Не конденсированные пиперидины, например пиперокаин — A61K 31/445 — МПК (original) (raw)
Способ получения сложных эфиров арилпиперидил-2-карбинолов
Номер патента: 124445
Опубликовано: 01.01.1959
Авторы: Бернард, Николь, Роберт
МПК: A61K 31/445, A61K 31/4462, A61P 25/00 ...
Метки: арилпиперидил-2-карбинолов, сложных, эфиров
...ст, получают 12,7 г хлоргидрата ацетокси(3-хлорфенил)-(пиперидил)метана, т. пл. 224 в 2, до пере- кристаллизации из воды и 226 ис псрекристаглизации.Исходный хлоргидрат (3-хлорфснил) - (пиперидил) карбинола, форма В, т. пл. 179 - 180, получается из соответствующего основания с т. пл. 146, в свою очередь это основание готовят из (3-хлорфенил 1-(пиперидил) хлорметана, хлоргидрат которого плавится при 214 в 2, Указанный хлорметан получаетая при обработке хлористым тионилом карбинолов от каталитического гидрпрования 2-(3-хлорбензоил)пирндина, т. пл, 81 (т. пл. Пикрата 124 и фенилгидразона 153).П р им е р 8. 13,4 г (1-бромфенил)-(пиперндил)карбинола, форма В, т. пл. 157, растворяют в 134 . абсолютного хлороформа. Медленно, при охлаждении...
Способ лечения заболеваний, связанных с нарушением нервной регуляции
Номер патента: 213263
Опубликовано: 01.01.1968
Авторы: Никитска, Усовска, Шарапов
МПК: A61K 31/445, A61P 1/04, A61P 15/04 ...
Метки: заболеваний, лечения, нарушением, нервной, регуляции, связанных
...астности гексония, пентамина, ферофизина .и т. п. В данном изобретении в качестве ганглиоблокирующего и гипотензивного средства для лечения гипертонической болезни, язвенной болезни желудка и двенадцатиперсной кишки, токсикозов беременности, послеоперационных осложнений и закрытых травм черепа, а также для усиления родовой деятельности предлагается применять препарат димеколин, представляющий собой дииодметилат диметиламиноэтилового эфира 1,6-диметилпиперидин- карбоновой кислоты Клиническими что димеколин я средством для кризов, значител действию другие препараты. Он к зован при лечени болезнью 11 и 1 раженной корона следних наряду ями установлено, ьма эффективным я гипертонических одящих по своему щиеся с этой целью с успехом...
Анестезирующее средство ридокаингидрохлорид
Номер патента: 501760
Опубликовано: 05.02.1976
Авторы: Ахмедова, Гончарова, Данилова, Самарина, Шарифканов
МПК: A61K 31/445, A61K 31/452, A61P 23/02 ...
Метки: анестезирующее, ридокаингидрохлорид, средство
...эфира и-бутиламинобензойной кислоты (дикаин) в качестве местноанестезирующего средства в офтальмологии, оториноларингологии, бронхографии.Целью изобретения является применение в качестве анестезирующего средства ридо- каина, представляющего собой гидрохлорид бензойного эфира 1-аллил,5-диметилпиперидола(а-форма) формулы белыи кристаллическии порошок гс" ького вкуса, растворимый в воературой плавления 218 в 2 С, розрачные, бесцветные, выдержи. лизацию кипячением в течение Рпдокаин обладает анестезирующей активностью при всех видах анестезии (поверхностной, инфильтрационной и проводниковой).Он вызывает достаточно глубокую и более 5 продолжительную анестезию, чем новокаин.Полную анестезию ридокаин вызывает через 2 - 3 л 1 ин...
Стимулятор плодовитости и молочной продуктивности коров
Номер патента: 594980
Опубликовано: 28.02.1978
Авторы: Дубур, Лутинский, Спруж, Улдрикис
МПК: A61K 31/445
Метки: коров, молочной, плодовитости, продуктивности, стимулятор
...в вышению витамина А и его провитамина - табл. 3.каротина в молоке. Таблица 3 Группа Показатели Витамин А, мкг)г 0,24100,0 0,29116,0 0,36150,0 в % к контролю 0,16100,0 Каротии, мкг/г 0,24150,0 0,28175,0 в % к контролю 1 месяц опыта Фактический улой молока, кг Жирпомэлочиость, % П месяц опыта Фактический удой молока, кг Кирномэлочиость,П 1 месяц опыта5 вспнос оссмснсние коров. Соединениеспособствует повышению жирности молока.Измспснис жирномоло (ности у коров погруппам, в среднем, показано в табл. 2.594980 Таолпца 4 Группа Пока затели 1 ( 2 31,0 361, 0 113,3 4,10 103,5 3(4,6 117, 6 3,9,100,0 4,06 102,5 316,5 100,0 333,0 120,2 в % к контролю 101,1 102,6 Солома ярозаяПастбищная траваКомб гкормМинеральный кормПоваренная соль 60...
Способ получения гетероциклическихпроизводных гуанидина или их co-лей
Номер патента: 795471
Опубликовано: 07.01.1981
Автор: Крис
МПК: A61K 31/155, A61K 31/40, A61K 31/445, A61K 31/55 ...
Метки: co-лей, гетероциклическихпроизводных, гуанидина
...миллилитров желудочного сока минус осадок; титруемая кислота(миллиэквиваленты/литр)=количество 55 0,01 н. раствора гидрата окиси натрия, необходимого для титрования кислоты до рН 7; общая кислотностьтитруемая кислота х объем, Результаты выражали в процентном ингибироващ нии по отношению к результатам контрольного опыта и минимум 5-ное ингибирование указывало на противосекреторную активность.Кроме того, целевые соединения д (1) и их соли, как было установлено, 795471обладают способностью сиикать содержание сахара в крови (то есть, обладают гликемической активностью),начто указали опыты по определению телерантности крыс к глюкозеособеннопроведенные с соединениями описываемыми Формулой (1).Определение телерантности крыс кглюкозе является...
Способ получения 2, 5-диметил-4-фенил-4 пропионилоксипиперидина
Номер патента: 1165679
Опубликовано: 07.07.1985
Авторы: Беликова, Исин, Пралиев, Соколов, Сыдыков
МПК: A61K 31/445, A61P 29/00, C07D 211/44 ...
Метки: 5-диметил-4-фенил-4, пропионилоксипиперидина
...каплям при перемешивании и охлаждении до 15 0 смесь 3 мл 85-ного раствора муравьиной кислотой и 6 мл триэтиламина. После перемешивания около 30 мин в реакционную смесь приливают 100 мл ледяной воды, эфирный20 слой отделяют, а водный слой экстрагируют двумя порциями серного эфира (по 200 мл). Объединенные эфирные вытяжки промывают 5 М раствором соляной кислоты (2 х 35 мл), затем - насыщенным раствором поваренной соли (2 х 25 мл) и сушат над сульФатом магния. После удаления эфира остаток подвергают вакуумной разгонке. Получают 49,7 г (77,3% от тес ретического) карбамата 71 в виде желто-зеленого масла с т.кип. 207- 210 С (3 мм).Найдено,7: С 52,36, 52,34, Н 5,26; 5,32; С 1 .24,35, 24,1035СН 2 ИОС 1Вычислено,%: С 52,20, Н 5,54; С 1...
Способ получения производных 1-ацетиламинофенил-2 аминопропанона или их фармакалогически-активных солей
Номер патента: 1340581
Опубликовано: 23.09.1987
Автор: Луи
МПК: A61K 31/40, A61K 31/445, A61K 31/5375 ...
Метки: 1-ацетиламинофенил-2, аминопропанона, производных, солей, фармакалогически-активных
...78,8 мл(0,7980 моль) пиперидина и 50 мл воды, Выпаривают досуха при пониженномдавлении, остаток после выпариваниярастворяют в этилацетате, Этилацетатную фазу промывают водой, сушат надсульфатом натрия и выпаривают растворитель, Получают 25 г масла коричнево-оранжевого цвета, Это масло обрабатывают в этилацетате хлористоводородным раствором этанола,После очистки методом кристаллизации и обработки газовой сажей (сажа СХА) в безводном этаноле получают45 19,8 г (выход 79,9%) продукта СК 1.41240, т, пл, 240 С (с разл,),П р и м е р 12, Получение дихлоргидрата 1-(4-ацетиламинофенил)-2-(4-метилпиперазино)пропанона (код5 О СК 1 41242),Перемешивают в течение 1 ч притемпературе, окружающей среды, затемв течение...
Способ получения производных алкилендиамина
Номер патента: 1563594
Опубликовано: 07.05.1990
Авторы: Коити, Масару, Мицуо, Наоя, Тосиро, Харухико
МПК: A01N 43/40, A61K 31/445, A61K 31/55 ...
Метки: алкилендиамина, производных
...безводным сульфатом натрия иупаривают под уменьшенным давлениемдля удаления растворителя. Получаютнеочищенный продукт, содержащий 2,8 диметилнонан-амин, Затем он выделен в форме оксалата, Оксалат обработали водным гидроксидом натрия,получив свободное основание.В, Смесь 155 г полученного продукта и 1-(3-хлорпропил)пиперидина нагревают при 120 С в течение 3,5 ч ватмосфере азота. Реакционную смесьохлаждают и растворяют в 1 О мл этанола. К этому раствору прибавляют0,75 мл концентрированнойсоляной кислоты и этилацетат до общего объемасмеси 100 мл, Выпавшие кристаллы отбирают фильтрованием. Кристаллы обрабатывают водным гидроксидом натрия,экстрагируют хлороформом, получивмасло, Масло очищают колоночной хроматографией на силикагеле...
Способ лечения шизофрении
Номер патента: 1639658
Опубликовано: 07.04.1991
Авторы: Воронков, Лисовенко, Маляров, Паращенко, Шпакович
МПК: A61K 31/16, A61K 31/445, A61K 37/26 ...
Метки: лечения, шизофрении
...в 15-20 мл 40%-ного раствора глюкозы. Затем внутривенно вводят 5-10 мп пирацетама с 5-10 мл40%-ной глюкозы. После этого больнойполучает инсулиновый завтрак. Ежеднев-.но дозу выбранного нейролептика повышают в два раза по отношению к предыдущей. Оптимальную дозу психотропно1639658 Формула изобретения Составитель С.ОсиповаТехред Л.Олийнык Корректор А,Осауленко Редактор Л.Волкова Заказ 1257 Тираж 472 Подписное ВНИЙПК Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д, 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г.ужгород, ул. Гагарина, 101 го средства определяют индивидуально, Достаточным считают уровень дозы препарата, при котором происходят качественные изменения...
Способ получения производных тиазола или их аддитивных солей с кислотами
Номер патента: 1753948
Опубликовано: 07.08.1992
Авторы: Икуо, Масааки, Такаси, Хироси
МПК: A61K 31/40, A61K 31/425, A61K 31/445, C07D 417/14 ...
Метки: аддитивных, кислотами, производных, солей, тиазола
...при пониженном давлении. Остаток подщелачивают (по лакмусовой бумажке) 2 н. раствором гидроксида натрия в воде и экстрагируют этилацетатом. Экс тракт промывают насыщенным водным раствором хлорида натрия, сушат над сульфатом магния и концентрируют при пониженном давлении, Остаток подают на хроматографическую колонку с силикагелем 35 и проводят элюировэние смесью хлороформа и метанола, получая 0,92 г 4-4-(5-амино-и ндол ил) пиперидинометил)-2- пропиониламинотиазола, Т.пл. 115 - 118 С (разлагается). Перекристаллизован из этэ нола. ИК-спектр (нуджол),.см; 3400; 3300;3200; 1685; 1555; 1350; 1330; 1275; 1200,ЯМР-спектр (дейтеродиметилсульфоксид) д; 1,05 (ЗН, гриплет, Л = 7,0 Гц); 2,41 (2 Н, квартет,3 =7,0 Гц); 1,3 - 3,6(9 Н, мульти плет),...
Способ лечения судорожных форм эпилепсии
Номер патента: 1780755
Опубликовано: 15.12.1992
Авторы: Болдырев, Сигидиненко
МПК: A61K 31/445
Метки: лечения, судорожных, форм, эпилепсии
...в сутки в течении 8-12 недель,П р и м е р 1, Больная П., 1969 года рождения, диагноз: Эпилепсия инфекционного генеза с судорожными приступами. Госпитализирована 1,03.87 г. Выписана 09,04.87 г. Больна с 1983 г., когда через 5 месяцев после перенесенного гриппа, протекающего с высокой температурой (выше 40 О) и менингеальными симптомами, наблюдался ночной судорожный приступ, сопровождавшийся потерей сознания, тоника-клоническими судорогами, прикусом языка, длительностью до 3 мин. Частота подобных пароксизмов увеличилась за последние полгода до 2-3 раз в месяц. С самого начала болезни, кроме дегидротацйонной и рассасывающей терапии (сернокислая магнезия, экстракт алое, лидаза, стекловидное тело, диакарб), принимала антиконвульсанты в...
N-(2-октагидробензофурилметил)-n-метилпиперидиний иодид, обладающий анальгетической активностью
Номер патента: 1796628
Опубликовано: 23.02.1993
Авторы: Геваза, Городецкова, Клебанов, Купчик, Станинец, Янсикова
МПК: A61K 31/34, A61K 31/445, C07D 405/06 ...
Метки: n-(2-октагидробензофурилметил)-n-метилпиперидиний, активностью, анальгетической, иодид, обладающий
...иодида, Токсичность соединенияопределяли на белых беспородных мышах (10 животных) массой тела 20-22 г.Водный раствор вещества с таиномвводили внутрижелудочно из расчета 700 мг на1 кг массы тела животного, Наблюденияпроводили в течение 10 суток после введения,Результаты наблюдения показали, чтопосле введения испытуемого соединения вдозе 700 мг/кг летальный исход не наблюдался ни у одного из экспериментальныхживотных. Это позволило заключить, что величина ЛДБ 0 соединенияпревышает 700мг/кг,Согласно ГОСТ 12,1,007-76 "Вредныевещества. Классификация и общие требования безопасности" испытуемое соединениеотносится к группе умеренно токсичныхпрепаратов, ЛДю которых находится в интервале 151-5000 мг/кг....
Способ микрохирургической операции на конечностях
Номер патента: 1797866
Опубликовано: 28.02.1993
МПК: A61B 17/00, A61K 31/445
Метки: конечностях, микрохирургической, операции
...на кисть. На этапе выделения трансплантата проводят блокаду седалищного ибедренного нервов с подведением периневрально полиэтиленовых катетеров диамет-.ром 1 мм, Блокаду осуществляют 1%раствором лидокаина с адреналином. 1;300000. Для устранения эффекта присутствия больного на собственной операции ипозиционного дискомфорта больному внутривенно вводят ГОМК и седуксен, Если этапвыделения трансплантата длится более 3часов, то осуществляют повторную блокадуседалищного и бедренного нервов. При выполнении 2 этапа микрохирургической операции - пересадки трансплантата с нижнейконечности на верхнюю блокируют плечевое сплетение надключичным или подмышечным доступом с периневральнымподведением катетера и введением 1 О раствора лидокамйа в объеме...
“средство при нарушениях атрио-вентрикулярной проводимости сердца “мидокалм”
Номер патента: 1803104
Опубликовано: 23.03.1993
МПК: A61K 31/445
Метки: атрио-вентрикулярной, мидокалм, нарушениях, проводимости, сердца, средство
...исследования представлены в таблице.1803104 Формула изобретенияПрименение 1-пиперидино-метил-пара-толилпропанона-гидрохлоридавкачестве средства при нарушениях атрио-вентрикулярной проводимости сердца. Опытная г ппа Конт ольная г ппа Нормальныепоказатели Параметры при выписке при поступлении при выписке при поступлении 78+ 3,8 54+ 1,8 53 +1,6 76 +25 60-80 ударов в 1 мин Частота сердечных сокращенийРйТочка Венке бахаЭРП а- в узла 150 й 12,0145 -ф 5,7 148 + 110 150 + 52 225 + 11,095 й 60 230 + 10,595+ 5,3 100-200 больше 130 мс. 320 ф 13,0 240 й 340 мс 480 + 38,3 50040,2 315 + 13,5 Составитель А.ЮлдашевТехред М.Моргентал Корректор М.Максимишинец Редактор Заказ 1017 Тираж ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и...
Способ получения глазных капель атропина сульфата
Номер патента: 1804838
Опубликовано: 30.03.1993
Авторы: Бредис, Валевко, Василевская, Майчук
МПК: A61K 31/40, A61K 31/445, A61K 9/08 ...
Метки: атропина, глазных, капель, сульфата
...биглюконата, натрияхлорида. Раствор разливали в предварительно простерилиэованные флаконы по 10мл, укупоривали резиновыми пробками и.обкатывали металлическими колпачками. 10После проверки герметичности стерилизовали насыщенным паром под давлениемпри 120 С в течение 8 минут.После стерилизации проверяли внешний вид раствора, количественное содержание ингредиентов, рН, стерильность. Впроцессе хранения определяли количественное содержание атропина сульфата,хлоргексидина биглюконата, натрия хлорида, рН растворов, Результаты анализа представлены в таблице,Далее было проведено исследование поустановлению сроков безопасного использования глазных капель атропина сульфатас хлоргексидина биглюконатом после 25вскрытия. В качестве контроля...
Способ получения производных индолилпиперидина или их солей
Номер патента: 1814645
Опубликовано: 07.05.1993
Авторы: Масааки, Синдзи, Такаси, Хироси
МПК: A61K 31/445, C07D 209/14, C07D 401/04 ...
Метки: индолилпиперидина, производных, солей
...на силикагеле и элюируется смесью хлороформа с метанолом (10:1 об,), Фракции, содержащие нужное соединение, обьединяются и концентрируются при пониженном давлении. Остаток обрабатывается смесью фумаровой кислоты (83 мг) с метанолом (8 мл) и концентрируется при пониженном давлении до получения белых кристаллов, Эти кристаллы рекристаллизуются из этанола для получения 1-(2-(5-(4-ацетокси,5-диме(1 Н, и), 10,75(1 Н, с). 10 (2 Н, кв.; 3-8 Гц), 6,20(1 Н, д, 3=15 Гц), 6,8 -Масс (в/е): 517 (М), 213 (основ.). 7,75 (10 Н. и), 8.10 (1 Н, и), 10,76 (1 Н, с).Элементный анализ: СзоНз 5 йз 05 х Масс (е/е): 575 (М ) 531, 503, 285, 213х 1/2 .Фумарат.З/2 Н 20(основ.).Рассчитано: С 63,77, Н 6,68,й 6,97 . Элементный анализ: СззН 41 йз 06 хНайдено: С...
Средство, обладающее противоязвенной активностью
Номер патента: 1831338
Опубликовано: 30.07.1993
Авторы: Волченок, Гройсман, Каминка, Кукес, Машковский, Стародубцев, Тупикина
МПК: A61K 31/445
Метки: активностью, обладающее, противоязвенной, средство
...гистамина, ЭД 5 о соединения 1 составляет 13 мг/кг внутрь, а ЗД 5 о соединения И - 6,4 мг/кг внутрь, тогда как ЭД 5 о циметидинз составляет 35 мг/кг внутрь.Таким образом, соединения 1 и И в данном случае превосходят в 3-5 раэ циметиНа модели яэв желудка, вызванных введением серотонина у крыс, соединения 1 и И также превосходят циметидин более, чем в 3-5 рэз. ЭДво соединения 1 составляет 36,8 мг/кг внутрь, ЗД 5 о соединения И - 27 мг/кгвнутрь, циметидин в дозе 100 мг/кг внутрь уменьшает образование язв лишь на 30.Соединения 1 и И в дозах 5,25,50 мг/кг внутрь крысам оказывают выраженный противоязвенный эффект (ЭД 5 о соединения 1 равно 5,3 мг/кг, ЭД 5 о соединения И равно 2 мг/кг) на модели язв желудка, вызванных введением вольтарена и...
Цис-1-(3 -ацетилтиоприпионил)-6-метил-пипеколиновая кислота, обладающая антинипертензивной активностью, и способ ее получения
Номер патента: 1838298
Опубликовано: 30.08.1993
Авторы: Евстратова, Елисеева, Кугаевская, Мастафанова, Машковский, Орехович, Павлихина, Шварц, Яхонтов
МПК: A61K 31/445, C07D 211/08, C07D 211/16 ...
Метки: активностью, антинипертензивной, ацетилтиоприпионил)-6-метил-пипеколиновая, кислота, обладающая, цис-1-(3
...от 21 до 27 С и образуется желтоватый раствор. К полученному раствору прикапывают 9,35 г (0,092 моля) К-метилморфолина до получения рН раствора 10 - 11, при этом температура повышается до ЗЗ С и оыпадает белый осадок гидрохлорида К-метилморфолина. Реакционную массу размешивают 1 ч при 48 - 52 ОС и выдерживают в течение 1 О ч при комнатной температуре, Осадок отфильтровывают, промывают этилацетатом (2 х 25 мл), этилацетат от объединенных растворов досуха отгоняют в вакууме при остаточном давлении 15 мм рт,ст., а диметилацетамид - при 2 мм рт.ст., на кипящей водяной бане, Остаток растворяют в 100 мл этилацетата, раствор промывают экстракцией водой (20 мл), 5%-най соляной кислотой (20 мл), вновь водой (20 мл) и сушат безводным...
1-(3-н-бутоксипропил)-4-гидроксипиперидин в качестве промежуточного продукта в синтезе гидрохлоридов 1-(3-н бутоксипропил)-4-ацилоксипроизводных пиперидинов, обладающих местноанестезирующей или противоаритмичес
Номер патента: 1833616
Опубликовано: 10.04.1995
Авторы: Баймолдина, Зверкова, Кадырова, Пичхадзе, Пралиев, Фомичева, Шин
МПК: A61K 31/445, C07D 211/64
Метки: 1-(3-н, 1-(3-н-бутоксипропил)-4-гидроксипиперидин, бутоксипропил)-4-ацилоксипроизводных, гидрохлоридов, качестве, местноанестезирующей, обладающих, пиперидинов, продукта, промежуточного, противоаритмичес, синтезе
1-(3-н-Бутоксипропил)-4-гидроксипиперидин формулыв качестве промежуточного продукта в синтезе гидрохлоридов 1-(3-н-бутоксипропил)-4-ацилоксипроизводных пиперидинов, обладающих местно-анестезирующей или противоаритмической активностью.
1-(3-бутоксипропил)-4-оксопиперидин в качестве промежуточного соединения в синтезе гидрохлорида 1-(3 бутоксипропил)-4-фенил-4-пропионилоксипиперидина, обладающего анальгетической активностью
Номер патента: 1833618
Опубликовано: 09.07.1995
Авторы: Баймолдина, Пралиев, Фомичева
МПК: A61K 31/445, C07D 211/64
Метки: 1-(3-бутоксипропил)-4-оксопиперидин, активностью, анальгетической, бутоксипропил)-4-фенил-4-пропионилоксипиперидина, гидрохлорида, качестве, обладающего, промежуточного, синтезе, соединения
1-(3-Бутоксипропил)-4-оксопиперидин формулыв качестве промежуточного соединения в синтезе гидрохлорида 1-(3-бутоксипропил)-4-фенил-4-пропионилоксипипередина, обладающего анальгетической активностью.
I -бензил-5, 7-диметил-6-оксоспиро-(1, 3-диазаадамантан2, 4 -пиперидин), обладающий -адреноблокирующей активностью
Номер патента: 1221878
Опубликовано: 27.08.1995
Авторы: Авакян, Агаджанян, Арутюнян, Вартанян, Калтрикян
МПК: A61K 31/445, C07D 487/22
Метки: 3-диазаадамантан2, 7-диметил-6-оксоспиро-(1, адреноблокирующей, активностью, бензил-5, обладающий, пиперидин
1 -Бензил-5,7-диметил-6-оксоспиро-(1,3-диазаадамантан- 2,4 -пиперидин) формулыобладающий -адреноблокирующей активностью.
Хлоргидрат о-бензоилоксима 1, 2, 5-триметилпиперидона-4, обладающий антагонистической активностью по отношению к морфину, промедолу и этанолу
Номер патента: 1220298
Опубликовано: 20.12.1995
Авторы: Андронова, Барков, Загоревский, Шаркова
МПК: A61K 31/445, C07D 211/72
Метки: 5-триметилпиперидона-4, активностью, антагонистической, морфину, о-бензоилоксима, обладающий, отношению, промедолу, хлоргидрат, этанолу
Хлоргидрат О-бензоилоксима 1,2,5-триметилпиперидона-4 формулыобладающий антагонистической активностью по отношению к морфину, промедолу и этанолу.
Дигидрохлориды n-(1, 2, 5-триметил-4-арилпиперидин-4-ил) этил-n-алкил-n-(3, 4-диметоксибензил)аминов, являющиеся ингибиторами кальций-кальмодулинзависимых процессов
Номер патента: 1829346
Опубликовано: 10.01.1996
Авторы: Акопян, Алексанян, Арутюнян, Гарибян, Герасимян, Мовсисян, Тосунян, Шагинян
МПК: A61K 31/445, C07D 211/26
Метки: 4-диметоксибензил)аминов, 5-триметил-4-арилпиперидин-4-ил, дигидрохлориды, ингибиторами, кальций-кальмодулинзависимых, н-1, процессов, этил-n-алкил-n-(3, являющиеся
...магния и после отгонки эфира остаток перегоняют в вакууме. Выход 18,5 г (907;), т.кип, 232 С/1 мм рт,ст. Реакционная масса после перегонки кристаллизуется, т,пл. 115 ОС;Найдено, : С 75,0, Н 8,81; й 9,26.С 28 Н 39 йЗОгВычислено, : 74,90; Н 8,74; й 9,34.ИК-спектр, ю, см 1: 1590, 1600 (С=С аром,); 2250 (Сй),Спектр ПМР (СО 4, ГМДС), д м.д 7,22 (5 Н, СвНв); 7,0-6,8 м (ЗН, Свнз): 3,80 с (6 Н, 2 СНзО); 3,78 с (2 Н, СНгСй); 3,42 с (2 Н, СНгСвНз); 3,0-2,35 м (8 Н, СНгСНгй 2,5-СН);2,30 с (ЗН, йСНз); 2,65-0,90 м (10 Н, 2,5-СНз, 3,6-СНг, 2,5-СН).П р и м е р 8. йЩ 1,2,5-Триметил-фен ил пиперидин-ил)этил)-й-цианометил-й- (3,4- диметоксибензил)амин (1 16).Процесс ведут аналогично примеру 7 исходя из 19,5 г (0,05 моль) й-(Я...
Гидрохлориды 1-фенил-1-(n-нитробензоиламино)-5-n-пиперидино) или (n-диэтиламино)пентанов, проявляющие антиаритмическую и антифибрилляторную активность
Номер патента: 1833612
Опубликовано: 27.02.1996
Авторы: Анюховский, Воронин, Глушков, Дородникова, Желтухин, Машковский, Нестеренко, Розенштраух, Скачилова, Черкасова
МПК: A61K 31/165, A61K 31/445, C07C 233/65 ...
Метки: 1-фенил-1-(n-нитробензоиламино)-5-n-пиперидино, n-диэтиламино)пентанов, активность, антиаритмическую, антифибрилляторную, гидрохлориды, проявляющие
Гидрохлориды 1-фенил-1-(n-нитробензоиламино)- 5- (N-пиперидино)-или (N-диэтиламино)пентанов формулыгде R - N (C2H5)2,проявляющие антиаритмическую и антифибрилляторную активность.
Гидрохлорид 1-(2-этоксиэтил)-4-фенил-4 пропионилоксипиперидина, обладающий анальгетической активностью
Номер патента: 1262908
Опубликовано: 10.03.1996
Авторы: Босяков, Куриленко, Моисеева, Нурахов, Пралиев, Соколов, Тетеньчук, Хлиенко, Четвериков
МПК: A61K 31/445, C07D 211/54
Метки: 1-(2-этоксиэтил)-4-фенил-4, активностью, анальгетической, гидрохлорид, обладающий, пропионилоксипиперидина
Гидрохлорид 1-(2'-этоксиэтил)-4-фенил-4-пронионилоксипиперидина формулыобладающий анальгетической активностью.
Гидрохлорид или цитрат (1, 2, 5-триметилпиперидил-4) дифенилацетата, обладающие местноанестезирующим и антиаритмическим действием
Номер патента: 1829347
Опубликовано: 10.11.1996
Авторы: Борисова, Варламов, Герчиков, Демина, Крапивко, Простаков
МПК: A61K 31/445, C07D 211/44
Метки: 5-триметилпиперидил-4, антиаритмическим, гидрохлорид, действием, дифенилацетата, местноанестезирующим, обладающие, цитрат
...кремового цвета соединения 1 б, т.пл, 92 - 94 С (из спирта с эфиром).Найдено: С 64,18; Н 6,77; М 2,8, С 22 Н 27 Х 02 - Сбн 807,Вычислено4: С 63,88; Н 6,08; М 2,66.Активность предлагаемых соединений при поверхностной анестезии определяли на роговице глаза кролика по методу Ренье. Проводниковую анестезию изучали на обнаруженном бедренном нерве лягушки по методу Тюрка, Активность веществ при инфильтрационной анестезии определяли на кроликах с помощью "болевого" метода В.В. Закусова в модификации Н,Т. Прянишниковой, Л,М, Деминой (1989), Антиаритмические свойства соединений изучали на модели "аконитиновой" аритмии у крыс, а анальгетические - на мышах, по реакции отдергивания хвоста при воздействии на основание последнего сфокусированным...
Гидрохлорид 1-(2-этоксиэтил)-4-бензоилоксипиперидина, обладающий местно-анестезирующей активностью
Номер патента: 1704414
Опубликовано: 20.11.1996
Авторы: Нурахова, Пралиев, Тараков, Утепбергенова, Шин
МПК: A61K 31/445, C07D 211/46
Метки: 1-(2-этоксиэтил)-4-бензоилоксипиперидина, активностью, гидрохлорид, местно-анестезирующей, обладающий
...в виде белого кристаллического порошка без запаха с т.пл.181 - 182 С, В 0,65 (элюент эфир;гексан=1:1).Найдено, %: С 61,44; Н 7,82; Я 4,95; С; 11,18.С 16 Н 24 МОЭС 1.Вычислено, %: С 61,24; Н 7,71; М 4,46; С 1 11,30,ИК-спектр, ), см (в таблетке с КС):-1740 (Рч), 1090, 1130, 1285 (С-О), 1705 (С=Оса.эфирн.)П р и м е р 3, Исследование биологической активности. Изучены местноанестезирующая активность и острая токсичность соединения 1 (МАВ).МАВисследовано по общепринятым методикам: терминальная анестезия - по Ренье, инфильтрационная - по БюльбрингуУэйду, проводниковая - по Искареву. Острая токсичность изучена на мышах обоего пола массой 17 - 22 г при подкожном (п/к) и внутрибрюшинном (в/бр) введении, Анализ результатов проведен по следующим...
Гидрохлорид 1-(2-этоксиэтил)-4-этинил-4 бензоилоксипиперидина, обладающий местно-анестезирующей активностью
Номер патента: 1704415
Опубликовано: 20.11.1996
Авторы: Босяков, Исин, Кадырова, Пралиев, Тараков, Утепбергенова, Шин
МПК: A61K 31/445, C07D 211/40
Метки: 1-(2-этоксиэтил)-4-этинил-4, активностью, бензоилоксипиперидина, гидрохлорид, местно-анестезирующей, обладающий
...встряхивают в течение 3 ч для поглощения углем смолистых продуктов. Отфильтровывают уголь, упаривают растворитель, остаток сушат в вакуумэксикаторе, и затем растворяют в 30 мл метилэтилкетона и подкисляют эфирным раствором НС 1 до рН 3 - 4, добавляют эфир до легкого помутнения. Выпавший осадок отфильтровывают, промывают эфиром, перекристаллизовывают из смеси метилэтилкетона и этилацетата (1:3) и получают 10,22 г (59,66 теоретического) гидрохлорида 1-(2- этоксиэтил) -4-этинил-бензоилоксипипери динас т.пл, 173-174 С, В 0,85 (эфир), белое кристаллическое вещество без запаха.Найдено, : С 63,80; Н 7,58; М 4,21; С 1000. С 18 Н 24 МОЗС 1.Вычислено, ,4: С 63,99; Н 7,16; М 4,15; С 10,49.ИК-спектр, г, см (в таблетке с КС 1):-1690, 717 (Р 1),...
Гидрохлориды производных 3-диарил(арилгетероарил) метиленхинуклидина, обладающие антисекреторной и противоязвенной активностью
Номер патента: 1365678
Опубликовано: 20.03.1998
Авторы: Береговая, Воробьева, Гройсман, Каминка, Каревина, Машковский, Михлина, Тупикина, Яхонтов
МПК: A61K 31/445, C07D 453/02
Метки: 3-диарил(арилгетероарил, активностью, антисекреторной, гидрохлориды, метиленхинуклидина, обладающие, производных, противоязвенной
Гидрохлориды производных 3-диарил(арилгетероарил)метиленхинуклидина общей формулыгдеобладающие антисекреторной и противоязвенной активностью.
Кватернизованные гетероциклические -оксиамины в качестве поверхностно-активных веществ, обладающих фунгистатическим, бактериостатическим, бактерицидным, спороцидным и дезинфекционным действием
Номер патента: 1261256
Опубликовано: 27.04.2000
Авторы: Анисимова, Ахмеров, Зотова, Иванов, Катушенок, Кудрина, Кудрявцева, Мизерный, Молодых, Низамов, Федоров, Шадрин, Штанова
МПК: A61K 31/40, A61K 31/445, A61K 31/535 ...
Метки: бактериостатическим, бактерицидным, веществ, гетероциклические, дезинфекционным, действием, качестве, кватернизованные, обладающих, оксиамины, поверхностно-активных, спороцидным, фунгистатическим
Кватернизованные гетероциклические -оксиамины общей формулыгде R1, R2 = -CH2-CH(OH)(CH2)3-; R3 = CH3; R4 = -C16H33-н,R1, R2 = -(CH2)4-; R3 = CH2CH2OH; R4 = -C16H33-н,R1, R2 = -(CH2)4-; R3 = CH2CH2OH; R4 =...