Инотропные агенты, т.е. стимуляторы сердечного сокращения; средства для лечения сердечной недостаточности — A61P 9/04 — МПК (original) (raw)
Препарат натрий дфф как противошоковое средство и средство для поднятия сердечной деятельности
Номер патента: 116768
Опубликовано: 01.01.1958
Авторы: Боброва, Минаев, Степаненко, Языков
МПК: A61K 31/7024, A61P 9/04
Метки: деятельности, дфф, натрий, поднятия, препарат, противошоковое, сердечной, средство
...ДФФ как противошокового средстдля поднятия сердечной деятельности. При средствИзобретением является противошоковое средство о для поднятия сердечной деятельности - препарат натрий триевая соль 1,б-дифосфорнокислого эфира фруктозы).Препарат натрий ДФФ является нормальным промежуточным продуктом обмена веществ, присутствующим в малых количествах во всех тканях организма, и его введение, как лекарственного средства, выводит больных из состояния травматического шока, при этом сердечная мышца первой реагирует на введение препарата натрий ДФФ.Препарат натрий Дфф не токсичен и обладает широкой зоной терапевтического действия, в отличие от ЛТФ (аденозинтрифосфорная кисло та) и ряда других стимуляторов. Применяется в виде 10%-ного стерильного...
Способ лечения скрытых форм сердечной недостаточности
Номер патента: 789108
Опубликовано: 23.12.1980
Авторы: Захаров, Селиваненко, Францев
МПК: A61K 31/00, A61P 9/04
Метки: лечения, недостаточности, сердечной, скрытых, форм
...средства вводят в максимально допустимых дозах, а при значении ука занных показателей 16,6 и 15,8 единиц и более дозы лекарственных средств снижают в 2-3 раза.На чертеже изображено соотношение различных гемодинамических, механи ческих, акустических и электрических явлений в течение сердечного цикла, необходимых для расчета показателей.3 - К - фаза изометрического сокящения (цС),п - О - фаза изометри 2ческого расслабления (ИР), Точки К ии соответствуют максимальному давлению в указанные фазы. Точки 3 и Оминимальное давление в эти фазы,ЙР смаке=Рю Кддисгде Йр/Ю мокс - максимальная скоростьнарастания внутрижелудочкового давления,РЛА - давление в легочнойартерии (точка К);КДД конечное диастолическое давление (точка 3);фаза...
Антиангинальное средство
Номер патента: 806037
Опубликовано: 23.02.1981
Авторы: Бабаян, Вихерт, Герасимова, Давыдов, Метелица, Утямышев, Хромов
МПК: A61K 31/04, A61P 9/04
Метки: антиангинальное, средство
...10Сополимер акриламида,Й винилпирролидонаи бутилакрилата (соотношение 1:0,5:0,3; молеку.лярная масса 80 000) 90Компоненты последовательно растворяют вводно-спиртовой смеси при соотношении вода:спирт 75:25, получая растворы 10 - 20 ной(сверх 100)Далее, как описано в примере 4,П р и м е р 6, Приготавливают компози;цию лекарственного средства следующего состава, %:Нитроглицерин 5Сополнмер акриламида,йвинилпирролидона иэтилакрилата (соотношение0,6:0,2:0,2; молекулярнаямасса 500 000) 95Гидр агенизированное25 П р и м е р 7, Приготавливают композицию лекарственного средства следующего состава, %:Пентаэритриттетранитрат 20Сополимер акриламида,И-винилпирролидона и35этилакрилата (соотношение0,6:0,2:0,2; молекулярная 80масса 500 000)...
Способ получения производных алкано-ламина или их солей
Номер патента: 841581
Опубликовано: 23.06.1981
Авторы: Арне, Бенни, Бернт, Герт, Ларс, Педер, Свен, Энар
МПК: A61K 31/138, A61P 11/08, A61P 9/00 ...
Метки: алкано-ламина, производных, солей
...в свободном виде или в виде соли.,П р и м е р . 10 г 4-(2-метилкарбамоилоксиэтил)-фенилглицидилового эфира в 100 мл этанола насыщают газообразным амиаком и смесь нагревают вавтоклаве на кипящей водяной бане втечение 4 ч. Смесь упаривают и остаток растворяют в этилацетате и в раствор подают газообразный НС 1. При 15этом осаждается гидрохлорид, которыйфильтруют и растворяют в 60 мл .этанола. К этанольному раствору добавляют20 мл изопропилйодида и 25 мг К СО.Смесь нагревают в автоклаве при 120 С Щв течение 10 ч, затем упаривают и остаток растворяют в 100 мл 2 н НС 1 и100 мл простого эфира. Водную Фазу выделяют, подщелачивают 2 н МаОН иэкстрагируют этилацетатом. Этилацетатную фазу сушат над К СО, затемосаждают гидрохлорид газообразным...
Способ получения производных амино-пропанола или их солей (его варианты)
Номер патента: 843733
Опубликовано: 30.06.1981
МПК: A61K 31/138, A61P 11/08, A61P 9/00 ...
Метки: амино)-пропанола, варианты, его, производных, солей
...(алкоголят натрия или калия), и карбонаты щелочных металлов, например, карбонаты натрия и калия.Процесс проводят при 100-130 ОС в среде алканола, содержащего 1-3 атома углерода.П р и м е р 1. 11,5 г 1,2-эпокси- 4-(метоксиэтил)-фенокси 1 -пропана смешивают с 6,7 г 2-фенэтиламина и 50 мл изопропанола, раствор нагревают с обратным холодильником в течение 3 ч. Затем раствор упаривают в вакууме. Получаемое основа-, ние растворяют в ацетоне и добавляют хлористоводородную кислоту в простом эфире. Гидрохлорид Фильтруют и промывают ацетонитрилом. Получают 12,5 г (34 от теории) гидрохлорида3-(3-фенэтиламино)-1-4-(2-метоксиэтил)-фенокси 1 - пропаноласт. пл. 162 ОС.П р и м е р 2. Повторяют пример 1 с той разницей, что в качестве реагентов...
Способ получения простых пиридиниламино-алкиловых эфиров или их физиологическиприемлемых солей
Номер патента: 850002
Опубликовано: 23.07.1981
МПК: A61K 31/44, A61K 31/4427, A61P 9/04, C07D 213/65 ...
Метки: пиридиниламино-алкиловых, простых, солей, физиологическиприемлемых, эфиров
...подвергают реакции взаимодействия с олефином формулы . лаждения добавляют 250 мп 10-гораствора едкого натра и экстрагируютметиленхлоридом. После отгонки растворителя остаток подвергают фракционной перегонке. Получают 9,5 г 2-бензил-этилоксазола с т.кип. 74 - 5 7 бо С 0,2 ммб) 9,4 г (50 ммоль) 2-бенэил-этилоксаэола и 29,6 г (200 ммоль)З-метилсульфонил,5-дигидрофурананагревают в течение 15 ч до 150 фС.Непрореагировавший сульфон отгоняютв высоком вакууме. Остаток извлекаютметиленхлоридом, отсасывают нерастворенную часть и экстрагируют фильтрат150 мл 10-ного раствора едкого натра. Щелочной раствор нейтрализуюти экстрагируют метиленхлоридом. Приконцентрировании метиленхлоридногораствора остается 6,2 г...
Способ получения производных 2-иминоимидазолидина или их солей
Номер патента: 910119
Опубликовано: 28.02.1982
Автор: Хенри
МПК: A61K 31/4168, A61P 9/04, A61P 9/12 ...
Метки: 2-иминоимидазолидина, производных, солей
...114-117 С.П р и м е р 4. Аналогично пРимеру 1 получают следующие соединения. Из 2,6-диметилфенилимидокарбонилхлорида и М-(бензилокси)"этилендиамина получают 1-бензилокси-(2,6- -диметилфенил), имино 1-имндазолидингидробромид с т.пл. 188-189 С (из ацетонитрила)диэтилового эфира) .Из.фенилимндокарбонилхлорида и М-(бензилокси)-этилендиамина полу-. чают 1.-бензилокси-(фенилимино 7-имидазолидин с т.пл. 78-79 С из изопропилового эйира) .Из 2-изопропилфенилимидокарбонилхлорида и М-(бензилокси) -этилендиамина получают 1-бензилокси-(2-изопропилфенил) -имино 3-имидазолидин в виде масла.(из ацетонитрила),Из 2-бромфенилимидокарбонилхлорида и Й-(бензилокси)-этилендиаминаполучают 1-бензилокси-(2-бромфенил) -имино 1-имидазолидингидрохлоридс т.пл....
Способ получения фенэтаноламинов или их солей (его варианты)
Номер патента: 936804
Опубликовано: 15.06.1982
МПК: A61K 31/137, A61P 9/04, A61P 9/06 ...
Метки: варианты, его, солей, фенэтаноламинов
...амина с т.пл. 119-123,5 С. Полученный таким образом амин растворяют в метаноле и добавляют к раствору хлористого водорода в эфире и получают 6,49 г РР"й-(4-бензилоксифенил)-2-гидроксиэтил-метил- -3-(4-бензилоксифенил)-пропиламмоний хлорида с т.пл. 214-26 С.П р и м е р 3. Смесь 51,6 г Р Р- "й-(4-бензилоксифенип)"2-гидроксиэтил 1-1-метил-(4-бензнлоксифенил)-пропиламмоний хлорида и 5,0 г никеля Ренея в 2 л этанола и 2 л этилацетата перемешивают при 25 оС в течение 4,5 ч в атмосфере водорода при давлении 1,4 атм, Затем реакционную смесь отфильтровывают для удаления остатка никеля Ренея и фильтрат концентрируют для получения масла выпариванием растворителя при пониженном давлении н масло кристаллизуют из свежего...
N-замещенные лактамы, проявляющие мнезическую, антигипоксическую и сердечную активность
Номер патента: 937450
Опубликовано: 23.06.1982
МПК: A61K 31/4015, A61K 31/55, A61P 25/24 ...
Метки: n-замещенные, активность, антигипоксическую, лактамы, мнезическую, проявляющие, сердечную
...-глицина. Реакционную смесь выдерживают при -2 ООС в течение 8 чпри перемешивании. Потом выпаРивают 45и кристаллизуют остаток из абсолют.ного этанола. При этом получают15,7 г (выход 92) М -метил-(2-оксо-пирролидинацетамидо)-ацетамида.Т.Пл. 139-140 С, молекулярная масса21 3.Элементный анализ.Вычислено, Ъ: С 50, 74; Н 7, 04;И 19,72,натрия. Доводя температуру реакционной среды .до 50 ОС для полного растворения натрия, потом 17 ч кипятятс обратным холодильником. Затемудаляют спирт и прибавляют 150 м 6безводного толуола, Отфильтровываютобразовавшийся осадок, промывают егоэфиром и перекристаллизовывают изабсолютного этанола. Потом выделяют7,4 г (выход 26,5) 2-(2-оксо-пирролидинацетамидо)-И-фенилацетамид.Т. пл, 200-201 О...
Способ получения имидазо (2, 1-в) хиназолинов или их солей
Номер патента: 980624
Опубликовано: 07.12.1982
Автор: Ханс
МПК: A61K 31/519, A61P 9/00, A61P 9/04, A61P 9/10 ...
Метки: 1-в, имидазо-2, солей, хиназолинов
...и0,5 г цианбромида нагревают прикипении с обратным холодильником втечение ночи в 10 мл 953-ного этанола, 5 мл 5 н. соляной кислоты добавляют к полученному раствору и оставляют его на 2 ч при комнатнойтемпературе, Затем реакционную смеськонцентрируют в вакууме и доводятее до щелочной реакции разбавленным едким натром. В результате получают указанное в заготовке соединение в виде кристаллов, которые крис"таллизуют из этилацетата, Температура плавления 215-217 С (из этанола),П р и м е р 3, 5,10-Дигидро-метилимидазо(2,1-6)хиназолин (1).а) о-Толилсульфониламиноацетофенон (Ч 1).25 г о-аминоацетофенона и 40 г6-толуолсульфонилхлорида растворяют совместно в 150 мл пиридина и ос"тавляют полученный раствор на 1 чпри 50-60 С, Затем...
Производные гексагидропиримидо (1, 2-а) азепины, обладающие антиангинозной активностью
Номер патента: 981319
Опубликовано: 15.12.1982
Авторы: Агнеш, Дьердь, Золтан, Иожеф, Иштван, Лелле, Тибор
МПК: A61K 31/551, A61P 9/04, C07D 487/04 ...
Метки: 2-а, азепины, активностью, антиангинозной, гексагидропиримидо, обладающие, производные
...гидразин 4гидрата оставляют стоять при комнатной температуре в течение 2-х часов.Выделившиеся кристаллы отфильтровывают, промывают водой и этанолом,Получают 1,8 г (814) 4-кето 4,6,7,8,9,10 -гексагидропиримидо ,1,2-а)азепин-карбогидразида, который плавится при 184-186 фС,Вычислено, Ф С 54,04; Н 6,35;й 25,21.С,О Н 1 ФМФОйНайдено, Ж: С 53,93; Н,6,41;М 25,48.П р и м е р 9. Следуя методикепримера 8, но в качестве исходноговещества применяя этил-кето,6,7,8,9,10 -гексагидропиримидо(1,2-а)азепин-карбоксилат, получают 2-оксо,7,89,10 -гексагидропиримидо(1,2-а)азепин-карбогидразид который плавится при 201 С. Выход 74 304.(1,2-а)азепйн-карбоксилата раство.ряют в 12 мл ацетона и в присутствии1,25 мл иодивтого метила оставляютстоять при комнатной...
Способ получения арилоксиаминобутанолов или их солей
Номер патента: 1052156
Опубликовано: 30.10.1983
Авторы: Деже, Иожеф, Кальман, Эржебет
МПК: A61K 31/138, A61P 9/04, A61P 9/06 ...
Метки: арилоксиаминобутанолов, солей
...значениес соединением Формулы В опытах на крысах по Ланнендорфу65 с помощью соединения А, также как и Х-йгде В- имеет вышеуказанные значения;Х - галойд с последующим выделением целевого продукта в свободном виде или в виде соли, Предпочтительными солями являются малеинаты,П р и м ер 1. Смесь, состоящую иэ 1,56 г (0,0068 моль) 1-(1-нафтнлокаи)-2-гидроКси-аминобутана, 3,7 г (0,03 моль) иэопропилбромида, 0,7 г (0,007 моль, карбоната натрия 200 мл иодида калия и 15 мл этанола, кипятят с обратным хлодильником прн нцремешнванни в течение 30 ч. После отгонки растворителя остаток поГлащдетразбавленной соляной Кислотой И рдцН ) раэ извлекают эфиром, Кислую фазу5 нейтрализуют с помощью 20-ной цаткриевой щелочи и затем встряхиваюта...
Способ получения производных 2(1н)-пиридинона или их солей
Номер патента: 1077567
Опубликовано: 28.02.1984
Автор: Герхард
МПК: A61K 31/4412, A61K 31/4427, A61P 9/04, C07D 213/73 ...
Метки: 2(1н)-пиридинона, производных, солей
...правило, проводят прибавлениемброма к амиду кислоты в присутствиигидроокиси щелочных металлов в водНОЙ или спиртовОЙ среде и 3 ОЦель изобретения - разработка,на основе известного метода, способа получения новых производных2(1 Н)-пиридинона, обладанхяих свойством снимать сердечную недостаточность.Поставленная цель достигаетсятем, что согласно способу полученияновых производных 2(1 Н)-пиридинонаобщей Формулы 1 или их солей амидобщей Формулыдццу402в, з оЙгде Я и 0 имеют укаэанные значения, 45подвергают расщеплению по Гофмануи целевой продукт выделяют в свободном виде или в виде соли.Соединения общей формулы Г могутбыть выделены в виде солей, напри- Ю мер, с хлористоводородной, малоновой кислотой, И -толуолсульфокислотой,...
Способ получения сульфамоилзамещенных производных фенэтиламина, а также их кислотно-аддитивных солей
Номер патента: 1082320
Опубликовано: 23.03.1984
Авторы: Казуо, Кунихиро, Синати, Такаси, Тоити
МПК: A61K 31/18, A61P 9/04, A61P 9/12 ...
Метки: кислотно-аддитивных, производных, солей, сульфамоилзамещенных, также, фенэтиламина
...или алкок 2 г лород,вных солей гидрокси сирад кциях амещени К галоген, низшииый радикал; или низший алкил-К галогенагентагенида алкиль водоро ный ра ФосФора, тионилхло овления галоидиров калного проворатора восстандуктаникеляны .43соедин К - водородили алк У - кислоро н ствии катали алкиль приРене ал; ти оксирад д или м я, палладия, о аключающемуся общей формулы том, чт тиленова и руп иче том случа е 7 К 1-С - СН - У 11Ж 6 Е 8 Ец торое проявляет сильнуюблокирующую активность ных производных Фенэтилормулы пиртового гидроксила на омощью галоидирующегоалогенводорода, тионилгал20 ЕОрЗ Выделение и о общей формулы (1 рованием, экстра растворителем, р тографической об перекристаллиацПриме р единениидят фильтобработкой истку с 1) пров ппа;...
Способ лечения больных сердечной недостаточностью
Номер патента: 1102601
Опубликовано: 15.07.1984
Авторы: Автандилов, Остапюк
МПК: A61K 31/00, A61P 9/04
Метки: больных, лечения, недостаточностью, сердечной
...хронический гломерулонефрит, ХПН, терминальная стадия,уремия, анемия, гипертонический синдром, перикардит, НК-ПБ,При поступлении состояние крайнетяжелое, заторможен, бледен, вял. Одутловатость лица, желтушноЧть кож-ных покровов, отеки нижних конечностей. Жалобы на слабость, колющие боли в сердце, частые перебои, одышку в покое.При осмотре в нижних отделах легких застойные хрипы, границы относительной сердечной тупости расширены влево на 3,5 см, вправо на 1 см, тоны сердца значительно приглушены, выслушивался шум трения перикарда, систолический шум во всех точках. Печень выступала на 4,0 см ниже края реберной дуги. На ЭКГ - снижение вольтажа зубцов, выраженные изменения миокарда с его гипертрофией,В анализах: мочевина 480 мг ,...
Способ получения производных пиридазина или их кислотно аддитивных солей (его варианты)
Номер патента: 1170970
Опубликовано: 30.07.1985
Авторы: Пьеро, Рольф-Эберхард, Томас, Хельмут
МПК: A61K 31/50, A61P 9/04, C07D 237/22 ...
Метки: аддитивных, варианты, его, кислотно, пиридазина, производных, солей
...и 5,0 г 4,5-дибромгиридазинонакипятят в 60 мп этано ла 10,ч. Затем полученный растворфильтруют и концентрируют, получаютвязкое масло. Маслянистый остатокперемешивают с 100 мп воды и 5-О млэтилацетата и с помощью водного 2 н. 5содового раствора доводят до рН 9,0.Этот раствор перемешивают до тех пор,пока масло полностью не закристаллизуется, и полученный твердый продуктотфильтровывают (5,4 г, т.е. 58% от 55теор.). Полученное вещество перекристаллизовывают из этанола. Получают4,2 г М-(и-пентилоксифенокси)-2 Использованный М-хлор-оксопиридазилэтилендиамин получают следующим образом.К раствору 400 г этилендиаминав 100 мл абсолютного этанола прибавляют 11 г 4,5-дихлорпиридазинона-Зи смесь выдерживают в автоклаве 12 чпри 120 С....
Способ получения хиназолиновых производных или их фармацевтически приемлемых солей
Номер патента: 1194257
Опубликовано: 23.11.1985
МПК: A61K 31/4523, A61K 31/517, A61P 9/04, C07D 211/26 ...
Метки: приемлемых, производных, солей, фармацевтически, хиназолиновых
...Е С 55 1 Н 6 71М 16,1,П р и м е р 25, 0,025 г боргидрида натрия при комнатной температуЗ 0 ре добавляют в перемешинаемый раствор0,30 г 1-(6,7-диметоксихиназолин-ил)-4- 1-(1,1-диокса-метил,2,6-тиадиазин-ил -проп-ил -пиперидина в 5 мл абсолютиронанного этанола,35 После перемешивания в течение 16 чсмесь подкисляют до рН 1 добавлением2 М раствора соляной кислоты и концентрируют в вакууме. Остаток обрабатывают водным раствором карбоната40 натрия с доведением рН смеси до 12,подвергают экстракционной обработкетремя порциями по 10 мл хлороформаи объединенные экстракты высушиваютнад сульфатом магния, выпаривают с45 получением маслоподобного остатка иподвергают хроматографической обработке на двуокиси кремния ( сорта"Мерк 60.9835:); элюируя...
Способ получения производных бензопирана
Номер патента: 1212325
Опубликовано: 15.02.1986
Авторы: Есинори, Киеси, Масами, Масахико, Наотоси, Нобору, Сейити, Тосихиро, Хиромити, Хисаси, Ясуми
МПК: A61K 31/353, A61P 21/02, A61P 9/02 ...
Метки: бензопирана, производных
...их острая токсичность (Ж ), равная 500- 000 мг/кг (мьппй, орально) и 65- 00 мг/кг (мьппи, внутривенно).Ниже приводятся примеры испытания фармакологической эффективности соединений формулы (1).Следующие экспериментальные примеры показывают действие соединений формулы (1) на кровяное давление и на скорость биения сердца.Используют следующие испытуемыелекарства:Соединение 1 а: 3.4 дигидро- (2-окси-изопропиламино)-пропокси) -3-нитратоН-бензопиран;Соединение 1 б: 3,4-дигидро- - 1(2-окси-изопропиламино)-пропокси-нитратометилН-бензопиран. Сравнительное лекарство Г: солянокислый пропанолол.Сравнительное лекарство ГГ: трихлорметиазид.П р и м е р 3. 1, Действие испытуемого соединения на кровяное давление и на скорость сердечных сокращений было...
Способ получения карбостирильных производных или их фармацевтически приемлемых солей
Номер патента: 1215621
Опубликовано: 28.02.1986
Авторы: Накагава, Огава, Томинага
МПК: A61K 31/4704, A61P 9/04, C07D 471/04 ...
Метки: карбостирильных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически
...8 у 85 (д., 3 = 7 Нг, 1 Н), 8,13-7,20 (м., 6 Н), 3,33 (с., ЗН), 3,15-2,87 (м., 2 Н), 2,73 (с., ЗН), 2,68-2,37 (м., 2 Н).П р и м е р 9. 5-(К-Бромбутирил)-8-метокси,4-дигидрокарбостирил (5 г), 2-аминопиридин (4,33 г) и ацетонитрил (20 мл) реагируют при кипячении с обратным холодильником в течение 6 ч. Реакционную смесь концентрируют до сухого остатка,который кристаллизуют добавлением воды. Кристаллы собирают фильтрованием, промывают водой и растворяют в ацетоне. Раствор доводят приблизительно до рН 1-2 добавлением 483-ной бромистоводородной кислоты. Образовавшиеся кристаллы собирают фильтрованием. Полученные таким образом сырые кристаллы перекристаллизовыают иэ смеси метанола с серным эфи" ром и получают 3,73 г моногидроброкида...
Способ получения дигидрохлорида пирбутерола
Номер патента: 1240354
Опубликовано: 23.06.1986
МПК: A61K 31/4425, A61P 11/08, A61P 9/04, C07D 213/65 ...
Метки: дигидрохлорида, пирбутерола
...способу получения дигидрохлорида пирбутерола, проявляющего .брюхорасширяющую активность, а такжеприменяемого для лечения застойнойсердечной недостаточности,Цель изобретения - упрощение способа получения дигидрохлорида пирбутерола.-фенилН, 3-диоксино (5, 4-Ъ) пирин (ТТТ)Раствор 33,0 г (0,13 моль) 6-(1,2-этоксиэтил)-2-фенилН,3-диоксино(5,4-Ь)пиридина и 22,0 г (0,135 моля) И-трет-бутилбензиламина в 200 млметанола нагревают в течение 16 чпри температуре кипения с обратнымхолодильником. После охлаждения осаждается целевой продукт, который перекристаллизовывается из изопропанолас получением 29,4 г (54 ) аминоспирта (111), т.п. 126-130 С.Найдено, Х: С 75,04, Н 7,21,25Н 7,15.д Но " ОВычислено, Х: С 74,61, Н 7,23,М 6,Ь 9П р.и м е р 2....
Способ получения сульфамоилзамещенных производных фенэтиламина или его солянокислой соли
Номер патента: 1248533
Опубликовано: 30.07.1986
Авторы: Казуо, Кунихиро, Синати, Такаси, Тоити
МПК: A61K 31/18, A61P 9/04, A61P 9/12 ...
Метки: производных, соли, солянокислой, сульфамоилзамещенных, фенэтиламина
...(СВС 1): Х 2,18 (ЗН, С, СОСНр), 2,82 (бН, С, 11 (СН) ), 3, 69 (2 Н, С Я-СН СО), 3, 90 (ЗН, С,Смесь 1,4 г 4-метокси-З-М-метил-. сульфамилфенилацетона, 1 г 2-метоксифеноксиэтиламина и 30 мл метанола нагревают с обратным холодильником 1 ч. После охлаждения смеси добавляют туда 60 мг окиси платины в качестве катализатора и восстановление воцородом проводят при нормальных температуре и давлении. После поглощения теоретического количества водорода катализатор отфильтровывают для получения фильтрата, содержащего 2-метокси-12-(2-метоксифенокси) этиламино 1-2-метилэтил-Ы-метилбензолсульфонамида.Пример ЗЕ.-мет диметил водор выход амид 4,95; Н Н М О Б НС 1дено,7,: С 54,3; 6, 88;. НМ 5,ЯИР 40 45 34Известныесоединенияфентоламин 0,00026...
Способ получения препарата строфантина
Номер патента: 1268167
Опубликовано: 07.11.1986
Автор: Парий
МПК: A61K 31/7048, A61K 31/727, A61P 9/04 ...
Метки: препарата, строфантина
...50, 55 и60 мин. Одновременно следили эа силойи ритмом сердечных сокращений, Еслисердце на протяжение этого периодане останавливалось, то в дальнейшемотмечали время его остановки и периодически следили за ритмом и силойсердцебиения. 0 токсическом действиипрепаратов на сердце лягушки судилипо продолжительности работы сердца 81672у животных с разрушенным спинныммозгом. Кардиотонический эффект оценивали по силе систолического сокращения, которую определяли визуально.5 Предлагаемое соединение включениясравнивали с известными препаратами:изотоническим раствором натрия хлорида, отдельно ампулированными растворами строфантина и гепарина.П р и м е р 2. Соединение включения получали при оптимальном значении выбранных параметров иэ расчета 1 мг...
Способ получения арилоксипропаноламинов или их фармакологически совместимых солей (его вариант)
Номер патента: 1272976
Опубликовано: 23.11.1986
Авторы: Вольфганг, Гисберт, Карл, Фритц
МПК: A61K 31/138, A61K 31/40, A61K 31/435 ...
Метки: variant, арилоксипропаноламинов, его, совместимых, солей, фармакологически
...через силикагель.Выход 2,3 г (247 от теории), бесцветные кристаллы, т.пл.111-112 С(из этилацетата).П р и м е р 5. Кислый фумарат 1 фенокси-З-(1,3,5-триметилпиримидин-он-тион-ил-амино)этиламинопропан-ола,5,0 г 1-фенокси-(2-аминоэтиламино)пропан-ола и 5,2 г 4-метилмеркапто,3,5-триметилпиримидин(ЗН)-он-(1 Н)-тиона нагревают в150 мл изопропанола в течение 22 чс обратным холодильником. Реакционную смесь хроматографируют. Полученное слегка желтоватое масло (7,5 г)растворяют в этилацетате. Добавляютраствор 2,3 г фумаровой кислоты всмеси этилацетат - эталон, отсасывают выпавшие кристаллы и перекристаллизовывают из этанола.Выход 5,8 г (493 от теории) желтых кристаллов, т.пл.151-153 С (приобразовании пузырей).Применяемый в качестве...
Способ получения арилоксипропаноламинов или их фармакологически приемлемых солей (его варианты)
Номер патента: 1287748
Опубликовано: 30.01.1987
Авторы: Вольфганг, Гисберт, Карл, Фритц
МПК: A61K 31/47, A61K 31/498, A61K 31/505 ...
Метки: арилоксипропаноламинов, варианты, его, приемлемых, солей, фармакологически
...солей с ионообменной смолой (ОН-форма) и хроматографированием на силикагеле получают 2-амино-(2-аминоэтиламино)хиназолин, бесцветные кристаллы, т.пл.152-156"С.П р и м е р 11. 1-Фенокси-12-(3-метилхиноксалин-иламино)этиламино пропан-ол,5,6 г фенилглицидилового эфираи 15 г 2-(2-аминоэтиламино)-3-метилхиноксалина растворяют в небольшом3количестве диметилформамида и нагревают 32 ч при 40 С, Затем реакционный раствор выливают в воду, экстрагируют метиленхлоридом, высушиваюти очищают хроматографированием на си-ликагеле,Выход 4,2 г (337), вязкое масло,Из этилацетата при добавлениифумаровой кислоты выпадает соль, которую перекристаллизовывают из этанола, получают бесцветные кристаллы,т,пл. 152-153"С (нейтральный гидратфумарата),Применяемый в...
Способ определения индивидуальной чувствительности к кардиотропному препарату
Номер патента: 1301414
Опубликовано: 07.04.1987
Авторы: Авруцкий, Исаева, Истарова, Мукумов, Смольянникова
МПК: A61B 5/05, A61P 9/04
Метки: индивидуальной, кардиотропному, препарату, чувствительности
...минутногообъема екта, м под влиянием лекарственног при деиствии лекаррепарат ственногпрепаратл/мин Дигоксин0,5 20 7 у 8 В пределахошибки мето Коргликон0,2 30 К., 31 тод. Заклюдиагноз: ревматиз 1 У степени, тром- ушка правого предЛекарственныйпрепарат(4 10 г/мл) Исходныйминутныйобъем,л/мин Пример 2. Больнойчительный клиническиЙческий митральный стенобоз левого предсердия и Исходнаяамплитудасокращений,мг 5 сердия, кальцинозстепени, мерцател следнее время с лось: появились митрального клапана И ьная аритмия. За по- стояние резко ухудшиодышка, сердцебиение,1301414 Таблица 4 Полоска Рабочаявеличина Исходный Перед подачей веществастимула, В 18 22 Стационарнаяамплитудасокращений Падение амплитуды сокращений 30 16 19 Таблица 5 Время достижения...
Способ получения замещенных 6-арил-3(2 )-пиридазинонов
Номер патента: 1313346
Опубликовано: 23.05.1987
МПК: A61K 31/501, A61P 9/04, C07D 237/04 ...
Метки: 6-арил-3(2, замещенных, пиридазинонов
...4,5-дигидро- 4-(4,5,6,7-тетрагидроНбензимидазол-ил)-фенил(2 Н)-пиридазинона,Смесь 9 г 4-(4,5,6,7-тетрагидроН-бензимидазол-ил)оксобензолбутановой кислоты и 3,5 г гидразингидрата в 80 мл этанола нагревают собратным холодильником в течение6 ч. Реакционной смеси дают остытьи отфильтровывают. Неочищенный продукт окончательно закристаллизовывают из 2-метоксиэтанола, получив4,5 г 4,5-дигидро-б-(4,5,6,7-тетрагидро Н-бензимидазол-ил -фенил-3(2 Н)-пиридазинона, т, пл, 296297 С,Вычислено, Е: С 68,88; Н 6,14;М 18,90.0,11Найдено, 7: С 68,84; Н 6,40;Н 18,50.П р и м е р 9, Получение 6-3-(1 Н-имидазол-ил)-фенил(2 Н)пиридазинона (13 а),Бром (1,6 мл) по каплям добавляют к раствору 4,5-дигидро-4-(1 Нимидазол-ил)-фенил 1-3(2 Н)-пиридазинона (3,5 г) в...
Способ получения анилинового производного или его фармацевтически приемлемой соли
Номер патента: 1316560
Опубликовано: 07.06.1987
Авторы: Казуюки, Митиаки, Хиденора, Юн-Сюн
МПК: A61K 31/495, A61K 31/496, A61P 9/04, C07D 295/10 ...
Метки: анилинового, приемлемой, производного, соли, фармацевтически
...4-(3,4-диметоксибензоил)-1- пиперазинил 1 ацетанилид. Бесцветные гранулообразные кристаллы (иэ ацетона). Т.пл. 106-109 С. П р и м е р 33, о-Карбамоил-ц- (4-метилбензоил)-1-пиперазинилацетанилид. Бесцветные призматические кристаллы (из этанола). Т.пл.182,5185,5 С. П р и м е р 34. о-Карбамоил-р- (4-цианобензоил)" 1-пиперазинил ацетанилид. Бесцветные хлопьевидные кристаллы (из метанола). Т.пл. 213- 215,5 С,П р и м е р 35. п-Карбокси-ю- (3,4-диметоксибензоил)-1-пиперазинил 1 ацетанилид моногидрохлорид полуторагидрат. Бесцветные игольчатые кристаллы (из метанола). Т,пл.170- 174 С.Условия реакции и выход конечных продуктов примеров 5-35 приведены ниже.Получение фармацевтической композиции 1. 5Используя известные способы,...
Способ получения производных карбостирила
Номер патента: 1331426
Опубликовано: 15.08.1987
Авторы: Казуюки, Мисиаки, Хиденори, Юнг-Сиунг
МПК: A61K 31/4704, A61P 9/04, C07C 215/06 ...
Метки: карбостирила, производных
...сокрашения миокарда измерялис помощью тензометрической арки, пришитой к левому желудочку. Соматическое давление крови измеряли на левой20 бедренной артерии с помощью преобразователя (датчика) давления. Всерегистрационные записи производилина диаграмме с использованием прямолинейного самописца.25 Испь;туемое соединение инъецировали в левую бедренную вену,Инотропнье эффекты соединений выражаются в виде процента развитогонапряжения (натяжения) перед инъекЗо цией соединения. Влияние соединенияна кровяное давление выражается в виде разницы между величинами до и после инъекции соединения.Результаты показаны в табл, 2,35Фармакологическое испытание 3, Взрослых нечистопородных собакобоего пола, весящих 18-13 кг, анестезировали натриевым...
Способ получения карбостирильных соединений или их фармацевтически приемлемых солей
Номер патента: 1331430
Опубликовано: 15.08.1987
Авторы: Накагава, Огава, Томинига, Янг-Инг
МПК: A61K 31/4704, A61P 9/04, C07D 401/02 ...
Метки: карбостирильных, приемлемых, соединений, солей, фармацевтически
...5- 3 карбоксиметилимидазо(1,2-а)пиридин-50ил-метоксикарбостирилат бесцветные иглы, т.пл. 259-260,5 С (раэл.).Аналогично получают следующиесоединения:Тригидрат дигидрохлорида 6- 3 диметиламинометилимидазо(1,2-а)пиридин-ил 1-карбостирилат бесцветныеигольчатые кристаллы (вода), т.пл.204,5-207 С (с разл.). 83/4-г цдра т 6- трме тламмоцетилимидазо(1,2-а)пцрридцц-ил-карбостцрилиодид, бесцветный порошок (метанол-ацетон), т. пл. 85-188,5 С(м, 2 Н); 8,25 (д,= 9 Гц, 1 Н);8,43-8,77 (м, 2 Н); 8,77 (двойной д,= 9 Гц, 2 Н, 1 Н); 9,12 (д,- 2 Гц, 1 Н); 9,88 (пирокий д,- 7 Гц, 1 Н).6- 3-Лминоимдаэо ( 1 т 2-а)пиридин- ил-карбостирил.Тригидрат дигидрохлорида 6-(3- диметиламинометилимцдаэо(1,2-а)пиридин-ил-карбостирилат т.пл. 204,5- 207 С (с разл.),...
Способ получения производных пиридазинона или их водорастворимых солей с фармацевтически приемлемой кислотой
Номер патента: 1342416
Опубликовано: 30.09.1987
Авторы: Акихиро, Есими, Исао, Макио, Рикизо, Хироми
МПК: A61K 31/501, A61P 9/04, C07D 237/14 ...
Метки: водорастворимых, кислотой, пиридазинона, приемлемой, производных, солей, фармацевтически
...фильтрацией осажденного кристаллического вещества. Сырое кристаллическое вещество перекристаллизо вывают из смеси этанола и воды, тщательно очищают посредством хроматограФии на силикагеле с целью удаления следов загрязняющих примесей, нужные фракции концентрируют, сушат и пере водят в хлористоводородную соль, как описано в примере 1, получают 0,23 г гидрохлорида, Полоса поглощения в ИК-спектре (КВг) при 1650 смП р и м е р 6. Смесь 2,5 г 4-хлор пиридина гидрохлорида и 3, 15 г 6-(4- аминофенил)-4,5-дигидро-З(2 Н)-пиридазинона подвергают взаимодействию в течение 7 ч при 60 С. Затем смесь охлаждают, добавляют 200 мл ацетона и перемешивают на ледяной бане до выпадения кристаллов. Выпавшие кристаллы Фильтруют, сушат, получают 3,49 г 6-14-(4...