Пиразины или пиперазины орто- или пери-конденсированные с карбоциклической системой, например хиноксалин, феназин — A61K 31/498 — МПК (original) (raw)
Антибактериальное средство
Номер патента: 428626
Опубликовано: 15.05.1975
Авторы: Белозерова, Елина, Магидсон, Падейская, Першин, Фатнева
МПК: A61K 31/498, A61P 31/04
Метки: антибактериальное, средство
...назначать пр печени (гепатить ).целесообра хиноксидин зно кома и антиПр едмеПрименение хин ди(ацетоксиметил тибактериального тени изо ксидина,4-ди-Л-окихиноксалина в качесредства,е анИзобретение относится к производству антибактериальных препаратов,Известно антибактериальное средство хлорамфеникол-Й( - )-треоЧ,1-диокси - 1-(паранитрофенил) -изопропил (дихлорацетамид).Цель изобретения - применение хиноксидина,4-ди-У -окись -2,3 - ди(ацетоксиметил) хиноксалина в качестве антибактериального препарата.Хиноксидин - желтое кристаллическое вещество, без запаха, горьковатого вкуса, плохо растворяется в холодной, легче в горячей воде, Температура плавления 166 - 168 С. По химическому строению хиноксидин отличен от известных применяющихся в...
Способ солюбилизации диметиламинофеназона
Номер патента: 520877
Опубликовано: 05.07.1976
МПК: A61K 31/498
Метки: диметиламинофеназона, солюбилизации
...воде препараты, например основание ли;докаина (дизтиламино,6-диметилацетанилид) и дексаметаэон,Стерилизованные растворы могут бытьиспользованы для инъекций. Полученныепрепараты монофенилбутаэона эффективныпри лечении ревматических заболеваний,(сравнимы с дифенилбутазоном), не оказывают побочного действия, хорошо переносятся, не задерживают соль и воду в организме и не вызывают язвы желудка,ЛИ при внутреннем введении препарата 229 мг/кг ( дифенилбута зона130 мг/кг).П р и м е р 1, В 3 л воды растворяютпо очереди при перемешивании 157,4 " едкого патра, 913 г 1-фенил-н-бутил,5.яоксипиразолидина.и 750 г чиметил минофеназона и доводя водой до 5 л.П р и м е р 2. В 3 л в дьт растворяютпоследовательно при комнатной температуреи перемешивании...
Способ получения 2-арил-4, 7-диазабензо( )-кумаронов
Номер патента: 533596
Опубликовано: 30.10.1976
Авторы: Андрейчиков, Варкентин, Питиримова, Сараева
МПК: A61K 31/498, A61K 31/4985, C07D 491/048 ...
Метки: 2-арил-4, 7-диазабензо, кумаронов
...2-фенпл,7-дпазаоензо)-кУма Рона.Смесь 0,6 г2,48 лглго.гь) 2-фенилэтппплхпноксалонаи 15 лг.г анплпна:гагревают прп температуре кипения последнего 3 чпс. Охлажденную реакцпоггную массу выливают 2010-ный растВор уксусной кислоты. После фильтрования сухой продукт нагревают в 15 лг.г полпфосфор;гой кислоты при 130 135 С в течение 2 час. Охлажденную реакцп онную массу выливают в зоду, фильтруют, Осадок промыват 10-пым раствором ХаОН, затем водой до нейтральной реакции и получают 0,36 г (82",) продукта с т, пл. 189 в 190 С (из толуола).Вычислено. ": М 11,21.Найдено, г 0: Х 11, 22.П р и м е р 2. Получение 2-(гг-толпл) -4,7- диаз абензо- -кум арона.1,4 г (0,004 ого.гь) аддукта а:шлина и 2-(ггтолил) -этпнилхпноксалонанагревают с 30 игл...
Способ получения 2-арилпирроло (2, 3) хиноксалинов
Номер патента: 539884
Опубликовано: 25.12.1976
Авторы: Андрейчиков, Варкентин, Питиримова, Сараева
МПК: A61K 31/407, A61K 31/498, C07D 487/04 ...
Метки: 2-арилпирроло, хиноксалинов
...ло 2,3-Ь) хиноксалнна. Смесь нз 0,51 г (0,0015 мол 15 амино-а-стирил) -хнноксалонаокиси фосфора нагревают при т пения последней в течение 2 ч ную реакционную массу вылив фильтруют. Осадок промывают 23 тральной реакции среды и п(100% ) продукта с т. пл. 239 луола). Вычислено, %: С 82,24; Н 4,С 22 Н 15 Л 13,25 Найдено, %: С 82,54; Н 4,79 П р и м е р 2. Получение 1 лил) -пирроло 2,3-Ь хиноксалин Аналогично из 0,53 г (0,0015 ниламино-а-и-метилстирил) - хи 3) присутствии хлорокиси фосф539884 Формула изобретения ССК алкил, низший где К - водор алкоксил или гало отличающийс 5 а-стирил) -хиноксаод, низшид,ятем, члонобщ 2- (р-ариламиной формулы 20 оставитель Ф. Михайлицын 1(орректор Т. Добровольская дактор Н. Д ехред Е, Петрова агетт аказ 3023/8...
Способ получения изотиоцианобензазолов или их солей
Номер патента: 541433
Опубликовано: 30.12.1976
МПК: A61K 31/498, A61K 31/536, A61K 31/5415 ...
Метки: изотиоцианобензазолов, солей
...в табл. 7. 1, Способ получения пзотиоцианобензазоловобщей формулы где Йь У, и, Х, К, имеют вышеуказанные 31 Я 1 сн И 51,подвергают взаимодействию с роданидом аммо 1 пя в пр 11 сутствии газообразного хлористого водорода в среде растворителя или разбавитсля. с последу 1 ощим выделением продуктов в свооодном виде или в виде соли.2. Сособ по и. 1, отличающийся тем, чо в каче.тв растворителя или разоавителя исполь,уют к-.орбепзол, 1 ли ди:Лорбензол или толуог 1, или ксилол, или кумол,3. Способ по п. 1, о т л и ч а ю щ и й с я тем, 1 то процесс ведут при температуре 40 200 С.541433 40 45 50 55 00 пли их солей, которые обладают в отличие от известных соединений широким спектром антигельминтного действия и нстокспчны относнтельно...
Способ получения производных 5ацил-1, 5 дигидроизоаллоксазина
Номер патента: 541847
Опубликовано: 05.01.1977
Авторы: Березовский, Фетисова
МПК: A61K 31/498, A61K 31/519, C07D 487/04 ...
Метки: 5ацил-1, дигидроизоаллоксазина, производных
...со держашем хлорцстый водород, в присутствии хлорангидрида масляной кислоты. Обычно используют ацет энитрил, содержащий 12-18% хлористого водорода.П р и м е р 1, Получение 5-бутирил- -1,5-дигидролюмифлавиня.,К смеси 0,3 г люмифлавиня, 3 мл хлористого бутирила и 20 мл ацетонитрила, содержяшего 15" ,хлористого водорода, порциями прибавляют цинковую пыль дэ обесцвечивания раствора. Через 30 мин фильтруют, отгоняют растворитель в вакууме, остягок экстрагируют хлороформом и высаживают гексаном. Осадок отделяют лекантяцией и-ном этаноле. о тавит ль : .-архипо сРедактор Т. Ларганова Техред К. Бабурк ,(оооектор 1 овалеяа О Ф, .1 Заказ 5823/17 Тираж 554 Подписное ЫНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам...
Способ получения производных бис(4-(1-хиназолинил-4) пиперидил)-алканов
Номер патента: 549083
Опубликовано: 28.02.1977
Автор: Уильям
МПК: A61K 31/498, C07D 239/94
Метки: бис(4-(1-хиназолинил-4, пиперидил)-алканов, производных
...77 С.Г. Получение 6,7-этилендиоксихиназолин 4(ЗН) -она, Смесь 2,0 г сложного метилового эфира 6 - амина - 3,4 - этилендиоксибензойной кислоты и 6 мл 99%-ного формамида нагревают в течение 1,5 час с обратным холодильником, после этого охлаждают, разбавляют 5 мл воды и отфильтровывают образовавшийся осадок. Этот осадок промывают водой, сушат и получают 6,7-этилендиоксихиназолин(ЗН)- он, который плавится при 275 С.Д. Получение 4-хлор,7-этилендиоксихиназолина. Смесь 25,3 г 6,7-этилендиоксихиназолин(ЗН)-она и 50 мл хлорокиси фосфора нагревают в течение 10 мин с обратным холодильником, охлаждают и при перемешивании прибавляют 1 л льда. После добавляют концентрированный аммиак, затем экстрагируют полученную смесь хлороформом и хроматографируют...
Способ получения 1, 4-бензодиазепинов
Номер патента: 572203
Опубликовано: 05.09.1977
Авторы: Герд, Иоахим, Иоганнес, Клаус, Хельмут
МПК: A61K 31/498, C07D 243/26
Метки: 4-бензодиазепинов
...1,4-бензодиазепин,- 2 - она с формальдегидом и соответствующим амином,П р и м е р 1. 0,5 г 7 . хлор - 1,3 - дигидро 3.26 -(диметиламинометил) . 5 . фенил - 2 Н 1,4 .-бензодиазепин . 2 . она размешивают с 0,05 г серы инагревают 10 мин до 140 - 150 С, наблюдая уд:тучи.ванне сероводорода. Продукт реакции растворяют всмеси метанол - хлороформ, фильгруют на силикагеле21 сгущают фильтрат досуха, растворянл остаток в572203 Й,галоген;Й, - водород илнЙ, - водородй с я тем, что соед галоген;или метил, о т л и ч аение общей формулы еф где Й, - Й,одвергают катат 40-180 С в при ого угля. 2, Снос процесс проводят в Источники инф при экспертиэе: 1. Патент Ве С 07 с 1 53/06) 1972.С.оставитель 1. Коннова1 е 7 ед И. Лсталощ Редактор Т. Шаронова рректор...
Способ получения замещенных хиноксалиндионов или их солей
Номер патента: 584771
Опубликовано: 15.12.1977
МПК: A61K 31/498, C07D 241/44
Метки: замещенных, солей, хиноксалиндионов
...соответствии с методикой, описанной впримере 1, 4-дифторметил-о-фенилендиаминподвергают взаимодействию с диэтилоксалатом с образованием б-дифторметил(1 Н),3(4 Н)-хиноксалиндиона, т. пл, 330 С (поотемнение, 290 С),Вычислено,%:С 50,95; Н 2,85; К 13,20;4 оР 17,91,С 9 Н 6 Р 2 К 20Найдено,%: С 50,86;Н 3,11; Н 13 ОО;1 18,14.П р и м е р 3. 6-Трифторметил(1 Н),З(4 Н)-хиноксалиндион, монокальциевая соль,моногидрат.6-Трифторметил( 1 Н), 3( 4 Н) -хиноксалиндиона (2,3 г) растворяют в 25 мл метанола и 5 мл воды и обрабатывают его 20 мл1 н. раствора гидроокиси калия в метаноле.Выпадение осадка начинается даже раньшезавершения растворения. Смесь нагреваютна паровой бане для завершения растворения,55затем отфильтровывают и охлаждают, Бесцветное твердое...
Способ получения производных нитрохиназолинона
Номер патента: 589913
Опубликовано: 25.01.1978
Авторы: Казуо, Кикуо, Масао, Митихиро, Сигеаки, Сигехо, Тосияки, Хироси, Хисао
МПК: A61K 31/498, C07D 239/80
Метки: нитрохиназолинона, производных
...калия, метилата натрия, этилата натрия, этилата калия, тоиэтиламина или пиридина. Процесс можно проводитьпри комнатной, при повышеннои или пониженной температуре,25 где Й Р и К 5 имеют вышеуказанные зна ячения,То же То ж же Исходные соединения являются новыми соединениями, которые получают взаимодействием соединения формулы З.рС=ОИОмн- срР 2 33В з 1 с тригалоидуксусной кислотой или ее реакционноспособным производным формулыХ 1х, - с-соои3где Х Х и Х имеют вышеуказанные зна- .чения,П р и м е р 1, Смесь 2,36 г 2-(й-тетр агидрофурфур ил трихл ор ацет амид о) -5-ни т.робензофенона, 2,4 г ацетата аммония,0,5 гтриэтиламина и 30 мл этанола перемешивают при кипячении с обратным холодильникомв течение 10 ч, Затем растворитель удаляют и к...
Способ получения 5-амино -2, 3-диметилхиноксалина
Номер патента: 592823
Опубликовано: 15.02.1978
Автор: Сергеев
МПК: A61K 31/498, C07D 241/42
Метки: 3-диметилхиноксалина, 5-амино-2
...спосооуполучения 5-амина,3 - дпметилхиноксалина,который проявляет биологическую активность,и может найти применение в медицине.Известен способ получения 5-амино,3 диметилхиноксалина, заключающийся в том,что 1,2,3-триаминобензол подвергают взаимодействию с диметилглиоксимом при 78 - 82 Св присутствии едкого натра 1,Недостатком извес нного способа получения5-амино,3 - диметилхиноксалина являетсятрудная доступность исходного соединения -1,2,3-триаминобензола, получаемого многостадийно из ортофенилендиамина, который сначала превращают в бенз,1,3-тиадиазол, далее нитруют и подвергают восстановительному расщеплению с помощью цинковой пылии соляной кислоты 21.Цель изобретения - упрощение процесса.Указанная цель достигается тем, чтр 2,3...
Способ получения производных 1, 4-двуокиси хиноксалина
Номер патента: 612628
Опубликовано: 25.06.1978
Авторы: Ене, Илдико, Карол, Ласло, Пал
МПК: A61K 31/498, C07D 241/42
Метки: 4-двуокиси, производных, хиноксалина
...г (0.,05 моля) 1,4-двуокиси2-формилхиноксалина растворяют в100 мл воды, содержащей 0,5 г п-толуолсульфокислоты, а затем к растворудобавляют раствор 7,55 г (0,05 .моля)гидразида и-аминобензойной кислоты в,50 мл метанола. Реакционную смесь пе"ремешивают при комнатной тейпературев течениетрех часов, а затем ее отфильтровывают, Осадок промывают водойи этанолом. Получают 13,1 г (81,2целевого продукта с т.пл. 292 фС.П р и м е р б, Получение 1,4-двуокиси 2-никотиноилгидраэоноформилхиноксалина,7,55 г (0,05 моля) этилового эфира никотиновой кислоты растворяют в60 мл этанола, а затем к полученномураствору по каплям добавляют 2,6 г(0,05 моля) гидрата гидразина. Реакционную смесь кипятят 2 час, а затемк ней по каплям добавляют теплый раствор...
Способ получения производных 1, 4-диокиси хиноксалин 2карбоксамида или их солей
Номер патента: 633478
Опубликовано: 15.11.1978
Автор: Джеймс
МПК: A61K 31/498, C07D 241/40
Метки: 2карбоксамида, 4-диокиси, производных, солей, хиноксалин-2
...приопивания температуру раствора вновь довоодят до 5 С и по капфям приливают раст- .вор 1,61 г (001 моля) 1-окиси 5-цианобензофурана в 20 мп вцетонитрипа, при0 достаточном охлаждении, чтобы поддерживать температуру реакции ниже 10 С, Пооокончании прибавки реакционной смеси дают нагреться до комнатной температурыи перемешивают до утра. Выпавший оса- .док отфильтровывают, получают 1,3 г неочищенного .продукта, т. пп. 203-204 С(с разложением), При перекрнстадпизациинеочищенного продукта из метанола получают 0,65 г 1,4-диокиси 6(,7)-цианоЗО - Я,3-диметипхиноксапин-карбоксамида,т, пп, 218-220 С.Вычислено,%: С 55,8; Н 3,9; М 21,7.Найдено, %: С 55,2; Н 4,1 й 21,2.П р и м е р 5. Аналогично примеру4, но метипвмин заменяют соответствующим...
Способ получения метил-(2-хиноксалинилметилен)-карбазат диоксида
Номер патента: 650504
Опубликовано: 28.02.1979
Авторы: Ене, Илдико, Карол, Ласло, Пал, Петер
МПК: A61K 31/498, C07D 241/44
Метки: диоксида, метил-(2-хиноксалинилметилен)-карбазат
...кокитета СССР по; с ам наоврстсннг и откр.:",; и 110035,:.осквн, )К, Рагшскаа наб., д. 4 5Тнп. Харьк.ид. пред. Патент Прц разоавлении маточной жидкости водой может быть выделено 7,7 - 8,1 г (25 - 30% ) бензофуроксапа, который может использоваться снова в реакции.П р ц м е р 3. Получение 2-формилхццоксалцц,4-дцоксиддцметилацеталя.15 гил гцдроокиси аммония (25 ов-ный водный раствор) добавляются цо каплям к раствору 26 г (0,22 ноль) мелцглцоксальдцметилацеталя ц 27,2 г (0,2 лголь) бензофуроксаца в 45 лг,г диметцчформамида прц температуре ниже 30 С, реакционную смесь перемешивают цлп оставляют стоять црц комнатной температуре в течение 20 ч. Отделившиеся кристаллы отфильтровывают холодным метанолом. Получают 32,8 а (69,5%)...
Способ получения 3-замещенных -(2-хиноксалинилметилен) карбазат, диоксида
Номер патента: 657746
Опубликовано: 15.04.1979
Автор: Леонард
МПК: A61K 31/498, C07D 241/44
Метки: 2-хиноксалинилметилен, 3-замещенных, диоксида, карбазат
...Н 2,25; И 12,61. 45Сэ Н 5 ОФИг зНайдено,Ъ: С 16,24; Н 2,20; И 12,68;П р и м е р 2 И-метоксикарбонил-й-трезилгидразин. И)Получают аналогично примеру 1, но с использованием хлористого трезила вместо трифилинового ангидрида. П р и м е р 3. М-метоксикарбонил -М-метансульфонилгидразин.0,02 моль пиридина добавляют с перемешиванием к раствору 0,02 моль метансульфонилхлорида и 0,02 моль метилоного карбазата в 30 мл хлоро формаПолученный раствор нагревают с орошением в течение 4 ч, а затем перемешивают всю ночь при комнатной емпературе. Реакционную смесь конй центрируют в вакууме при комнатно температуре до получения белого масла,4белого твердого веразделяют на колон г силикагеля 60, смесью хлороформа и до получения чистого белого твеодого ве-...
2-( -фениламино-хлорстирил) или 2 -( -фениламино метилстирил) хиноксалон-3, проявляющие противовоспалительную активность
Номер патента: 566454
Опубликовано: 30.05.1979
Авторы: Андрейчиков, Варкентин, Карпова, Пидэмский, Питиримова, Сараева
МПК: A61K 31/498, A61P 29/00, C07D 241/44 ...
Метки: активность, метилстирил, противовоспалительную, проявляющие, фениламино, фениламино-хлорстирил, хиноксалон-3
...амина.Пример 1. Получение 2-(а-фениламино+п-хлорстирил)хиноксалона-З.2,98 г (0,01 моль) 2-(и-хлор) фенацилхиноксалона-З, 0,1 г солянокислого анилина и 50 мл безводного анилина нагревают в течение 7 ч при температуре кипения последнего. После охлаждения реакционную массу выливают в 150 мл разбавленной уксусной кислоты (1: 1) и получают 2,0 г (53,6% ) кристаллического продукта оранжевого цвета, т. пл. 302 в 3 С (из диметилформамида) .Найдено, %: Х 11,20.С 2 НыИзОС 1.Вычислено, %: К 11,25.566454 У предлагаемых соединений в экспериментах на лабораторных животных выявлена противовоспалительная активность. Ре зультаты приведены в таблице,Прирост стопы крысы после введения препарата, %Доза, мг/кг Соединение через 3 ч через 6 ч 50...
Способ получения производных хиноксалина
Номер патента: 674673
Опубликовано: 15.07.1979
Автор: Джек
МПК: A61K 31/498, C07D 241/46
Метки: производных, хиноксалина
...дибензо(а, с) феназина, т .пл, 190-192 С . 10, Найдено Ъ: С 72,39; Н 3 05 М 8,21,15 формула изобретения 20 где В - трифторметил, п,25 Е представляет собой 30 ил 35 4 где В имеет указа кондейсируют с дик ое значение,оном,2 форму 3,2 2 ые значения,я, с выделением где Е имеет указан в среде растворител целевого продукта. Источники инфор во внимание при эк 1. Эльдерфилд Р кие соединения, М. с.373.с изд. 12 Подписно ЦНИИПИ Заказ 3918/60 Ти илиал ППП Патент 1 Ужгород,ул.Проектная,Пример 2Смесь 9 г(О 05 моль) 2 в хл-нитробензойнойкислоты, 27 г (0,25 моль) четырехфтористой серы и 5 г безводного Фтористого водорода нагревают в герметизированном автоклаве 16 ч при 150 С,После охлаждения и продувки реакционную смесь обрабатывают...
1-метил-2, 3(2, 6)-эндо-циклогексилено1-он-1, 2, 3, 4 тетрагидрохиноксалин, обладающий анальгетической активностью, и способ его получени
Номер патента: 691449
Опубликовано: 15.10.1979
Авторы: Вихрева, Пастухова, Сидоров, Чарушин, Чупахин
МПК: A61K 31/498, A61P 29/00, C07D 241/38 ...
Метки: 1-метил-2, 6)-эндо-циклогексилено1-он-1, активностью, анальгетической, обладающий, получени, тетрагидрохиноксалин
...моль) 1-пиперидиноциклогексена и 5 мл пиридина перемешивают при комнатной температуре 12 ч, разбавляют 10 мл этанола и оставляют на ночь для кристалли.зации. Выпавший осадок 1-метил,3-(2,б) - ;экдо-циклогексилено-он,2,3,4- 25 -тетрагидрохиноксалина отфильтровывают и перекристдллизовывают из этанола. Выход 0,56 г (73), т. пл. 183 С, Хроматографически идентично веществу, полученному по методике, описанной в 30примере 1. В = 0,52 (на пластинкахЯ 1 цйо 1 Л 1-254, элюент - этанол).Фармакологические испытания предлагаемого соединения показывают, чтопрепарат обладает выраженным анальге- Ятическим действием (на уровне амидопирина) и малой токсичностью.Анальгетическую активностьпрепарата исследуют методикой тепловогораздражения на белых мышах...
Способ получения 2-аминопроизводных 5-этилфеназинона-3
Номер патента: 711035
Опубликовано: 25.01.1980
Авторы: Афанасьева, Пашкевич, Постовский, Салоутин
МПК: A61K 31/498, C07D 241/46
Метки: 2-аминопроизводных, 5-этилфеназинона-3
...активности. Собирают первую красновато -коричневую Фракцию, иэ которой после отгонки растворителя и пере- кристаллизации остатка из бутанола получают 0,90 г (68) 2-(Б,Б-диэтил" амино) -5-зтил-феназинона-З.П р и м е р 3. К 1,0 г(0,0045 моля) 5-зтилфеназинонав 25 мл спирта добавляют 2,5 мл (0,020 моля) морфолина и 0,01 (1 вес.) комплекса бис-(5,",б,б-тетрафторгексадионата- -2,4) меди и нагревают 10 ч при 70 фС. После выделения и очистки аналогично примеру 1 получают 0,75 г (60) 2-морфолино-этилфеназинона-,.З,П р и м е р 4, К 1,0 г .(10,0045 моля) 5-этилфеназинонав 15 мл диметилформамида добавляют ,5 мл (0,020 моль) морфолина и 40 0,02 г (2 вес.) комплекса бисО 4 Лшиша аииа 2 4 . -оляная кислота или хлоргат амина бис- (5, 5, 6,...
Способ получения диарилен-1, 4диазинов
Номер патента: 724507
Опубликовано: 30.03.1980
Авторы: Жуховицкий, Смирнов, Шенбор
МПК: A61K 31/498, C07D 241/46
Метки: 4диазинов, диарилен-1
...медь. Мольное соотношение а, м-динитробензола и нитробензола вляет 2: 1: 80, Выход целевого пропредлагаемого изобретения - увевыхода конечного продукта и расарсенала производных 1,4-диазиленная цель достигается способомя соединений формул 65% (сучении кд продуотсутст35%.р 1. 2,7ору 1,74 ч (00яют 5,2Заказ 528/12 Изд,243 Тираж 497 ПодписноНПО Поиск Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб., д, 4/5Т ф я, пр. Сапунова, 2 пог 3кипятят 12 ч. Горячую реакционную массуотфильтровывают от медных стружек, охлаждают до комнатной температуры и выпавший осадок фильтруют. После перекристаллизации из хлороформа выход 52%;5т, пл, 268 С,Найдено, %: И 8,20.Вычислено, %: 1 Ч 8,44.Полученный,...
Способ получения метил-3-(2хиноксалинилметилен) карбазат диоксида
Номер патента: 730302
Опубликовано: 25.04.1980
МПК: A61K 31/498, C07D 241/44
Метки: диоксида, карбазат, метил-3-(2хиноксалинилметилен
...или бромистоводородная кислота, которые содержат воду,Однако можно с успехом использоватьлюбой растворитель, имеющий указанные выше свойства. Температура, прикоторой протекает реакция, можетсоставлять от 30 до 200 С и наиболееоптимальный гредел температур будетизменяться в зависимости от выбора.реагентов, При самих высоких пределахтемпературы для осуществления процесза может потребоваться использованиеавтоклава или какого-либо другого сосуда, работающего под высоким давлением,Продолжительность реакции можетсоставлять от нескольких минут до24 ч, в зависимости от типа используемых реагентов и от температуры.Как правило, для гарантии полного протекания реакции желательны относительно длительные периоды.Отношение хиноксалинового...
Способ получения карбимидов 3-фе-нацилиденхиноксалонов-2
Номер патента: 810689
Опубликовано: 07.03.1981
Авторы: Андрейчиков, Питиримова
МПК: A61K 31/498, C07D 241/44
Метки: 3-фе-нацилиденхиноксалонов-2, карбимидов
...Н 4,8; К 18,6.Г 1 р и м е р 2. Получение карбимида 3-( метоксифенацилиден) -хиноксалона.Аналогично из 2,0 г (0,007 люль) 3-(4- иетоксифенацилиден) -хиноксалонаи 4,2 г (0,07 моль) мочевины получают 2,20 г (95%) кристаллического продукта с т. пл. 307 - 308 С (из диметилформамида).Редактор Е. Хорина Корректор С. Файн Заказ 778/723 Изд.396 Тираж 448 ПодписноеНПО Поиск Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Тип, Харьк. фил. пред, Патент Вычислено, %: С 64,3; Н 4,7:, . 16,6.Найдено ово, С 641, Н 49, ко 163 П р и м е р 3, Получение карбимида 3- (4-фенилфснацилиден) -хиноксалона.Аналогично из 1,70 г (0,005 лоль) 3-(4- фенилфенацилиден) -хиноксалонаи 3,0 г (0,05 лоль) мочевины...
Способ получения производных 2, 4, 5, 6-тетрагидро-1-н пиразино3, 2, 1-jккарбазола, или их кислотноаддитивных солей
Номер патента: 906380
Опубликовано: 15.02.1982
Авторы: Карл-Хайнц, Куно, Пьеро, Руди, Хайнц, Хайнц-Гюнтер, Штефен
МПК: A61K 31/498, A61K 31/4985, A61P 25/24 ...
Метки: 1-jккарбазола, 6-тетрагидро-1-н, кислотноаддитивных, пиразино3, производных, солей
...аммиака остающийся сырой продукт суспендируют в смеси 2000 мл этилового эфира уксусной кислоты и 1000 мл воды и добавляют раствор едкого натра до щелочной реакции водного слоя. Сильно встряхивают, органический слой промывают водой, высушивают сульфатом натрия и пропусканием сухого хлористоводородного газа осаждают гицрохлорид Я-метил,4,5,6- -тетрагидроН-пиразино 3,2,1-,11:1 карбазола. Отсасывают и перекристалпизовывают из смеси уксусного эфиразтанола (1:1). Температура плавления 274-276 С, выход 87% от теории, моюлярный вес 260,5Найдено,7: С 68,7; Н 6,9; й 10,4;90638 9продолжительностью 6 ч, а выход вещества составляет 87-89 Х.Получение исходного вещества 6-метил-(2-бромэтил)- 1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-она.5Исходя из 199 г (1 моль)...
Способ получения производных пиридазино 4, 5 хиноксалин 5, 10-диоксида
Номер патента: 1165235
Опубликовано: 30.06.1985
Авторы: Даниель, Карой, Пал, Янош
МПК: A61K 31/498, A61K 31/5025, A61P 31/00 ...
Метки: 10-диоксида, пиридазино, производных, хиноксалин-2
...эфира карбазино вой кислоты в 200 мл метанола вводятво взаимодействие в присутствии10, 1 г (О, 1 моль) триэтиламина прикомнатной температуре. После протека- ния слабо экзотермической реакцииотфильтровывают выделившиеся к. чсталлы. Получают 14,5 г укаэанного соединения. Выход 50%, т.пл. 254-256 С.б) Следуют методике примера 1 аф стем отличием, что в качестве исходного вещества используют и-толуолсульфониловый эфир 3-бром-метилхиноксалин-карбоновой кислоты. Указанное соединение получают с выходом 73%, т.пл, 253-254 С.П р и м е р 2. Получение 2-изоникотиноил,2,3,4-тетрагидро-оксоН-пиридазино (4,5-в)хиноксалин,10-диоксида (1 б).16,4 г (0,05 моль) 1,4-диоксида .:этилового эфира 3-бромметилхиноксалин-карбоновой кислоты вводят...
Способ получения -2-хиноксалинил-1, 4-диоксид-4-оксо-2 тион-5-тиазолидинил-метанола
Номер патента: 1169537
Опубликовано: 23.07.1985
Авторы: Даниель, Карой, Пал, Янош
МПК: A61K 31/498, A61P 21/06, C07D 237/36 ...
Метки: 2-хиноксалинил-1, 4-диоксид-4-оксо-2, тион-5-тиазолидинил-метанола
...кислоты, 5,5 г (0,05 моль) 20 дитиокарбамата аммония и 50 мл воды перемешивают при комнатной температуре в течение 0,5 ч. Реакционную ,смесь нагревают с 50 мл 6 н. соляной кислоты в течение короткого проме жутка времени при температуре кипения. После охлаждения и фильтрования получают 10,5 г указанного соединения (657), т.пл. 293-294 С.Способность соединения формулы (1)ЗО повышать увеличение веса доказывается с помощью следующего теста. В качестве подопытных животных применяют свиней. Для каждой концентрации используют группу, состоящую из35 6 животных, причем каждый опыт с группой из Ь животных повторяют три раза. Корм, примененный для кормления животных, содержит 50 мг/кг производного хиноксалин,4-диоксида общей формулы (1)....
Способ получения -(2-хиноксалинил-1, 4-диоксид)-(4-оксо-2 тион-5-тиазолидинил)-метанола
Номер патента: 1176838
Опубликовано: 30.08.1985
Авторы: Даниель, Карой, Пал, Янош
МПК: A61K 31/498, A61P 21/06, C07D 241/52 ...
Метки: 2-хиноксалинил-1, 4-диоксид-4-оксо-2, тион-5-тиазолидинил-метанола
...В результате получают 13,1 г соединения Выход 81%, т.пл. 298-294 С.Вычислено, %: С 44,57; Н 2,80; Б 13,00; Б 19,83. Найдено, %: С 44,39; Н 3,09;Б 12,74; Б 19,29.В качестве подопытных животныхприменяли свиней. Для каждой концент рации испольэовали группу из 6 живот.ных. причем каждый опыт с группой повторяли три раза. Корм содержал 50 мг/кг производного хиноксалин- -1,4-диоксида общей формулы (1). Откормживотных производили в идентичных условиях, и все группы животных получали одинаковые количества корма идентичного состава, Контрольные груп пы получали корм в таком же количест ве, но беэ производного хиноксалин,4 диоксида общей формулы (1),В качестве соединения для сравнения использовали Карбадокс...
Производные хиноксалин-1, 4-диоксида, обладающие способностью увеличивать привес животных
Номер патента: 1186616
Опубликовано: 23.10.1985
Авторы: Даниель, Карой, Пал, Янош
МПК: A61K 31/498, A61P 21/06, C07D 241/52 ...
Метки: 4-диоксида, животных, обладающие, привес, производные, способностью, увеличивать, хиноксалин-1
...качестве подопытных животных применяют свиней, Используют группу,состоящую из шести животных, причемкаждый опыт с группой повторяют трираза. Корм, примененный для кормления животных, содержит 50 гри,гкг праизводнога хиноксалин,4-диоксидаобщей формулы. Откорм животньгр( 11 раизводят в идентичных условиях, и всегруппы животных получают те жс количества корма идентичного состава.Контрольные группы получают корм втаком же количестве, но без производного:(ипоксалин,4-диоксида общей формулы,Результаты испьгтаний представленыв таблице,нс 111 денар%: с 50 р 13, и 4 3515 12,П р и м е р 2, Получение 28-(-) --дггак сил) -амина- (г 1 -нитр офенил) -1, 3-пРс 1 1 а 11 ДИ(111;1,19,.( г (0,01 моль) 2-форми: хинокса 11 и 11- 1,4-дсзксида и 21,2 г...
Способ получения производных 2-оксиметилхиноксалин-1, 4 диоксида
Номер патента: 1189339
Опубликовано: 30.10.1985
Авторы: Альберт, Илдико, Йене, Карой, Ласло, Пал, Эржебет, Янош
МПК: A61K 31/498, A61P 31/00, C07D 241/52 ...
Метки: 2-оксиметилхиноксалин-1, диоксида, производных
...подвергали реакции с 7,6 г (0,05 моль) п-оксибензойного гидразида в 250 мл водыв присутствии 2 капель пиперидинапри 25 С в течение 3 ч, Выделившийся продукт отфильтровывают ипромывают водой, Получают 16,7 г(97,6%) целевого соединения,Т,пл. 305-306 С,П р и м е р 2. Получение 2-Ы-(и-хлорбензоилгидраэино)-Й-оксиметил -хиноксалин,4-диоксида.9,5 г (0,05 моль) 2-формилхиноксалин,4-диоксида подвергают реакции с 8,5 г (0,05 моль) п-хлорбензойного гидразида в 250 мл диметилформамида в присутствии 2 капель пиперидина при 1 О С в течениею1 ч, затем реакционную смесь нагреовают до 30 С и оставляют реагировать еще на 2 ч. Выделившийся продукт отфильтровывают и промываютводой. Получено 17, 1 г (95%) целевого соединения. Т.пл, 258-259...
Способ получения замещенных хиноксалин-2-ил-1, 4 диоксидэтенилкетонов
Номер патента: 1192621
Опубликовано: 15.11.1985
Авторы: Даниель, Карой, Пал, Янош
МПК: A61K 31/498, A61P 21/06, C07D 241/52 ...
Метки: диоксидэтенилкетонов, замещенных, хиноксалин-2-ил-1
...-(пара-метокси-фенил-этекил)кетон с т.пл. 86-187 С, Выход составляет 862 от теории.Новые соединения общей Формулы (11 могут употребляться для профилактики и лечения различных бактериальных инфекций либо локальным методом, либо систематически. Эти соединения эффективны против различных грамположительных и грамотрицательных бактерий, в особенности против следующих видов бактерий: Еп 1 егоЬасгегасеае, например Рзецдогпопаз аегцдхпоза, Исгосоцасеае, например БСарЬу 1 ососсцз ацгецз (табл. 1),Минимальная подавляющая концентрация различных соединений Формулы (1 противприведенных штаммов бактерий находится между 0,5 и 100 мкг/мл.Повышающая вес эффективность новых соединений была подтверждена результатами опытов, В качестве подопытных...
Способ получения производных 2-хиноксалинил-1, 4-диоксида
Номер патента: 1192622
Опубликовано: 15.11.1985
Авторы: Даниель, Карой, Пал, Янош
МПК: A61K 31/498, A61P 21/06, C07D 241/52 ...
Метки: 2-хиноксалинил-1, 4-диоксида, производных
...комнатной температуре, После охлаждения выделившийся в осадок продукт отфильтровывали, В результате получили 30,7 г указанного соединения Выход 953, Т,пл, 293-294 С .Вычислено, 7; С 44,57; Н 2,80; Н 13,0; 8 19,83.Найдено, 7,: С 44,48; Н 3,10; И 13,00 Б 20 00.Способность предлагаемых соединений увеличивать вес была доказана с помощью следующего .теста, В качестве подопытных животных применяли свиней. Дпя каждой концентрации использовали группу, состоящую из шести животных, причем каждый опыт с группой иэ шести животных содержал 50 мг/кг производного хиноксалин,4-диоксида общей формулы (1), Откорм животных производили в идентйчных условиях, и все группы животных получали одинаковые30 Таблица 1 Исследуемосоединение по примеру 35 че ство...