2-замещенных — Метка (original) (raw)
Способ получения аминопроизводных 2-замещенных индандионов 1, 3
Номер патента: 197557
Опубликовано: 01.01.1967
МПК: C07D 211/08
Метки: 2-замещенных, аминопроизводных, индандионов
...2,22 г (0,01 моль) 2-фенилиндандиона,3 в 50 м г бензола. Реакци онная смесь становится желтой. На следующий день отфильтровывают гидрогенбромид пиперидина, к фильтрату добавляют 50 мл эфира и пропусканием сухого хлористого водорода осаждают хлорнстоводородную соль 10 2-пиперидино-фенилиндандиона,3. Соль отделяют, суспендируют в воде и добавлением водного аммиака осаждают 1,1 г (360) 2-пиперидино-фенилиндандиона,3. Т. пл. 138 - 140 С (из этанола).15 П р и м е р 3. 2-Метиламино-гг-метоксифе.нилиндандиона,3. Раствор 2,47 г (0,01 лголь) диоксандибромида в 60 лг бензола насьпцают 0,93 г (0,03 лго,гь) сухого метиламина. К этой смеси прибавляют медленно при встряхи ванин раствор 2,52 г (0,01 лголь) 2-гг-хгетоксифенилиндандиона,3 в 100 лг,г...
Способ получения 2-аминоили 2-замещенных производных 1, 4-бензотиазинона-з
Номер патента: 199896
Опубликовано: 01.01.1967
Авторы: Всесоюзный, Иванова, Институт, Сафонова
МПК: C07D 279/16
Метки: 2-аминоили, 2-замещенных, 4-бензотиазинона-з, производных
...С. Лазарева Заказ 2911/15 Тираж 535 ПодписноеЦНЛИПИ Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССРМосква, Центр, пр. Серова, д. 4 Типография, пр. Сапунова, 2 нического продукта 0,73 г (75%). Получаютбесцветные кристаллы с т. пл. 136 - 137 С (изсмеси эфира и этанола), растворимые в бензоле, спирте, эфире и нерастворимые в воде.Найдено, %: С 61,17; 60,49; Н 6,8; К 11,54;Я 13,34.СНКаО.Вычислено, %С 61,02; Н 6,3; К 11,86;Я 13,56.Пр имер 4. 2-морфолино,4-бензотиазинон-З,К раствору 0,71 г (0,8 лл) морфолина в20 лл безводного бензола прибавляют при20 - 21 С 1 г 2-оромбензотиазинонаи перемешивают 2,5 час. Осадок отфильтровывают,промывают бензолом. Бецзольный маточныйраствор кипятят с углем. Затем уголь отфильтровывают,...
Способ получения 2-замещенных 6-оксотетрагидропиримидинов
Номер патента: 206584
Опубликовано: 01.01.1968
МПК: C07D 239/36
Метки: 2-замещенных, 6-оксотетрагидропиримидинов
...г (69%) вещества с т, пл.155 в 1 С.Проба смешения вещества, полученного по методу б), не дает депрессии с веществом, полученным по методу а). Ниже приведена таблица синтезированных соединений (1 - 111) общей формулы: Известный способ получения 2-замещенных6-оксотетрагидропиримидинов состоит в циклизации К-ацильных производных р-аминокислот,Предлагаемый способ заключается в том, 5что амидин обрабатывают эфиром или амидомакриловой кислоты при кипячении.Пр и м е р. 2-(3, 4, 5-триметоксифенил) -боксотетрагидропиримидин.а) Конденсация амидинов с эфиром акриловой кислоты.Смесь 0,74 г 3, 4, 5-триметоксибензамидина,0,45 г метилового эфира акриловой кислоты и100 мл диоксана кипятят 3,5 час в колбе с обратным холодильником. По окончании выдержки...
Способ получения 2-замещенных 6, 7-дигидро-5-ацилимидазоло-
Номер патента: 210864
Опубликовано: 01.01.1968
Авторы: Виноградова, Дашкевич, Терентьев, Четвериков
МПК: C07D 487/04
Метки: 2-замещенных, 7-дигидро-5-ацилимидазоло
...при ледяном охлаждении аммиака. Выпавшиц белый осадок ывают и промывают 50 лл воды.3 г (88,5%) продукта с т. пл. 329 - пирта).зн мег изо ения Способ полуро-ацилимиди 1 ийсл тем, чобрабатываютих эфирами пр 6,7-дигид- отличаюцилиндолин отами или яной бане. 2-за м 5 б-Ь) чения азоло щенных ндоло но-а кисл на во5,б-диами арбоновыми нагревании Изобретение относится к области получения соединений, которые могут найти применение в качестве,промежуточных продуктов в синтезе физиологически активных соединений,Предлагаемый способ получения 2-замещенных 6,7-дигидро-ацилимидазоло- (5,6-Ь)- индолов заключается во взаимодействии 5,6- диамино-ацилиндолинов с карбоновыми кислотами или их эфирами при нагрсвании на водяной бане, Выход...
Способ получения 2-замещенных тиазолил-4-
Номер патента: 246520
Опубликовано: 01.01.1969
Авторы: Кудр, Лозинский, Пелькис
МПК: C07D 277/42
Метки: 2-замещенных, тиазолил-4
...кислоты (11). 0,2 г соединения 1 взмучивают в лютного этанола и вносят 2 лтл г 10 рата. Смесь греют на водяной бан 7 час и выпавший осадок бледно-ж та фильтруют. Выход 0,192 г (100%), т. пл. 158 смеси спирт - диоксан, 1: 2). 15 Найдено, %: х 1 22,81, 22,80. С, Н-,-ЯО,. Вычислено, %: К 22,93, 3 лл абсо- дразингиде в течение елтого цве. 0 С и Пример 3 0 (и-толилгидра ловой кислоты Получают ка рут 1,7 г и-тол ного эфира иАвторыизобретения М. О, Лозинский, Т, Н, Кудря, С, Н. Кукота и П. С. Пелькис Заявитель Институт органической химии АН Украинской ССР246520 Предмет изобретения Составитель Р. МарголинаТехред Л, В. Куклина Корректор С. М, Сигал Редактор А, Петрова Заказ 2889/1 Тираж 480 ПодписноеЦНИИПИ Комитета по делам изобретений и...
Способ получения bidhhflobux эфиров в ряду 2-замещенных бензимидазола
Номер патента: 433148
Опубликовано: 25.06.1974
Авторы: Бенько, Попов, Симонов
МПК: C07D 235/06
Метки: 2-замещенных, bidhhflobux, бензимидазола, ряду, эфиров
...том, что спирты вводят в реакцию с ацетиленом под давлением при 120-1 МО С в органических растворителях в присутствии едкого кали.Предлагаемый способ получени 5 виниловых эфиров в ряду 2-замещенных бензимидазолов общей формулы К - СН = СНОМ, где В - 1 метил-бензимидазолйл; 1 5-диметил- бензимидазолил или 1-метил- 2 о метокси-бензимидазолил; У - низщий алкилрадикал, заключается в том, что 2-этинилбензимидазол подвергают взаимодействию с соответствующими спиртами при обычном давлении в среде жидкого аммиака 2в присутствии металлического натрия. После упаривания жидкого аммиака целевой продукт выделяют путем разложения реакционной смеси водой.Выход конечного продукта почти количественный. Строение полученных соединений подтверждают данными...
Способ получения 2-замещенных 4, 6дихлор-4-тиахиназолинов
Номер патента: 443037
Опубликовано: 15.09.1974
Авторы: Дармохвал, Марковский
МПК: C07D 93/00
Метки: 2-замещенных, 6дихлор-4-тиахиназолинов
...- 4-тиахиназолин. Очистка кристаллизацией из дихлорэтана с добавкой 0,5 - 1 мл двухлористой серы. Красные призмы, т, пл. 196 - 197 С, выход 76 ц/с.Найдено, : С 1 41,44; Я 8,67; М 7,64.С 1 ЗН 6 С 14 М 28.Вычислено, : С 1 39,00; Ь 8,79; Х 7,64.Прим ер 2. Получение 2-дихлорфенил,6- дихлор-тиахиназолина.0,02 г моль И-а-хлорфенилбензамидина, 15 - 20 мл двухлористой серы и 40 мл СС 14 кипятят в течение 8 - 10 ч до исчезновения осадка, раствор фильтруют. Фильтрат упаривают в вакууме водоструйного насоса. В остатке 2-дихлорфенил,6-дихлор-тиахиназолин, Очистка кристаллизацией из дихлорэтана с добавкой 0,5 - 1 мл двухлористой серы. Красные призмы, т. пл. 196 - 197 С, выход 79/ю.Найдено, ; С 1 41,62; 8 8,78; И 7,63.С 1 зНвС 14 Х 23.Вычислено,...
Способ получения 2-замещенных 5-сульфамилбензойных кислот
Номер патента: 469245
Опубликовано: 30.04.1975
Автор: Джеральд
МПК: C07C 143/58
Метки: 2-замещенных, 5-сульфамилбензойных, кислот
...и гексапа пе изменила температуру плавления, Зо 35 05 5 О 5 20 5 40 45 50 Найдено, %: С 36,66; Н 3,39; Х 3,71.СН 204 8 С 1 зВычислено, %: С 36,64; Н 3,35, Х 3,88. Мол.вес 360,65,П р и м е р 2, 2-Хлор-12- (п-хлорфенил)-эти 1 яминосульфонил-бензойная кислота.3,5 г (0,014 моль) 2-хлор-хлорсульфопилбензойной кислоты добавляют к каствору6,5 г (0,042 моль) 2- (п-хлорфепил) -этиламинав 25 мл метиленхлорида. Полученную суспепзию перемешивают в течение ночи и фильтруют, получают 9,7 г продукта. Его перекристаллизовывают три раза из водного изопропаноля,затем растворяют в 1 н.водном растворе едкого патра, три раза промывают эфиром и подкисляют концентрированной соляной кислотой.Вьп:явший осадок дважды перекристаллизовывгнот из водного...
Способ получения 2-замещенных 5-сульфамоилбензойных кислот
Номер патента: 484686
Опубликовано: 15.09.1975
Автор: Джеральд
МПК: C07C 143/58
Метки: 2-замещенных, 5-сульфамоилбензойных, кислот
...пропускают безводный хлористый водород до сильнокислой реакции.Хлороформный раствор упаривают в вакууме60при непрерывном добавлении бензола, Пос10 25 30 ле того, как большая часть хлороформаотогнана, продукт отфильтровывают от36 л бензола, Осадок промывают холодным бензолом и гексаном, сушат на воздухе и получают 4,8,кг продукта ст. пл. 222-224 С.2-хлор-(цис,5-диметилпиперидинсульфонил)-бензойная кислота.2-Хлор-хлорсульфонилбензойную кислоту ( 50,2 г) и хлоргидрат цис,5-диметилпиперидина взмучивают в 7 д водыои перемешивают при 15 С при постепенном добавлении холодного раствора 240 гедкого натра в 6 л воды. Мутную реакционную смесь перемешивают при 20 о25 С в течение 1 ч, затем фильтруютотсасыванием через воронку с фильтромиз...
Способ получения 2-замещенных 4, 4-диэтил-4н-1, 3 бензоксазинов
Номер патента: 405347
Опубликовано: 05.10.1975
Авторы: Бендиков, Загоревский, Клюев, Лопатина
МПК: C07D 87/20
Метки: 2-замещенных, 4-диэтил-4н-1, бензоксазинов
...что значительно снижает действительный выход 2-диэтиламино,4-диэтилН,3 - бензоксазина, а следовательно, практическую ценность этого способа,Для повышения выхода продуктов и упрощения процесса предлагается получать различные 2-замещенные,4-диэтилН,3-бензоксазины общей формулы 1 где К - атом водорода, киламиногруппа, алкил, этил-о-оксибензил амина, акции о-оксифенилдиал5 рилом в качестве побоч определенных условиях продукта (например, пр са в присутствии серно дом до 90%.0 Предлагаемый способ формулы 1 заключается а,а-диэтил-о-оксибензила лы 11405347 логена, диалчающийся оцесса и поцетил-а,а-ди- рмулы где К - атом водкиламиногруппа,тем, что, с цельювышения выходаэтил-о-оксибензил орода, атом га алкил, о тл и упрощения пр продуктов, У-а...
Способ получения 2-замещенных 7-ацетил-10-алкил-или диалкиламиноалкил-3, 4-диазафеноксазинов
Номер патента: 418034
Опубликовано: 25.10.1975
Авторы: Гортинская, Ныркова, Савицкая, Федорова, Щукина
МПК: C07D 87/50
Метки: 2-замещенных, 4-диазафеноксазинов, 7-ацетил-10-алкил-или, диалкиламиноалкил-3
...и охлажденииприбавляют по каплям 14,9 г (0,168моль) хлористого ацетила. Реакционнуюмассу кипятят 3,8 час, затем разлагают8 мл 10% ной НФ и 25 г льда. Подше:лачивают, оеадок отфильтровывают и пере., 3,4-диазафеноксазина к 11,28 г (0,0334 гмоль)ИЩ при перемешиванин и охлажденииприбавляют по каплям 4,5 г (0,0561 моль:хлористого ацетила. Реакционную массукипятят 3,5 час н разлагают 8 мл 10% 46ной НС 1, и 28 г льда. Перемешивают 1час, затем цодшелачивают, осадок фильтру- ют, промывают водой и сушат.Получают .4,6 г (78%) прдукта; вещество не плавится выше 320 С, (из акме 45тилформамида),. Найдено,%". С 86,66; Н 3,64; К 15,13.,"С 1 12,47,См Нмф"фИВычислено,%; С 56,64; Н 3,66; 66И 3.8,24; О, 12,86.П р и и е р 3. 2 е (2...
Способ получения 2-замещенных -7сульфамил-10-алкил(или 10 диалкиламиноалкил)-3, 4-диазафеноксазинов
Номер патента: 422244
Опубликовано: 25.10.1975
Авторы: Гортинская, Ныркова, Савицкая, Федорова, Щукина
МПК: C07D 87/50
Метки: 2-замещенных, 4-диазафеноксазинов, 7сульфамил-10-алкил(или, диалкиламиноалкил-3
...30 мин при 20.25 С и 2 арчас при 60 С, Затем выливают реакционную массу по каплям В охлажденный до8 С 24%-ный раствор ОНОН (ф 50 мл),оставляют нв 40 мин при 20-25 С. ОсаоФдок отфильтровываютр промывают Водой и,ксушат.Получают 2,2 и (44%) белого кристалолического вещества; т.пд, 318 С с разложением (из ДМФА).Найдено,%: С 52,13; Н 6,13;.018,00; 468 8,35.Сц НО,О,ЯВычислено,%: С 51,89; Н 5,89;Ф 17,80;8 815П р и м е р 3. 2-(4-Метилпиперази 45нид; 7-сульфамид-метил,4-дивзвфеноксазин,К 12,2 г (0,1 моль) 95,5%-ной хлорсульфоновой кислоты при 8-1 О С и перемешивании добавляют постепенно 3 г (0,01 6 Омоль) 2- (4-метидпиперазинил)-1 О-мьтид,4-диазафеноксазина. Смесь, перемешивают ЗО мин при 20-25 С и 2 часопри 60 С. Затем реакционную массу...
2-ариламинометилпроизводные 2-замещенных индандионов-1, 3, обладающих актикоагулятной активностью и психофармакологическим действием и способ их получения
Номер патента: 493465
Опубликовано: 30.11.1975
Авторы: Арен, Германе, Зелмен, Шафро
МПК: C07C 97/10
Метки: 2-ариламинометилпроизводные, 2-замещенных, активностью, актикоагулятной, действием, индандионов-1, обладающих, психофармакологическим
...оранжевой, разогреваетя и потом постепенно светлеет ло бледно-желтого цвета и густеет. После кристаллизации цз этднола выделяют 6,5 г же,того, криста;л 1 еского вещества (87 ц От 30 теорепческого); т пл. 143 в 1 С.(3 О О О Максимальное снижение протромбинового индекса,максимального снижения, час воэвращения к норме, час493465 Противосудорожная активность по тестумаксимального злектрпческоготока ЕО (50 мг/кг) Данные потенци рования Аналогези- гексерующая налактивность наркоза йЬ0,6 0,75 Найдено, %: С 81,06; Н 5,03; К 4,25.С 2 зН 170 зХ.Вычислено, %: С 80,1; Н 5,24; 1 Ч 4,28.Б. В 50 мл стакан помещают 2,0 г 2-оксиметил-фенилиндандиона,3 и 3 мл этанола, К суспензии прибавляют по каплям 1,0 г анилина и хорошо размешивают. Смесь...
Способ получения 2-замещенных перимидина
Номер патента: 504770
Опубликовано: 28.02.1976
Авторы: Пожарский, Соколов, Ступникова, Шейнкман
МПК: C07D 239/70
Метки: 2-замещенных, перимидина
...о=о 1760 1700 ын 3105Аналогично получают соединения 111 б - 111 з (см, табл, 1). П р и м е р 3. 1-Метил - 2 - фенилперимидин (17 а),Суспензию 3,04 г (0,01 моль) М-метил-К- формил-Х-бензоил - 1,8 - нафтилендиамина в 50 мм 10%-ного водного раствора едкого кали нагревают на водяной бане при перемешивании в течение 1 час. Наблюдается изменение окраски осадка от бесцветной до желтой. По охлаждении осадок 1-метил-фенилперимидина отфильтровывают, промывают водой и сушат, Выход 1,9 г (73/О). Т. пл. 173 - 174 С (из октана).Аналогично могут быть получены все другие соединения типа 1 У и И 1 (см. табл. 2). П р и м е р 4. 1-Метил-(тиенил) -перимидин (1 Чи).К раствору 1,82 г (0,01 моль) 1-метилперимидина в 50 мл эфира прибавляют 1,25 г (0,012 моль)...
Способ получения 2-замещенных 5-алкил-5-аралкокси-1, 3 диоксанов
Номер патента: 524518
Опубликовано: 05.08.1976
Автор: Марвин
МПК: C07D 319/06
Метки: 2-замещенных, 5-алкил-5-аралкокси-1, диоксанов
...г г -2-этил-с-окси-метил,3-диоксана в 25 мл диметилформамида, Смесь перемешивают при окружающей температуре 1,5 час и затем кней прибавляют 6,2 г хлористого 2-метилбензила, Далее реакционную смесь нагреваоют при 90-95 С в течение 21 час, концентрируют перегонкой при пониженном давлении(11 мм рт.ст.) до объема 60 мл, Горячийостаток выливают в 250 г льда и воднуюсмесь перемешивают до тех пор, пока ледне расплавится, Холодную смесь фильтруюти фильтрат экстрагируют четь рыщя порциямидиэтилового эфира по 100 мл. Экстракты объединяют, сушат над безводным сульфатом магния и концентрируют перегонкой при пониженном давлении, получая 9,8 г желтойжидкости, По данным ЯМР-спектра эта жид -кость содержит диметилформамид, поэтомуее растворяют в 175 мл...
Способ получения 2, 2-замещенных 4-оксо-1, 2, 3, 4, 6, 7 гексагидро-5нциклопента (е)пиримидинов
Номер патента: 530028
Опубликовано: 30.09.1976
Авторы: Григорьева, Знаменская, Сергеева, Упадышева
МПК: C07D 239/70
Метки: 2-замещенных, 4-оксо-1, гексагидро-5нциклопента, е)пиримидинов
...данных элементарного анализа, УФ- и ИК-спектров, ВИК- спектрах, как растворов в СНС 1, так и твердых веществ обнарукелы полосы М,3 О только вторичны. К Н-трупа, Строенле доказано также по совпадению И- и УФ-спектров вещества 2,2 - тетраметилен-оксо, 2, 3, 6, 7-гексагндро 5 Н-плклопента (Ю) пиримидина, полученного новым и известньп 1 л синЗо тезом.П р и м е р 1. 2,2-Диметил-оксо" -1,23,4,6,7 -гексагидроН цилопента ЖЛ- пиримидин.10 г (0093 моль) 1-амнно." аанцик-Я лопентена,2, 6,7 г (0,116 моль) ацетона, 80 мл сухого бензола и 15 мл полифосфорной кислоты помещаот в колбу, снабжен-: нур механической мешалкой и обраныхолодильником и кипятят 5 час, После охлаж-й дечия добавляют к реакционнол массе лед и перемешивают до получения водного .;...
Способ получения эфиров бензимидазолил-1-уксусной кислоты или ее 2-замещенных
Номер патента: 545641
Опубликовано: 05.02.1977
Авторы: Кочергин, Палей, Черняк
МПК: C07D 235/06
Метки: 2-замещенных, бензимидазолил-1-уксусной, кислоты, эфиров
...присутствии безводного поташа, Р;. - акцию желательно проводить лри неремешивании и нагревании, предпочтительно при 70- 80 оС. Выход эфиров бензимидазолил-уксусной кислоты или ее 2-замешенных сос- тавляет 70-87%.Предлагаемый способ .получения эфиров увеличивает выход как самих эфиров бензимидазолилуксусной кислоты так и амидов бензимидазолилуксусной кислоты, а также получают некоторые не описанные эфиры бензимидазолилуксусной кислоты, амиды и гидразиды 2-метилбензимидаз олилуксусной кислоты, например амид 2-метил-бензимидазолилуксусной кислоты, бутиламид 2-метил- бензимидазолилуксусной кислоты, цир3ролидид 2-метил- бензимидазолилуксусной кислоты, гидразид 2-метил-бензимидазолилуксусной кислоты.Константы и данные элементарного анализа...
Способ получения 2-замещенных 5, 5-ди(хлорметил)-1, 3 диоксанов
Номер патента: 666177
Опубликовано: 05.06.1979
Авторы: Злотский, Имашев, Кантор, Караханов, Рахманкулов, Узикова
МПК: C07D 319/06
Метки: 2-замещенных, 5-дихлорметил)-(1, диоксанов
...нагревание проводят при65-70 С,В качестве кислотного катализатора рекомендуется использовать и - толуолсульфокислоту или5КУ - 2, а в качестве растворителя - толуол нли1,4 - дно ксан,Пример 1, Перемешивают 155 г (1 моль)3,3 - ди - (хлорметил) - 1 - оксациклобутана, 118 г(1 моль) 1,1 - диметокси - 2 - метилпропана, 18 г 1 оводы (1 моль), 15 г катионита КУ - 2 и 200 мл то.луола. При 66 С отбирают через насадочную колонну и нисходящий холодильник метнловый спиртс т,кип. 65 С в течение 6 ч. За это время выделяется 1,8 моль метилового спирта. Остаток отфиль. 15тровывают и перегоняют в вакууме. Получают222 г 5,5 - ди - (хлорметил) - 2 - изо - пропил - 1,3 -диоксана с т,кип. 106 - 108 С/15 мм:пз,о 1,5130;,дз 0,9874, выход 98%, Физико...
Способ получения 2-замещенных 5-кето-1, 3-диоксанов
Номер патента: 702019
Опубликовано: 05.12.1979
Авторы: Брудник, Злотский, Имашев, Максимова, Рахманкулов, Узикова
МПК: C07D 319/06, C08K 5/1575
Метки: 2-замещенных, 3-диоксанов, 5-кето-1
...1. В 0,25 М раствор2,2-диметил-иэопропилиден,3, - диоксана в метил-трет,-бутилкетоне 20 пропускают озон в токе азота прнО-60 С. Затем продувают азотом и в вакууме при 5 С удаляют раствори- тель и СНЭСОЮС(СНЭ)З (образовавшийся из растворителя). остаток нагре вают в токе азота до 150 С (0,5 ч)выделяют образовавшийся ацетон н остаток перекристаллиэовывают, Полу чают 2,2-днметил-кето,3-диоксан (выход 87), т.пл. 38-40.С (из гептана)702019 3 т 15 31) 0),СН Составитель И.ДьяченкоТехред М.Келемеш Корректор В.Бутяга Редактор Бородкина Заказ 7534(26 Тираж 513 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5"изопропилиден,3-диоксан. Получают 2,2-диэтил-кето,3-диоксаи,Выход 89,...
Способ получения 2-замещенных 5н-триазоло (5, 1-а) изоиндолов
Номер патента: 771105
Опубликовано: 15.10.1980
Авторы: Бабичев, Брикс, Романов
МПК: C07D 487/08
Метки: 1-а_, 2-замещенных, 5н-триазоло, изоиндолов
...фосфоранагревают при 120-130 С в течение10 ч. После охлаждения смеси ее растирают с петролейным эфиром, затемс 25 мл 25-ного раствора щелочи,осадок отфильтровывают, промываютводой. Получают 3,4 г (97,5) 2-фенилН-триазоло(5,1-а)-иэоиндолас т.пл.152-154 С (из циклогексана).-Найдено,: М 17,92С,нд МВычислено,: М 18,03,П р и м е р 9. ЗН-Аминов (п-нитробензоиламидо)изоиндолийЩ хлорид.Смесь 3,03 г (0,02 моля о-хлорметилбенэонитрила, 3,62 г (0,02 моля)гидраэида и-нитробензойной кислотыи 5 мл диметилформамида нагревают 1 чЯ при 120-130 С, Смесь разбавляют 15 млацетона, осадок отфильтровывают ипромывают ацетоном. Получают 454 г( ,2) ЗН-амино-(п-нитробензо(68иламидо)изоиндолийхлорида с т,цл.261262 фСС (из смеси спирта и...
Способ получения 2-замещенных амино-2-циклопентен-1-онов
Номер патента: 992509
Опубликовано: 30.01.1983
Авторы: Апандиев, Вартанян, Игнатенко, Караханов, Каржавина
МПК: C07C 49/597
Метки: 2-замещенных, амино-2-циклопентен-1-онов
...М. Коста Тираж 416 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5Заказ 363/28 Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная,Б 9925П р и м е р 3. Аналогично примеру 1 из 12,5 г тетрагидрофурфурола и 26,7 г морфолина в 150 мл эфира получают 18,2 г (86,2) 2-морфолинометилентетрагидрофурана. Т. кип. 89- з 91 С/2 мм рт, ст., пл =1,5160, ИК- спектр, см-": 1710 (С=С).Спектр ПМР ( СОС Уз, д, м. д. ): 1,90 кв (2 Н, 4-СН 1=7,0 Гц), 2,45 т (2 Н, 3-СН 2, 1=7,0 Гц, 1=1,5 Гц), 2,7 м (4 Н, СН), 3,75 м (4 Н, ОСНОВ), 4,10 т (2 Н, 5 СН 2, 1=7,0 Гц), 4,62 т (1 Н, СН=С, 1=1,5 Гц, Е - изомер). Из 18,2 г 2-морфолинометиле нтетра з гидрофурана получают 12,2 г...
Способ получения 2-замещенных амино-2-циклопентен-1-онов
Номер патента: 1002285
Опубликовано: 07.03.1983
Авторы: Апандиев, Вартанян, Караханов
МПК: C07C 49/597
Метки: 2-замещенных, амино-2-циклопентен-1-онов
...в том, что 2-замещенный аминоциклопентанон формулы (11 1 где Й имеет вышеуказанные значвния) З,пропускают в паровой фазе при .350370 оС над активированным углем.Выход целевого продукта 83-873.Согласно настоящему способу соответствующий 2-замещенный аминоцикло 35пентанон пропускают в кварцевом реакторе, заполненном активированным углем, при 350-370 оС со скоростью10 мл/час и получают целевой продукт.П р и м е р 1. 13,4 г 2-диэтилами"ноциклопентанона пропускают со скоростью 10 мл/час в кварцевом реакторе, заполненном активированным углем(фракция 1-2 мм, вес 2 г, соотношение высоты слоя и диаметра 10:1), при350 ОС, объемной скорости инертногогаза 5 мл/мин. Получают 11,3 г(1 Н, 3 СН, Э = 2,6, Гц ,55П р и м е р 2. Аналогично примеру....
Способ получения 1-или 1, 2-замещенных 4, 5, 6, 7 тетрагидроимидазо4, 5-спиридинов
Номер патента: 1004385
Опубликовано: 15.03.1983
МПК: C07D 471/04
Метки: 1-или, 2-замещенных, 5-спиридинов, тетрагидроимидазо4
...1 пиридина составляет75. 11Недостатком этого способа является многостадийность, а также использование дорогостоящих реактивов(палладиевый катализатор),Целью изобретения является упрощение процесса, повышение выхода ирасширение ассортимента целевыхпродуктов.Поставленная цель достигается тем,что согласно способу получения 1 в или1,2-замещенных 4,5,6,7-тетрагидроимидазо 14,5-с 1 пиридинов общей формулы3 100438 метоксизамещейные 5- ф-фенилоксиэтил)-4,5,6,7-тетрагидроимидазо 4,5-с пиридины общей формулы где В" и В имеют вышеуказанные значения;В: Н, ОСН;В 4= ОСНобрабатывают соляной кислотой в водно 1 Э спиртовом растворе при температуре кипения реакционной смеси.Выход 1-или 1,2-замещенных 4,5,6, 7-тетрагидроимидазо 14,5-с 1 пиридинов...
Способ получения 2-замещенных 1, 4-бензодиазепинов
Номер патента: 1126209
Опубликовано: 23.11.1984
Авторы: Вернер, Вольфганг, Зигфрид, Ренке, Рольф, Ханс, Хорст
МПК: C07D 243/14
Метки: 2-замещенных, 4-бензодиазепинов
...эфире до кислой реакции, При этомосаждается гидрохлорид в виде желтых кристаллов, которые собирают и перекристаллизовывают из этанола (100 - 200 мл),Получают 7-бром-метил-этокси метил-(2 -хлорфеннл)-2,3-дигидро- -1 Н,4-бензодиаэепина в виде гидрохлонда с выходом 15,6 г. Т, пл.191- 194 С.Вычислено, Х: Вг 18,0; С 15,9.Найдено, Х: Вг 18,3С 156.Подобным образом при применении раствора натрия в метаноле получают 7-бром-метил-метоксиметил-(2 - -хлорфенил)-2,3-дигидроН,4-бен ,зодиазепин из смеси, состоящей из 7-бром-метил-хлорметил-(2 -хлорфенил)-2,3.-дигндроН,4-бензодиазепина и 8-бром-метил-З-хлор-б-, (2- -хлорфенил)-1,2,3,4-тетрагндро,5- 2 О -бензодиазецина. П р и и е р 3. 70 г И -(4-бромФенил)-И-метил-И -(2 -хлорбенэоил)-...
Способ получения 2-замещенных или незамещенных аминокарбонилоксиалкил-1, 4-дигидропиридинов
Номер патента: 1169531
Опубликовано: 23.07.1985
МПК: A61K 31/4418, A61K 31/4422, A61P 9/08 ...
Метки: 2-замещенных, 4-дигидропиридинов, аминокарбонилоксиалкил-1, незамещенных
...остаток растворяют в этаноле (50 мл), добавляютпри охлаждении борогидрид натрия(1,3 г), перемешивают в течение 2 ч,РН среды доводят до 4 и далее реакционную смесь концентрируют, Остатокэкстрагируют этилацетатом. Экстрактный раствор затем промывают водой,суыат и концентрируют. Образовавшийсяостаток отделяют и очищают на колонке, заполненной селикагелем с использованием проявляющего растворителя, представляющего собой смесь,состоящую из гексана и этилацетатав соотношении 1:1В результате получают 6,8 г.4-(3-нитрофенил)-2"оксиметил-метил-метоксикарбонил-(-хлорэтокси)карбонил,4-дигидропиридина в кристаллическойФорме.Инфракрасный спектр (ИК) (КВч):3380, 2940, 1670, 1530, 1470,Т. пл. динение Пр ме ИО 2 С,Н,С 1,СР 5- й СН 2 СН 20 ОС 236 7...
Способ получения 2-замещенных 4-амино-6, 7 диметоксихинолинов или их фармацевтически приемлемых солей
Номер патента: 1251801
Опубликовано: 15.08.1986
МПК: A61K 31/4709, A61P 9/12, C07D 215/42 ...
Метки: 2-замещенных, 4-амино-6, диметоксихинолинов, приемлемых, солей, фармацевтически
...1 О 1420 13 15 16 25 25 19 23 20 30 Таблица 3 17 21 1 О 22 Соединениесогласно примеру Снижение кровяного давления, 7. 19 35 32 15 23 24 10 17 13 25 22 32 26 19 45 27 28 19 О 29 21 Не испытывали 50 30 23 31 12 15 13 24 17 13 7 32 12 Были применены группы иэ пяти крыс-самцов ОЕапюСо со спонтанной гипертонией, систолитическим кровяным давлением более 200 мм рт.ст. (по сравнению с 130 мм рт.сту нормальных крыс), Кровяное давление измеряли посредством манжеты для нагнетания, надеваемой на хвост животного, и преобразователя переменной емкости для определения пульса систолитического давления, животных помещали в нагретый ящик при 33 С вУ течение 20-30 мин перед измерением кровяного давления с целью облегчения точного определения пульса. После...
Способ получения 2-замещенных или 2, 2-замещенных 1, 3 пропандиолов
Номер патента: 1341174
Опубликовано: 30.09.1987
Авторы: Бернане, Брусиловский, Мыттус, Тимотхеус, Шварц
МПК: C07C 29/136, C07C 31/20
Метки: 2-замещенных, пропандиолов
...3 ч, при перемешивании), После того, продолжая перемешивание, реакционную смесь нагревают еще 10 ч при слабом кипении,ленно при перемешивании прибавляют 15 мл воды, а затем 20 мл разбавленной (1:4) соляной кислоты, Когда смесь становится кашеобразной, прибавляют соляную кислоту (1; 1) до кислой реакции по конго и полного растварения осадка. Маслянистый слой отделяют, водный слой промывают 3 раза 100 мл этилового эфира. Эфирные вытяжки соединяют с маслянистым слоем,промывают 103-ным раствором углекислого натрия до щелочной реакции, азатем насьпценным раствором хлористого натрия до нейтральной реакции, Приэтом часть эфирного слоя превращаетсяв кашеобразную массу,. которую отделяют от водного слоя, отсасывают отнего эфирный раствор, а...
Способ получения 2-замещенных 2-трихлорметилоксиранов
Номер патента: 1212007
Опубликовано: 07.12.1987
МПК: C07D 301/02
Метки: 2-замещенных, 2-трихлорметилоксиранов
...КОН, 80 мл (0,8 моля)СС 1 и 0,2 г дибенз-краун-эфирапри ОС прибавляют 14 г (0,24 моля)ацетона. Массу перемешивают в течение 3 ч при 0 С и осадок отфильтровы-вают. фильтрат разгоняют и получают 155,08 г 2-метил-трихлорметилоксираля, Выход 12(на взятый ацетон);т. кип. 99-101 фС при 76 мм рт.ст,.Найдено, : С 27-,72, 27,78;. Н 3,20, 3,31; С 1 60,13, 59,81. 20С Н С 1Вычислено,: С 27,36 Н 2,87;С 1 6066;Спектр ПМР (в СС 1, от ПЯС)м.д. : 3,27 8.8. (Л 5,Гц, Н ), 252;7 8.8. (,Т 5 Гц, Нф), 1,71 8 (д0,5 Гц, 3 Н"),П р и м е р 2, Получение 2-циклопропил-трихлорметилоксирана.К смеси 13,4 г (0,24 моля) порош- З 0кообразного КОН, 40 мл (0,4 моля)СС 1и О, 1 г дибенз-краун-эфира при 25-30 С за 30 мин прибавляют10 г (0,12 моля)...
Способ получения 2-замещенных 5, 5-диметил-4-оксо-1-пирролин 1-оксидов
Номер патента: 1356400
Опубликовано: 30.06.1988
Авторы: Володарский, Резников
МПК: C07D 207/46
Метки: 1-оксидов, 2-замещенных, 5-диметил-4-оксо-1-пирролин
...С (гептан).Найдено,й: С 47,4; Н 6,4; 0 11,0Р 22,6.Ю 1 ааВычислено,й: С 47,6; Н 6,6,К 11,0 Г 22,6.ИК- и Уф-спектры соединений ЕЕблизки соответственно спектрам исходньм нитроксильньм радикалов - производных енамннокетонов (111), окисление этих соединений МпО с колкчественным выходом приводит к соединениям ЕЕЕ.П р и м е р 4. 2-фенил"5,5-диметил-оксо-пирролин"1-оксид (Е,К - СБН). Раствор 4,8 г соединения(ЕЕ, К - С Н ) в 100 мл этанола и25 мл 57-ной соляной кислоты выдерживают 12 ч при комнатной температуре, спирт упаривают, водный раствор экстрагируют СНС 1 з. Экстракт сушат сульфатом магния, упаривают, остаток эакристаллизовывают при растирании с гексаном, осадок соединенияЕ отфильтровьвают. Выход 3;5 г (923)т.пл. 118-20 С...