Aminoglycoside (original) (raw)
Aminoglykosidy jsou molekuly či části molekul nějaké sloučeniny, které mají pozměněnou cukernou (glykosidovou) část pomocí aminu. Výraz aminoglykosidy se rovněž používá pro označení antibiotik, protože některé aminoglykosidy jsou účinné v léčbě infekcí způsobených zejména aerobními gramnegativními bakteriemi. Mezi tato tzv. aminoglykosidová antibiotika řadíme zejména , , gentamicin, , neomycin, , , , streptomycin, a . Prvním aminoglykosidovým antibiotikem uvedeným na trh byl streptomycin (objeven v r. 1943), který byl také prvním antibiotickým léčivem účinným proti tuberkulóze. Aminoglykosidová antibiotika jsou produkty bakterií nebo (viz dále).
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| dbo:abstract | Els aminoglicòsids són un tipus d'antibiòtic naturals o semisintètics, utilitzats com a bactericides, que actuen inhibint la síntesi de proteïnes. Actuen sobre els ribosomes, unint-se a la subunitat 30S i es produeixen errors de lectura que causen la traducció errònia, com a conseqüència de la qual s'inhibeix l'elongació de la cadena de la proteïna. Els aminoglicòsids d'origen natural són produïts per bacteris dels gèneres Streptomyces, , Bacillus i Pseudomonas, essent l'estreptomicina el primer que es va descriure, el 1944. L'estructura dels aminoglicòsids és la d'un oligosacàrid amb residus amino en què els sucres estan units mitjançant un enllaç glicosídic a un nucli hexosa o aminociclitol que es troba normalment en posició central. Es classigiquen en diferents grups, segons quin sigui l'aminociclitol central. Els principals grups d'aminoglicòsids són: estreptomicina, , kanamicines (kanamicines A, B i C; amikacina i tobramicina), neomicines (neomicina B i C, paromomicina i B) i gentamicines (gentamicines C1a, C2 i C1; i netilmicina). Solen ser actius contra moltes espècies de bacteris gramnegatius. En infeccions greus solen administrar-se combinats amb antibiòtics beta-lactàmics, que actuen inhibint la síntesi de la paret cel·lular. (ca) Aminoglykosidy jsou molekuly či části molekul nějaké sloučeniny, které mají pozměněnou cukernou (glykosidovou) část pomocí aminu. Výraz aminoglykosidy se rovněž používá pro označení antibiotik, protože některé aminoglykosidy jsou účinné v léčbě infekcí způsobených zejména aerobními gramnegativními bakteriemi. Mezi tato tzv. aminoglykosidová antibiotika řadíme zejména , , gentamicin, , neomycin, , , , streptomycin, a . Prvním aminoglykosidovým antibiotikem uvedeným na trh byl streptomycin (objeven v r. 1943), který byl také prvním antibiotickým léčivem účinným proti tuberkulóze. Aminoglykosidová antibiotika jsou produkty bakterií nebo (viz dále). (cs) Οι αμινογλυκοσίδες ή αμινογλυκοζίτες είναι αντιβιοτικά που ανήκουν στην κατηγορία των ολιγοσακχαριδών, με συνδυασμό ομάδων αμινοσακχάρων και κυκλοεξανίων. Αποτελούν μια μεγάλη, ακόμη αυξάνουσα ομάδα από περίπου 200 υδροδιαλυτά αντιβιοτικά. Η αποβολή πραγματοποιείται, με χρόνο ημιζωής περίπου δύο ωρών, κυρίως από τα νεφρά. Η στρεπτομυκίνη ήταν η πρώτη αμινογλυκοσίδη, που ανακαλύφθηκε ήδη από το 1944 από την ομάδα του . Στην συνέχεια απομονώθηκαν πολλές όμοιες δραστικές ουσίες από ακτινομυκητίνες ιδίως των γενών Stretomyces και Micromonospora. Συμβατικά οι αμινογλυκοσίδες του γένους Stretomyces ονομάζονται με το επίθημα –μυκίνη (-mycin), ενώ αυτές του γένους Micromonospora ονομάζονται με το επίθημα –μικίνη (-micin). Αυτή η ονοματολογία δεν είναι όμως χαρακτηριστική για τις αμινογλυκοσίδες. Για παράδειγμα η βανκομυκίνη είναι γλυκοπεπτιδιακό αντιβιοτικό, ενώ η ερυθρομυκίνη, που παράγεται από το είδος Saccharopolyspora erythraea , μαζί με τα συνθετικά της παράγωγα κλαριθρομυκίνη και αζιθρομυκίνη είναι μακρολίδια. (el) أمينوغليكوزيد (بالإنجليزية: Aminoglycoside antibiotic) هي عائلة من المضادات الحيوية التي تتكون من جزيء الأمينوغليكوزيد الذي يتكون من جزيء سكري وحمض أميني ومن هنا جاء الاسم (أمينو = حمض أميني) (غليكو = سكر). كثير من عقاقير الأمينوغليكوزيد تعمل كمضاد حيوي (مضاد بكتيريا) وتساعد على تعطيل بناء البروتين داخل البكتيريا. كما أن بعض الأمينوغليكوزيدات تستخدم كعقارات للعلاج الكيميائي المستخدم في الأمراض السرطانية تتميز الأمينوغليكوزايدات المستخرجة من جنس البكتيريا باللاحقة «ـمايسين» (مثال: ستربتوميسين) (ar) Aminoglycoside is a medicinal and bacteriologic category of traditional Gram-negative antibacterial medications that inhibit protein synthesis and contain as a portion of the molecule an amino-modified glycoside (sugar). The term can also refer more generally to any organic molecule that contains amino sugar substructures. Aminoglycoside antibiotics display bactericidal activity against Gram-negative aerobes and some anaerobic bacilli where resistance has not yet arisen but generally not against Gram-positive and anaerobic Gram-negative bacteria. Streptomycin is the first-in-class aminoglycoside antibiotic. It is derived from Streptomyces griseus and is the earliest modern agent used against tuberculosis. Streptomycin lacks the common 2-deoxystreptamine moiety (image right, below) present in most other members of this class. Other examples of aminoglycosides include the deoxystreptamine-containing agents kanamycin, tobramycin, gentamicin, and neomycin (see below). (en) La Aminoglikozidoj estas grupo de antibiotikoj kiujn oni uzas por la kuracado de kelkaj bakteriaj infektoj. Oni ĉiam administras ili envejne ĉar ne eblas havigi ilin buŝe (tro ). Ili estas toksikaj kaj oni uzas ilin nur kiam ne eblas uzi aliajn antibiotikojn. (eo) Aminoglykosid-Antibiotika, kurz Aminoglykoside, sind den Kohlenhydraten verwandte Oligomere und bestehen aus Aminozucker- und stickstoffhaltigen Cyclitol-Bausteinen. Sie bilden eine große, anwachsende Gruppe von ca. 200 wasserlöslichen antibiotisch wirksamen Substanzen, von denen viele arzneilich verwendet werden. Streptomycin war das erste Aminoglykosid-Antibiotikum, das bereits 1944 durch die Gruppe um Selman Waksman entdeckt wurde. Nachfolgend wurden viele ähnliche Wirkstoffe aus Actinomyceten, vor allem der Gattungen Streptomyces und isoliert. Konventionsgemäß werden die Aminoglykosid-Antibiotika aus der Gattung Streptomyces mit dem Suffix -mycin bezeichnet, während diejenigen aus der Gattung Micromonospora mit dem Suffix -micin benannt werden. (de) Los aminoglucósidos o aminósidos son un grupo de antibióticos bactericidas que detienen el crecimiento bacteriano actuando sobre sus ribosomas y provocando la producción de proteínas anómalas. Actúan a nivel de ribosomas en la subunidad 30S bacteriana, y por ende, a nivel de síntesis de proteínas, creando porosidades en la membrana externa de la pared celular bacteriana. Tienen actividad especialmente en contra de bacterias Gram negativas y aeróbicas y actúan sinergísticamente en contra de organismos Gram positivos. La gentamicina es la más usada de los aminoglucósidos, sin embargo, la amikacina tiende a ser especialmente efectiva en contra de organismos resistentes. También, pero solo para uso local la neomicina y la . Son, junto con los antibióticos betalactámicos, uno de los pilares básicos de la moderna quimioterapia. (es) Les aminosides ou aminoglycosides constituent une famille d'antibiotiques actifs sur certains types de bactéries. Ils comprennent l'amikacine, l'isépamicine, la gentamicine, la kanamycine, la néomycine (dont la néomycine B ou framycétine), la nétilmicine, la paromomycine, la streptomycine (le plus connu, découvert non pas par Selman Waksman, comme on l'a longtemps cru, mais par son étudiant, Albert Schatz), la généticine et la tobramycine. La plupart de ces antibiotiques sont produits par des bactéries de la famille des actinomycètes, ou en sont dérivés par hémisynthèse. Ceux qui sont dérivés des actinomycètes du genre Streptomyces prennent le suffixe -mycine, ceux qui sont dérivés du genre Micromonospora prennent le suffixe -micine. (fr) Gli amminoglicosidi sono una classe di antibiotici battericidi formati da un gruppo glicosidico e uno amminico. Tale struttura conferisce loro proprietà basiche, elevata solubilità in acqua e di conseguenza idrofilia. A causa di questo, la loro capacità di diffusione attraverso le membrane è molto bassa (infatti solitamente richiedono il trasporto attivo). Struttura dell'antibiotico streptomicina. Il primo amminoglicoside descritto, la streptomicina, fruttò al suo scopritore, l'ucraino Selman Abraham Waksman, il Premio Nobel per la medicina nel 1952. Questo antibiotico fu isolato dall'attinomicete Streptomyces griseus, da cui prende il nome; comunque tutta la classe deriva da due generi: Streptomicina, Neomicina, Kanamicina e Tobramicina furono isolate dal genere Streptomyces; mentre la Gentamicina e la Sisomicina sono state isolate da appartenenti al genere . (it) 아미노글리코사이드(aminoglycoside)는 아민이 변형된 글리코사이드(배당체)로 구성된 분자 또는 그 일부를 말한다. 여러 가지 아미노글리코사이드가 특정 형태의 세균에 효과적인 항생제로서 작용하며, 아미카신, , 젠타마이신, , 네오마이신, , , 스트렙토마이신, 등이 이에 포함된다. (ko) アミノグリコシド系抗生物質（アミノグリコシドけいこうせいぶっしつ）とは抗生物質の区分で、アミノ糖を含む配糖体抗生物質の総称である。アミノ配糖体、アミノグルコシド系抗生物質ともいわれる。 最初に発見されたアミノグリコシド系抗生物質はストレプトマイシンであり、1944年にセルマン・ワクスマンによってStreptomyces spp.より発見された。その後、適用菌種の拡大と抗菌活性の増大を目的にして、フラジオマイシン、カナマイシンなどの放線菌などの微生物が産生する抗生物質が発見され、それらを出発物質として半合成されているものがある。 ストレプトマイシン自身は、黄色ブドウ球菌などを代表とするグラム陽性菌、大腸菌などを代表とするグラム陰性菌、抗酸菌に対して強い抗菌活性を持つ。 性質としては塩基性・可溶性である。酸素依存性に細胞膜から細菌細胞内へ輸送され、真正細菌のリボソームに作用して蛋白質合成を阻害する。抗菌力が強いため、殺菌的で、なおかつ抗菌スペクトルが広い。欠点としては、内耳神経や腎臓への強い毒性、嫌気環境では作用しない、耐性獲得、内服不可能などが挙げられる。また、神経遮断作用があるため、重症筋無力症の患者には禁忌である。 耐性獲得の機構として、不活化酵素を産生する遺伝子を持っている、リボソーム構造の変化によってストレプトマイシンが反応出来ない、などのことが考えられる。 大部分が腎臓から未変化体で排泄されるため、腎機能による投与設計が必要であり、血中濃度を測定しながら、毒性（難聴、平衡機能障害、腎機能障害）に注意して投与しなくてはいけない。 (ja) Aminoglycosiden behoren tot de snel werkende bactericide antibiotica. Aminoglycosiden remmen de eiwitsynthese van bacteriën door zich te binden aan het 30S-ribosoom, en zo de vorming van het initiatiecomplex te inhiberen. Door binding aan het ribosoom wordt veroorzaakt dat het RNA niet goed wordt afgelezen en er geen levensvatbare eiwitten worden gevormd. Van de aminoglycosiden worden thans voornamelijk gentamicine, tobramycine en de semisynthetische derivaten en amikacine gebruikt. Deze zijn minder gevoelig voor de meeste aminoglycoside-modificerende enzymen. De aminoglycosiden worden bij orale inname niet geabsorbeerd, wat dus betekent dat ze parenteraal (intramusculair of intraveneus) moeten worden toegediend. Ze dringen weinig door in zoogdiercellen en in het , maar worden actief opgenomen door bacteriën. De aminoglycosiden zijn vooral actief tegen Enterobacteriën en Pseudomonas (gramnegatieve bacteriën). Tegen een deel van de grampositieve bacteriën bestaat ook activiteit zoals tegen een deel van de staphylokokken. Ze werken synergistisch met bèta-lactamantibiotica zowel tegen grampositieve als tegen gramnegatieve bacteriën. en gentamicine kunnen lokaal gebruikt worden, als crème of zalf, in wonden en ulcera die besmet zijn met bacteriën. Door gebruik op grote oppervlakken kunnen neomycine en gentamicine giftig werken op het gehoor en de nieren, wat trouwens eigen is aan alle aminoglycosiden. Door de bijwerkingen moeten aminoglycosiden nauwkeurig worden gedoseerd en moeten de spiegels (antibioticumconcentratie in het bloed) bij langer gebruik worden gemeten. Bij lokaal gebruik zoals aanbrengen op beenulcera kan contactallergie optreden. Voor hun werking dringen de aminoglycosiden passief door de celwand in de periplasmatische ruimte. Aanvankelijk dringen zij traag door de cytoplasmamembraan, maar na een tijdje (15 minuten) treedt er door inductie een actief transport op dat energie- en O2-afhankelijk is. Daarom zijn anaerobe bacteriën ongevoelig voor aminoglycosiden en werken zij ook minder goed tegen aerobe bacteriën in anaerobe omstandigheden (bv. in een abces). Na 60 minuten valt het transportsysteem uit als gevolg van de inhibitie van de proteïnesynthese door de aminoglycosiden. De werkzaamheid van de aminoglycoside is bijgevolg afhankelijk van een hoge piekconcentratie gedurende korte tijd (1 uur) zodat men deze antibiotica bij voorkeur in een eenmalige dagdosis zal toedienen. Men gebruikt best eerst gentamicine of tobramycine en slechts in geval van resistentie of amikacine. (nl) Um aminoglicosídeo é um grupo de fármacos compostos de um grupo amino e um grupo glicosídeo. Os medicamentos desta classe são bactericidas, inibidores de síntese proteica das bactérias sensíveis. Foram isoladas de culturas dos microorganismos Streptomyces e . Diversos aminoglicosídeos funcionam como antibióticos que são efetivos contra certos tipos de bactérias. Eles incluem a amicacina, arbecacina, gentamicina, canamicina, neomicina, netilmicina, paromomicina, rodostreptomicina, estreptomicina, tobramicina e . As são outro grupo de aminoglicosídeos, que são utilizadas na quimioterapia. A excreção dos aminoglicosídeos se dá pelos rins, com uma pequena de cerca de duas horas. Contudo, ao acumularem-se no córtex renal, os aminoglicosídeos induzem necrose tubular aguda. (pt) Aminoglikozydy, antybiotyki aminoglikozydowe (ATC J 01 G) – grupa bakteriobójczych antybiotyków o szczególnym znaczeniu w zwalczaniu groźnych zakażeń wywołanych bakteriami Gram-ujemnymi. (pl) Aminoglykosider är en typ av antibiotikum som hämmar bakteriers proteinsyntes vilket leder till snabb bakteriedöd. Biverkningar i form av påverkan på njurar, hörsel och balanssinne förekommer. Viktiga preparat är streptomycin, , amikacin, , och tobramycin. Aminoglykosider används för att behandla flertalet infektioner. Gentamicin och tobramycin kan användas för att behandla meningit, sepsis och pneumoni; amikacin är vanligt vid behandling av infektioner som är resistenta mot andra typer av aminoglykosider och används för att behandla infektioner av huden vid sår eller brännskador. Streptomycin används främst i kombination med andra preparat, som exempel kan nämnas tetracykliner vid behandling av pest, tularemi och brucellosis. Gentamicin har i stort sett ersatt streptomycin vid behandlingen av bakteriell endokardit vars behandling involverar penicillin. Aminoglykosidresistenta organismer har minskat användningen av detta antibiotikum vid behandling av vissa typer av infektioner. Till exempel, streptomycin användes vid behandling av tuberkulos, men streptomycinresistenta tuberkulosbakterier ledde till att detta antibiotikum blev utbytt mot andra typer av antibiotika. (sv) Аминогликозиды — группа органических веществ, общим в химическом строении которых является наличие в молекуле аминосахара, соединённого гликозидной связью с аминоциклическим кольцом. Многие аминогликозиды являются антибиотиками. По химическому строению к аминогликозидам близок также , аминоциклитоловый антибиотик. Основное клиническое значение аминогликозидов заключается в их активности в отношении аэробных грамотрицательных бактерий. (ru) 胺基糖苷类抗生素（aminoglycoside）是具有氨基糖与结构的一类抗生素，在临床主要用于对革兰氏阴性菌、绿脓杆菌等感染的治疗，1960年代到1970年代曾经非常广泛地使用，但是由于此类药物常有比较严重的及，使其应用受到一定限制，正在逐渐淡出一线用药的行列。 (zh) Аміноглікозиди — група природних та напівсинтетичних антибіотиків, до складу молекули яких входять аміносахариди, що з'єднані глікозидним зв'язком із агліконовим фрагментом — гексозою. Гексоза в молекулі стрептоміцину представлена стрептидином, у інших аміноглікозидів — 2-дезокси-D-стрептаміном. Аміноглікозиди відрізняються також по кількості аміноглікозидних радикалів — у неоміцину є в наявності три, а в канаміцину і гентаміцину два таких радикали. (uk) |
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(cs) أمينوغليكوزيد (بالإنجليزية: Aminoglycoside antibiotic) هي عائلة من المضادات الحيوية التي تتكون من جزيء الأمينوغليكوزيد الذي يتكون من جزيء سكري وحمض أميني ومن هنا جاء الاسم (أمينو = حمض أميني) (غليكو = سكر). كثير من عقاقير الأمينوغليكوزيد تعمل كمضاد حيوي (مضاد بكتيريا) وتساعد على تعطيل بناء البروتين داخل البكتيريا. كما أن بعض الأمينوغليكوزيدات تستخدم كعقارات للعلاج الكيميائي المستخدم في الأمراض السرطانية تتميز الأمينوغليكوزايدات المستخرجة من جنس البكتيريا باللاحقة «ـمايسين» (مثال: ستربتوميسين) (ar) La Aminoglikozidoj estas grupo de antibiotikoj kiujn oni uzas por la kuracado de kelkaj bakteriaj infektoj. Oni ĉiam administras ili envejne ĉar ne eblas havigi ilin buŝe (tro ). Ili estas toksikaj kaj oni uzas ilin nur kiam ne eblas uzi aliajn antibiotikojn. (eo) Les aminosides ou aminoglycosides constituent une famille d'antibiotiques actifs sur certains types de bactéries. Ils comprennent l'amikacine, l'isépamicine, la gentamicine, la kanamycine, la néomycine (dont la néomycine B ou framycétine), la nétilmicine, la paromomycine, la streptomycine (le plus connu, découvert non pas par Selman Waksman, comme on l'a longtemps cru, mais par son étudiant, Albert Schatz), la généticine et la tobramycine. La plupart de ces antibiotiques sont produits par des bactéries de la famille des actinomycètes, ou en sont dérivés par hémisynthèse. Ceux qui sont dérivés des actinomycètes du genre Streptomyces prennent le suffixe -mycine, ceux qui sont dérivés du genre Micromonospora prennent le suffixe -micine. (fr) 아미노글리코사이드(aminoglycoside)는 아민이 변형된 글리코사이드(배당체)로 구성된 분자 또는 그 일부를 말한다. 여러 가지 아미노글리코사이드가 특정 형태의 세균에 효과적인 항생제로서 작용하며, 아미카신, , 젠타마이신, , 네오마이신, , , 스트렙토마이신, 등이 이에 포함된다. (ko) Aminoglikozydy, antybiotyki aminoglikozydowe (ATC J 01 G) – grupa bakteriobójczych antybiotyków o szczególnym znaczeniu w zwalczaniu groźnych zakażeń wywołanych bakteriami Gram-ujemnymi. (pl) Аминогликозиды — группа органических веществ, общим в химическом строении которых является наличие в молекуле аминосахара, соединённого гликозидной связью с аминоциклическим кольцом. Многие аминогликозиды являются антибиотиками. По химическому строению к аминогликозидам близок также , аминоциклитоловый антибиотик. Основное клиническое значение аминогликозидов заключается в их активности в отношении аэробных грамотрицательных бактерий. (ru) 胺基糖苷类抗生素（aminoglycoside）是具有氨基糖与结构的一类抗生素，在临床主要用于对革兰氏阴性菌、绿脓杆菌等感染的治疗，1960年代到1970年代曾经非常广泛地使用，但是由于此类药物常有比较严重的及，使其应用受到一定限制，正在逐渐淡出一线用药的行列。 (zh) Аміноглікозиди — група природних та напівсинтетичних антибіотиків, до складу молекули яких входять аміносахариди, що з'єднані глікозидним зв'язком із агліконовим фрагментом — гексозою. Гексоза в молекулі стрептоміцину представлена стрептидином, у інших аміноглікозидів — 2-дезокси-D-стрептаміном. Аміноглікозиди відрізняються також по кількості аміноглікозидних радикалів — у неоміцину є в наявності три, а в канаміцину і гентаміцину два таких радикали. (uk) Els aminoglicòsids són un tipus d'antibiòtic naturals o semisintètics, utilitzats com a bactericides, que actuen inhibint la síntesi de proteïnes. Actuen sobre els ribosomes, unint-se a la subunitat 30S i es produeixen errors de lectura que causen la traducció errònia, com a conseqüència de la qual s'inhibeix l'elongació de la cadena de la proteïna. Els aminoglicòsids d'origen natural són produïts per bacteris dels gèneres Streptomyces, , Bacillus i Pseudomonas, essent l'estreptomicina el primer que es va descriure, el 1944. (ca) Aminoglycoside is a medicinal and bacteriologic category of traditional Gram-negative antibacterial medications that inhibit protein synthesis and contain as a portion of the molecule an amino-modified glycoside (sugar). The term can also refer more generally to any organic molecule that contains amino sugar substructures. Aminoglycoside antibiotics display bactericidal activity against Gram-negative aerobes and some anaerobic bacilli where resistance has not yet arisen but generally not against Gram-positive and anaerobic Gram-negative bacteria. (en) Aminoglykosid-Antibiotika, kurz Aminoglykoside, sind den Kohlenhydraten verwandte Oligomere und bestehen aus Aminozucker- und stickstoffhaltigen Cyclitol-Bausteinen. Sie bilden eine große, anwachsende Gruppe von ca. 200 wasserlöslichen antibiotisch wirksamen Substanzen, von denen viele arzneilich verwendet werden. Streptomycin war das erste Aminoglykosid-Antibiotikum, das bereits 1944 durch die Gruppe um Selman Waksman entdeckt wurde. Nachfolgend wurden viele ähnliche Wirkstoffe aus Actinomyceten, vor allem der Gattungen Streptomyces und isoliert. (de) Οι αμινογλυκοσίδες ή αμινογλυκοζίτες είναι αντιβιοτικά που ανήκουν στην κατηγορία των ολιγοσακχαριδών, με συνδυασμό ομάδων αμινοσακχάρων και κυκλοεξανίων. Αποτελούν μια μεγάλη, ακόμη αυξάνουσα ομάδα από περίπου 200 υδροδιαλυτά αντιβιοτικά. Η αποβολή πραγματοποιείται, με χρόνο ημιζωής περίπου δύο ωρών, κυρίως από τα νεφρά. Η στρεπτομυκίνη ήταν η πρώτη αμινογλυκοσίδη, που ανακαλύφθηκε ήδη από το 1944 από την ομάδα του . Στην συνέχεια απομονώθηκαν πολλές όμοιες δραστικές ουσίες από ακτινομυκητίνες ιδίως των γενών Stretomyces και Micromonospora. (el) Los aminoglucósidos o aminósidos son un grupo de antibióticos bactericidas que detienen el crecimiento bacteriano actuando sobre sus ribosomas y provocando la producción de proteínas anómalas. Actúan a nivel de ribosomas en la subunidad 30S bacteriana, y por ende, a nivel de síntesis de proteínas, creando porosidades en la membrana externa de la pared celular bacteriana. Tienen actividad especialmente en contra de bacterias Gram negativas y aeróbicas y actúan sinergísticamente en contra de organismos Gram positivos. (es) Gli amminoglicosidi sono una classe di antibiotici battericidi formati da un gruppo glicosidico e uno amminico. Tale struttura conferisce loro proprietà basiche, elevata solubilità in acqua e di conseguenza idrofilia. A causa di questo, la loro capacità di diffusione attraverso le membrane è molto bassa (infatti solitamente richiedono il trasporto attivo). Struttura dell'antibiotico streptomicina. (it) アミノグリコシド系抗生物質（アミノグリコシドけいこうせいぶっしつ）とは抗生物質の区分で、アミノ糖を含む配糖体抗生物質の総称である。アミノ配糖体、アミノグルコシド系抗生物質ともいわれる。 最初に発見されたアミノグリコシド系抗生物質はストレプトマイシンであり、1944年にセルマン・ワクスマンによってStreptomyces spp.より発見された。その後、適用菌種の拡大と抗菌活性の増大を目的にして、フラジオマイシン、カナマイシンなどの放線菌などの微生物が産生する抗生物質が発見され、それらを出発物質として半合成されているものがある。 ストレプトマイシン自身は、黄色ブドウ球菌などを代表とするグラム陽性菌、大腸菌などを代表とするグラム陰性菌、抗酸菌に対して強い抗菌活性を持つ。 性質としては塩基性・可溶性である。酸素依存性に細胞膜から細菌細胞内へ輸送され、真正細菌のリボソームに作用して蛋白質合成を阻害する。抗菌力が強いため、殺菌的で、なおかつ抗菌スペクトルが広い。欠点としては、内耳神経や腎臓への強い毒性、嫌気環境では作用しない、耐性獲得、内服不可能などが挙げられる。また、神経遮断作用があるため、重症筋無力症の患者には禁忌である。 耐性獲得の機構として、不活化酵素を産生する遺伝子を持っている、リボソーム構造の変化によってストレプトマイシンが反応出来ない、などのことが考えられる。 (ja) Um aminoglicosídeo é um grupo de fármacos compostos de um grupo amino e um grupo glicosídeo. Os medicamentos desta classe são bactericidas, inibidores de síntese proteica das bactérias sensíveis. Foram isoladas de culturas dos microorganismos Streptomyces e . Diversos aminoglicosídeos funcionam como antibióticos que são efetivos contra certos tipos de bactérias. Eles incluem a amicacina, arbecacina, gentamicina, canamicina, neomicina, netilmicina, paromomicina, rodostreptomicina, estreptomicina, tobramicina e . As são outro grupo de aminoglicosídeos, que são utilizadas na quimioterapia. (pt) Aminoglycosiden behoren tot de snel werkende bactericide antibiotica. Aminoglycosiden remmen de eiwitsynthese van bacteriën door zich te binden aan het 30S-ribosoom, en zo de vorming van het initiatiecomplex te inhiberen. Door binding aan het ribosoom wordt veroorzaakt dat het RNA niet goed wordt afgelezen en er geen levensvatbare eiwitten worden gevormd. (nl) Aminoglykosider är en typ av antibiotikum som hämmar bakteriers proteinsyntes vilket leder till snabb bakteriedöd. Biverkningar i form av påverkan på njurar, hörsel och balanssinne förekommer. Viktiga preparat är streptomycin, , amikacin, , och tobramycin. Aminoglykosidresistenta organismer har minskat användningen av detta antibiotikum vid behandling av vissa typer av infektioner. Till exempel, streptomycin användes vid behandling av tuberkulos, men streptomycinresistenta tuberkulosbakterier ledde till att detta antibiotikum blev utbytt mot andra typer av antibiotika. (sv) |
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