Николас — Автор (original) (raw)
Николас
Способ получения 4-3-(4-оксотиазолидинил)-бутинил-амина и его фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей
Номер патента: 2001914
Опубликовано: 30.10.1993
Автор: Николас
МПК: A61K 31/425, C07D 417/06, C07D 417/14 ...
Метки: 4-3-(4-оксотиазолидинил)-бутинил-амина, кислотно-аддитивных, приемлемых, солей, фармацевтически
...5,44 г материала. Его пропускали через вторую колонку с кремнеземом, используя в качестве элюента сначала смесь гексан-этилацетат в соотношении 1:1. затем смесь гексан-этилацетат в отношении 1:2, получали 1.92 г продукта, Этот материал притягивал влагу и обращался в смолу. Смолу пропускали через колонку кремнезема, используя этилацетат в качестве элюента. Оксалатную соль полученного остатка осаждали из эфира. Выход составил 0,858 г оксалата 2-метил-(4(4-окси-фен ил пиперидин о)-2-бутинил)4-оксотиазолидина, точка плавления 135,5 - 138,5 С,Элементный анализ для Сг 1 НлйгОоЯ Найдено. 6: С 57,69; Н 6,20; И 6,33, Вычислено, )ь: С 58,05; Н 6,03; М 6,45, П р и м е р 5, Оксалат 3-(4(4-(4-фторбензоил)пиперидино)-2-...
Способ получения 6-бензоата или 6-ацетата 6, 4, 1 трихлорсахарозы
Номер патента: 1836377
Опубликовано: 23.08.1993
Авторы: Джунь, Николас, Роберт
МПК: C07H 13/08, C07H 5/02
Метки: 6-ацетата, 6-бензоата, трихлорсахарозы
...подвергаются перегруппировке с образованием хлорида 4 (при нейтрализации реакционной смеси интермедиат 3 разлагается с регенерацией исходной гидроксильной группы, если она не подвергалась перегруппировке с образованием 4).Кроме сахароза-бензоата, в этом изобретении могут применяться другие 6-сложные эфиры сахарозы, включая например, сахароза-алканоаты, такие, как сахароза-ацетат и т.п. Цель 6-сложноэфирной группы просто состоит в том, что просто экранирует гидроксильную группу в положении 6 молекулы сахарозы от реакции хло- рирования, в соответствии с этим любая сложноэфирная группа, которая стабильна в условиях реакции хлорирования и которая может быть удалена посредством гидролиза в условиях, которые не воздействуют на оставшуюся...
Способ получения сахаролозы
Номер патента: 1836376
Опубликовано: 23.08.1993
Авторы: Джордж, Николас, Риаз, Филип
МПК: C07H 5/02
Метки: сахаролозы
...анализируют с помощью жидкостной хроматографии высокого давления (ЖХВД), Компоненты образца разделяют на обращеннофаэовой, октадецилсилановой ЖХВД-колонке, с испольэованием смеси ацетонитрил/вода 12;88 в качестве подвижной фазы, с нарастанием градиента потока от 0,6 до 1,8 мл/мин,Детектор - дифференциальный рефрактометр. Образец анализируют против известного сахаролозного стандарта и стандартов5 примесей для определения состава вмас.%.П р и м е р 8, Хлорировэние б-бензоатасахарозы тионилхлоридом и 3-пиколином в1,1,2-трихлорэтане,Раствор 6-бензоата сахарозы (10,0 г,1,00 МЭ) в 3-пиколине (17,6 мл, 8,0 МЭ) покаплям прибавляют к перемешиваемому охлажденному раствору тионилхлорида (12,3мл, 7,50 МЭ) в 1,1,2-трихлорэтане (40 мл) соскоростью,...
Инфракрасный коллиматор прицельной марки
Номер патента: 1809917
Опубликовано: 15.04.1993
Автор: Николас
МПК: F41G 3/32
Метки: инфракрасный, коллиматор, марки, прицельной
...кото-. мального значения на катете, параллельномрых выполнены криволинейными. Точки 30 оси 36; отрицательные клеммы источниковпересечения наблюдаемых глазом линий питания подключены к параллельным другобозначены 30 и 31, соответственно. Форма другу катетам, а положительные клеммы испластин, симметричная относительно пер- точником питания подключены к вершинампендикуляра, проведенного из вершины к углов, противолежащих этим катетам.основанию, предпочтительна, хотя и не обя На фиг. 13 показан ва иант еализательна,Нне требующий внешнего источника тепла,а фиг, 8 показан вариант реализации На пластину нанесен материал 60, поглощатреугольных пластин 32 и ЗЗ, выполненных ющий инфракрасное излучение, а на маскус треугольным вырезом, стороны...
Способ получения 1, 6-дихлор-1, 6-дидезокси -d фруктофуранозил-4-хлор-4-дезокси -d-галактопиранозида
Номер патента: 1771476
Опубликовано: 23.10.1992
Авторы: Николас, Петер, Уильям
МПК: C07H 3/04
Метки: 6-дидезокси, 6-дихлор-1, d-галактопиранозида, фруктофуранозил-4-хлор-4-дезокси
...опытов),П р и м е р 5. Детритилирование, 6,1,6 -Три-О-тритилсахарозу пента-ацетат (ТРЯРА), 90".3% чистоты о количестве50 г, растворяют в 150 мл СН 2 С 2. Далее добавляют 15 мл метанола, содержащий НС (05 И) 0,2 эквивалента, и полученныйтаким образом раствор перемешивают прикомнатной температуре в течение 4,5 ч. Далее Н С нейтрализуют с помощью третичного бутиламина, в количестве 1 мл, СН 2 С 2 и метанол выпаривают при комнатной температуре в вакууме с образованием при этомтвердого материала. Твердый материал далее суспендируют в 120 мл метанола в течение 30 мин, затем добавляют 6 мл воды и перемешивание продолжают еще в течение 10 мин. Тритиметиловый простой эфир фильтруют, промывают раствором воды (2 мл) о метаноле (48 мл). Получают...
Узел навески скользящей двери
Номер патента: 1766272
Опубликовано: 30.09.1992
Автор: Николас
МПК: E06B 3/46
Метки: двери, навески, скользящей, узел
...14 направляющей 2, Поскольку вставка 8 узла изнашивается, скоба 3 будет опускаться вниз относительно направляющей 2, вызывая снижение опорного ролика 10 внутри направляющей 2, Это относитильное перемещение вниз останавливается, когда опорный ролик 10 упирается в резервную беговую дорожку 16,Опорный ролик 10 может быть изготовлен из любого материала, выдерживающего нагрузку, однако предпочтительно, чтобы он был изготовлен из стали, Следовательно, при возникновении огня вставка 8, которая, как отмечалось выше, может быть изготовлена из синтетического материала (нейлон или другой пластический материал), может расплавиться и, следовательно, больше не будет поддерживать скобу 3, В связи с этим скользящая дверь 1 продолжает обеспечивать...
Способ очистки сточных вод
Номер патента: 1743352
Опубликовано: 23.06.1992
Авторы: Вернер, Георг, Клаус, Николас
МПК: C02F 1/12
...дополнительном подогревателе 23. Последний присоединен с помощью обводной линии 24 к напорному трубопроводу 25 компрессора 22. В качестве источника тепла для подогревателя 23 также как и для перегревателя 11 могут использоваться отходы тепла или тепло, получаемое путем преобразования солнечной энергии. Чем сильнее сжата очищенная смесь, тем меньше требуется дополнительного нагревания смеси в нагревателе 23 для того, чтобы получить состояние очищаемой смеси, свободное от водяных капель. От нагревателя 23 соединительный трубопровод 26 ведет к испарителю 7, который выполнен в виде трубчатого котла с трубами, по которым протекает охлаждающаяся в испарителе сжатая смесь газ - носитель - водяной пар, Сжатая смесь газ - водяной пар охлаждается...
Способ получения производных гексагидропиримидинона
Номер патента: 1681725
Опубликовано: 30.09.1991
Авторы: Николас, Фредерик
МПК: A61K 31/513, A61P 25/24, C07D 239/10 ...
Метки: гексагидропиримидинона, производных
...заставляя их плавать в узком цилиндрес водой, из которого нет выхода, Эта процедура включает введение мышам через ротиспытываемого соединения, а затем (через30 мин после инъекции) мышей помещают встандартный стекляни ый стакан емкостью 1л, содержащий 800 мл воды при 25 С.Наблюдатель оценивает способность кдвижению (О - подвижная, 1 - неподвижная) каждые 30 с в течение 5 мин, начинаяпосле 2 мин пребывания мыши в воде. Вкачестве животных используют самцов мыши гр (Чарлз Ривер) (10 мышей в каждомэксперименте) весом 20-25 г. Соединенияприменяют в растворе (носителе), содержа. щем 0,9 соляной раствор (90 Я диметилсульфоокись (56) и эмул 4 (бф), Все соединения вводят в объеме 10 мл/кг. Мыши,обработанные носителем, в общем случаеимели...
Способ получения имидазолпроизводных или их фармацевтически приемлемых солей с кислотами
Номер патента: 1657057
Опубликовано: 15.06.1991
Авторы: Вильхельм, Марк, Николас, Ренате
МПК: C07D 233/88
Метки: имидазолпроизводных, кислотами, приемлемых, солей, фармацевтически
...до четверти объема и доливают 100 мл воды. Полученный кристаллический сырой про-. дукт отфильтровывают, три раза промывают водой и перекристаллизовывают из смеси метанола и воды. В результате получают 1-бензилиденамино- -меркаптоимидазол с т,пл. 95-97 С.д, 2,17 г 1-бензилиденамино-мер-, каптоимидазола взвешивают в 50 мл воды и после добавления 6 мл 2 н. соляной кислоты полученную смесь подвергают перегонке с водяным паром. По окончании отщепления бензальдегида образовав" шийся раствор концентрируют до объема в несколько миллилитров, после чего до достижения щелочной реакции добавляют 5 н. раствор едкого натра и пять раз экстрагируют метиленхлоридом (по 15 мл). Затем собранные метиленхлоридные фазы высушивают сульфатом натрия,...
Способ получения производных 2-имидазолидинона
Номер патента: 1653542
Опубликовано: 30.05.1991
Авторы: Николас, Фредерик
МПК: C07D 233/32
Метки: 2-имидазолидинона, производных
...Н); 4,75 (синглет, 1 Н); 3,9 (синглет, ЗН); 2.65(синглет, ЗН); 2,6 (мультипдет, 2 Н);2,3- 1,2 (мультиплет, 12 Н).1.43-(Экзо-бензобицикло 2.2.1- гент-илокси)-4-метоксибензальдегид35 превращают с приблизительно количественным выходом в соответствующий амиионитрил.1 Н-ЯМР (300 МГц, СПС 1), дельта: 7,4 -6,9 (мультиплет, 7 Н); 4,6 (широкий синглет, 1 Н); 454 (мультиплет, 1 Н); 3, 9 (синглет, ЗН); 3,6 (шнрокий синглет, 1 Н) 3,4 (широкий синглет,1 Н); 3,35 (широкий синглет, 1 Н), 25 45 (широкий синглет, ЗН); 2,25 (мультиплет, 1 Н); 1,95 (мультиплет, ЗН),1.5. 3-(Эндо-бензобнцикло 2.2.1 - гепт-илокси)-4-метоксибензальдегид , превращают с количественным выходом в соответствующий аминонитрил.(мультиплет, 1 Н); 1,8 (мультиплет,1 Н)11,25...
Способ получения 5-3-(бицикло2. 2. 1-гепт-2-илокси)-4 метоксифенилгексагидро-2-пиримидинона
Номер патента: 1646488
Опубликовано: 30.04.1991
Авторы: Николас, Фредерик
МПК: C07D 239/10
Метки: 1-гепт-2-илокси)-4, 5-3-(бицикло2, метоксифенилгексагидро-2-пиримидинона
...150 мл и остаток разделяют в смеси 100 мл воды и 200 млэтилацетата, Органическую Фазу промывают вопой, высушивают над сульФатоммагния, фильтруют и концентрируют подвакуумом, Сырой диамин растирают сэФиром и получают 13,8 г (84 ) диамина в виде кристаллического вещества, т.пл, 175-177 С,1 НР (300 МГц, СРС 1 ); 6,8-6,6(м, ЗН); 4,15 (м, 1 Н); 3,75 (с, ЗН);3,6 (м, 1 Н) р 2,6-1,0 (м, 14 Н),С, 5" 3-(экзо-Вицикло 2,2, 1 -гепт 2-илокси)-4-метоксиФенил-гексагидро 2-пиримидинон.Глутарамид со стадии Р (1 г,2,89 ммоль) растворяют в пиридине, врасгвор добавляют (2,72 г, 6,13 ммоль)тетраацетата свинца и перемешиваютв течение 20 ч при комнатной температуре, Реакционную смесь разбавляютводой и экстрагируют 2 М 100 мл этилацетата, Органические вытяжки...
Способ получения спирозамещенных производных глутарамида или их фармацевтически допустимых солей
Номер патента: 1612996
Опубликовано: 07.12.1990
Авторы: Джиллиан, Джон, Кейт, Мартин, Николас, Ян
МПК: C07C 233/61
Метки: глутарамида, допустимых, производных, солей, спирозамещенных, фармацевтически
...и маслоподобный остаток вначале 35 подвергают азеотропной перегонке с. толуолом (Зх 40 мл), затем растворяютв насыщенном водном растворе бикарбоната натрия (100 мл) . Этот водныйраствор промывают н гексаном (3 Х 50 мл)подкисляют до рН 3-4 2 М хлористоводородной кислотой и экстрагируют диэтиловым. эфиром (2 к 100 мл) . Скомбинированные эфирные экстракты осушают надбезводным сульфатом магния и упаривают под вакуумом, Остаток подвергаютазеотроп:ной перегонке метиленхлоридом (240 мл) с получением целевогосоединения в виде желтого масла(5, 15. г, 84%). КК (силикагель) 0,250,50 (этилацетат), 0,85 (метиленхлорид/метанол/аммиак, 80;20:1).Е, Бензиловый эфир 3-1- (цис-инданилоксикарбонил-циклогексил)1 55карбамоитоиклолеитил...
Способ получения производных 1, 3, 9, 9 -тетрагидро-2н имидазо 4, 5 хинолин-2-она или их фармацевтически приемлемых солей
Номер патента: 1560056
Опубликовано: 23.04.1990
Авторы: Джон, Николас
МПК: A61K 31/4745, A61P 7/02, C07D 471/04 ...
Метки: имидазо-2, приемлемых, производных, солей, тетрагидро-2н, фармацевтически, хинолин-2-она
...по данному изобретениоявляются полупоодуктами при получениипроизводных 2 Н-имидазо 4,5-Ь 1 хинолин 2-онов Формулы Соединения Формулы (Х 11) ипи их фармацевтические приемлемые соли, а также соединения Формулы (1) обладают фармаколог иче ск ими свойствамикото 40 рые делают их полезными в качестве ингибиторов Фосйодиэстеразы, антиагрегаторов тромбопитов крови и/или кардиотонических агентов.Фармакологические свойства соеди нений данного изобретения могут быть продемонстрированы с помощью обычньм биологических испытаний ин витро и ин виво.Ингибирование ин витро агрегирования тромбоцитов,Различные испытываемые соединения растворялись в диметилсульфоксиде (ДМСО 1 так, чтобы 5 мкл, добавленных к плазме богатой тромбодтами, давали бы требуемую...
Способ получения пептидов
Номер патента: 1531857
Опубликовано: 23.12.1989
Авторы: Николас, Петер, Поль, Роджер, Фредерик
МПК: C07K 14/61
Метки: пептидов
...кислоты, имеющей формулуН-Туг-А 1 а-Аяр-А 1 ае-РЬе-ТЬг-АяпБег-Туг-Ага-Ьуя-Ча 1-Ьец-С 1 у-С 1 п,ецБег-А 1 а-Ага-Ьуя-Ьец,ец-С 1 п-Ля реМе-Бег-Ага-С 1 п-С 1 п-ОН с использованием пептидного синтезатора Бекмана990 на основе хлорметилированной смолы. Синтез проводят аналогично примеру 1. Выход продукта составлял143 мг на каждый 1 г смолы. В результате обработки методами тснкослойнойхроматографии и жидкостной хроматографии высокого разрешения пептид,как показал анализ, представляет собой практически чистый продукт. Величина К равна 0,536,Аминокислотный анализ осуществляют после гидролиза с целью проверкиправильности получаемой последовательности, Анализ показывает следующие результаты; АВх (2,73), ТЬг= -65,0+1.П р и м е р 5....
Волоконно-оптический пробник
Номер патента: 1484305
Опубликовано: 30.05.1989
Авторы: Бенджамин, Дэвид, Николас
МПК: G01N 33/487, G02B 6/42
Метки: волоконно-оптический, пробник
...перпендикулярно оси волокна 2, а такжепод углом, в частности под углом поляризации и в виде конуса или параболоида.Устройство работает следующим образом, Оконечную часть 1 пробникапомещают (внодят) в исследуемую среду. От источника 12 света через расщепитель 11 луча в оптическое волокно 2 подают световое излучение, Световые лучи (на Фиг. 2 обозначены стрелками н пределах снетонедущей жилы волокна 2), распространяясь по жиле 3 волокна 2, доходят до его кольца и проходят через актинньп элемент 5. Светорассеивающие свойства элемента 5 зависят от исследуемой среды. Поскольку исследуемая среда при введении и нее оконечной части пробника проникает н отверстие 4,где размещен элемент 5, то рассеянный элементом 5 свет несет инФормацию о...
Способ получения имидазохинолиновых соединений или их фармацевтически приемлемых солей
Номер патента: 1470192
Опубликовано: 30.03.1989
Авторы: Джон, Николас
МПК: A61K 31/4745, A61P 7/02, A61P 9/04 ...
Метки: имидазохинолиновых, приемлемых, соединений, солей, фармацевтически
...продолжают в течение дополнительных 10 мин, смесь концентрируют до объема приблизительно400 мл и добавляют раствор тносульфата натрия (60 г) и карбоната натрия (60 г) в воде (600 мл). Осадоксобирают, промывают водой и метанолом и затем растворяют с водой(500 мл). Растертое твердое вещество собирают, суспендируют в кипящемметаноле (200 мл), охлаждают и фильтруют.Получают гидратированный 1,3-дигидро,8-диметилН-имидазо(4, 5-Ь)хинолин-он (887), т.пл. ) 310 С,(ЗН, с.); 2,93 (ЗН, с.); 7,84 (1 Н,с.); 8,90 (1 Н, с.),оП р и м е р 14. 7-Метокси,3 дигидроН-имидазо(4,5-Ь)хиноин 2-он получают перекристаллиэациейиз водного диметилормамида, т.пл.5(6 Н, с.)р 7,20 (1 Н, с.) 7,30 (1 Н,с.); 7,49 (1 Н, с.); 10,50-11,50 (2 Н,широкий с.).30 П р и...
Способ получения производных 1, 3-дигидро-2н-имидазо4, 5 вхинолин-2-онов или их фармацевтически приемлемых солей
Номер патента: 1450746
Опубликовано: 07.01.1989
Авторы: Джон, Николас
МПК: A61K 31/4745, A61P 9/04, C07D 471/04 ...
Метки: 3-дигидро-2н-имидазо4, вхинолин-2-онов, приемлемых, производных, солей, фармацевтически
...2-он.Это соединение приготавливаласьаналогично примеру 2 из 5-.(2 хлор 3-метил- нитрофенил)метил 2,4-имидазолидиндионаЦелевой продукт получался в виде гидрата (53), т.пп.360 С,Вычислено: С 55,69; Н 3,57;Б 17,.71; НО 1,52.,Си НЗС 1 Б 0 0,2 наоНайдено; С 54,61; Н 3,47; Б 17,11;НО 1,43.ЯМР (ДИСО-а 6): 2,50 ( 3, сингле),7,57 (2, АВ квартет, 8 Гц)р 7,69 (1,синглет), 11,10 (1, широкий сннглет)11,60 (1, широкий синглет).П р и м е р 11, 7-Хлор 1,3-дигидро,8-диметилН-нмидазо(4,5-Ь)хинолин-он.Это соединение было получено аналогично примеру 8 из 5-И 2,4-диметил 3-хлор-нитрофеннл)метил -2 4-имндаозолидиндиона (70%), т.пл. ; 300 С,Вычислено: С 58,19; Н 407;Б 16,97С,Н, СЩОНайдено: С 57,92; Н 4,10.; Б 17,03.ЯМР...
Алмазная буровая коронка
Номер патента: 1442631
Опубликовано: 07.12.1988
Авторы: Николас, Сахаров
МПК: E21B 10/60
Метки: алмазная, буровая, коронка
...изобретения - повышение эксплуатационной стойкости коронки путем использования шлама для самозатачивания коронки в процессе бурения. На фиг, 1 изображена алмазная буровая коронка; на фиг. 2 - торец матрицы коронки, вид сверху.Алмазная буровая коронка выключает в себя корпус 1 с торцовыми прорезями 2, алмазосодержащую матрицу 3 с радиальными выемками 4 с внутренней стороны матрицы и промывочными отверстиями 5. Алмазная буровая коронка работает следующим образом.При бурении твердых и низкоабразивных горных пород шлам, образующийся за счет разрушения горной породы и износа матрицы, улавливается и накапливается во внутренних выемках 4 матрицы. Количество накопленного шлама зависит от числа промывочных отверстий 5, а также от...
Способ приготовления катализатора для синтеза аммиака
Номер патента: 1433394
Опубликовано: 23.10.1988
МПК: B01J 23/58, B01J 37/02
Метки: аммиака, катализатора, приготовления, синтеза
...ввыходящем газе и температура, при ко О,торой получена максимальная концентрация аммиака, приведены в табл.4.П р и м е р 14, Проводят экспери;мент, кяк в примере 13, но с исполь,зованием активировянного угля по примеру 10, который не подвергают термообработке, и с использованием0,908 г катализатора.Результаты приведены в табл.4,П р и м е р 15 (сравнительный). 20Готовят катализатор с использованиемв качестве носителя термообработанный уголь, примененный в примере 10.Барий, рутений и щелочной металл на,носят на уголь тяк же, как в извест;ном способе. Однако для полученияболее близких условий для сравненияиспользуют растворы, содержащиеВа(ИО ) и НиС 1 , Вместо растворакалиевой соли используют раствор СзОН,ЗОсодержащий 51 мяс.Е Сз от...
Адгезионная композиция
Номер патента: 1429937
Опубликовано: 07.10.1988
Автор: Николас
МПК: C08L 75/04, C09J 3/16
Метки: адгезионная, композиция
...Образцы испытывают20-24 и 100 С, а такжвин на них соли. Полученные результ П р и м е р /. 11 ркготанлинают композицию, как и примере 2, ко1 О мас,ч-амик и иичтрметоксы8Получают реакционную смесь, включающую свободный ПИЦ и аддукт (соотг нонение молярного эквивалента 6,6:1), 5при соотношении компонентов приведен" ном в табл,4. 1429937 силана в 716 мас.ч. трихлорэтилена добавляют при перемеиивании к 760 мас.ч. ПИЦ и 750 мас.ч. трихлорэтилена. Затем композицию разбавля" ют 200 мас.ч, трихлорэтилена перемео кивают 5 мин и охлаждают до 20-24 С. Таблица 4 Содержание,мас.ч. в компо- зиции Компоненты А В С Э. 100 100 100 100 Динитрозобензол 30 1 О 20 425 300 326 360 ТрихлорэтиленКсилол 17 34 Лдгезионную композицию указанного состава наносят на...
Способ получения пептидов
Номер патента: 1423000
Опубликовано: 07.09.1988
Авторы: Вильям, Николас, Питер, Поль, Роджер, Фредерик
МПК: A61K 38/25, C07K 14/61
Метки: пептидов
...треонина, используют бензин. Для боковой цепи лиз:.на в качестве защитной группы используют 2-лорбензилоксикарбонил. Тозил используют в качестве защитной группыгуанидиновой группы аргинина, а кар5боксильные группы глутаминовой иаспарагиновой кислот защищают в виде ВЕ 1-эфира. Фенольную гидроксильн ю груп.у тирозина защищают 2,6-ди 10 хлорбензилом. По завершении синтезапол,чают продукт следующего соста .а:Х-Тир(Х)-Ала-Асп(Х )-Лла-Иле.Фен-Тре(Х) -Лмн-Сер(Х ) -Тир (Х)- Арг(Х)-Лиз(Х)-Вал-Лей-Гли-Глн-Лей 15 Сер(Х) -Ала-Лрг(Х 6)-Лиз(Х 7) -Лей-ЛейГлн-Асп(Хз)-Иле-Мет-Асп-Асн-Арг(Х) -Глн-Глн-Гли-Глу(Х)-Арг(Х 6) -Лсн-ГлнГлу(Х )-Глн-Гли-Ала-Лиз(Х. )-Вал-Арг(Х )-Лей-Н-МБГА-полистирольный поли 620 мерный субстрат,где Х, - Вос,Х - 2,б-дихлорбензил;Х -...
Способ получения производных октагидропиразоло 3, 4-г хинолина или их солей
Номер патента: 1360586
Опубликовано: 15.12.1987
Авторы: Николас, Эдмунд
МПК: A61K 31/4745, A61P 25/16, C07D 417/04 ...
Метки: октагидропиразоло, производных, солей, хинолина
...диоксана и нагревают реакционную смесь при кипении с обратным холодильником в ат- . мОсфере азота в течение примерно одного дня, охлаждают и удаляют разгонкой летучие компоненты смеси. Образующийся остаток разбавляют водой и экстрагируют полученную водную смесь этилацетатом, экстракт, промывают водой и насыщенным водным раствором хлористого натрия, а потом сушатПосле отгонки растворителя получаютсмесь, содержащую б-бензоилокси,4, 5,6,7,8-гексагидроН-хинолин-она и соответствующего 3,4,4 а,5,6,7,-гексагидросоединения.Полученную смесь растворяют в 250 мл тетрагидрофурана и 250 мл диметилформамида добавляют в раствор12 г гидрида натрия в виде 507.-нойсуспензии в минеральном масле и перемешивают полученную смесь до полного образования...
Способ получения стероидных соединений или их четвертичных аммонийных солей
Номер патента: 1318169
Опубликовано: 15.06.1987
Автор: Николас
МПК: A61K 31/568, C07J 1/00, C07J 5/00 ...
Метки: аммонийных, соединений, солей, стероидных, четвертичных
...Реакционную смесь выдерживают при этой температуре при перемешивании в течение 4 ч. Примерно 65 мл ацетонитрила выделяют затем смесь охлаждают до комнатной температуры и избыток этилового эфира добавляют для осаждения. Осадок отделяют фильтрацией, промывают и сушат в вакууме, таким образом, получая соответствующую четвертичную аммониевую соль.П р и м е р 9. Следуя общей методике, описанной в примере 1, и используя соответствующие реагенты, получают следующие новые промежуточные продукты:9 С: 17 с-аллилоксикарбонилокси 9 к-фтор-окси-метиландрост,4-диен-З-он-карбоновая кислота;9 С: 1 Х - н-пропоксикарбонилокси К,9 к - дифтор-окси - 1 бы-метиландрост,4-диен-З-он-карбоновая кислота;9 С: 17 Ы-изопропоксикарбонилокси-б,9 М-дифтор-окси - 1...
Способ получения аминозамещенных 4, 5, 6, 7-тетрагидро-1 (или 2 )-индазолов или их кислотно-аддитивных солей
Номер патента: 1311620
Опубликовано: 15.05.1987
Авторы: Николас, Эдмунд
МПК: A61K 31/502, A61P 15/14, C07D 231/56 ...
Метки: 7-тетрагидро-1, аминозамещенных, или, индазолов, кислотно-аддитивных, солей
...8 ч т- вечера) и давали лабораторную пищус водой ай 1 хЬгцш. Каждан крыса получила внутрибрюшинную инъекцию я 2,0 мг резерпина в водной суспензии10 эа 18 ч до введения индаэола. Цельювведения резерпина было сохранениеравномерно повьппенных уровней пролактина. Испытывавшиеся соединения были растворены в воде и инъецировас 15 лись внутрибрюшинно в дозах 5 мг/кг50 мкг/кг. Каждое соединение вводи- и- ли при каждом уровне дозы группеиэ 10 крыс, а контрольная группаиз 10 мужских особей получала экви 20 . валентное количество растворителя.Через 1 ч после обработки все крысыбыли умерщвлены путем отрезания головы, и аликвоты сыворотки по 150 мкл я быпи испытаны на пролактин. Разность между уровнем пролактина обработанных крыс и уровнем...
Устройство для поддержания и направления вспомогательной трубки при измерении иили взятии проб в металлургической печи
Номер патента: 1225494
Опубликовано: 15.04.1986
Авторы: Николас, Петер
МПК: C21C 5/46
Метки: «и—или», взятии, вспомогательной, измерении, металлургической, направления, печи, поддержания, проб, трубки
...направляющей 1 имеется зазор (Фиг. 5).Зтот зазор позволяет перемещаться каретке 3 без помех вдоль направляющей 5 троса за фиксированный стопор 8. Из фиг, 5 также видно, что, каретка 3 вспомогательной трубки проходит вдоль направляющей 1. Направляющие ролики или колеса кареткикатятся вдоль направляющей по еесторонам (не показано)Трубка 9 прикрепляется к направляющей 4 вспомогательной трубки ипроходит вдоль троса 6, с которымона перемещается. Трубка 9 проходитв трубчатой направляющей 5 троса 6и удерживается в ней свободно. Аналогичным образом трубка 10 прикрепляется к поперечине 7 и проходит вдольтроса 6 в направляющей 5 троса, вкоторой она также располагается свободно. Длина трубок 9 и 10 такова,что они обе проходят в...
Устройство для измерения и отбора проб из металлургической печи
Номер патента: 1192640
Опубликовано: 15.11.1985
Автор: Николас
МПК: G01N 1/10
Метки: металлургической, отбора, печи, проб
...Наружный трубчатый элемент имеетмонтажный элемент 10 и нижнюю часть11, которая может вращаться вокругпродольной оси копья относительнофланцев 4 подвески.На нижнем конце устройства 3имеется пробка 12, скрепленная с вращающейся частью 11 наружного элемента, снабженного дополнительной трубкой 13.Внутри наружного элемента с вращающейся нижней частью 11 установлены промежуточные 14 и внутренние 15 трубы, которые крепятся к верхнему концу устройства 3 (фиг, 3). Таким образом, трубы 14, 15 образуют с наружной трубой два концентрических кольцевых пространства для нисхождения и восхождения потока охлаждающей жидкости, соединенных соответственнос соединениями впуска и выпуска б, 7, которые расположены на невращающейся верхней части...
Способ получения 6-замещенных гексагидроиндазолизохинолинов или их солей
Номер патента: 1189349
Опубликовано: 30.10.1985
Авторы: Николас, Роберт, Эдмунд
МПК: A61K 31/4745, A61P 25/08, A61P 25/16 ...
Метки: 6-замещенных, гексагидроиндазолизохинолинов, солей
...продукт, плавящийся с одновременным разложением при 217 С.Рассчитано, 7; С 44,07; Н 3,39; М 4,28; С 1 43,36, 45Найдено, Х: С 44,31; Н 3,12; Н 4,02; С 1 43,38.Во втором цикле эксперимента с использованием 15 г исходного 1-метилизохинолина получают 29,28 г 50 хлоргидрата 1-(3,3,3-трихлор-оксипропил)-изохинолина, который плавится с одновременным разложениемо при температуре примерно 210 С.Затем приготавливают раствор, со держащий 100 мл 503-ного водного раствора гидрата окиси натрия, 50 мл воды и 150 мп этанола. К этому раст 49 2вору добавляют 10 г хлоргидрата 1-(3,3,3-трихлор-оксипропил)- -изохинолина. Реакционную смесь выдерживают при температуре примероно 50 С в ходе этого добавления.После прекращения добавления указанного...
Способ получения замещенных -4, 5, 6, 7-тетрагидро-2 бензо пирролов
Номер патента: 1128835
Опубликовано: 07.12.1984
Авторы: Николас, Эдмунд
МПК: C07D 209/44
Метки: 7-тетрагидро-2, бензо, замещенных, пирролов
...при С.П р и м е р 1. Исходный Й 1-4- -ацетамидо-диметиламинометиленциклогексанонГотовят реакционную смесь из 15,5 г 4-ацетамидоциклогексанона, 80 г диметилацеталя диметилформамида, 1,5 мл триэтиламина и 500 мл бензола, через 1,5 ч отгоняют бензол до объема,оторый меньше примерно на 1/2 первоначального объема. Добавляют дополнительно 250 мл бензола, реакционную смесь нагревдот при температуре ниже точки кипения бензола в течение 2,ч и затем снова отгоняют до объема, который с.оставляет примерно 1/2 первоначального объема (250 мл) Указанный процесс повторяют еще раз за исключением того, что объем1128 Составитель В. БорисоваРедактор И, Николайчук Техред А.Бабииец Корректор О., Луговая Заказ 9095/46 Тираж 409 ПодписноеВНИИПИ...
Способ получения транс -октагидро-2 -пирроло(3, 4 ) хинолинов или их солей
Номер патента: 1113006
Опубликовано: 07.09.1984
Авторы: Николас, Эдмунд
МПК: C07D 471/04
Метки: октагидро-2, пирроло3, солей, транс, хинолинов
...готовят из 2,5 гтракс -й 62-ацетил-бензил,4 а,5,6,7,8,8 ц,9 октагидроН-пирроло(3,4-й)хинолинаи 200 мл хлористого метилена. Добавляют 4 г бромистого циана, и полученную смесь перемешивают при температуре окружающей среды в атмосфереазота в течение 16 ч. Легкоиспаряемые 5 Зсоставляющие выпаривают в вакууме.Хлороформный раствор остатка, одержащего райс -Ю-ацетил-циано,4 а, 5, 6, 7, 8, 8 а, 9-октагидроН-пирроло(3,4"й)хинолина, полученного в 55указанной реакции, хроматографуютна 200 г флоризила с использованиемхлороформа в качестве элюента. Проявленные фракции, содержащие желаемые компоненты, собирают и оттуда извле" кают растворитель. Перекристаллизация остатка из эфира дает в результате кристаллический сронС...
Интегральная схема (ее варианты)
Номер патента: 1087092
Опубликовано: 15.04.1984
Автор: Николас
МПК: H03K 17/60
Метки: варианты, ее, интегральная, схема
...схема первого варианта интегральной схемы;на фиг,2 - то же, второй вариантинтегральной схемы.Схема содержит входную шину 1,шины 2,3 питания, Функциональныйлогический блок 4, блок 5 управления;блок б формирования импульсов привключении питания, транзистор 7, 20элемент 8 И-НЕ, резистор 9 и конденсатор 10, входы 5-1, 5-2 питанияблока 5 управления, входы 6-1, 6-2питания блока 6 Формирования импульса нри включении питания. 25На фиг,2 обозначено: входная шина 11 общая шина 12, резисторы 13,14, транзистор 15, блок 16 Формирования импульса при включении питания,блок 17 управления, Функциональныйлогический блок 18, элементы 19,20 НЕ и элемент 21 И-НЕ.На фиг, 1 входная шина 1 соединена со входом функционального логического блока 4, с первым...