С атомами азота в качестве гетероатомов, например гуанетидин, рифамицины — A61K 31/395 — МПК (original) (raw)
350247
Номер патента: 350247
Опубликовано: 01.01.1972
Авторы: Вильгельм, Иностранна, Лептит, Риюстрапцы
МПК: A61K 31/395, C07D 498/08
Метки: 350247
...калия и 0,5 гбцкарбоцата натрия.Затем отделяют раствор хлороформа, сушат10 и выпаривают. Коричневый остаток хроматографиругот ца 50 г мытого в кислоте силцкагеля в хлороформе, содержащего 5 оссо ацетона.В процессе наблюдается три зоны раствора.Движущаяся скорее всех желтая зоца содер 15 жпт 25-дезацетилрифавгиццц-т. Собирают элюат коричнево-красной средней зоны, выпаривают и вьгкристаллцзовывают остаток цз метацола - эфира. 1 олучают 50 .г темцо-красцых кристаллов; т. пл, 208 С 1 разложецие),20 которые представляют собой 3-метиламицоезацетцл 1 гифамициц,П р и м е р 2, Растворяют 0,5 г 25-дезацегилрисравпгцццав О лсл пиперидица и сначалакрасцый раствор оставляют стоять прц 20 С,25 пока цвет раствора це превратится в оранжево-желтый....
Способ получения 3-аминозале1ценных ркфамицинов
Номер патента: 352457
Опубликовано: 01.01.1972
Авторы: Вильгельм, Иностранна, Иностранцы, Тао
МПК: A61K 31/395, C07D 498/08
Метки: 3-аминозале1ценных, ркфамицинов
...корцчнеВыс ц красцОВятые ВВ 10 рясывают. После крцстахшзаццц цз хетацола ц из смеси ацетон - Вода получают 1,8 г 3-ацилцпорифамиццна-Я 1, т. пл. 165 - 166 С.П р ц м е р 2. 14 г рцфамцццнац б г 4-амццопцрцдцца в 100 л,г дцоксана нагревают 15 лгин на водяной бане, к затвердевшей смеси прибавляют хлороформ ц размешивают 1 час с избытком раствора феррцццаццда калия. Затем отделяют хлороформцую фазу, разбавляют ее большим количеством эфира ц многократно экстрагцруют Зооо-ным раствором лимонной кислоты. Обьедццеццыс экстракты352457 Предмет изобретения Составитель Л. Голубовская Редактор Т. Шарганова Текред Л. Евдонов Корректор Л. БадыламаЗаказ 3224/11 Изд,1330 Тираж 406 ПодписноеЦг 1 ИИПИ Комитета по дслам изобретсшш и огкрытий при...
359803
Номер патента: 359803
Опубликовано: 01.01.1972
Авторы: Вильгельм, Иностранные, Иностранцы, Циба
МПК: A61K 31/395, C07D 498/08
Метки: 359803
...из метанола. Получают таким образом 25-дезаце359803 25 Предмет изобретения Составитель Л. ГолубовскаяТехред 3. Тараненко Корректоры: А. Васильева и Г. ЗапорожецРедактор Е, Хорина Заказ б 3/19 Изд.1788 Тираж 40 б Подписное ЦНИИПИ Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССР Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Типография, пр. Сапунова, 2 3тил-морфолиноиминометилрифамицин БЧ с т. пл. 183 - 188 С.П р и м е р 3. Суспендируют 2,1 г 25-дезацетил-формилрифамицина 5 Ч в 40 мл тетрагидрофурана и охлаждают до 0 - 5 С. После этого прибавляют 0,27 г И-аминопирролидина в 5 мл тетрагидрофурана и,перемешивают в течение 10 мин. После этого упаривают в вакууме примерно до 10 мл, отсасывают образовавшийся осадок на нутче и...
Способ получения третичных аминокислот
Номер патента: 406350
Опубликовано: 01.01.1973
МПК: A61K 31/365, A61K 31/395, A61K 31/402 ...
Метки: аминокислот, третичных
...мере одним атомом углерода, или их сложных эфиров, амлдов, нитрилов или солей, отлйтюи 1 ийся тем, что соединение общей формулы А 30 35 40А Х РЬ С Вт1ОООН где 1 сь К 2 50Редактор Т. Шарганова Корректор Л. Царьков 1 Заказ 209/9 Тираж 523 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий Москва, Ж. Раушская наб., д, 4/5Тип Харьк, фил. пред. сПатент тонитрил, т. пл, 55 - 56 С; амид 4-пиперидинофенилуксусной кислоты, т. пл. 172 - 175 С (этанол); морфолид 4-пиперидинофенилтиоуксусной кислоты, т. пл, 156 в 1 С (этанол); морфолид 4 - пирролидинофенилтиоуксусной кислоты, т. пл. 168- 171 С (этанол); морфолид 4-,морфолинофенилуксусной кислоты, т. пл, 164 в 1 С (ацетон); метиловый эфир...
Способ получения з-аминозамещенных рифамицинов
Номер патента: 378004
Опубликовано: 01.01.1973
Авторы: Вильгельм, Иностранцы
МПК: A61K 31/395, C07D 498/08
Метки: з-аминозамещенных, рифамицинов
...5, Ку(А) = =1,10. Вещество перекристаллизовывают из эфира, получают кристаллы черного цвета, т. пл. 200 С. Соответствующий гидрохинон перекристаллизовывают из метанола, т, пл.190 - 191 С, Ку (С) = 1,11,П р и м е р 10. Растворяют 100 г рифамицина 5 в 800 мл диоксана, вносят 70 г М-ме тилпиперазина и смесь нагревают на водяной бане до тех пор, пока не прореагирует весь рифамицин Я, контроль осуществляют с помощью тонкослойной хроматографии. Затем приливают хлороформ, воду и водный раствор 100 г красной кровяной соли и некоторое время энергично взбалтывают, Затем нейтрализуют и отделяют хлороформенный слой. Заданный продукт реакции из хлороформенного раствора путем многократного взбалтывания с 5/о-ным раствором лимонной...
Способ получения третичных аминокислотили их солей
Номер патента: 419029
Опубликовано: 05.03.1974
Авторы: Джордж, Иностранна, Рихард
МПК: A61K 31/395, A61K 31/4453, A61K 31/495 ...
Метки: аминокислотили, солей, третичных
...т, пл, 58 - 60 С. Г 1 р и,м е р 2. 3-Хлор-пиперидинофенилацетонитрил, т, пл. 55 - 56 С, получают, как в примере 1, из 3-хлор-пиперидинобензилхлорида, который можно получить аналогично примеру 1 из 3-нитро-пиперидинобензойной кислоты, т. пл. 198 в 2 С; 3-амино-пиперидинобензойной кислоты, т. пл. 180 С; 3-хлор-пиперидинобензойной кислоты, т, пл, 165 - 167 С; этилового эфира 3-хлор-пиперидинобснзоцпой кислоты, т. пл. 48 - 49 С и т. кип.130 С/0,1 мм; 3-хлор-пиперидинобензилового спирта, т, кип. 130 С/0,2 мм.5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 5Аналогично получают:3-Хлоро-пирролидинофенилуксусную кислоту, т. пл, гидрохлорида 194 - 196-С (метанол - серный эфир);4-Пирролидинофенилуксусную кислоту, т. пл, 138 в 1 С;а-Циклопропил -...
Хлоргидраты этилового эфира 6-замещенной сорбиной кислоты, проявляющие спазмолитическую и гипотензивную активность
Номер патента: 524551
Опубликовано: 15.08.1976
Авторы: Алехин, Зарудий, Икрина, Киреева, Комаров, Красько, Лазарева, Мышкин, Насыров, Симонов, Яновский
МПК: A61K 31/22, A61K 31/395, A61P 11/00 ...
Метки: 6-замещенной, активность, гипотензивную, кислоты, проявляющие, сорбиной, спазмолитическую, хлоргидраты, этилового, эфира
...эфира 6-дициклогексиламино-сорбиновой кислоты ( соединение У),К раствору 27, 1 г ( О, 1 5 г/моль) дициклогексиламина в 50 мл изопропиловогоспирта прикапывают раствор 2 1, 9 г ( О, 1 г/моль)этилового эфира 6 - бромсорбиновой кислоты (3) в 20 мл изопропилового спирта, Затем реакционную массу перемешиваютов течение 6 ч при 60 С, после чего оставляют на 12 ч без перемешивания прикомнатной температуре и далее отфильтровывают бромгидрат исходного дициклогексиламина, фильтрат, содержащий этиловыйэфир 6-дициклогексиламино-сорбиновой кисолоты, охлаждают до 5 С и барботируют внего сухой хлористый водород, Осадок, выпавший в интервале рН 7-4, отфильтровывают, промывают на фильтре эфиром, сушат при комнатной температуре и перекристаллизовывают из...
Способ получения 1, 3-оксазино(5, 6-с) рифамицина
Номер патента: 576943
Опубликовано: 15.10.1977
МПК: A61K 31/395, A61K 31/5365, A61P 31/00 ...
Метки: 3-оксазино(5, 6-с, рифамицина
...при 70 С 15 мин. Реакционную смесь выливают в 300 мл воды, содержащей 2 мл уксуснойкислоты, полученный осадок отфильтровывают,опромывают водой и сушат в вакууме при 40 С,Получают 14,3 г (92,2%) целевого продукта (1, Вамил) .П р и ме р 3. 13,9 г рифамицина Я, 6,5 г М,Мдиметоксиметилциклогексиламина и 40 мл диметилсульфоксида нагревают при 50 С 45 мин. Реакционную смесь выливают в 300 мл воды, содержащей 2 мл уксусной кислоты, образующийся оса.док отфильтровывают, промывают водой и сушат ввакууме при 40 С. Получают 15,3 г (95,3%) целевого продукта (1, Я. циклогексил).Аналогично взаимодействием рифамицина Я сМ,1 ч - диметоксиметилциклопентиламином получают соединение (1, В - циклопентил).П р и м е р 4. К раствору 13,9 г рифамицина Я в40 мл...
Способ получения рифамициновых соединений их 16, 17, 18, 19 тетрагидроили 16, 17, 18, 19, 28, 29-гексагидропроизводных
Номер патента: 645584
Опубликовано: 30.01.1979
Автор: Энрико
МПК: A61K 31/33, A61K 31/395, A61P 31/00 ...
Метки: 29-гексагидропроизводных, рифамициновых, соединений, тетрагидроили
...Перемешивание при40 С продолжают в течение 2 ч и после добавления 300 мл хлороформа раствор отмывают водой. После сушки растворительвыпаривают, Остаток растворяют в 10 млметанола, обрабатывают водным растворомаскорбиновокислого натрия и затем выливают в раствор метабисульфита натрия.Твердый остаток экстрагируют этиловымэфиром, эфирную фазу выпаривают и остаток растворяют в диизопропиловом эфире,Получают 0,5 г продукта общей формулы 1, где Х является Р-стирилом, а У -Электронный спектр поглощения в метаноле показал пик 450 т/и (есм =82,2),Аналогично при помощи реакции 3-амино,17,18,19,28,29 - . гексагидро- дезацетилрифамицина з получают 25-дезацетил 16,17,18,19,28,29-гексагидропроизводное продукта, описанного в примере 5.П р и м е...
Способ получения рифамициновых соединений
Номер патента: 674676
Опубликовано: 15.07.1979
Авторы: Витторио, Кармине, Леонардо
МПК: A61K 31/395, C07D 498/12
Метки: рифамициновых, соединений
...в течение 60 мин. Реакционную смесь промывают водой, органическую фазу сушат и выпаривают,получая маслянистый остаток. Экстрагированием петролейным эфиром получаютраствор, который концентрируют, ставятна кристаллизацию в холодильник; врезультате фильтрации получают 2,7 гпродукта формулы Т, где Х - З-пентил,а Л - СОСНЗ.Электронный спектр поглощения вметаноле показывает пик в области462 ммкм (Е=123)Используя 25-дезацетил-аминорифамицин Я, получают продукт формулы 1, где Х - 3-фенил, а Л - Н, при этом электронный спектр в метаноле показывает тотже самый пик в области 462,ммкмГ о(Ес),П р и м е р 10. 8 г 3-аминорифамицина Я растворяют в смеси 25 млуксусной кислоты и 15 мл тетрагидрофурана. К раствору добавляют 1 гцинка, 4 мп...
Способ получения рифамициновых соединений
Номер патента: 680649
Опубликовано: 15.08.1979
Авторы: Витторио, Кармине, Леонардо
МПК: A61K 31/395, C07D 498/08
Метки: рифамициновых, соединений
...при 60 С реакциязавершается и после отфильтровываниянепрореагировавшего цинка растворвыливают в 800 мл буферного раствора при рН 7,5, содержащего 5 г60 аскорбиновой кислоты. Полученныйосадок отфильтровывают, промываютводой и высушивают в йакууме при40 С, Затем остаток экстрагируютдлительное время петролейным эфиром65 и после выпаривания растворителяполучают 3,6 г продукта формулы 1,680649 6Таким образом получают 1,7 г 16,17,18,19,28,29-гексагидропроизнодногопродукта Формулы Т, где У - Н, а Хи 2 вместе с атомом С, с которымони связаны, образуют 4-(1-ацетил) -пиперидинилиденовую группу.5Н р и м е р 10, 8 г 3-амино-деоксо-иминорифамицина Я подвергают взаимодействию с 1 г цинка,15 мл тетрагидрофурана, 2,5 г метилциклопропилкетона и 25 мл...
Способ получения производных рифамицина
Номер патента: 686620
Опубликовано: 15.09.1979
Авторы: Витторио, Кармино, Леонардо
МПК: A61K 31/395, C07D 498/08
Метки: производных, рифамицина
...содержащей10 г сульфита натрия и полученный; осадок отделяют фильтрованием. В соответствии с примером 7 получают 3,3 г продукта, соответствующего.формуле 1, где У - -СОСНз, а Х - 3-пиклогексанил. Спектр электронной абсорбцией имеет пикипри 307 и 417 нм.П р и м е р 16, 8 г З-амино.4-дебксо-имино-рифамицина Я смешивают с 1 г цинка, 15 млтетрагидрофурана, 5 мл салицилового альдегидаи 25 мл уксусной кислоты.После перемешивания в . течение 1 ч при комнатной температуре реакционную смесь.обрабатывают 200 мл хлороформа, непрореагировавший цинк отфильтровывают. и хлороформнуюфазу промыватот водным раствором сульфитанатрия и затем водой. После сушки над сульфатом натрия растворитель выпаривают, в результате чего получают 3,6 г продукта,...
1, 2, 4, 5-тетраметил-3, 6-дифенилэтинилгексагидротетразин, обладающий противоопухолевой активностью, и способ его получения
Номер патента: 686336
Опубликовано: 15.10.1980
Авторы: Еремеев, Зидермане, Тихомирова
МПК: A61K 31/395, A61P 35/00, C07D 257/08 ...
Метки: 5-тетраметил-3, 6-дифенилэтинилгексагидротетразин, активностью, обладающий, противоопухолевой
...активность указанного соединения изучена на ряде штаммов ив частности, на асцитной опухоли Эрлиха, которая прививалась внутрибрюшинно беспороднымбелым мышам в количестве 10 клеток намышь. Опыты показали, что после пятикратного введения 1,2,4,5-тетраметил,6-днфенилэти.нилгексагидротетразина в оптимальной дневнойдозе 10 мг/кг продолжительность жиэни мышек686336 Составитель Т. РаевскаяТехред Н. Барадулина Корректор М. Коста Редактор Л. Письман Заказ 6836/78 Тираж 495 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб., д, 4/5 Филиал ППП "Патент", г, Ужгород, ул. Проектная, 4 3самцов с асцитной опухолью Эрлиха увеличи. вается на 957.1,2.4,5. Тетраметил.3,6,.дифенилэтинилгекса....
Способ получения 4, 1-бензоксазепинов или их тиааналогов
Номер патента: 1005660
Опубликовано: 15.03.1983
Авторы: Ицуо, Кентаро, Сигеру, Теруюки
МПК: A61K 31/395, A61K 31/4196, A61K 31/553 ...
Метки: 1-бензоксазепинов, тиааналогов
...на масляной бане в течение 20 мин. Полученный осадок отфильтровывают и Фильтрат смешивают с 53-ным водным раствором тиосульфата натрия, встряхивают, промывают водой, сушат и выпаривают. Остаток очищают методом хроматографии (силикагель-этилацетат). В результате получают 505 мг соединения 12Выход 20;,ЯИР-спектр, Д(СДС 2): 4,78 (АВЧ. .3 = 13 Гц, 2 Н), 4,80 (АВс, ,3 = 13 Гц, 2 Н) 557 (синглет, 1 Н).2) Соединение 12 (146 мг;034 имольф и 44 мг (0,68 ммоль) азида натрия растворяют в 3 мл диметилформамида и раствор кипятят с обратным холодильником при нагреве на масляной бане в течение 8 ч, разбавляют 30 мл воды и затем экстрагируют этилацетатом. Экстракт промывают водой, сушат и выпаривают, Остаток очищают методом тонкослойной хроматографии...
Способ получения производных 5, 6, 8, 9-тетрагидро-7 -дибенз азонина или их солей
Номер патента: 1036249
Опубликовано: 15.08.1983
Авторы: Бернд, Вольфганг, Герхард, Манфред, Фолкер, Хайнрих, Эдгар
МПК: A61K 31/395, A61K 31/485, A61P 9/06 ...
Метки: 9-тетрагидро-7, азонина, дибенз, производных, солей
...при 30 С в тетрагидрофуране Спустя 2 ч после нагревания при 55 С, реакционную смесь смешивают с насыщенным водным раствором хлрристого аммония и проводят последующую обра" ботку, Таким способом получают 15 г неочищенного основания, которое подвергают очистке на хроматографической колонке (силккагепь/толуол + 2 метанола) . Получают в результате б-бензил,12-диметокси-гидрокси- "5,6,8,9-тетрагидроН-дибенз(Й,Е) азонин в виде бесцветных кристаллов, которые можно подвергнуть перекристаллизации из смеси этилацетата / хлористого метилена; температура плавлй ния 62-65 СП р и м е р 10, (+)-2,12-диметокси"1-гидрокси-метил;Фенетил "5,6,8,9-тетрагидроН-дибенз(Й,Е) азонин.Получают раствор реактива Гриньяра из 5,5 г (0,23 моль) активированных...
Способ получения производных рифамицина
Номер патента: 1047391
Опубликовано: 07.10.1983
Авторы: Аурора, Джованни, Леонардо
МПК: A61K 31/395, C07D 498/08
Метки: производных, рифамицина
...перемешивания в течение 60 мин фин при 0 С и 120 мин при комнатной температуре раствор по каплям приливают к 6600 ил воды, содержащей 15 мл уксусной кислоты. Выпавший осадок отфильтровывают, промывают водой, а затем растворяют в500 мл диэтилового эфира Органический раствор экстрагируют Фосфатным буферным раствором при рн 7,5,После этого водную фазу подкисляютдо рН б уксусной кислотой и экстрагируют дихлорметаном. После промывания водой и высушивания безводнымсульфатом .натрия дихлорметановыйраствор концентрируют до объема10 млмл и затем добавляют 30 мл петролейного эфира. В результате получают 0,45 г сырого продукта, который 20затем очищают на хроматографическойколонке с силикагелем, элюируя смесьюхлороформ:метанол 96.4. Выход 0,400...
Способ получения производных диазабицикло 3, 3, 1 нонана или их солей
Номер патента: 1272990
Опубликовано: 23.11.1986
Авторы: Габор, Карой, Каталин, Ласло, Маргит, Эгон
МПК: A61K 31/395, A61P 9/06, C07D 471/08 ...
Метки: диазабицикло, нонана, производных, солей
...по мето- .дике, описанной в примере 1, в результате чего получают целевой 3,7 ди-и-бутил-(4 -хлорбензоилокси)-3,7-,диазабицикло(3,3, 1)нонан, которыйпревращают в его фумарат.указаннаясоль имеет т.пл. 180 в 1 С и получается с выходом 57,57.,П р и м е р 8. 10 г 3,7 в диметил 3,7-диазабицикло(3,3, 1)нонан-олаподвергают взаимодействию с 19,57 гксантен-карбонилхлорида в соответствии с методикой, описанной в при- .мере 1, в результате чего получаютцелевой 3,7-диметил-(ксантенкарбонилокси)-3,7-диазабицикло(3,3, 1)конан с выходом 58,37. Полученный в виде свободного основанияопродукт имеет т.пл. 108 С (после перекристаллизации из и -гексана), асоответствующий фумарат плавится прио191-193 С (после перекристаллизациииз смеси этанола и...
Способ получения полициклических гидразонов 3 формилрифамицина или их солей
Номер патента: 1373324
Опубликовано: 07.02.1988
Автор: Петер
МПК: A61K 31/395, A61P 31/06, C07D 498/08 ...
Метки: гидразонов, полициклических, солей, формилрифамицина
...диастереомеры имеют те же фарма"кологические свойства, как их смесь-пиридо(1,2-а)пиразин, в соответствии с примером 1, методики а и ьпоследовательно может быть подверг 35нут нитроэированию и восстановле. -нию. Указанное последним соединениеможет быть получено из этиловогоэфира 3"этил"пиперидинкарбоновойкислоты способом Ргеед и Рау.П р и м е р 5. Гидразон 3-формилрифамицина БЧ с 3-амино-метилпергидроН-пиридо(1,2-а)пираэином,Раствор 20 г 3-формилрифамицинаБЧ в 500 мл тетрагидрофурана смешивают с раствором 5,8 г 3-амино-метилпергидро"1 Н-пиридо(1,2-а)пиразина в 20 мл тетрагидрофурана, после чего в течение 10 мин реакционнуюсмесь перемешивают при комнатной50температуре, причем по данным хроматографии в тонком слое к этому...
Способ получения производного 3н -имидазо 5, 1 -1, 2, 3, 5-тетразин-4-она
Номер патента: 1447284
Опубликовано: 23.12.1988
Авторы: Кеннет, Малькольм, Роберт, Эдвард
МПК: A61K 31/395, A61K 31/519, A61P 35/00 ...
Метки: 5-тетразин-4-она, имидазо-2, производного
...(2,38 г) в виде твердого вещества бледно-пурпурного цвета с т.пл.202-203 С (с разложением).Элементный анализ,Найдено, Х: С 36,8; Н 2,94;Б 43, 10.СЬН 6 Б 6 ОТВычислено, У.: С 37,11; Н 3,14;Б 43,3.Полиморфная форма 8-карбамоилметил- ЗН-имидазо,1-а 1-1,2,3,5 тетразин-она получена путем растворения его в ацетонитриле, Фильтро.вания, концентрирования Фильтратадосуха и растирания полученного остатка с диэтиловым эфиром. Продуктполучают в виде твердого веществаооранжевой окраски с т.пл. 200 С(с разложением),Элементный анализ.Найдено, Х: С 37,4; Н 3,261Б 43,5.Спектр ЯМР этого соединения в диметилсульфоксидеидентичен спектрууказанного бледно-пурпурного твердоговещества, но его ИК-спектр (КВг диск)показал некоторое .различие.П р и м е р 8....
Способ получения оптически активного 2-хлор-12-(3 диметиламино-2-метилпропил)-12н-дибензо(, )(1, 3, 6) диоксазоцина или его гидрохлорида
Номер патента: 1470187
Опубликовано: 30.03.1989
Авторы: Габор, Енико, Ласло, Луиза, Петер
МПК: A61K 31/395, A61P 25/00, A61P 25/16 ...
Метки: 2-хлор-12-(3, активного, гидрохлорида, диметиламино-2-метилпропил)-12н-дибензо, диоксазоцина, оптически
...вода).Б. Из полученной согласно примеру 4 А тартратной соли аналогично описанному в примере 1 Б выделяют(-)-основание. Получают целевое соединение, которое плавится при 92- 95 С.20 5 14701о=-95,4 (с = 5, хлороформ).П р и м е р 5. А. (-)-2-хлор-(3-диметиламино-метилпропил)- - 12 Н-дибензой,д)(1,3,6)-диоксазоцин.138,8 г (0,40 моль) (+)-2-хлор-(3-диметиламино-метилпропил)-12 Н-дибензо(д,я)(1,3,6)-диоксазоцинарастворяют в 1110 см изопропанола,и поддерживают температуру полученного раствора 32.1 С. После определения концентрации раствор смешиваютс 14,0 г (-)-энантиомерного основания. (-)-Энантиомерное основаниецлавится при 93-95 С. 151 ы. = -95,0 (с = 5, хлороформ),Смесь перемешивают при укаэаннойтемпературе до тех пор, пока концентрация...
Способ получения производных аминоалканоилдибензо (, ) (1, 3, 6) диоксазоцина или их фармацевтически приемлемых аддитивных солей с кислотами
Номер патента: 1575938
Опубликовано: 30.06.1990
Авторы: Елике, Иштван, Ласло, Луиза, Мария, Мартон
МПК: A61K 31/357, A61K 31/395, A61P 23/02 ...
Метки: аддитивных, аминоалканоилдибензо, диоксазоцина, кислотами, приемлемых, производных, солей, фармацевтически
...г(0,075 моль) малеиновой кислоты описанным в примере 1 В образом. Сыройпродукт перекристаллизуют из метанола,Таким образом, получают 34,8 г сседионения с т.пл. 191-193 С. Выход ссстав-,ляет 89,7% от теории,25Рассчитано, %: С 60,41; Н 5,65;С 1 6,86; М 5,42.СН 9 С 1 М 07 (516, 980),Найдено, %: С 61, 23; Н 5, 92;С 1 6,79; М 5,30.П р и м е р б, 2-ХлорН-(диэтиламиноацетил)-дибензо 3-(й, 8) (1,З,б)диоксазоцин гидрохлорид.А. Смесь 32,4 г (0,10 моль) 2-хлор 12 Н-(хлорацетил) -дибензой,8)(1,3, 356)диоксазоцина, 2 х 36,5 г (2 х 0,50 моль)диэтиламина и 250 см безводного бензола кипятят с обратным холодильникомв течение в целом 6 ч Продукч выделяют описанным в примере 4 А образом.Полученную желто-коричневого цветавязкую жидкость кристаллизуют из...
Способ получения производных пристинамицина
Номер патента: 1616520
Опубликовано: 23.12.1990
Авторы: Жан-Клод, Жан-Марк, Клод
МПК: A61K 31/395, A61P 31/04, C07D 498/14 ...
Метки: пристинамицина, производных
...(К) получают аналогично примеру 1, но наоснове 104,7 г триАенилфосфина,30,8 г диизопропилазодикарбокскпатаи 25,7 г 3-оксихинуклидина (Б) (АсСаРЬагш лопес, 1979, 16, 281). Такимобразом, получают 33,8 г 3-ацетилтиохинуклидина (К) в Аорме светло-коричневого масла (К = 0,4; растворительхлористый метилен-метанол 80-20 об.З).П р и м е р 4, Аналогично примеру 1, но исходя из 3,5 г 50 метиленпристинамицина 1 А и 0,6 г меркаптохинуклидина (Не 1 ч СЬщ АсСа 1974,57, 2339) и после концентрации досуха, получают твердое вещество, которое перемешивают в простом этиловомзАире. После Фильтрования выделяют3,6 г твердого вещества бежевого цвета, которое очищают "мгновенной" хроматограАией, отбирая Аракции по50 см (растворитель - хлористый...
Способ получения триазолсульфонамидов
Номер патента: 1644719
Опубликовано: 23.04.1991
Автор: Дэвид
МПК: A61K 31/395, C07D 487/04
Метки: триазолсульфонамидов
...С прибавляют к 5 перемешиваемому раствору 2-хлоранилина (1,54 г) в пиридине (20 мл). Температуру поддерживают ниже 15 С. После завершения прибавления смесь оставля" ют нагреваться до комнатной температуры и перемешивают в течение ночи.Затем ее концентрируют под вакуумоми к остатку прибавляют 57-ную хлорис"товодородную кислоту (15 мп) и эфир(10 мп), Образующееся твердое соединение отфильтровывают и хроматографируют одной дозой на силикагеле с помощью смеси петролейного эфира (т,кип,60-.80 фС) с зтилацетатом (1:1) в качестве злюента. Целевой сульфонамид(1 г) получают в виде твердого соединения кремового цвета (т,пл. 190192 С).П р и м е р ы 2-38. По методике,описанной в примере 1, получают сле;дующие соединения указанной формулыТаблица 1...
Способ получения бициклических сложных эфиров или их фармацевтически приемлемых солей
Номер патента: 1777602
Опубликовано: 23.11.1992
МПК: A61K 31/335, A61K 31/395, C07D 405/02 ...
Метки: бициклических, приемлемых, сложных, солей, фармацевтически, эфиров
...162"168 С/0,6 торр. ЯМР, МС,Анализ для СНМОЯВычислено, Ж: С 61,41; Н 6,534,77Йайдено, Ж: С 64,87; Н 7,45; ы 4,37Р. Получение метилового эфира 2 диметиламино) карбонил)ти-(2- метил-пропенил)бензойной кислоты.Промежуточное соединение примера 1 С (69,5 г) нагревают 10-15 мин прио220-230 С. После охлаждения остаток перегоняют в вакууме. Фракцию с т, кип. 153-155 С/О, 1 торр и остаток4512,2-Диметил-хлор,3-дигидробензофуран-карбоновая кислота,выход 71 Ф (из 2-метил-пропенилФенольного производного), т.пл.50 158,5-160 С, ЯМР, МС.Анализ длЯ СН ,С 1 озВыцисленоо, Ф: С 58 29; Н 4,89Найдено, ф,: С 58,08; Й 4,6552,2-Диметил,3-дигидробензо Фуран-каРбоновая кислота, выход613, т.пл. 174-176 С, ЯМР, ИС,Анализ для С Н 1 д ОВыцислено, . С 68,74; Н...
Способ получения производных дихлоранилина или их физиологически приемлемых солей, или их сольватов
Номер патента: 1819262
Опубликовано: 30.05.1993
Автор: Лоренс
МПК: A61K 31/395, C07D 215/14, C07D 235/14 ...
Метки: дихлоранилина, приемлемых, производных, солей, сольватов, физиологически
...в метаноле (7. мл) и. добавили фумаровую кис лоту(85 мг), Раствор выпарили под вакуумоми остаток растерли с сухим эфиром, что вызвало кристаллизацию, затем продукт перв- кристаллизовали из изопропанола (7 мл).Гигроскопические кристаллы быстро от 1819262(50 мл). Органическую фазу осушили и вы па 45 50 фильтровывали и обработали этилацетатом (75 мл) и 8 О, раствором бикарбоната натрия (25 мл). Органическую фазу осушили и выпаривали под вакуумом, в результате чего получили смолу, которую далее очистили методом ЖХ, элюируя системой толуол:этанол:триэтиламин (95:3:1 - 94.5:1), и получили смолу. При растирании ее с гексаном образуется указанное соединение в виде бесцветного порошка (320 мг).Т,пл.55-57 О,Анализ С 24 НзбС 2 Й 402Найдено, %; С...
Средство, проявляющее иммуномодулирующую активность
Номер патента: 1821207
Опубликовано: 15.06.1993
Авторы: Андрианова, Бутенко, Максюк
МПК: A61K 31/395
Метки: активность, иммуномодулирующую, проявляющее, средство
...фБыло проведено 3 серии экспериментов, в. каждой из которых использовано по 2-3 животных разного возраста, Результаты исследований показали, что у молодых мышей, после. введения им кавинтона увеличивается как относительное, так и абсолютное количество антителообразующих клеток )АОК) е селезенке тр 0,01, табл,1). У старых животных статистически значимых изменений показателей не наблюдалось. Абсолютные их величины несколько уменьшились,В экспериментах 1 и чего в культуру клеток селезенки мышей разного возраста кавинтон добавляли в дозах на лунку: 0,5 10, 1,0 10, 1,5 10, 2,0 10 . В контрольные1821207 Таблица 1 30 Примечания, Для каждой ученные на 2-3 животныхпроводилось срав 1963). экспериментальной группы приводятся усредненные данные,...
Производные 1-(3-хлоркарбазолил-9)-3-(2-оксипропил) пиперазина, проявляющие анксиолитическую активность
Номер патента: 1584341
Опубликовано: 20.03.1995
Авторы: Долженко, Костенко, Ларина, Мирошниченко, Мысык, Перельман, Тарнопольская, Харин
МПК: A61K 31/395, C07D 209/82, C07D 295/04 ...
Метки: 1-(3-хлоркарбазолил-9)-3-(2-оксипропил, активность, анксиолитическую, пиперазина, производные, проявляющие
ПРОИЗВОДНЫЕ 1-[(3-ХЛОРКАРБАЗОЛИЛ-9)-3-(2-ОКСИПРОПИЛ)] -ПИПЕРАЗИНА, ПРОЯВЛЯЮЩИЕ АНКСИОЛИТИЧЕСКУЮ АКТИВНОСТЬ.Производные 1- [(3-хлоркарбазолил-9)-3-(2-оксипропил)]-пиперазина общей формулыгде R - водород или метил,проявляющие анксиолитическую активность.
Дигидрохлорид 2-(3-изопропиламино-2-гидроксипропил)-1, 2, 3, 4 тетрагидро -карболина, обладающий антиалкогольным и психотропным действием
Номер патента: 1248223
Опубликовано: 20.09.1995
Авторы: Борисов, Захарова, Лаврецкая, Маркарян, Муфазалова, Саркисян, Соломина
МПК: A61K 31/395, C07D 471/04
Метки: 2-(3-изопропиламино-2-гидроксипропил)-1, антиалкогольным, действием, дигидрохлорид, карболина, обладающий, психотропным, тетрагидро
Дигидрохлорид 2-(3-изопропиламино-2-гидроксипропил)-1,2,3,4-тетрагидро- карболина формулыобладающий антиалкогольным и психотропным действием.
Способ количественного определения алкалоидов чемерицы лобеля
Номер патента: 1561682
Опубликовано: 10.12.1995
МПК: A61K 31/395, G01N 31/16, G01N 33/15 ...
Метки: алкалоидов, количественного, лобеля, чемерицы
СПОСОБ КОЛИЧЕСТВЕННОГО ОПРЕДЕЛЕНИЯ АЛКАЛОИДОВ ЧЕМЕРИЦЫ ЛОБЕЛЯ (Veratrum lobelianune L) путем растворения исследуемого вещества и титрирования, отличающийся тем, что, с целью повышения точности и сокращения времени способа, вещества растворяют в муравьиной или уксусной кислотах, добавляют метилэтилкетон в соотношении 1 24, или метилкетон 1 8, титрование ведут потенциометрически метилэтилкетоновым или метилкетоновым неводным раствором хлорной кислоты соответственно.
Соли 3-ацилоксиимино-8-метил-8-азабицикло 3, 2, 1 октана, обладающие антисеротониновой и противомигреневой активностью, и 3-(3, 4, 5-триметоксибензоилоксиимино)-8-метил 8-азабицикло 3, 2, 1 октан в качестве про
Номер патента: 1832683
Опубликовано: 20.06.1996
Авторы: Быков, Вальдман, Ведерников, Волобуева, Ганьшина, Косточка, Любимов, Мирзоян, Мочаловский, Пятин, Родионов, Романычева, Сколдинов
МПК: A61K 31/395, C07D 451/12
Метки: 3-(3, 3-ацилоксиимино-8-метил-8-азабицикло, 5-триметоксибензоилоксиимино)-8-метил, 8-азабицикло, активностью, антисеротониновой, качестве, обладающие, октан-2, октана, противомигреневой, соли
1. Соли 3-ацилоксиимино-8-метил-8-азабицикло [3,2,1]октана общей формулыгдеобладающие антисерототиновой активностью.2. Гидрохлорид...