3,4-дигидробензопираны, например хроман, катехин — A61K 31/353 — МПК (original) (raw)
Способ получения из чайного листа кофеина, фитола и витамина р
Номер патента: 117043
Опубликовано: 01.01.1958
Авторы: Агапова, Березовский, Запрометов, Курсанов, Охлопкова, Потак
МПК: A61K 31/353, A61K 31/522, A61K 35/78 ...
Метки: витамина, кофеина, листа, фитола, чайного
...и промывные воды охлаждают до 0 - 1, При этом выпадают белые пушистые пучки кристаллов кофеина, Кристаллы кофеина отделяют от маточника, высушивают и измельчают, Кофеин, получаемый по данной схеме, отвечает всем требованиям Госфармакопеи. Выход кофеина 70,0 - 71,0% от содержащегося в кубовом остатке.Смолу, оставшуюся после извлечения кофеина, высушивают и подвергают ацетоново-щелочному омылению, при этом хлорофилл гидролизуется, а фитол извлекают органическими растворителями. Омыление ведут при 25 - 30 в течение двух часов при перемешивании (на 1 весовую часть смолы берут 2 части ацетона и 1,5 части едкого натра). Охлажденную реакционную массу отделяют от образовавшегося мыла, раствори- тель отгоняют, а остаток разбавляют водой в...
Способ получения состава для ингаляций
Номер патента: 488378
Опубликовано: 15.10.1975
МПК: A61K 31/353, A61K 9/72
...сред1,3-бис- (оласют с 90 - 2ы с рдзме ич ающийс я тем шивают 40 - 60% ди- (2-карбоксихромон- змером частиц 2,5 - знптеля с размером Изобретение относится к фармацевтической промышленности.Известен способ получения состава для ингаляции путем смешивания лекарственного средства с грубым инертным наполнителем. Однако известный способ не обеспечивает проникновения в организм равномерной (постоянцой) дозы лекарственного средства,С целью обеспечения проникновения в организм более равномерной (постоянной) дозы лекарственного средства предлагают способ, заключающий в том, что 10 - 75% динатриевой соли 1,3-бис- (2-карбоксихромоц- илокси) -пропанолас размером частиц 2 - 4 мкм смешивают с 90 - 25% наполнителя, цапример лактозы с размером частиц...
Способ получения производных бензодипиранов или их солей
Номер патента: 553934
Опубликовано: 05.04.1977
Авторы: Йохим, Норман, Роджер, Хью
МПК: A61K 31/353, C07D 257/04, C07D 311/02 ...
Метки: бензодипиранов, производных, солей
...4;36 и 4,27 т для бензильных метиленовых групп; 3 однопротонных синглета при 3,05, 3,00 и 2,80 т для 3,9 и 6 протонов и,десятипротонный синглет при 2,63 т для ароматических протонов бензильных групп. 45ИК . спектр, см: 3250 (1), 1665 (4 -оксо.группа) и 1590 (С - С ароматики),П р и м е р 4, 5 - метокси - 4,10 - диоксо. 4 Н,.10 Н . бензо 1,2 - Ь: 3,3 - Ь- дипиран,8. ди.ч. (1. тетраэол. 5- ил)- карбоксамид. 50а) 5. метокси - 4,10- диоксо Н, 10 Н- бензо 1,2 - Ь: 3,4 . Ь- дипиран - 2,8 - дикарбонилхлорид5- метокси - 4,10- диоксо Н, 10 Н- бензо.-1;2 - Ь: 3,4. Ь . дипиран 2,8. дикарбоновой 55кислоты (28,0 г) и тионилхлорид (22,4 г) нагревают с обратным холодильником в среде дихлорэтана (800 мл), содержащего ДМФА (16 капель), втечение 16 час,...
Способ получения производных хроманона
Номер патента: 677660
Опубликовано: 30.07.1979
Автор: Джасджит
МПК: A61K 31/353, C07D 311/74
Метки: производных, хроманона
...18 бензола, 1 этилацетата).М 5 (моль, ион) 382.Проводят конверсию Й-окси,2-диметил-1- метил-(4 - пиридил)-бутил) - 4- хроманона в Й-окси-З-оксиметилен,2-диметил-1- метил-(4-пиридил)-бутил - 4- хроманон, вязкое масло;В = 0,15 (силикагель, 1 бензола: 1 этилацетата).Проводят конверсию й,2-диметил-окси-1-метил - 2- (2-фенилэтокси) -этил-хроманона в Й,2-диметил-З-оксиметилен-окси-1-метил - 2-(2- фенилэтокси) -этил 1-4- хроманон (масло); К = 0,35 (силикагель, пентан, серный эфир в соотношении 1: 1). П р и м е р 3. Й-0 кси,2-диметил- (2- гептилокси) -4-хром анон,В раствор 18,5 г (87,1 ммоль) 5,7-диокси,2-диметил-хроманона и 2,44 г (43,5 ммоль) гидрата окиси калия в 58 мл Х,Х-диметилформамида при перемешивании добавляют 15,77 г (88,0...
Способ получения 6-ацетокси-2, 5, 7, 8тетраметил-2-(4″8″12 триметилтридецил) -хромана
Номер патента: 696020
Опубликовано: 05.11.1979
Авторы: Базилевская, Евстигнеева, Ермолаев, Житнева, Костоглодов, Летунова, Пеняева, Сарычева
МПК: A61K 31/353, A61K 31/355, A61P 39/06 ...
Метки: 6-ацетокси-2, 8тетраметил-2-(4"8"12, триметилтридецил, хромана
...кислоты, после тогокак загружен хлористый цинк, составляет 2-3 ч, Беэ добавки серной кислоты время реакции удлиняется в-несколько раз, а одновременное введение данных каталитических добавок" пРиводит к получению витамина Е, содержащего до 6 примесей,П р и м е р 1. К 31,0 г 98 ного или 30,4 г 100-ного (0,2 моля) 2,3,5-триметилгидрохинона,4в 60 мл уксусной кислоты (99,5 ной)прибавляют 0,428 г 98-ногоили 0,400 г 100-ного (0,0028 моля)хлористого цинка. К нагретой до1000 С смеси в условиях непрерывногоперемешивания в течение 0,5 ч в токе азота приливают 65,8 г 90-ного 55или 59,2 г 100-ного (0,2 моля) иэофитола. При этом образующуюся в хо де йрбцесса водуотгоняют с уксусной кислотой (отгон составляет около,30 мл). Далее к реакционной смеси...
Способ получения сорбинила и его вариант
Номер патента: 1209030
Опубликовано: 30.01.1986
Авторы: Беркели, Бернард, Роберт, Стефен, Филип
МПК: A61K 31/353, A61K 31/4164, A61P 3/10 ...
...48 ч. Образовавшуюся густую суспенэию охлаждают до 60-65 С и добавляют в нее 100 г (0,876 ммоль) карбоната аммония, Затем шлам перемешиваюто30 мин и фильтруют при 50-55 С сиспользованием 300 мл теплой водыдля промывки собранных неорганических30солей, Объединенные фильтрат и промывную жидкость подкисляют солянойкислотой, доведя величину рН от 8,5до 4,5-5,0, В подкисленный растворотдельными порциями в течение 5 ч через 30-45-минутные интервалы добавляют 57,0 г (0,427 моль) И-хлорсукцинимида. Образовавшуюся суспензиюперемешивают в течение 17 ч при комнатной температуре, а затем в течение1 ч при 15 С, Образовавшийся твердый продукт выделяют фильтрованием,растворяют в дихлорметане, обрабатывают раствор активированным углем идихлорметан...
Способ получения производных бензопирана
Номер патента: 1212325
Опубликовано: 15.02.1986
Авторы: Есинори, Киеси, Масами, Масахико, Наотоси, Нобору, Сейити, Тосихиро, Хиромити, Хисаси, Ясуми
МПК: A61K 31/353, A61P 21/02, A61P 9/02 ...
Метки: бензопирана, производных
...их острая токсичность (Ж ), равная 500- 000 мг/кг (мьппй, орально) и 65- 00 мг/кг (мьппи, внутривенно).Ниже приводятся примеры испытания фармакологической эффективности соединений формулы (1).Следующие экспериментальные примеры показывают действие соединений формулы (1) на кровяное давление и на скорость биения сердца.Используют следующие испытуемыелекарства:Соединение 1 а: 3.4 дигидро- (2-окси-изопропиламино)-пропокси) -3-нитратоН-бензопиран;Соединение 1 б: 3,4-дигидро- - 1(2-окси-изопропиламино)-пропокси-нитратометилН-бензопиран. Сравнительное лекарство Г: солянокислый пропанолол.Сравнительное лекарство ГГ: трихлорметиазид.П р и м е р 3. 1, Действие испытуемого соединения на кровяное давление и на скорость сердечных сокращений было...
Способ получения бициклических бензоконденсированных соединений
Номер патента: 1316563
Опубликовано: 07.06.1987
МПК: A61K 31/353, A61P 1/08, A61P 1/12 ...
Метки: бензоконденсированных, бициклических, соединений
...х 25 мл), 1 н. гидроокисью натрия (4 х 25 мл), водой,рассолом и высушивают МАЗО .Выпарива 4ние растворителя обеспечивает получение 4,0 г сырого продукта в виде25пены, который кристаллизуется из метиленхлорида/гексана до получения3,67 г целевого соединения, т,пл,125-126 С.П р и м е р 5. 5-0 кси,2-диме 30тил-(2-метилпропил)-3,4-дигидроНбензопиран-карбоновая кислота, т.пл185-187 С.Получают каталитическим гидрированием соответствующего 5-бензил эфира, 35используя описанные способы.П р и м е р 6. А. Используя способы примеров 1 и 3, но исходя из инитрофенил сложного эфира, полученного в примере 4, и подходящего амидаили мочевины, получают таким же образом следующие соединения:СН.З СОИНСО Я (Б соянсос(сн,), СОМНСОСН СН(СН) СОННОГО СН(СН )П р и...
Способ получения производных 6-замещенного 6 -дибензо(, )пирана или их фармацевтически, или ветеринарно приемлемых солей
Номер патента: 1318163
Опубликовано: 15.06.1987
МПК: A61K 31/353, A61P 1/04, C07D 311/80 ...
Метки: 6-замещенного, ветеринарно, дибензо, пирана, приемлемых, производных, солей, фармацевтически
...которое отверждается. Кристаллизация из метилового спирта приводит к получению 6 Н,6-циано-дибензо(Ь,с 1)пирана в виде белого твердого вещества (4,2 г, 0,021 моль, выход 402), т.пл.98-100 С. По аналогичной методике получают следующие соединения:6 Н,6-циано-б-метил-дибензо(Ь,И)пи,ран, т.пл. 114 в 1 С; 6 Н,Н-циано-б-метил-дибензо(Ъ,д)- пиран, т.пл. 75-77 С,Кроме того, БП проявляют лучшую антивирусную активность, чем виразол, могут быть использованы для лечениясклероза, трансплантационных и инфекционных заболеваний. 8 табл,По аналогичной методике получаютследующие соединения:6 Н,6-циано-б-метил-дибензо(Ь,Ы) иран, т. пл. 114-116 С,356 Н,6-циано-б-этил-дибензо(Ь,й)пиран, т. пл. 75-77 С;6 Н,6-циано-б-фенил-дибензо(Ъ,Й)- пиран, т. пл. 75-77 С;6...
Способ получения производных дигидробензопирана или дигидробензотиопирана или их фармацевтически приемлемых солей
Номер патента: 1321375
Опубликовано: 30.06.1987
Авторы: Александро, Люсио, Метильде
МПК: A61K 31/353, A61K 31/382, A61P 25/22 ...
Метки: дигидробензопирана, дигидробензотиопирана, приемлемых, производных, солей, фармацевтически
...твердого соединения.5П р и м е р 9. Раствор 2,2,7 триметил-гидрокси-(2-гидроксипропилимино)-4 Н,3-дигидробензотиопирана (269 мг, 0,00 1 моль) в безводном дихлорметане (6 мл) по каплям добавляют к шламу хлорхромата пиридиния (258 мг, 0,0012 моль) в 5 мл дихлорметана. Через 3 ч при комнатнойтемпературе добавляют этиловый эфир(10 мл), полученную смесь фильтруют,выпаривают. В реэулыате хроматографирования на колонке с силикагелемполучают 130 мг 2,2,7-триметил-гидрокси-(2 -оксопропилимино)-4 Н,3-дигидробензопирана в виде стеклообразного твердого вещества,Аналогичным образом получают в виде чистых энантиомеров и в виде ихрацемической смеси 2,2-диметил-гидрокси-пентил-(2 -оксопро)пилимино)-4 Н,3-дигидробензопиран,желтое масло,П р и м е р...
Способ получения производных 2, 2-иминобисэтанола или их кислотно-аддитивных солей, или их стереохимически изомерных форм (его варианты)
Номер патента: 1428199
Опубликовано: 30.09.1988
МПК: A61K 31/353, A61P 9/08, C07D 311/58 ...
Метки: 2-иминобисэтанола, варианты, его, изомерных, кислотно-аддитивных, производных, солей, стереохимически, форм
...а другая соединена с изометрическим дат-. чиком Грасса. Благодаря такой конструкции гладкая мышца трахеи подвеши-. вается оптимальным образом, т.е, между хрящевыми участками. Препарированные кольца подвешивают в камере для органа на 100 мл, заполненной раст" вором Тугойе, выдерживаемом при 15 С и аэрируемом 95% 0 и 5% СО, Препарат на протяжении эксперимента сохраняют в состоянии натяжения с усилием 1,5 г, Записываемые изменения натяжения являются таким образом выра-.жением сокращения или релаксации, Попрошествии периода . стабилизации5 14281 (30 мин) сокращение вызывает добавление метахолина (1 мкг/мл) в ванну на протяжении 10 мин. Добавление изо-, преналина (О,08 мкг/мл) в течение 4 мин в присутствии метахолина вызывает релаксацию...
Способ получения ксантоновых производных
Номер патента: 1470194
Опубликовано: 30.03.1989
Авторы: Мититака, Такаси, Хироси
МПК: A61K 31/353, A61P 1/00, C07D 493/04 ...
Метки: ксантоновых, производных
...при комнатной температуре смесь трехокиси хрома (3,3 г), воды (17 мл) и концентрированной серной кислоты (5 г). После выдержки в теЧение ночи к данной смеси добавляют йзопропанол (10 мл), Полученную смесь фильтруют, фильтрат выпаривают доуха в вакууме. После добавления во твердые кристаллы извлекают путем ильтрации, промывают водой и высувают.После перекристаллизации из этаола получают 1,7 г. 4-хлор,2-дигидо-б-оксо-бН-фуро(2,3-с)ксантен- арбоновой кислоты, т, пл. 292-295 С.Целевое соединение имеет масспектр, включающий ионный молекулярный пик при ш/е = 316.П р и м е р 11, Смесь 4-аллил- хлор-окси-оксоН-ксантена (3,0 г), мета-.хлорнадбензойной кислоты (7,2 г) и хлороформа (500 мл) перемешивают при комнатной температуре в течение 5 ч и...
Способ получения производных тиазолидиндиона или их солей с щелочными металлами
Номер патента: 1556540
Опубликовано: 07.04.1990
Авторы: Джеймс, Джеральд, Майкл, Роберт
МПК: A61K 31/353, A61K 31/382, A61K 31/427 ...
Метки: металлами, производных, солей, тиазолидиндиона-2, щелочными
...С: 64,22; Н 4,82;И 3,94.бй Н 77 1 яИБНайдено, ,: С 63,99 Н 4,96И 3,73.Порцию указанного продукта (98 мг,0,28 ммоль) в 1 О мл этилацетат а растирают с эквимолярным количеством2-этилгексаноата натрия (1, 39 М).После отстаивания при комнатной температуре в течение 1,5 ч смесь концентрируют до обезвоживания, остатокрастирают с 10 мл теплого гексана,охлаждают и фильтруют, цтобы получитьсоль натрия в виде твердых частиц белого цветаП р и м е р 3.А. Взаимодействие 1,6 г (5,77 ммоль)5- т(2-метил,3 -дигидробензотиофен-ил)-метилену-тиазолидин,4-диона вЯ мл уксусной кислоты с 3,77 г15 СН /30оО 5 15565 (57 7 ммоль) цинкового порошка по спо. собу примера 2 позволяет получить 5- (2-метил,3-дигидробензотиофен- -ил)-метился-тиаэолидин-дион 200 мг в...
Способ лечения преждевременных родов
Номер патента: 1680185
Опубликовано: 30.09.1991
МПК: A61K 31/353, A61K 31/405, A61K 31/522 ...
Метки: лечения, преждевременных, родов
...мг икдометацина родовая деятельность прекратилась полностью. Перед отключением капельницы с токолитическим раствором внутривенно вводят 10 мл 2,4 4- ного зуфиллина в смеси с 10 мл 40)ь-ной глюкозы и одномоментно перорально 2 таблетки кверцетика по 0,02 г. В последу 4 ощие 44 осле токолиза Дни у беременной была ДиВгностирОвана иэосенсибилизация по АВО- слс е 4":е (наличие гемолизиков В крови,", Г е Пр 41 ЕЛХ От 161 ДО 8 4) ЧТО Яве.ЛОС: ПОКаэаКИЕМ ДЛЯ ПОДСВДКИ Ей В ПОД- кожное лоые, Образованное ка бедое, е.вар;СПЛВктата От Мужа, ПОСЛЕ ГОМОтрансг 4- Лар 4 ТВК еИ 4 -е еОО )суе еедсе 4 бЕГр- МИеР,ЕТИЧр,СКИХ П Е;",а вате а и е: О 44 и лек аосчзе.: 44 ее; (ев 4 е б ее "е о г 4 нос ПерЕКраЕецвр 4 ОЬ 6 В ЬЬМЕКЛОСТЬ Г 4 роееэЛЖВье:.,...
Производные 3-(2-метил-4-тиазолил)или 3-(5-этоксикарбонил 2-фурил) хромонов, обладающие противовирусной активностью
Номер патента: 1415716
Опубликовано: 30.12.1993
Авторы: Евстропов, Ковалев, Хиля, Яворовская
МПК: A61K 31/353, A61P 31/12, C07D 311/36 ...
Метки: 2-фурил, 3-(2-метил-4-тиазолил)или, 3-(5-этоксикарбонил, активностью, обладающие, производные, противовирусной, хромонов
...8,35 г (90,7), т.пл. 193194 С (из зтилацетата),Найдено. 6: С 65,0, Н 5,3.С 21 Н 2 ОО 7Вычислено, : С 64,9: Н 5,2.ПМР-спектр в СОСз, м,д.: протоны хромонэ, 8,71 (2-Н), 8,20 (5-Н), 2,68, 1,60, 0,981415716П р и м е р 3. Испытание биологической герпеса 1 типа (штамм Л), осповакциныактивности. (штамм ЭМ) и аденотипа, адаптиро.Полученные соединения 11-11 испыты- ванного к репродукции в культуре ФЭЧ,вали на противовоспалительную активность проводили методом аналогичным описанндв отношении РНК-содержащих вирусов (ви му выше.Определение величины хи киотехи иотерапев, группа ) ДНК-содержащих тического индекса (ХТИ) проводили по отновирусов(простого герпеса 1 типа, аденошению к вирусам, в эксперименге стипа,осповакцины).Определениетоксично-...