AMPA receptor (original) (raw)
AMPA receptor nebo receptor α-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionové kyseliny je ionotropní transmembránový receptor pro glutamát, který zprostředkovává rychlý synaptický přenos v centrální nervové soustavě . Tradičně byl klasifikován jako receptor ne-NMDA-typu spolu s kainátovými receptory. Jeho název je odvozen od schopnosti být aktivován analogem glutamátu AMPA. AMPARs se nacházejí v mnoha částech mozku, a patří mezi nejběžnější receptory v nervovém systému. Receptor byl jmenován Watkinsem a kolegy jako "kiskalátový receptor" po přirozeně se vyskytujícím agonistovi kiskalátu. AMPA receptory se nacházejí v mnoha částech mozku a jsou nejčastěji nalezenými receptory v nervovém systému.
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| dbo:abstract | El receptor àcid α-amino-3-hidroxi-5-metil-4-isoazolepropionic (també conegut com a receptor AMPA, AMPAR, o receptor quisqual) és un receptor transmembrana ionotropic del tipus no-NMDA (àcid N-metil-D-aspàrtic) pel glutamat que fa de mediador de la transmissió sinàptica en el sistema nerviós central (SNC). El seu nom es deriva de la seva habilitat per activar-se en entrar en contacte amb l'anàlog artificial del glutamat: AMPA. Aquest receptor fou descobert per Tage Honore i el seu equip de l'escola farmacèutica de Copenhague, i publicat el 1982 al diari de “Journal of Neurochemistry”.Els AMPARs poden trobar-se en moltes parts del cervell i és especialment fàcil trobar-los com a receptors al sistema nerviós. Cal destacar que el receptor AMPA, tetràmer GluA2 (GluR2), fou el primer receptor de canal iònic corrent del glutamat en ésser cristal·litzat. (ca) AMPA receptor nebo receptor α-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionové kyseliny je ionotropní transmembránový receptor pro glutamát, který zprostředkovává rychlý synaptický přenos v centrální nervové soustavě . Tradičně byl klasifikován jako receptor ne-NMDA-typu spolu s kainátovými receptory. Jeho název je odvozen od schopnosti být aktivován analogem glutamátu AMPA. AMPARs se nacházejí v mnoha částech mozku, a patří mezi nejběžnější receptory v nervovém systému. Receptor byl jmenován Watkinsem a kolegy jako "kiskalátový receptor" po přirozeně se vyskytujícím agonistovi kiskalátu. AMPA receptory se nacházejí v mnoha částech mozku a jsou nejčastěji nalezenými receptory v nervovém systému. (cs) The α-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid receptor (also known as AMPA receptor, AMPAR, or quisqualate receptor) is an ionotropic transmembrane receptor for glutamate (iGluR) that mediates fast synaptic transmission in the central nervous system (CNS). It has been traditionally classified as a non-NMDA-type receptor, along with the kainate receptor. Its name is derived from its ability to be activated by the artificial glutamate analog AMPA. The receptor was first named the "quisqualate receptor" by Watkins and colleagues after a naturally occurring agonist quisqualate and was only later given the label "AMPA receptor" after the selective agonist developed by Tage Honore and colleagues at the Royal Danish School of Pharmacy in Copenhagen. The GRIA2-encoded AMPA receptor ligand binding core (GluA2 LBD) was the first glutamate receptor ion channel domain to be crystallized. (en) AMPA-Rezeptoren (AMPAR, englisch α-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid receptor) bilden neben den NMDA- und Kainat-Rezeptoren eine Untergruppe der Glutamat-Rezeptoren und sind die verbreitetsten Neurotransmitter-Rezeptoren im Zentralnervensystem. Sie bilden Kationenkanäle, welche die schnelle Komponente des postsynaptischen Stroms vermitteln. Ihre Aktivierung ruft Leitfähigkeitsänderungen in der postsynaptischen Membran für eine Dauer von wenigen Millisekunden hervor. Ihren Namen verdanken die AMPA-Rezeptoren dem synthetischen Agonisten AMPA (α-Amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolpropionsäure), mit dem sie spezifisch aktiviert werden können. AMPA-Rezeptoren sind aus vier Untereinheiten mit einer Masse von jeweils etwa 100 kDa aufgebaut. Die Sequenzähnlichkeit zwischen den Untereinheiten beträgt etwa 70 %. Es gibt vier verschiedene AMPA-Rezeptor-Untereinheiten, die mit GluR1, GluR2 bis 4 (GluR-A bis -D) bezeichnet werden. Die einzelnen Untereinheiten bestehen aus rund 900 Aminosäuren. Die N-Termini der Untereinheiten liegen dabei extrazellulär, die C-Termini intrazellulär. Die Polypeptidkette einer Untereinheit durchquert die Membran drei Mal und bildet in der Membran von der intrazellulären Seite her eine Schleife. Die Schleifen der vier Untereinheiten bilden gemeinsam den Ionenkanal (s. Abb. 1). Die GluR-Untereinheiten kommen in jeweils zwei Formen, den sogenannten Flip- und Flop-Formen, vor. Sie unterschieden sich durch die Ab- bzw. Anwesenheit eines alternativ gespleißten Exons. Es resultiert in 38 Aminosäureresten, die der letzten Transmembrandomäne vorangestellt sind. Die Flip-Formen der GluR-Untereinheiten zeigen eine langsamere Desensitivierung des AMPA-Rezeptors als die Flop-Formen. Die Ionenspezifität der AMPA-Rezeptoren (d. h. ihre relative Leitfähigkeit für Natrium-, Kalium- oder Calcium-Ionen) hängt von der Kombination der Untereinheiten, aus denen sie zusammengesetzt sind, ab. Im Gegensatz zu GluR2 sind GluR1, GluR3 und GluR4 generell permeabel für Calcium-Ionen. In der Regel sind GluR2 enthaltende AMPA-Rezeptoren nicht permeabel für Calcium-Ionen. Das liegt daran, dass das Transkript der GluR2-Untereinheit durch das Enzym Adenosindeaminase verändert wird. Diese Veränderung führt in der zweiten Transmembrandomäne zu einer Aminosäureänderung von Glutamin zu Arginin. Die deutlich längere, positiv geladene Seitenkette des Arginins macht die Bindung von Calcium energetisch ungünstig und verhindert somit in 99,99 % die Durchlässigkeit von Calcium. Die GluR2-Untereinheit ist auch für die Beziehung zwischen Membranpotential und Strom durch den AMPA-Rezeptor bedeutsam. Der Strom durch Rezeptoren ohne GluR2 ist einwärts rektifizierend. Das bedeutet, dass nur bei negativen Werten des Membranpotentials ein Strom durch den Ionenkanal fließt, nicht jedoch bei positiven. In Anwesenheit von GluR2 ist die Strom-Spannungs-Beziehung von AMPA-Rezeptoren dagegen linear. AMPA-Rezeptoren sind wichtig für die synaptische Plastizität. An vielen Synapsen, wie z. B. im Hippokampus oder im Kleinhirn, wird die Dichte der AMPA-Rezeptoren in der postsynaptischen Membran abhängig von der Aktivität der Synapse reguliert. Ein AMPA-Rezeptor-Antagonist ist NBQX. Als Medikament zugelassen ist Fycompa. Ein negativer allosterischer Modulator ist Ethanol. (de) El receptor del ácido α-amino-3-hidroxi-5-metilo-4-isoxazolpropiónico (también sabido como receptor AMPA , AMPAr, o receptor quiscualato) es un receptor transmembrana ionotrópico tipo no-NMDA para glutamato, que media la transmisión sináptica rápida en el sistema nervioso central (CNS). Su nombre deriva de su capacidad de ser activado por el equivalente de glutamato artificial AMPA. El receptor fue inicialmente identificado como el "receptor de quiscualato" por Watkins y colaboradores, tras identificar al quiscualato como su agonista natural, siendo más tarde denominado "receptor AMPA " tras haber sido desarrollado su agonista selectivo por Tage Honore y colegas en la Real Escuela Danesa de Farmacia en Copenhague. Los AMPAr se localizan en muchas regiones del cerebro y es el receptor más abundante en el sistema nervioso. El receptor tetrámero AMPA GluA2 (GluR2) fue el primer canal iónico receptor de glutamato en ser cristalizado. (es) Les récepteurs AMPA sont des récepteurs ionotropes activés par le glutamate. Ils sont perméables aux ions Na+ et K+. Ils sont spécifiquement activés par le -amino-3-hydroxy-5-méthylisoxazol-4-propionate (AMPA). Leurs activations ne nécessitent pas la présence d'un coagoniste. On les rencontre principalement dans la densité postsynaptique des synapses glutamatergiques, les plus abondantes du système nerveux central. (fr) Il recettore AMPA (o recettore per il quisqualato) è un recettore post-sinaptico non-NMDA ionotropico per il glutammato (e altri composti, tra cui l'AMPA), importante per la trasmissione sinaptica eccitatoria rapida del SNC; localizzato al centro della membrana post-sinaptica, genera un EPSP (o PPSE, Potenziale Post Sinaptico Eccitatorio) che è molto rapido ma debole. È coinvolto per informazioni non destinate ad essere ricordate a lungo (memorizzate). Il recettore AMPA fu inizialmente chiamato "recettore per il quisqualato" da Watkins e colleghi a causa dell'agonista naturale quisqualato, trovato nei semi di piante della specie Quisqualis (noce quisquala della Cambogia). Fu chiamato "recettore AMPA" in seguito alla sintesi di questo agonista selettivo da parte di Tage Honore e colleghi alla Royal Danish School of Pharmacy di Copenaghen. L'AMPA (alfa-Amino-(3-Idrossi-5-Metil-4-isoxazol)propionato) è una molecola agonista specifica per il recettore AMPA. L'NMDA invece non ha effetto sul recettore AMPA, da cui la classificazione come recettore non-NMDA. Il recettore AMPA è ionotropico, cioè il legame con i suoi agonisti ne provoca una modifica della forma facendolo diventare un canale aperto per il transito di specifici ioni (sodio, potassio e in alcuni casi il calcio). Il glutammato (o acido L-glutammico) è uno dei neurotrasmettitori eccitatori più rappresentato nel sistema nervoso centrale. Esso si lega con due tipologie di recettori: ionotropico (in cui il legame recettore-neurotrasmettitore modifica direttamente la permeabilità di membrana mediante modifiche conformazionali) e metabotropico (in cui il legame recettore-neurotrasmettitore regola indirettamente l'accesso al canale, attivando una cascata di eventi con meccanismo di secondo messaggero). Di recettori ionotropici esistono due sottoclassi: NMDA e non-NMDA, a seconda dell'agonista che li attiva. I recettori ionotropici NMDA vengono attivati sia dal glutammato che dall'NMDA (N-metil-D-aspartato); i recettori non-NMDA vengono attivati dal glutammato, , ed AMPA. (it) AMPA型グルタミン酸受容体（－がたーさんじゅようたい）はグルタミン酸受容体の一種。人工アミノ酸であるAMPA(α-アミノ-3-ヒドロキシ-5-メソオキサゾール-4-プロピオン酸)を選択的に受容することから名づけられた。中枢神経系に広く分布し、記憶や学習に大きく関与する。他の主要なグルタミン酸受容体であるNMDA受容体が通常不活性の性質を持つため、中枢神経系におけるグルタミン酸性の興奮性シナプス伝達は、普段主にこの受容体によって行われているといえる。 (ja) АМРА-рецептор (рецептор α-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазолпропионовой кислоты, AMPAR) — ионотропный рецептор глутамата, который передаёт быстрые возбуждающие сигналы в синапсах нервной системы позвоночных. Данные рецепторы также активируются синтетическим аналогом глутамата — аминокислотой АМРА, откуда и получили своё название. АМРА-рецепторы обнаружены практически во всех структурах головного мозга, их считают наиболее распространённым типом рецепторов в нервной системе. Эти рецепторы представляют собой тетрамерные ионные каналы, которые могут состоять из субъединиц четырёх типов. АМРА-рецепторы имеют отношение к развитию некоторых заболеваний центральной нервной системы человека, таких как синдром Мартина — Белл, поэтому их изучению уделяется большое внимание. (ru) Receptor AMPA − jeden z czterech głównych receptorów kwasu glutaminowego, selektywnie aktywowany przez (AMPA), sztuczny analog glutaminianu. Jest to receptor jonotropowy, który pod wpływem związania ligandu staje się przepuszczalny dla jonów sodu (Na+), potasu (K+) oraz wapnia (Ca2+). Jest jednym z najbardziej powszechnych receptorów w ośrodkowym układzie nerwowym. Bierze udział w tzw. szybkim przekaźnictwie synaptycznym. Odgrywa również ważną rolę w zjawisku zwanym długotrwałym wzmocnieniem synaptycznym (LTP). Poszczególne receptory AMPA są zbudowane z czterech typów podjednostek (GluR1, GluR2, GluR3 oraz GluR4) połączonych ze sobą w różnych kombinacjach. Receptory AMPA razem z receptorami NMDA znajdują się w synapsach pobudzeniowych, gdzie wspólnie otwierają kanały wapniowe w odpowiedzi na bodziec, przy czym receptory NMDA działają wolniej i dłużej, a AMPA szybciej i krócej. Stosunek receptorów AMPA/NMDA rośnie wraz z wiekiem organizmu. (pl) AMPA-receptorn (AMPA är en förkortning för α-amino-3-hydroxi-5-metyl-4-isoxazol-propansyra) är en jonkanalkopplad receptor för glutamat som uttrycks av många typer av centrala neuron. Receptorn består av fyra olika subenheter av olika klasser. Aktivering av AMPAR ger inflöde av natrium vid aktiverade synapser vilket leder till membrandepolarisering. Vissa kombinationer av AMPAR-subenheter är också genomsläppliga för kalcium. (sv) АМРА-реце́птор (рецептор α-аміно-3-гідрокси-5-метил-4-ізоксазолпропіонової кислоти, AMPAR) — іонотропний рецептор глутамату, який передає збуджуючі сигнали в хімічних синапсах нервової системи.АМРА-рецептори знайдено практично в усіх структурах головного мозку, їх вважають найбільш розповсюдженим типом рецепторів у нервовій системі. Основною функцією АМРА-рецептору вважають проведення та модуляцію сигналів збудження високої роздільної здатності у часі.Свою назву рецептор отримав з огляду на здатність активуватись під час зв'язування з синтетичним аналогом глутамату АМРА. (uk) |
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Leurs activations ne nécessitent pas la présence d'un coagoniste. On les rencontre principalement dans la densité postsynaptique des synapses glutamatergiques, les plus abondantes du système nerveux central. (fr) AMPA型グルタミン酸受容体（－がたーさんじゅようたい）はグルタミン酸受容体の一種。人工アミノ酸であるAMPA(α-アミノ-3-ヒドロキシ-5-メソオキサゾール-4-プロピオン酸)を選択的に受容することから名づけられた。中枢神経系に広く分布し、記憶や学習に大きく関与する。他の主要なグルタミン酸受容体であるNMDA受容体が通常不活性の性質を持つため、中枢神経系におけるグルタミン酸性の興奮性シナプス伝達は、普段主にこの受容体によって行われているといえる。 (ja) АМРА-рецептор (рецептор α-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазолпропионовой кислоты, AMPAR) — ионотропный рецептор глутамата, который передаёт быстрые возбуждающие сигналы в синапсах нервной системы позвоночных. Данные рецепторы также активируются синтетическим аналогом глутамата — аминокислотой АМРА, откуда и получили своё название. АМРА-рецепторы обнаружены практически во всех структурах головного мозга, их считают наиболее распространённым типом рецепторов в нервной системе. Эти рецепторы представляют собой тетрамерные ионные каналы, которые могут состоять из субъединиц четырёх типов. АМРА-рецепторы имеют отношение к развитию некоторых заболеваний центральной нервной системы человека, таких как синдром Мартина — Белл, поэтому их изучению уделяется большое внимание. (ru) AMPA-receptorn (AMPA är en förkortning för α-amino-3-hydroxi-5-metyl-4-isoxazol-propansyra) är en jonkanalkopplad receptor för glutamat som uttrycks av många typer av centrala neuron. Receptorn består av fyra olika subenheter av olika klasser. Aktivering av AMPAR ger inflöde av natrium vid aktiverade synapser vilket leder till membrandepolarisering. Vissa kombinationer av AMPAR-subenheter är också genomsläppliga för kalcium. (sv) АМРА-реце́птор (рецептор α-аміно-3-гідрокси-5-метил-4-ізоксазолпропіонової кислоти, AMPAR) — іонотропний рецептор глутамату, який передає збуджуючі сигнали в хімічних синапсах нервової системи.АМРА-рецептори знайдено практично в усіх структурах головного мозку, їх вважають найбільш розповсюдженим типом рецепторів у нервовій системі. Основною функцією АМРА-рецептору вважають проведення та модуляцію сигналів збудження високої роздільної здатності у часі.Свою назву рецептор отримав з огляду на здатність активуватись під час зв'язування з синтетичним аналогом глутамату АМРА. (uk) El receptor àcid α-amino-3-hidroxi-5-metil-4-isoazolepropionic (també conegut com a receptor AMPA, AMPAR, o receptor quisqual) és un receptor transmembrana ionotropic del tipus no-NMDA (àcid N-metil-D-aspàrtic) pel glutamat que fa de mediador de la transmissió sinàptica en el sistema nerviós central (SNC). El seu nom es deriva de la seva habilitat per activar-se en entrar en contacte amb l'anàlog artificial del glutamat: AMPA. Aquest receptor fou descobert per Tage Honore i el seu equip de l'escola farmacèutica de Copenhague, i publicat el 1982 al diari de “Journal of Neurochemistry”.Els AMPARs poden trobar-se en moltes parts del cervell i és especialment fàcil trobar-los com a receptors al sistema nerviós. Cal destacar que el receptor AMPA, tetràmer GluA2 (GluR2), fou el primer receptor d (ca) The α-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid receptor (also known as AMPA receptor, AMPAR, or quisqualate receptor) is an ionotropic transmembrane receptor for glutamate (iGluR) that mediates fast synaptic transmission in the central nervous system (CNS). It has been traditionally classified as a non-NMDA-type receptor, along with the kainate receptor. Its name is derived from its ability to be activated by the artificial glutamate analog AMPA. 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