Пиридазины; гидрированные пиридазины — A61K 31/50 — МПК (original) (raw)
Бный препара «фтазин»
Номер патента: 179326
Опубликовано: 01.01.1966
Авторы: Всесоюзный, Институт, Йехни
МПК: A61K 31/50, A61P 31/04
Метки: «фтазин», бный, препара
...Ф АЗИ 1 ЗМСНСНН 5 СЛНЗИС ГОИ ожно назначать в тсся для лечения кнлучаях, где показаНа н ком бшшровя нное тидных препаратов нИя урс лечения урсовя доза фталаредмег нз р стени я 3-мст фтазина - ламндо) - п действующ стого кнше рнменение препарата - (Хт-фталилсульфан в качестве средства риальну 5 о флор то сиа - акте 5 дазиго на н 15 ка ЛИ 5 ОР 5,пзобрстсния К, А. Ьелозсрова, Л, Н. ЬондаГ, Н. Першин, Л. М Извести рт 3" Ичиь 5 с нрспярты, НОНО з с т 5 ые д;51;5 счени 5 кишечнэ 5 х 35500;1 еваний, ня ример фталазол, сульгин.В качестве средства, действующего на бакгсриальную флору толстого кишечника, предлагается препарат фтазин - 3-метокси- (, 5-фтялилсу 55 ьфа пил яхт идо) -пир идя зин.Фтазин - белый кристаллический поронОк, плохо...
Лекарственное средство
Номер патента: 427713
Опубликовано: 15.05.1974
Авторы: Авруцкий, Алтухова, Андреева, Всесоюзный, Гринев, Громова, Машковский, Шведов
МПК: A61K 31/404, A61K 31/50, A61P 25/18 ...
Метки: лекарственное, средство
...заболеваний.Пиразидол представляет собой белое кристаллическое вещество, оказывает выраженное влияние на центральную норвотую систему, обладает возбуждающим действием н одновременно нейролептическим 1 и свойствами. Пиразидол имеет ряд особенностей тто сравнению с применяющияися в настоящее время в клинической практике антидепроосантами (отсутствие м-холинозвивической аксоивности). Пираэидол мало токсичен при Бведенли внутрь. УО 5 о его у мышей при введении внутрь (рег оз) составляет 510 лг/кг.Препарат рекомондуется в качестве средства для лечения депрессий и других психичоских заболеваний в виде таблеток внутрь начиная с 25 - 50 юг в донь с постепеннымповышонием дозы до 100 - 150 мг в день.Получают пиразидол следующим...
Способ получения 1-фенил-4амино-5-хлорпиридазона-6
Номер патента: 608475
Опубликовано: 25.05.1978
Авторы: Габор, Ласло, Отто, Тибор
МПК: A61K 31/50, C07D 237/22
Метки: 1-фенил-4амино-5-хлорпиридазона-6
...наконец прозрачной. После введения 64 г аммиака реакционную смесь охлаждают до 90- 100 С и выпивают в автоклав объемом 2000 л, в котором содержится 1200 л воды. Полученную суспензию охла Получают 290 кг неочищенного 1-ф -4-амино-хлорпиридазона-б. Сод ние активного вещества( вычислен по содержанию хлора, составляет Состав, : 1-фенил-амино-хло ридаэон-б 80-85, 1-фенил-хлор- -аминопиридаэон-б 10-15, 1-фенил,5- -дихлорпиридазон-б 1. ав кислот о формарбоновых количеств ли расплав 4-5 арбамида (11 . процесса сложи тка формамида, рировать, а та сс в расплаве карбамида при В качестве амидаменяют трехкратнода или ацетамидакратного количестваОднако технологияиз-эа применения избкоторый трудно регенже трудно вести проц4-5-кратного избыткаприменении...
Способ получения гидразинопири-дазинов
Номер патента: 799661
Опубликовано: 23.01.1981
Авторы: Вильям, Роберт, Эдвин, Энтони
МПК: A61K 31/50, C07D 237/20
Метки: гидразинопири-дазинов
...отгоняют и получаютстекловидный осадок (17,4 г, 92),который очищают хроматографически насиликагельной колонке, элюент - смесьхлороформа и метанола. Выход 6-(2-)2-ацетокси-М-ацетил-трет-бутилами"нопропокси(фенил)-3-(2 Н)-пиридазинона (13,3 г, 70)в виде стекловиднойпены получен после отгонки растворителя.Найдено,Ъ: М+ 401.С, н 27 м 05Вычислено,: Мол.вес. 401.Ч. Пятисернистый фосфор (9 г,0,04 моль) добавляют к перемешиваемому раствору б-(2-)2-ацетокси-М 799661-3(2 Н)-пиридазинона (8,14 г,0,02 моль)в сухом пиридине (160 мл)и перемешиваемую смесь нагревают втечение 1,75 ч. Дополнительно прибавляют пятисерннстого фосфора(3 г, 0,013 моль) к частично охлажденной смеси, затем ее нагревают собратным холодильником в течение1,75 ч. После...
Способ получения пиридазинилгидразонов или их солей с кислотами
Номер патента: 867300
Опубликовано: 23.09.1981
Авторы: Агнеш, Геза, Дьердь, Жужа, Иштван, Ласло, Петер, Шандор, Эдит, Эндре, Юдит
МПК: A61K 31/50, C07D 231/38
Метки: кислотами, пиридазинилгидразонов, солей
...58-60134-136153-156 79 17 Циклогексилиден-пиридазин-ил-гидразон 1-фенил-этилиден-пиридаэин-ил-гидраэон 44, 5 Циклогексилиден-(З,б-дихлор-пиридазнн-ил)"гидразон 104-105 58 2-Метил-циклогекс-илиден-(3-хлор-пиридаэнн-бил)-гидразон 115-118 63 2-Этоксикарбонил-циклогекс-илиден-(3-хлор-пиридазин-б-ил)-гидразон 55,5 115-117 2,6-Диметил-циклогекс-илиден-(З-хлор-пиридазон-бил)-гидраэон 58,5 92-93 2-Карбокси-циклогекс-иладен-(3-хлор-пиридаэин-бил)-гидразон 22,5 238-241 2-Карбокси-циклогекс-илиден-пиридаэин-. ил-гидразон 18,5 61,5 2-Метил-циклогексилиден-В 50,0 Циклопентнлиден-В Циклогептилиден-В 55,5 Циклооктилнден-В 48,8 56,0 Циклононилиден-В В-(3-морфолино-пнридаэин-ил)-гидразон с эфиром, отфильтровывают и высуши 55...
Способ получения пиридазинил-гидразонов или их кислотно аддитивных солей
Номер патента: 890977
Опубликовано: 15.12.1981
Авторы: Агнеш, Геза, Дьердь, Жужа, Иштван, Ласло, Петер, Шандор, Эдит, Эндре, Юдит
МПК: A61K 31/50, C07D 237/20, C07D 413/04 ...
Метки: аддитивных, кислотно, пиридазинил-гидразонов, солей
...пиридазинилгидраэоны, получаемые по предлагаемому способу, угнетают тироэингидроксилазу и допамин-гидроксилаэу ферментов,Пример502 50 Фуэаровая кислота 50 4участвующих в биосинтезе норадреналиНа и вследствие этого оказывающих значительное и длительное гипотензивное действие.Угнетение тироэингидроксилазы (ТГ) определяют на гомогенизате надгючеч" ников крыс. Тирозингидроксилаэная активность надпочечников крыс равна,+О,б 4 -0,00 нмоль/мг белка в ч" .Угнетение допамингидроксилаэы (ДБГ) определяют на частично очищенном препарате иэ надпочечников крыс. Препарат из надпочечников крупного рогатого скота обладает активностью 780 - 50 нмоль/мг белка в ч. Активность соединений, получаемых по предлагаемому способу, представлена в табл. 1. 50 0 73...
Способ получения рацемического моногидрата дигидрохлорида 3 2-(3-трет. бутиламино-2-оксипропокси)фенил-6 гидразинпиридазина
Номер патента: 897110
Опубликовано: 07.01.1982
МПК: A61K 31/50, C07D 237/22
Метки: 2-(3-трет, бутиламино-2-оксипропокси)фенил-6, гидразинпиридазина, дигидрохлорида, моногидрата, рацемического
...кислоту (4,45 мл, 0,054,моль)и раствор перегоняют до тех пор, по"ка температура паров не составит85 С (для удаления дихлорметана),оприбавляют воду (2 мл) и растворудают охладиться до комнатной температуры. Кристаллы моногидрата дигидрохлорида, образовавшиеся во время охлаждения, отфильтровывают и нагревают в термостате при пониженномдавлении (0,5 мм рт.ст.) при 90 Св течение 6 ч для удаления растворителя, после чего их помещают в атмосферу неосушенного воздуха на 4 чи дают им поглотить воду в количестве, достаточном для обеспечения полного превращения в моногидрат(9,0 г),.П р и м е р 2. Кристаллы моногидрата дигидрохлорида, полученныепо примеру 1, с использованием200 г рацемического гидрохлорида3-...
Способ получения пиридазинилгидразонов или их кислотно аддитивных солей
Номер патента: 936811
Опубликовано: 15.06.1982
Авторы: Агнеш, Геза, Дьердь, Жужа, Иштван, Ласло, Петер, Шандор, Эдит, Эндре, Юдит
МПК: A61K 31/50, A61P 9/12, C07D 237/20 ...
Метки: аддитивных, кислотно, пиридазинилгидразонов, солей
...тирозин - идроксилазу и допамингидроксилаэу, Ферменты биосинтеза норадреналина, регулятора давления крови и, таким образом, об- фвладают высокой гипотензивной активностью.Антитироэингидроксилазную активность (,ТГ) определяют по угнетению фЗ тирозингидроксилазы гомогениэата надпочечников.ТГ-активность надпочечников равна0,6 МО,ОО нмоль/мг белка в час. Антидопамингидроксилазную активность(,ДБГ) измеряют на частично очищенномпрепарате из надпочечников крыс. Препарат .иэ надпочечников крупного рогатого скота обладает активностью 780+ 550 нмоль/мг бвлка в час,Угнетение Ферментов соединениемпо изобретению представлено в табл.1,1-26 200 Биохимические и Фармакологические исследования показывают, что продолжительное и сильное снижение...
Способ получения 6-n-замещенных 6-амино-3 пиридазинилгидразинов или их солей
Номер патента: 999967
Опубликовано: 23.02.1983
Авторы: Геза, Лайош, Петер, Тибар, Эндре
МПК: A61K 31/50, A61P 9/12, C07D 237/20 ...
Метки: 6-n-замещенных, 6-амино-3, пиридазинилгидразинов, солей
...выход 76.П р и и е р 10, 1,7,7-Триметил 2-бицикло(2,2,1)гептилиден-б-бис.(гидроксиэтил)-амино-пиридазинилгйдразин, время реакции 72 ч, при180 фС; температуре текучести 225228 С, выход 45.П р и м е р 11, 1,7,7-Триметил-2-бицикло(2,2,1)гептилиден-(б-окси 1-пропил)-метиламино-З-пиридазинил-,гидразин,время реакции 20 ч, при 40150 еС, масло, Кф 0,45 (на силикагеле ЙГ), смесь бензола и метанола 85:15, в ультрафиолетовом светеили обработка парами йода, выход 82;П р и м е р 12. 1,77-Триметил2-бицикло(2,2,1)гептилйден-(б-пирролидино-З-пиридазинил)-гидраэин,реакция продолжается 10 ч, при 150 С,температура текучести 195-197 фС,выход 79,5. 50П р и м е р 13, 1,7,7-Триметилбицикло(2,2,1)гептилиден-.(б-пиперидино-З-пиридаэинил)-гидразин, время реакции...
Способ получения производных пиридазина или их кислотно аддитивных солей (его варианты)
Номер патента: 1170970
Опубликовано: 30.07.1985
Авторы: Пьеро, Рольф-Эберхард, Томас, Хельмут
МПК: A61K 31/50, A61P 9/04, C07D 237/22 ...
Метки: аддитивных, варианты, его, кислотно, пиридазина, производных, солей
...и 5,0 г 4,5-дибромгиридазинонакипятят в 60 мп этано ла 10,ч. Затем полученный растворфильтруют и концентрируют, получаютвязкое масло. Маслянистый остатокперемешивают с 100 мп воды и 5-О млэтилацетата и с помощью водного 2 н. 5содового раствора доводят до рН 9,0.Этот раствор перемешивают до тех пор,пока масло полностью не закристаллизуется, и полученный твердый продуктотфильтровывают (5,4 г, т.е. 58% от 55теор.). Полученное вещество перекристаллизовывают из этанола. Получают4,2 г М-(и-пентилоксифенокси)-2 Использованный М-хлор-оксопиридазилэтилендиамин получают следующим образом.К раствору 400 г этилендиаминав 100 мл абсолютного этанола прибавляют 11 г 4,5-дихлорпиридазинона-Зи смесь выдерживают в автоклаве 12 чпри 120 С....
Способ получения 4-цианопиридазинов или их фармацевтически совместимых солей
Номер патента: 1274623
Опубликовано: 30.11.1986
Авторы: Жан-Поль, Камиль-Жорж, Катлен
МПК: A61K 31/50, A61P 25/18, C07D 237/20 ...
Метки: 4-цианопиридазинов, совместимых, солей, фармацевтически
...вещество желтогоцвета, используемое таким, какое оноесть, на следующей стадии,Полученный продукт растворяютв 27 мл безводного метанола и добавляют раствор метилата натрия, полученный из 0,24 г натрия и 27 мл безводного метанола. Кипятят с обратнымхолодильником 6 ч и выпаривают досухаОстаток обрабатывают водой и экстрагируют этилацетатом. Отделяют органический слой, сушат над сульфатом 15натрия и выпаривают досуха. Продукточищают путем хроматографии на колонне с двуокисью кремния, элюируясмесью этилацетатметанол 8/2 пообъему. гоПолучают масло бледно-желтого цвета (1,5 г). Растворяют его в метаноле и барботируют через раствор сухойгазообразный хлористый водород. Выпаривают досуха и остаток обрабатывают 25минимальным количеством...
Способ получения 3-амино-4-метил-6-фенилпиридазина
Номер патента: 1356961
Опубликовано: 30.11.1987
Авторы: Камиль-Жорж, Катлин, Орас
МПК: A61K 31/50, A61P 25/24, C07D 237/20 ...
Метки: 3-амино-4-метил-6-фенилпиридазина
...исследуемого продуктаопределенаЬР, т.е, доза, вызывающая гибель 50/ исследуемых животных.В ходе тех же экспериментов определена предельная конвульсивнаядоза продукта т.е. минимальная доза, при которой проявляется его конО воте, спинка закруглена, задние лапки поджаты, животное делает лишьнесколько движений, необходимых дляподдержания головы над водой. Этотак называемая реакция депрессии.Противодепрессанты продлеваютвремя сопротивления животного.Исследуемые продукты (соединение1 и .минаприн) вводились внутрижелудочно эа 1 ч до проведения теста.Животные помещались в ограниченныйесосуд (10 х 10 х 10), наполненный водойна высоту 6 см, темпера;ура водысоставляла 24+2 С, Живоные помещались на 6 мин в воду, время иммобилизации животных...
Способ получения производных дигидропиридазинона
Номер патента: 1396963
Опубликовано: 15.05.1988
Автор: Роберт
МПК: A61K 31/50, A61P 9/04, C07C 279/28 ...
Метки: дигидропиридазинона, производных
...обрабатывают древесным углем, фильтруют через диатомити фильтрат упаривают,до небольшогообъема (около 5 мл) . Затем его растирают с горячим этанолом (100 мл)и фильтруют с получением целевогосоединения (1, 1 г),т.пл. 267 С(разл,),П р и м е р 8, 6-Г 4-(М-Циано)этоксиформамидино)фенил-метил 4,5-дигидро-З(2 Н)-пиридазинон,6-(4-Аминофенил)-5-метил,5-дигидро(Н)-пиридазинон и диэтилцианоиминокарбонат в диметилформамиде нагревают с получением целевогосоединения, Это соединение вводятв реакцию с метиламином, получаясоединение примера 1.Новые производные дигидропиридазинола подвергают биологическим испытаниям по следующим активностям,Кардиостимулирующая активность,Соединения и их фармацевтическидопустимые соли испытывают с...
Способ получения производных 3(2н)пиридазинона или их фармацевтически приемлемых солей
Номер патента: 1468415
Опубликовано: 23.03.1989
Авторы: Кейзо, Кен-Ити, Мотоо, Риозо
МПК: A61K 31/50, A61P 37/08, C07D 237/22 ...
Метки: 3(2н)пиридазинона, приемлемых, производных, солей, фармацевтически
...З-н-гексилокси-метокси,Зн-гептилокси-метокси,З-фенетилокси4-метокси и 3,4,5-триметокси и их .гидрохлориды, соответственно из соответствующих бензальдегидов.П р и м е р 2. 4-Диэтиламинобензиламин-гидрохлорид.50 Смесь 8,80 г 4-диэтиламинобензальдегида, 4,59 г гидрохлорида о-метилгидроксиламина, 11,87 г пиридина и 80 мл этанола при перемешивании кипя";55 тят с обратным холодильником в течение 1 ч, Растворитель отгоняют при пониженном давлении и к остатку добавляют воду, Экстракт дважды промывают водой и насьпченным воднымраствором хлорида натрия и сушат надсульфатом натрия, затем растворительотгоняют, получая светло-желтоемаслянистое вещество о-метилальдоксим (10,30 г).ЯМР-спектр (дейтерохлороформ),м.д,: 7,87 (1 Н,...
Способ получения пирролобензимидазолов, или их таутомеров, или их физиологически совместимых солей неорганических кислот
Номер патента: 1470191
Опубликовано: 30.03.1989
Авторы: Альфред, Бернд, Йенс-Петер, Клаус, Херберт, Эгон
МПК: A61K 31/4184, A61K 31/42, A61K 31/50, A61K 31/505 ...
Метки: кислот, неорганических, пирролобензимидазолов, совместимых, солей, таутомеров, физиологически
...проводят аналогично примеру 5, приприменении в качестве исходных материалов О; 164 г (1,32 ммоль) пиримидин-карбоновой кислоты и 0,191 г (1 имоль) 5,6- -диамино-З, 3-диметилиндолин-она получают, после циклизации неочищен ного продукта ледяной уксусной кислотой, указанное в заголовке соединение. 6 .,Выход 70 мг (253 от теоретически рассчитанного значения) . Т . пл.310-312 С (из диоксана).П р и м е р 8. 7,7-Диметил- 5-(4-пиримидинил) -6, 7-дигидроН, 5 Н-пирроло 2 р 3-1 бензимидазол-онПример осуществляют по аналогиис примером 1, при применении в ка честве исходных веществ 60 мг(0,55 мшоль) пиримидин-альдегидаи О, 103 г (0,54 ммоль) 5,6-диамино,3-диметилин-долин"2-она получают, после хроматографии на заполненной силикагелем колонке...
Способ получения производных 3(2н)пиридазинона
Номер патента: 1577696
Опубликовано: 07.07.1990
Авторы: Кейдзо, Кен-Ити, Мотоо, Риодзо
МПК: A61K 31/50, A61P 37/08, C07D 237/22 ...
Метки: 3(2н)пиридазинона, производных
...1 1 гь аЭ 1 съ юа 1 е1 1 1 1 Х1 а1 о 1 Х Ио ХО ссЪ л Ч л м л льсО ОО Ось оо юоаа5 а а вю ага в в аххх М ОЪ вх Ъ ф Ос М в в аС.СеЪ ОЪ Л ф ссЪ в еь в аФ М 3 Г 1 ьф сОеьаСссЪ еь Л со Х аЮ сЧххх ь-ю СЧ М хх хх а йьх ИсЧ аМЪОХа (ЬО лО- О а а юе Х Е 3 о о 1 1 1-а СЧсО СЧ Ма ю еь л сч ЧЪ СЧ еь юь л .т ф ф а ьО СюЪ Х в еюМ л-о Ф ссЪв сО Ос сО Ос 1 1ОЪ сО ОЪ о Ос л Ос 1 1 Ос сО ф ОС ее сСЪ М сО СЧ ссЪ 1Ос сч 1 О сч ЪО М е ь е ссс Осоооо В ВххОоххмххмо хх .- м хх О (Ч с со Хь ВС м( меф4(говхххт СЧ СЧ ло Ю Ю С вВохСЧмЮвОХ вЧ. - Оа 1 аЮ1а авм Хмо хфоЛ О ХОфаиа.Нониодоси на 1ф1 СЧ аХООХП- амл.Ч МнмлО Сии 01 ала ех ххе Мао -н вф е М оСЧ ха ОСОСЧ Н афо олФхСЧ лП о.01 нсс 11 в фХв О 1о имаа е МХе ОП а Н аф ха М ЧС, Ц) в 1оХ ллъо.т н1оохл-х аа М ф лФ...
Способ получения производных 3(2н)-пиридазинона
Номер патента: 1584750
Опубликовано: 07.08.1990
Авторы: Кейзо, Кен, Риозо, Сакуя
МПК: A61K 31/50, A61P 37/08, C07D 237/22 ...
Метки: 3(2н)-пиридазинона, производных
...Н)-пиридаздинение 22), полученного691 мг йодистого изопропилбезводного карбоната калиметилэтилкетона, нагреваюным холодильником при перв течение 1,5 ч. Раствориняют при пониженном давлелученному остатку добавляСмесь экстрагируют проствым эфиром. Экстракт пром примере а, 562 мг и 25 млс обрамешиван ель от ниик т вод ым диэтиловают насыр О х С 1 О- и- Р 1Н - СИ 1 о оиеХО 2Смесь, содержащую 500 мг 4-хлор- -(3-н-пропокси-. 4-метоксибензиламино)" -6-нитро(2 Е)-пиридазинона (соединение 22), полученного в примере 6, 634 мг йодистого этила, 562 мг безводного карбоната калия и 25 мл метилэтилкетона, нагревают с обратным холодильником при перемешивании в течение 1,5 ч. Растворитель отгоняют при пониженном давлении, к полученному остатку...
Способ получения 6-арил-4-окси-2, 3-дигидропиридазин-3-онов
Номер патента: 1441735
Опубликовано: 07.06.1991
Авторы: Андрейчиков, Козьминых, Люц
МПК: A61K 31/50, A61P 25/08, C07D 237/14 ...
Метки: 3-дигидропиридазин-3-онов, 6-арил-4-окси-2
...способа получения,. 15%-ноисоляной кислоты и 50 мл уксусной кислоты при нагревании до 100 С,продолжают нагревание нри температуре кипения раствора (100-105 С)в течение 6 ч. Раствор охлаждают докомнатной температуры и выливают приперемешивании в 500 мп холодной воды.Через 1 ч выпавший осадок отфильтровывают и перекристаллизовывают изэтилового спирта. Получают 2,75 г(86%) (при использовании 11 с В-Н),или 1,83 г (72%) (при использовании11 с К - СьН ) кристаллического соединения 1 а, т.пл. 268-269 С.Найдено %; С 63,90, Н 4,37,М 14,96.С ю Н,И,О,.Вычислено, % С 63,83, Н 4,29М 14,89. И р и м е р 2, Реакцию проводят с .таким же количеством исходного соединения 11 (к -Н), как в примере 1, нов течение 8 часов, Выход 2,5 г (78%),П р и м е р 3....
Способ получения 6-арил-5-окси-2, 3-дигидропиридазин-3-онов
Номер патента: 1455610
Опубликовано: 23.08.1991
Авторы: Андрейчиков, Залесов, Пулина
МПК: A61K 31/50, A61P 25/08, C07D 237/16 ...
Метки: 3-дигидропиридазин-3-онов, 6-арил-5-окси-2
...продукта, выход 0,91 г (45%).Окончание реакции Фиксируют по данным тонкослойной хроматограФии. Таким образом, температурный режим и временной интервал, выбранный для проведения синтеза, является оптимальным.Синтезированные соединения обладают противосудорожным действием по тесту максимального электрошока при внутрибрюшинном введении белым мышам. Так, соединение 1 б обеспечивает защиту 16% мышей от электрошока в дозах 10-30 мг/кг. Его острая ток" сичность 200 мг/кг.Заявляемый способ получения 6- -арил-окси,3-дигидропиридаэин- -3-онов может найти применение в препаративной органической химии. ф о р м У л а и э о б р е т е н и Способ получения 6-арил-окси, 3-ди гидропиридаэи н-он ов общейФормулы где К=Н, СНотличающчто...
Производные 5-гидразонов-гексагидроциннолин-3, 5-дионов, обладающие антигипертензивной и спазмолитической активностью
Номер патента: 1704421
Опубликовано: 30.04.1994
Авторы: Граник, Машковский, Муругова, Романова, Фаермарк, Шварц, Шпаков
МПК: A61K 31/50, C07D 237/28
Метки: 5-гидразонов-гексагидроциннолин-3, 5-дионов, активностью, антигипертензивной, обладающие, производные, спазмолитической
...3,40 2, Антигипертензивную активность соединений изучают на спонтанно гипертензивных крысах-самцах массой 280 - 300 глинии 01 агпото-Аоб, используя непрямойметод регистрации артериального давления45 (АД) в хвостовой артерии животных, Исследуемые соединения вводят внутрь, в видеводной суспенэии на Твин в , в дозе 10мг/кг, Регистрацию АД проводят до введения соеинений (исходный уровень АД) ичерез 1, 3, 5 и 24 ч после введения, В качестве препарата сравнения в данных экспериментах используют анрессин в той жедозе.3. Спаэмолитическую активность соединений изучаютп ч 1 гго по влиянию на спаэмогенный эффект норадреналина (НА) наизолированном препарате грудной аортыкрысы. НА вводят в фиксированной концентрации 1 х 10 г/мл, В...
1-бензил-6-метокси-3-метил-1н-1, 2-диазафенален, обладающий гипотензивной активностью
Номер патента: 1623143
Опубликовано: 30.09.1994
Авторы: Елисевич, Ивашев, Лысенко, Околелова
МПК: A61K 31/50, C07D 237/36
Метки: 1-бензил-6-метокси-3-метил-1н-1, 2-диазафенален, активностью, гипотензивной, обладающий
...температуре и очищают наколонке с оксидом алюминия (растворитель- хлороформ), собирая верхнюю зону. Выход 0,18 г (60;ь), желтые кристаллы, т.пл, 25103 С (иэ бенэола), ИК-спектр (вазелиновоемасло), см; 1620, 1585. 1520, 1445, 1320,790,Найдено,оь: С 79,41; Н 6,05; й 9,35.С 20 Н 18 820.Вычислено,: С 79,47; Н 5,96; М 9,27.Биологические испытания. Опыты проводят на белых крысах линии Вистар массой200-250 г. Системное артериальное давление (АД) измеряют в левой сонной артерии 35 у наркотизированных животных прямым методом, Для сравнения гипотенэивного действия соединенияв тех же условиях вводят официальный препарат папаверин гидрохлорид. Животных наркотиэируют нембуталом (40 мг/кг внутрибрюшинно).Изучаемое соединение и эталонный препарат в...
2-метил-5, 6-дифенил-4(3н)-пиримидон, обладающий анаболизирующим действием
Номер патента: 772124
Опубликовано: 27.05.1996
Авторы: Волощенко, Дорофеенко, Каркищенко, Карпенко, Макляков, Русаков, Рябухин
МПК: A61K 31/50, C07D 239/36
Метки: 2-метил-5, 6-дифенил-4(3н)-пиримидон, анаболизирующим, действием, обладающий
2-Метил-5,6-дифенил- 4(3Н)-пиримидон формулыобладающий анаболизирующим действием.
2-(3-оксо-4, 5-дигидропиридазинил-6)-бензимидазол, обладающий гипотензивным и кардиостимулирующим действием
Номер патента: 1584349
Опубликовано: 10.12.1997
Авторы: Комиссаров, Самойлович, Смоляр, Филиппов, Ютилов
МПК: A61K 31/50, C07D 403/04
Метки: 2-(3-оксо-4, 5-дигидропиридазинил-6)-бензимидазол, гипотензивным, действием, кардиостимулирующим, обладающий
2-(3'-Оксо-4',5'-дигидропиридазинил-6')-бензимидазол формулыобладающий гипотензивным и кардиостимулирующим действием.
3-(3, 5-диметилпиразолил-1)-6-(2-карбэтокси-1-метилэтилиден-1)гидразинопиридазин, обладающий противовоспалительной и противомикробной активностью
Номер патента: 1302661
Опубликовано: 20.12.2006
Авторы: Азев, Александрова, Голенева, Лундина, Низамутдинова, Пидэмский
МПК: A61K 31/415, A61K 31/50, C07D 403/04 ...
Метки: 3-(3, 5-диметилпиразолил-1)-6-(2-карбэтокси-1-метилэтилиден-1)гидразинопиридазин, активностью, обладающий, противовоспалительной, противомикробной
3-(3,5-Диметилпиразолил-1)-6-(2-карбэтокси-1-метилэтилиден-1)гидразинопиридазин формулы обладающий противовоспалительной и противомикробной активностью.