A61K 31/40 — содержащие пятичленные кольца только с одним атомом азота в качестве гетероатома, например сульпирид, сукцинимид, толметин, буфломедил (original) (raw)
Способ получения 1, 3-ди-(5-платинециниумэтокси) бензолдихлорида (дихлорида диплацина)
Номер патента: 196046
Опубликовано: 01.01.1967
Авторы: Всесоюзный, Институт
МПК: A61K 31/14, A61K 31/40, A61P 21/02 ...
Метки: 3-ди-(5-платинециниумэтокси, бензолдихлорида, диплацина, дихлорида
...ионооб менную смолу в С 1 -форме.Такая методика получения дихлорида диплацина позволяет упростить технологию и обеспечивает получение препарата без пирогенного действия. 2П р и м е р. Смесь 200 г платинецина, 206 г 1, 3-дибромэтоксибезола и 1 л спирта кипятят 4 час, охлаждают до 40 - 50 С, приливают 1,5 л ацетона и вновь кипятят 20 мин. Раствор охлаждают до 20 - 25 С, отделяют 2 нижний слой дибромида диплацина и кипятят его 20 мин со смесью 400 мл спирта и 600 мл ацетона. После охлаждения слой масла отделяют, растворяют в 1 л спирта, обрабатывают 30 г угля и разбавляют спиртом до 30 А. Романчук, Ф. Я, Лейбельман,. Чемерисская и Г, П, Лондаревакий химико-фармацевтическийОрджоникидзе 1600 мл. Из спиртоацетонового слоя после отгонки...
Способ получения диметиламиноэтилового эфира n-метил-а пирролидинкарбоновой кислоты
Номер патента: 278027
Опубликовано: 01.01.1970
Авторы: Институт, Лихошерсто, Сколдинов, Харкевич, Химиотерапии
МПК: A61K 31/40, A61P 9/12, C07D 207/335 ...
Метки: n-метил-а, диметиламиноэтилового, кислоты, пирролидинкарбоновой, эфира
...тионила. После 48-часовой выдержки осадок отфильтровывают, фильтрат упаривают и остаток при охлаждении подщелачивают насыщенным водным раствором поташа и экстрагируют дихлорэтаном, Остаток после отгонки растворителя перегоняют в вакууме, Получают 62,9 г (80% от теоретического количества) этилового эфира Х-метил-а-пирролидинкарбоновой кислоты с т, кип. 72 - 73 С при остаточном давлении 12 ялт рт. ст.К раствору 0,06 г натрия в 66,8 лтл диметиламиноэтанола прибавляют 13,6 г этилового эфира К-метил-а-пирролидинкарбоновой кислоты и нагревают реакционную массу 4,5 час при 140 в 1 С с отгонкой этилового спирта. Избыток диметиламиноэтанола отгоняют, остаток подщелачивают насыщенным водным раствором поташа и экстрагируют бензолом. Остаток после...
Лекарственное средство
Номер патента: 278963
Опубликовано: 01.01.1970
Авторы: Гиллер, Гинтерс, Институт, Кименис, Клуша, Соколов
МПК: A61K 31/40, A61P 21/02
Метки: лекарственное, средство
...СРЕДС 2 я в дозе 0,1вторных ввПрозери:нческий эффв то времязу недепол лг/кг вес дениях напроявляет ект по откогда его ризующего характер ктер ЭКГ гоповного на частоту авление хар активность изобретения йодметилата 1,2-бис- (диоксоланил) -этапа (д иорелаксанта.-пир- оксоПримениеолидино -1ия) в качест ИЗОБРЕ Изобретение относится к области медицины и фармакологии и касается прейаратов, используемых в качестве миорелаксайтов,Предлагается в качестве миорелаксанта ис пользовать дийодметилат,2-бис(4-пирролидино-Г,З-киоксоланил)-этан(диоксоний)Диоксоний является активным миорелаксантом длительного действия. При внутривенном введении в виде 0,1%-ного раствора препарат вызывает периферический нервно-мы О шечный блок. Миорелаксация...
Лечебный препарат
Номер патента: 279890
Опубликовано: 01.01.1970
Авторы: Лебедева, Лихошерстов, Сколдинов, Харкевич
МПК: A61K 31/40, A61P 9/12
...МПК А 61 с 27/00 Комитет по делам обретений и открыт ри Совете Министро СССР. Харкевич, А Заявите ЛЕЧЕБНЫЙ ПРЕПАРАТ т-холииолитическими Гигроний угнетает туоы надпочечников ц снижает кровяное противогистами свойствами не н-холинореакти и каротидных 5 давление. иными иобладает,лные струклубочков бретени Г 1 ред ет из Г этил ново ствебпсиодмеп а Х-метил (препарат ного средс лата дцметиламиио- а-пирролидинкарбогигроний) в качетва. римеиеипе ового эсЬир й кислоты гипотензив Известно использование различных ганглиоблокирующих средств (гексоний, мекамин, пентамин) для лечения гипертонической болезни,В настоящем изобретении в качестве гипотеизивного средства предлагается использовать бисиодметилат диметиламиноэтилового эфира...
Лекарственное средство
Номер патента: 285166
Опубликовано: 01.01.1970
Авторы: Израэлит, Лебедева, Нишникова, Щи
МПК: A61K 31/40, A61P 23/00
Метки: лекарственное, средство
...Я.;Л.ирршер, Ц 1 й.арьяни Медицинских" 13 аэлит, А, С. ЛебедеП, Сколдинов и М. Имиотерапии Академиук СССР ЛЕКАРСТВ ЕН НО СТВО вает расширен совместим с а оказывает ра ткани и отлича 5 створе и приПирромикаинповерхностной отоларингологи Предмет изобретен Применение гидрохлорида мезидида К-бутил-а-пирролидинкарбоновой кислоты (пирромикаина) в качестве анестезирующего средства. Авторыизобретения Н. Т. Прянишникостов, Г. И.Заявитель Институт фарм Изобретение относится к области медицины и анестезиологии и касается препаратов, используемых в качестве анестезирующих средств,В качестве анестезирующего средства предлагается применять пирромикаин (гидрохлорид мезидида К-бутил-а-пирролидинкарбоновой кислоты).Пирромикаин вызывает быстро...
Лекарственный препаратвсесоюзналпатентио-те: и; чсд7 й11л. от-ека мба
Номер патента: 288227
Опубликовано: 01.01.1970
Авторы: Ельцов, Крылов, Старых, Чигарев
МПК: A61K 31/40, A61P 9/12
Метки: й11л, лекарственный, мба, от-ека, препаратвсесоюзналпатентио-те, чсд7
...Совете МинистровСССР ллетснь36я 17.11.1971 публнковано ОЗ,Х 11,1970. Бата опубликования описани Авторыизобретения Заявите ЕКАРСТВЫНЬ 1 Д ПРЕПАРАТ ДАбиблиотека уьд ых форм э едупрежд и снндрох можно и также под лирия, некото а также для п ней движенияПир роксан таблетках), а шечно. ндоген н ння и л а Минь рименят кож и,и депрессии, чения болезра.внутрь (в и внтримыличных ветропафена ад еноблокн Известно использование разществ, например фентоламнна,дигидроэрготамина, в качестве ррующих средств,Предлагается в качестве адреноблокирующего средства использовать солянокислуюсоль о-(3 - фенилпирролидил) - 6 - пропионилбензо,4-диоксана (пирроксан),Пирроксан может быть использован для лечения диэнцефальных и гипертонических...
298098
Номер патента: 298098
Опубликовано: 01.01.1971
Авторы: Вильгельм, Иностранна, Иностранцы, Федеративна
МПК: A61K 31/40, A61P 33/00
Метки: 298098
...простого полигликолевого эфира нонилфенозО ла. Полученный эмульгирующийся концентратШтамм паразита 100 100 100 500 100 100 100 500 100 100 100 50 0 1,0 0,3 0,1 0,03 0,01 1,0 0,3 0,1 0,03 0,01 1,0 0,3 0,1 0,03 0,01 Ригленда устойчивый Биарра устойчивый Нормально чувстви- тельный СН, - Сц,1И - С - ВВ Н 40 Составитель М. ДранишниковТехред Л. Л. Евдонов Корректор Т, А. Абрамова Редактор Н. Вирко Заказ 16319 Изд, Мо 623 Тираж 473 ПодписноеЦНИИПИ Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССР Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Типография, пр. Сапунова, 2 разбавляют водой до желаемой концентрации активного вещества. В приготовленный состав погружают на 1 мик самок устойчивого вида ВоорЫцз гЫсгор 1 цз. От каждых 10...
Пдштво-теегг к библиотека
Номер патента: 327192
Опубликовано: 01.01.1972
Авторы: Далии, Мехтиев, Полчаев, Порт
МПК: A61K 31/40, A61P 25/24, C07D 207/404 ...
Метки: библиотека, пдштво-теегг
...0 баню. В колбу з;гружа. ют 23,2 г 84,5)Ь-Ой серной кислоты и при температуре 100 С через капсльиую ороцку прц иерсмешивацип црибаьляют 9,4 г дипитрила метиляитариой кислоты, затем рсакцюицую массу продолжают перемешивать В течсцие б 0 лин. 11 осле этого реакциоицую массу охла)кдают, р 1 зо.51 ю 1 одоп и цеитрал 13 ют ктрооптом аммоиия ИОслс чсГО ироод 51 т экс Гркци 10 цслсВОГО продукта серп 1 м эфц ром. Экстра)кт подвергают разгопкс. В результате в колбе остается имид метиляитариой кислоты - 9,7 г или 85% от теоретического ири полпой КОИВерсии исхОДИОГО сьр 51. Г 10 лу 1 ЕПИЫ ИИд ПРИ ООЫЧИЫХ УСЛОВИЯХ ИРСДСТВ- ляет собой крпсталлическос Вещество с т. Ил.52 С, Оп аплизцров)лс 51 химическв и спектральцым методами. Содержание азота в...
Средство для улучшения качества пушнины норок
Номер патента: 548254
Опубликовано: 28.02.1977
Авторы: Исаева, Костина, Пасичник, Рубис
МПК: A23K 1/16, A61K 31/40
Метки: качества, норок, пушнины, средство, улучшения
...хлоолжны иметь следующие свойст- Н не ниже 7,0) растворяться полазованпем прозрачных растворов;50 об.%) растворяться не менее зы должны быть прозрачными, В рах водорастворимые хлорофплтворяются, Водные растворы общелочную реп кцшо (рН око548254 Формула изобретения Составитель Л. Мурая Тсхред Л. ГладковаКорректор А, Николаева Рсдактор М. Дмитриева Заказ 620/1 Изд. М 316 Тираж 609 Подписное ЦНИИПИ Государственного кагяитета Совета Министров СССР по дслаги изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская, наб., д. 4,5Типография, пр. Сапунова, 2 Соде 1)канне воды в различных продуктах (паста, порошок или раствор) составляет 3 - 50/о. Хорошие сухие препараты содержат пе более 4% воды, в золе прежде всего должно определяться содержание...
Способ получения пирролиловых соединений или их солей
Номер патента: 562194
Опубликовано: 15.06.1977
МПК: A61K 31/40, C07D 207/30
Метки: пирролиловых, соединений, солей
...или без них.При применении свободного у-оксо-низшего алканона в качестве среды для реакции подходит любой растворитель, например низшие алканолы - метанол и этанол, или низшая алкановая карбоновая кислота - уксусная. Ацетали и ацилали у-оксо-низших алканонов и циклические, ацеталеподобные производные подвергают взаимодействию преимущественно в низших алкановых карбоновых кислотах, например в уксусной кислоте в качестве растворителей или конденсационных средств, или в присутствии каталитических количеств кис 562194лого конденсационного средства, например итолуолсудьфокислоты, в присутствии (или без него) инертного органического растворителя или разбавителя, такого как бензол, толуол, о-дихлорбензол или ацетонитрил. Реакцию простого...
Способ получения пирролиловых соединений или их солей
Номер патента: 565629
Опубликовано: 15.07.1977
МПК: A61K 31/40, A61K 31/5375, C07D 295/088 ...
Метки: пирролиловых, соединений, солей
...галогено- водородные, серная, фосфорные, азотная, хлорная, алифатические, алыциклические, ароматические или гетероциклические карбоновые или сульфокислоты, например, муравьиная, уксусная, пропионовая, янтарная, гликолевая, молочная, яблочная, винная, ли,монная, аскорбиновая, малеиновая, оксималеиновая или пировиноградная, фумаровая, бензойная, антраниловая, а-оксибензойная, салициловая, эмбоновая, метан-, этан-, циклогексан-, оксиэтан-, этилен-, галогенбензол-, толуол-, нафталинсульфокислоты или сульфаниловая кислота; метионин, триптофан, лизин или аргинин.Эти или другие соли новых соединений, на,пример пикраты, могут служить и для очистки полученных свободных оснований. Для этого основание переводят в соль, которую отделяют и снова...
Способ получения пирролиловых соединений или их оптически активных изомеров или рацематов или их солей
Номер патента: 604485
Опубликовано: 25.04.1978
МПК: A61K 31/40, C07D 207/323
Метки: активных, изомеров, оптически, пирролиловых, рацематов, соединений, солей
...из которых мо З 5 гут быть выделены антиподы воздействием подхо.дящих средств, напр., путем перекристаллизации из оптически активного растворителя, с помощью микроорганизмов или таким образом, что подвергают их взапмоцействию с оптически активной кислотой, 40 образующей соли с рацемическим соединением и разделяют получение таким образом соли, напр из-за их различных степеней растворимости. Особенно широко применяемыми Оптически активными кислотами являются О и 1. - винной формы, ди -о-толуолвиююй, яблочной, миндальной кислот, кэышарной сульфокислоты или хиннОЙ кислоты.Предпочтительно выделяют -антипод с более выса ким действием.Исходные вещества известны или, если они 50 новы, могут быть получены известным способом.Соединения...
Способ получения -аллил-2аминометил-пирролидина
Номер патента: 629873
Опубликовано: 25.10.1978
Автор: Эрик
МПК: A61K 31/40, C07D 207/08
Метки: аллил-2аминометил-пирролидина
...цв;:.,(и.;.;.;,.ратурах, которые икьпотся пеобкотмь,м,:.ДЛЯ ТОГО чтобы прзпитств(ват, пр" теьа-:нию побочных реакций,ПримеА, ПОдуЧЕНИЕ 2 5-ДИХЛОВПЗИТПЬ:;: ц-ГИДРОКПОРида (мол. В 3.825:(т 5 "1 итрову(0 колбу с мех(о(;)езт(от,.МтаДКОй И ХОЛОДИЛЬНИКОМ ОР.т(,тт тттясоеди%н к наполненной сернЫ Бя лОЙСКЛЯНКЕ ДЛЯ ПРОМЫВКИ ГаЗОВ а то Ч( СрубКОй ддя ВВода ГаЗа Зягт "тИя(ОТМОЛТЕтоаГтдр(фурфтттвтатк т(Через трубку дди подвода Газатво(тпоон га ОобРазного хлОРистого зоДОРОДДРЕа КХЦтН ИВДЯЕТСЯ СтД;.НО Э =ОтМ Н-;Е,.:,и темпера ура б( тстро повыт(тает( я дооЩ (,ТУ ТЕМПЕОатРУ Пот(Д,:.КтткРЦОпутем охлакденщ колбы и путе.,( (ег. -.-:.,ровки ока Газообразного хдотрпсто( 0 во.ДОЩ)да -ЕРЕЗ ПРИМЕВНОЧ.;О(ОРт(-ТЫйВОДОРОД бОЛЬ(ПЕ НЕ абсорбИртЕТ Я....
Способ получения пирролилацетиленов
Номер патента: 632692
Опубликовано: 15.11.1978
Авторы: Василевский, Евстигнеева, Кожич, Миронов
МПК: A61K 31/40, C07D 207/30
Метки: пирролилацетиленов
...1 г 2,4-диметил-З-(1-хлорпропен-ил)-5-карбоэтокси)О пиррола в б мл диметилформамида прн40 С при перемешивании прибавляюто0,7 г едкого кали в 1 мл воды и выдерживают 30 мин. Реакционную массувыливают в 30 мл холодной воды. Вы 15 павший осадок отфильтровывают, тщательно промывают водой и сушат навоздухе. Выход 0,73 г (86), т.пл.1850 С (из водного этапола). Ик-спектр(см)з 3310 (Н), 2250 (С:С).щ Спектр ПИР (в,м.д.): 9,18 (Н,с,й Н;239 (6 Нс 2 СНп,)3 2,20 (ЗНс,Снд-С=)НайДено,В: С 70,18 у Н 7,35 у К 6,88.С, НЯО 2Вычислено,Ъ: С 70,221 Н 7,37;И 6,82,Таким образом, при осуществлениипредлагаемого способа выход целевогопродукта повышается в д раза, реакция проводится в мягких условиях,значительно сокращается длительностьпроцесса и используются...
Способ получения октаэтилпорфина
Номер патента: 632697
Опубликовано: 15.11.1978
МПК: A61K 31/40, C07D 487/22
Метки: октаэтилпорфина
...целевогопродукта 74-76,П р и м е р 1. 4 г 3,4-диэтил 5-карбоксн-гидроксиметилпиррола(слабо розового цвета) растворяют в 80 мл метанола в токе аргона, 0,4 мл разбавленной НСР (1:5 НСРн НаО добавляют и смесь нагревают 5-6 мин при 55 С. Добавляют 0,8 г безводного ацетата натрия, метанол отгоняют в вакууме, к остатку приливают раствор 3 г формиата меди в 280 мл уксусной кислоты, нагретой до 110 С,о Смесь кипятят 2-3 мин и горячей Фильтруют. Ярко-красный осадок промывают уксунй кислоой, водой, метанолом и растворяют в концентрированной серной кислоте (70 мл). Раствор выливают на лед, нейтрализуют аммиаком и экстрагируют хлороформом. Хлороформный раствор отмывают водой до нейтральной реакции, фильтруют, упаривают в вакууме до малого объема и...
Способ получения замещенных гетероциклом производных 5 сульфамилбензойной кислоты или их солей
Номер патента: 663301
Опубликовано: 15.05.1979
МПК: A61K 31/40, C07D 207/04
Метки: гетероциклом, замещенных, кислоты, производных, солей, сульфамилбензойной
...из смеси метанол/вода. Т,пл. продукта 226- 227 С.П р и м е р 2, 4-Фенокси(1-пир 35ролидинил)-5-диметилсульфамоилбензойная кислота.7,2 г (0,02 моль) 4-фенокси-(1-пирролидинил)-5-сульфамоилбенэойной кислоты растворяют в 100 мл 1 н, 40раствора гидроокиси натрия и смешивают с 10 мл диметилсульфата. Смесьтщательно перемешивают при комнатнойтемпературе. Спустя примерно 30 миносаждается белое хлопьевидное вещество. Оно отсасывается на нутч-фильтре и нагревается с 2 н. растворомгидроокиси натрия на паровой бане.После образования прозрачного раствора производят охлаждение и осаждают 504-фенокси-(1-пирролидинил)-5-диметилсульфамоилбензойную кислоту 2 н,соляной кислотой. Вещество может бытьперекристаллизовано из смеси...
Стимулятор репродуктивных качеств животных
Номер патента: 680715
Опубликовано: 25.08.1979
Авторы: Ивенина, Исаева, Костина, Мещерская, Минаков, Пасичник, Рубис
МПК: A23K 1/16, A61K 31/40, A61P 15/14 ...
Метки: животных, качеств, репродуктивных, стимулятор
...у лактирующих самок под влияниемхлорофиллинов увеличивается в 1,7 - 4 раза. Вовторых поступлением хлорофиллинов в организмсосунков с молоком матерей, что подтверждается идентичностью результатов при парентеральномвведении сосункам и при введении препаратов вкорм матерям (кошки), однотипностью результатов, полученных на животных, которым давалихлорофиллины в предбрачный период и периодлактации.Пример 1, Медь-хлорофиллин нагрия вводили в корм норкам в течение месяца перед го.ном (со 2 февраля по 3 марта 1976 г) в дозе 12 мкг/гол, в день или в суммарной дозе360 мкг/гол,Результаты опыта приведены в табл. 1.Всего самокПропустовало самокРодилось щенков всегов т. ч. мертвыхотошло от регистрацииЗарегистрировано щенковПлодовитостьВыход на...
Бромистый 2, 2-тетраметилен-4фенилбенз-изоидолиний, обладающий сердечно-сосудистым действием
Номер патента: 718444
Опубликовано: 29.02.1980
Авторы: Бабаян, Высоковский, Габриелян, Куриленко, Лукьянова, Чухаджян
МПК: A61K 31/40, A61P 9/00, C07D 209/44 ...
Метки: 2-тетраметилен-4фенилбенз-изоидолиний, бромистый, действием, обладающий, сердечно-сосудистым
...едкого кали и нагревают 5 - 10 мин при 45 - 50 С, затем температура реакционной смеси повышается до 70 - 80 С вследствие экзотермической реакции, Через 2 ч смесь фильтруют. После перекристаллизации из этанола получают 1,9 г (95%) бромистого 2,2- тетраметилен - 4 - фенилбензЩизоиндолиния с т. пл. 306 - 307 С,Уф-спектр в этаноле Хшах нр 285 Найдено, %: Х 3,70; Вг 21,13.С 22 НыВгХ.Вычислено, %; Х 3,73; Вг 20,99, Изучение фармакологических свойств бромистого 2,2-тетраметилен- фенилбенз Ц изоиндолиния проводят на мышах и кошках.,В острых опытах на наркотизкошках изучают влияние соединетериальное давление, вегетатив,г . Дустые реакции, вызванные введением адреналина, ацетилхолина, пережатием сонной артерии и электрическим раздражением...
Способ получения -незамещенных порфиринов
Номер патента: 721442
Опубликовано: 15.03.1980
Авторы: Евстигнеева, Кулиш, Миронов
МПК: A61K 31/40, A61P 25/24, A61P 31/04 ...
Метки: незамещенных, порфиринов
...удешевляет процесс за счет уменьшения количества растворителя (в три раза) и меньшей стоимости нитробензола.П р и м е р 1. Диметиловый эфир дейтеропрофирина ХК 25 мг дибромгидрата 2, 7,13,1719-пентаметил,12-ди (2- -карбометоксиэтил) биладиена -а, с, растворенного в 5 мл нитробензола, добавляют 52 мг (5 молей) иода и кипятят 20 мин при перемешивании. Раствор охлаждают, добавляют 0,15 мл триэтилъ ,МФ72амина и фильтруют через окись алюминия ЦЧ ст. акт (50 х 20 мм), смываяпорфирии хлороформом. Растворители отгоняют, остаток затирают с гексаном иэфиром, Выход 18,5 мг (83%).Т. пл, 214-216 С (хлороформ-метанол).о фТ, пл. по лит. данным 218-220 С.Электронный спектр и спектр ПМР идентичны спектрам образца 111.П р и м е р 2, Диметиловыйэфир...
Способ получения гетероциклическихпроизводных гуанидина или их co-лей
Номер патента: 795471
Опубликовано: 07.01.1981
Автор: Крис
МПК: A61K 31/155, A61K 31/40, A61K 31/445 ...
Метки: co-лей, гетероциклическихпроизводных, гуанидина
...миллилитров желудочного сока минус осадок; титруемая кислота(миллиэквиваленты/литр)=количество 55 0,01 н. раствора гидрата окиси натрия, необходимого для титрования кислоты до рН 7; общая кислотностьтитруемая кислота х объем, Результаты выражали в процентном ингибироващ нии по отношению к результатам контрольного опыта и минимум 5-ное ингибирование указывало на противосекреторную активность.Кроме того, целевые соединения д (1) и их соли, как было установлено, 795471обладают способностью сиикать содержание сахара в крови (то есть, обладают гликемической активностью),начто указали опыты по определению телерантности крыс к глюкозеособеннопроведенные с соединениями описываемыми Формулой (1).Определение телерантности крыс кглюкозе является...
Способ получения производных 4-амино5 алкилсульфонилоанизамидов, их солей, окисей, левои правовращающихизомеров их варианты
Номер патента: 820659
Опубликовано: 07.04.1981
МПК: A61K 31/40, A61P 25/00, C07D 207/09 ...
Метки: 4-амино5, алкилсульфонилоанизамидов, варианты, левои, окисей, правовращающихизомеров, производных, солей
...чего растворитель удаляют в вакууме и остаток растворяют в 500 мл ацетона. Образовавшимся кристаллам дают стечь, затем их сушат и растворяют при нагревании в 1 л этанола.После добавления 20 г растит ль" ного угля раствор охлаждают и выливают в 1 л серного эфира. Образовавшимся кристаллам дают стечь, затемих промывают и сушат.Получают 190 г й-оксида й-(1"метил-пирролидилметил)-2-метокси-амино-этилсульфонилбензамида, разовавшиеся после охлаждения крист.пл. 200-210 С, выход 73. таллы отфильтровывают и сушат в шкаП р и м е р 12. М-(1-Этил- фу при 50 ос, -пирролидилметил) -2-метокси-амино- Получают 3 г М-(1-этил-пирроли- -В-этилсульфонилбензамид. дилметил)-2-метокси-амино-этилСмешанный ангидрид этилбикарбона- сульфонилбенэамида, т,.пл....
Способ получения производных аминопиррола или его солей
Номер патента: 843738
Опубликовано: 30.06.1981
Авторы: Джанбаттиста, Джорджо
МПК: A61K 31/40, A61K 31/402, C07D 207/34 ...
Метки: аминопиррола, производных, солей
...Т. кип. 2200 С/0,2 мм рт.ст.Общий выход продукта после циклизации 53, т. пл. 258-260 С (из этанола/диэтилового эфира).П р и м е р 20. Получение 3-амкно-карбэтокси-метил-пиррол-гидрохлорида.Разветвленное промежуточное соединение получают из аминоацетонитрила и этилацетоацетата. Т. пл, 90980 С (из метанола). Общий выход продукта после циклизации 44Т. пл.211-214 О С (из метанола),П р и м е р 21. Получение З-.амино-изобутирилметил-фенил-пиррола.Разветвленное промежуточное соединение получают из 2-амико-фенкл-ацетонитрила и 5-метил-гексан,4-диона. Т. киш. 1500 С/0,3 мм рт.ст.Общий выход продукта после циклизации 64, т. пл; 180-183 оС (из метанола/диэтилового эфира),П р и м е р 22. Получение 3-амино-метил-фенил-пропионил-пиррола.Исходя из...
Психотропное средство для лечения депрессивных состояний “инказан
Номер патента: 788471
Опубликовано: 30.12.1981
Авторы: Авруцкий, Андреева, Глушков, Громова, Машковский, Смулевич
МПК: A61K 31/40, A61P 25/24, C07D 471/16 ...
Метки: депрессивных, инказан, лечения, психотропное, состояний, средство
...Инказан применяют при депрессиях различного генеза (шизофрения, маниакально- депрессивный психоз, органические заболевания головного мозга, циклотимия, сосудистые заболевания) с преобладанием гипои анергических расстройств.Препарат назначают для лечения вялых апатических, адинамических, невротических и неглубоких ипохондрических деп рессивных состояний.Инказан применяют внутрь независимоот приема пищи. Начальная .доза составляет 0,025 - 0,05 г (25 - 50 мг) 1 - 2 раза в день (утром и днем), Затем дозу повышают на 0,025 в ,05 г (25 - 50 мг) в сутки каждые 2 - 3 дня до достижения терапевтического эффекта. Оптимальными дозами являются 0,1 - 0,15 г (100 - 150 мг) в день.При необходимости и хорошей переноси мости суточная доза может быть...
Хлоргидраты w-аминоацильных эфиров тропан-3-ола как стимуляторы центральной нервной системы
Номер патента: 941369
Опубликовано: 07.07.1982
Авторы: Закусов, Косточка, Сколдинов, Смольникова, Шмарьян
МПК: A61K 31/40, A61P 25/18, C07D 451/00 ...
Метки: w-аминоацильных, нервной, системы, стимуляторы, тропан-3-ола, хлоргидраты, центральной, эфиров
...кислотыв 30 мл толуола прибавляют 4 г днэтиламина .и кипятят смесь 6 ч, по охлаждении отфильт.ровывают выпавший хлоргидрат диэтиламинаи отгоняют толуол. Оставшееся основаниефракционируют в вакууме. Т. кип, 123 -125 С/2 мм, и го 1 4810К раствору основания в эфире прибав 1 о ляют эфирный раствор НС 1, выпавший осадокперекристаллизовывают из смеси спирта сацетоном, Получают дихлоргидрат а-тропан.олового эфира 3-диэтиламинопропионовойкислоты. Т, пл. 200 - 203.;С.П р и м е р 5, Хлоргидрат а-тропан.З олового эфира д -диметиламинопропионовойкислоты. Смесь 3 г хлоргидрата а-тропан-З.олового эфира 13-хлорпропионовой кислотыи 40 мл 20 о-ного раствора днметиламина 2 в бензоле нагревают в запаянной трубке6 ч при 100 С. После охлаждения...
Способ получения производных бензамида или их кислотно аддитивных солей, или оптических изомеров
Номер патента: 1156593
Опубликовано: 15.05.1985
МПК: A61K 31/40, A61P 1/08, A61P 25/18 ...
Метки: аддитивных, бензамида, изомеров, кислотно, оптических, производных, солей
...в вакууме. Остающееся масло ф 5 кристаллиэуют при стоянии. Получают 0,75"г. После перекристаллизации из н -гексана получают 0,6 г (6,5 ) чистого продукта с т. пл. 62-63 С,П р и м е р 9, (-)-О-этил- ЗО (3,5-дихлор-б-окси-метоксибензамидометил)-пирролидин.Это соединение получают путем деалкилирования (-)-И-этил-(3,5- дихлор,б-диметоксибензамидометил)- пирролидина аналогично примеру 2. Выход 373, т, пл. 48-49 С (иьо -октан). Щф(с 1,26; хлороформ),П р и м е р 10. Гидрохлорид (-)- К-н-пропил-(3-бром-окси-меток- р сибензамидометил)-пирролидина., Это соединение получают путем деалкилироваиия (-)-В-н-пропил- (3-бром 6-диметоксибензамидометил)- пирролидина аналогично примеру 2. 4 З Выход 483, т,пл. 140-141 С (ацетон). Я 3 :-78(с=0,80,...
Способ получения гетероциклических бензамидов или их солей
Номер патента: 1158040
Опубликовано: 23.05.1985
МПК: A61K 31/40, C07D 207/09
Метки: бензамидов, гетероциклических, солей
...и термометром, вводят930 мл воды, 208 г сульфита натрияи 277 г бикарбоната натрия. Нагреваоют до 70-80 С и понемногу добавляют309 г 2,4-диметокси-хлорсульфонилбензойной кислоты, Кислота растворяется одновременно с интенсивнымвыделением СО .Введение длится 45 мин. Нагреьвают еще в течение 2 ч при 70-80 С35для завершения реакции. рН раствора 7.К реакционной смеси добавляют220 см 30%-ного натрового пелока.1120 мл абсолютного спирта и470 г иодистого метила и слегкакипятят с обратным холодильнФом,По истечении 3 ч 30 мин наблюдаютпотерю в весе в 50 г и констатируютчто раствор только очень слегка щелочный по фенолфталеину.ФДобавляют 50 г иодистого метилаи 110 см натрового щелока и снованагревают до температуры кипенияс обратным...
Способ получения производных пиррола
Номер патента: 1205761
Опубликовано: 15.01.1986
Авторы: Жан-Пьер, Клод, Патрик
МПК: A61K 31/40, A61P 9/06, C07D 207/325 ...
Метки: пиррола, производных
...2,5 в диметокситетрагидрофурана в 30 млабсолютного этанола и 15 мл уксусной кислоты. Выпаривают растворителидосуха в вакууме, после чего остаток растворяют в простом эфире.Эфирсодержащий раствор промываютв воде, затем в водном растворе бикарбоната натрия и снова в воде.Сушат на сульфате натрия, выпаривают растворитель досуха, ХроматограФию осуществляют на колонке гидроокиси алюминия.Промывая смесью пентан-этилацетат 98:2 (объем/объем), получают1, 1 г целевого продукта,2 в Метил в-(1-пирролил)-4-диизопропиламинбутирамид (СМ 40019).В суспензии 1, 14 г двойного гидрида литий-алюминий в 60 мл безводного тетрагидрофурана барботируютпоток сухого аммиака до окончаниявыпадения в осадок комплекса, Затемвводят раствор сложного эфира, полученного...
Способ получения арилоксипропаноламинов или их фармакологически совместимых солей (его вариант)
Номер патента: 1272976
Опубликовано: 23.11.1986
Авторы: Вольфганг, Гисберт, Карл, Фритц
МПК: A61K 31/138, A61K 31/40, A61K 31/435 ...
Метки: variant, арилоксипропаноламинов, его, совместимых, солей, фармакологически
...через силикагель.Выход 2,3 г (247 от теории), бесцветные кристаллы, т.пл.111-112 С(из этилацетата).П р и м е р 5. Кислый фумарат 1 фенокси-З-(1,3,5-триметилпиримидин-он-тион-ил-амино)этиламинопропан-ола,5,0 г 1-фенокси-(2-аминоэтиламино)пропан-ола и 5,2 г 4-метилмеркапто,3,5-триметилпиримидин(ЗН)-он-(1 Н)-тиона нагревают в150 мл изопропанола в течение 22 чс обратным холодильником. Реакционную смесь хроматографируют. Полученное слегка желтоватое масло (7,5 г)растворяют в этилацетате. Добавляютраствор 2,3 г фумаровой кислоты всмеси этилацетат - эталон, отсасывают выпавшие кристаллы и перекристаллизовывают из этанола.Выход 5,8 г (493 от теории) желтых кристаллов, т.пл.151-153 С (приобразовании пузырей).Применяемый в качестве...
Способ получения гетероциклических производных циклобутиламинометана
Номер патента: 1274622
Опубликовано: 30.11.1986
Авторы: Бернард, Джеймс, Джон, Дэвид
МПК: A61K 31/135, A61K 31/34, A61K 31/381 ...
Метки: гетероциклических, производных, циклобутиламинометана
...получаютбелое твердое вещество, Это твердоевещество превращается в свободное основание, которое подвергают очисткес использованием хроматографическойколонки на флоризиле, элюированнойсмесью простого эфира и. циклогексана,в результате получают 1-(4-хлорфенил) циклобутил 1 (4-метилтиазолил) метиламин, который превращают всоль хлоргидрата (т.пл, 230-232 ОС(разложение, содержащую 1,5 мольхлоргидрата, в результате растворениясвободного основания в простом эфиреи последующего пропускания через раствор газообразного хлористого водорода. П р и м е р 6. Продукт из примера 4 а.в форме свободного основания (2,0 г), 98 -ный раствор муравьиной кислоты (8 мл) и 37-40%-ный водный растворформальдегида (16 мл) перемешивают при 20 ОС э течение 1 ч, а...
Правовращающий энантиомер ( ) -этил-2-оксо-1 пирролидинацетамид, обладающий мнезической активностью
Номер патента: 1320207
Опубликовано: 30.06.1987
Авторы: Гьи, Жан, Жан-Пьер, Корнели
МПК: A61K 31/40, A61P 25/28, C07D 207/26 ...
Метки: активностью, мнезической, обладающий, пирролидинацетамид, правовращающий, энантиомер, этил-2-оксо-1
...по п. (а) неочищенного продукта растворяют в 125 мл З 0толуола, в присутствии 2 г 2-оксипи-.ридина. Смесь выдерживают при 110 Св течение 12 ч.Небольшое количество нерастворившейся части отфильтровывают при нагревании, затем фильтрат выпариваютпри пониженном давлении.Остаток очищают путем хроматогра-фии на колонне с 1,1 кг диоксидаремния (диаметр колонны 5 см; элюент смесь этилацетата с метанолом иконцентрированным аммиаком при объемных соотношениях 85: 12:3).Выделенный продукт перекристаллизуют иэ 50 мл этилацетата,45Получают 17,5 г (К)-е-зтил-оксо-пирролидинацетамида, т. пл. 117 С,Ы 2 = +90,0 (с = 1, ацетон), выход 41,2 Х.Пример 3.50а). Получение (К)-Я-(аминокарбонил)пропил 3-4-хлорбутанамида.Смешивают 31,1 г (0,225 моль)...