4-Триазолил-пинаколон (3,3 г) в диметилформамиде (20 мл) добавляют по каплям к суспензии гидрида натрия (10,48 г; 100)в диметилформамице (10 мл)при комнатной температуре при перемешивании. После...
Способ получения 4, 1-бензоксазепинов или их тиааналогов
Номер патента: 936815
Опубликовано: 15.06.1982
Авторы: Ицуо, Кентаро, Сигеру, Теруюки
МПК: A61K 31/4196, A61K 31/553, A61K 31/554 ...
Метки: 1-бензоксазепинов, тиааналогов
...эксперименте и при.опыте гоСагод, а также Ю 15 6Они могут быть в виде единичных доФ зированных форм, Твердые композиции могут представлять собой таблетки, порошки, сухие сиропы, гранулы, капсулы, пиллюли, свечи и тому подобные твердые формы.Жидкие композиции могут использоваться в виде инъекций, мазей, дисперсий, инголяционных составов, суспензий, растворов, эмульсий, сиропов или элексиров, Все разбавители(например крахмал, сахар, молочный сахар, карбонат кальция, каолин), наполнители (например молочный сахар, сахар, соль, гликоколл, крахмал, карбонат кальция, Фосфат кальция, каолин, бентонит, тальк, сорбит), связующие компоненты (например крахмал, аравийская камедь, желатина, глюкоза, аргинат натрия, трагакант,...
Способ получения 4, 1-бензоксазепинов или их тиааналогов
Номер патента: 1005660
Опубликовано: 15.03.1983
Авторы: Ицуо, Кентаро, Сигеру, Теруюки
МПК: A61K 31/395, A61K 31/4196, A61K 31/553 ...
Метки: 1-бензоксазепинов, тиааналогов
...на масляной бане в течение 20 мин. Полученный осадок отфильтровывают и Фильтрат смешивают с 53-ным водным раствором тиосульфата натрия, встряхивают, промывают водой, сушат и выпаривают. Остаток очищают методом хроматографии (силикагель-этилацетат). В результате получают 505 мг соединения 12Выход 20;,ЯИР-спектр, Д(СДС 2): 4,78 (АВЧ. .3 = 13 Гц, 2 Н), 4,80 (АВс, ,3 = 13 Гц, 2 Н) 557 (синглет, 1 Н).2) Соединение 12 (146 мг;034 имольф и 44 мг (0,68 ммоль) азида натрия растворяют в 3 мл диметилформамида и раствор кипятят с обратным холодильником при нагреве на масляной бане в течение 8 ч, разбавляют 30 мл воды и затем экстрагируют этилацетатом. Экстракт промывают водой, сушат и выпаривают, Остаток очищают методом тонкослойной хроматографии...
5=диалкиламино-3-пиридил-1, 2, 4-триазолы, обладающие анальгетической активностью и способ их получения
Номер патента: 707203
Опубликовано: 15.03.1985
Авторы: Каринская, Кухарь, Мирян
МПК: A61K 31/4196, A61P 29/00, C07D 401/04 ...
Метки: 4-триазолы, 5=диалкиламино-3-пиридил-1, активностью, анальгетической, обладающие
...-триазола солянокислого (72%), т,нл. 277-278 С (спирт-эфир).П р и м е р 2. 5-Диметиламино- -3-/4-пиридил/-1,2,4-триазол (основание).0,7 г солянокислой соли 5-диметиламино"/4-пиридил/-1,2,4-триаэола растворяют в 10 мл воды и нейтрализуют водным раствором углекислого нат" рия. Выпадает мелкокристаллический осадок белого цвета. Осадок отфильтровывают, промывают водой и сушат на воздухе. Получают 0,5 г 5-диметиламино-/4-пиридил/-1,2,4-триазола (98%), т.пл. 177-178 С (спирт-эфир)П р и м е р 3. Йодметилат 5-диметиламино-/4-пиридил/-1,2,4-триазола.0,6 г 5-диметил-/4-пиридил/- -1,2,4-триазола растворяют в 10 млацетона и приливают 1,28 г(3-х кратный избыток). Смесь греютна водяной бане при температуре50 С в течение 30 мин....
Способ получения производных простых арилфениловых эфиров или их кислотно-аддитивных солей, или их металлических комплексов
Номер патента: 1148564
Опубликовано: 30.03.1985
МПК: A61K 31/341, A61K 31/4178, A61K 31/4196, A61P 25/08 ...
Метки: арилфениловых, кислотно-аддитивных, комплексов, металлических, производных, простых, солей, эфиров
...началав фармацевтических препаратах для энтерального, парентерального местного введения. Дозировка действующего начала зависит от вида теплокровного животного, его возраста ииндивидуального состояния, а такжеот способа применения, В обычномслучае, для теплокровного существавесом около 75 кг при приеме черезрот безопасная суточная доза составляет около 50"500 мг при разделенииее на несколько одинаковых частичных доз.Фармацевтические препараты содержат, например, приблизительно - 807.(предпочтительно 20-603) действую-,щего начала. Соответствующие изобретению фармацевтические препаратыдля введения через желудочно-кишечный тракт или .подкожно изготовляют,например, в таких формах однократнойдозировки, как драже, таблетки, капсулы или...
Способ получения спиропроизводных пиразоло 1, 5 1, 2, 4 триазинов
Номер патента: 1169539
Опубликовано: 23.07.1985
Авторы: Еден, Мелинда, Ференц, Элеонора, Эндре
МПК: A61K 31/4162, A61K 31/4196, A61P 41/00 ...
Метки: пиразоло, спиропроизводных, триазинов
...смесью 40 мл хлороформа и 20 мл воды, После разделения хлороформенную фазу еще четыре раза промывают порциями по 20 мл воды, высушивают и концентрируют. Выход 2,3 г (90,8 Е). Т. пл. 88-90 С. 15 20 П р и м е р 7. Спироциклогексан,7 -6,7-дигидро"2,6-диметил- -5-бензилпиразоло 1,5-й 1,2,4- -триазин(5 Н)-онЦ),40А. 1, 17 г спиро 1 циклогексан,7(- б, 7-дигидро,6"диметилпиразоло,1, 5-й ( 1, 2,4-триазин(5 Н) -он Я а по,примеру 1,растворяют в 50 мл этанолаи к реакционной смеси прибавляютпо каплям раствор 0,23 г натрия в10 мл этанола и затем 0,55 мл хлористого бензила, перемешивают 1 чпри комнатной температуре. Затемприбавляют по каплям еще одну порцию зЕ 0,55 мл хлористого бензила, перемешивают 3 ч и оставляют реакционнуюсмесь на ночь....
Способ получения производных 1-(2-арил-1, 3-диоксолан-2 илметил) -имидазолов и -1, 2, 4-триазолов, их кислых аддитивных солей, комплексных солей металлов или стереомеров
Номер патента: 1192625
Опубликовано: 15.11.1985
Авторы: Вилли, Лео, Эльмар, Ян
МПК: A61K 31/357, A61K 31/4196, A61K 31/555 ...
Метки: 1-(2-арил-1, 3-диоксолан-2, 4-триазолов, аддитивных, илметил, имидазолов, кислых, комплексных, металлов, производных, солей, стереомеров
...и его зкстрагировали смесью 1,1-окси-бис-этана с этилацетатом. Органический слой отделяли, высушивалиеи выпаривали, в результате чего получалось 25 г вязкой смолы, которуюподвергали очистке методом хроматографического разделения в адсорбционной колонке, наполненной силикагелемс использованием дихлорметана вкачестве элюента. Чистые фракции собирали и элюент выпариввли, после чего получали 12 г желтой смолы. Данные химического и спектроскопического анализа показали что эта смолапредставляет собой 2-42,4-дихлорфенил) гексагидробензодиоксол-илме 30тил 1-1 Н,2,4-триазол,Пример 3А, Осуществляя процесс таким жеобразом, как описано в примере 21в части 1 и используя транс,2 У35-циклогександиол вместо технического1,2-циклогександиола (цис +...
1-(2-оксиэтоксиметил)-1, 2, 4-триазол-5-карбоксамид, обладающий активностью противвируса герпеса
Номер патента: 1124559
Опубликовано: 07.07.1986
Авторы: Галегов, Завгородний, Кройча, Линицкая, Флорентьев, Цилевич
МПК: A61K 31/4196, A61P 31/22, C07D 249/14 ...
Метки: 1-(2-оксиэтоксиметил)-1, 4-триазол-5-карбоксамид, активностью, герпеса, обладающий, противвируса
....Показано, что соединениеобла". дает значительно меньшим цитотоксическим действием, чем рибавирин. Так,в концентрации 250 мкг/мл он практи"чески не изменяет морфологии клетокв течение 96 ч контакта, в то времякак рибавирин в аналогичной концентрации вызывает 50% токсический эффект.Данные о влиянии заявленного пре"парата на морфологию клеток представлены в табл.).Таблица 2Синтез ДНК в культуре клеток СЧ 1в присутствии препаратов Время после введения препаратов, ч Вариант нмоль на % подав5 х 10 клето ления нмоль на % подав 5 х 10 кле- ления .5ток 6,14+0,3 4,7+0,3 хКонтроль 59% 0,87+0,3 86 Рибавирин1 х 10 М(250 мкг/мл)Соединение1,32 х 10 М(250 мкг/мл) 1,96+0,3 2)40+ОеЗ 44% Зю 17+Ою.З .49 П р и м е ч а н и я: - контроль-клетки,...
Способ получения 2-(2, 4-дифторфенил)-1, 3-бис(1 -1, 2, 4 триазол-1-ил)-пропан-2-ола или его фармацевтически допустимой соли
Номер патента: 1306474
Опубликовано: 23.04.1987
Автор: Кеннет
МПК: A61K 31/4196, A61P 31/10, C07D 249/08 ...
Метки: 2-(2, 3-бис(1, 4-дифторфенил)-1, допустимой, соли, триазол-1-ил)-пропан-2-ола, фармацевтически
...соединение является тератогенным, то 2,4-дифторфенильный. аналог предлагаемого способа нетератогенен. Тератологические исследования. Вслед за оплодотворением крысы- самки (Сге 1 соЬя-СЭ(ВР)ВК, СЬаг 1 ея К 1 чег Вгеейдщ Со 1 опу, Ргапсе) разбивают на группы из пяти животных. Тестовые соединения применяют ежедневно в виде суспензии в 0,1 Х-ной водной метилцеллюлозе путем введения в желудок в течение десяти последовательных дней, с .6 по 15 день после оплодотворения.На 20 день после оплодотворения животных забивают и регистрируют число мертвых утробных плодов наряду с числом, полом и весом жизнеспособных плодов. Все плоды исследуют на внешние, буккальные и висцеральные аномалии.Тестируемые соединения имеют фор- мулу ОН1 м я - сн...
Способ получения 2-гуанидино-4-триазолил-тиазолов
Номер патента: 1311621
Опубликовано: 15.05.1987
МПК: A61K 31/4196, A61K 31/427, A61P 1/04 ...
Метки: 2-гуанидино-4-триазолил-тиазолов
...С, Смесь Фильтруют,промывают осадок этанолом, эфиром,сушат, 2,55 г (9,5 ммоль) полученного 2-бутириминогидразида 2-гуанидинотиазолкарбоновой кислоты нагре 25вают в кипящей воде в течение 2 ч.Полученный продукт отфильтровывают,перекристаллизовывают из 150 мл смеси этанол - вода 1;4. Выход полугидрата 2-гуанидино-(З-пропил-1,2,4 триазолил) тиазола 1, 12 г (473) . Т .пл.268-270 С (разл.)Ят (ТИСО - В )Ь: 13,68 (широкийС, 1 Н); 7,18 (С, 1 Н); 6,90 (широкий35 С, 4 Н); 2,64 (т, 2 Н); 1,70 (Мф 2 Н);0 90 (Т, ЗН) .3ла 1, 05 г (417) . Т. пл. 251-257 С (разл.) .ЯМР (ВМСО - Л,)6:13,8 (широкии С, 1 Н); 7,27 (С, 1 Н); 6,95 (широкий С, 4 Н); 2,70 (кв 2 Н) 1,25 (т. ЗН) .Вычислено: С 40,49; Н 4,67; И 41,32.Найдено: С 40,61; Н 4,60; И 40,50. 10Активность в...
Способ получения производных триазола
Номер патента: 1318159
Опубликовано: 15.06.1987
МПК: A61K 31/4196, A61P 31/10, C07D 249/08 ...
Метки: производных, триазола
...сушат (МАЗО. Удаление растворителя, мгновенная хроматография на двуокиси кремния (ЗО г) и элюирование смесью метиленхлорид/метан/аммиак (93:7:1) дают целевое соединение(34,5 мг),т,пл.162 - 163 С.Рассчитано, %; С 49,0; Н 4,7; К 16,3.СН ,С 1 г 1 С;Найдено, %: С 48,6; Н 4,7; И 15,9.П р и м е р 2. Получение 2-(2,4- -дихлорфенил)-3 в метил в-(И-метилкарбамоил)-1-(1 Н,2,4-триазол-ил) бутан-ола.0 анные отно примщиев р с 5 пол 3 13181 -ол (948 мг) растворяют в сухом диоксане (20 мл), а затем добавляют 1- оксибензотриазолгидрат .(О,61), дициклогексилкарбодиимид (1,85 г),Полученную в результате смесь перемешивают при комнатной температуре (20 С) в течение 2 ч, затем добавляют триэтиламин (455 мг) и перемешивание продолжают в течение ночи (19 ч.)....
Способ получения 1-(2-арил-2-гало-1-этинил)-1н-азолов
Номер патента: 1322978
Опубликовано: 07.07.1987
Автор: Ян
МПК: A61K 31/4164, A61K 31/4196, A61P 25/08 ...
Метки: 1-(2-арил-2-гало-1-этинил)-1н-азолов
...соединения, приведенные в табл.4. Вторую Фракцию (Е-изомер) собирают и элюецт выпаривают. Остаток обрабатывают активированным древеспм углем, Последний отфильтровывают и фильтрат выпаривают, Остаток превращают в цитратную соль в не(большом количестве 2,2 -оксибиспропана ц гексана, Осажденный продукт перемешивают всю ночь, Его отфильтровывают (Фцльтрат отводят в сторону) ц сушат в пистолетной сушилке 55 50П р и м е р 10. Смесь 35 ч. в (22,4-дибромАснил)-2-(1 Н,2,4-триаэолцл)этацоца, 70 ч. пентахлорфосфораца и 180 ч, 1,2-дихлорэтана перемептивают и нагревают в сосуде с обратным холодильником в течение 4 ч. После ох:;пжденил добавляют дихлорметан,акццоццую смесь по каплям н течениеч добавляют к раство 78 6ру 350 ч, карбоната калия в 500 ч....
Способ получения производных 1-карбонил-1-феноксифенил-2 азолилэтанола
Номер патента: 1331427
Опубликовано: 15.08.1987
МПК: A61K 31/4164, A61K 31/4196, A61P 31/10 ...
Метки: 1-карбонил-1-феноксифенил-2, азолилэтанола, производных
...75 С, После охлажде Ония до комнатной температуры реакционный раствор выливают в смесь воды со льдом и несколько раз экстрагируют диэтиловым эфиром. Соединенныеэкстракты промывают последовательно 15раствором соли и воды, высушиваютнад сульфатом натрия, фильтруют и вы.паривают в вакууме. Полученный остаток настаивают с небольшим количеством холодного диэтилового эфира. 20Выход 6 г, кристаллы, т. пл. 135137 С.П р и м е р 9. Получение 1-4 в (2,4-дихлорфенокси)-фенил -1-(4 --ил)-оксирана, 0,5 г 1 Н,2,4-триазола и 0,2 г 1 Н,2,4-триазол-Ма30растворяют в 100 мл абсолютного диоксана и перемешивают 48 ч при 20 С.оНепосредственно после этого реакционный раствор выливают в смесь водысо льдом и несколько раэ экстрагируют диэтиловым эфиром,...
Способ получения 1-(4-хлорфенил)-1-(2, 4-дихлорфенил)-2-(1, 2, 4-триазол-1-ил)-этан-1-ола или его фармакологически совместимых солей
Номер патента: 1355126
Опубликовано: 23.11.1987
Авторы: Вальтер, Вольфганг, Клаус, Петер, Фридрих-Вильгельм
МПК: A61K 31/4196, A61P 31/10, C07D 249/08 ...
Метки: 1-(4-хлорфенил)-1-(2, 4-дихлорфенил)-2-(1, 4-триазол-1-ил)-этан-1-ола, совместимых, солей, фармакологически
...В в качестве культуЗО ры, получаемой уколом,В зоне культуры, полученной уколом, накладывают дополнительно покрывное стекло С (микроаэрофильныеусловия), Чашка Петри содержит в питательной среде серию геометрическиуменьшающихся разведений соответствующего испытуемого вещества. Послеинкубации этих испытуемых пластинок(2 сут, 3 С) вырастили в свободныхот препаратов контрольных пластинкахв аэробной зоне А исключительно почкующиеся клетки (дрожжевая фаза), ав микроаэрофильной зоне В исключительно псевдогифы и настоящие гифы,45 Минимальные ингибирующие концентрации (МИК) обозначают те степени концентрации испытуемого препарата, укоторых наблюдается 100%-ное ингибирование роста грибков.Указанное испытание позволяет различать между МИК...
Способ получения производных арилтиазолов
Номер патента: 1400508
Опубликовано: 30.05.1988
Автор: Лоренс
МПК: A61K 31/4196, A61K 31/427, A61K 31/541 ...
Метки: арилтиазолов, производных
...н-бутанола нагревают с обратным холодильником в течение 4 ч и охлаждают, Полученную смесь фильтруют, фильтрат концентрируют в вакууме и остаток хроматографируют дважды на колонках с силикагелем, сначала отмывают из адсорбента 85:15 хлороформом/метанолом, затем ацетоном, что дает 491 мг (532) указанного в заголовке соединения в виде твердого жел- ЗО того вещества, температура плавления 210-211 С. Масс спектр (в/е ) 308 (М ); Н - ЯМР (СТ)зОР) доли на млн. (сР): 0,7-1,9 (в, 11 Н); 3,2 (в, 2 Н);7,13 (Я, 1 Н). 35Вычислено, 7:46,73; Н 6,54; И 36,34.С 1 НИЬЯНайдено, %: С 46,63; Н 6,42;Н 36,03. аоП р и м е р 5, Активность в отношении противодействия к гистами ну-Н.Активность соединений по предла.гаемому изобретению, противодейству ющему...
Способ получения азоловых соединений или их кислотно аддитивных солей, их простых или сложных эфиров
Номер патента: 1416058
Опубликовано: 07.08.1988
Автор: Фритц
МПК: A61K 31/4164, A61K 31/4196, A61P 31/10 ...
Метки: аддитивных, азоловых, кислотно, простых, сложных, соединений, солей, эфиров
...5. 2-(4-Хлорфенил)-3- циклопропил-метокси-метил-(1 Н 35 1,2,4-триазол"1-ил),-бутан.К суспензии 0,8 гИаН 803 в 25 мл ДМФ добавляют каплями при комнатной температуре раствор 7,64 г 2-(4-хлорфенил)-3-циклопропил-З-метил-(1 Н-.40 1,2,4-триазол-ил)-бутан-ол в 50 мл ДМФ. Реакционную смесь перемешивают при 40 С в течение 30 мин.о Затем добавляют каплями при 50 С 3,76 г СН 1. Смесь перемешивают вотечение 18 ч при 20 С, затем выливают 1 л воды и экстрагируют с помощью СН С 1 . Органические фазы промывают водой, высушивают на МАМБО и концентрируют путем непрерывного мгновенного испарения. Затем получают титульное соединение путем хроматографии осадка на силикагеле (подвижная фаза диэтилэфир: триэтиламин 10:2) во виде белых кристаллов, т,пл,87-89...
Способ получения производных 1, 2, 4-триазолокарбамата
Номер патента: 1429934
Опубликовано: 07.10.1988
Авторы: Альбрехт, Вильгельм, Вольфганг, Гельмут, Герхард, Дитер, Карл-Гейнц, Франц, Эрих
МПК: A61K 31/4196, A61P 25/28, C07D 249/12 ...
Метки: 4-триазолокарбамата, производных
...остаток растворяют в метиленхлориде и нерастворимые компоненты отсасывают. Органическую фазупоследовательно промывают 2 н, соляной кислотой, раствором бикарбоната натрия и водой, сушат сульфатоммагния и в вакууме упаривают. Последобавления простого эфира выделяют25 г (87 Е от теоретического, выхода)соединения 1 в виде кристаллов сот, пл, 132-134 С,Аналогично получают следующие1,2,4-триазоло-карбаматы общей формулы сведенный в табл, 1,-СН 155-156С 1о сн,С 1 - С СН 160-161сн,С 1СХ - 76-177 фармакологический опыт,Исследование устраняющего действИя, вызванного дачей скополаминадеменции, проводилось согласно известной методике. В качестве подопытных животных использовались крысы,которых обучали спасаться в клеткена платформе,...
Способ получения производных 1, 2, 4-триазолокарбамата или их кислотно-аддитивных солей
Номер патента: 1436873
Опубликовано: 07.11.1988
Авторы: Альбрехт, Вильгельм, Вольфганг, Гельмут, Герхард, Дитер, Карл-Гейнц, Франц, Эрих
МПК: A61K 31/4196, A61P 25/28, C07D 249/12 ...
Метки: 4-триазолокарбамата, кислотно-аддитивных, производных, солей
...вместе с 224 г (1,5 моль) этилового эфира ортомуравьиной кислоты на масляной бане нагревают до 130-140 С и образующийся при этом этанол отгоняют. Этот процесс продолжают в течение 6 ч. К образовавшемуся твердому остатку прибавляют 96 г (1,3 моль) гидразида уксусной кислоты и 1,8 л этанола и в течение дальнейших 6 ч нагревают с обратным холодильником. После охлаждения получают 82 г кристаллов с т. пл. 213 - 215 С.81,2 г (0,38 моль) этого соединения суспендируют в 1,5 л диметилового эфира дигликоля и нагревают до 120 С. Затем добавляют 96 мл пиридина и нагревают в теченюе 25 ч до 140- 145 С. 1,4 л диметилового эфира дногликоля в вакууме отгоняют и к охлажденному остатку добавляют 1,7 л петролейного эфира с получением кристаллического...
Способ получения производных дигидроарилокси алкиламино-1, 2, 4-триазола или их фармацевтически пригодных солей присоединения кислот
Номер патента: 1480767
Опубликовано: 15.05.1989
МПК: A61K 31/4196, A61P 1/04, C07D 249/14 ...
Метки: 4-триазола, алкиламино-1, дигидроарилокси, кислот, пригодных, присоединения, производных, солей, фармацевтически
...9 г (0,027 моль) полученногопо примерам 2 АС метилового эфираН-цнано-И -3-Г 5-(1-пирродилинметил) --1,4-циклогексадиенил 1-окси-пропилкарбамиминотиокислоты растворяют прикомнатной температуре в 200 мл н-бутанола, К раствору добавляют 1,24 г(0,02 моль) метилгидразина, Реакцияначинается сразу же с образованиеммеркаптана, Реакционную смесь нагревают до кипения в течение 20 мин ивыдерживают при этой температуре втечение 20 ч, Растворитель отгоняютпри пониженном давлении, Сотовоготипа остаток выливают в смесь 20 млциклогексана и 5 мл ацетонитрила,Смесь охлаждают выпавшие в осадоккристаллы Фильтруют и промывают ацетонитрилом, Получают 7,5 г целевогосоединения, выход 83,8 Е, т,пл, 8184 С, Сырой продукт перекристаллизовывают из 60 мл смеси...
Способ получения гетероциклозамещенных толунитрилов или их фармацевтически приемлемых солей
Номер патента: 1577695
Опубликовано: 07.07.1990
МПК: A61K 31/4164, A61K 31/4192, A61K 31/4196, A61P 35/00 ...
Метки: гетероциклозамещенных, приемлемых, солей, толунитрилов, фармацевтически
...-1-имидазолилметил -бензонитрила в риде масла. Этот материал растворяют в изопропаноле (250 мл),теплый раствор перемешивают с янтарной кисотой (14,4 г) .После разбавления 1 иэтиловым эфиром (100 мл) и переме" 15 1 ивания при комнатнои температуре отделяется гемисукцинатная соль, Соль Отфильтровывают, промывают небольшим Количеством холодного изопропанола, а затем сушат на воздухе с получением гемисукцината 4-альфа-(цианофеяил)-1-имидазолипметил-бензонитрила, т.пл. 149-150 С. Гемифума- ратная соль имеет т.пл. 157- 158 С. Подобным образом получают . 25 следующие соединения,б. 4-.ральфа-(2-цианофенил)-1-имидазолилметил"бензонитрил, ИК (СИ) 2240 см , М/е 384; гидрохлористая Соль (гигроскопическая), т.пл.90 С 30 разл.). Пример...