Для лечения болезни паркинсона — A61P 25/16 — МПК (original) (raw)
Способ лечения заболеваний центральной нервной системы
Номер патента: 98807
Опубликовано: 01.01.1954
Авторы: Магидсон, Машковский, Федосова
МПК: A61K 31/216, A61P 25/00, A61P 25/16 ...
Метки: заболеваний, лечения, нервной, системы, центральной
...способ лечения заболеваний центральной нервной системы, особенность которого заключается в применении хлоргидрата тропинового эфира дифенилуксусной кислоты (тропаципа).По своему фармакологическому действию хлор гидр ат тропинового эфира дифенилуксусной кислоты (тропацин) относится к группе лекарственных средств, характеризуюцихся холинолитическими свойствами (атропии и родственные ему алкалоиды), но обладает большей эффективностью и более разносторонним действием. Препарат предназначен для гечсния паркпнсоиизма, болезни Паркинсона, торсионной дистонии и других гиперкинезов, а такхке спсстическх парезов и пришмается в дозе 11,0125 г два раза в ден или в дозе О,И 5 г один раз в день.Так как препарат имеет горький вкс, он готовится...
Лекарственное средство
Номер патента: 408641
Опубликовано: 01.01.1973
Автор: Авторы
МПК: A61K 31/216, A61P 25/00, A61P 25/02 ...
Метки: лекарственное, средство
...-Гасударстеенный комитет Сонета Министрае СССР па делам изобретений и открытий. Мнднсоян,Заявител институт тонкой органической химии АН Армянской ССР с фармакологии, аредствам, испольоказывающих ценическое действие. нное средство явизма, гиперкинезов экс исхождения, спастическ заболеваний.Обладает сильным Ъ-холинолитическим дс мидного прозов и других трапинх пар центральным Нствием. редмет изобретент азывающего центическое действие, у-диэтиламинопрофенилуксусной кисе хлоргидэфира и-энала) в кентральноее. рата у-днэтнламинооксидифенилуксусной честве средства, ока- Н- и М-холинолнтнПри менепропиловогокислоты (этпзывающего цческое дейст средство препарат лечении паркинсо 1Изобретение относитсяименно к лекарственным сзуемым в качестве...
Производные 1-оксиадамантана, проявляющие антикаталептическую активность
Номер патента: 535085
Опубликовано: 15.11.1976
Авторы: Вихляев, Климова, Лаврова, Любимов, Сколдинов, Ульянова, Шмарьян
МПК: A61K 31/045, A61K 31/133, A61P 25/16 ...
Метки: 1-оксиадамантана, активность, антикаталептическую, производные, проявляющие
...непрореагировавший исходный кетон, водный слой подщелачивают 25/ц -ным раствором аммиака, экстр агируют эфиром. К высушенному экстракту добавляют эфир, насыщенный НС 1, осадок отфильтровывают, сушат и получают 2 г солянокислой соли 1-окси-бутиламиноадамантана, выход 77%, т. пл, 279 - 282 С (с разложением).Найдено, о/О. С 1 14,08,С 4 НКОНС 1.Вычислено, %: С 113,66,35 40 45 50 55 60 65 4Соль растворяют в воде, подщелачивают бикарбонатом натрия и экстрагируют эфиром основание амина (смесь двух стереоизомеров),т. пл. 61 - 65 С (из нейтр. эф.).Найдено, /,: С 75,46; Н 11,5; Х 6,41.С4 НьК О.Вычислено, /О, С 75,28; Н 11,28; И 6,27,КО=0,106, КО=0,146 (в системе растворителей гексан: этилацетат: аммиак: этанол ==5: 2; 1: 04).Прим ер 5....
Производные 2-аминоадамантана, проявляющие антикаталептическую активность
Номер патента: 580864
Опубликовано: 25.11.1977
Авторы: Вихляев, Климова, Лаврова, Сколдинов, Ульянова, Шмарьян
МПК: A61K 31/13, A61P 25/16
Метки: 2-аминоадамантана, активность, антикаталептическую, производные, проявляющие
...антикаталептической активности 2-аминоадамантана и его производных проводят в сравнении с 1-ами- ЗЭ ноадамантаном.После введения трифтазина в дозе, вызывающей каталепсию у 95 животных (1,5 мг/кг), развитие каталепсии у Зб мышей и крыс достигает максимума через 4 часа и стойко сохраняется длительное время, Критерием наличия каталепсии является сохранение животным неудобного положения на протяже нии 2 минут, Для определения интенсивности антикаталептического действий и активности соединений используют ме", тод параллельных стенок45Исследуемые препараты вводят внутрибрюшинно эа 30 мин до введения трифтазина в нарастающей градации доз, Антикаталептическое действие веществ оценивают через 0,5 ю 1 т 2 т Зт 4 и 5 4 Ь часов после введения...
Способ получения производных эргопептина или их солей
Номер патента: 953984
Опубликовано: 23.08.1982
МПК: A61K 31/48, A61P 25/16, C07D 519/02 ...
Метки: производных, солей, эргопептина
...соды. Водную фазу еще трижды дополнительно экстрагируют порциями метиленхлорида по 100 мл. Объединенные органические Фазы высушивают над сульфатом натрия и выпаривают под вакуумом. Остаток подвергают хроматографированию на 50-кратном количестве силикагеля, причем чистый 2-метил.-эргокриптинин элюируют 2 метанола в метиленхлориде и под о вергают кристаллизации из смеси метиленхлорида и эфира.оТемпература плавления 225-227 С(разрушение); о 1 = +412 (с = 0,4 в хлороформе). 55Смешанные Фракции вначале, а затем и чистый 2"метилэргокриптин элюи" руют 33 метанола в метиленхлориде, заП р и м е р 8, 2-Метил,10-Дигидроэргокристин.Кристаллизация в виде гидрофумаратаиз метиленхлорида уксусного эфира.Температура плавления 191-192 С;Ы7 953984...
Способ получения d-6 -пропил-8 l-метил меркапто или оксо метилэрголина или его солей
Номер патента: 976851
Опубликовано: 23.11.1982
МПК: A61K 31/48, A61P 25/16, C07D 457/02 ...
Метки: l-метил, меркапто, метилэрголина, оксо-2, пропил-8, солей
...2"й метанола, в качестве подвижной Фазы. Фракции, показавшие на ТСХ содержа- ние идентичных материалов, объединяют, Получают 870 мг О-н-пропил-Яр-окси" . этипэрголина с точкой плавления 175- 176 С при объединении Фракций, содер" жащих по данным .ТСХ этот продукт.Растворитель выпаривают из объединен" ных Фракций, Доугие Фракции, показавшие на ТСХ содержание второго компонента, тоже объединяют и получают 110 мг О-н-пропилК-оксиметилэрго" лина с:точкой плавления 134-1350 С пос. ле перекристаллизации из смеси прос". того эфира и гексана.П р и м е р 5. Получение О-б-И" -пропилЫгмезилоксиметилэрголина.9768 сушат. Выпариванием растворителя по" лучают остаток, содержащий О-н-пропил"8 о-мезилоксиметилэряолин как ос" новной ингредиент. Фракции,...
Способ получения производных 2-азаэрголина или их солей
Номер патента: 1005662
Опубликовано: 15.03.1983
МПК: A61K 31/48, A61P 25/16, C07D 457/02 ...
Метки: 2-азаэрголина, производных, солей
...помощи периодатанатрия для получения соответствующего 2-бета-метоксикарбонил-метил-оксо-формамидо,3,4,4 а,б-гексагидробензо-Я)-хинолина, который пла овится при температуре выше 300 С после перекристаллизации из метанола Припроведении гидролиза дляудаленияформильной группы с последующим диачотированием и восстановлением соли диазония серной кислотой получают Э 6-метил-бета-метоксикарбонил-,2-аза-эрголен,Аналогично при окислении малеианата эргоповина получают К -(2-окси-ме-тилэтил)-2,3,4,4 а,5,6-гексагидро-н-пропил-б-оксо-формамидобензо-.хинолин-бета-карбоксамид. Удале. ние формильной группы с последующимдиазотированием образовавшегося амина и восстановлением соли диазонияпри помощи серной -кислоты приводит кполучению М...
Способ получения производных эргопептина или их солей
Номер патента: 1022660
Опубликовано: 07.06.1983
МПК: A61K 31/48, A61P 25/16, C07D 519/02 ...
Метки: производных, солей, эргопептина
...40 45 П р и м е р 8, 2 "Метил,10- дигидроэргокристкн. Кристаллизация в виде гидрофумарата из метиленхлорида и уксу 1 сного эфира. Т.пл. 191" 192 С 1 (Ы) о" -13,9 С (сф 0,5 в метаноле).П р и м е р 9. 2-Метил,10-дигидроэргонин, Кристаллизация иэ йетиленхлорида и бензола. ,пл, 172- 174 С Гразрушение (еС): -57 фС (с = 1,0 в пиридине).П р и м е р 10. 2-Метил,10- дигидроэргокорнин, Кристаллизацияиз метиленхлорида и бензола. Т.пло172-174 С .(разрушение); (а,)= -58 С(с = 0,55 в хлороформе).П р и м е р 12. 2-Метилр-изопропилс(.-Н-бутилзргопептин. Кристаллизация в виде гидрофумарата изуксусного эФира и ацетона. Т,пл,157-160 ОС (разрушение) 1 ,) :+54 С(с = 0,55 в диметилформамиде).П р и м е р 13. 2-Метил-зргокристин, Кристаллизация из...
Способ лечения паркинсонизма
Номер патента: 1148618
Опубликовано: 07.04.1985
Авторы: Каменецкий, Лосев
МПК: A61K 31/55, A61P 25/16
Метки: лечения, паркинсонизма
...при лечении паркин(гниз ма. 11 слью (:ц(бретеццц является сокращениеПример 7. Больной К., 57 лет, страдает типичной формой паркинсонизма, акинетикоригидным сицдромом на фоне церебрального атеросклероза, хронической сосудистой недостаточностью в вертсбробазилярном бас 1 О сейне. После предварительного определения чувствительности к метамизилу больному утром назначили 1 (;аблетку) метамизила и через 15 х( дкожно 5 мг 11 мл 0,5/, раствора);(мина. Через 15 30 мин у больного отме(или снижение мышечного тонуса и ускорение ритма движения. После обеда и ужина больному назначали по 1 мг метамизила на прием. Такую схему лечения сохраняли в течение 20 дней. В результате курса лечения отмечено значительное улучшение общего состояния...
Средство для лечения паркинсонизма “глудантан
Номер патента: 1179997
Опубликовано: 23.09.1985
Авторы: Гиллер, Камянов, Полис
МПК: A61K 31/7012, A61P 25/16
Метки: глудантан, лечения, паркинсонизма, средство
...используют следующим образом.Больному был назначен "Глудантан" по 200 мг 3 раза в день. Через 5 дн, состояние больного заметно улучшилось: более живой стала мимика, увеличилась двигательная активность, больной начал самостоятельно выходить на улицу, заметно снизился экстрапирамидный тонус, речь стала почти нормальной, стал лучше писать, стремился делать кое-какую домашнюю работу. В течение последующих двух недель можно было констатировать дальь йшее улучшение в состоянии больного: нарастала двигательная активность, больной хорошо справлял 179997 2ся с домашней работой, несколькоуменьшилось дрожание. Теперь оновозникало, главным образом, при вол: нении. Заметнее улучшился почерк.Утром стал заниматься физическойзарядкой в...
Способ получения 6-замещенных гексагидроиндазолизохинолинов или их солей
Номер патента: 1189349
Опубликовано: 30.10.1985
Авторы: Николас, Роберт, Эдмунд
МПК: A61K 31/4745, A61P 25/08, A61P 25/16, A61P 9/12 ...
Метки: 6-замещенных, гексагидроиндазолизохинолинов, солей
...продукт, плавящийся с одновременным разложением при 217 С.Рассчитано, 7; С 44,07; Н 3,39; М 4,28; С 1 43,36, 45Найдено, Х: С 44,31; Н 3,12; Н 4,02; С 1 43,38.Во втором цикле эксперимента с использованием 15 г исходного 1-метилизохинолина получают 29,28 г 50 хлоргидрата 1-(3,3,3-трихлор-оксипропил)-изохинолина, который плавится с одновременным разложениемо при температуре примерно 210 С.Затем приготавливают раствор, со держащий 100 мл 503-ного водного раствора гидрата окиси натрия, 50 мл воды и 150 мп этанола. К этому раст 49 2вору добавляют 10 г хлоргидрата 1-(3,3,3-трихлор-оксипропил)- -изохинолина. Реакционную смесь выдерживают при температуре примероно 50 С в ходе этого добавления.После прекращения добавления указанного...
Способ получения производных изохинолина или их фармацевтически пригодных аддитивных кислых солей
Номер патента: 1207393
Опубликовано: 23.01.1986
Авторы: Андраш, Бела, Дерди, Дьюла, Лайош, Маргит, Мариа, Мартон, Фридьеш, Шандор, Эржебет
МПК: A61K 31/472, A61P 25/16, A61P 25/24 ...
Метки: аддитивных, изохинолина, кислых, пригодных, производных, солей, фармацевтически
...испаряют и остаток растворяютв смеси 300 мл воды и 200 мл эфира.После добавления раствора 30 мл30/-ного водного раствора гидроокиси натрия Фазы отделяют одну от другой и водный слой экстрагируют четыре раза эфиром порциями по 200 мл,Соединенные эфирные растворы высушивают над безводным сульфатом натрия и испаряют. Маслянистый остаток(0,057 моль) малеиновой кислоты и30 мл метанола. Выпавший продуктотфлльтровывают в холодном вцце. Бе.жевый дималеинат (10,7 г) растворяют в 100 мл воды, раствор подщелачивают 60 мл 353-ного водного раствора гидроокиси натрия и экстрагируют эфиром один раз порцией 200 мли четыре раза порциями по 100 мл.Эфирные растворы соединяют, высушивают над безводным сульфатом натрия,осветляют активированным углем...
Способ получения гидрохлорида или кислого фумарата 1, 1-ди(н пропил)-н-бутиламина
Номер патента: 1292666
Опубликовано: 23.02.1987
Авторы: "пьер, Жан-Клод, Жан-Пьер, Шарль
МПК: A61K 31/131, A61P 25/16, C07C 211/03 ...
Метки: 1-ди(н, гидрохлорида, кислого, пропил)-н-бутиламина, фумарата
...14,ч г(0,083 моль) 1,1-ди(н-пропил)-н-бутанола и 12 мл уксусной кислоты, Пе 5ремешивая медленно добавляют смесь25 г концентрированной серной кислоты (с 1. = 1,83) и 12 мл уксусной кислоты. Прибавление продолжают около2 ч, в это время поддерживают темопературу около 50 С. Реакционнуюосмесь и 1 гревают до 70 С в течение2 ч и потом медленно приливают к воде, охлажденной льдом. После этого25ее нейтрализуют 207.-ным водным раствором гидроксида натрия и экстрагируют диэтиловым эфиром. Эфир упаривают и получают масло, включающееИ-формил-,-ди(н-.пропил )-н-бутиламин.Продукт, полученный таким образом, подвергают кипячению с обратнымхолодильником в течение 2 ч в среде20 мл концентрированной хлористоводородной кислоты, Во время охлаждения...
Способ получения производных изохинолина или их фармацевтически пригодных аддитивных кислых солей
Номер патента: 1329620
Опубликовано: 07.08.1987
Авторы: Андраш, Бела, Дерди, Дьюла, Лайош, Маргит, Мариа, Мартон, Фридьеш, Шандор, Эржебет
МПК: A61K 31/472, A61P 25/16, C07D 217/04 ...
Метки: аддитивных, изохинолина, кислых, пригодных, производных, солей, фармацевтически
...раствор добавляют медленно в течение 45 мин к 4,4 мл концентрированной серной кислоты, после чего реакционную смесь перемешивают при 6 С 30 мин, выливают в 100 г льда и подщелачивают 0 307.-ным водным растворов гидроокиси натрия. Смесь четыре раза экстрагируют хлороформом порциями по 100 мл, Соединенные растворы хлороформа высушивают безводным сульфатом натрия 15 и испаряют при пониженном давлении. Полученный желтовато-белый порошок (5,4 г) растворяют в 30 мл этанола и добавляют 2,75 г (0,0235 моль) малеиновой кислоты. Реакционную смесь разбавляют 300 мл эфира порциями, охлаждают и выпавший остаток отфильтровывают, после чего перекристаллизовывают иэ смеси этанола и эфира. Получают 6,0 г целевого соединения, Выход 25 61,67....
Способ получения производных октагидропиразоло 3, 4-г хинолина или их солей
Номер патента: 1360586
Опубликовано: 15.12.1987
МПК: A61K 31/4745, A61P 25/16, C07D 417/04 ...
Метки: октагидропиразоло, производных, солей, хинолина
...диоксана и нагревают реакционную смесь при кипении с обратным холодильником в ат- . мОсфере азота в течение примерно одного дня, охлаждают и удаляют разгонкой летучие компоненты смеси. Образующийся остаток разбавляют водой и экстрагируют полученную водную смесь этилацетатом, экстракт, промывают водой и насыщенным водным раствором хлористого натрия, а потом сушатПосле отгонки растворителя получаютсмесь, содержащую б-бензоилокси,4, 5,6,7,8-гексагидроН-хинолин-она и соответствующего 3,4,4 а,5,6,7,-гексагидросоединения.Полученную смесь растворяют в 250 мл тетрагидрофурана и 250 мл диметилформамида добавляют в раствор12 г гидрида натрия в виде 507.-нойсуспензии в минеральном масле и перемешивают полученную смесь до полного образования...
Способ получения производных изохинолина или их фармацевтически приемлемых аддитивных солей
Номер патента: 1375130
Опубликовано: 15.02.1988
Авторы: Андраш, Бела, Дерди, Дьюла, Лайош, Маргит, Мариа, Мартон, Фридьеш, Шандор, Эржебет
МПК: A61K 31/47, A61P 25/16, C07D 217/04 ...
Метки: аддитивных, изохинолина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически
...добавляют1,28 г Э 0,016 моль безводного пиридина. По каплям при комнатной температуре при перемешивании и охлаждении добавляют раствор 2,14 г(0,015 моль) а -хлорэтилового эфирахлормуравьиной кислоты. Реакционну осмесь, перемешивают один час при комнатной температуре, выливают в 50 млводы со льдом, органический слойотделяют и водную фазу три раза экстрагируют бензолом порциями по30 мл. Соединенные органические экстракты высушивают над безводным сульФатом натрия и йспаряют при пониженном давлении досуха. Получают 4,5 гжелтовато-белого вещества. После двукратной перекристаллизации из этанола получают 2,7 г целевого соединения. Выход 527.Белые кристаллы плавятся при 154 С.(ММ = 344,854).Рассчитано, Х: СО 66,18; Н 6,14;И 8,12 СР...
Способ получения производных изохинолина или их фармацевтически пригодных аддитивных кислых солей
Номер патента: 1400505
Опубликовано: 30.05.1988
Авторы: Андраш, Бела, Дерди, Дьюла, Лайош, Маргит, Мариа, Мартон, Фридьеш, Шандор, Эржебет
МПК: A61K 31/47, A61P 25/16, C07D 217/04 ...
Метки: аддитивных, изохинолина, кислых, пригодных, производных, солей, фармацевтически
...вещества.После двукратной перекристаллизации изэтанола получают 2,7 г целевого соединения. Выход 527 Белые кристаллыплавятся при 154 С.Рассчитано, 7: С 66,18; Н 6,14;. И 8,12; С 1 10,28.С 19 Н г С 1 ИтО(М = 344,854) .Найдено, Х: С 66,29; Н 6,24;И 8, 10; С 1 10,38,П р и м е р 6. Получение 9-(бензилоксикарбониламино)-4-фенил-метил,2,3,4-тетрагидроизохинолина.4,6 г (0,02 моль) 8-амино-фенил 2-метил,2,3,4-тетрагидроизохиноли. на растворяют в 100 мл безводногобенэола и по каплям добавляют 6,2 г.907-ного бензилоксикарбонилхлорида(5,2 мл, 0,03 моль) по каплям при18 С, Реакционную смесь перемешиваюто2 ч, после чего разлагают150 мл ледяной воды и при охлаждениильдом подщелачивают 307.-ным раствором гидроокиси натрия (10 мл). Бензольную...
Способ получения производных изохинолина в виде их фармацевтически пригодных аддитивных кислых солей
Номер патента: 1405700
Опубликовано: 23.06.1988
Авторы: Андраш, Бела, Дерди, Дьюла, Лайош, Маргит, Мариа, Мартон, Фридьеш, Шандор, Эржебет
МПК: A61K 31/47, A61P 25/16, C07D 217/18 ...
Метки: аддитивных, виде, изохинолина, кислых, пригодных, производных, солей, фармацевтически
...т.пл. 134 С с разложением8(н-бутил-карбамоиламино)-2(п-толил)-2-метил,2,3,4-тетрагидроизохинолин-малеат, т,пл, 168 С (с разло"жением).Фармакологическая активность но"вых соединений в соответствии с изобретением доказана следующими опытами;1, Акутная токсичность Яс. после96"часового периода наблюдения, измеренное ЬЭп значение.2, Доза Яс., которая тормозит каталепсию у 507, мышей, вызванную 13моль/кг дозой галоперидола,3. Наименьшая доза .п., котораяувеличивает или снижает смертностьмьппей.4, Доза Бс которая у 507. мьппейтормозит каталепсию, вызванную дозой110 ы моль/кг тетрабензина.5. Доза Яс., которая у 507 мьппейпредотвращает птоз, вызванный дозой79 х моль/кг тетрабензина,6. Наименьшая доза Бс., котораятормозит у мьппей снижение...
Способ получения оптически активного 2-хлор-12-(3 диметиламино-2-метилпропил)-12н-дибензо(, )(1, 3, 6) диоксазоцина или его гидрохлорида
Номер патента: 1470187
Опубликовано: 30.03.1989
Авторы: Габор, Енико, Ласло, Луиза, Петер
МПК: A61K 31/395, A61P 25/00, A61P 25/16, C07D 273/01 ...
Метки: 2-хлор-12-(3, активного, гидрохлорида, диметиламино-2-метилпропил)-12н-дибензо, диоксазоцина, оптически
...вода).Б. Из полученной согласно примеру 4 А тартратной соли аналогично описанному в примере 1 Б выделяют(-)-основание. Получают целевое соединение, которое плавится при 92- 95 С.20 5 14701о=-95,4 (с = 5, хлороформ).П р и м е р 5. А. (-)-2-хлор-(3-диметиламино-метилпропил)- - 12 Н-дибензой,д)(1,3,6)-диоксазоцин.138,8 г (0,40 моль) (+)-2-хлор-(3-диметиламино-метилпропил)-12 Н-дибензо(д,я)(1,3,6)-диоксазоцинарастворяют в 1110 см изопропанола,и поддерживают температуру полученного раствора 32.1 С. После определения концентрации раствор смешиваютс 14,0 г (-)-энантиомерного основания. (-)-Энантиомерное основаниецлавится при 93-95 С. 151 ы. = -95,0 (с = 5, хлороформ),Смесь перемешивают при укаэаннойтемпературе до тех пор, пока концентрация...
Способ получения 2-(4-метоксифенилпропионил)-амино-6-н пропиламино-4, 5, 6, 7-тетрагидробензотиазола в виде рацемата или (-)-энантиомера или его кислотно-аддитивной соли
Номер патента: 1494867
Опубликовано: 15.07.1989
Авторы: Герберт, Гюнтер, Иоахим, Клаус, Райнер, Рудольф
МПК: A61K 31/428, A61P 25/16, C07D 277/60 ...
Метки: 2-(4-метоксифенилпропионил)-амино-6-н, 7-тетрагидробензотиазола, виде, кислотно-аддитивной, пропиламино-4, рацемата, соли, энантиомера
...истечении 1 дня бесцветные кристаллы отсасывают, Эту ,-(+)-виннокислую соль пять раз перекристаллиэовывают иэ 75 кл воды. При дальнейшейперекристаллиэации больше не изменяется показатель о 1 =-45,5 (с=1,метанол) выделившегося основания. 35Из чистой 1.-(+) - виннокислой солидобавлением концентрированного аммиака выделяют основание, которое экстрагируют этиловым эфиром уксуснойкислоты. После промынки и сушки сульфатом магния растворитель удаляют ввакууме. Путем обработки эфирной соляной кислоты выкристаллизонываетсядигидрохлорид (-)-энантиомера,Выход 0,9 г, т.пл . 26 1-262 С, 45с 1=-41,4 (с=1, метанол) . му,атологическому, биохимическому и фармакологическому явлениям в значительной мере похожа на диолатическую болезнь Паркинсона,...
Способ получения производных иминотиазолидина или их гидрохлоридов
Номер патента: 1549480
Опубликовано: 07.03.1990
Авторы: Антал, Габор, Дьюла, Енике, Жужанна, Йожеф, Карой, Каталин, Луиза, Петер, Ференц, Эдит, Этелка
МПК: A61K 31/426, A61P 25/08, A61P 25/16, A61P 25/24 ...
Метки: гидрохлоридов, иминотиазолидина, производных
...Получаютв форме бледно-желтого кристаллического порошка 11 г указанного соедине 806ния, Выход 837, т.пл. 279-281 С (разложение: метанол-эфир).Вычислено, Х: С 1 24, 04; 0 114,24;Я 10,87.С,НзС 1,нзО,БНайдено,Х: С 1 23,92; М 14,43,Б 11,2 О,П р и м е р 8, Получение 2-имино 5-метил-(4-хлор-нитрофенил)тиазолидингидрохлорида.В суспенэию 12 г (44 ммоль) 4 хлор-дмитро-Б-(2-метил-тиоцианатоэтил)-анилина в 150 мл безводногоэтанола при кипении в течение 2 ч пропускают газообразный хлороводород,Через 30 мин образуется гомогенныйраствор и начинается осаждение кристаллов. После охлаждения выделившиеся кристаллы отфильтровывают и последовательно промывают этанолом иэфиром. Получают.в виде светло-желтого кристаллического порошка 11,5 гуказанного...
Способ получения производных аминоалканоилдибензо (, ) (1, 3, 6) диоксазоцина или их фармацевтически приемлемых аддитивных солей с кислотами
Номер патента: 1575938
Опубликовано: 30.06.1990
Авторы: Елике, Иштван, Ласло, Луиза, Мария, Мартон
МПК: A61K 31/357, A61K 31/395, A61P 23/02 ...
Метки: аддитивных, аминоалканоилдибензо, диоксазоцина, кислотами, приемлемых, производных, солей, фармацевтически
...г(0,075 моль) малеиновой кислоты описанным в примере 1 В образом. Сыройпродукт перекристаллизуют из метанола,Таким образом, получают 34,8 г сседионения с т.пл. 191-193 С. Выход ссстав-,ляет 89,7% от теории,25Рассчитано, %: С 60,41; Н 5,65;С 1 6,86; М 5,42.СН 9 С 1 М 07 (516, 980),Найдено, %: С 61, 23; Н 5, 92;С 1 6,79; М 5,30.П р и м е р б, 2-ХлорН-(диэтиламиноацетил)-дибензо 3-(й, 8) (1,З,б)диоксазоцин гидрохлорид.А. Смесь 32,4 г (0,10 моль) 2-хлор 12 Н-(хлорацетил) -дибензой,8)(1,3, 356)диоксазоцина, 2 х 36,5 г (2 х 0,50 моль)диэтиламина и 250 см безводного бензола кипятят с обратным холодильникомв течение в целом 6 ч Продукч выделяют описанным в примере 4 А образом.Полученную желто-коричневого цветавязкую жидкость кристаллизуют из...
2, 2, 6, 6-тетраметил-1-оксил-4-пиперидилацетамидо-1 или 2 адамантаны, обладающие антикаталептической активностью в сочетании с парамагнитными свойствами
Номер патента: 616954
Опубликовано: 23.08.1991
Авторы: Вихляев, Климова, Лаврова, Розанцев, Сускина, Ульянова, Шапиро, Шмарьян
МПК: A61K 31/45, A61P 25/16, C07D 211/94 ...
Метки: 6-тетраметил-1-оксил-4-пиперидилацетамидо-1, адамантаны, активностью, антикаталептической, обладающие, парамагнитными, свойствами, сочетании
...эрстеда. Методом ЭПР эти соединения обнаруживаются в концентрации 10 -10 смоль/л, что позволит рассчитать их распределение в органах итканях и исследовать механизм действия этих препаратов.П р и м е р 1. 2,2,6,6-Тетраметил 1-оксил-пиперидилацетамидо-адамантан. К раствору 2,77 г 2,2,6,6 тетраметил-оксил-пиперидилацетилсукцината в 60 мл. абс. ТГФ добавляютв один прием при перемешивании раствор 1 35 г - 1-аминоадамантана вФо100 мл абс. Т 1 Ъ, перемешивают при 20 Св течение 6 ч и оставляют при комнатной температуре на двое суток. Послеупаривания растворителя в вакууметвердый остаток хроматографируют наокиси алюминия (элюент - хлороФорм),собирая окрашенную в розовый цветфракцию.Растворитель отгоняют и получают2 5 г розового вещества с т.пл....