GABAA receptor (original) (raw)
El receptor GABAA (GABAAR) es un receptor ionotrópico y un canal iónico controlado por ligando. Su ligando endógeno es el ácido γ-aminobutírico (GABA), el principal neurotransmisor inhibidor del sistema nervioso central.Al abrirse, el receptor GABAA es selectivamente permeable a los iones cloruro (Cl−) y, en menor grado, a los iones bicarbonato (HCO−). Dependiendo del potencial de membrana y la diferencia de concentración iónica, esto puede resultar en flujos iónicos a través del poro.La activación del receptor GABAA tiene propiedades ansiolíticas, anticonvulsivas, amnésicas, sedantes, hipnóticas, euforizantes y relajantes musculares.
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| dbo:abstract | مستقبل حمض الغاما-أمينوبيوتيريك هو مستقبل أيونوتروبي وقناة أيونية. تستهدف هذه المستقبلات حمض الغاما-أمينوبيوتيريك، الذي يعتبر الناقل العصبي المثبط الرئيسي في الجهاز العصبي المركزي. وعند تنشيط تلك المستقبلات فإنها تضخ الكلوريد عن طريق قنواتها الأيونية، مما يؤدي إلى فرط الاستقطاب للأعصاب. ويتسبب هذا في تثبيط انتقال النواقل العصبية بتقليل احتمالية حدوث جهد الفعل. يختلف جهد الاعتكاس في مستقبلات GABAA عن نظيراتها في والذي يساوي في المحلول العادي -70 ميللي فولت. يعتبر الموقع النشط لمستقبلات GABAA حمض الغاما-أمينوبيوتيريك موقع ارتباط للعديد من الأدوية مثل .يحتوي البروتين أيضًا على مواقع تفارغية والتي تعدل من نشاط تلك المستقبلات بصورة غير مباشرة. كما تعتبر تلك المواقع التفارغية وجهة ارتباط للعديد من الأدوية مثل البنزوديازيبين وغير البنزوديازيبينات والباربتيورات والإيثانول ومواد التخدير المُستنشقة والبيكروتوكسين. توجد مستقبلات غابا في جميع الكائنات الحية التي لديها جهاز عصبي. كما يمكن العثور عليها إلى حد محدود في الأنسجة غير العصبية. ونظرًا لتوزيعها على نطاق واسع داخل الجهاز العصبي في الثدييات فإنها تلعب دورًا في جميع وظائف الدماغ تقريبًا. (ar) Els receptors GABA de tipus A (GABAA) són canals iònics de les membranes de les neurones que són activats per fixació de l'àcid gamma-aminobutíric (GABA). Aquests receptors ionòtrops tenen una gran importància en la fisiologia dels mamífers. El GABA és el principal neurotransmissor inhibidor dins el cervell.Aquests canals participen de les propietats estructurals importants amb els receptors de l'acetilcolina ionòtrops i els receptors de la serotonina 5HT-3 ionòtrops. Els canals GABAA són la font de moltes molècules farmacològiques: * les benzodiazepines, com el diazepam. * els barbitúrics * els Alcohols, ce que expliquen els seus efectes anestèsics * Els anestèsics en general * Agents anestèsics volàtils com l'halotà o el cloroform * intravenosos, dits hipnòtics, com el propofol * convulsants, com la picrotoxina * els àcids gama hidrobutírics. El receptor GABA es compon de cinc subunitats glicoproteiques, comprenent cadascuna entre 450 i 550 aminoàcids, que s'organitzen al voltant dels ions clorurs (i hidrogencarbonats). (ca) GABAA receptory (GABAAR) je pentamerní ionotropní receptor a kanál. Jeho endogenním ligandem je kyselina γ-aminomáselná (GABA), hlavní inhibiční neurotransmiter v centrálním nervovém systému. Po aktivaci GABAA receptor selektivně vede Cl− prostřednictvím svých pórů. Cl− bude proudit ven z buňky, když vnitřní napětí je menší než klidový potenciál a Cl− bude proudit dovnitř v případě, že je vyšší než klidový potenciál (tj. −75 mV). To způsobí inhibiční účinek na přenos nervových vzruchů tím, že snižuje šanci na úspěšné vedení akčního potenciálu. Na reverzní potenciál GABAA-zprostředkované IPSP v normálnmí roztoku je −70 mV oproti GABAB IPSP s potenciálem −100 mV. Aktivní místo GABAA receptoru je vazebné místo pro GABA a několik léků jako muscimol, gaboxadol, a bikukulin. Protein také obsahuje řadu různých allosterických vazebných míst , které modulují aktivitu receptoru nepřímo. Tyto allosterická místa jsou cílem pro různé jiné léky, včetně benzodiazepinů, nonbenzodiazepinů, neuroaktivních steroidů, barbiturátů, alkoholu (ethanol), inhalačních anestetik a pikrotoxinu. GABAA receptory se vyskytují ve všech organismech, které mají nervový systém. V omezené míře tyto receptory lze nalézt v jiných buňkách. Vzhledem k jejich širokému rozšíření do nervového systému savců hrají roli prakticky ve všech mozkových funkcích. GABAA receptory mají evoluční homologii s nikotinovým receptorem (NAChR) s řada možných kombinací podjednotek přičemž výsledné složení pentameru významně ovlivňuje vlastnosti receptoru. Vodivost dosahuje 30 pS, influx Cl− hyperpolarizuje postsynaptický neuron, dalším mechanismem inhibice je shunting, kdy shunting inhibice je důsledkem vztahu U = I·R. Otevření GABAA zvýší vodivost membrány, tím pádem poklesne odpor (R=1/G), EPSC (I) při stejné velikosti vyvolá menší EPSP (U). Aktivace GABAA může mít za určitých okolností excitační účinek namísto inhibičního, neboť reverzní potenciál Cl− je blízký klidovému membránovému potenciálu (při překročení reverzního potenciálu se influx Cl− změní na ex.flux). Fyziologicky se to objevuje v rané ontogenezi (nízká exprese chloridového transportéru) a za patologických stavů při protrahované excitaci. Agonisté: muscimol (prekurzorem kyselina ibotenová, v muchomůrkách červených), antagonisté: bikukulin (kompetitivní), pikrotoxin (nekompetitivní), pozitivní allosterické modulátory: benzodiazepiny (zvyšují frekvenci otevíraní), barbituráty (prodlužují délku otevření), ethanol, neurosteroidy, celková anestetika GABAA-rho je varianta složená pouze z rho podjednotek, původně vyčleňováno jako samostatný podtyp GABAC. Dunkčně významné rozdíly v podjednotkovém složení (a vazebná místa), efekt se odvíjí i od rozdílné distribuce těchto variant v mozku:. (cs) El receptor GABAA (GABAAR) es un receptor ionotrópico y un canal iónico controlado por ligando. Su ligando endógeno es el ácido γ-aminobutírico (GABA), el principal neurotransmisor inhibidor del sistema nervioso central.Al abrirse, el receptor GABAA es selectivamente permeable a los iones cloruro (Cl−) y, en menor grado, a los iones bicarbonato (HCO−). Dependiendo del potencial de membrana y la diferencia de concentración iónica, esto puede resultar en flujos iónicos a través del poro.La activación del receptor GABAA tiene propiedades ansiolíticas, anticonvulsivas, amnésicas, sedantes, hipnóticas, euforizantes y relajantes musculares. (es) The GABAA receptor (GABAAR) is an ionotropic receptor and ligand-gated ion channel. Its endogenous ligand is γ-aminobutyric acid (GABA), the major inhibitory neurotransmitter in the central nervous system. Upon opening, the GABAA receptor on the postsynaptic cell is selectively permeable to chloride ions (Cl−) and, to a lesser extent, bicarbonate ions (HCO3−). Depending on the membrane potential and the ionic concentration difference, this can result in ionic fluxes across the pore. If the membrane potential is higher than the equilibrium potential (also known as the reversal potential) for chloride ions, when the receptor is activated Cl− will flow into the cell. This causes an inhibitory effect on neurotransmission by diminishing the chance of a successful action potential occurring at the postsynaptic cell. The reversal potential of the GABAA-mediated inhibitory postsynaptic potential (IPSP) in normal solution is −70 mV, contrasting the GABAB IPSP (-100 mV). The active site of the GABAA receptor is the binding site for GABA and several drugs such as muscimol, gaboxadol, and bicuculline. The protein also contains a number of different allosteric binding sites which modulate the activity of the receptor indirectly. These allosteric sites are the targets of various other drugs, including the benzodiazepines, nonbenzodiazepines, neuroactive steroids, barbiturates, alcohol (ethanol), inhaled anaesthetics, kavalactones, cicutoxin, and picrotoxin, among others. GABAA receptors occur in all organisms that have a nervous system. To a limited extent the receptors can be found in non-neuronal tissues. Due to their wide distribution within the nervous system of mammals they play a role in virtually all brain functions. (en) Les récepteurs GABA de type A (GABAA) sont des récepteurs canaux des membranes des neurones qui sont activés par fixation de l'acide γ-aminobutyrique (GABA). Ces récepteurs ionotropes ont une grande importance en physiologie des mammifères, le GABA étant le principal neurotransmetteur inhibiteur dans le cerveau. Ces canaux partagent des propriétés structurales importantes avec les récepteurs à l'acétylcholine ionotropes et les récepteurs à la sérotonine 5HT-3 ionotropes. Les canaux GABAA sont la cible de plusieurs molécules pharmacologiques de première importance sur le plan de la santé humaine : * les benzodiazépines, comme le diazépam. * les barbituriques * les alcools, ce qui explique leurs effets anesthésiques * Les anesthésiques généraux * volatils (gazeux), comme l'halothane ou le chloroforme * intraveineux, dits hypnotiques, comme le propofol * convulsivant, comme la picrotoxine * le gamma-hydroxybutyrate (fr) Il recettore GABA A (recettore ionotropo) è uno dei due recettori per il GABA (acido γ-amminobutirrico) che sono presenti a livello del sistema nervoso, assieme al recettore GABA B (recettore metabotropo accoppiato alle proteine"G"). È un canale per il cloro presente a livello postsinaptico in molti neuroni. Il canale è formato da diverse subunità, leggermente diverse a seconda del distretto nervoso in cui si trova, distinte tra α (da 1 a 6), β (1-4), γ (1-3), δ, ε. L'associazione più comune è formata da: * 2 subunità α * 2 subunità β * 1 subunità γ Il GABA è agonista endogeno del recettore e si lega prevalentemente ad un sito posto sulla subunità beta, mediando una modificazione allosterica che fa aprire il canale per il cloro. Esistono molti agonisti ed antagonisti del recettore GABA A, che si legano alle diverse subunità: Ad altri siti, presenti sempre nella struttura del recettore, si legano invece altri composti quali: * barbiturici * neurosteroidi (allopregnanolone) * anestetici generali endovenosi * etanolo (it) GABAA受容体 (GABAAR；ギャバ・エーレセプター或いはギャバ・エーじゅようたい) は、およびの一つである。リガンドは主要な中枢神経系の抑制性神経伝達物質であるγ-アミノ酪酸(GABA)である。活性化されると、GABAA受容体はCl−を選択的にイオンチャネルを透過させることにより、神経細胞に過分極が生じる。これにより、活動電位が生じにくくなりの阻害効果を引き起こす。規定液中のGABAA-介在IPSP（抑制性シナプス後電位）のは−70 mVで、IPSPとは対照的である。 GABAAの活性部位は、GABAならびにムッシモール、、およびビククリンなどいくつかの薬物との結合部位である。また、タンパク質には間接的に受容体の活性を調節するアロステリック結合部位がいくつかある。これらのアロステリック部位は特に、ベンゾジアゼピン系、非ベンゾジアゼピン系、バルビツール酸系、エタノール（アルコール）、神経活性ステロイド、吸入麻酔薬、およびピクロトキシンを含む様々な薬物の標的である。 (ja) Receptor benzodiazepinowy – rodzaj receptora błonowego, ściśle związanego z receptorem GABA-ergicznym GABAA, z którym łączą się benzodiazepiny, niebenzodiazepiny, anestetyki wziewne, alkohol etylowy, pikrotoksyna, barbiturany, neurosteroidy i inne, wywierając efekt za jego pośrednictwem. Receptor benzodiazepinowy odkryto w 1977. Wykazano, że istnieją w mózgu miejsca swoistego wiązania radioaktywnego diazepamu, które posiadają cechy receptora. Receptor ten nazwano receptorem benzodiazepinowym. Największa liczba tych receptorów występuje w korze mózgu. Ponadto ich obecność stwierdzono również w rdzeniu kręgowym, podwzgórzu, hipokampie, jądrze migdałowatym, móżdżku i prążkowiu. Endogennymi ligandami tych receptorów są przypuszczalnie inozyna i hipoksantyna. Pobudzenie receptora benzodiazepinowego powoduje nasilenie działania neuroprzekaźnika hamującego – kwasu γ-aminomasłowego (GABA). Następuje otwarcie sprzężonych z receptorem GABAA kanałów chlorkowych, napływ jonów chlorkowych do wnętrza neuronu i hiperpolaryzacja błony neuronalnej. Efekt pobudzenia receptorów benzodiazepinowych to zahamowanie pobudzenia neuronu. (pl) O receptor GABAA é um dos dois canais iônicos ativado por ligante, responsável por mediar os efeitos do ácido gama-aminobutírico (GABA), o principal neurotransmissor inibidor no cérebro. Além do sítio de ligação para o GABA, o complexo receptor GABAA parece ter sítio de ligação alostéricos distintos para benzodiazepinas, barbitúricos, etanol, anestésicos inalatórios, furosemida, kavalactonas, esteróides neuroativos (ex: alopregnanolona), e . (pt) ГАМКА-рецептор — лиганд-зависимый ионный канал в химических синапсах нервной системы, который тормозит передачу нервного возбуждения и управляется с помощью ГАМК (основного нейротрансмиттера мозга). Это, наряду с ГАМКС-рецептором, один из двух ионотропных ГАМК-рецепторов, отвечающий за реакцию организма на гамма-аминомасляную кислоту. Помимо места, связывающего ГАМК, рецепторный комплекс содержит аллостерические сегменты, способные связывать бензодиазепины, барбитураты, этанол, фуросемид, нейростероиды и . (ru) GABAA受体（又称作γ-氨基丁酸A型受体）是一种离子型受体，而且是一类配体门控型离子通道。此通道的内源性配体是一种被称为GABA的神经递质。GABA是中枢神经系统里的一种主要的递质，虽然GABA在神经递质的释放过程中产生的是抑制性效应，但GABA本身并非一种抑制性而是一种刺激性递质，因为GABA激活GABA受体的开放。在GABAA受体被激活后，可以选择性的让Cl-通过，引起神经元的超极化。这种超极化引起了抑制，因为降低了动作电位产生的成功率GABAA，在正常条件下产生的抑制性突触后电位的翻转电位是-75 mV，高于GABAB受体的-100 mV。 GABAA受体的活性位点可与GABA以及许多药物诸如蝇蕈醇、、等结合。受体也包含许多，可间接调节受体活性，可调控异构位点的药物包括苯二氮䓬类、、巴比妥类药物、乙醇、、、等。 药物导致GABAA受体对神经元活动的中度抑制可使患者消除焦虑感（抗焦虑作用），而更强的抑制作用则会产生全身麻醉。药物的严重过量鲜有出现，而产生的反应是延长麻醉时间，甚至出现死亡。 (zh) ГАМКA-рецептор — група клітинних рецепторів, ліганд-залежних хлорних іонних каналів, відчинення пори яких керуються молекулами , основного гальмівного нейромедіатора в мозку ссавців, зокрема людини. Це один з 3 підтипів ГАМК-рецепторів та одна з груп надродини . Кожен ГАМКA-рецептор утворюється п'ятьма , які кодуються окремими генами. Ці рецептори розташовані переважно в синапсах між нейронами головного мозку. Відкриття іонного каналу ГАМКA-рецептора призводить до входу іонів хлору до зрілого нейрона, зниження значення його (гіперполяризації) та гальмування електричної активності. Мутації в генах, що кодують субодиниці ГАМКA-рецепторів призводять до низки захворювань, зокрема деяких видів епілепсії. Ці рецептори є мішенями деяких фармацевтичних препаратів, як наприклад барбітурати та бензодіазепіни. (uk) |
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(pt) ГАМКА-рецептор — лиганд-зависимый ионный канал в химических синапсах нервной системы, который тормозит передачу нервного возбуждения и управляется с помощью ГАМК (основного нейротрансмиттера мозга). Это, наряду с ГАМКС-рецептором, один из двух ионотропных ГАМК-рецепторов, отвечающий за реакцию организма на гамма-аминомасляную кислоту. Помимо места, связывающего ГАМК, рецепторный комплекс содержит аллостерические сегменты, способные связывать бензодиазепины, барбитураты, этанол, фуросемид, нейростероиды и . (ru) GABAA受体（又称作γ-氨基丁酸A型受体）是一种离子型受体，而且是一类配体门控型离子通道。此通道的内源性配体是一种被称为GABA的神经递质。GABA是中枢神经系统里的一种主要的递质，虽然GABA在神经递质的释放过程中产生的是抑制性效应，但GABA本身并非一种抑制性而是一种刺激性递质，因为GABA激活GABA受体的开放。在GABAA受体被激活后，可以选择性的让Cl-通过，引起神经元的超极化。这种超极化引起了抑制，因为降低了动作电位产生的成功率GABAA，在正常条件下产生的抑制性突触后电位的翻转电位是-75 mV，高于GABAB受体的-100 mV。 GABAA受体的活性位点可与GABA以及许多药物诸如蝇蕈醇、、等结合。受体也包含许多，可间接调节受体活性，可调控异构位点的药物包括苯二氮䓬类、、巴比妥类药物、乙醇、、、等。 药物导致GABAA受体对神经元活动的中度抑制可使患者消除焦虑感（抗焦虑作用），而更强的抑制作用则会产生全身麻醉。药物的严重过量鲜有出现，而产生的反应是延长麻醉时间，甚至出现死亡。 (zh) مستقبل حمض الغاما-أمينوبيوتيريك هو مستقبل أيونوتروبي وقناة أيونية. تستهدف هذه المستقبلات حمض الغاما-أمينوبيوتيريك، الذي يعتبر الناقل العصبي المثبط الرئيسي في الجهاز العصبي المركزي. وعند تنشيط تلك المستقبلات فإنها تضخ الكلوريد عن طريق قنواتها الأيونية، مما يؤدي إلى فرط الاستقطاب للأعصاب. ويتسبب هذا في تثبيط انتقال النواقل العصبية بتقليل احتمالية حدوث جهد الفعل. يختلف جهد الاعتكاس في مستقبلات GABAA عن نظيراتها في والذي يساوي في المحلول العادي -70 ميللي فولت. (ar) Els receptors GABA de tipus A (GABAA) són canals iònics de les membranes de les neurones que són activats per fixació de l'àcid gamma-aminobutíric (GABA). Aquests receptors ionòtrops tenen una gran importància en la fisiologia dels mamífers. El GABA és el principal neurotransmissor inhibidor dins el cervell.Aquests canals participen de les propietats estructurals importants amb els receptors de l'acetilcolina ionòtrops i els receptors de la serotonina 5HT-3 ionòtrops. Els canals GABAA són la font de moltes molècules farmacològiques: (ca) GABAA receptory (GABAAR) je pentamerní ionotropní receptor a kanál. Jeho endogenním ligandem je kyselina γ-aminomáselná (GABA), hlavní inhibiční neurotransmiter v centrálním nervovém systému. Po aktivaci GABAA receptor selektivně vede Cl− prostřednictvím svých pórů. Cl− bude proudit ven z buňky, když vnitřní napětí je menší než klidový potenciál a Cl− bude proudit dovnitř v případě, že je vyšší než klidový potenciál (tj. −75 mV). To způsobí inhibiční účinek na přenos nervových vzruchů tím, že snižuje šanci na úspěšné vedení akčního potenciálu. Na reverzní potenciál GABAA-zprostředkované IPSP v normálnmí roztoku je −70 mV oproti GABAB IPSP s potenciálem −100 mV. (cs) The GABAA receptor (GABAAR) is an ionotropic receptor and ligand-gated ion channel. Its endogenous ligand is γ-aminobutyric acid (GABA), the major inhibitory neurotransmitter in the central nervous system. Upon opening, the GABAA receptor on the postsynaptic cell is selectively permeable to chloride ions (Cl−) and, to a lesser extent, bicarbonate ions (HCO3−). Depending on the membrane potential and the ionic concentration difference, this can result in ionic fluxes across the pore. If the membrane potential is higher than the equilibrium potential (also known as the reversal potential) for chloride ions, when the receptor is activated Cl− will flow into the cell. This causes an inhibitory effect on neurotransmission by diminishing the chance of a successful action potential occurring at t (en) Les récepteurs GABA de type A (GABAA) sont des récepteurs canaux des membranes des neurones qui sont activés par fixation de l'acide γ-aminobutyrique (GABA). Ces récepteurs ionotropes ont une grande importance en physiologie des mammifères, le GABA étant le principal neurotransmetteur inhibiteur dans le cerveau. Ces canaux partagent des propriétés structurales importantes avec les récepteurs à l'acétylcholine ionotropes et les récepteurs à la sérotonine 5HT-3 ionotropes. (fr) Il recettore GABA A (recettore ionotropo) è uno dei due recettori per il GABA (acido γ-amminobutirrico) che sono presenti a livello del sistema nervoso, assieme al recettore GABA B (recettore metabotropo accoppiato alle proteine"G"). È un canale per il cloro presente a livello postsinaptico in molti neuroni. Il canale è formato da diverse subunità, leggermente diverse a seconda del distretto nervoso in cui si trova, distinte tra α (da 1 a 6), β (1-4), γ (1-3), δ, ε. L'associazione più comune è formata da: * 2 subunità α * 2 subunità β * 1 subunità γ (it) Receptor benzodiazepinowy – rodzaj receptora błonowego, ściśle związanego z receptorem GABA-ergicznym GABAA, z którym łączą się benzodiazepiny, niebenzodiazepiny, anestetyki wziewne, alkohol etylowy, pikrotoksyna, barbiturany, neurosteroidy i inne, wywierając efekt za jego pośrednictwem. (pl) ГАМКA-рецептор — група клітинних рецепторів, ліганд-залежних хлорних іонних каналів, відчинення пори яких керуються молекулами , основного гальмівного нейромедіатора в мозку ссавців, зокрема людини. Це один з 3 підтипів ГАМК-рецепторів та одна з груп надродини . Кожен ГАМКA-рецептор утворюється п'ятьма , які кодуються окремими генами. Ці рецептори розташовані переважно в синапсах між нейронами головного мозку. Відкриття іонного каналу ГАМКA-рецептора призводить до входу іонів хлору до зрілого нейрона, зниження значення його (гіперполяризації) та гальмування електричної активності. Мутації в генах, що кодують субодиниці ГАМКA-рецепторів призводять до низки захворювань, зокрема деяких видів епілепсії. Ці рецептори є мішенями деяких фармацевтичних препаратів, як наприклад барбітурати та бенз (uk) |
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