Receptor antagonist (original) (raw)
الضادة أو المناهضة أو معاكس المستقبلات (بالإنجليزية: Antagonist) مركب كيميائي قادر على الارتباط بالمستقبلات الدوائية دون إثارة أي تنبيه في هذه المستقبلات ومنع المحفزات الدوائية من الارتباط بهذه المستقبلات إما تنافسيٌا أو بشكل غير تنافسي. وضواد المستقبلات الخلوية مواد قادرة على الارتباط بالمستقبلات الخلوية معيقةً الوظيفة الفسيولوجيّة العاديّة له. تؤثر هذه المركبات بشكل أساسي عن طريق منع ارتباط المستقبلات بمحرضاتها (شوادها) ويندرج ضمنها مجموعات كبيرة من الأدوية. وتنقسم الضواد إلى ثلاث مجموعات: * ضواد كيميائية * ضواد دوائية * ضواد فيزيولوجية
| Property | Value |
|---|---|
| dbo:abstract | الضادة أو المناهضة أو معاكس المستقبلات (بالإنجليزية: Antagonist) مركب كيميائي قادر على الارتباط بالمستقبلات الدوائية دون إثارة أي تنبيه في هذه المستقبلات ومنع المحفزات الدوائية من الارتباط بهذه المستقبلات إما تنافسيٌا أو بشكل غير تنافسي. وضواد المستقبلات الخلوية مواد قادرة على الارتباط بالمستقبلات الخلوية معيقةً الوظيفة الفسيولوجيّة العاديّة له. تؤثر هذه المركبات بشكل أساسي عن طريق منع ارتباط المستقبلات بمحرضاتها (شوادها) ويندرج ضمنها مجموعات كبيرة من الأدوية. وتنقسم الضواد إلى ثلاث مجموعات: * ضواد كيميائية * ضواد دوائية * ضواد فيزيولوجية (ar) En bioquímica i farmacologia, un antagonista (del llatí antagonista i aquest del grec ἀνταγωνιστής, qui lluita en contra) és aquella molècula que no té cap resposta biològica a l'unir-se a un receptor però bloquegen la resposta dels agonistes sobre el teixit, òrgan o animal complet. Hi ha dos tipus d'antagonistes: * Antagonistes competitius: Els antagonistes lluiten contra l'agonista per a unir-se al receptor pel mateix lloc. * Antagonistes no competitius: Els antagonistes bloquegen al receptor amb la unió d'aquest a un lloc accessori del receptor. Amb aquesta unió, la zona d'unió amb l'agonista canvia de conformació i no deixa que s'unesca al receptor. Per a mesurar l'efecte dels antagonistes en corbes dosi-resposta, cada corba dosi-resposta representa la concentració d'agonista que cal per a arribar al màxim de resposta biològica que anteriorment se li ha afegit una determinada concentració d'antagonista. Quan més a l'esquerra de la gràfica, cada corba té una concentració d'antagonista més alta. (ca) Ein Antagonist (von altgriechisch ἀνταγωνιστής antagōnistēs, deutsch ‚Nebenbuhler, Feind [im Krieg, vor Gericht]‘) ist in der Pharmakologie eine Substanz, die einen Agonisten in seiner Wirkung hemmt, ohne selbst eine pharmazeutisch bedeutsame Wirkung auszulösen. Entsprechende Agonisten können zum Beispiel Hormone oder Neurotransmitter sein. Wirkstoffe, welche die Wirkung eines anderen erhöhen, nennt man Synergisten. (de) Un antagonista de receptor es un tipo de ligando de receptor o fármaco que bloquea o detiene respuestas mediadas por agonistas en lugar de provocar una respuesta biológica en sí tras su unión a un receptor celular. En farmacología, los antagonistas tienen afinidad pero no eficacia para sus receptores afines, y unírseles interrumpiría la interacción e inhibiría la función de un agonista o agonista inverso en los receptores. Los antagonistas median sus efectos uniéndose al sitio activo (ortostérico = lugar correcto) o a los sitios alostéricos (= otro lugar) en los receptores, o podrían interactuar en sitios de unión que no están normalmente involucrados en la regulación biológica de la actividad del receptor. La actividad del antagonista puede ser reversible o irreversible dependiendo de la longevidad del complejo antagonista-receptor, los cuales, a su vez, dependen de la naturaleza de la unión del receptor con el antagonista. La mayoría de los fármacos de los agonistas logran su potencia compitiendo con ligandos endógenos o substratos en sitios de unión estructuralmente definidos en los receptores. (es) A receptor antagonist is a type of receptor ligand or drug that blocks or dampens a biological response by binding to and blocking a receptor rather than activating it like an agonist. Antagonist drugs interfere in the natural operation of receptor proteins. They are sometimes called blockers; examples include alpha blockers, beta blockers, and calcium channel blockers. In pharmacology, antagonists have affinity but no efficacy for their cognate receptors, and binding will disrupt the interaction and inhibit the function of an agonist or inverse agonist at receptors. Antagonists mediate their effects by binding to the active site or to the allosteric site on a receptor, or they may interact at unique binding sites not normally involved in the biological regulation of the receptor's activity. Antagonist activity may be reversible or irreversible depending on the longevity of the antagonist–receptor complex, which, in turn, depends on the nature of antagonist–receptor binding. The majority of drug antagonists achieve their potency by competing with endogenous ligands or substrates at structurally defined binding sites on receptors. (en) En pharmacologie et en électrophysiologie, un antagoniste est une molécule interagissant avec un récepteur membranaire ou récepteur nucléaire et bloquant ou diminuant l'effet physiologique d'une autre molécule. L'antagoniste ne possédant pas de propriétés sur ce site de fixation (récepteur) empêche la fixation d'un ligand endogène. Si ces deux molécules agissent sur le même récepteur cellulaire, on parle d'antagonisme compétitif – la concentration efficace médiane (CE50) sera modifiée mais pas l'effet maximal (Emax). Si l'antagoniste agit sur un autre site de fixation on dira qu'il est non-compétitif (ou « allostérique » ou encore « irréversible ») ; cela aura pour effet de modifier la valeur de l'Emax, mais l'EC50 restera identique. Il est utilisé pour bloquer un courant ionique, afin de disséquer[pas clair] le rôle des différents courants. (fr) Antagonis reseptor adalah istilah dalam bidang ilmu farmakologi, terutama berhubungan dengan farmakodinamik yaitu ilmu yang mempelajari efek-efek biokimia dan fisiologi obat serta mekanisme kerja obat dalam tubuh. Antagonisme reseptor berkaitan dengan suatu keadaan ketika efek dari suatu obat menjadi berkurang atau hilang sama sekali yang disebabkan oleh keberadaan satu obat lainnya. Prosesnya berikatan dengan reseptor namun tidak menyebabkan aktivasi, menurunkan kemungkinan agonis akan berikatan pada reseptor, sehingga menghalangi kerjanya dengan secara efektif dengan cara melemahkan atau melepaskan dari sistem reseptor. Antagonis dibagi menjadi dua kelas bergantung pada apakah secara langsung bersaing dengan agonis untuk berikatan dengan reseptor atau tidak. Jika konsentrasi agonis tetap maka peningkatan konsentrasi antagonis akan kompetitif dan secara progresif menghambat respon agonis sehingga menyebabkan konsentrasi antagonis yang tinggi untuk mencegah respon secara total, proses ini berlangsung secara reversible (reaksi yang dapat dibalikkan). Reaksi sebaliknya terjadi, ketika konsentrasi agonis yang tinggi dapat menghambat efek konsentrasi tertentu antagonis, ini terjadi ketika reaksi berlangsung secara irreversible dan antagonis berikatan secara non kompetitif pada reseptor. Tidak semua mekanisme antagonisme melibatkan interaksi obat dengan satu jenis reseptor, dan sebagian dari antagonisme sama sekali tidak melibatkan reseptor. Antagonisme kimiawi terjadi ketika dua obat bergabung membentuk suatu larutan sehingga efek obat yang aktif menjadi hilang, misalnya karena inaktivasi logam-logam berat seperti timah dan kadmium dengan pemberian chelating agent seperti dimercaprol yang akan mengikat erat ion-ion logam tersebut sehingga membentuk senyawa tidak aktif. Jenis lain antagonisme adalah antagonisme fisiologik yang digunakan untuk menjelaskan interaksi dari dua obat yang mempunyai efek yang berlawanan di dalam tubuh dan cenderung untuk meniadakan satu sama lainnya. Misalnya, adrenalin meningkatkan tekanan arteri dengan bekerja pada jantung dan pembuluh perifer, sedangkan histamin menurunkan tekanan arteri dengan cara vasodilatasi sehingga kedua obat saling bersaing satu sama lain. (in) Una molecola si definisce antagonista quando, pur legandosi selettivamente ad un recettore, non lo attiva, cioè blocca la trasduzione del segnale. Gli antagonisti sono dotati di affinità per il recettore, ma sono privi di efficacia intrinseca, non sono in grado di provocare da soli effetti misurabili. Se un antagonista viene aggiunto ad un sistema in cui sono presenti sia l'agonista corrispondente che il recettore, si nota una diminuzione della risposta rispetto ad una situazione analoga in cui ci sia solo l'agonista. (it) 수용체 길항제(영어: antagonist) 또는 수용체 대항제는 생체 내의 수용체 분자에 작용하여 신경전달물질이나 호르몬 등 기능을 억제 또는 저해하는 약물이다. 작용 자체는 없지만 수용체에 가역적으로 결합하기 때문에, 농도 지배적으로 수용체가 본래의 리간드 분자와 결합하는 부위를 서로 빼앗는 것이다. 작용제의 작용을 저해하는 경쟁적 길항제와, 수용체의 (結合定數)에 영향을 미치거나 수용체와 불가역적으로 결합하는 등 작용제의 작용을 저해하는 비경쟁적 길항제가 있다. 길항제가 있을 때 대항제에 의한 농도-작용 곡선을 그리면, 경쟁적 길항제의 경우에는 고농도 쪽에서 곡선 이동이 있고, 비경쟁적 길항제의 경우에는 최대 반응의 저하가 일어난다. 리간드의 구조로서 노르에피네프린이나 도파민 등의 카테콜아민을 예로 들면, 의 부위가 작용 발현에 필요한 작용기로, 탄소 사슬을 가지는 아민의 부위가 결합기라고 할 수 있다. 따라서, 작용기인 에 변화를 주면 길항제로서 작용하는 경우가 많다. 한편 결합 기본에 변화를 주면, 수용체 아류형의 선택성이나 작용 농도대에 변화가 나타나는 경우가 많다. 복어의 독, 테트로도톡신은 길항제로서 유명한 예이며, 전위 의존성 나트륨 채널로 불리는 단백질을 선택적으로 저해하여 신경이나 근육의 활동을 정지시킨다. (ko) アンタゴニスト (antagonist) とは、生体内の受容体分子に働いて神経伝達物質やホルモンなどの働きを阻害する薬。 (ja) Een antagonist is een stof die zich bindt aan een receptor zonder een biologische respons op te roepen, en daarmee de werking van een agonist dempt of bij verzadiging van de receptor zelfs verhindert. Zoals een agonist een respons veroorzaakt, blokkeert een antagonist die respons. (nl) Antagonista (z gr. antagōnisma, czyli „opozycja”) – w farmakologii termin o dwóch znaczeniach: * substancja blokująca normalną pracę receptora * lek o działaniu przeciwnym do innego leku. Antagonisty to leki mające powinowactwo do receptora, ale niemające . Mogą osłabiać lub znosić działanie agonisty. Wyróżnia się antagonizm konkurencyjny (kompetycyjny), niekonkurencyjny (niekompetycyjny) i czynnościowy, a także chemiczny, funkcjonalny, receptorowy oraz dyspozycyjny. Antagonizm międzylekowy powoduje hamowanie lub wzajemne znoszenie działania danych leków. (pl) Antagonist syftar inom farmakologin på ett läkemedel, eller annan substans, som verkar genom att binda till en receptor och därmed motverkar den fysiologiska (det vill säga i kroppen naturliga) agonistens verkan. Antagonisten kan exempelvis verka genom att binda till receptorn och blockera receptorn från att binda till sin fysiologiska ligand. När receptorn är blockerad kan den inte utöva sin funktion. En antagonist som endast binder till en enda subtyp av receptor kallas för en selektiv receptorantagonist. Exempel är läkemedel som används vid behandling av bröstcancer, så kallade selektiva östrogenreceptorantagonister som hämmar celldelning genom att binda till betaöstrogenreceptorer. (sv) Antagonismo em farmacologia se refere aos compostos químicos que se ligam a determinados receptores neurológicos porém sem ativá-los, impedindo que os componentes que o ativariam de se ligarem. O oposto do antagonista é o agonista. (pt) Антагонист (антагонист рецепторов, рецепторный антагонист) в биохимии и фармакологии — подтип лигандов к клеточным рецепторам. Лиганд, обладающий свойствами антагониста рецепторов — это такой лиганд, который блокирует, снижает или предотвращает вызываемые связыванием агониста (в том числе эндогенного агониста) с рецептором физиологические эффекты. Сам же он при этом не обязан (хотя и может) производить какие-либо физиологические эффекты вследствие своего связывания с рецептором (а по строгому определению, которое подразумевает и включает в себя только нейтральные антагонисты, он даже и не должен производить какие-либо физиологические эффекты сам по себе). Таким образом, антагонисты рецепторов имеют сродство (аффинность) к данному конкретному типу рецепторов, но, исходя из строгого определения, не имеют собственной внутренней агонистической активности по отношению к этому рецептору (вернее она равна нулю), и их связывание лишь нарушает взаимодействие [конкурентных] полных или частичных агонистов с рецептором и предотвращает или ингибирует их функцию и их физиологические эффекты. В равной степени антагонисты рецепторов предотвращают и воздействие на рецептор обратных агонистов. Антагонисты рецепторов опосредуют свои эффекты благодаря связыванию либо с активным сайтом рецептора (так называемым «ортостерическим сайтом» — «правильным местом» связывания), тем же самым, с которым связывается и физиологический эндогенный агонист, либо с аллостерическими сайтами («другими местами связывания» — с которыми могут связываться другие биологически активные по отношению к этому рецептору эндогенные вещества), или же они могут взаимодействовать с рецептором в уникальных участках связывания, которые не являются нормальными участками связывания эндогенных веществ для данного рецептора и не принимают в норме участия в физиологической регуляции активности данного рецептора (часто, однако, обнаружение таких необычных участков связывания предшествует обнаружению в организме их эндогенных лигандов). Воздействие рецепторного антагониста на рецептор может быть (полностью и быстро) обратимым, труднообратимым или частично и медленно обратимым, или полностью необратимым, в зависимости от продолжительности существования антагонист-рецепторного комплекса. А это, в свою очередь, зависит от природы конкретного антагонист-рецепторного взаимодействия (например, ковалентная связь, как у пиндобинда и феноксибензамина, обычно необратима). Большинство лекарств-антагонистов рецепторов проявляют свои свойства, конкурируя с эндогенными лигандами или субстратами рецептора в структурно строго определённых участках — сайтах связывания — рецепторов. (ru) Антагоністом рецептора в біохімії та фармакології називається речовина, яка не викликає біологічної відповіді при зв'язуванні з рецептором, але, при цьому, блокує або пригнічує відповідь, викликану агоністами даного рецептора. (uk) 受体拮抗剂（英語：receptor antagonist），也叫阻断剂（英語：blocker），是药理学术语，指能与受体结合，并能阻止激动剂产生效应的一类配体物质。拮抗剂对相应受体有化學親和性，但没有效能，从而抑制了激动剂对受体的作用。拮抗剂可以结合受体的活性位点，也可以结合别构位点，甚至单独结合通常没有生物调节作用的位点来达到效果。拮抗剂和受体结合性质不同，所以结合时间有长有短，结合的可逆性也有不同。 拮抗剂分为竞争性拮抗剂和等类型。大部分药物拮抗剂都与内源性配体或底物竞争受体结合位点来达到效果。 (zh) |
| dbo:thumbnail | wiki-commons:Special:FilePath/Antagonist_2.png?width=300 |
| dbo:wikiPageID | 654168 (xsd:integer) |
| dbo:wikiPageLength | 32755 (xsd:nonNegativeInteger) |
| dbo:wikiPageRevisionID | 1123367402 (xsd:integer) |
| dbo:wikiPageWikiLink | dbr:Potency_(pharmacology) dbr:Enzyme_inhibitor dbr:Nuclear_receptor dbr:Metabotropic_glutamate_receptor_1 dbr:Benzodiazepine dbr:Beta_blocker dbr:Allosteric_regulation dbc:Receptor_antagonists dbr:Pharmacology dbr:Ro15-4513 dbr:Depression_(physiology) dbr:Intracellular_receptor dbr:Binding_affinity dbr:Ligand_(biochemistry) dbr:Competitive_antagonist dbr:Memantine dbr:Opioid_receptors dbr:Greek_language dbr:Mitochondrion dbr:Morphine dbr:Naloxone dbr:Thermodynamic_free_energy dbr:Receptor-ligand_kinetics dbr:Antihistamine dbr:Calcium_channel_blocker dbr:Hormone dbr:Physiological_antagonists dbr:Functional_Selectivity dbr:Buprenorphine dbr:Active_site dbc:Pharmacodynamics dbr:Drug dbr:Adrenergic_receptor dbr:Agonist dbr:Allosteric dbr:Alpha_blocker dbr:Analgesic dbr:Cyclothiazide dbr:Alzheimer's_disease dbr:Ethanol dbr:Flumazenil dbr:Non-covalent_interactions dbr:Noradrenaline dbr:Cell_surface_receptor dbr:Histamine_H1_receptor dbr:Vasodilation dbr:Protein dbr:Receptor_(biochemistry) dbr:Heroin dbr:Histamine dbr:Inverse_agonist dbr:Covalent_bond dbc:Signal_transduction dbr:Adrenaline dbr:Affinity_(pharmacology) dbr:Binding_site dbr:Efficacy dbr:Receptor_theory dbr:Phenoxybenzamine dbr:Growth_factor_receptor_inhibitor dbr:Dose-response_curve dbr:Methadone dbr:Selective_receptor_modulator dbr:Schild_regression dbr:Ubiquitin dbr:IC50 dbr:NMDA_receptor dbr:Opioid_overdose dbr:Alpha_adrenergic_receptor dbr:Cheng-Prusoff_equation dbr:IUPHAR dbr:File:Antagonist_2.png dbr:File:Ligand_response_comparison.svg dbr:File:Ligand_response_irreversible_antagonist_and_noncompetitive.svg dbr:File:Ligand_response_reversible_competitive_antagonist.svg dbr:Receptor_reserve |
| dbp:wikiPageUsesTemplate | dbt:Receptor_agonists_and_antagonists dbt:Commons_category-inline dbt:Expand_section dbt:Good_article dbt:Main dbt:Reflist dbt:See_also dbt:Short_description dbt:Pharmacology |
| dcterms:subject | dbc:Receptor_antagonists dbc:Pharmacodynamics dbc:Signal_transduction |
| gold:hypernym | dbr:Ligand |
| rdf:type | owl:Thing dbo:ChemicalSubstance yago:Adversary109773245 yago:CausalAgent100007347 yago:LivingThing100004258 yago:Object100002684 yago:Organism100004475 yago:Person100007846 yago:PhysicalEntity100001930 yago:YagoLegalActor yago:YagoLegalActorGeo yago:Whole100003553 yago:WikicatReceptorAntagonists |
| rdfs:comment | الضادة أو المناهضة أو معاكس المستقبلات (بالإنجليزية: Antagonist) مركب كيميائي قادر على الارتباط بالمستقبلات الدوائية دون إثارة أي تنبيه في هذه المستقبلات ومنع المحفزات الدوائية من الارتباط بهذه المستقبلات إما تنافسيٌا أو بشكل غير تنافسي. وضواد المستقبلات الخلوية مواد قادرة على الارتباط بالمستقبلات الخلوية معيقةً الوظيفة الفسيولوجيّة العاديّة له. تؤثر هذه المركبات بشكل أساسي عن طريق منع ارتباط المستقبلات بمحرضاتها (شوادها) ويندرج ضمنها مجموعات كبيرة من الأدوية. وتنقسم الضواد إلى ثلاث مجموعات: * ضواد كيميائية * ضواد دوائية * ضواد فيزيولوجية (ar) Ein Antagonist (von altgriechisch ἀνταγωνιστής antagōnistēs, deutsch ‚Nebenbuhler, Feind [im Krieg, vor Gericht]‘) ist in der Pharmakologie eine Substanz, die einen Agonisten in seiner Wirkung hemmt, ohne selbst eine pharmazeutisch bedeutsame Wirkung auszulösen. Entsprechende Agonisten können zum Beispiel Hormone oder Neurotransmitter sein. Wirkstoffe, welche die Wirkung eines anderen erhöhen, nennt man Synergisten. (de) Una molecola si definisce antagonista quando, pur legandosi selettivamente ad un recettore, non lo attiva, cioè blocca la trasduzione del segnale. Gli antagonisti sono dotati di affinità per il recettore, ma sono privi di efficacia intrinseca, non sono in grado di provocare da soli effetti misurabili. Se un antagonista viene aggiunto ad un sistema in cui sono presenti sia l'agonista corrispondente che il recettore, si nota una diminuzione della risposta rispetto ad una situazione analoga in cui ci sia solo l'agonista. (it) アンタゴニスト (antagonist) とは、生体内の受容体分子に働いて神経伝達物質やホルモンなどの働きを阻害する薬。 (ja) Een antagonist is een stof die zich bindt aan een receptor zonder een biologische respons op te roepen, en daarmee de werking van een agonist dempt of bij verzadiging van de receptor zelfs verhindert. Zoals een agonist een respons veroorzaakt, blokkeert een antagonist die respons. (nl) Antagonista (z gr. antagōnisma, czyli „opozycja”) – w farmakologii termin o dwóch znaczeniach: * substancja blokująca normalną pracę receptora * lek o działaniu przeciwnym do innego leku. Antagonisty to leki mające powinowactwo do receptora, ale niemające . Mogą osłabiać lub znosić działanie agonisty. Wyróżnia się antagonizm konkurencyjny (kompetycyjny), niekonkurencyjny (niekompetycyjny) i czynnościowy, a także chemiczny, funkcjonalny, receptorowy oraz dyspozycyjny. Antagonizm międzylekowy powoduje hamowanie lub wzajemne znoszenie działania danych leków. (pl) Antagonismo em farmacologia se refere aos compostos químicos que se ligam a determinados receptores neurológicos porém sem ativá-los, impedindo que os componentes que o ativariam de se ligarem. O oposto do antagonista é o agonista. (pt) Антагоністом рецептора в біохімії та фармакології називається речовина, яка не викликає біологічної відповіді при зв'язуванні з рецептором, але, при цьому, блокує або пригнічує відповідь, викликану агоністами даного рецептора. (uk) 受体拮抗剂（英語：receptor antagonist），也叫阻断剂（英語：blocker），是药理学术语，指能与受体结合，并能阻止激动剂产生效应的一类配体物质。拮抗剂对相应受体有化學親和性，但没有效能，从而抑制了激动剂对受体的作用。拮抗剂可以结合受体的活性位点，也可以结合别构位点，甚至单独结合通常没有生物调节作用的位点来达到效果。拮抗剂和受体结合性质不同，所以结合时间有长有短，结合的可逆性也有不同。 拮抗剂分为竞争性拮抗剂和等类型。大部分药物拮抗剂都与内源性配体或底物竞争受体结合位点来达到效果。 (zh) En bioquímica i farmacologia, un antagonista (del llatí antagonista i aquest del grec ἀνταγωνιστής, qui lluita en contra) és aquella molècula que no té cap resposta biològica a l'unir-se a un receptor però bloquegen la resposta dels agonistes sobre el teixit, òrgan o animal complet. Hi ha dos tipus d'antagonistes: (ca) Un antagonista de receptor es un tipo de ligando de receptor o fármaco que bloquea o detiene respuestas mediadas por agonistas en lugar de provocar una respuesta biológica en sí tras su unión a un receptor celular. (es) En pharmacologie et en électrophysiologie, un antagoniste est une molécule interagissant avec un récepteur membranaire ou récepteur nucléaire et bloquant ou diminuant l'effet physiologique d'une autre molécule. L'antagoniste ne possédant pas de propriétés sur ce site de fixation (récepteur) empêche la fixation d'un ligand endogène. Il est utilisé pour bloquer un courant ionique, afin de disséquer[pas clair] le rôle des différents courants. (fr) Antagonis reseptor adalah istilah dalam bidang ilmu farmakologi, terutama berhubungan dengan farmakodinamik yaitu ilmu yang mempelajari efek-efek biokimia dan fisiologi obat serta mekanisme kerja obat dalam tubuh. Antagonisme reseptor berkaitan dengan suatu keadaan ketika efek dari suatu obat menjadi berkurang atau hilang sama sekali yang disebabkan oleh keberadaan satu obat lainnya. Prosesnya berikatan dengan reseptor namun tidak menyebabkan aktivasi, menurunkan kemungkinan agonis akan berikatan pada reseptor, sehingga menghalangi kerjanya dengan secara efektif dengan cara melemahkan atau melepaskan dari sistem reseptor. Antagonis dibagi menjadi dua kelas bergantung pada apakah secara langsung bersaing dengan agonis untuk berikatan dengan reseptor atau tidak. Jika konsentrasi agonis tetap (in) A receptor antagonist is a type of receptor ligand or drug that blocks or dampens a biological response by binding to and blocking a receptor rather than activating it like an agonist. Antagonist drugs interfere in the natural operation of receptor proteins. They are sometimes called blockers; examples include alpha blockers, beta blockers, and calcium channel blockers. In pharmacology, antagonists have affinity but no efficacy for their cognate receptors, and binding will disrupt the interaction and inhibit the function of an agonist or inverse agonist at receptors. Antagonists mediate their effects by binding to the active site or to the allosteric site on a receptor, or they may interact at unique binding sites not normally involved in the biological regulation of the receptor's activit (en) 수용체 길항제(영어: antagonist) 또는 수용체 대항제는 생체 내의 수용체 분자에 작용하여 신경전달물질이나 호르몬 등 기능을 억제 또는 저해하는 약물이다. 작용 자체는 없지만 수용체에 가역적으로 결합하기 때문에, 농도 지배적으로 수용체가 본래의 리간드 분자와 결합하는 부위를 서로 빼앗는 것이다. 작용제의 작용을 저해하는 경쟁적 길항제와, 수용체의 (結合定數)에 영향을 미치거나 수용체와 불가역적으로 결합하는 등 작용제의 작용을 저해하는 비경쟁적 길항제가 있다. 길항제가 있을 때 대항제에 의한 농도-작용 곡선을 그리면, 경쟁적 길항제의 경우에는 고농도 쪽에서 곡선 이동이 있고, 비경쟁적 길항제의 경우에는 최대 반응의 저하가 일어난다. 리간드의 구조로서 노르에피네프린이나 도파민 등의 카테콜아민을 예로 들면, 의 부위가 작용 발현에 필요한 작용기로, 탄소 사슬을 가지는 아민의 부위가 결합기라고 할 수 있다. 따라서, 작용기인 에 변화를 주면 길항제로서 작용하는 경우가 많다. 한편 결합 기본에 변화를 주면, 수용체 아류형의 선택성이나 작용 농도대에 변화가 나타나는 경우가 많다. (ko) Antagonist syftar inom farmakologin på ett läkemedel, eller annan substans, som verkar genom att binda till en receptor och därmed motverkar den fysiologiska (det vill säga i kroppen naturliga) agonistens verkan. Antagonisten kan exempelvis verka genom att binda till receptorn och blockera receptorn från att binda till sin fysiologiska ligand. (sv) Антагонист (антагонист рецепторов, рецепторный антагонист) в биохимии и фармакологии — подтип лигандов к клеточным рецепторам. Лиганд, обладающий свойствами антагониста рецепторов — это такой лиганд, который блокирует, снижает или предотвращает вызываемые связыванием агониста (в том числе эндогенного агониста) с рецептором физиологические эффекты. Сам же он при этом не обязан (хотя и может) производить какие-либо физиологические эффекты вследствие своего связывания с рецептором (а по строгому определению, которое подразумевает и включает в себя только нейтральные антагонисты, он даже и не должен производить какие-либо физиологические эффекты сам по себе). Таким образом, антагонисты рецепторов имеют сродство (аффинность) к данному конкретному типу рецепторов, но, исходя из строгого определе (ru) |
| rdfs:label | Receptor antagonist (en) مناهضة (أدوية) (ar) Antagonista (bioquímica i farmacologia) (ca) Antagonist (Pharmakologie) (de) Antagonista (bioquímica) (es) Antagonis reseptor (in) Antagoniste (biochimie) (fr) Antagonista (biochimica) (it) 수용체 길항제 (ko) アンタゴニスト (ja) Antagonista (farmakologia) (pl) Antagonist (biochemie) (nl) Antagonista (farmacologia) (pt) Антагонист (биохимия) (ru) Antagonist (farmakologi) (sv) Антагоніст (фармакологія) (uk) 受体拮抗剂 (zh) |
| rdfs:seeAlso | dbr:Enzyme_inhibitor |
| owl:sameAs | freebase:Receptor antagonist yago-res:Receptor antagonist wikidata:Receptor antagonist dbpedia-ar:Receptor antagonist http://arz.dbpedia.org/resource/مناهض_المستقبل dbpedia-bg:Receptor antagonist dbpedia-ca:Receptor antagonist dbpedia-de:Receptor antagonist dbpedia-es:Receptor antagonist dbpedia-et:Receptor antagonist dbpedia-fa:Receptor antagonist dbpedia-fi:Receptor antagonist dbpedia-fr:Receptor antagonist dbpedia-he:Receptor antagonist dbpedia-hr:Receptor antagonist dbpedia-id:Receptor antagonist dbpedia-is:Receptor antagonist dbpedia-it:Receptor antagonist dbpedia-ja:Receptor antagonist dbpedia-ko:Receptor antagonist dbpedia-nl:Receptor antagonist dbpedia-pl:Receptor antagonist dbpedia-pt:Receptor antagonist dbpedia-ro:Receptor antagonist dbpedia-ru:Receptor antagonist dbpedia-sh:Receptor antagonist dbpedia-simple:Receptor antagonist dbpedia-sl:Receptor antagonist dbpedia-sr:Receptor antagonist dbpedia-sv:Receptor antagonist dbpedia-th:Receptor antagonist dbpedia-tr:Receptor antagonist dbpedia-uk:Receptor antagonist dbpedia-zh:Receptor antagonist https://global.dbpedia.org/id/3oq4d |
| prov:wasDerivedFrom | wikipedia-en:Receptor_antagonist?oldid=1123367402&ns=0 |
| foaf:depiction | wiki-commons:Special:FilePath/Antagonist_2.png wiki-commons:Special:FilePath/Ligand_response_comparison.svg wiki-commons:Special:FilePath/Ligand_response_irreversible_antagonist_and_noncompetitive.svg wiki-commons:Special:FilePath/Ligand_response_reversible_competitive_antagonist.svg |
| foaf:isPrimaryTopicOf | wikipedia-en:Receptor_antagonist |
| is dbo:wikiPageDisambiguates of | dbr:Antagonist_(disambiguation) |
| is dbo:wikiPageRedirects of | dbr:Non-competitive_antagonism dbr:Noncompetitive_antagonism dbr:Noncompetitive_antagonist dbr:Competitive_antagonist dbr:Receptor_Antagonist dbr:Non-competitive_antagonist dbr:Uncompetitive_antagonist dbr:Full_antagonist dbr:Functional_antagonism dbr:Functional_inhibition dbr:Blocking_agent dbr:Silent_antagonism dbr:Silent_antagonist dbr:Reversible_antagonist dbr:Reversible_competitive_antagonist dbr:Receptor_Antagonists dbr:Receptor_antagonism dbr:Receptor_antagonists dbr:Insurmountable_antagonist dbr:Antagonist_(drug) dbr:Antagonist_(medical) dbr:Antagonist_(pharmacology) dbr:Antagonist_drug dbr:Irreversible_competitive_antagonist dbr:Neutral_antagonist |
| is dbo:wikiPageWikiLink of | dbr:Cabergoline dbr:Caffeine dbr:Capsazepine dbr:Captodiame dbr:Cariprazine dbr:Cartazolate dbr:Carteolol dbr:Amidine dbr:Aminosteroid dbr:Behavioral_neuroscience dbr:Pravadoline dbr:Pregnane_X_receptor dbr:Preladenant dbr:Procymidone dbr:Profadol dbr:Progesterone_(medication) dbr:Progestogen_(medication) dbr:Promegestone dbr:Promethazine dbr:Propiomazine dbr:Propranolol dbr:Propyl_gallate dbr:Prostate dbr:Prothipendyl dbr:Proxyfan dbr:Proxymetacaine dbr:Pruvanserin dbr:Psilocybin dbr:Psychoactive_drug dbr:Pyridinylpiperazine dbr:Pyrimidinylpiperazine dbr:Quinazosin dbr:Quinolinic_acid dbr:Quinone_methide dbr:Rosonabant dbr:Rotigotine dbr:Roussel_Uclaf dbr:Roxindole dbr:Salvia_divinorum dbr:Salvinorin_A dbr:Samidorphan dbr:Saredutant dbr:Sarin dbr:Elacestrant dbr:Elinzanetant dbr:Enclomifene dbr:Endorphins dbr:Endoscopic_endonasal_surgery dbr:Entourage_effect dbr:Epigenetics_of_cocaine_addiction dbr:Epix_Pharmaceuticals dbr:List_of_antiandrogens dbr:List_of_antidepressants dbr:Neuropilin dbr:Norepinephrine_releasing_agent dbr:MIBE dbr:MIN-117 dbr:Melanocortin_receptor dbr:Melatonin_receptor_1B dbr:Mental_energy dbr:Moperone dbr:Olney's_lesions dbr:Partial_agonist dbr:Thienorphine dbr:Prochloraz dbr:Prolactin_modulator dbr:Non-competitive_antagonism dbr:Noncompetitive_antagonism dbr:Noncompetitive_antagonist dbr:Barusiban dbr:Batanopride dbr:Batrachotoxin dbr:Benidipine dbr:Benorterone dbr:Benoxathian dbr:Benperidol dbr:Benzilic_acid dbr:Beta-2-Thienylalanine dbr:Beta_blocker dbr:Betahistine dbr:Bicalutamide dbr:Bicuculline dbr:Bifeprunox dbr:Binaltorphimine dbr:Bisphenol_A dbr:Blonanserin dbr:Bradykinin dbr:Brexpiprazole dbr:Dazopride dbr:Delmadinone_acetate dbr:Desloratadine dbr:Desmetramadol dbr:Deudomperidone dbr:Alkaloid dbr:Allodynia dbr:Allosteric_modulator dbr:Allosteric_regulation dbr:Androgen-dependent_condition dbr:Androgen_receptor dbr:Animal_disease_model dbr:Animal_model_of_schizophrenia dbr:Animal_sexual_behaviour dbr:Ankylosing_spondylitis dbr:Antagonism_(chemistry) dbr:Anti-NMDA_receptor_encephalitis dbr:Anti-inflammatory dbr:Antiestrogen dbr:Antiglucocorticoid dbr:Antihypertensive_drug dbr:Antimineralocorticoid dbr:Antiprogestogen dbr:Apararenone dbr:Appetite_stimulant dbr:Aptamer dbr:Arachidonate_5-lipoxygenase dbr:Hydroxynorketamine dbr:Hydroxyzine dbr:Beta-3_adrenergic_receptor dbr:Beta-lactam_antibiotics dbr:List_of_opioids dbr:List_of_psychoactive_plants dbr:Lisuride dbr:Litoxetine dbr:Pawhuskin_A dbr:Pegdinetanib dbr:Pegvisomant dbr:Pelanserin dbr:Penbutolol dbr:Pentoxyverine dbr:Phaclofen dbr:Pharmacodynamics_of_progesterone dbr:Pharmacology dbr:Pharmacology_of_bicalutamide dbr:Pharmacology_of_cyproterone_acetate dbr:Relugolix dbr:Relugolix/estradiol/norethisterone_acetate dbr:Remeglurant dbr:Remoxipride dbr:Renzapride dbr:Reversine dbr:Revospirone dbr:Rimcazole dbr:Rimonabant dbr:Rislenemdaz dbr:Ritanserin dbr:Robalzotan dbr:Cycloserine/lurasidone dbr:Cytochalasin dbr:DARPin dbr:Ulipristal_acetate dbr:Umespirone dbr:Unifiram dbr:Urapidil dbr:VUF-6002 dbr:Vabicaserin dbr:C5a_receptor dbr:Valproate dbr:Velneperit dbr:Viloxazine dbr:Viminol dbr:Virodhamine dbr:Vismodegib dbr:Vofopitant dbr:Volinanserin dbr:Vorapaxar dbr:Vortioxetine dbr:Γ-Aminobutyric_acid dbr:Κ-Bungarotoxin dbr:Depolarization-induced_suppression_of_inhibition dbr:Desbutal dbr:Desmethoxyfallypride dbr:Dextrallorphan dbr:Dopamine_hypothesis_of_schizophrenia dbr:Dopamine_receptor dbr:Dopamine_receptor_D3 dbr:Dopamine_receptor_D4 dbr:Dopamine_supersensitivity_psychosis dbr:Dose–response_relationship dbr:Downregulation_and_upregulation dbr:EPI-7386 dbr:ERB-26 dbr:ERB-79 dbr:ERX-11 dbr:ERx dbr:EVT-103 dbr:Eagle_effect dbr:Index_of_biochemistry_articles dbr:Index_of_oncology_articles dbr:Indisetron dbr:Interleukin_36 dbr:International_nonproprietary_name dbr:Intrinsic_activity dbr:Iodine_deficiency dbr:Neurotransmitter dbr:Leukotriene_receptor_antagonist-associated_Churg–Strauss_syndrome dbr:Levosulpiride dbr:Ligand-gated_ion_channel dbr:Ligand_(biochemistry) dbr:Ligand_binding_assay dbr:List_of_investigational_analgesics dbr:List_of_investigational_antidepressants dbr:List_of_investigational_antipsychotics dbr:List_of_investigational_anxiolytics dbr:List_of_investigational_sexual_dysfunction_drugs dbr:List_of_neurosteroids dbr:Reuptake_inhibitor dbr:Nucleus_raphe_magnus dbr:Tetrad_test dbr:Pavinetant dbr:Synthetic_cannabinoids dbr:Prostaglandin_DP1_receptor dbr:Prostaglandin_DP2_receptor dbr:Prostaglandin_EP3_receptor dbr:Protease-activated_receptor_2 dbr:Proxalutamide dbr:Psychopharmacology dbr:(R,R)-Tetrahydrochrysene dbr:16α-Hydroxyprogesterone dbr:17α-Hydroxyprogesterone dbr:18-Deoxyaldosterone dbr:Competitive_antagonist dbr:Competitive_inhibition dbr:Coronaridine dbr:Coronavirus_membrane_protein dbr:Corynanthine dbr:Antagonism dbr:Antagonist_(disambiguation) dbr:Mavoglurant dbr:Mecamylamine dbr:Medifoxamine dbr:Medroxyprogesterone_acetate dbr:Mefway_(18F) dbr:SB-200646 dbr:SB-206553 dbr:SB-277,011-A dbr:SB-649,915 dbr:SB-649868 dbr:SC-5233 dbr:SCH-23390 dbr:SCH-50911 dbr:SCH-58261 dbr:SDZ_SER-082 dbr:SRX246 dbr:Saclofen dbr:Chemorepulsion dbr:Chestnut_(horse_color) dbr:Essential_hypertension dbr:Estrogen-dependent_condition dbr:General_anaesthesia dbr:Low-dose_naltrexone dbr:Lubabegron dbr:NUMB_(gene) dbr:Neuromedin_U dbr:Noradrenergic_and_specific_serotonergic_antidepressant dbr:Releasing_and_inhibiting_hormones dbr:Neuropathic_pain dbr:OXGR1 dbr:Opioid_receptor dbr:Orexin_antagonist dbr:TRPV1 dbr:Receptor_modulator dbr:Pyrilutamide dbr:RNA_therapeutics dbr:TGBA01AD dbr:Zinc_transporter_ZIP9 dbr:Cianopramine dbr:Ciclindole dbr:Cicutoxin dbr:Cidoxepin dbr:Cimetidine dbr:Cinanserin dbr:Cinitapride dbr:Cipralisant dbr:Ciproxifan dbr:Clascoterone dbr:Clocapramine dbr:Clocinnamox dbr:Clomifene dbr:Clomipramine dbr:Clorotepine dbr:Cobratoxin dbr:Coclaurine dbr:Coffee dbr:Efaroxan dbr:Elagolix dbr:Eluxadoline dbr:Elzasonan dbr:Endosulfan dbr:Enzalutamide dbr:Eosinophil dbr:Epacadostat dbr:Epelsiban dbr:Ephenidine dbr:Epicatechin_gallate dbr:Epitestosterone dbr:Epitiostanol dbr:Eplerenone dbr:Fulvestrant dbr:GYKI_52466 dbr:Gabazine |
| is dbp:class of | dbr:Atenolol dbr:Laropiprant |
| is foaf:primaryTopic of | wikipedia-en:Receptor_antagonist |
